Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
UNIVERSIDAD DE CHILE
FACULTAD DE MEDICINA
PROGRAMA DE FARMACOLOGA MOLECULAR Y CLNICA
LABORATORIO DE FARMACOCINTICA Y FITOFARMACOLOGA
absorcin mayoritaria del frmaco ingerido. Si bien los trabajos clsicos de Brodie
demuestran que la forma no ionizada de un frmaco es la que se absorbe con mayor
velocidad que la forma ionizada en una membrana biolgica en particular, la tasa de
absorcin en el intestino delgado es mayor que en el estmago, aunque el frmaco est
predominantemente ionizado en el intestino y no ionizado en el estmago. Esta aparente
contradiccin se explica considerando la fisiologa del tracto gastrointestinal; el
estmago est revestido por una membrana mucosa gruesa y de alta resistencia elctrica
dado que la funcin del estmago es digestiva, en cambio el intestino tiene una
membrana mucosa muy delgada y de baja resistencia elctrica, adecuada a la funcin de
absorcin de nutrientes.
A travs de la va oral se produce una gran prdida del frmaco administrado al
ser absorbido y llevado, va vena porta, al hgado (efecto de primer paso). Otras prdidas
que sufre el frmaco por esta va que, aunque menos importantes que el efecto de primer
paso, incluyen la metabolizacin que ciertos frmacos sufren por enzimas de la mucosa
gastrointestinal y de la flora bacteriana, el ataque cido de los jugos gstricos, la
velocidad aumentada del trnsito intestinal y por coberturas entricas demasiado
resistentes que impiden una buena fragmentacin del frmaco y la correcta disolucin del
mismo.
Preparados de liberacin lenta. Es una forma farmacutica especial para
conseguir una liberacin lenta y sostenida que determine niveles plasmticos estables del
frmaco, disminuyendo la frecuencia de ingestin del medicamento por parte del
paciente. Los riesgos inherentes a estos preparados incluyen una liberacin rpida por
fenmenos de mala absorcin que llevan a efectos txicos o, por el contrario, una mala
liberacin del frmaco desde el preparado por problemas de fraccionamiento que
determinan niveles plasmticos subteraputicos del frmaco.
2. VA SUBLINGUAL.
La absorcin por la mucosa oral tiene especial importancia para ciertos frmacos,
pese al hecho que la superficie disponible para la absorcin es pequea. Es la va de
eleccin para frmacos como la nitroglicerina o nitritos. Para que la absorcin del
frmaco sea efectiva por esta va, la molcula debe ser no inica y tener una alta
solubilidad en lpidos (alto coeficiente de particin lpido/agua, ). Los frmacos
administrados por esta va deben poseer una alta potencia farmacolgica, de modo que
se requiera que slo unas pocas molculas sean absorbidas para producir el efecto
farmacolgico buscado (en el ejemplo de los nitritos, como antianginosos se busca una
vasodilatacin intensa).
Como el drenaje venoso de la boca es hacia la vena cava superior, el frmaco no
sufre efecto de primer paso y es, por ende, absorbido completamente hacia la circulacin
sistmica. En el caso de los nitritos, si la tableta fuera tragada en lugar de usar la va
sublingual, la totalidad del frmaco se destruira por efecto de primer paso.
3. VA RECTAL.
Presenta las mismas ventajas que la va oral, aunque es de mayor utilidad para
frmacos que irriten la mucosa gstrica, que son destruidos por el pH gstrico o por los
jugos digestivos, o cuando el paciente est inconsciente, o cuando su sabor u olor sean
intolerables para el paciente producindole vmitos.
travs de la crnea, la cual se comporta como una barrera biolgica. Los traumas e
infecciones a la crnea pueden producir un aumento de la permeabilidad de sta y verse
aumentada la absorcin de frmacos con la posibilidad de manifestaciones txicas.
Con algunos frmacos se puede producir cierta toxicidad sistmica si el frmaco
es drenado hacia el canal nasolacrimal, ms an cuando dicho drenaje no est sujeto a
metabolizacin por efecto de primer paso. La aplicacin de frmacos antagonistas
-adrenrgicos administrados como gotas oftlmicas son un ejemplo, pudiendo
manifestarse efectos laterales sistmicos como consecuencia de la absorcin indeseada.
BIBLIOGRAFA
B.B. Brodie. Absorption and distribution of Drugs. The Williams & Wilkins Co.
Goodman & Gilman. Las Bases Teraputicas de la Farmacologa. 9 Ed. Tomos I y II.
Jess Florez. Farmacologa Humana. 2 Ed. Masson Salvat Medicina.
Velzquez. Farmacologa. 16 Ed. Interamericana McGraw-Hill.