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Hormnios

Prof. Joo Paulo T. Voss

Classificao


Classificados de acordo com sua origem




Hormnios da Hipfise e do Hipotlamo

Hormnios da Tireide e drogas antitireideas

Hormnios da Paratireide e calcitonina

Hormnios do pncreas e agentes hipoglicemiantes orais

Hormnios corticides

Andrognios e esterides anablicos

Estrognios

Progestagnios

Anticoncepcionais orais e agentes ovulatrios

Outros

Hormnios da Hipfise e do Hipotlamo

Produzidos pela hipfise, vrios hormnios polipeptdicos desempenham


importantes papeis fisiolgicos
A sntese e secreo destes hormnios so reguladas por hormnios
hipotalmicos
So sub-classificados em 3 grupos


Hormnios da hipfise posterior e substncias correlatas

Hormnios da hipfise anterior

Hormnios hipotalmicos

Hormnios da Hipfise posterior e


substncias correlatas


Conhecidos como hormnios neuro-hipofisrios




So secretados pelo hipotlamo, mas armazenados nos lobos posteriores da hipfise

Dentre eles esto:




Oxitocina

Vasopressina (ADH)

 Vasopressina (ADH)

Oxitocina


o principal hormnio estimulante da lactao e da contrao uterina

obtida por sntese ou extrao

Propriedades fsico-qumicas

P branco ; []D22 26,2

Solvel em gua, 1-butanol ou 2-butanol

Preparo: Obtida do lobo posterior da hipfise de porcos ou de gado saudveis;

qualquer que seja a fonte, tem a mesma composio de aminocidos. A sntese foi
alcanada por du Vingneaud e consta em US Pat 3.076.797

Hormnios da Hipfise anterior





So polipeptdeos de alto peso molecular


Da hipfise anterior j foram isolados, identificados e sintetizados alguns dos
seguintes hormnios:


Hormnio adrenocorticotrfico (ACTH) Regula a secreo de adrenocorticosterides


Hormnio folculo-estimulante (FSH) Regula a maturao do folculo de Graaf e secreo de
estrognios na mulher
Hormnio luteinizante (LH) Estimula a ovulao e regula a secreo de progesterona na mulher
e testosterona no homem

Malanotrofina (MSH) responsvel por alteraes pigmentarias

Prolactina (PRL) Promove a secreo do leite

Somatotrofina ou Hormnio do crescimento (GH) Estimula o crescimento e regula a atividade


de muitos tecidos
Tirotrofina (TSH) Regula a secreo de hormnios da tireide

Hormnios da Hipfise anterior




Derivados sintticos agonistas e


antagonistas:


Ativador da hipfise anterior. Ex.: Epimestrol

Inibidores da prolactina. Ex.: Bromocriptina

Inibidores da gonadotrofina. Ex.: Paroxipropiona

Inibidor a hipfise anterior. Ex.: Danazol

Estrognios e Progestagnios

Estrognios e Progestagnios


Dados Gerais - Estrognios




Quimicamente, os estrognios de ocorrncia natural so esterides com 18 tomos de carbono e


possuem em comum o anel A insaturado (o qual planar) com uma funo fenlica na posio 3
a qual ajuda na separao e purificao de substncias no fenlicas.

O estrognio endgeno mais potente o estradiol

Dados Gerais - Progestagnios




Quimicamente, os progestagnios de ocorrncia natural so esterites com 21 tomos de


carbono e possuem em comum o grupamento 3-ceto-4-eno no anel A e uma cetona na posio
C21.

O progestagnio endgeno mais potente a progesterona

Estrognios e Progestagnios


steres do Estradiol


Quando uma terapia estrognica de longa durao necessria, steres do 17estradiole outros estrognios so preferidos e usualmente administrados por via
intramuscular em contraste com os etinil derivados.
Dentre os steres do estradiol utilizados, incluem-se o 17-valetaro e 17ciclopentipropionato (cipionato)

O cipionato de estradiol formado pela esterificao do grupo 17-hidroxi do


estradiol com cido ciclopentanopropinico e disponvel como soluo estril da
droga em leo adequado (Ex.: leo de semente de algodo)
O valerato de estradiol o ster 17-valerato do estradiol e sua injeo est

disponvel como uma soluo estril em leo vegetal adequado

Estrognios e Progestagnios


steres do Estradiol


Estes steres podem ser considerados pr-drogas, uma vez que quando
administrados por via intramuscular, a lenta hidrlise dos steres in vivo libera o
estradiol livre por um perodo prolongado

O valerato de estradiol tem uma durao de ao de 14-21 dias

O Cipionato de estradiol possui uma durao de ao de 14-28 dias

Estrognios e Progestagnios


Etinilestradiol


Um mtodo de sucesso para superar a rpida inativao oxidativa do 17-estradiol a estrona pela
17-hidroxiesteride desidrogenase no fgado tem sido o bloqueio da funo alcolica no carbono
17 com o substituinte apropriado.

O tratamento da estrona com acetanilida potssica em amnia lquida resulta no etinilestradiol,


uma substncia estrognica 15-20 vezes mais potente que o estradiol quando administrado
oralmente
A presena do 17-etinil e outro grupo alquila resulta em um componente com efetividade oral
pela preveno da converso a estrona
Aps administrao oral, rapidamente e quase completamente absorvido com uma
biodisponibilidade oral de aproximadamente 40% e meia vida de eliminao de 26 horas
Sofre extensivo ciclo entero-heptico como conjugado glicurondeo e sulfato, os quais envolvidos
com as bacttias do trato GI so hidrolisados, resultando na reabsoro do etinilestradiol

Estrognios e Progestagnios


Levonorgestrel


o ismero levgiro do norgestrel, o qual possui atividade farmacolgica

Se liga as protenas plasmticas em mais de 90%

Sua biodisponibilidade oral de cerca de 60%

No sofre metabolismo heptico de primeira passagem

Possui uma meia-vida de eliminao de 16 Hrs (8-30)

O pico de concentrao plasmtica atingido aps 24 Hrs

excretado por via renal e biliar

Pode ser encontrado no leite materno em pequenas concentraes, com relao plasma-leite de cerca de 100:20

Estrognios e Progestagnios


Noretindrona (Noretisterona)

Alm de suas aes progestacionais, possui aes estrognicas fracas, devido a sua biotransformao em
metablito estrognico
Aps administrao oral o acetato de noretindrona rapidamente e completamente desacetilado pelo
metabolismo de primeira passagem a noretindrona, com uma biodisponibilidade oral de cerca de 64%
A farmacocintica do acetato de noretindrona indistinguvel da noretindrona administrada oralmente
Entre os agentes progestacionais, ocupa uma posio de destaque pela sua capacidade de adiar a menstruao,
sendo utilizado com este propsito por motivos mdicos

Em altas doses, impede a ovulao ao suprimir a secreo hipofisria de gonadotrofinas.

Em doses menores, suprime o endomtrio e diminui a fluidez do muco cervical

Pode ser encontrado no leite materno em pequenas concentraes, com relao plasma-leite de cerca de 100:10

Bibliografia


(1) Korolkovas

(2) Foye

(3) Remington

(4) Goodman