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5. Penicilina
5.1 Origen
Es una sustancia antibitica producida por los hongos Penicillium notatum y P.
chrysogenum de la familia Aspergiliaceas. Es un hongo de color verde azulado
que posee delgadas hifas sumergidas como tambin areas tabicadas de las
cules arrancan conideoforos ramificados. La penicilina fue descubierta por
Alexander Fleminig en 1929.
5.2 Obtencion
En
general
el procedimiento de
obtencin
d
ellos
antibiticos
por mtodos naturales es parecido y consisten en cultivar en gran escala el
hongo productor del antibitico en un medio de cultivo a temperatura adecuada
y luego extraer la sustancia activa desarrollado en el medio por solventes
especiales y evaporar el solvente y someterlo despus a purificaciones
sucesivas.
Se conoce dos mtodos para la produccin natural d ella penicilina,
el mtodo de superficie y el mtodo de sumersin o de profundidad. En el
mtodo de superficie las esporas o cenidios de un cultivo de penicilina se
desarrollan en forma de nata en la superficie, del medio de cultivo slido,
hmedo colocado en frascos planos o en bandeja, este medio puede ser por
ejemplo salvado de trigo.
En el mtodo de Sumersin se desarrolla en un medio lquido consistente en
una maceracin de maz con lactosa, colocado en tanques de fermentacin en
donde el medio es constantemente agitado y aireado y a una temperatura de
23 - 25 C; por este mtodo se obtiene el mayor rendimiento.
En ambos mtodos las esporas germinas en medio nutritivo formando un
micelio que excreta la penicilina vertindola en substrato; el micelio se separa
despus de un tiempo por filtracin a presin y a 5 C. La penicilina cruda
obtenida se extrae ya sea por absorcin con carbn activado o por extraccin
del mismo medio mediante solventes orgnicos no miscibles en agua . Cuando
se extrae por adsorcin se hace pasar el medio filtrado a travs de una
columna que contiene carbn activado que adsorve el antibitico y este es
luego separado del carbn por medio de un solvente apropiado (por ejemplo
acetona al 80 % ) por elusin , el cul por evaporacin deja al antibitico que se
purifica, se valora y se envasa.
Cuando se extrae del medio por un solvente inmicible en agua como por
ejemplo el acetato de amilo, se ajusta el pH a 2 para liberar el cido peniclinico
que es soluble en solventes orgnicos e insoluble en el agua. De este solvente
orgnico se extrae la penicilina con una solucin acuosa de bicarbonato de
potasio o sodio a pH 7.5, formndose penicilina potsica o sdica que son
solubles en agua. Esta solucin acuosa de penicilina se esteriliza por filtracin
a travs de filtros bacteriolgicos se determina su potencia, se purifica por
sucesivas cristalizaciones, se deseca al vac_1 y se envasa en condiciones
aspticas.
5.3 Constitucin qumica
Se conocen diferentes penicilinas todas las cuales derivan de una
estructura qumica fundamental comn : dos anillos heterocclicos, uno de
tiazolidina y otro de beta - lactama, unido por un encadenamiento emdico a un
radical R variable; la penicilina es un cido orgnico, el cido penicilnico pero
por extensin se acepta el mismo nombre para sus sales. Por el radical
carboxlo la penicilina forma sales con los metales alcalnos.
5.4 Tipos de penicilina
Sustituyendo diferentes radicales en la posicin R se tienen las siguientes
penicilinas :
IDENTIFICACION
ACCION FARMACOLOGICA
ESPECTRO FARMACOLOGICO
USOS
372.49
PROPIEDADES
DESCRIPCIONES
SOLUBILIDAD
DESCRIPCIONES
SOLUBILIDAD
DESCRIPCION
SOLUBILIADAD
5.9 Estreptomicina
ORIGEN
Es una sustancia antibitica producida por el hongo Streptomyces grieseus de
la Familia Actinomicetceas y fue descubierto por Waksman en 1944.
OBTENCION
Se produce por el mtodo de cultivos en profundidad, empleando como caldo
un lquido de macerado de maz en tanques fermentadores con seracin y
agitacin a temperatura de 25 a 28 C. Despus de efectuar la filtracin a
presi_2n se aade al filtrado carbn vegetal activado y luego se separa la
estreptomicina adsorbida por el carbn por elucin con metanol acidificado. Se
purifica por dilucin y precipitacin o por mtodos cromatogrficos
(distribucin en
contra
corrientes)
o
con
una
combinacin
de
ambos procedimientos.
CONSTITUCION QUIMICA
Es una base compleja cuya molcula est compuesta de estreptidina y
estreptobiosamina, que es un disarido compuesto de estreptos y n-metil-1
glucosamina, es un antibitico de tipo glicosdico.
NOMBRE QUIMICO
FORMULA MOLECULAR
PESO MOLECULAR
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
Disuelve unos 10 mg. de sulfato de estreptomicina en 5 ml de agua, aadase 1
ml de NaOH N/1 y calintese en bao mara, durante 5 minutos. Enfriarse y
aadase 2 ml de una solucin de 200 mg de sulfato frrico amnico en 10 cc
de H2SO4 N/1; se forma una coloracin roja prpura con la estraptomicina y
rosado con la dehidroestreptomicina.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
C11H12Cl2N2O5.
NOMBRE QUIMICO
FORMULA MOLECULAR
una
p-nitrofenil-di-cloroacetamido
C11H12Cl2N2O5
PESO MOLECULAR
Cloramfenicol - 323.13
ESTRUCTURA QUIMICA
PREPARACION
PROPIEDADES
Es un polvo blanco o blancoamarillento, inodoro, intensamente amargo; es
poco soluble en agua, muy soluble en alcohol propilenglicol acetona y acetato
de etilo. Es prcticamente estable en soluciones neutras o ligeramente cidas,
pero se destruye rpidamente en solucin alcalina.
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
Disulevase 10 mg de cloranfenicol en una mezcla de 1 mg de alcohol diludo y
3 ml de solucin reactivo de Cl2Ca al 10 %. Adicionar 50 mg de zn en polvo y
NOMBRE QUIMICO
FORMULA QUIMICA
C22H24N2O8
PESO MOLECULAR
tetraciclina - 444.44
ESTRUCTURA QUIMICA
PROPIEDADES
Polvo cristalino, de color amarillo, se oscurece por accin de la luz, su accin
se destuye en soluciones alcalinas. El clorhidrtao de tetraciclina, es mu soluble
en agua, pococ en alcohol e insoluble en solventes orgnicos.
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
1. En presencia de p-dimetil-amino-benzaldehdo es solucin acuosa de HCl
diludo, la tetraciclina produce una coloracin amarillo anaranjada, la
clortetracilcina, una coloracin amarillo canario y la oxitetraciclina da un
precipitado azul verdoso despus de ocho horas.
2. En presencia de Acido sulfrico, la tetraciclina produce una coloracin violeta
estable; la clortetraciclina una coloracin prpura, que pasa pronto a verde
negruzca, en cambio la oxitetraciclina produce una coloracin rojo cereza.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Posee un amplio espectro similar al de otras tetraciclinas, siendo efectiva
contra gran nmero de bacterias Gram positivas y gram negativas, virus y
rikcttsias.
USOS
En el tratamiento de la neumona, faringitis, infecciones broncopulmonares, de
las vas respiratorias, tos-ferina, otitis, firbre escarlatina, disenteria bacilar,
brucelosis, infecciones quirrgica, etc.
DOSIS
DOXICICLINA
NOMBRE QUIMICO
5. Penicilina
5.1 Origen
Es una sustancia antibitica producida por los hongos Penicillium notatum y P.
chrysogenum de la familia Aspergiliaceas. Es un hongo de color verde azulado
que posee delgadas hifas sumergidas como tambin areas tabicadas de las
cules arrancan conideoforos ramificados. La penicilina fue descubierta por
Alexander Fleminig en 1929.
5.2 Obtencion
En
general
el procedimiento de
obtencin
d
ellos
antibiticos
por mtodos naturales es parecido y consisten en cultivar en gran escala el
hongo productor del antibitico en un medio de cultivo a temperatura adecuada
y luego extraer la sustancia activa desarrollado en el medio por solventes
especiales y evaporar el solvente y someterlo despus a purificaciones
sucesivas.
IDENTIFICACION
ACCION FARMACOLOGICA
ESPECTRO FARMACOLOGICO
USOS
DESCRIPCIONES
SOLUBILIDAD
DESCRIPCIONES
SOLUBILIDAD
FORMULA MOLECULAR
(C16H18N2O4S)2.C16H20N2.4H20
PESO MOLECULAR
981.19
Sal anhidra : 909.13
ESTRUCTURA QUIMICA
PREPARACION
PROPIEDADES
DESCRIPCION
SOLUBILIADAD
5.9 Estreptomicina
ORIGEN
Es una sustancia antibitica producida por el hongo Streptomyces grieseus de
la Familia Actinomicetceas y fue descubierto por Waksman en 1944.
OBTENCION
Se produce por el mtodo de cultivos en profundidad, empleando como caldo
un lquido de macerado de maz en tanques fermentadores con seracin y
agitacin a temperatura de 25 a 28 C. Despus de efectuar la filtracin a
presi_2n se aade al filtrado carbn vegetal activado y luego se separa la
estreptomicina adsorbida por el carbn por elucin con metanol acidificado. Se
purifica por dilucin y precipitacin o por mtodos cromatogrficos
(distribucin en
contra
corrientes)
o
con
una
combinacin
de
ambos procedimientos.
CONSTITUCION QUIMICA
Es una base compleja cuya molcula est compuesta de estreptidina y
estreptobiosamina, que es un disarido compuesto de estreptos y n-metil-1
glucosamina, es un antibitico de tipo glicosdico.
NOMBRE QUIMICO
FORMULA MOLECULAR
PESO MOLECULAR
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
Disuelve unos 10 mg. de sulfato de estreptomicina en 5 ml de agua, aadase 1
ml de NaOH N/1 y calintese en bao mara, durante 5 minutos. Enfriarse y
aadase 2 ml de una solucin de 200 mg de sulfato frrico amnico en 10 cc
de H2SO4 N/1; se forma una coloracin roja prpura con la estraptomicina y
rosado con la dehidroestreptomicina.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
La estrepomicina es activa contra grmenes gram -negativos. Su caracterstica
principal es el alto grado de actividad que posee contra el
micobacteriumTuberculosis, de donde deriva su principal y ms frecuente
aplicacin.
USOS
La estreptomicina es eficaz contra gran variedad de infecciones causadas por
microbios gram negativos.
Se usa en el tratamiento de algunas formas de tuberculosis )neumona
tuberculosa, infiltrados precoses, formas larngeas y traqueobronquiales; Se
emplea tambin en infecciones urogenitales.
Su dosis es de 0.5 a 1.5 g cada 12 horas.
5.10 Cloramfenicol
ORIGEN
Es un antibitico aislado a partir de cultivos de Streptomyces venezuelae de
una muestra de tierra llevada de Caracas. Fue descubierto por Burkholder en
1948.
CONSTITUCION QUIMICA
Frmula global
propanodiol.
C11H12Cl2N2O5.
NOMBRE QUIMICO
FORMULA MOLECULAR
C11H12Cl2N2O5
PESO MOLECULAR
Cloramfenicol - 323.13
una
p-nitrofenil-di-cloroacetamido
ESTRUCTURA QUIMICA
PREPARACION
PROPIEDADES
Es un polvo blanco o blancoamarillento, inodoro, intensamente amargo; es
poco soluble en agua, muy soluble en alcohol propilenglicol acetona y acetato
de etilo. Es prcticamente estable en soluciones neutras o ligeramente cidas,
pero se destruye rpidamente en solucin alcalina.
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
Disulevase 10 mg de cloranfenicol en una mezcla de 1 mg de alcohol diludo y
3 ml de solucin reactivo de Cl2Ca al 10 %. Adicionar 50 mg de zn en polvo y
calentar en bao mara por 10 minutos. Descartar el lquido transparente en un
tubo de ensayo y agrguese 100 mg de acetato de sodio anhidro y II gotas de
cloruro de benzoilo. Agtese la mezcla por 1 minuto, agrguese 0.5 ml de
solucin reactivo de Cl3Fe y HCl diludo hasta producir una solucin
transparente, se obtendr un color rojo violado prpura.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Tiene amplio espectro siendo efectivo contra muchos gram negativos, poco
activo contra gram positivos . Es activo contra rikectsias y virus, inactivo contra
M. tuberculosis y levaduras.
USOS
Es la droga de eleccin en el tratamiento de la tifoidea, paratifoidea, infecciones
intestinales producidas por salmonellas.
5.11 Palmitato de Cloranfenicol
= PENICILINA G SODICA
5.12 Tetraciclinas
ORIGEN
Es producida por Streptomyces albo-niger, pero es mas eficaz producirlo a
partir de la Clortetraciclina por reduccin. Es curioso el hecho de que primero
fueron descubiertos y utilizados la clortetraciclina y la oxitetraciclina y solo
algfunos aos despus (1953), se descubri la actividad antibitica de al
tetraciclina que es el ncleo qumico fundamental de estos antibiticos.
CONSTITUCION QUIMICA
Las tetraciclinas constituyen un grupo muy importante de sustancias
antibiticas que tienen parentesco muy estrcho por que derivan de un ncleo
qumico comn tetracclico, el Naftaceno, del cul deriva a su vez el ncleo de
las tetraciclinas.
NOMBRE QUIMICO
FORMULA QUIMICA
C22H24N2O8
PESO MOLECULAR
tetraciclina - 444.44
ESTRUCTURA QUIMICA
PROPIEDADES
Polvo cristalino, de color amarillo, se oscurece por accin de la luz, su accin
se destuye en soluciones alcalinas. El clorhidrtao de tetraciclina, es mu soluble
en agua, pococ en alcohol e insoluble en solventes orgnicos.
DESCRIPCION
SOLUBILIDAD
IDENTIFICACION
1. En presencia de p-dimetil-amino-benzaldehdo es solucin acuosa de HCl
diludo, la tetraciclina produce una coloracin amarillo anaranjada, la
clortetracilcina, una coloracin amarillo canario y la oxitetraciclina da un
precipitado azul verdoso despus de ocho horas.
2. En presencia de Acido sulfrico, la tetraciclina produce una coloracin violeta
estable; la clortetraciclina una coloracin prpura, que pasa pronto a verde
negruzca, en cambio la oxitetraciclina produce una coloracin rojo cereza.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Posee un amplio espectro similar al de otras tetraciclinas, siendo efectiva
contra gran nmero de bacterias Gram positivas y gram negativas, virus y
rikcttsias.
USOS
En el tratamiento de la neumona, faringitis, infecciones broncopulmonares, de
las vas respiratorias, tos-ferina, otitis, firbre escarlatina, disenteria bacilar,
brucelosis, infecciones quirrgica, etc.
DOSIS
DOXICICLINA
NOMBRE QUIMICO
Glucopptidos.
Aminoglucsidos.
Quinolonas.
Otros.
2. Frmacos bacteriostticos:
a.
Tetraciclinas.
b.
Macrlidos.
c.
Otros: Rifampicina.
1. Frmacos bactericidas:
a. Frmacos -Lactmicos:
Son frmacos muy seguros y eficaces. Presentan generalmente
pocas reacciones adversas salvo fenmenos de hipersensibilidad,
se administran por va oral y va parenteral.
Su mecanismo de accin est asociado a la inhibicin de la
biosntesis de la pared celular. Los agentes -Lactmicos poseen
un anillo -Lactmico en su molcula. stos se metabolizan poco
y su principal va de excrecin es la va renal
i. Penicilinas:
Penicilinas de bajo espectro o de espectro reducido:
o Penicilina G:
Se destruyen a pH del estmago, mejor IM.
Son Sensibles a las encimas -Lactamasas.
Tienen una farmacocintica de 6 horas y por ellos se
coadministran con procana o benzatina.
o Penicilina V:
Se administran por va oral porque existen el pH del
estmago.
Son sensibles a -Lactamasas.
Tambin se tienen que coadministrar con procana o
benzatina.
Penicilina de alto espectro o de amplio espectro:
Amoxicilina Ampicilina
Sensibles a -Lactamasas.
Se combinan con inhibidores de -Lactamasas: el cido
clavulnico con amoxicilina y sulbactan con ampicilina.
Se administran por va oral.
REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alrgicas,
particularmente en individuos que han previamente demostrado
hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con antecedentes de
alergia, asma, rinitis alrgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina
parenteral G:
Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes:
erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria,
edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del
suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y
anafilaxis, y muerte.
PRESENTACIONES
Penicilina G Sdica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y
30.000.000 UI. Penicilina Benzatnica por 1.200.000 o
2.400.000 UI
Penicilina G Sdica Richet.
ii. Cefalosporinas:
Son frmacos que se clasifican en generacin segn su
aparicin en el mercado. En general se utilizan como frmacos
de reserva.
CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA
de
infecciones
posibilidad
nosocomiales:
de
que
generalmente
aparezca
debidas
de que
la Comisin
es
que acortar
la pauta
inicial provoca
que
el
imprescindibles para
la vidade
la
4.
RECOMENDACIONES
ADMINISTRACINDE
GENERALES
PARA LA
ANTIBITICOS
Adems de las recomendaciones vistas ms arriba para la prevencin de
las resistencias, hay una serie de recomendaciones que son comunes a
la administracin de cualquier antibitico.
-Averiguar la presencia de alergias en la persona o de patologas como
asma o dermatitis atpica.En
cualquiera de
estos casos,la
persona
es
ms susceptible a desarrollar una reaccin alrgica.
dura el tratamiento.
reacciones alrgicas
Valorar
y
zona