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Efecto del pH
o Por ser aminas sin carga elctrica (no protonadas) tienden a ser slo ligeramente solubles.
Prolongacin de la accin por los vasoconstrictores
o La duracin de la accin del anestsico local es proporcional al tiempo durante el cual se
encuentra en contacto con el nervio.
o Cocana: Inhibe los transportadores de membrana neuronal para catecolaminas y con ello
potencia el efecto de la noradrenalina en los receptores adrenrgicos alfa en los vasos, lo
cual los contrae y aminora la absorcin de dichos frmacos en lechos vasculares en donde
predominan los efectos adrenrgicos alfa.
o Ropivacana y Bupivacana tambin originan vasoconstriccin.
o En la prctica clnica suele agregarse un vasoconstrictor, lo que permite:
1. Disminuye el ritmo de absorcin
2. Localiza el anestsico a nivel del sitio deseado
3. Permite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo, se conserve en paralelo al
ritmo al cual se absorbe con la circulacin. Lo que disminuye su toxicidad general.
o Efectos adversos de los anestsicos locales
SNC: tras la absorcin pueden producir estimulacin que se manifiesta como
temblor, inquietud que puede progresar hasta convulsiones clnicas.
Estimulacin central-> Depresin-> Insuficiencia respiratoria-> Muerte
Suministro de benzodiacepinas o barbitricos
Lidocana: Disforia, euforia y fasciculaciones musculares.
Cocana: Altera el estado de nimo y el comportamiento.
o Aparato cardiovascular
Miocardio: Disminuyen la excitabilidad elctrica, la frecuencia de conduccin y la
fuerza de contraccin.
Produce dilatacin arteriolar
Colapso cardiovascular-> muerte (accin en el marcapasos o inicio repentino de
fibrilacin ventricular)-efectos raros a excepcin de la bupivacana.
o Msculo liso
Cocana
o ster del cido benzoico y de la metilecgonina, presente en las hojas de la coca.
o Ecgonina: Base alcohlica amnica
o Acciones farmacolgicas:
Bloqueo de los impulsos nerviosos
Vasoconstriccin local consecutiva a inhibicin de la recaptacin de noradrenalina.
Alta toxicidad debida al bloqueo de la captacin de catecolaminas.
Lidocana
o Aminoetilamida, prototipo de anestsico local amdico
o Produce una anestesia ms rpida, ms intensa, de mayor duracin y ms extensa que una
[] igual de Procana.
o De eleccin en el caso de individuos sensibles a anestsicos locales tipo ster.
o Absorcin, destino y secrecin
Se absorbe con rapidez despus de su admn. parenteral y desde el tubo digestivo
y vas respiratorias.
En presencia de adrenalina disminuyen su velocidad de absorcin y toxicidad y
suele prolongarse su accin.
Presentaciones: Inyectables, de aplicacin tpica, oftlmica, mucosa y
transdrmica de lidocana.
Parche transdrmico: Dolor de la neuralgia posherptica
Parche oral: Mucosas accesibles de la boca antes de los procedimientos dentales
superficiales
Lidocana +Prilocana: Antes de una venopuncin, obtencin de un injerto de piel e
infiltracin de genitales
Lidocana + Tetracana: Analgsico tpico antes de procedimientos dermatolgicos
superficiales. Genera calor con el contacto con el aire, la finalidad del calor es
elevar la temperatura de la piel hasta 5 grados para facilitar la distribucin del
anestsico local en la piel.
Bupivacana
o
o
o
o
o
Aminoetilamida
Menos potente que la Bupivacana para producir anestesia
Anestesia tanto epidural como regional
o Procana
1905. Primer anestsico local sinttico
Aminoster
Anestesia por infiltracin
Baja potencia, lentitud de inicio de accin, y duracin breve.
Se hidroliza para generar cido paraaminobenzoico que puede inhibir la accin de
sulfonamidas.
o Tetracana
Aminoster de larga duracin
Metabolismo lento
Uso en anestesia raqudea
Anestsicos locales utilizados principalmente para anestesiar las mucosas y la piel
o Dibucana
Derivado de la quinolina
Retirado del mercado por toxicidad
Presentaciones dermatolgicas
o Clorhidrato de diclonina
Absorcin por piel y mucosas
Retirado del comercio
Aplicaciones:
[] de 0.5% o 1,0% para la anestesia tpica durante la endoscopia, dolor de
la mucositis bucal consecutivo a radioterapita o quimioterapia y para
procedimientos anogenitales
o Clorhidrato de pramoxina
Anestsico de superficie
Reduccin de riesgo de reacciones de sensibilidad cruzada
Demasiado irritante para aplicarse en el ojo o la nariz
Solucin tica que contiene cloroxilenol.
o Anestsicos de solubilidad baja
Se pueden aplicar directamente en heridas y superficies ulceradas
steres del cido paraaminobenzoico que carecen del grupo aminoterminal
Benzocana es el ms importante (etilaminobenzoato)
Puede producir Metahemoglobinemia
Anestsicos locales restringidos en gran medida al uso oftalmolgico
o Cocana: Desventaja de producir midriasis y descamacin corneal.
o Proparacana y Tetracana de mayor uso.