ANESTESICOS

ANESTESICOS GENERALES
ANESTSICOS LOCALES
Los anestsicos locales (AL) son frmacos que bloquean de forma transitoria,
laconduccin nerviosa, originando una prdida de las funciones autnoma,
sensitiva y/o motora de una regin del cuerpo y cuando se inyectan en la

piel impiden la generacin y transmisin de los impulsos

sensitivos en forma reversible, con preservacin de la
estructura y funcin de los nervios y la piel.se utiliza en la
ciruga ambulatoria donde se necesita la aplicacin de
tcnicas anestsicas que faciliten la recuperacin y la
deambulacin temprana del paciente.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Depende del tamao
de la fibra, la cantidad de AL y sus caractersticas
Mecanismo de accin de los anestsicos locales
Los anestsicos locales impiden la propagacin del impulso nervioso
disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del
potencial de accin. Para ello los anestsicos locales deben atravesar la
membrana nerviosa, puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a
cabo unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma.
ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Todos poseen un ncleo aromtico, unin stero amida, y un grupo amina
AL Tipo ster:
- cocana- benzocana- procana- tetracana
AL Tipo Amida:- lidocana- mepivacana- bupivacana

De todos, la lidocana es el prototipo y prcticamente elnico que se utiliza como

anestsico local en medicina general, el resto tieneindicaciones muy precisas
(anestesia ocular, anestesia raqudea).
FARMACOCINTICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Absorcin depende de:
* Lugar: segn su vascularizacin.Se absorbems AL cuando ste se
inyecta en zonas muy vascularizadas
*Concentracin y dosis: a mayor dosis, mayor concentracin
rpido inicio y mayor duracin.
*Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina disminuye la
velocidad deabsorcin de ciertos anestsicos locales
* Distribucin depende de: La forma unida a las protenas.
Metabolismo Es muy diferente segn el tipo de familia de anestsico local de que
se trate. Generalmente hgado.
Excrecin: renal,la mayora en forma de metabolitos inactivos.
Propiedades Farmacolgicas
1. Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional.
2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso.
3. Toxicidad reducida.

4. Accin reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar

la totalidad de su funcin.
5. No originar ningn dolor local durante su inyeccin o en un plazo inmediato.
6. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto
(perodo latente), debe ser lo ms breve posible.
7. La duracin de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo
que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirrgicas.
Contraindicaciones y precauciones de los anestsicos locales
Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad a alguno de ellos, las cuales
se evitan reemplazndolo por otro de estructuraqumica diferente.
Deben emplearse con precaucin, y a dosis menores que las habituales, en
pacientes con dao heptico (cirrosis), dado que los de tipo amida son
metabolizados en el hgado y los esteres requieren para su hidrlisis de la
seudocolinesterasa que se sintetiza en este rgano.
Deben utilizarse con cuidado cuando existen graves alteraciones miocrdicas o
anemias intensas, por el peligro de hipotensin arterial que pueden producir estos
agentes.
Precauciones y contraindicaciones con el uso de vasoconstrictores:
Adicin de vasoconstrictor : Adrenalina: Disminuye la tasa de absorcin vascular
del anestsico local. La concentracin de adrenalina utilizada suele ser de
1:200.000.
La adrenalina que se adiciona a las soluciones debe emplearse con sumo cuidado
en pacientes con cardiopata isqumica e hipertensin arterial grave.
Se han demostrado que la inyeccin de 1.8 ml de lidocana al 2% con epinefrina al
1:100,000 (1 carpule) en los pacientes sanos no afecta de manera significativa el
gasto cardaco o la presin sangunea.
la epinefrina puede usarse con precaucin en pacientes hipertensos controlados.
Una dosis excesiva de estos agentes puede causar arritmia y elevar la presin
sangunea en algunos pacientes. Los pacientes en estadio 3 de hipertensin no
deben recibir ni siquiera una pequea dosis de anestsico que contenga
epinefrina.

OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS:

APARATO CARDIOVASCULAR:La lidocana tiene acciones antiarrtmicos, de
mucha utilidad clnica
.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
Los anestsicos locales pueden ejercer, laaparicin de convulsiones tnicoclnicas, seguidas de paro respiratorio y muerte, como consecuencia de
concentraciones sanguneaselevadas, que se alcanzan por error
-Toxicidad local: puede producir irritacin, edema, inflamacin, abscesos
gangrena, hematoma,lesin muscular o del tejido nervioso.
-Toxicidad cardiovascular: Inicialmente se produce estimulacin simptica con
taquicardia HTA.
-Toxicidad respiratoria: Disminucin del estmulo hipxico. Apnea por depresin
del centrorespiratorio.
-Alergias:Grupo de los esteres.
-Reacciones locales: Eritema local.
-Reacciones sistmicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstriccin,
vasoconstriccin, taquicardia y shock.las concentraciones plasmticas mximas
de anestsico local se alcanzan a la 1-1.5 horas tras inyeccin normal por lo que

es adecuado tener al pacientevigilado al menos 2 horas tras infusin de

anestsico local.
Medidas preventivas:
-Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis.
-Evitar absorcin intravenosa: Debe aspirarse antes de inyectar.
NOTA PRCTICA: En los envases de anestsico local, las dosis suelen venir
expresadas en tantopor ciento, lo que significa; solucin al 1%=1000 mg/100
cc=10 mg/cc. Solucin al 2% = 20 mg/cc.
INDICACIONES TERAPUTICAS
1- Anestesia superficial o tpica: La droga seaplica sobre las mucosas o piel,
obtenindoseuna anestesia superficial por bloqueo delas terminaciones nerviosas
de la zona. Ej en la mucosanasal o uretral, previo a la colocacin de
una sonda nasogstrica o vesical
2- Anestesia infiltrativa: La droga se inyectadebajo de la piel en el tejido
subcutneo de lazona que se desea anestesiar, bloqueando la
conduccin de los filetes nerviosos terminalesy pequeos nervios. Por ej: en una
herida cortante superficial, cuyos bordes seinfiltran con anestsico local para la
realizar la sutura.
3- Anestesia troncular: La inyeccin del anestsicoen la vecindad de los troncos
o plexosnerviosos, puede producir la prdida de lasensibilidad e incluso la
motilidad de toda lazona inervada. ej: la infiltracin del plexo braquial, que permite
la realizacin de importantes procedimientosquirrgicos, en todo el miembro
superior.
4- Anestesia peridural o epidural: La inyeccindel anestsico local en el
espacioperidural, en la regin lumbar por ejemplo,produce la anestesia de toda la
zona por debajode la misma. En este caso, se bloqueanadems la conduccin
motora y neurovegetativa.Este tipo de bloqueo permite la realizacin detodo tipo
de ciruga de abdomen y miembrosinferiores.
5- Anestesia raqudea o espinal: La inyeccin, se realiza en el espacio
subaracnoideo lumbar, por debajo de la terminacinde la mdula espinal. Tambin
aqu seproduce un bloqueo motor, sensitivo, y neurovegetativo,

permitenprocedimientos quirrgicos similares a laanestesia epidural.

Mepivacana sin vasoconstrictor proporciona para procedimientos de corta

duracin, una anestesia dental rpida, profunda, duradera y bien tolerada, sin
necesidad de recurrir a vasoconstrictores.

LIDOCANA
CONTRAINDICACIONES
Trastornos hepticos graves.
Epilpticos con tratamiento no controlado.
Antecedentes de Hipertermia maligna.
Antecedentes de alergia a anestsicos locales tipo amidas.
INTERACCIONES
Antiarrtmicos sobre todo tipo I.
Beta- bloqueadores como el propanolol.
Cimetidina.(anticido)
Depresores del sistema nervioso central.
Bloqueantes neuromusculares.
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal.
Dosis habitual: 20-100mg.
Dosis mxima: 4.5mg/Kg (2mg/libra). Mximo 300mg.
Nios menores de 10 aos.
Dosis habitual: 18-20mg.
Dosis mxima: pesos del nio (en Kg x 1.33).
ADRENALINA

CONTRAINDICACIONES.
Hipertiroidismo no controlado.
RIESGO SIGNIFICATIVO DE REACCIONES ADVERSAS.
Hipertensin superior a 200/115mm de Hg.
Infarto del miocardio o accidente cerebral vascular en los ltimo 6 meses.
Angina inestable o no tratada.
Arritmias cardiacas no controladas.
Diabetes grave.
Insuficiencia cardaca congestiva no controlada.
INTERACCIONES DESFAVORABLES
Anestsicos generales halogenados.
Bloqueadores beta-adrenrgicos.
IMAO
Antidepresivos tricclicos
Bloqueadores alfa-adrenrgicos(fenotiacenas, butirofenosas)
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal.

0.2mg como mximo.

Pacientes con enfermedad

cardiovascular que no altera

0.1mg como mximo.

significativamente las actividades

diarias.
Paciente con importante alteracin
que limita la actividad diaria o
reduce la tolerancia al ejercicio.

MEPIVACANA
CONTRAINDICACIONES.
Antecedentes de alergia a los anestsicos locales tipo amida.
INTERACCIONES.
Depresores del SNC de tipo sedante.
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal.
Dosis habitual: 15-60mg.
Dosis mxima: 400mg.

Nios.
Dosis habitual: 15-30mg.
Dosis mxima: peso del nio en libras x 400
150
Conclusiones

La eleccin del anestsico local debe realizarse de manera individual para

cada paciente.

La dosis total del anestsico local y el vasoconstrictor debe ser determinada

para cada paciente y deben conocerse las dosis mximas en cada caso.

La utilizacin de un vasoconstrictor puede constituir el factor limitante del

nmero de carpules que pueden ser administrados.

Ciertos problemas mdicos tales como alteraciones cardiovasculares o el

hipertiroidismo, pueden influir en la eleccin del anestsico y la cantidad del
vasoconstrictor.

Las interacciones medicamentosas de anestsicos y vasoconstrictores

requieren generalmente un ajuste de las dosis.

La Mepivacana es apropiada cuando est contraindicado el uso de

vasoconstrictores o estos tienen un riesgo significativo de producir
reacciones adversas.

La asociacin de Lidocana con Adrenalina, excepto en las situaciones que

haya para uno o ambos, es til para realizar todas las intervenciones
clsicas incluso las ms delicadas.

NUNCA EMPLEAREMOS ADRENALINA AADIDA AL ANESTSICO

LOCAL EN BLOQUEOS PERIFRICOS DE REAS DISTALES CON
CIRCULACIN COMPROMETIDA O EN BLOQUEO DEL PENE PARA
CIRCUNCISIN, POR EL RIESGO DE NECROSIS ISQUMICA
SECUNDARIA A VASOCONSTRICCIN.
Embarazo:Hay una sensibilidad aumentada al efecto de los anestsicos
locales, tanto en gestantes a trmino como en el primer trimestre. Se sugier
e que es debido a la progesterona, que puede sensibilizar las membranas de
las fibras nerviosas.

TaquifilaxiaEste fenmeno consiste en la disminucin del efecto clnico de un

frmaco con las sucesivas reinyecciones obligando a un aumento de la
dosificacin y al acortamiento del intervalo de administracin. Parece que est
relacionado con cambios a nivel del pH intracelular.

ANESTESICOS GENERALES
Podemos definir a la anestesia general comoun estado transitorio, reversible, de
depre-sin del sistema nervioso central (SNC) indu-cido por drogas especficas y
caracterizado por:
prdida de la conciencia,
de la sensibildad,
de la motilidad y
de los reflejos.
En este estado existe:
analgesia,
amnesia,
inhibicin de los reflejos sensoriales y autnomos
rela-jacin del musculo estriado y
prdida de la conciencia.
Clasificacin

SEGN SU VA DE ADMINISTRACIN.
Con este criterio las drogas sedividen en:
1. agentes inhalantes y
2. agentesintravenosos.
El xido nitroso es un gas a temperatura y presin ambiental, los lquidos voltiles se
volatilizan con el uso de vaporizadores espe-ciales y pueden administrarse por va
respira-toria.
El ter, cloroformo y ciclopropanoson agentes inhalantes que no se utili
zan en la actualidad por sus efectos indeseables.
En la anestesia general tambin se utilizan otras drogas que no son anestsicos propiamente dichos. Nos referimos a los blo-queadores neuromusculares, los antagoni
s-tas de las benzodiacepinas como el flumaze-nil, los antagonistas opioides como la
nalo-xona y otros agentes que sern sealados en la descripcin de la anestesia gen
eralequili-brada.
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL
Los anestsicos generales son depresoresdel SNC, capaces de aumentar progresiv
a-mente la profundidad de la depresin central hasta producir la parlisis del centro
vasomo-tor y respiratorio del bulbo y con ello la muer-te del paciente.
Con el objeto de cuantificar la intensidad de la depresin del sistema nervioso central
se han establecido 4 etapas , de creciente profundidad de depresin delSNC.

I Etapa de induccin o analgesia

Esta etapa comienza con la administracin del anestsico general, termina cuando el
paciente pierde la conciencia. En esta etapa existe analgesia y amnesia.
II Etapa de excitacin o delirio
Comienza con la prdida de la conciencia y termina cuando comienza la respiracin
regu-lar. En esta etapa hay prdida de la con-ciencia y amnesia pero el paciente pu
ede presentar excitacin, delirios, forcejeos, laactividad refleja esta amplificada, la re
spira-cin es irregular y pueden presentarse nau-seas y vmitos. La descarga
simptica au-mentada puede provocar arritmias cardacas.
III Etapa de anestesia quirrgica
Comienza con la regularizacin de la respira-cin y termina con parlisis bulbar. En
esta etapa se han descrito 4 planos diferentes para caracterizar mejor el nivel de pr
ofundidad de depresin del SNC. En esta etapa se rea-lizan la mayora de las inte
rvencionesquirr-gicas.
IV Etapa de paralisis bulbar
La intensa depresin del centro respiratorio y vasomotor del bulbo ocasionan el cese
com-pleto de la respiracin espontanea y colapso cardiovascular. Sino se toman m
edidas para disminuir drsticamente la dosis anestsicala muerte sobreviene
rpidamente.
Para describir las etapas y los planos de la anestesia general Guedel se vali de las m
o-dificaciones que por efecto de las drogas anestsicas generales presentan los sigie
n-tes parmetros: caractersticas de la respira-cin, magnitud y cambios de la presin
arte-rial y la frecuencia cardaca, tamao de la pupila, tono muscular, presencia o
ausencia de determinados reflejos. Ademasutilzcomo nica droga anestsica, el ter
dietlico que se caracteriza por tener un comienzo de accin lento por su elevada
solubilidad en la sangre. En la actualidad la descripcin minu-ciosa de las distintas et
apas, con las modifi-caciones que sufren cada uno de los parame-tros sealados ha
pardido importancia. La
ANESTESIA EQUILIBRADA como se realiza ahora, incluye la combinacin de varios
fr-macos que potencian sus ventajas indivi-duales y reducen sus efectos nocivos. La
administracin de:
medicacinpreanestsica,
el uso de bloqueadores neuromusculares y el
empleo combinado de anestsicos intraveno-sos e inhalato
rios ha determinado que mu-chos de los parmetros de referencia, sea-lados
anteriormente se modifiquen y pierdan valor como gua para la determinacin de una
etapa.
As, la utilizacin en el preoperatorio de analgsicos opioides (fentanilo) o age
ntes anticolinrgicos (atropina) que modifican porsi mismo el tamao de la pupila
hacen perder valor a este parmentro. El uso de bloqueado-res neuromusculares que
produce parlisis del msculo estriado, determina que el tono muscular y las
caractersticas de la respi-racin tambin pierdan valor. Finalmente, la administracin
de agentes intravenosos (tio-pental), que producen rpida induccin y prdida de la
conciencia, determinan que la etapa II pase desapercibida.