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Objetivos:

Objetivo General:
Determinar la utilidad de la bupivacaina como anestsico mediante una
revisin bibliogrfica.
Objetivos Especficos:
Recopilar los efectos adversos que tiene la bupivacaina en su uso como
anestsico,
Compendiar el mecanismo de accin que posee la bupivacaina.
Extraer teoricamente la dosis de la bupivacaina y sus presentaciones

Mecanismo de Accin
Bupivacaine produce un bloqueo de conduccin preveniendo el flujo de iones de sodio
mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de
eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de accin y prevenir el umbral
desde ser alcanzar.

Contraindicaciones / Precauciones
Los anestsicos locales como la bupivacana slo debe ser administrado por
un mdico entrenado en el diagnstico y manejo de la toxicidad relacionada
con las drogas y otras emergencias agudas que pudieran surgir de la
administracin de un bloqueo anestsico regional. La inmediata
disponibilidad de oxgeno, equipo de resucitacin cardiopulmonar y las
drogas, y el personal de apoyo adecuadas para el manejo de las reacciones
txicas o emergencias debe estar garantizada. Cualquier retraso en la
gestin apropiada puede conducir al desarrollo de acidosis, paro cardiaco, y
posiblemente la muerte.
La administracin intravenosa, la administracin intra-arterial, o
administracin intratecal de bupivacana deben ser evitados. La
administracin intravenosa o intraarterial involuntaria puede provocar un
paro cardaco y puede requerir reanimacin prolongada. Para evitar la
administracin intravascular de bupivacana durante los procedimientos
anestsicos locales, la aspiracin debe realizarse antes de que se inyecte el
anestsico local y despus de reposicionamiento de la aguja. Durante la
administracin epidural, una dosis de prueba se debe administrar
inicialmente y el paciente debe ser monitorizado para los sistemas CNS y
toxicidad cardiovascular, as como signos de la administracin intratecal
inadvertida. La Jeringa de aspiracin tambin se debe realizar antes y
durante cada inyeccin adicional en las tcnicas de catter continuo. Los
mdicos deben ser conscientes de que la falta de retorno de la sangre no
garantiza que la inyeccin intravascular se ha evitado.
Los pacientes que recibieron bupivacana para anestesia local y cabeza
cuello incluyendo retrobulbar, ganglio estrellado, y bloques dentales, tienen
un mayor riesgo de toxicidad del SNC similar a la toxicidad sistmica
observada con inyecciones intravasculares accidentales de grandes dosis.

Estas reacciones pueden ser debido al potencial de la inyeccin intraarterial


del anestsico local tal como la bupivacana con flujo retrgrado a la
circulacin cerebral. Los pacientes que reciben estos bloques deben tener
sus sistemas ventilatorios y circulatorios monitoreados de cerca. Las dosis
recomendadas no deben excederse en estos pacientes.

Cuando los anestsicos locales, como la bupivacana, se utilizan para el


bloqueo retrobulbar durante la ciruga ocular, la falta de sensibilidad de la
crnea no debe confiarse en ella para determinar si el paciente est listo
para la ciruga. La falta de sensibilidad de la crnea por lo general precede a
la acinesia musculares oculares externos clnicamente aceptables.
Los anestsicos locales, tales como la bupivacana, se deben utilizar con
precaucin en pacientes con hipotensin, hipovolemia o deshidratacin,
miastenia grave, una descarga (por ejemplo, shock cardiognico o shock
hemorrgico), o enfermedad cardaca. Los pacientes con insuficiencia
cardaca, en particular el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de
compensar los cambios funcionales asociados con la conduccin AV
prolongado (es decir, relaciones pblicas o la prolongacin del intervalo QT)
causada por los anestsicos locales.
La intervencin Epidural, y las inyecciones de bloqueo nervioso espinal de
bupivacana estn contraindicados en pacientes con las siguientes
patologias: infeccin o inflamacin en el sitio de la inyeccin, la bacteriemia,
anormalidades plaquetarias, trombocitopenia <100.000 / mm3, el aumento
del tiempo de hemorragia, coagulopata no controlada, o la terapia
anticoagulante. La anestesia lumbar y anestesia caudal deben utilizarse con
extrema precaucin en pacientes con enfermedades neurolgicas,
deformidades de la columna, la sepsis o la hipertensin grave.

Soluciones de bupivacana no se deben utilizar en los recin nacidos, los


lactantes y los nios <12 aos de edad. La solucin para la anestesia
espinal no debe utilizarse en nios o adolescentes menores de 18 aos. Los
pacientes con las siguientes condiciones deben recibir anestesia espinal con
precaucin: trastornos preexistentes del sistema nervioso central tales
como la poliomielitis, la anemia perniciosa, la parlisis de las lesiones
nerviosas o la sfilis; bebs, nios <16 aos, o pacientes geritricos; dolor
de espalda crnico; dolor de cabeza preoperatoria; hipotensin;
hipertensin; la artritis o la deformidad de la columna; problemas tcnicos
(parestesias persistentes, puntee sangrienta persistente); pacientes
psicticos o que no cooperan. Los pacientes ancianos, especialmente
aquellos que reciben tratamiento para la hipertensin, pueden estar en
mayor riesgo de sufrir los efectos hipotensores de bupivacana. Adems, los
pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis de bupivacana
disminuido en comparacin con los pacientes ms jvenes debido a las
diferencias farmacocinticas.

Bupivacana est contraindicado en pacientes con conocida amida


anestsico local hipersensibilidad. Viales de mltiples dosis de bupivacana
contienen metilparabeno como un conservante y por lo tanto, no se deben
utilizar en pacientes con hipersensibilidad paraben. Reacciones de tipo
alrgico incluyendo sntomas anafilcticos (por ejemplo, urticaria, prurito,
eritema, edema larngeo, taquicardia, estornudos, nuseas, vmitos,
mareos, sncope, sudoracin excesiva, temperatura elevada, y una
hipotensin grave) pueden ocurrir.
Debido al extenso metabolismo heptico de la bupivacana, pueden ser
necesarios ajustes de dosis en pacientes con enfermedad heptica. Adems,
cualquier condicin que afecta el flujo sanguneo del hgado, tales como
insuficiencia cardiaca congestiva, puede resultar en un aumento de la
toxicidad debida a una disminucin del aclaramiento de bupivacana. Los
pacientes con enfermedad heptica pueden ser ms susceptibles a los
efectos txicos potenciales de la bupivacana. Pueden ser necesarios ajustes
de la dosis o la extensin del intervalo de dosificacin.
La bupivacana se clasifica en la FDA en la categora C del embarazo por
riesgo SLO las concentraciones de 0,25% y 0,5% estn indicados para la
anestesia obsttrica. La solucin al 0,75% de HCL bupivacana est
contraindicada para la anestesia obsttrica; paro cardaco con resucitacin
difcil o la muerte se ha producido durante el uso de la concentracin de
bupivacana 0,75% para la anestesia epidural durante el parto obsttrico, a
pesar de preparacin aparentemente adecuada y una gestin adecuada. El
paro cardiaco se produjo despus de las convulsiones resultantes de la
toxicidad sistmica, presumiblemente despus de la inyeccin intravascular
involuntaria. La mayora de los casos de paro cardiaco se produjeron
despus del uso de la concentracin de 0,75%; reservar la concentracin de
0,75% para los procedimientos quirrgicos en los que se necesita un alto
grado de relajacin muscular y efecto prolongado. Bloqueo del nervio
paracervical obsttrico con bupivacana est contraindicada; su uso por esta
tcnica ha dado lugar a bradicardia fetal y muerte. La transferencia
placentaria de los anestsicos locales es dependiente del grado de unin a
protenas de plasma, ionizacin, y la solubilidad lipdica de cada agente.
Fetal a las relaciones de la madre de los anestsicos locales parecen estar
inversamente relacionada con el grado de unin a protenas plasmticas, ya
que, la droga no unida slo libre est disponible para la transferencia
placentaria. La bupivacana es aproximadamente el 95% unido a las
protenas plasmticas, resultando en una baja proporcin fetal materna (0,20,4). Bupivacana epidural se ha utilizado con seguridad en el trabajo y la
entrega cuando las dosis mximas recomendadas no se superan y el
cumplimiento estricto de las pautas del fabricante se siguen. Adecuado
posicionamiento del paciente durante el parto obsttrico puede disminuir la
hipotensin materna que pueden ser el resultado de la vasodilatacin
inducida por la anestesia regional. La inyeccin de la anestesia local se debe
realizar con el paciente en posicin de decbito lateral izquierdo para
desplazar el tero grvido, minimizando as la compresin aorto-cava.
Epidural, espinal o el bloqueo del nervio pudendo puede alterar las fuerzas
del parto. El uso de anestesia obsttrica puede alterar la duracin de las
diversas fases de trabajo y aumentar la necesidad de asistencia frceps.
Bloqueo del nervio paracervical puede estar asociada con una disminucin

de la duracin media de la primera etapa del parto y la facilitacin de la


dilatacin del cuello uterino, y el uso en el embarazo temprano (es decir, la
anestesia para el aborto electivo) puede dar lugar a una rpida absorcin
sistmica y puede resultar en convulsiones o cardiovasculares maternas
colapsar. La anestesia epidural puede prolongar la segunda etapa del
trabajo de parto mediante la eliminacin de la necesidad reflejo de pujar o
al interferir con la funcin motora. Los anestsicos locales se deben utilizar
con extrema precaucin en pacientes con embarazos complicados por la
prematuridad fetal, eclampsia, sufrimiento fetal, o sepsis materna o fetal. Es
muy recomendable la monitorizacin fetal electrnica para detectar signos
de sufrimiento fetal. El recin nacido puede experimentar la fuerza muscular
disminuida y el tono para el primer o segundo da de vida despus de la
utilizacin de anestsicos regionales durante el parto, aunque esto no ha
sido reportado con bupivacana.

Segn el fabricante, se debe tener precaucin cuando los anestsicos


locales son administrados a una mujer que est amamantando. [45414] La
bupivacana se excreta mnimamente a la leche materna. [49514] [49515]
Debido a la mala absorcin oral de los anestsicos locales, la posibilidad de
efectos adversos en el lactante es baja. En general, el uso de estos agentes
durante la ciruga u otros procedimientos permite la lactancia del recin
nacido a trmino sano para ser admisible en cuanto la madre est despierta
y alerta. En un estudio de 27 mujeres embarazadas sometidas a cesrea, la
administracin de anestesia epidural con bupivacana a 0,5% y lidocana al
2% durante el parto no tuvo ningn efecto en los lactantes que fueron
alimentados con leche materna. En un estudio de comparacin de la
anestesia epidural con bupivacana a un rgimen de anestesia general, el
tiempo hasta la primera alimentacin de mama era significativamente ms
corta (107 vs 228 minutos) con bupivacana que con anestesia general. Un
estudio de cohorte prospectivo comparando las mujeres que no recibieron la
analgesia (n = 63) de las mujeres que recibieron fentanilo epidural continua
y, o bien bupivacana 0,05 a 0,1% (n = 39) o ropivacana (n = 13) durante el
parto no encontraron diferencias entre los grupos en la eficacia de la
lactancia materna o el estado neuroconductual infantil en 8-12 horas
despus del parto. A pesar de que la bupivacana no ha sido evaluada por la
Academia Americana de Pediatra (AAP), la AAP considera lidocana a ser por
lo general compatible con la lactancia materna. Considerar los beneficios de
la lactancia materna, el riesgo de la exposicin potencial de drogas infantil,
y el riesgo de una enfermedad no tratada o tratada de forma inadecuada.
Bupivacana no est aprobado para la administracin intraarticular de
infusin continua. La infusin de anestsicos locales en un espacio de la
articulacin puede haber causado condrlisis (ver Reacciones Adversas). Los
anestsicos locales no estn indicados para infusiones postoperatorias intraarticulares continuas o para su uso con dispositivos de infusin tales como
bombas elastomricas.
Dosis
Para la anestesia local o anestesia regional:

NOTA: Las dosis se indican a continuacin son los que se consideran


necesarias para producir un bloqueo exitoso y debe considerarse como
directrices para su uso en adultos. Pueden producirse variaciones
individuales en el inicio y la duracin.
para la anestesia de infiltracin incluyendo anestesia dental:
Dosificacin regional:
Adultos: hasta 175 mg de bupivacana al 0,25% en una sola dosis. Se puede
repetir una vez cada 3 horas, no exceder de 400 mg en 24 horas.
para la anestesia caudal:
Dosis epidural:
Adultos: 15 a 30 ml de 0,25% o solucin de 0,5% (37,5 a 150 mg).
Nios : 1 a 3,7 mg / kg.
para la anestesia epidural (que no sea bloqueo caudal):
Dosis epidural:
Adultos: 10-20 ml de 0,25%, 0,5%, una solucin 0,75% (25-150 mg).
Bupivacana 0,75% no se debe utilizar para la anestesia obsttrica o
intermitente (catter) tcnica epidural. Para obstetricia se debe utilizar slo
la solucin al 0,25% o 0,5%. Se recomiendan dosis incrementales de 3-5 ml
de la solucin de 0,5% no superior a 50-100 mg.
Nios : 1,25 mg / kg.
para bloqueo del nervio perifrico:
Dosificacin regional:
Adultos: Inicialmente, 5 ml (12,5-25 mg) de una solucin 0,25% o 0,5%,
hasta un mximo de 400 mg al da. Las dosis nicas no deben superar los
175 mg y puede repetirse una vez cada 3 horas.
para el bloqueo del nervio simptico:
Dosificacin regional:
Adultos: 20-50 ml de una solucin 0,25% (50-125 mg).
para la anestesia oftlmica (es decir, el bloqueo del nervio
retrobulbar):
Dosificacin regional:
Adultos: 2-4 ml de una solucin 0,75% (15-30 mg).
Para la anestesia espinal:
NOTA: Las siguientes dosis son slo directrices. Las dosis ms bajas pueden
ser necesarios en pacientes de edad avanzada o debilitados
para la anestesia en las extremidades inferiores y procedimientos
perineales:

Dosis intratecal (0,75% bupivacana espinal o 0,75% Sensorcaine Espinal


Inyeccin en slo dextrosa):
Adultos: 1 ml (7,5 mg) de bupivacana al 0,75% en 8,25% de dextrosa. Para
los procedimientos abdominales inferiores, como la histerectoma
abdominal, la ligadura de trompas, y el uso apendicectoma 1,6 ml (12 mg).
anestesia obsttrica incluyendo anestesia seccin cesrea:
Dosis intratecal (0,75% bupivacana espinal o 0,75% Sensorcaine Espinal
Inyeccin en slo dextrosa):
Adultos: dosis tan bajas como 6 mg de bupivacana se han utilizado para la
anestesia raqudea durante el parto vaginal. A las dosis recomendadas, la
bupivacana espinal produce completa del motor y bloqueo sensorial.

Lmites mximos de dosis:


La dosis de los anestsicos locales se diferencia con el procedimiento
anestsico; el rea a ser anestesiado; la vascularizacin de los tejidos; el
nmero de segmentos neuronales a ser bloqueada; la intensidad del bloque;
el grado de relajacin muscular requiere; la duracin de la anestesia se
desea; tolerancia individual; y la condicin fsica del paciente.
adultos
175 mg de bupivacana en dosis nica sin epinefrina o una dosis total de
400 mg / 24 horas. Las dosis no debe repetirse ms a menudo que cada 3
horas. En obstetricia, 3-4 ml dosis incrementales de una solucin al 0,5%,
que no exceder de 50 a 100 mg en cualquier intervalo de dosificacin. Para
los procedimientos dentales, se recomienda no ms de 90 mg al
procedimiento.
Nios
Mxima informacin de dosificacin no est disponible.

Los pacientes con insuficiencia heptica de dosificacin


La bupivacana se metaboliza ampliamente en el hgado. Las dosis ms
bajas de bupivacana pueden ser necesarios en pacientes con disfuncin
heptica debido a los efectos prolongados y acumulacin sistmica.
Directrices especficas de dosificacin no estn disponibles.

Los pacientes con insuficiencia renal Dosificacin


Directrices especficas para los ajustes de dosis en insuficiencia renal no
estn disponibles; parece que no se necesitan ajustes de dosis.
Conclusin:
El uso de la bupivacaina es muy difundido sin embargo hay que tomar en
cuenta los efectos adversos que este medicamento tiene, ya que debe

manejarse en dosis muy reducidas y tener un control muy eficaz de las


mismas por que podra traes graves consecuencias en el desarrollo de la
intervencin y a posterior en la vida del paciente.

http://www.mdconsult.com/das/pharm/body/4709844843/1553400582/comb/936
http://www.mdconsult.com/das/pharm/body/470984484-3/0/full/75?
infotype=2
http://www.mdconsult.com/das/patient/body/4709844843/1553400578/10090/75020.html
https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/
bupivacaina.htm

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