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Vas de Administracin de Frmacos

UNIVERSIDAD DE CHILE
FACULTAD DE MEDICINA
PROGRAMA DE FARMACOLOGA MOLECULAR Y CLNICA
LABORATORIO DE FARMACOCINTICA Y FITOFARMACOLOGA

Conjuntamente con la eleccin de la terapia farmacolgica ms adecuada a emplear


contra la patologa que padece un paciente dado, a menudo el facultativo tiene la
posibilidad de elegir la va de administracin del frmaco prescrito, de acuerdo a los
criterios impuestos por el tipo de patologa, la urgencia del tratamiento, las caractersticas
fisicoqumicas del frmaco y de su preparado farmacutico y, a las caractersticas
fisiolgicas propias de la va a utilizar para la administracin de la medicacin.
Las vas de administracin de frmacos pueden ser clasificadas en cuatro grandes
grupos de acuerdo al lugar que se emplea como depsito del frmaco:

Enteral, o aquella que utiliza el tracto digestivo.


Parenteral, aquella externa al tracto digestivo.
Inhalatoria, que utiliza el tracto respiratorio.
Tpica, que emplea la superficie corporal externa del paciente.

La va enteral puede ser subdividida en tres vas: oral, sublingual y rectal. La


parenteral, a su vez, se subclasifica en subcutnea, intramuscular e intravenosa (las de
uso principal), intratecal, epidural, intraventricular, intraarterial e intraperitoneal (vas
de uso especial). La va tpica se subdivide segn el lugar de aplicacin del frmaco en
va tpica de membranas mucosas, v.t. de piel y v.t. de ojo (crnea).
1. VA ORAL.
La ingestin oral de la medicacin prescrita es sin dudas la va ms comn de
administracin de frmacos. Tiene la ventaja de ser el mtodo de mayor seguridad, el
ms conveniente y el de menor costo para el paciente. Sin embargo, hay que tener
presente algunas desventajas que se deben evaluar al momento de decidir su uso: se
requiere la voluntariedad y capacidad de deglucin del paciente, ciertos frmacos inducen
emesis por ser muy irritantes de la mucosa gastrointestinal, otros son destruidos por las
enzimas digestivas o el bajo pH gstrico y, se ve favorecida la administracin de dosis
txicas tanto involuntarias (principalmente en nios) como voluntarias (con intenciones
suicidas).
Absorcin. Est determinada por factores como el rea de la superficie de
absorcin, el flujo sanguneo en el punto de absorcin y el estado fsico del frmaco y de
la concentracin de ste. La absorcin gastrointestinal de los frmacos ocurre por
transporte pasivo, por lo cual el proceso de absorcin est claramente favorecido cuando
la molcula del frmaco est no ionizada y por ende es mayor su liposolubilidad. Se
podra esperar entonces que la absorcin de frmacos con caractersticas de cidos
dbiles fuese mayor en el estmago, por el bajo pH y los frmacos de carcter alcalino se
absorbieran con facilidad en el intestino, dada la ligera basicidad de esta porcin del
tracto gastrointestinal. Sin embargo, es en el intestino delgado donde se produce la

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absorcin mayoritaria del frmaco ingerido. Si bien los trabajos clsicos de Brodie
demuestran que la forma no ionizada de un frmaco es la que se absorbe con mayor
velocidad que la forma ionizada en una membrana biolgica en particular, la tasa de
absorcin en el intestino delgado es mayor que en el estmago, aunque el frmaco est
predominantemente ionizado en el intestino y no ionizado en el estmago. Esta aparente
contradiccin se explica considerando la fisiologa del tracto gastrointestinal; el
estmago est revestido por una membrana mucosa gruesa y de alta resistencia elctrica
dado que la funcin del estmago es digestiva, en cambio el intestino tiene una
membrana mucosa muy delgada y de baja resistencia elctrica, adecuada a la funcin de
absorcin de nutrientes.
A travs de la va oral se produce una gran prdida del frmaco administrado al
ser absorbido y llevado, va vena porta, al hgado (efecto de primer paso). Otras prdidas
que sufre el frmaco por esta va que, aunque menos importantes que el efecto de primer
paso, incluyen la metabolizacin que ciertos frmacos sufren por enzimas de la mucosa
gastrointestinal y de la flora bacteriana, el ataque cido de los jugos gstricos, la
velocidad aumentada del trnsito intestinal y por coberturas entricas demasiado
resistentes que impiden una buena fragmentacin del frmaco y la correcta disolucin del
mismo.
Preparados de liberacin lenta. Es una forma farmacutica especial para
conseguir una liberacin lenta y sostenida que determine niveles plasmticos estables del
frmaco, disminuyendo la frecuencia de ingestin del medicamento por parte del
paciente. Los riesgos inherentes a estos preparados incluyen una liberacin rpida por
fenmenos de mala absorcin que llevan a efectos txicos o, por el contrario, una mala
liberacin del frmaco desde el preparado por problemas de fraccionamiento que
determinan niveles plasmticos subteraputicos del frmaco.
2. VA SUBLINGUAL.
La absorcin por la mucosa oral tiene especial importancia para ciertos frmacos,
pese al hecho que la superficie disponible para la absorcin es pequea. Es la va de
eleccin para frmacos como la nitroglicerina o nitritos. Para que la absorcin del
frmaco sea efectiva por esta va, la molcula debe ser no inica y tener una alta
solubilidad en lpidos (alto coeficiente de particin lpido/agua, ). Los frmacos
administrados por esta va deben poseer una alta potencia farmacolgica, de modo que
se requiera que slo unas pocas molculas sean absorbidas para producir el efecto
farmacolgico buscado (en el ejemplo de los nitritos, como antianginosos se busca una
vasodilatacin intensa).
Como el drenaje venoso de la boca es hacia la vena cava superior, el frmaco no
sufre efecto de primer paso y es, por ende, absorbido completamente hacia la circulacin
sistmica. En el caso de los nitritos, si la tableta fuera tragada en lugar de usar la va
sublingual, la totalidad del frmaco se destruira por efecto de primer paso.
3. VA RECTAL.
Presenta las mismas ventajas que la va oral, aunque es de mayor utilidad para
frmacos que irriten la mucosa gstrica, que son destruidos por el pH gstrico o por los
jugos digestivos, o cuando el paciente est inconsciente, o cuando su sabor u olor sean
intolerables para el paciente producindole vmitos.

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Un 50% del frmaco absorbido sufre efecto de primer paso. La absorcin es


irregular e incompleta, aunque puede mejorar si el frmaco se administra como enema
(en solucin) en lugar de la forma farmacutica slida (supositorio).
VAS PARENTERALES
Sus principales vas de administracin son la subcutnea, intramuscular e
intravenosa. La absorcin de frmacos por va subcutnea e intramuscular ocurre por
difusin simple segn el gradiente de concentracin desde el sitio de depsito hacia el
plasma. La tasa de absorcin est limitada por el rea disponible para la absorcin de la
membrana de los capilares y por la solubilidad de las substancias en el lquido
intersticial. Las molculas pequeas difunden indiscriminadamente, sin importar su grado
de solubilidad en lpidos ( ), a travs de canales de agua relativamente grandes de la
membrana endotelial de los capilares sanguneos. Las molculas de mayor tamao, como
las protenas, acezan lentamente a la circulacin sistmica por medio de los canales
linfticos.
A excepcin de la va intraarterial, los frmacos administrados por cualquier va
parenteral a la circulacin sistmica, estn sujetos a una posible eliminacin de primer
paso en los pulmones previa distribucin al resto del cuerpo. Los pulmones sirven como
sitio temporal de aclaramiento para numerosos frmacos, especialmente los de carcter
bsico, posiblemente debido a su alto coeficiente de particin lpido/agua. Los pulmones,
adems, constituyen una va de eliminacin para los frmacos voltiles.
4. VA SUBCUTNEA.
El flujo sanguneo del tejido subcutneo es inferior al del territorio muscular, por
lo que la absorcin es ms lenta que por la va intramuscular, pero ms rpida que por la
va oral. Se caracteriza por presentar una absorcin rpida para frmacos en solucin
acuosa, pero lenta y sostenida para las preparaciones de depsito. La velocidad de
absorcin puede ser variada intencionalmente; aumenta por accin vasodilatadora (calor
local, coadministracin de enzimas como la hialuronidasa) o disminuye por
vasoconstriccin (fro local, aplicacin conjunta de frmacos vasoconstrictores).
La va subcutnea es de especial utilidad para suspenciones insolubles y para la
implantacin de pellets slidos, los que producen un efecto sostenido por semanas o
meses; algunas hormonas se administran efectivamente de esta manera.
La utilizacin de la va subcutnea est limitada a frmacos no irritantes para los
tejidos; de otro modo el paciente experimenta dolor severo o, incluso, necrosis tisular.
Adems, no es una va adecuada para inyectar grandes volmenes, restringindose a uno
o dos mililitros.
5. INTRAMUSCULAR.
Es una va adecuada para la administracin de frmacos en volmenes moderados,
con vehculos aceitosos y de frmacos demasiado irritantes como para ser administrados
por la va subcutnea.
Los frmacos en solucin acuosa se absorben bastante rpidamente, entre 10 a 30
minutos, dependiendo del estado del flujo sanguneo del territorio muscular inyectado. El
msculo activo tiene un flujo sanguneo aumentado en comparacin a su estado de
reposo. Por tanto, el uso de la va est severamente limitada en casos de shock o

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hipotensin aguda, debido al escaso flujo sanguneo en el territorio muscular. Los


pacientes obesos pueden mostrar patrones inusuales de absorcin de frmacos atribuibles
a la presencia y distribucin anormal de tejido graso, el cual est escasamente irrigado.
Los frmacos solubilizados en aceites u otros vehculos de depsito logran
patrones de absorcin muy lentos y constantes en el tiempo (varios das). La penicilina a
menudo se administra de ste modo.
El uso de la va est limitado durante la medicacin con anticoagulantes y puede
existir interferencia con la interpretacin de ciertos exmenes diagnsticos como el de la
creatina fosfoquinasa.
6. VA INTRAVENOSA.
Permite la introduccin directa del frmaco en la circulacin sistmica (no hay
absorcin), reduciendo al mnimo el perodo de latencia. Por ello, la utilizacin de la va
venosa tiene las siguientes ventajas respecto a otras vas de administracin:
Rapidez de accin, por lo que es de gran valor su uso en emergencias.
Permite controlar con precisin los niveles plasmticos del frmaco inyectado y
mantenerlos a un nivel estable durante el tiempo que sea preciso.
Evita la accin irritante en el tubo digestivo, tejido subcutneo o muscular. Se pueden
administrar ciertos frmacos irritantes ya que el endotelio vascular es relativamente
insensible y el frmaco, si se inyecta lentamente, queda muy diluido por la sangre
circulante.
Se puede interrumpir la administracin del frmaco si surgen reacciones adversas.
Se pueden lograr niveles plasmticos especialmente altos si se requiere, como es el
caso de ciertos antibiticos durante el shock sptico.
Hay una gran capacidad de introducir lquidos.
Por el contrario, al igual que las numerosas ventajas que tiene esta va para la
administracin de frmacos, tambin es cierto que presenta una serie no menos
importante de desventajas y limitaciones de su uso:
Imposibilidad de extraer en forma inmediata y simple lo que ya se ha inyectado.
Mayor probabilidad de aparicin de reacciones cardiovasculares especficas o
inespecficas, en particular cuando la inyeccin es muy rpida (efecto bolo). Como
regla general, se debe inyectar siempre muy lentamente.
Existe la posibilidad de elevar excesivamente los niveles plasmticos del frmaco y
provocar reacciones adversas o txicas inmediatas.
Mayor gravedad de la reaccin anafilctica, si la hubiere.
Riesgo de infeccin por contaminantes bacterianos, virales o sustancias pirgenas.
Peligro de embolia por la administracin de frmacos disueltos en vehculos
aceitosos, o que precipiten los componentes sanguneos, o que hemolicen los
eritrocitos. Tampoco se pueden inyectar sustancias insolubles.
7. VA INTRATECAL, EPIDURAL E INTRAVENTRICULAR.

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Son vas de administracin especiales que se utilizan con el objetivo teraputico


de hacer llegar al sistema nervioso central (SNC) frmacos que atraviesan mal la barrera
hematoenceflica, o para conseguir en un sitio determinado del SNC o de las races
espinales una concentracin particularmente elevada.
Por la va intratecal se introduce el frmaco en solucin acuosa en el espacio
subaracnodeo del canal espinal en donde se encuentra el lquido cfalo raqudeo (LCR).
El frmaco atraviesa con facilidad la piamadre de acuerdo a sus propiedades de
liposolubilidad y estado de ionizacin; difunde al SNC y se distribuye a las vainas de las
races nerviosas.
En la administracin por va epidural, el frmaco hidrosoluble es inyectado en el
espacio epidural, entre el ligamento amarillo por su pared posterior y la duramadre por su
pared anterior; de ah el frmaco difunde al LCR del espacio subaracnodeo hacia las
vainas de las races nerviosas.
La administracin por va intraventricular consiste en la aplicacin del frmaco
en alguno de los ventrculos cerebrales; desde all el frmaco se esparce siguiendo la
dinmica del LCR y penetra al SNC a travs de la fina membrana ependimaria. Entre los
inconvenientes de esta va cabe mencionar la posible neurotoxicidad del frmaco, las
dificultades tcnicas de administracin y la posible induccin de infecciones en el SNC.
Pese a la aplicacin local del frmaco por estas tres vas, ste puede llegar a
centros superiores del SNC y alcanzar concentraciones capaces de actuar en centros
nerviosos, por ejemplo el bulbo.
8. INTRAARTERIAL.
Ocasionalmente se utiliza esta va para inyectar un frmaco directamente a la
arteria para localizar su efecto en un tejido u rgano en particular. Sin embargo, sta es
una prctica con dudoso valor teraputico, aunque si de utilidad con fines diagnsticos.
Es una va que requiere gran cuidado y se reserva solo para expertos.
Por esta va los frmacos no son sometidos a la metabolizacin por efecto de
primer paso, ni a la eliminacin por aclaramiento pulmonar.
9. INTRAPERITONEAL.
La cavidad peritoneal ofrece una gran superficie de absorcin por la cual el
frmaco entra a la circulacin sistmica rpidamente, pero a travs de la vena porta, con
el consecuente efecto de primer paso.
Es una va de administracin de uso comn en el laboratorio, pero rara vez se
emplea en clnica, debido al alto riesgo de infecciones y formacin de adhesiones.
10. VA INHALATORIA (PULMONAR).
Frmacos gaseosos y lquidos voltiles pueden ser inhalados y absorbidos a travs
del epitelio pulmonar y de las membranas mucosas del tracto respiratorio. Por esta va el
acceso de los frmacos a la circulacin sistmica es rpido, debido a la gran superficie de
absorcin, que en un adulto de 70 Kg de peso corporal es de alrededor de 200m2.
Los objetivos teraputicos que se persiguen al utilizar esta va son:
Introducir partculas de gases (CO2, O2, anestsicos) o lquidos voltiles (anestsicos
generales) en el organismo.

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Depositar frmacos en la pared bronquial (salbutamol, epinefrina) para que acten


localmente en la mucosa y musculatura bronquial.
La absorcin de los frmacos a travs de esta va de administracin est
condicionada a las caractersticas ventilatorias del paciente, al estado de las mucosas y
del tono bronquial y, al tamao de las partculas atomizadas en el aerosol para poder
alcanzar y depositarse en los bronquiolos. Partculas menores de 1 m entran y salen con
el aire respirado sin llegar a depositarse; las partculas mayores de 10 m se depositan en
las vas respiratorias altas sin poder alcanzar los bronquiolos.
No hay efecto de primer paso y, en caso de enfermedades pulmonares, esta va
tiene la ventaja de permitir la aplicacin local del frmaco en su sitio de acin evitando
efectos sistmicos. La desventaja principal es la pobre capacidad de regular la dosis y la
aparicin de irritacin en el epitelio pulmonar con ciertos frmacos.
VAS TPICAS.
A travs de estas vas los frmacos son administrados en la superficie externa del
paciente y se busca generalmente un efecto farmacolgico local.
11. MEMBRANAS MUCOSAS.
Los frmacos se aplican sobre las membranas mucosas de la nasofaringe,
orofaringe, de la conjuntiva, vagina, colon, uretra, vegiga urinaria y del pulmn.
La absorcin de los frmacos a travs de las membranas mucosas ocurre con
facilidad. De hecho, los anestsicos locales aplicados para efecto local pueden a veces ser
absorbidos tan rpidamente que producen toxicidad sistmica.
12. PIEL.
Pocos frmacos atraviesan la piel intacta (glucocorticoides, hormonas sexuales) y
su absorcin es directamente proporcional al rea sobre la cual se aplican y al coeficiente
de particin , ya que la epidermis se comporta como una barrera biolgica. La dermis
es permeable a muchos solutos, por tanto se produce absorcin sistmica ms fcilmente
en pieles erosionadas.
Se pueden manifestar efectos txicos con la absorcin a travs de la piel de
sustancias altamente liposolubles como los compuestos organofosforados (insecticidas,
plaguicidas, gases de guerra).
La piel es una va que tradicionalmente se haba empleado para tratar afecciones
dermatolgicas, pero en la actualidad se est usando para conseguir absorciones lentas y
mantenidas de algunos frmacos en forma de parches cutneos (nitratos como
antianginosos, clonidina como antihipertensivo, escopolamina como antiemtico contra
la cinetsis, etc.). Los frmacos deben ir incorporados en vehculos grasos (cremas,
pomadas) que se adhieran a la piel y permitan la difusin local de ste. Si el frmaco es
hidrosoluble y su sitio de accin est en capas ms profundas, se ha de preferir una va
parenteral.
13. OJO.
Es una va empleada para la administracin de frmacos oftalmolgicos que son
teraputicamente tiles por su efecto local. Por tanto, el frmaco debe ser absorbido a

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travs de la crnea, la cual se comporta como una barrera biolgica. Los traumas e
infecciones a la crnea pueden producir un aumento de la permeabilidad de sta y verse
aumentada la absorcin de frmacos con la posibilidad de manifestaciones txicas.
Con algunos frmacos se puede producir cierta toxicidad sistmica si el frmaco
es drenado hacia el canal nasolacrimal, ms an cuando dicho drenaje no est sujeto a
metabolizacin por efecto de primer paso. La aplicacin de frmacos antagonistas
-adrenrgicos administrados como gotas oftlmicas son un ejemplo, pudiendo
manifestarse efectos laterales sistmicos como consecuencia de la absorcin indeseada.
BIBLIOGRAFA
B.B. Brodie. Absorption and distribution of Drugs. The Williams & Wilkins Co.
Goodman & Gilman. Las Bases Teraputicas de la Farmacologa. 9 Ed. Tomos I y II.
Jess Florez. Farmacologa Humana. 2 Ed. Masson Salvat Medicina.
Velzquez. Farmacologa. 16 Ed. Interamericana McGraw-Hill.

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