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Disciplina de Farmacologia
Entender o mecanismo de ao de
frmacos anestsicos locais.
Conhecer
os
principais
frmacos
Histrico
Cocana
Utilizada por ndios da Amrica do Sul
pelos seus efeitos entorpecentes.
Isolamento da molcula: 1860 por Albert Niemann.
Erythroxylon coca
Caractersticas Estruturais
Estrutura qumica dos anestsicos locais
Procana
O
NH2
CH2
CH2
CH2
CH3
CH2
CH3
Ligao
Regio
aromtica
ster
Caractersticas Estruturais
Anestsicos locais
ster
Amida
Procana
Lidocana
Tetracana Mepivacana
Benzocana Bupivacana
Prilocana
steres so mais
suscetveis a
hidrlise
Menor durao
da ao.
Caractersticas Estruturais
Anestsicos Locais (AL) so bases fracas.
-NHou
- NH2+-
log
Forma no ionizada
Forma ionizada
Forma ionizada
= pKa - pH
Forma no ionizada
Caractersticas Estruturais
Formas no ionizadas dos AL: maior penetrao na
bicamada lipdica.
O stio de ligao no
receptor interno.
Mecanismo de ao
Impedem a gerao e conduo dos impulsos nervosos,
atravs da diminuio da permeabilidade ao Na+.
Abertura dos canais de Na+
Milivolts
+20
-80
0
15
Milisegundos
Mecanismo de ao
Inibio da funo de canais de Na+: maior afinidade para
canais abertos ou inativados.
Canal
fechado
Canal
aberto
Na+
Na+
AL+
AL+
Canal
inativado
AL
Na+
AL
AL
AL
Na+
Via
hidrofbica
(no dependente de uso)
AL+
Via
Hidroflica
(dependente de uso)
Tempo
1o
2o
Funo motora
Propriedades farmacocinticas
Absoro e Distribuio
Dose administrada
dose=possibilidade de alcanar a circulao
Local da injeo/Via
Aplicao tpica ou injeo (possibilidade de injeo i.v.)
Lidocana (Xilocana): antiarrtmico
Vascularizao do tecido
Uso de substncias vaso constritoras como a epinefrina.
Propriedades farmacocinticas
Tempo de anestesia
Propriedades farmacocinticas
Metabolismo e Excreo
Amidas
steres
Fgado
Plasma
Citocromo
P450
Droga
t1/2 (h)
Prilocana
1,5
Lidocana
1,6
Mepivacana 1,9
Bupivacana 3,5
Ropivacana 4,2
Urina
Droga
t1/2 (h)
Cocana
0,71
Procana
0,14
Cloroprocana 0,11
AL ideal: Incio de ao
rpida e durao
suficiente para o
procedimento.
Anestesia infiltrativa:
-injeo direta para alcanar os ramos terminais nervosos;
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Usado em cirurgias e
odontologia
Lidocana, mepivacana (60-120 min)
Bupivacana, ropivacana e tetracana
(400-450 min)
Mais lento e
necessita de
maior
quantidade de
anestsico.
Cirurgias das
pernas,
abdmen
inferior
(apendicite,
tero, ovrio,
bexiga) e
cesarianas.
Efeitos indesejados
Sistema nervoso central
Confuso, agitao, tremores;
Convulso e depresso respiratria (altas doses);
Cocana: euforia antes de sintomas txicos sobre
SNC (efeito sobre a captao de monoaminas)
Sistema cardiovascular
Reaes alrgicas
dermatite, broncoconstrio, angioedema, urticria,
anafilaxia (mais comuns com esteres)
Injeo
intravascular
acidental
ou
dose excessiva
Quiz 1
Frequentemente vasoconstritores so combinados
com anestsicos locais para diminuir a absoro do
anestsico a partir do stio injetado. Qual o agente
mais empregado para esse fim?
A. Dopamina
B. Fenilefrina
C. Adrenalina
D. Cocana
Quiz 2
Uma mulher de 25 anos visitou seu mdico com coceiras e
vermelhido (dermatite eczematide). Ela havia sido
Quiz 3
Analise as questes abaixo e julgue como verdadeiro ou
falso:
i. Anestsicos locais com maior durao de ao so
geralmente steres.
ii. Aps a administrao de um anestsico local a primeira
funo a ser perdida deve ser a motora, pois as fibras C
so as primeiras a serem afetadas, por se tratarem de
fibras de menor dimetro.
iii. Os anestsicos locais induzem a abertura de canais de
sdio, auxiliando na propagao do potencial de ao.
iv. A lidocana pode ser usada para o tratamento da
arritmia alm de ser um eficaz anestsico local.
v. Na anestesia epidural necessria maior quantidade
de anestsico local do que na anestesia espinhal.