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Unidad de Postgrado
Diplomado en Farmacologa
Gua Didctica
Modulo - III
Farmacologa del Sistema Nervioso
Marcando la Diferencia
I
INDICE
Pag.
Presentacin ...
IV
VI
Principio Bblico ..
VII
Cronograma de Actividades ..
VIII
IX
Objetivos .
Actividad Intelectual # 1 ..
10
Objetivos .
13
13
14
Autoevaluacin ..
14
Actividad clnica # 1 .
15
16
Objetivos..
19
19
Caso clnico # 2.
20
Autoevaluacin...
20
21
27
Objetivos..
29
29
II
Caso clnico # 3.
30
Autoevaluacin..
30
31
33
Objetivos..
35
35
Caso clnico # 4.
35
Autoevaluacin...
36
III
PRESENTACION
Bienvenidos ala primera edicin de esta gua didctica elaborada por el Dra. P. Alejandra Sanchez Torrez. Me
encuentro muy feliz de que usted este decidiendo adentrarse en el fascinante mundo de la Farmacologa del
Sistema Nervioso. La Farmacologa del Sistema Nervioso es una compleja sesin de la farmacologa, pero
entendiendo que la Farmacologa no es un rea compleja. Se necesita trabajar duro, poner atencin al detalle y el deseo de conocer e imaginar. La Farmacologa del Sistema Nervioso, como cualquier sesin de la Farmacologa, no es un deporte para espectadores. Debes interactuar con la materia, probar diferentes explicaciones, y preguntarte porque las cosas suceden de la manera que lo hacen.
Trabaja duro y obtendrs a travs del diplomado de Farmacologa. Mas importante aun, puedes llegar a
apreciar la sinfona de las reacciones qumicas que tienen lugar dentro de un organismo vivo, ya que sea un
organismo unicelular, un rbol o una persona. As como cada instrumento musical individual contribuye a una
orquesta, as es cada reaccin qumica dentro del organismo, y, a veces algunas partes son bastantes complejas. Sin embargo, cuando se combinan todos los instrumentos musicales y el funcionamiento es bueno, el resultado es una maravilla para escuchar. Sin uno o dos instrumentos se encuentran un poco fuera de tono o
no se reproducen bien, todava la orquesta funciona, pero las cosas son un poco apagada. El sonido no es tan
agradable o hay una sensacin persistente de que algo estuviera mal. Lo mismo es cierto dentro del organismo humano.
Sobre la gua
La gua didctica de Farmacologa del Sistema Nervioso es un resumen del material cubierto en la asignatura
de Farmacologa tpico del nivel universitario. Espero que esta edicin sea de ayuda. He hecho todo lo posible para mantener el material lo mas actualizado posible, pero el campo de la asignatura esta cambiando
constantemente. Lo bsico, sin embargo, sigue siendo lo mismo, y ah es donde concentro mi esfuerzo.
Al pasar por esta gua, podr escuchar y ver una gran cantidad de frmacos, dosis y mecanismos de accin.
Gran parte de la Farmacologa del Sistema Nervioso gira en torno a conocer las estructuras de las molculas
que participan. Funcin segn la forma. Si te encuentras e la sesin de Farmacologa del sistema nervioso,
has tenido que ver por los menos en los anteriores mdulos conceptos bsicos de farmacologa.
IV
CONTENIDO MINIMO
Capitulo # 1: Sistema Nervioso Perifrico
Tema # 1: Conceptos Bsicos del Sistema Nervioso Perifrico
Tema # 2: Frmacos Agonistas Colinrgicos
Tema # 3: Frmacos Antagonistas Colinrgicos.
Tema # 4: Frmacos Agonistas Adrenrgicos.
Tema # 5: Frmacos Antagonistas Adrenrgicos
Tema # 6: Frmacos Relajantes del Musculo Esqueltico.
Capitulo # 2: Sistema Nervioso Central
Tema # 7: Conceptos Bsicos del Sistema Nervioso Central
Tema # 8: Hipnticos sedantes.
Tema # 9: Antipsicticos y ansiolticos.
Tema # 10: Antidepresivos
Tema # 11: Antiepilpticos.
Tema # 12: Antiparkinsonianos
Tema # 13: Analgsicos Opioides.
Tema # 14: Antiinflamatorios no esteroideos
PROPUESTA PEDAGOGICA
COMPETENCIA
Identificara los procesos de farmacocintica, farmacodinamia, efectos adversos, interacciones y dosis de los frmacos que se utilizan en las patologas del
sistema nervioso, con seguridad y decisin de acuerdo al principio de separacin.
25 horas
23 horas
Presenciales
No presenciales
Productos
PRODUCTO 1
PRODUCTO 2
INDICADORES
Reconoce, clasifica y diferencia los frmacos
utilizados en las patologas gastrointestinales.
INDICADORES
De muestra conocimiento sobre los temas impartidos en clases.
VI
PRINCIPIO BIBLICO
El universo, fue creado por Dios, creando al hombre y a la mujer a su imagen y semejanza y nos ha
manifestado que debemos cuidarnos de todo mal, de modo que cuando nos encontramos con algn
padecimiento, fsico, emocional, debemos separar la salud de la enfermedad, al administrar si es
necesario uno o varios medicamentos adecuados o no utilizarlo, nos devuelve o restablece nuestra
salud: nuestra integridad, fsica o emocional.
VII
CRONOGRAMA DE ACTIVIDADES
SEMANAS
ACTIVIDADES
1
VIII
EVALUACION Y ACREDITACION
DESCRIPCIN
PORCENTAJE
ASISTENCIA
10%
ACTIVIDAD EN AULA
10%
ACTIVIDAD
SEMIPRESENCIAL
15%
TEMAS A EVALUAR
http://quizstar.4teachers.org/
Nota: debe registrarse.
EXAMEN CORTO VIRTUAL
25%
50%
TOTAL
100%
IX
CAPITULO
Farmacologa del
Sistema Nervioso
Perifrico
Tema # 1
Conceptos Bsicos del Sistema Nervioso
Perifrico
La funcin de nuestro cuerpo esta regulado e integrado por dos sistemas: el endocrino y el sistema nervioso.
El sistema endocrino enva seales a el rgano diana mediante la variacin de los niveles hormonales en sangre. En contraste el sistema nervioso, ms de un milln de neuronas que constituyen el sistema nervioso humano se comunica con la acetilcolina y la noradrenalina .
nos pasos de los procesos de neurotransmisin frmacos que afectan al SNC pudiendo actuar presinapticamente influyendo en la sntesis, almacenamiento, liberacin o aumentando o disminuyendo la accin
del neurotransmisor.
Sin embargo , existe alguna diferencia entre la neurona en neurofarmacologa (sistema nervioso perifrico) y
aquellas en psicofarmacologa (SNC) como:
El circuito: en el SNC es mucho ms complejo que en el sitema nervioso perifrico.
El numero de sinapsis en el SNC es mayor.
Se encuentran redespoderosas de neurona inhibitorias que son constantemente activadas para modular la
50) neurotransmisores diferentes. En contraste el sistema nervioso perifrico utiliza dos neurotransmisores que son: la acetilcolina y la noradrenalina.
Todos estos neurotraansmisores cuando se unen con su receptor regulan la funcin fisiolgica del ser humano, pero cuando existe un aumento o una deficiencia pude causa muchas enfermedades por ejemplo:
La hiperactividad de la dopamina en el tracto mesolimbicomesocortical puede causar la esquizofrenia.
La hiperactividad de la acetilcolina o la deficiencia dopaminergica ocurre en el parkinsong.
En la depresin, existe deficiencia de serotonina y/o noradrenalina.
Los pacientes con Alzheimer tienen una perdida significativa de la neuronas colinrgicas en el lbulo tem-
poral.
Ellos tambin ejercen efecto en las estructuras perifricas por la descarga de neurotransmisores. La farmacologa del sistema nervioso pude explicarse de la siguiente manera:
Sistema Nervioso
Medula Espinal
Cerebro
El sistema nervioso autnomo es automtico porque no esta influenciadas de un impulso, por lo contrario
el sistema nervioso somtico si esta influenciado por un impulso nervioso. El sistema simptico y el parasimptico son dos divisiones del sistema nervioso autnomo.
Diferencia entre el sistema nervioso simptico y parasimptico
Punto de diferencia
Sistema Simptico
Sistema Parasimptico
Origen
Toracolumbar
Craneosacral
Distribucin
(T1 - L3)
Distribucin Ganglionar
Extensamente
Radio de la fibra
(pre:post )
1:20 1:100
1:1 1:2
Neurotransmisor
ACh
NA estable
Propsito
En tensin, ansiedad y
emergencia
Asimilacin de la comida y
conservar energa.
Objetivos
Conocer los neurotransmisores del SNA: acetilcolina (Ach) y noradrenalina (NA), su biosntesis y
metabolismo, almacenamiento, liberacin, recapturacin, as como la consecuencia de la interaccin con sus receptores postsinpticos y presinpticos y los mecanismos de transduccin y amplificacin de seales a los que estn acoplados.
Contenido
Actividades en Aula
Tiempo
Actividad no Presencial
Tiempo
Presentacin
15 min
10 min
Evaluacin
Diagnostica
30 min
Actividad intelectual # 1
60 min.
Tema # 1
Clase magistral
45 min
Recordar
Feedback
15
Actividades Intelectual # 1
Comprensin de la terminologa
Responde las siguientes preguntas
1.
2.
.......................................................................................
..
4.
..
Adquisicin de conocimiento
Responde las siguientes preguntas
5.
Cuales son las dos principales divisiones del sistema nervioso autnomo?
..
6.
7.
De cules reas del sistema nervioso central se originan cada una de las divisiones?
..
8.
Describa que significa la reaccin de lucha o huida. Que condiciones activan esta reaccin?
..
9.
.......................................................................................
10.
..
11.
..
12.
13.
14.
16.
Tema # 2
Frmacos Colinrgicos
Definicin
Los colinrgicos (Cilinomimeticos, parasimpaticomimeticos) son frmacos que producen el mismo efectos que
la acetilcolina, mediante interaccin directa con los receptores colinrgicos o aumentando la disponibilidad
de esta en el sitio de accin.
Clasificacin
Clasificacin
Accin Directa
Accin Indirecta
Esteres de la Colina
No Esteres de la Colina
Acetilcolina
Metanecol
Betanecol
Carbacol
Pilocarpina
Nicotina
Lobelina
Arecolina
Oxotremorina
Muscarina
Reversibles
Irreversibles
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Edofronio
Tacrina
Donopecil
Malation
Isofluorfato
Parathion
Ecitiofato
Otros
Acetilcolina
Cevemelina
Vareniclina
Sildenafil
Accin Directa frmacos que son llamados (agonistas colinrgicos). Ellos se combinan con los receptores
colinrgicos y actan como agonistas de los receptores colinrgicos.
10
Unin reversible los frmacos colinomometicos se unen con la acetilcolinesterasa a travs de enlaces dbiles (puentes de hidrogeno, fuerza de Van der Wall). Las cuales son fciles de romper.
Unin Irreversible los frmacos colinomimeticos que se unen a la enzima acetilcolinesterasa a travs de
enlaces fuertes (enlaces covalentes). Siendo estos difciles de romper.
Mecanismo de Accin
Es a travs de la activacin de los receptores muscarinicos y nicotnicos (el mecanismo hipottico involucran
la combinacin de una molcula de acetilcolina con un receptor muscarinico).
Grupo Ester
Cabeza Catinica
Receptores
Muscarinicos
Sitio
Esterico
Sitio
Anionico
Estimulacin de los R - M2
Estimulacin de los R - M3
Despolarizacin de la membrana
Continuacin
11
Estimulacin de los R - M1
Estimulacin de los R - M2
Estimulacin de los R - M3
Agonista Metacolina
Accin estimulante
Agonista Oxotremorina
Antagonista Metroctamina
Agonista Betanecol
Accin estimulante
Antagonista Pirenzepina
Accin Farmacolgica
1.
2.
Vasos Sanguneos . Los vasos sanguneos se encuentran dilatados aunque algunos reciben la inervacin colinrgica (piel de la cara, y el cuello), ocurriendo en el rea rubor. Los receptores muscarinicos
estn presentes en las clulas endoteliales vascular. La vasodilatacin se mide principalmente a travs
de: 1) la liberacin del factor de relajacin endotelial, 2) tambin puede ser a la accin inhibitoria de la
acetilcolina.
3.
Musculo Liso . el musculo liso en la mayor parte de los organismos se contrae. En el tubo gastrointestinal el tono y el peristaltismo estn aumentados y relajacin del esfnter. El peristaltismo en los urteres esta aumentado. En el detrusor contrado y el esfnter relajado.
4.
Las glndulas Secretoras . la secrecin de las glndula inervadas por el sistema parasimptico se encuentra aumentada; existiendo un aumento de la secrecin de lagrimas, saliva, secreciones traqueobronquiales y gstricas. El efecto en las glndulas pancreticas e intestinales no es marcada. La
secrecin de saliva y bilis no se encuentra afectada.
5.
Ocular . contraccin de la pupila miosis. Contraccin del musculo ciliar espasmo de la acomodacin, aumentando la fluidez del humor vitrio, reduccin de la presin intraocular.
Dilatada Pupilar
Apertura pupilar
Contraccin Pupilar
12
Muscarinicos
Ganglios autonmicos . tanto en el simptico como en el parasimptico los ganglios son estimulados.
Este efecto se manifiesta con elevadas dosis. Elevadas dosis de acetilcolina despus de la atropina causa taquicardia y eleva la presin arterial.
2.
Musculo Esqueltico . la aplicacin de acetilcolina en el musculo causa contraccin de las fibras, elevadas dosis intrarterial puede causar estirones bruscos y fasiculacin pero la inyeccin intravenosa generalmente no hay efectos (debido a su rpida hidrolisis).
Objetivos
Autor: Dra. P. Alejandra Sanchez Torrez - Modulo III
Identificar los diferentes tipos de receptores colinrgicos, sus caractersticas estructurales y sus
funciones.
13
Contenido
Actividades en Aula
Tiempo
Actividad no Presencial
Tiempo
Presentacin
15 min
10 min
Evaluacin
Diagnostica
30 min
Actividad Clnica # 1
60 min.
Tema # 2
Clase magistral
45 min
Problema
Caso Clnico # 1
20 min
Recordar
Feedback
15 min
Evaluacin
Autoevaluacin
10 min
Caso Clnico # 1
Autoevaluacin
1. Un hombre se queja de sequedad en la boca despus de la radioterapia para el cncer de la garganta, y se trata con
cevimelina. Qu mecanismo produce el efecto teraputico de este medicamento?
a. activacin de los receptores muscarnicos M2
b. una mayor formacin de IP3
c. aument los niveles de AMP cclico
d. aumenta los niveles de GMP cclico
e. el aumento de flujo de salida de potasio
2. Una mujer en un programa para dejar de fumar recibe un medicamento que reduce el ansia y la abstinencia efectos.
Qu efecto resulta de la activacin del receptor por esta droga
a. afluencia de sodio
b. flujo de salida de potasio
c. aument AMP cclico
d. aument GMP cclico
14
Un camionero de 38 aos de edad, fue llevado al servicio de urgencias despus de la exposicin cutnea y por inhalacin
a una fuga de lquido de un paquete que estaba entregando que contenida clorpirifos. Sus sntomas iniciales incluyen
dolor de cabeza, nuseas, mareos, espasmos musculares, debilidad, sialorrea, dificultad respiratoria, y el habla deteriorada. El examen revel pupilas que no reaccionan a la luz, y no haba pruebas de la incontinencia fecal. Despus de la
dermis y la descontaminacin ocular, atropina y pralidoxima se administraron por va intravenosa. El paciente recibi
dosis decrecientes de atropina durante 3 das, durante los cuales los sntomas muscarnicos cedi gradualmente y desarroll la boca seca. Fue dado de alta 5 das despus de la admisin y se program para examen neurolgicos
Actividad Clnica # 1
15
Tema # 3
Frmacos Anticolinrgicos
Introduccin
Convencionalmente, los farmacos anticolinrgicos son aquellos que bloquean la accin de la acetilcolina en
los efectos autnomos y en el sistema nervioso central ejercen a travs de los receptores muscarinicos.
La atropina, el frmaco prototipo de esta clase, es altamente selectivo para los receptores muscarnicos. Todos los anticolinrgicos son antagonistas competitivos.
Clasificacin
Frmacos anticolinrgicos
Antimuscarinicos
Ejam. Atropina y escopolamina
Antinicotnicos
Anti Nn
(Nicotnico neuronal)
Trimetafn
Bloqueadores Ganglionares
Competitivos o
Bloqueadores Nodespolarizante
Anti Nm
(Nicotnico muscular)
Bloqueadores Neuromusculares
Nocompetitivos
Bloqueadores no Despolarizarte
Accin Larga
Accin Intermedia
Accin Corta
D - Tubocurarina
Pancuronio
Vecuronio
Atracuronio
Mivacuronio
Rapacuronio
Succinilcolina
Decametonio
16
Frmacos anticolinrgicos
Antimuscarinicos
Ejam. Atropina y escopolamina
Alcaloides de la belladona
Antinicotnicos
Semisinteticos y sintticos
Diciclomina
Glicopirrolato
Ipatropio
Oxibutinina
Tropicamida
Atropina
Hiocina
Escopolamina
Sitio de accin
Autonmica
SNP
Inervacin simptica de
la medula adrenal
Simptico
Somtico
Parasimptico
Neurona Preganglional
Transmisor ganglionar
Acetilcolina
Acetilcolina
Acetilcolina
Receptores
Nicotnicos
Receptores
Nicotnicos
Receptores
Nicotnicos
Medula Suprarrenal
Transmisor neuAdrenalina
roefector
liberada en sangre
Receptores
Adrenrgicos
17
Sin Ganglio
Neurona
Postganglionar
Noradrenalina
Receptores
Adrenrgicos
Acetilcolina
Receptores
Muscarinicos
Acetilcolina
Receptores
Nicotnicos
Musculo Estriado
1.
Sistema nervioso central: tiene una accin estimulante global. Estmula mucho la medula central por
ejm. Vagal, respiratorio y vasomotor. Este deprime la excitacin vestibular y tiene las propiedades de la
enfermedad de antimonio. El sitio de accin de este no esta claro. Al bloquear la actividad colinrgica
relativa sobre los ganglios basales, suprime el temblor y la rigidez de parkinson.
2.
Sistema cardiovascular:
a. Corazn: el prominente efecto de la atropina es provocar taquicardia. Esto es por boqueo e inhibicin de los impulsos vagales en el nodo SA. Aumentando la excitacin del tono vagal. Facilita la conduccin AV.
b. Vascular: como agente colinrgico ellos no se encuentran envueltos en el mantenimiento del tono
vascular.
3.
Ojo: la instilacion tpica de atropina causa midriasis. Aboliendo los reflejos a la luz y la cicloplejia tarda
entre 7 a 10 das. El resultado es la fotofobia y la disuasin del acercamiento visual.
4.
5.
6.
Tubo gastrointestinal:
a. La secrecin salivar esta disminuida por lo que se encuentra una boca seca.
b. La secrecin gstrica esta disminuida. La pirenzepina y telenzepina son farmacos que tienen mayor
efecto quela atropina en la disminucion de la secrecin gstrica.
c. La motilidad gastrointestinal del estomago al colon esta disminuida. Causa constipacin.
3.
18
Accin farmacolgica
Conocer los mecanismos generales de accin por lo que estos frmacos ejercen su efecto teraputico.
Enunciar las caractersticas farmacocinticas y los principales efectos adversos de algunos frmacos representativos de cada familia.
Contenido
Actividades en Aula
Tiempo
Actividad no Presencial
Tiempo
Participacin
Actividad clnica # 1
30 min
10 min
Tema # 3
Clase magistral
45 min
Actividad Intelectual # 2
60 min.
Problema
Caso Clnico # 2
20 min
Recordar
Feedback
15 min
Evaluacin
Autoevaluacin
10 min
19
Objetivos
Caso Clnico # 2
Un joven de 16 aos de edad, fue llevado al servicio de urgencias por sus amigos despus de que l estubo
muy agitado y experiment alucinaciones visuales, alegando que uno de sus amigos tenan un buzn para
una cabeza. Su examen mostr la piel seca y las membranas mucosas, los ruidos intestinales ausentes, y taquicardia sinusal. Sus pupilas estaban dilatadas, y su visin era borrosa. El joven haba ingerido algunas semillas de las plantas que crecen en un terreno baldo, pero l neg el uso de alcohol u otras sustancias. El material vegetal se recogi y posteriormente identificado como Datura stramonium. Sus hallazgos de laboratorio
fueron normales, y su nivel de alcohol en la sangre era cero. Se realiz un lavado gstrico, carbn activado y
se administr a eliminar se introducen sustancias no absorbidos. El paciente se encontr ms agitada y delirante con el tiempo, y se le dio una infusin intravenosa de fisostigmina. Este tratamiento se repiti despus
de 20 minutos, y sus sntomas disminuy gradualmente. Doce horas ms tarde, el paciente haba mejorado
mucho. l continu mejorando durante las prximas 36 horas y fue dado de alta del hospital con signos vitales normales y el estado mental
Autoevaluacin
1.
2.
20
Rocuronio
b)
Hiosciamina
c)
Ipratropio
d)
Succinilcolina
e)
Diciclomina
Las dosis txicas de atropina suelen causar todos los siguientes efectos EXCEPTO
a)
Alucinaciones
b)
Broncoespasmo
c)
Hipertermia
d)
Retencin urinaria
4.
b)
Vasoconstriccin
c)
Miosis
d)
e)
Lagrimeo
b)
c)
d)
e)
3.
Visin borrosa
Actividades Intelectual # 2
A. Betanecol.
B. Ambenonio
C. Escopolamina
____ se usa para invertir la toxicidad anticolinrgica del sistema nervioso central.
E. Atropina.
D. Ecotiofato.
F. Fisostigmina.
G. Pralidoxima.
H. Tacrina.
21
............
................................................................................................................................................................................
2.
............
................................................................................................................................................................................
................................................................................................................................................................................
Adquisicin de conocimiento
Responda las siguientes preguntas en los espacios proporcionados.
1.
............
2.
............
3.
Dnde se localizan los tres diferentes receptores colinrgicos? Qu clase de medicamento se necesita
para bloquear cada receptor?
............
................................................................................................................................................................................
22
Cmo producen sus efectos parasimpticos los colinrgicos de accin directa y de accin indirecta?
............
5.
............
Mencione los posibles efectos adversos de los anticolinrgicos.
............
7.
Por qu son similares los efectos secundarios de los anticolinrgicos a los efectos secundarios de los
medicamentos simpticos?
.............
Aplicacin de conocimientos en el trabajo
Utilice sus habilidades de pensamiento crtico para responder las siguientes preguntas en los espacios proporcionados.
1.
Como enfermera que trabaja para un equipo de mdicos que tienen muchos pacientes, en ocasiones
debe detectar qu pacientes pueden presentar problemas con los medicamentos que se les recetan.
Recientemente se diagnostic colitis al paciente X, para la cual el mdico le recet diciclomina. En su
primera consulta del ao pasado, usted advirti que dicho paciente mencion que toma timolol. Usted
decide que es preferible consultar el PDR para determinar cul es el uso del timolol, antes de que comience a tomar diciclomina. Qu debe usted informar al mdico?
.............
.................................................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................................................
23
6.
Su vecina sabe que usted est estudiando farmacologa, de modo que algunas veces lo visita cuando
tiene preguntas sobre problemas de salud. Hace unos minutos toc a la puerta en estado de pnico.
Dijo que su hijo de tres aos de edad acababa de deglutir unas tabletas de la escopolamina que ella usa
para su sndrome de intestino irritable. Qu debe hacer usted?
............
................................................................................................................................................................................
3.
Se recet un antiespasmtico a una paciente de edad avanzada por hiperactividad GI, la cual se queja
de mayor sensibilidad a la luz y de difi cultades para orinar. Qu cree usted que le est sucediendo a la
paciente? Qu tipo de medicamentos es probable que le hayan recetado? Qu tipo de medicamento
se le debe indicar si su trastorno empeora y requiere tratamiento?
............
................................................................................................................................................................................
................................................................................................................................................................................
4.
El Sr. Jones recibe tratamiento para miastenia grave. Durante su consulta peridica, usted advierte que
est sudando y que su frecuencia cardiaca se encuentra por debajo de lo normal. Le pregunta cmo se
siente y l responde que en los ltimos das ha tenido diarrea y que se siente muy dbil. Puede usted
explicar lo que est sucediendo al Sr. Jones? Muestre por qu algunos de los sntomas parecen ser ocasionados por exceso de estimulacin colinrgica, pese a tener debilidad del msculo esqueltico.
............
................................................................................................................................................................................
................................................................................................................................................................................
5.
En un asilo, una anciana recibe tratamiento con betanecol por retencin urinaria. Se queja de malestar
abdominal, salivacin excesiva y sensacin de calor y sudacin. Podran estos sntomas deberse al medicamento? De ser as, qu indican?
............
24
............
7.
A Daniel se le diagnostic recientemente glaucoma, para la cual el mdico le recet pilocarpina al 1 por
ciento, 2 gotas cada 6 horas, y una nueva consulta en un mes. Qu se le debe decir a Daniel con respecto a este medicamento?
............
25
Tema # 4
Frmacos Adrenrgicos
Definicin
Estos son frmacos, con una accin similar a la noradrenalina y adrenalina o la estimulacin simptica.
Clasificacin
De acuerdo a su utilidad
teraputica
Accin Directa.
Adrenalina, noradrenalina, dopamina,isoprnalina.
Accin indirecta
Tiramina, anfetamina
Accin Mixta
Efedrina, metaraminol
Catecolamina
Adenalina, noradrenalina,
dopamina, isoprenalina,
dobutamina.
Nocatecolamina
Efedrina, anfetamina,
tiramina
Vasoconstrictores
Noradrenalina, adrenalina, efedrina
Vasodilatador
Isoprenalina, dopamina,
nilindrina
- Agonista
Adrenalina, noradrenalina
- Agonistas
Fenilefrina, metoxamina
- Agonistas
Clonidina, metilnoradrenalina
- Agonistas
Isoprenalina
- Agonista
Noradrenalina, dobutamina
- Agonistas
Salbutamol, terbutalina
Estos producen, en el citosol, IP3 y DAG y virtualmente aumentan los iones calcio intracelular este se vincula
con los efectos biologicos (ejm. Vasoconstriccin).
27
Clasificacin
Producen una disminucion del Ampc en el citosol, involucrndose en los efectos biologicos (ejm. La inhibicin
de la descarga de noradrenalina por la neurona presinptica, inhibe la descarga de insulina).
3.
Causa aumento del Ampc en el citosol. Efectos biologicos (ejm. Taquicardia, secrecin de renina).
4.
Corazn
Vasos sanguneos
Pueden ocurrir dos efectos vasoconstriccin () y vasodilatacin (), dependiendo del frmaco, dela dosis. La
vasoconstriccin ocurre con los receptores y . La constriccin predomina a nivel cutneo, la membrana
de las mucosas y los vasos renales. La dilatacin predomina n el musculo esqueltico, hgado y coronarias.
3.
Presin
El efecto depende de la estructura, su dosis y su va de administracin. La noradrenalina causa aumento sistlico y diastlico en la presin. No existe vasodilatacin. No causa vasodilatacin los receptores .
4.
Respiratorio
La drenalina y la isoprenalina, son potentes broncodilatadores pero no la noradrenalina. Esta accin es mas
marcada cuando los bronquios se encuentran contrados. La adrenalina en aerosol tambin descongestiona la
mucosa bronquial por accin .
5.
Ojos
Existe midriasis por la contraccin del musculo radial del iris, la presin intraocular tiende a disminuir.
6.
Tubo gastrointestinal
El peristaltismo esta disminuido, y los esfnteres estn contrados pero los efectos son breves y de ninguna
importancia clnica.
7.
Vejiga urinaria
Utero
28
Capsula esplnica
Musculo esqueltico
La transmisin neuromuscular es facilitada por la accin y . la descarga de acetilcolina se refuerza. El efecto directo es ejecutado por los receptores y difiere de acuerdo al tipo de fibra.
11.
La adrenalina usada clnicamente no produce ningn efecto marcado; por una pobre penetracin al cerebro,
pero puede aparecer inquietud, aprehensin y temblor. Inyectado en el cerebro, este produce excitacin seguido de depresin.
11.
Metablico
Objetivos
Actividades en Aula
Tiempo
Actividad no Presencial
Tiempo
Participacin
Actividad Intelectual # 2
30 min
10 min
Tema # 4
Clase magistral
45 min
Actividad Intelectual # 2
60 min.
Problema
Caso Clnico # 3
20 min
Recordar
Feedback
15 min
Evaluacin
Autoevaluacin
10 min
29
Caso Clnico # 3
Un nio de 6 aos de edad, sufri una picadura de abeja en la lengua. l desarroll edema de la cara, labios,
prpados, lengua y garganta, y dificultad para respirar. Los paramdicos le administrar epinefrina subcutnea
y se transportan al paciente al hospital donde recibi dexametasona intravenosa (un corticosteroide). El nio
tena previamente una picadura de abeja que no requiri hospitalizacin. Debido a su dificultad respiratoria,
fue intubado y ventilado mecnicamente durante 24 horas. El edema se calm, y el nio fue desentubado y
dado de alta en buenas condiciones.
Autoevaluacin
1.
2.
30
Dobutamina
b)
Albuterol
c)
Midodrina
d)
Clonidina
e)
Isoproterenol
Una mujer requiere un medicamento para bajar la presin intraocular despus de la ciruga de cataratas. Qu mecanismo sera muy probablemente a los efectos deseados?
a)
b)
4.
Activacin de la fosfolipasa C
d)
Inhibicin de la fosfolipasa C
e)
Un nio con asma est en tratamiento con un agonista de los receptores adrenrgicos para prevenir el
broncoespasmo. Qu efectos secundarios normalmente se asocia con esta droga
a)
Sedacin
b)
c)
Debilidad muscular
d)
e)
Visin borrosa
Despus de haber sido picado por una abeja, una mujer experimenta urticaria, edema larngeo, dificultad respiratoria e hipotensin. Ella recibe oxgeno y administracin de un agonista de los receptores
adrenrgicos. Qu accin dara lugar a broncodilatacin?
a)
b)
c)
d)
Afluencia de calcio
e)
Actividad Clnica # 2
31
3.
c)
Tema # 5
Frmaco Antagonistas Adrenrgicos
Definicin
Estos son frmacos que antagonizan los receptores a la accin de la adrenalina y otros frmacos. Ellos son
antagonistas competitivos por los receptores y y difieren de manera importante del agente adrenrgico
que bloquea la neurona. La diferencia entre los dos grupos es la siguiente:
Puntos
Sitio de accin
Frmacos adrenrgicos
Bloquea
No bloquea
Efecto de la estimulacin
nerviosa adrenrgica
y excepto labetolol
Ejemplo
- fenoftaleina
Guanetidina
- propanolol
Bretilio
- metil tirosina
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- Bloqueantes
- Bloqueantes
Fenoxibenzamida
Fentolamina
Tolazolina
Ketanserina
Labetolol
Carvedilol
Selectivos
No selectivos
Prazosin
Terazosin
Doxazosin
Tamsulosina
Alfuzosin
- Bloqueantes
Yohimbina
No selectivos
Selectivos
Propanolol
Timolol
Nadolol
Sotalol
Atenolol
Metoprolol
Aceburol
Esmolol
Betaxolol
- Bloqueante
Definicin
Estos frmacos inhiben la respuesta adrenrgica mediados a travs de los receptores adrenrgicos sin afectar
a aquellos receptores .
Efectos generales de los bloqueadores
1.
2.
Taquicardia Refleja: esto ocurre por la cada de la presion arterial y un aumento de la descarga de noradrenalina la cual bloquea los receptores presinapticos.
3.
Congestin nasal y miosis: esto es resultado del bloqueo de los receptores a nivel del las venas nasa-
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Objetivos
Contenido
Actividades en Aula
Tiempo
Actividad no Presencial
Tiempo
Participacin
Actividad clnica # 2
30 min
10 min
Tema # 5
Clase magistral
45 min
Actividad Intelectual # 3
60 min.
Problema
Caso Clnico # 4
20 min
Recordar
Feedback
15 min
Evaluacin
Autoevaluacin
10 min
Caso Clnico # 4
Un hombre de 38 aos de edad, se queja de la reciente aparicin de episodios de dolor de cabeza, nerviosismo, sudoracin, latidos acelerados del corazn y respiracin rpida. Los episodios duran desde unos pocos
minutos hasta ms de una hora y se producen varias veces al da. En el examen fsico el pulso es de 86 latidos / min, su frecuencia respiratoria es de 24 / min, y su presin arterial es 210/110 mm Hg. El paciente no
tiene antecedentes de hipertensin y est tomando ningn medicamento. Se le da oxgeno y labetalol intravenoso para reducir gradualmente la frecuencia cardaca y la presin arterial. Su concentracin de cido vanililmandlico urinaria de 24 horas es de 10,8 mg (normal <7 mg / 24 h), su adrenalina se eleva a 186 mg
(normal <22 mg / 24 h), y la norepinefrina es de 135 mg (normal 12-85 g / 24 h). Una imagen de la tomografa
computarizada muestra una densidad de tejido de 1,7 2,1 cm suave en la zona suprarrenal izquierda, pero
no hay otras anomalas, y se coloca en el metoprolol y fenoxibenzamina para controlar la presin arterial alta
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Autoevaluacin
Las preguntas 1 a 4. Para cada paciente descrito, seleccionar el tratamiento farmacolgico ms adecuado de
las opciones con letras
a)
Alfuzosina
b)
Carvedilol
c)
Metoprolol
d)
Fenoxibenzamina
e)
Fentolamina
f)
Timolol
1.
Una mujer experimenta dolor y la isquemia en el dedo despus accidentalmente inyectarlo con un autoinyector que ella conlleva para el tratamiento de emergencia de reacciones alrgicas.
2.
Un hombre se queja de urgencia urinaria, frecuencia y nocturia y se encontr que tienen agrandamiento benigno de la glndula prosttica
3.
Una mujer con hipertensin esencial requiere un medicamento que reduce tanto el gasto cardaco y la
resistencia perifrica
4.
Un hombre con hipertensin grave episdica se encontr que tena los niveles marcadamente elevados
de adrenalina y noradrenalina metabolitos en la orina y requiere un frmaco de accin prolongada para disminuir la presin arterial antes de la ciruga.
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