ANTIPARASITARIOS

Amebicidas tricomonicidas giardicidas

Las parasitosis constituyen un rpoblema de salud publica en todo el muno
especialemente en aquellos paises subdesarrollados de las cuales la existencia
de infecciones parasitarias es muy frecuente se ha visto tambine que la
amebiasis y giardiasis se esta incrementando en la poblacin homosexual
Amebicidas de accin intestinal y sistmicas
Los principales frmacos usados en la diferentes formas de amebiasis son

Amebiasis intestinal aguda

Metronidazol +diloxlino
Metronidazol + yodoquinol

Amebiasis intestinal crnica

Diloxanido metronidazol + yodoquinol

Absceso amebiano heptico

Metronidazol + diloxanido

Amebiasis Asintomtica
Diloxanido

El grupo de amebicidas de accin intestinal y sistmica compromede a lao

nitroimidazoles como el
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
Nimodazol

Secnidazol

Fd
Vamos a ahacer referencia principalmente al metronidazol al ornidazol
frmacos que son muy eficaces y los mas utilizados para el tratamiento de una
amebiasis intestinal aguda para una colitis amebiana aguda y tambin para el
tratamiento de la amebiasis crnica tambin son tiles para el tratamiento de
las amebiasis extraintestinales como la amebiasis heptica y el absceso
amebiano heptico provocado por la entamoeba histolitica estos frmacos on
muy eficaces para tratar parasitosis tricomoniasis y giardiasis esto actan
tanto como los trofozoitos o quistes
El metronidazol tambin es eficaz contra la tricomona vaginalis y bacterias
anaerobias como el bacteroirdes fragilis bacteroides melanogenicos gardenela
vaginalis clostridium perfringens

Mecanismo de accin
Los anitmoniales pentavalentes ejercen su mecanismo de accin al inihibir el
matabolismo ensu ergtico del amastigote del parasito el antimonio inhibe la
actividad oxidativa y glucolitica del parasito rogiando de esta manera un
descenso de su energa
Fc
Los naitmolinales pentavalentes no se absorben en el tgi cundo ellos
sonadministrado por via oral su via de adminstracion es la IM conociendo su
concentracin plasmtica mxima a las 2 horas postadministracion estos
frmacos se elimnana principalmente por la via renal
Toxicidad
La dminstracion de antimoniacos pentavalentes puede dar lugar a la aparicin
de abscesos en el lugar de la adminitracion tambin pueden presentarse
alteraciones hepticas renales eeltrocardiograficas mialgias altralgias navo
fiebre cefaleas vrtigos mareos palpitaciones insomonio y nerviosismo

Antipaldicos
El hombre se infecta por 4 tipos diferentes de parasitos que son plamodium
vivax falciparum ovale malarie

Esta enfermedad se trasnmite atravez de la picadura del mosquito anopheles

Para el tratamiento de estas parasitosis se tulizan principalmente las
quinilolinas dentro de este grupo de frmacos esta primero la cloroquina que
interfiere en la sntesis de acidos nucleicos posiblemente por la intercalacin
del adn del plasmodium. La accin esquizonticidad puede deberse a 2
mecanismo que son
Su tropismo o afinidad por los lizosomas
Su accin sobre un colorante que es la emina
Actualmentes se esta pensando tambin que existir otro mecanismo de
accin que es la inhibicin de la calmodulina
Fc
Este frmaco adminsitrado por via oral se absrobe muy bien en el tgi y tambin
cuando se lo adminstra cuando se lo adminstra por la via IM y subcutnea se
metaboliza a nivel heptico y da como resultado un metabolito que es el
monodecetilcloroquina se excreta por via renal y tiene un una vida media de 3
dias

Toxicidad
Dosis altas de cloroquina provocan trasntornos a nivel de gastronintestinal
prurito cefalea alteraciones visuales administrada por via IV puede provocar
hipotensin arterial

Contraindicaciones
Este frmaco no debe ser adminitrado en pacientes que adolecen de
afecciones hepticas neurolgicas sangunea alteraciones del tgi ni tampoco en
el embarazo

Las quininas
Actua como esquizonticidad sanguneo gametocida sobre el plasmodium vivax
y el plasmodium malarie este frmaco tiene tambin acciones oscitocicas,
bloqueantes neuromusculares y una accin antipirtica dbil

Fc
Administrada peroz este frmaco se absorbe hasta en un 80% en el tgi
atraviesa fcilmente la barrera hematoencefalica y placentaria su
concentracin plasmtica mxima se evidencia a alas 3 horas un upp del 30
% metabolismo heptico excrecin renal en 24 horas y tiene una vida media
de 11 horas
Toxicidad
La quinina es un frmaco irritante gstrico lo cual provoca nauseas vomitos
concentraciones de 30 a 60 micromoles litro este frmaco provoca el
cinconismo con el anorexia navo vrtigo cefaleas visin borrosa a dosis
elevadas en el sistema cardiovascular provoca hiptension arterial y arritmias y
a nivel del SNC puede haner delirio inclusive llegar al coma

Mefloquina
Que tiene un mecanismo de accin muy similar al anterior a la quinina su vida
media es muy prolongada de 30 dias a consecuencia de la toxicidad que
provoca este frmaco se han podido evidenciar trasntornos a nivel tgi cefaleas
vrtigo e inclusive cuadro de fotosensibilidad

Primaquina
Es el frmaco ideal para el tratamiento de etiolgico o radical del paludismo en
las formas exoeritrociticas de los plasmodium vivax y del plasmodium ovale.
Ejercen su accin frente a los hipnozoitos que se hallan localizados en el hgado
la primaquina es el frmaco mas eficaz para prevenir la trasnmicion de la
enfermedad causada por las 4 especies de plasmodium
Fc
La primaquina se absrobe muy bien en el tgi cuando se lo adminstra por via
oral tien un metabolismo muy rpido y de ah que su vida media se ha breve
apena de 3 a 6 horas
Toxicidad
Puede provocar anavodi metahemoglobinemia con cianosis La destruccin de
los globulos rojon esta en relacin directa con la cantidad o dficit dela glucosa
6 fosfato deshidrogenasa
Interaaciones medicamentosas

Este frmaco se lo debe usar por periodos prologandos para conseguir un

tratamiento satisfactorio que consiste en la erradicacin del plasmodium vivax
y del plasmoadium ovale. En los casos de ataque agudo la primaquina se la
asocia a la cloroquina

Antichagasicos
Para el tratamiento del mal de chagas que afecta principalmente el intestino
grueso y aefcta al sistema especifico de conduccin del corazn el tratamiento
se lo realiza con la utlizacion de un frmaco que es el benzmidazol
El benzmidazol esun tripanocida que actua dando in vivo como invitro ya que
ejerce esta su accin sobre parasitos que se localizan tanto como nivel
intracelular como extracelular
En la enfermedad humana del chagas este farmaco hace desaparecer
prcticamente el chagoma las adenopatas hepatoespelnomegalias la fiebre y
la taquicardia desapareciendo en pocos das la paracitemia y tambin las
reacciones neurolgicas asi mismo se negativiza el xenodiagnostico con
desaparicin de los parasitos en algunos meses
Toxicidad
A nivel del tgi navo SNC parestesias cefaleas polineuritis dolores en los
miembros y finalmente pueden haber erupciones cutneas morbiliformes y
eritematosas y muy raras veces fiebre
Fc
Absrocion por todas las vas una vez absorbidas se distribuye por los diferentes
tejido y liquidos del organismo no se conocen los procesos de
biotrasnformacion ni los metabolistos resultantes de la misma se exoneraa por
via renal un 20% y por las heces peque;as cantidades en forma inalterada

Tricomonicidas
La tricomona vaginalis es la causante de para la aparicin de la vaginitis en las
ujeres y de uretritits en lo varones parasitosis que se contrae o transmite
atravez de las relaciones sexuales el tratamiento de la tricomoniasis vaginalis

se basa en la utilizacin del metronidazol qu es el farmac de eleccin para

estas parasitosis en coaciones como droga alternativa podeos utilizar el
timidazol en los humanos el metronidazol cura rpidamente la tricomoniasis
urogenital con desaparicin de la uretritis de la vaginitis y tambin
desaparecen los parasitos de las secreciones

Antihelmnticos
Dietilcarbamacina es un frmaco se lo utilia en forma de citrato contra las
filariasis ejerciendo un efecto hiperpolarizante que provoca la inamovilidad del
parasito altera tambin la membrna superficial de las microfiliarias
Fc
Se la dminitra solamente peroz su absorcin es muy buena en el tgi su
concentraccion plasmaic mxima se evidencia a las 12 horas postadminstrcion
no se concen sus metabolitos se excreta por via renal y heces viada medios de
2 a 10 horas que depende del ph de la orina
Toxicidad
Administrada por via oral la dietilcarbamacina provoca anavodi y dolores
articulares y cefaleas

Mebendazol
Es un frmaco muy til para el tratamiento de los vermes redondos su
mecanismo de accin consiste en provocar una eliminacin selectiva de los
microtubulos citoplasmticos de las clulas intestinales y tegumentarias de los
nematodes
Fc
El mebendazol se los adminstra por via roal y se absorbe apenas de 5 a 10 %
dela dosis adminstrada absdorcion que pude icrementarse con la ingesta de
grasas un upp de 95% se excreta por ri;on en forma de metabolitos y peques
cantidades de heces en forma inalterada
Toxicdad
Al rpvoca la de los vermes el mebdendazol causa dolores abdominales y
diarreaa dosis elevadas este frmaco provoca alergias alopecia neutropenia y
agranulocitosis
Contraindicaciones

El mebendazol no debe ser administrado een mujeres embarazadas ni en los

ni;os peque menores de 2 a;os
It
Las principales aplicaciones teraputicas del mebendazol son para el
tratamiento de la enterobiasis trichuriasis anquilostomiasis ascaridiasis y
equinococosis

Tiabendazol
El tiabendazol es un antiparasitario eficaz contra los nematodes en su estadio
de larva de huevo su mecanismo de accin consiste en inihibir la enzima
fumarato reductasa mitocondrial de los vermes en cambio en la strogiloidiasis
el tiabendazol inhibe los microtubulos impidiendo de esta manera la liberacin
de acetil colina causando una paralisis y estos son elimnados atravez de lo
movimientos persitalticos del intestino
Fc
Administrado peroz este frmaco se absrobe al 100% en el tgi concentracin
plasmtica mxima en una hora excrecin renal casi un 90% en forma de
glucoronidos y sulfatos y apenas un 5% puede eliminarse por via digestiva
Toxicidad
Las reacciones toxicas provocadas por el tiabendazol se caracterizan por que el
px presenta anavo cefaleas fiebre eritema multiforme sndrome de Steven
jhonson alteraciones sensoriales en coasiones puede haber un edema
angioneurotico y shock tambin puede provocar convulsiones epileptiformes
una colestasis intrahepatica hematuria y leucopenia transitoria
El tiabendazol es el frmaco de primera eleccin para el tratamiento de contra
la larva migrans cutnea tambin son eficaces contra el strongiloides y
trichinella espiralis se utiliza el tiabendazol a una dosis de 50 mg por kg de
peso por 2 dias y es eficaz tambin contra la ascaridiasis y la trichuriasis
Ci

El tiabendazol se debe adminstrar con mucho cuidado en pacientes que

adolecen de una insuficiencia renal o heptica la interaccion medicamentosa
mas importante del tiabendazol radica en que este frmaco es uinihibidor
enzimtico de estimulantes centrales como las xantinas lo cual puede provocar
un aumento de los cultivos

Albendazol
Frmaco eficaz contra nematodos y cestodes adminstrados por via oral se
absrobe muy bien el tgi absorcin que puede ser incrementada con la ingesta
concomitante de grasa tiene upp del 70% metabolismo heptico que da lugar
al albendazol sulfoxido su vida media es de 8 a 9 horas el albendazol es muy
eficaz contra la hidatidosis y esta eficacia alcanza a un 100% frente a scaris
lumbricoides y enterovirus vermicularis el cuadro toxico del abendazol es muy
similar al que provoca el mebendazol
Piperacina
Es un antiparasitario eficaz especialmente contra nematodes como el scaris
lumbrucoides enterovirus vermicularis strongiloides esterocolaris y trichuris
trichurasu mecanismo de accin consiste en en que este frmaco provoca una
estimulacin del GABA del parasito originando una paralisis flcida lo cual da
lugar a la eliminacin de los vermes por los movimientos peristlticos
intestinales
Fc
Se absorbe muy bien el tgi se metaboliza un 25% y el resto es el elimnado por
ri;on en forma inalterada

Pamoato de pirantel
Este frmaco tambin es eficaz contra los nematodes tiene un mecanismo de
accin se explica por que provoca una despolarizacin persistente de las
clulas musculares del parasito provocando asi una paralisis espstica
Fc
Se absorbe escasamaente en etgi y un 50% de la dosis adminstrada que es
practicmante eliminada por las heces en forma inalterada y apenas un 15% se
exonera travez de la via renal en forma activa y como metabolitos inactivos
Toxicidad

Provocantrasntonros gastronintestinales cefaleas vrtigos enrojecimiento

cutneo y fiebre

Niridazol
Antiparasitario eficaz contra nematodes y trematodes cuyo mecanismo de
accin consiste en aumentar el ndice de utilizacin del glucgeno en el
helminto y inhibir la captacin de glucosa exgena por parte del parasito
Fc
Se absobre muy lentamente a nivel intestinal razn por la cual es eliminada si
metabolizarse por orina y heces
Toxicidad
El miridazol dentro de sus efectos toxicos es capaz de rpovocar una inmuno
depresin molestias gastronintestinales inversin de la onda t del electro
cardiograma y en el SNC cefaleas vrtigo alucionaciones convulsiones
epileptiformes y nivel sanguneo una anemia hemoltica pos destruccin de los
globulos rojos debida a un dficit de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa el
niridazol es el frmaco de primera eleccin contra las filariasis

Prazicuantel
Es un frmaco antiparasiario que tiene acciones sobre:
nematodes
esquistosomas
schistosomas sinensis
faciolopsis buskisis

cestodes
tenia saginata
tenia solium
himenolepsis nana
diphilobutriumlatum

cisticercosis provoca por la migracin de la taenia solium

mecanismo de accin
incrementa la permeabilidad de la membrana plasmtica de los helmintos para
cationes mono y bivalentes como el calcio
fc
administrado por via oral se absorbe en un 80% tgi concentracin plasmatica
mxima de 1 a 2 horas upp de 80% es un frmaco que atraviesa fcilmente la
abrrera hematoencefaliza encontrndose concentraciones en el liquido
cefaloraqudeo hasta en un 25% en relacin a la concentracin un plasmtica
tiene un vida media de 2 horasse exonera por via renal de u 70& en un lapso
de 24 horas
toxicida
puede provocar nauseas cefaleas somnolencia dolores abdominales y en muy
pocas ocasiones fenmenos de hipersensibilidad o alergia

niclosamida
este frmaco es eficaz para el tratamiento de las teniasis humanas causadas
por la tenia saginata tenia solium heminolisis nana y diphilobotrium latum
mecanismo de accion
la niclosamida inihbe la fosfalarizacion mitocondrial oxidativa del parasito
fc
la niclosamida prcticamente no se absorbe razn por la cual es eliminado en
forma intacta por las heces
toxicidad
la niclosamida al no absoberse no provoca reacciones adversas o toxicas salvo
que en algunas ocasioes causa dolores epigstricos y nauseas