ORIGEN

La cocana conocida como la benzoilmetilecgonina, es una sustancia alcaloide obtenida

de las hojas del arbusto (Erytroxylon Cocae L. ).Es un arbusto que alcanza hasta 3 m
de altura, originario de Amrica del Sur, sobre todo del altiplano boliviano, Colombia y
zonas adyacentes. Su cultivo se ha extendido a otros pases como las islas de
Indonesia. Crece en las montaas entre 450 y 1800 m. de altura. Es una planta de
flores amarillentas y frutos rojos, con hojas ovales caractersticas que miden de 3 a 6
cm. de largo, por 2 a 3 cm. de ancho. Dichas hojas tienen dos caracteres de
identificacin:
- Una corta espcula en el extremo
- Dos lneas que se observan en la cara ventral de la hoja, longitudinalmente a ambos
lados de las nervaduras centrales y conniventes en ambas extremidades de la misma.
Se presenta como un polvo cristalino, blanco, de olor aromtico. El alcaloide base se
disuelve bien en los disolventes orgnicos y el clorhidrato es soluble en agua.
La hoja de coca, es el nico integrante del arbusto que contiene cocana. Su forma es
ligeramente ovalada, oscilando su tamao entre 4 y 8 cm de largo por 2 a 4 cm de
ancho.
Su sabor es amargo produciendo en la lengua una ligera sensacin de embotamiento.
La primera receta de la bebida refrescante Coca-Cola contena hasta 1903 un extracto
de las hojas de coca (y por ello el nombre), de modo que un litro de Coca Cola
contena 250 miligramos de cocana, la cual fue substituida ms tarde por cafena. El
uso de cocana en Europa fue amplio y legal en la primera tercera parte del siglo XIX.
La
peligrosidad
de
la
substancia
fue
reconocida
lentamente.
PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS.
PROPIEDADES FISICAS
La cocana es el alcaloide ms importante de las hojas de coca, son
prismas monoclnicos, incoloros, con un punto de fusin de 98C, cristaliza
a partir de etanol, es muy soluble en cloroformo (CHCl3), soluble en etanol,
ter dietlico, sulfuro de carbono (CS2), benceno, aceite de oliva y
trementina; acetona, cido actico, petrleo; muy poco soluble en agua fria,
sus soluciones son alcalinas al papel de tornasol; es insoluble en glicerina.
Sublima con descomposicin a temperaturas que estn por encima de su punto de
fusin
tiene
sabor
amargo
e
insensibiliza
transitoriamente
los
nervios
linguales. Su frmula qumica es C17 H21 NO4 Peso Molecular.: 339,82
PROPIEDADES QUIMICAS DE LA COCAINA:
NOMBRE
QUMICO:
[1R-(exo,exo)]-3-(Benzoyloxy)-8-metil-8-azabicyclo-[3.2.1]octane-2-carboxilic acid metil ester
La cocana es la benzoilmetilecgonina y pertenece junto con las anfetaminas al grupo
de drogas simpaticomimticas y estimulantes del Sistema Nervioso Central (SNC).
La cocana es una droga estimulante que se caracteriza por estimular la conducta de
una persona normal disminuyendo el umbral de los sistemas de alerta.

La cocana se define como un alcaloide y tiene las caractersticas clsicas de stos:

base nitrogenada capaz de formar sales con cidos orgnicos o inorgnicos. Origen
vegetal y actividad farmacolgica definida. Qumicamente es un derivado del tropano,
perteneciendo al mismo grupo qumico de otros alcaloides importantes como la
atropina y la escopolamina.
El ncleo qumico fundamental es el Nor-Tropano. De l deriva el tropano que tiene un
metilo (CH3) ligado al nitrgeno (el trmino NOR significa Nitrgeno sin radical). Del
tropano deriva la ecgonina, con un radical alcohol (OH) en carbono 3 y un carbono 3 y
un carbonilo (COOH) en carbono 2, resultando ser entonces el 2 al 3 carboxitropano.
La ecgonina puede formar steres con los alcoholes mediante su radical cido y con los
cidos mediante su radical alcohol. El ster doble, con alcohol metlico y con cido
benzoico, es la cocana. La unin ster es bastante lbil en presencia de tejidos
vegetales o animales, lo que hace que el contenido de cocana de las hojas se vaya
perdiendo con el tiempo.
TOXICOCINETICA.
Absorcin: La cantidad relativa de cocana que se absorbe a nivel sistmico depende
fundamentalmente de la va de administracin.
La absorcin por la mucosa nasal despus de esnifar y la absorcin a travs del tracto
digestivo despus de su administracin oral es similar y mucho ms lenta que despus
de fumar o despus de la administracin intravenosa.
El pico plasmtico se produce normalmente a los 60 minutos despus de la
administracin nasal u oral; aunque como en otros parmetros de la cintica de la
cocana, la variabilidad individual es muy grande, con intervalos de 30 a 120 minutos.
La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es mayor
para la va oral.
Al igual que ocurre con la nicotina del tabaco, la biodisponibilidad de la cocana
fumadavara entre un 10 a 20%, siendo el porcentaje menor la ms comn. Cuando
hacemos determinaciones urinarias de metabolitos de cocana como seguimiento de
tratamientos, debemos tener en cuenta que la cocana fumada presenta una
biodisponibilidad baja y variable.
Las concentraciones mximas venosas y arteriales despus de las diferentes
administraciones vara enormemente. No slo depende de las dosis y de las vas de
administracin sino tambin de la frecuencia de las inyecciones. El rango de las dosis
de cocana normalmente varan entre 0.2 a 3 o 4 mg/Kg, dependiendo de la va de
administracin, sin embargo las concentraciones plasmticas mximas varan en un
rango entre 50 a 2000 ng/ml o mayor dependiendo de la va de administracin y de la
frecuencia de las inyecciones.
Distribucin: Una vez absorbida la cocana pasa rpidamente a la sangre y se
distribuye por todo el organismo, teniendo especial afinidad por el cerebro. Tambin
atraviesa la barrera hematoenceflica y la barrera feto placentaria debido a su alta
liposolubilidad. La cocana tiene un volumen de distribucin de 2 l/k. La
biotransformacin del principio activo se inicia rpidamente en la sangre misma debido
al pH del medio acuoso, el cual es potenciado por la presencia de colinesterasas y
posteriormente se completa en el hgado donde es hidrolizada por colisnesterasas

produciendo sus dos metaboltos principales la benzoilecgonina (BEG) y la

ecgoninametilester (EME). 15-30 minutos despus de la administracin aparece la
benzoilecgonina (BEG), el principal metabolito del cual se pensaba que era
farmacolgicamente inactivo. La BEG puede detectarse en plasma hasta 24 horas
despus de su administracin.
Ni la cocana ni sus metabolitos se unen a protenas plasmticas, la vida media de sus
metabolitos oscila entre 4-6 horas y es ms larga que la de la cocana libre que es de
aproximadamente 60 minutos (15). La cantidad encontrada en sangre corresponde
fielmente a la cantidad a la que estn expuestos los receptores. En personas con
sobredosis, la sustancia muestra concentraciones diferenciales importantes en cerebro
y sangre, llegando a encontrarse en el primero hasta 10 veces la concentracin en la
sangre, tomada al mismo tiempo (Karch, 1.991).

Metabolismo: La cocana es rpidamente metabolizada, generalmente por hidrlisis

enzimtica para producir benzoilecgonina (BE), ecgonina metil ester y posteriormente
ecgonina. En un 1-5% se excreta por la orina sin cambios.
La hidrlisis a benzoilecgonina se produce en un 45% de una dosis administrada;
porcentaje similar a la hidrlisis a ecgonina metil ester. Ninguno de los dos metabolitos
poseen actividad biolgica significativa en humanos. La norcocana nitrxido y otros
radicales libres son metabolitos potencialmente activos, pero se producen en pequeas
cantidades que generalmente no representan cantidades farmacolgicamente
significativas en clnica humana.
Cuando la cocana se fuma, la droga se piroliza a una serie de compuestos qumicos
dependiendo de la temperatura. El principal metabolito es la anhidroecgonina metil
ester (AEME), tambin conocida como metil ecgonidina.
AEME es farmacolgicamente activo en animales, sin embargo en humanos existen
muy pocos trabajos y no se conoce con exactitud su perfil farmacolgico (podra tener
efectos inotrpicos negativos). AEME se puede determinar en orina, incluso despus de
que se hayan fumado pequeas cantidades; sin embargo este metabolito no aparece
cuando la cocana se esnifa o se administra por va intravenosa. Por tanto,
suinters radica fundamentalmente en el control urinario de consumo de cocaina
fumada en pacientes en tratamientos de desintoxicacin.
La benzoilecgonina es el metabolito que se detecta en orina, ms utilizado para
monitorizar los tratamientos. Puede ser detectada en orina 3-4 das despus del ltimo
consumo y por supuesto depender de la cantidad de cocana consumida y delvalor de
corte que se establezca o de la sensibilidad de la prueba.
La va de administracin tambin influye en la cantidad de BE que se detecta
enplasma y que se eliminar a travs de la orina. En general, se puede decir que las
mximas concentraciones y la mayor rea bajo la curva se produce despus de
administraciones nasales u orales. Cuando la cocana se fuma, aunque los efectos que
se producen son mucho ms intensos y precoces, la cantidad absorbida es menor y por
tanto las concentraciones de BE en plasma son tambin menores.

Eliminacin: El aclaramiento de la cocana es muy rpido, variando entre 20 a 30

ml/min/Kg. La semivida plasmtica es, de nuevo, variable con intervalos de 1 a 1.5
horas. La benzoilecgonina presenta una semivida plasmtica de 6-8 horas y la
ecgonina metil ester de 3-8 horas. Su eliminacin se da de forma muy rpida, efecta
por va renal principalmente, en forma de metabolitos, aunque dicha eliminacin es
dependiente del pH urinario. Uno de los metabolitos de mas importancia es la EME que
se forma por accin de una colinesterasa plasmtica y/o heptica y representa
aproximadamente del 26 a 60% de las dosis de COCaina administrada. Pueden ser
detectados hasta seis horas despus del consumo La NORCOC es un metabolito
farmacologicamente activo encontrado en la orina. y otra pequea cantidad de cocana
se excreta por la orina en forma libre.
TOXICODINAMIA.
La cocana se comporta como una amina simpaticomimtica de accin indirecta, es
decir, es capaz de remedar las acciones de las catecolaminas no actuando directamente
sobre los receptores adrenrgicos o dopaminrgicos, sino aumentando la disponibilidad
del neurotransmisor en la hendidura sinptica.
La cocana es un inhibidor de los procesos de recaptacin tipo I (recaptacin de
noradrenalina y dopamina desde el intersticio sinptico la terminal presinptica; lo que
facilita la acumulacin de noradrenalina o dopamina en la hendidura sinptica.
La cocana es un inhibidor de los procesos de recaptacin tipo I (recaptacin de
noradrenalina y dopamina desde la hendidura sinptica a la terminal presinptica lo
que facilita la acumulacin de noradrenalina o dopamina en la hendidura sinptica).
El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por la inhibicin de la recaptacin tipo
I media la euforia que produce la cocana y parece que est implicada en el mecanismo
de adiccin.
El exceso de noradrenalina que se produce por accin de la cocana, es el responsable
de la mayora de los efectos farmacolgicos y de las complicaciones agudas de la
cocana.
La cocana tambin bloquea la recaptacin de serotonina y el consumo crnico de esta
sustancia produce cambios en estos neurotransmisores con una disminucin de la
biodisponibilidad.
Los efectos sobre la neurotransmisin catecolaminrgica y serotoninrgica constituyen,
asmismo, la base de su mecanismo de accin como droga dependgena.
INTOXICACIONES AGUDAS:
Toxicidad aguda
Las manifestaciones clnicas ms comunes son:
- Aparato cardiovascular: palpitaciones, bradicardia o taquicardia, arritmias (fibrilacin
auricular la ms frecuente; taquicardia ventricular y fibrilacin ventricular que es la
causa ms frecuente de muerte sbita por cocana), hipertensin e infarto de
miocardio.
- Aparato respiratorio: taquipnea y respiracin irregular. El crack fumado es el

responsable de la mayora de las complicaciones agudas que produce la cocana; tales

como el edema agudo de pulmn; el pulmn de crack de posible origen isqumico
(dolor torcico inespecfico, tos productiva de esputo hemoptoico y a veces hemoptisis
franca); exacerbacin de cuadros asmticos;
- Aparato digestivo: anorexia, nuseas, vmitos, diarreas y las ms graves aunque
raras las de origen isqumico (lceras gastroduodenales con hemorragia y perforacin;
colitis isqumicas).
- Higado: la cocana es una toxina heptica especfica. Las lesiones hepticas agudas
txicas por cocana son de tipo citoltico.
- Manifestaciones
convulsiones.

neurolgicas:

cefalea,

ictus

cerebral,

hemorragia

cerebral

- SNC: ansiedad a medida que desaparecen los efectos euforizantes, confusin,

irritabilidad, euforia, alucinaciones visuales y tctiles, alteraciones de la percepcin,
reacciones paranoides y convulsiones tnico-clnicas.
- Embarazo, feto y recin nacido: el consumo de cocana durante el embarazo se
asocia a un riesgo elevado de aborto, de muerte fetal intratero, y de prematuridad,
con inmadurez fetal. Los nios tienden a nacer con menor peso y con menor permetro
ceflico. Adems el sndrome de muerte sbita neonatal es muy elevado (15%). La
cocana atraviesa la placenta y produce efectos nocivos en el feto, especialmente
lesiones cerebrales isqumicas, que pueden ser causa de muerte intrauterina o de
dao cerebral definitivo en la vida extrauterina.
Manejo inicial de la sobredosis: se debe canalizar una va venosa e iniciar hidratacin
parenteral, continuar con monitoreo neurolgico, cardiovascular y del equilibrio cidobsico. El tratamiento especfico se realizar de acuerdo a la complicacin clnica que
presente el paciente

INTOXICACIN CRNICA:
El cuadro lo integran elementos clnicos como la perforacin del tabique nasal, que
constituye una lesin definitiva e irreversible; midriasis, disminucin de la fuerza fsica,
impotencia sexual, ataxia motora y grfica (escritura), prurito cutneo, etc. En la
esfera psquica, se producen alucinaciones visuales coloreadas y mviles, cenestopatas
de piel y mucosas "como si se tratara de insectos, hormigas o parsitos que caminan
por debajo de la piel". Son menos frecuentes, pero tambin presentan alucinaciones
auditivas u olfativas. Asimismo, demuestran confusin mental, delirio celotpico y
megalmano, impulsos auto o heteroagresivos (suicidios, lesiones).
TRATAMIENTO:
Una persona con intoxicacin por cocana casi siempre es llevada a un hospital, con
frecuencia en una unidad de monitoreo cardaco.
La piedra angular de la terapia es la sedacin adecuada y el monitoreo de los signos
vitales.
El paciente con hipertensin arterial y latidos cardacos rpidos (taquicardia) con
frecuencia reaccionar favorablemente al tratamiento con benzodiazepinas, una clase
de medicamentos que abarcan diazepam y lorazepam.
Las convulsiones tambin pueden tratarse con benzodiazepinas.
El dolor torcico e hipertensin arterial se tratan de la manera ms apropiada.

El tratamiento a largo plazo requerir asesora en asuntos de drogas en combinacin

con la terapia mdica.
METODOS DE IDENTIFICACION Y ANALISIS:
Para la investigacin de txicos alcaloidicos en materiales biolgicos se requiere de
extraccin desde una determinada muestra, una posterior purificacin y la aplicacin
de metodologas de identificacin como las tcnicas de identificacin y cuantificacin
mediante cromatografa de gases (CG) La cromatografa de gases es una
tcnicacromatogrfica en la que la muestra se volatiliza y se inyecta en la cabeza de
una columna cromatogrfica. La elucin se produce por el flujo de una fase mvil de
gas inerte se lleva a cabo en un cromatgrafo de gases. ste consta de diversos
componentes como el gas portador, el sistema de inyeccin de muestra, la columna
(generalmente dentro de un horno), y el detector y cromatografila liquida de alta
resolucin (HPLC). El HPLC es una tcnica utilizada para separar los componentes de
una mezcla basndose en diferentes tipos de interacciones qumicas entre las
sustancias analizadas y la columna cromatogrfica.
La inmunocromatografa se basa en la migracin de una muestra a travs de una
membrana de nitrocelulosa. La muestra es aadida en la zona del conjugado, el cual
est formado por un anticuerpo especfico contra uno de los eptopos del antgeno a
detectar y un reactivo de deteccin. Si la muestra contiene el antgeno a problema,
ste se unir al conjugado formando un complejo inmune y migrar a travs de la
membrana de nitrocelulosa. Si no, migrarn el conjugado y la muestra sin unirse.
CONSUMO DE COCANA EN EL MUNDO COLOMBIA Y CARTAGENA:
En el informe mundial sobre drogas emitido por la ONU en 2009 sobre las tendencias
de consumo en el mundo, se mostr que las cifras anteriores no han variado
sustancialmente. El informe mostr que alrededor del 5% de la poblacin mundial
(aproximadamente 225 millones de personas) hizo uso indebido de drogas ilegales en
los ltimos 12 meses; la sustancia ms consumida continu siendo la marihuana con
cerca de 150 millones de personas, seguida por los estimulantes anfetamnicos con 38
millones de consumidores , los opiaceos con 15 millones de consumidores y cocana
con 13 millones de consumidores. La Organizacin de Naciones Unidas ha estimado
que las principales fuentes de suministro de cocana en el mundo se encuentran en
Sudamrica y especialmente en Colombia, de donde se estima que se surte ms del
60% del mercado mundial de la cocana.
Colombia, pas considerado el principal productor de cocana del mundo, experiment
un aumento en el consumo de drogas entre los jvenes, lo que llev al Congreso a
aprobar una ley que penaliza la tenencia de dosis personales.
Sobre la situacin en Colombia, en el estudio realizado por la Direccin Nacional de
Estupefacientes en 2009 se mostr un aumento de la prevalencia particularmente para
las sustancias psicoactivas ilegales, especialmente de marihuana; es llamativo el
aumento del consumo de basuco, inhalables y cocana.
En el informe del ao 2008 el programa presidencial "RUMBOS", estableci que en
Colombia se registraron para ese ao 4.523 pacientes que seguan tratamientos
especializados de rehabilitacin para adictos.de los casos se encontraban en un rango
de edad entre 10 a 19 aos.
En Cartagena los ndices de consumo de cocana para el ao 2007 han mostrado un
importante descenso en un estudio realizado por el ayuntamiento de Cartagena oficina

tcnica del plan municipal de accin sobre drogodependencias ubicando el consumo de

cocana en el puesto nmero seis por debajo del consumo de alcohol y el tabaco entre
otros en poblacin de personas en edades entre los 15 y 54 aos.