KLFamilia

Frmaco

Diurticos
tiazidicos

Hidroclorotiazi
da

Dosis

Accin

Uso clnico

Efectos adversos y
complicaciones

Otros

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Clortalidona

IECAs

ARAs II

BCC

12,5 50 mg/da

25 50 mg/da

Enalapril

5 40 mg/da

Captopril

25 150 mg/da

Losartan

50 100 mg/da

Valsartan

80 160 mg/da

Candesartan

8 32 mg/da

Nifedipino
retard

10 20 mg/da

Amlodipino

5 10 mg/da

Verapamilo

120 480 mg/da vo

5mg/2ml ev

Diltiazem

120 360 mg/da

Bloqueo
adrenrgico
Alfa 1

Prazosina

3 20 mg/da

Beta
bloqueantes

Carvedilol

6,25 25 mg/da

Bisoprolol

1,5 10 mg/da

Propanolol

1 40 mg/da

Inhibidores del
tono simptico
central

Atenolol

50 100 mg/da

Clonidina

0,1 mg/da vo.

Interfieren en el transporte de
sodio y cloro a nivel de tbulo
distal con la consiguiente
eliminacin
de
ambos
electrolitos, y adicionalmente de
K y agua. Primero acta como
hipotensor al disminuir el
volumen circulante para luego
disminuir
las
resistencias
vasculares perifricas.
Bloquea
la
formacin
de
angiotensina II el cual es un
potente vasoconstrictor que
adems estimula la secrecin de
aldosterona la cual retiene sodio
y agua y disminuye el tono
simptico. Tambin permite que
no se degrade la bradicinina la
cual
posee
accin
vasodilatadora.
Bloquean
el
receptor
de
angiotensina
II
(AT1)
por
consiguiente
bloquean
los
efectos vasoconstrictores de
esta, la activacin simptica, la
disfuncin endotelial, disminuye
la reabsorcin de Na y agua por
disminucin de la secrecin de
aldosterona,
disminuye
la
contractilidad
miocrdica
y
previene
la
hipertrofia
ventricular.
Impiden el ingreso de calcio a la
clula. Producen relajacin del
musculo liso arterial, del musculo
cardiaco,
cronotropismo,
ionotropismo y dromotropismo
negativo.

Hipertensin
arterial
en
mayores de 55 aos como
terapia
combinada
en
pacientes con hipertensin
arterial en estadio dos o ms
con RCV. Tambin como
terapia
combinada
en
pacientes hipertensos con
angina, ACV/TIA IC clase
funcional I o II.
-Hipertensin arterial esencial
en pacientes menores de 55
aos.
-HTA post-IAM
-HTA con IC
-HTA con nefropata diabtica
-IRC

-Hiponatremia
-Hipokalemia
-Hipomagnesemia
-Hiperuricemia
-Hiperglicemia
-Altera negativamente
lipdico.

-Hipertensin arterial esencial

en pacientes menores de 55
aos.
-HTA post-IAM
-HTA con IC
-HTA con nefropata diabtica
-IRC

-Astenia
-Mareos
-Cefalea
-Hiperpotasemia
-Alteraciones del gusto
-Efectos teratognicos.

-HTA con asma

-HTA con diabetes
-HTA
con
enfermedad
coronaria
y
enfermedad
vascular perifrica
-Taquiarritmias
supraventriculares.
-Enfermedad de Raynaud
-Insuficiencia arterial

-Edema
-Estreimiento,
-Dispepsia,
-Malestar abdominal,
-Dolor muscular,
-Cefalea,
-Fatiga,
-Rubicundez
(vasodilatacin
cutnea).

Su mecanismo de accin reduce

la resistencia vascular perifrica y
el retorno venoso

-Emergencia hipertensiva
-Enfermedad de Raynaud
-Hiperplasia
benigna
prstata

-Fenmeno de primera dosis:

Hipotensin postural, taquicardia
refleja, palpitaciones, sincope y
vrtigo.

Disminuyen
frecuencia
cardiaca, contractilidad y gasto
cardiaco. Reducen adems el
consumo de oxigeno por parte
del msculo cardiaco.
Inhiben la liberacin de renina
- Se suelen elegir en pacientes
menores de 60 aos con
hipertensin
arterial
no
complicada, o bien a cualquier
edad con el antecedente de
insuficiencia
cardiaca,
coronariopata o un evento
isqumico (IAM) menor a 2 aos.
- Agentes de uso adicional para
casos
de
hipertensin
no
controlada.

HTA
leve
o
moderada
asociada con hiperlipidemia,
insuficiencia renal,
e insuficiencia cardiaca.
HTA y angina
pectoris.
Tratamiento de la insuficiencia
cardaca crnica CF II-III, con
funcin ventricular sistlica
reducida
HTA, angor pectoris crnico.
Utilizado en profilaxis y
tratamiento
de
arritmias
cardacas, profilaxis de las
cefaleas de origen vascular
HTA esencial, angor pectoris y
arritmias
cardacas.
Coadyuvante del tratamiento
de la estenosis subartica
hipertrfica.
HTA moderada resistente a
otros frmacos y dao renal

-Agonistas
de
receptores
adrenrgicos
de
alfa-2
neuronales
cuyas
descargas

de

Contraindicaciones:
-Diabticos
-Gota
-IRC (VFG <30ml/min)
el

perfil

-Hipotensin ortostatica
-Angioedema
-TOS
-Hiperpotasemia
-Teratogeno
-Leucopenia

Bradicardia, disminucin de los

niveles
sricos
de
HDL,
hipertrigliceridemia, hipoglicemia,
angiopata, sndrome de Raynaud,
vrtigo, insomnio, diarrea, vmitos,
espasmos,
prurito
cutneo,
agranulocitosis,
hiperkalemia,
hipotensin intensa y rpida.

Hidronol
T/drinamil:
Hidroclorotiazida
+
triamtireno (ahorrador de
K)
Contraindicaciones:
-HTA renovascular
-IRC
avanzada
(VFG
<30ml/min)
Son protectores CV debido
a que disminuyen la
presin
ventricular
y
detienen e incluso revierte
la hipertrofia ventricular.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad
-Cirrosis biliar
-Colestasis
-Embarazo

Contraindicaciones:
-ICC
-Bloqueos AV

Cuidado
con
bloqueos AV.

los

Contraindicado:
Asma,
insuficiencia
cardiaca
congestiva y enfermedad
vascular perifrica.

Somnolencia, sequedad de boca,

hipertensin
de
rebote
al
suspender
el
tratamiento

La alfa metil dopa es uno

de los frmacos de
eleccin para la HTA en

Alfa metil dopa

500 2000 mg/da

generan la actividad simptica

- Puesto que estos receptores
son inhibidores, su activacin
disminuye la actividad neuronal,
de lo que resulta una reduccin
de la presin arterial y de la
funcin cardaca.

Vasodilatadore
s

Nitroprusiato
de sodio

Hidralazina

Infusin
continua
dependiendo
cada
caso
0,5 8 mcg/kg/min

- Profrmaco, que en el
organismo se biotransforma a
xido ntrico, actuando como
estimulante de la guanilato
ciclasa y produciendo una
acumulacin de GMPc en el
msculo
liso
vascular.
- Posee un efecto vasodilatador a
nivel arterial y venoso muy
importante.

Mayora de las emergencias

por HTA

12,5 mg/da

Vasodilatador perifrico por

relajacin directa del tejido
muscular vascular. Altera el
metabolismo del calcio celular e
interfiere con los movimientos
del calcio en el msculo liso
vascular.

HTA severa
ICC refractaria al tratamiento
Preclampsia y eclampsia

HTA

(Clonidina)
y
formacin
de
anticuerpos
anti-eritrocitos
anemia hemoltica- (metildopa)

el embarazo

Taquicardia refleja e hipotensin

por sobredosis.

- No emplear va oral,
puesto que se metaboliza
a cianuro. En este caso se
trata
con
hidroxicobalamina
(vitamina B12) a una dosis
no
mayor
a
10
mg/kg/min).

Inhibidores
directos de la
renina

Aliskiren

150 300 mg/da

Bloquea el sistema RAS

Antagonista de
los receptores
de aldosterona

Espironolactona

25 100 mg/da

Inhiben
competitiva
y
reversiblemente la accin de la
aldosterona, por lo que impiden
que se promueva la sntesis de
las protenas necesarias para la
reabsorcin de Na+.

HTA refractaria al tratamiento

convencional

-Ginecomastia
-Hiperkalemia
-Alteraciones
neuromusculares,
respiratorias,
circulatorias,
gastrointestinales y renales.
-Acidosis metablica

DIURTICOS

Eplerenona

25 -50 mg/da

Diurticos de
asa

Furosemida

HTA leve-moderada:
oral
inicial,
20-80
mg/da;
mantenimiento, 20-40
mg/da.
Crisis
hipertensivas: inicial,
20-40 mg en bolo IV.

Inhiben
el
cotransportador
Na+/K+/2 Cl- a nivel del
segmento grueso de la rama
ascendente del asa de Henle, por
lo tanto, logran una eliminacin
superior al 15% de Na+.

HTA leve a moderada y crisis

hipertensiva

-Hipokalemia
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia
-Hiperuricemia

Diurticos
ahorradores de
potasio

Triamtireno

25 50 mg/da
asociado
a
hidroclorotiazida
o
furosemida
50 100 mg/da
asociado
a
hidroclorotiazida

Bloquean los canales de sodio en

la membrana apical de las clulas
principales
del
tbulo
contorneado distal y comienzo
del tbulo colector, por lo que
producen
la
eliminacin
aproximada del 2% del Na+
filtrado.

Potenciar la accin natriurtica

y antihipertensiva de otros
diurticos, y contrarrestar su
accin kaliurtica.

Hiperpotasemia
metablica.

Reduccin
glaucoma

-Parestesias
-Poliuria

Consecuencias
electrolticas: Aumenta la
eliminacin de HCO3- y
Na+ en el TCP, no
obstante en el asa de
Henle se reabsorbe una
cantidad elevada de sodio.
Promueve una elevada
excrecin de K+.

Hipotensin, Nauseas, vmitos,

diarrea, Cefalea, Fiebre y el Prurito.
Contraindicado en bloqueo AV
completo.

Disminuyen la velocidad de
despolarizacin generando
una depresin moderada
de la fase 0 del PA del
miocardiocito,
aumentando con esto el
tiempo de repolarizacin,
generando un ascenso del
periodo
refractario

Amiloride

Inhibidores de
la anhidrasa
carbnica

Acetazolamida

250 mg/da

- Inhiben la anhidrasa carbnica

en la membrana luminal y
citoplasmtica ubicada en el
tbulo contorneado proximal,
suprime la reabsorcin de
bicarbonato, aumentando su
eliminacin por la orina en
conjunto con el Na+.
Eliminan aproximadamente el 5%
del sodio filtrado.

AA clase Ia

Procainamida

500 1000 mg/6hrs

Bloqueadores de canales de
sodio rpidos, en general
reducen
la
velocidad
de
conduccin del potencial de
accin de forma especfica.

Quinidina

600 1000 mg/da

de

edemas

acidosis

Contraindicaciones:
Hipovolemia
o
deshidratacin. I.R. anrica.
Hipopotasemia
o
hiponatremia
graves.
Estado precomatoso y
comatoso
asociado
a
encefalopata
heptica.
Lactancia.
Consecuencias
electrolticas: Disminuyen
la eliminacin de K+, H+,
Ca2+ y Mg2+.

ANTIARRTMICOS
-Taquicardia ventricular
-Fibrilacin auricular
-Sd. Wolff-Parkinson-White

-TV
-FA
-Flutter Auricular
-TPSV
-Sd. WPW

-Sd. Brugada

AA clase Ib

Lidocaina

Mexiletina

Fenitoina

AA clase Ic

AA clase II

AA clase III

AA clase IV

Flecainida

150 300 mg/8hrs vo.

1 -2 mg/kg iv.

Esmolol

80 mg iv en 3-5 min
150
mcg/kg/min
infusin.

Propanolol

10 40 mg/8 hrs vo.

0,1 0,2 mg/kg iv.

Metoprolol

50 100 mg/12hrs vo.

5 mg a razn de 1-2
mg/min iv.

Atenolol

2,5 mg en iny. IV a
razn de 1 mg/min

Amiodarona

600 mg/da vo.

5 10 mg/kg iv.

Sotalol

80 - 640 mg/da vo.

Verapamilo

80 360 mg/da vo.

Isoproterenol

Adenosina

-TV o FA inducidas por IAM

-Arritmias
ventriculares
sintomticas,
extrasstoles
acopladas
y
taquicardia
ventricular.
-Arritmias
auriculares
y
ventriculares
especialmente
las causadas por intoxicacin
digitlica.
-TSV sin cardiopata de base
-Fibrilacin/flutter auricular
-Sd. WPW
-Extrasstoles ventriculares
-TV

50-100 mg cada 10-15

min hasta que revierta
la arritmia; mx. 1.000
mg
50 300 mg/da vo.
2mg/kg/ IV.

Propafenona

Diltiazem
FA: Bolo IV inicial
de 0,25 mg/kg
en 2 min

Otros AA

Infusin IV. 20-50

mcg/kg
a
una
velocidad
de
1-4
mg/min
200 300 mg/8 hrs

TPSV: Bolo IV inicial

de 0,25 mg/kg en 2
min,
si
no
hay
respuesta a los 15
min, otro de 0,35
mg/kg en 2 min.
1 4 mg/min iv.

3 mg en bolo IV (iny.
de 2 min)

Beta bloqueadores que provocan

un aumento en la duracin de la
pendiente de repolarizacin (fase
3 del PA) disminuyendo tanto la
velocidad de conduccin AV y
con esto la automaticidad

-Taquicardia supraventricular
sin preexitacin
-Taquicardia preoperatoria

-TSV
-Flutter
-FA
-Sd. QT largo
-Extrasstoles
-TSV

efectivo.

-Visin
borrosa,
confusin,
temblores (los efectos adversos
sobre el SNC son los ms
frecuentes de la lidocana)

-Fenitoina no usar en embarazo

Este tipo de antiarrtmicos

generan una depresin
mnima de la fase 0
durante la despolarizacin
de los miocardiocitos, sin
embargo, aumentan la
velocidad de repolarizacin
y por ende disminuyen el
tiempo que dura
el
periodo refractario efectivo

-Hipotensin y bloqueo AV
-Contraindicada para toda TV con
cardiopata estructural.
-NO DEBE USARSE EN EMBARAZO

Estos
antiarrtmicos
disminuyen
de
forma
considerable la velocidad
de despolarizacin y la
conduccin del impulso
elctrico
de
los
miocardiocitos sin alterar
el
periodo
refractario
efectivo

-Vrtigo, somnolencia, confusin,

cefalea,
agitacin,
fatiga,
parestesias, astenia, depresin,
dificultad
de
concentracin,
ansiedad
Hipotensin, bradicardia sinusal,
bloqueo AV, crisis asmtica,
impotencia,
isquemia
arterial
perifrica.

En
general
los
betabloqueadores
aumentan la duracin de la
pendiente
de
despolarizacin (en la fase
IV
del
potencial
de
despolarizacin
del
miocardiocito) este efecto
tiene como consecuencias
principales
una
disminucin
de
la
automaticidad cardiaca y
de
la
velocidad
de
conduccin en el nodo AV
todo esto a su vez genera
un efecto cronotrpico
negativo
e
inotrpico
negativo.
Este tipo de antiarrtmicos
lo que hacen, en forma
general, es prolongar el
tiempo de repolarizacin,
lo que genera a su vez un
aumento
en
periodo
refractario efectivo en la
despolarizacin
del
cardiomiocito.

Bradicardia, hipotensin postural,

manos y pies fros, palpitaciones

Arritmias cardiacas ?

Bloqueadores de potasio que

prolongan la repolarizacin y por
lo tanto aumentan el periodo
refractario efectivo en los
miocardiocitos.

Taquiarritmias asociadas con

s. de Wolff-Parkinson-White.
Prevencin de la recidiva de
fibrilacin y "flutter" auricular.
Todos
los
tipos
de
Taquiarritmias de naturaleza
paroxstica
incluyendo:
taquicardias supraventricular,
nodal y ventricular, fibrilacin
ventricular

Arritmias como torsades de

pointes, hipotensin, disfuncin
sinusal, bloqueo AV, alteraciones
pulmonares (fibrosis pulmonar por
neumonitis
crnica)
nauseas,
vmitos,
temblor,
ataxia,
alteraciones del sueo, disfuncin
heptica.
-Hipotensin,
broncoespasmos,
disfuncin sinusal y bloqueo AV.
-NO DEBE USARSE EN EMBARAZO
NI LACTANCIA.
-Mareos, cefalea, palpitaciones,
rubor, hipotensin y edema de
MMII
-NO USAR EN EMBARAZO
-NO USAR EN TAQUICARDIA
VENTRICULAR Y TSV ASOCIADA A
WPW.

Bloqueadores de canales de
calcio
que
prolongan
la
pendiente de repolarizacin (fase
3) y por lo tanto la conduccin
del nodo AV.

-TSV
-FA y Flutter

El isoproterenol es un potente
agonista no selectivo de los
receptores beta<->adrenrgicos
con muy baja afinidad para los
receptores alfaadrenrgicos.

-Shock cardiognico
-Crisis aguda de AdamsStokes (bloqueos AV 2 y 3)
-Bradicardia severa producida
por betabloqueantes.

-Palpitaciones, taquicardia, cefalea,

rubor, dolor anginoso, nuseas,
temblor,
mareos,
debilidad
muscular.
-No se recomienda su uso en
presencia de hipertiroidismo o
diabetes. Embarazo y lactancia

Este nuclesido prico endgeno

se une a los receptores A1
localizados en la aurcula y los
nodos SA y AV, donde activa la
IK (corriente de salida de
potasio) e inhibe la ICaL
(corriente intracelular de calcio),

-TPSV

-Disnea, nauseas, cefaleas, malestar

general, raramente puede generar
FA
-ESPECIALMENTE PELIGROSA EN
SD. DE WPW

Prologan la pendiente de
despolarizacin
y
el
intervalo de conduccin
AV,
en general los
calcioantagonistas poseen
un mejor efecto a nivel
atrial que ventricular.

Contraindicaciones.
Angor
pectoris,
lesin
miocrdica
grave,
hipertensin arterial grave,
y pacientes predispuestos
a episodios de fibrilacin
ventricular o taquicardia.
El aumento de la salida de
K+
hiperpolariza
el
potencial de membrana de
los nodos SA y AV e inhibe
su actividad automtica y,
a nivel del nodo AV,
disminuye la velocidad de

en particular cuando esta

corriente ha sido aumentada por
el tono simptico.

conduccin y prolonga el
intervalo PR, mientras que
en las clulas auriculares
acorta la duracin del
potencial de accin

Atropina

-Bloqueo AV: 0,5 2mg

- Asstole: 1 mg IV
repetir 5 min si
necesidad.
- Bradicardia: 0,5 mg
IV cada 5 min hasta 2
mg.

Es un antagonista competitivo de
los receptores muscarnicos M2
que acelera la frecuencia de
disparo
de
las
clulas
automticas del ndulo SA
(produce taquicardia) y en el
nodo AV acorta el perodo
refractario y acelera la velocidad
de conduccin

-Asistoles
-Bradicardia
-Bloqueo AV suprahisiano

Digoxina

0,75 1,5 mg/da

como dosis nica oral

-Flutter auricular
-FA
-ICC
-TPSV

Sulfato de
magnesio

Bolo de 2 g de sulfato
de
magnesio,
se
administra
en
un
periodo de 2 a 3
minutos, seguido por
una
infusin
intravenosa
de
magnesio
a
2-4
mg/minuto.

Inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa

en el corazn, disminuyendo la
salida de Na+ y aumentando los
niveles de Ca+2 intracelular, por
lo que tiene un efecto inotrpico
positivo, aumentando la fuerza
de contraccin del msculo
cardaco; y como efecto indirecto
inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa
a nivel neural, creando una
estimulacin
vagal
que
disminuye la frecuencia cardaca
y la estimulacin simptica.
El sulfato de Mg2+ presenta
propiedades similares a las de
verapamilo y diltiazem y previene
la sobrecarga de Ca2+ y la
produccin de radicales libres en
el miocardio.

Salbutamol

100 mcg/dosis va
inhalatoria;
200-400
mcg/dosis en polvo.
250 mcg/dosis va
inhalatoria. Solucin 5
mg + 5 ml de SF cada
6 horas.
100-200 mcg/dosis va
inhalatoria.
25
mcg/dosis
va
inhalatoria.
4,5 mcg/dosis va
inhalatoria.

Prooducen
broncodilatacin
estimulando directamente los
receptores -2 en el msculo liso
de toda la va area. Debido a
que
estos
receptores
se
encuentran tambin en los
mastocitos,
los
-agonistas
previenen
su
degranulacin
(inhiben
liberacin
de
mediadores
broncoconstrictores).
Pueden
aumentar el clearance mucociliar.

Accin corta:
-Exacerbaciones de asma.
-Broncoconstriccin aguda.
(1-2 puff cada 4 o 6 horas).
Accin larga:
-Prevencin
de
broncoespasmo
frente
a
ejercicio u otros estmulos.
-Tratamiento
del
asma
nocturna.
-Alivio
de
sntomas
obstructivos en EPOC.
(1-2 puff cada 12 o 24 horas).

-Adyuvante de -agonistas y
corticoides cuando estos, por
si solos, no pueden controlar
el asma.
-Broncodilatador en EPOC o
broncoespasmo secundario a
-antagonistas.
-Como el nervio vago solo
interviene parcialmente en la
broncoconstriccin del asma,
no son medicamentos de
eleccin en este tipo de
pacientes, a menos que se
asocien
a
otros
broncodilatadores
para
potenciar su efecto.
-Prevencin y tratamiento del
asma bronquial.
-Estados
broncoespsmicos
reversibles
asociados
a
bronquitis crnica o enfisema.
-Por va IV: coadyuvante de

-Torsin de las puntas

-Intoxicacin digitlica

- Sequedad de boca, nuseas,

estreimiento, leo paraltico
-Visin
borrosa,
cefaleas,
somnolencia,
mareos,
desorientacin,
excitacin
en
ancianos
-Palpitaciones, bradicardia a dosis
bajas o taquicardia a dosis altas,
congestin nasal, hipotensin
-Retencin urinaria, eritemas y
fiebre
-Anorexia,
nuseas,
vmitos,
diarrea, debilidad, apata, fatiga
-Contraindicaciones: Sd. WPW,
Bloqueo de 2 y 3 grado,
miocardiopata
hipertrfica
obstructiva y amiloidosis.

-Sofoco, mareos, disnea, debilidad

muscular e hipermagnesemia.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad,
glaucoma
de
ngulo
estrecho,
hiperplasia
prosttica,

Genera un aumento en la
concentracin de calcio
intracelular
en
el
cardiomiocito, incrementa
la fuerza de contraccin
cardiaca y genera
una extensin de las fases
4 y 0 del potencial de
accin, lo que a su vez
provoca una disminucin
de la frecuencia cardiaca y
disminuye la conduccin
AV
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Mg o
hipermagnesemia.

TRATAMIENTO DEL ASMA: BRONCODILATADORES

Agonistas
-2
adrenrgicos

Terbutalina

Fenoterol
Salmeterol
Formoterol

Antagonistas
muscarnicos

Bromuro de
Ipratropio
Bromuro de
Tiotropio

20 mcg/dosis. Inhalar
2 puff cada 6 horas.
2,5 mcg/dosis. Inhalar
2 puff cada 24 horas.

Bloquean
los
receptores
mucarnicos (principalmente M3)
a nivel de las fibras
parasimpticas que inervan las
paredes del pulmn y
glndulas
submucosas,
produciendo
un
efecto
broncodilatador.
No
tienen
efectos sobre el clearence
mucociliar ni las caractersticas
viscoelsticas de las secreciones.

Antagonistas
de los
receptores de
adenosina

Xantinas
(Teofilina)

Oral: 160 mg 3 veces

al da.
IV: Dosis inicial sin tto
previo con teofilina
4,5 mg en 20-30 min.
En caso de urgencia o

-Inhibicin de los receptores de

adenosina A1 y A2, los que
funcionan como moduladores de
los receptores adrenrgicos que
controlan la actividad de la
adenilciclasa, y por tanto, de la

-Arritmias
(estimulacin
de
receptores -1 miocrdicos y -2
auriculares).
-Hipoxemia (aumento de la
perfusin de zonas mal ventiladas,
particularmente
durante
el
tratamiento de las crisis, por lo que
en
estas
circunstancias
se
recomienda administrar los adrenrgicos concomitantemente
con oxgeno).
-Temblor (efecto adverso ms
comn y se debe a estimulacin de
receptores -2 en el msculo
esqueltico);
-Hipokalemia,
(secundaria
a
estimulacin de la secrecin de
insulina).
-Resequedad de la va oral,
nauseas,
retencin
urinaria,
estreimiento, cefalea, taquicardia
y FA en administracin intravenosa.

-Epigastralgia, nuseas, vmitos,

diarrea,
taquicardia,
arritmias
supraventriculares y ventriculares,
cefalea, irritabilidad, convulsiones.

En nuestro pas estn

disponibles
salbutamol,
fenoterol, terbutalina y
salmeterol. La duracin de
la accin de los tres
primeros es cercana a las 4
horas. El salmeterol, en
cambio,
es
una
formulacin relativamente
reciente que posee una
accin ms prolongada,
igual o superior a 12 horas.
Todos tienen una potencia
broncodilatadora similar.

Su efecto es superior a los

-adrenrgicos y teofilina
en pacientes con LCFA, lo
que sugiere que en estos
casos
la
obstruccin
bronquial
es
mediada
preponderantemente por
mecanismos colinrgicos.

sin conocimiento de
tto previo 2 2,5
mg/kg

concentracin citoplasmtica de
AMPc, que causa relajacin del
msculo liso.
-A dosis altas inhiben a las
fosfodiesterasas del AMPc y
GMPc,
aumentando
sus
concentraciones.
-Producen bloqueo masivo de
los canales de calcio.

disnea paroxstica nocturna,

edema pulmonar agudo y
otras manifestaciones de la
insuficiencia cardiaca.

TRATAMIENTO DEL ASMA: ANTIINFLAMATORIOS

Corticoides

Beclometasona

500-1000 mcg/da va
inhalatoria

Budesonida

400-800 mcg/da va
inhalatoria

Fluticasona

200-1000 mcg/da va
inhalatoria

Prednisona

30-60 mg c/6 horas

va oral (urgencias).
Posteriormente
dosificar 30-60 mg/da

Prednisolona

1 mg/kg/da va oral

Metilprednisolo
na

40 mg IV cada 6 u 8
horas

Inhibidores de
la
degranulacin
de clulas
cebadas

Cromoglicato
sdico

2 puff 5 mg (10 mg)

cada 6 horas

Anti
leucotrienos

Montelukast

10 mg (> 14 aos), 5
mg (entre 6 y 14
aos). Va oral.

Zafilukast

20 mg dos veces al da
(> 11 aos). 10 mg 2
veces al da (7 y 11
aos). Va oral.

Omalizumab

-En dosis nica no bloquean la

respuesta inmediata a alrgenos
(broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa y edema),
pero en cambio bloquean la
respuesta inflamatoria tarda y la
consecuente
hiperreactividad
bronquial.
-Inhiben la infiltracin pulmonar
tarda por clulas inflamatorias
(macrfagos,
eosinfilos,
linfocitos T, etc.) que ocurre tras
la exposicin a un alrgeno.
-La
reduccin
de
la
hiperreactividad bronquial es
gradual y puede requerir meses.
-La administracin continuada de
corticoides tambin reduce la
respuesta inmediata a alrgenos
y previene el asma provocada
por el ejercicio.
-A largo plazo reducen la
cantidad de mastocitos en las
vas respiratorias.
-Reducen
la
extravasacin
microvascular causada por los
mediadores inflamatorios.
Regula la transcripcin de
genes
proinflamatorios
e
inhiben la recaptacin de
catecolaminas.

-Asma
-Limitacin crnica del flujo
areo en etapas avanzadas.

-Inhibe la activacin de varios

tipos de clulas involucradas en
el desarrollo y progresin del
asma, de manera que evita la
liberacin de mediadores que
participan en la respuesta
inflamatoria de la reaccin
alrgica como las citocinas a
partir de clulas cebadas, y
reduce la actividad quimiotctica
de eosinfilos y neutrfilos.

-Tratamiento preventivo del

asma bronquial (extrnseca o
intrnseca) en nios y adultos,
inducida por ejercicio, estrs,
cambios climticos, irritantes
qumicos y de otros tipos.

Los
corticoides
de
uso
sistmico se restringen para el
uso en urgencias, en pacientes
que no presentan mejoras
tras la administracin de
corticoides
inhalatorios
(exacerbacin de asma grave
o
asma
rpidamente
deteriorante).

Efectos inhalatorios:
-Alteracin de la microestructura
sea, retraso de la pubertad,
adelgazamiento
de
la
piel,
glaucoma, candidiasis oral, tos e
irritacin.
Efectos sistmicos:
-Diabetes mellitus, sndrome de
Cushing, supresin suprarrenal,
osteoporosis, glaucoma, cataratas,
adelgazamiento de la piel.

-Ligera irritacin de garganta, tos y

broncoespasmo transitorio. En
pacientes que usan cromoglicato
de sodio inhalado se ha reportado,
en muy raras ocasiones, reacciones
de hipersensibilidad, incluyendo
angioedema, broncoespasmo e
hipotensin.

TRATAMIENTO DEL ASMA: FRMACOS DE ACCIN MIXTA

Otros

Dornasa-

Antagonistas del receptor de

cisteinil-leucotrienos 1 a nivel del
msculo liso bronquial en forma
selectiva, dosis dependiente y
reversible,
previniendo
la
inflamacin
y
broncoconstriccin.

-Tratamiento complementario
del asma leve a moderada

Se determina a partir
de la concentracin
basal de IgE y el peso
corporal. Usualmente
75-600 mg en 1 a 4
va subcutnea cada
dos semanas.
Ampolla de 2.500 U
(2,5 mg) una vez al da
IV

Anticuerpo
monoclonal
humanizado derivado del ADN
recombinante. Se une a la Ig E y
reduce la cantidad libre de IgE
disponible para desencadenar
la cascada alrgica.

-Tratamiento adicional para

mejorar el control del asma en
adolescentes y nios de 6 a 11
aos, con asma alrgica grave
persistente y test cutneo (+).

Rompe el ADN extracelular de

secreciones de vas areas
reduciendo las propiedades
visco-elsticas
del
esputo
presente en fibrosis qustica.

-Fibrosis qustica con CVF >

40% de la terica.

20-60 mg/da va oral

Inhiben la recaptacin de
serotonina, manteniendo un
mayor nmero del NT en el
espacio sinptico.
A
nivel

Cefalea, mareos, epigastralgia,

nauseas, diarrea acuosa, cansancio,
debilidad, congestin nasal, tos,
dificultad para conciliar sueo.
Efectos menos comunes: reaccin
alrgica severa, disfagia, picazn,
urticaria,
edema
larngeo,
hepatopatas.
Cefalea,
tumefaccin, eritema,
dolor y prurito en lugar de
inyeccin,
sinusitis,
artralgia,
infeccin de las vas respiratorias
altas. En nios de 6 a < 12 aos
adems: pirexia, dolor abdominal
superior.
Dolor torcico (pleurtico), pirexia,
conjuntivitis, dispepsia, disfona,
faringitis, disnea, laringitis, rinitis,
funcin pulmonar
disminuida,
erupcin, urticaria.

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
Inhibidores
selectivos de la
recaptacin de
serotonina

Citalopram

-Depresin
-Trastorno de
agorafobia

pnico

c/s

Nauseas, vmitos, dispepsia, dolor

abdominal, diarrea, erupciones,
sudoracin, agitacin, ansiedad,
jaqueca,
insomnio,
temblores,

Evitar
IMAOs,
alcohol,
AINES,
warfarina.
Precaucin en sndrome de
QT
largo,
pacientes

Fluoxetina

20-60 mg/da va oral

Fluvoxamina

100-300 mg/da
va oral
20-50 mg/da va oral

Paroxetina

Antidepresivos
tricclicos

Inhibidores de
la recaptacin
de serotonina y
norepinefrina

Inhibidores de
la MAO

Sertralina

50-100 mg/da
va oral

Amitriptilina

75-150 mg/da
va oral

Nortriptilina

Iniciar
con
10-20
mg/da
Mantener 25 mg 3 o 4
veces/da. Va oral

Imipramina

25-50 mg 3 a 4 veces
al da. Va oral

Desipramina

25-50 mg 3 veces al
da. Va oral.

Duloxetina

60 mg/da va oral

Venlafaxina

75-375 mg/da
va oral

Fenelzina

30-45 mg/da va oral

Trianilcipromina

20-40 mg/da va oral

Moclobemida

Inhibidores
selectivos de la
recaptacin de
norepinefrina y
dopamina

100-300 mg/da
va oral

Mianserina

30-90 mg/da va oral

Bupropin

150-400 mg/da
va oral

molecular, este aumento de

disponibilidad de serotonina
provocar la activacin del
receptor correspondiente, que
proceder a activar una serie de
protenas, especficamente la
protena p11 y la annexina, que
se encargan de activar genes
relacionados
con
la
neurognesis, aumentando sta
en el hipocampo.
Otro posible mecanismo de
accin de los ISRS est
relacionado con el sistema
cido
esfingomielinasaceramida, el cual tendra un
importante rol activando a
Akt,
un
factor
con
un
importante
rol
en
la
neurognesis, adems de regular
la activacin de EROs e
incrementar los niveles de calcio.

trastornos sexuales, hiponatremia,

trastornos
hemorrgicos
y
cutneos.
Sndrome
serotoninrgico
(mioclonias,
hiperreflexia, temblores, confusin,
agitacin,
fiebre,
escalofros,
diarrea, muerte).
Similares al citalopram, pero la
agitacin y el insomnio pueden ser
ms comunes.

-Depresin c/s ansiedad

-TOC
-Bulimia nerviosa

-Depresin
-TOC
-Depresin c/s ansiedad
-TOC
-Trastorno de pnico
agorafobia
-Fobia social

c/s

Similares al citalopram, pero los

efectos antimuscarnicos pueden
ser ms comunes.

Similares al citalopram.

A dosis teraputica, inhiben la

recaptacin de NT a nivel
enceflico
(principalmente
serotonina y noradrenalina, en
menor medida de dopamina).
Bloquean
los
receptores
colinrgicos
muscarnicos,
histamnicos
H1
y
-1
adrenrgico. Tambin tienen
efecto estabilizante inespecfico
de las membranas celulares, y es
a travs de este mecanismo
como se explica el efecto
iontropo
negativo
o
la
produccin
de
bloqueo
auriculoventricular

-Depresin (tpicas, severas,

con ansiedad)
-Trastornos de la alimentacin
-TOC
-Dolor crnico
-Enuresis

En concentraciones mayores a 500

ng/ml, nos encontramos ante una
intoxicacin por triciclicos, que se
presenta con confusin, excitacin
y
convulsiones,
adems
de
arritmias graves. Sus principales
efectos adversos corresponden a
sedacin, confusin y prdida de
coordinacin,
visin
borrosa
(midriasis),
estreimiento,
retencin urinaria, hipotensin,
arritmias y prolongacin del
prolongacin del intervalo QT.
En general sus efectos se
agrupan en anticolinrgicos,
cardiovasculares, neurolgicos y
sedantes.

Inhibidores de la recaptacin de
serotonina
y
noradrenalina,
inhibiendo
dbilmente
la
recaptura de dopamina. No tiene
efectos
sobre
receptores
histaminrgicos,
colinrgicos,
dopaminrgicos o adrenrgicos.

-Depresin
-Neuropata diabtica
-Fibromialgia

Nauseas,
insomnio,
jaqueca,
temblores,
resequedad
oral,
somnolencia,
constipacin,
anorexia. Pequeo aumento del
ritmo circadiano y presin arterial.
Nauseas, insomnio, resequedad
oral,
modorra,
sudoracin,
nerviosismo, jaqueca, disfuncin
sexual, constipacin.
Inquietud, insomnio, retencin
urinaria,
vrtigo,
hipotensin,
alteraciones del sueo.

Inhibidores selectivos de la
recaptacin
neuronal
de
catecolaminas (NE y dopamina),
con mnimo efecto sobre la
recaptacin de indolaminas. No
inhibe accin de ninguna MAO.

-Depresin
-Prevencin en recadas y
recurrencias de depresin
-Ansiedad
-Depresin
(endgena,
recurrente, atpica, reactiva).
-TOC
-Crisis de pnico
-Trastornos de fobia

-Depresin con necesidad de

efectuar sedacin

-Depresin
-Deshabituante del tabaco

Inhibe a CYP3A4 y CYP2D6.

Aumenta niveles sricos de
antipsicticos, BDZ, ATC,
fenitona, carbamazepina y
ciclosporina.

Similares al citalopram.

-Depresin c/s ansiedad

Bloquean la accin de la enzima

monoamino-oxidasa a nivel de la
membrana externa mitocondrial,
que cataliza la oxidacin de las
monoaminas y la degradacin de
NT como la serotonina y
norepinefrina.

geritricos con disfuncin

heptica,
o
en
tto
concomitante
con
cimetidina.

Sedacin, erupciones. Rara vez

ictericia y artralgia. Sin efectos
anticolinrgicos. Disfuncin sexual
poco comn.
Cefalea inicial, agitacin, ansiedad,
insomnio, aumento de sudoracin,
molestias GI. En algunos casos
temblores y acatisia.

Potente
inhibidor
de
CYP2D6. Eleva los niveles
sricos de otros ATC y
antipsicticos.
Contraindicados
IMAOs.
Precaucin con alcohol,
litio,
AINES,
warfarina.
Suspender el presencia de
tinnitus.
Inhibidor de CYP2D6. Eleva
los niveles sricos de otros
ATC
y
antipsicticos.
Contraindicados
IMAOs.
Precaucin con alcohol,
litio, AINES, warfarina.
Principales
contraindicaciones:
ICC,
IAM,
epilepsia,
antecedentes de suicidio,
feocromocitoma, glaucoma
y lactancia.

Metabolizado por CYP2D6

y CYP1A2. Inhibidor de
CYP2D6. Contraindicados
IMAOs, precaucin con
alcohol.
Metabolizado por CYP2D6
y CYP3A4

Interacta
con
medicamentos
simpaticomimticos
generando
crisis
hipertensivas
graves,
adems de interactuar con
alimentos ricos en tiramina
(cerveza,
vino,
habas,
queso,
conservas,
chocolate).
Interactua
con
otros
sedantes
y
alcohol.
Contraindicados
los
IMAOs.
Inhibe la va CYP2D6.
Contraindicados
IMAOs.
Precaucin con alcohol y
otros sedantes, diagnstico
de bulimia o anorexia
nerviosa, antecedentes de
TEC, crisis convulsiva y
cirrosis severa.

Mirtazapina

15-45 mg/da va oral

-Depresin

Aumento de apetito y peso,

modorra, jaquecas, nauseas y
disfuncin sexual.

Efecto
mnimo
sobre
CYP3A4/1A2/2D6.
Precaucin con el alcohol.

cido valproico
o valproato

En
adultos
suele
empezarse
el
tratamiento con 500
mg/da y se va
aumentando la dosis
de forma gradual
hasta que se observa
eficacia o toxicidad
(habitualmente
de
1.000 a 2.000 mg/da
repartidos en dos
tomas). En el nio se
empieza con dosis de
200 mg/da y se
aumenta
la
dosis
hasta 20-40 mg/kg,
aunque
en
el
tratamiento
del
sndrome de West se
utilizan dosis de ms
de 100 mg/kg.
En monoterapia en el
adulto
puede
comenzarse con 200
mg/da, aumentando
la dosis de forma
gradual
(la
dosis
habitual es de 600 a
800 mg/da en dos
tomas). En el nio
puede empezarse con
una dosis de 50-100
mg/da, aumentando
gradualmente la dosis
hasta 20 mg/kg/da en
dos o tres tomas al
da.

Inhibe los canales de sodio y

facilita la accin del GABA, por
aumento de su sntesis (por
estmulo de la cido glutmico
decarboxilasa), disminucin de
su degradacin (por inhibicin
de
la
cido
succnico
deshidrogenasa y de la GABA
transaminasa) y aumento de su
liberacin.

Es un antidepresivo de amplio
espectro, siendo el ms eficaz
de los antiepilpticos clsicos
frente a mioclonas. Es eficaz
en las convulsiones tnicoclnicas generalizadas y en las
crisis parciales, y de ausencia.
Se utiliza en el tratamiento del
estado de mal convulsivo y no
convulsivo. Tambin es eficaz
en el tratamiento de la
migraa, el dolor neuroptico
y el trastorno bipolar.

Ms frecuentes son los trastornos

gastrointestinales
(dispepsia,
nuseas, vmitos, anorexia, diarrea
y estreimiento), aumento de peso,
alopecia, temblor y sedacin.

Tiene
cierta
ventaja
respecto
a
la
carbamazepina, la fenitoina
y el fenobarbital, ya que al
contrario de stas, no tiene
efecto en las enzimas
inductoras hepticas, por
lo que no reduce la
eficacia
de
otros
frmacos,
como
los
anticonceptivos orales o
los corticoides.
Absorcin oral rpida y
completa. Se une en un
95%
a
albumina.
El
aclaramiento del frmaco
es rpida (t1/2 = 6-18 horas)
por
oxidacin
y
glucuronidacin hepticas.

Inhibicin de la entrada de sodio

bloqueando de forma selectiva
las descargas de alta frecuencia.

Es un antiepilptico de
espectro reducido que es
eficaz en las convulsiones
tonicoclnicas generalizadas
y en las crisis parciales,
pero puede empeorar las
ausencias tpicas y atpicas,
as
como
las mioclonas.
Tambin es eficaz en la
neuralgia del trigmino y
otros dolores neuropticos,
as como en el tratamiento
de la mana y en la profilaxis
del trastorno bipolar.

Nuseas,
cefaleas,
mareo,
somnolencia,
diplopa
e
incoordinacin neuromuscular.

Inhibicin de los canales de

sodio, bloqueando de forma
selectiva las descargas de alta
frecuencia.

Su espectro antiepilptico es
reducido, similar al de la
carbamazepina y ms limitado
que el del valproato; es eficaz
en
las
convulsiones
tonicoclnicas generalizadas y
en las crisis parciales. Se usa
tambin para el estado del
mal convulsivo.

Facilitar la accin del GABA,

unindose al canal de cloro del
receptor GABA A y prolongando
el tiempo que se encuentra
abierto.

Barbitrico
de
accin
prolongada utilizado en la
actualidad de forma casi
exclusiva por su actividad
anticonvulsiva.
Se
utiliza
ampliamente en convulsiones
tnico-clnicas generalizadas,
tanto en nios como en
adultos.

Nistagmo sin diplopa, disartria y

alteraciones moderadas de la
coordinacin, ataxia, visin borrosa
y diplopa, nuseas, vmitos,
somnolencia,
alteraciones
mentales, encefalopata con coma
y convulsiones.
Puede tener
efectos teratgenos y aumenta el
riesgo de sndrome hemorrgico
del recin nacido; para evitarlo
debe administrarse vitamina K a la
madre las dos ltimas semanas del
embarazo y al recin nacido en el
momento del parto.
Cuando se instaura bruscamente
el tratamiento, puede aparecer
somnolencia
inicial,
que
desaparece con el tiempo y que se
puede evitar instaurando el
tratamiento gradualmente.

Absorcin oral incompleta.

Metabolizado 95% a nivel
heptico. El aclaramiento
del frmaco en la primera
semana es de aprox, 30h
(inductor
de
enzimas
hepticas).
La
carbamazepina induce el
metabolismo de otros
frmacos y viceversa. Los
antagonistas del calcio, la
cimetidina, la isoniazida y
los macrlidos aumentan
el nivel de carbamazepina,
mientras
que
la
carbamazepina reduce los
niveles de frmacos como
los anticonceptivos orales,
la
ciclosporina,
los
corticoides
y
los
psicofrmacos.
Absorcin oral lenta y
completa.
90%
unin
albmina.
Metabolizado
95% a nivel heptico.
Aclaramiento del frmaco:
Se
elimina
casi
totalmente
por
hidroxilacin
en
el
microsoma heptico (> 95
%).

Puede empezarse el
tratamiento con la
dosis estndar de 300
mg/da o 5 mg/kg/da
en adultos y con 5-10
mg/kg/da en el nio,
repartidos en dos
tomas al da, sin
necesidad
de
aumentar la dosis de
forma gradual.

Facilita la unin de GABA a su

receptor y aumenta su actividad.
Acta sobre el sistema lmbico,
tlamo
e
hipotlamo.
No
produce accin de bloqueo de
SNA
perifrico
ni
efectos

Coadyuvante en tto de
epilepsia.
Por va IV: Estatus epilptico y
crisis tnico-clnicas agudas.

FRMACOS ANTIEPILPTICOS
Antiepilpticos

Carbamazepina

Fenitona

Fenobarbital

Diazepam

2-10 mg, 2 a 4
veces/da va oral.
En crisis epilpticas se
administra por va
parenteral 0,15-0,25
mg/kg IV repetidos a

Somnolencia, letargia y cansancio

inicial que se evitan instaurando el
tratamiento con dosis bajas;
tambin
puede
observarse
incoordinacin
muscular,
hipotona, ataxia y disartria, y en

Absorcin oral
buena.
50%
unin
albmina.
Metabolizado
95%
a
nivel heptico.
Aclaramiento del frmaco:
Se
elimina
muy
lentamente (t1/2: 50-170
horas) en parte por
oxidacin
microsmica
heptica (40-70 %) y en
parte por la orina en forma
inalterada (25-65 %).
Contraindicado
en
insuficiencia heptica por
riesgo de encefalopata. En
insuficiencia renal realizar
ajuste de dosis segn VFG.
No
utilizar
en

intervalos
minutos.

de

10-15

Clonazepam

Dosis
inicial
0,25
mg/da hasta 0,5-4
mg/da, via oral.
En crisis epilpticas se
administra 0,5 mg en
nios y 1 mg en
adultos, IV en infusin
lenta.

Otros

Topiromato
Lamotrigina

Etoxusimida

Vigabatrina

secundarios
extrapiramidales.
Accin prolongada.

nios hipersalivacin y broncorrea;

a dosis altas pueden provocar
mioclonas.

hipersensibilidad a BDZ,
consumo
de
alcohol,
miastenia gravis, apnea del
sueo, etc.
Agonista del receptor GABA que
Crisis de epilepsia mioclnicas
El clonazepam no debe
aumenta la frecuencia de
y generalizadas.
utilizarse en pacientes con
apertura del receptor, lo que
Por va IV: Estatus epilptico y
antecedentes
de
resulta en un incremento de la
crisis tnico-clnicas agudas.
hipersensibilidad a las BZD,
recaptacin de Cl por la neurona
con evidencia clnica o
y una hiperpolarizacin neuronal.
bioqumica de enfermedad
heptica significativa
ni
con insuficiencia
respiratoria grave.
Es eficaz frente a crisis tnico-clnicas generalizadas, crisis parciales y en pacientes con sndrome de Lennox-Gastaut (epilepsia refractaria).
Bloquean canales de sodio.
til frente a crisis tnico-clnicas generalizadas, crisis parciales, ausencias tpicas y atpicas, mioclonas y crisis atnicas que no responden a
los tratamientos convencionales. Una de sus principales ventajas es que no influye sobre el metabolismo de otros frmacos ni su
eliminacin es influida por otros frmacos. Inhiben canales de sodio (bloquean descargas repetitivas a alta frecuencia).
Bloquea canales de calcio tipo T. Es eficaz frente a ausencias tpicas y algunas mioclonas, pero no frente a las convulsiones tnico-clnicas
generalizadas y crisis parciales. No influye en los niveles sricos de otros antiepilpticos, pero el nivel srico de etosuximida puede ser
sustancialmente reducido por la carbamazepina, la fenitona y el fenobarbital; el valproato puede aumentar los niveles sricos de
etosuximida y el alcohol puede aumentar sus efectos sedantes.
Eficaz frente a crisis parciales (simples, complejas) y frente a los espasmos infantiles. Bloquea selectiva e irreversiblemente el catabolismo
del GABA por inhibicin de la transaminasa GABA.

ANSIOLTICOS, SEDANTES E HIPNTICOS

BDZ

Frmacos que
regulan el
sueo

Alprazolam
(Accin
intermedia)
Clonazepam
(Accin
intermedia)
Diazepam
(Accin rpida)

0,75-3 mg/da via oral

2 veces al da

La BZDs y Barbitricos se unen

al
receptor
GABA1A,
provocando
cambios
conformacionales
en
l,
aumentando la afinidad del
GABA por el mismo receptor,
lo que permite que se abran los
canales de cloruro de las
membranas aumentando la
entrada de los mismos, se eleva
la electronegatividad en el
interior
de
la
clula,
aumentando as el potencial de
membrana en reposo.

-Utilizados
ppalmente
en
trastornos
de
ansiedad
generalizada.
-En conjunto con psicoterapia
se emplean en trastornos de
ansiedad social, pnico, TOC,
estrs post-traumtico y fobias.
Efectos directos:
-Reduccin de ansiedad y
agresividad.
-Sedacin.
-Induccin del sueo.
-Efectos anticonvulsivantes.
-Relajacin muscular.

-Somnolencia
-Vrtigo
-Confusin
-Depresin respiratoria
-Trastornos de coordinacin
-Angina
-Amnesia antergrada
-Temblor y debilidad muscular
-Excitacin
paradjica
y
aumento de irritabilidad
-En sobredosis pueden inducir
coma y muerte. Tto antdoto:
Flumazenilo.

Lorazepam
(Accin
intermedia)
Midazolam
(Accin rpida)

1-7,5 mg/da va oral

2 veces al da
7,5-15 mg/da va oral
4-6 veces al da

Triazolam
(Accin rpida)

0,125-0,25 mg/da va
oral 4-6 veces al da

Zopiclona

7,5 mg va oral antes

de acostarse.

Agonista de los receptores BDZ

de tipo BZ1 que forman parte
del complejo ionforo de
cloruros (integrado adems por
el receptor GABA-A), adems,
produce un incremento de la
actividad cerebral del GABA.

Se indica para el tratamiento

del insomnio crnico y en
parasomnias.

Sensacin de sabor amargo,

dispepsia, nauseas, confusin,
fatiga, somnolencia durante el
da, disminucin del estado de
alerta.

Zolpidem

10 mg va oral antes
de acostarse.

Agonista especfico de los

receptores
centrales
pertenecientes al complejo del
receptor
macromolecular
GABA-omega, que modula la
apertura del canal de cloruros.

Insomnio crnico
Parasonmias
Estrs inducido por falta de
sueo

Alprazolam

Variable,
segn
presencia de otras
enfermedades
concomitantes que se
traten con BZD.

Igual mecanismo de BDZ.

-Se utilizan para trastornos

en la latencia del sueo y
no para trastornos de las fases.
Es el frmaco de eleccin en las
crisis
agudas
duelo,
agorafobia y crisis de pnico.
-Tambin es til en las crisis
con aprensin y en la
dificultad de la concentracin.
-Depresin c/ansiedad.

Altera capacidad de reaccin,

dificulta comprensin, produce
somnolencia
diurna,
embotamiento
afectivo,
confusin,
fatiga,
cefalea,
vrtigo, diplopa, depresin,
malestares GI.
Tiene potencial teratognico y
aumenta la depresin del tono
en miastenia gravis. Dems
efectos adversos de las BDZ.

1-4 mg/da va oral

1 vez al da
5-20 mg/da va oral
1 vez al da

La absorcin de estos se realiza

a nivel de intestino delgado y
aumenta con el alcohol etlico,
as como con la ingestin de
alimentos y anticidos. Son
sustancias
liposolubles
de
buena absorcin oral. Aparecen
en sangre a los pocos minutos
de la ingesta, registrndose la
mxima
concentracin
en
plasma alrededor de las tres
horas
para
descender
y
desaparecer a los tres das (15
das diazepam). Diazepam se
administra por va IV en el
estado
epilptico
(aunque
todos estos tienen el riesgo de
cristalizar va IV. Todos los
hipnosedantes
cruzan
la
barrera placentaria y se pueden
encontrar en la leche materna
(provocando depresin del
SNC del lactante). Las BZD
tienen unin a protenas (6095%) por lo que interfieren con
la vida media de otros
medicamentos.
La accin de zopiclona se
manifiesta sobre diferentes
parmetros del sueo: aumenta
la duracin y mejora la calidad
del sueo,
disminuye la
cantidad
de
despertares
nocturnos y retrasa pero no
reduce la duracin total de los
perodos REM. No tiene efectos
ansiolticos.
Disminuye latencia de fase 2 de
sueo, disminuye el nmero de
despertares durante el sueo,
aumenta tiempo total, eficacia
y etapa 2 de sueo, no
modifica etapa REM.
Mismas
BDZ.

caractersticas

que

Buspirona

5 mg 3 veces/da, va
oral.

El mecanismo de accin de la
buspirona es desconocido, sin
embargo su accin difiere del
tpico mecanismo ansioltico
de las benzodiazepinas.

-Trastorno
de
ansiedad
generalizada, de intensidad
leve a moderada, sin ataque de
pnico.
-No induce el sueo, tiene
efecto tranquilizador sobre el
paciente.
-Requerimientos de ajustar el
sueo (vigilia nocturna por
trabajo u otros, pacientes que
viajan y sufren cambios de
horario).

Mareos, somnolencia, nauseas,

nerviosismo, sudoracin, fro.

Melatonina

2-3 mg diarios va oral

antes de acostarse.

Acta sobre receptores M1, M2

y M3 que contribuyen a la
estimulacin
del
sueo
(intervienen en la regulacin
del ritmo cicardiano).

Estabilizadores
del nimo

Litio

En las manas agudas

600 mg va oral 2 a 3
veces/da. En terapia
de mantenimiento 300
mg va oral 3 a 4 veces
al
da.
Rango
teraputico: 450 a
1800 mg/da.

-Aumenta la accin de la bomba

Na + /K + ATPasa, modulando
la
liberacin
de
neurotransmisores (incrementa
sntesis y liberacin de ACh,
disminuye niveles de dopamina y
NA).
-Aumenta el recambio de
serotonina,
regula
la
produccin
de
segundos
mensajeros (altera la va del
AMPc a nivel neuronal, por lo
que disminuye la transduccin
de seales intracelulares), reduce
niveles
de
factores
proapoptticos p53 y aumenta
niveles de BCL-2.
-Adems, posee accin sobre el
cortisol, regularizando el ciclo
circadiano, lentificando el ciclo
sueo-vigilia.

-Estabilizador
del
nimo,
empleada en el control
profilctico
de
la
enfermedad
maniaco
depresiva. Se utiliza en las
manas agudas, depresin
del
espectro
bipolar,
trastorno
esquizo-afectivo
tipo bipolar y
agresividad en el retardo
mental

-Poliuria, polidipsia, dao renal

(atrofia glomerular y fibrosis
intersticial).
-Arritmias
(bradicardias,
taquicardias,
bloqueos
AV,
extrasstoles ventriculares, FV, etc).
-Disminucin
de
la
funcin
tirodea.
-Temblor
fino
en
manos,
somnolencia, debilidad muscular,
letargo, disforia.
-Nuseas, epigastralgias, aumento
de peso.
-Efectos teratgenos el primer
trimestre de embarazo.
-Sndrome neurotxico irreversible
(movimientos
involuntarios,
discinesias bucofaciales, temblor
en reposo, demencia, sndrome
mental orgnico, apraxia, dismetra,
descoordinacin y disartria).

Neurolpticos
tpicos o
clsicos

Haloperidol
(butirofenona)

Va oral: Iniciar 0,5 a 2

mg 2 a 3 veces/da.
Mantener
1-15
mg/da repartido en 2
a 3 dosis.
IM o IV: 5 a 10 mg, 1
a 2 veces al da.
Va oral: 30 a 800
mg/da en 1 a 4 dosis.
Usualmente
200
mg/da.
IM-IV: Iniciar 25 mg
puede repetirse en 14 hs hasta un mximo
de 400 mg/dosis cada
4-6 hs hasta que el
paciente
est
controlado.
Dosis usual 300-800
mg/da.

Bloquean todos los subtipos de

receptores dopaminrgicos, pero
principalmente por el D2.

-Esquizofrenia,
psicosis
paranoides,
nerviosismo,
estados de ansiedad grave,
agitacin
psicomotriz,
roblemas
de
comportamiento,
hiperexcitabilidad explosiva,
impulsividad,
dficit
atencional,
agresividad,
hipermesis central.
-Principalmente
mejoran
sntomas positivos de la EQZ
(alteraciones de la ideacin,
pensamiento, alucinaciones y
fabulaciones).
-En personas sanas producen
quietud emocional, retraso
psicomotor,
indiferencia
activa, ausencia de sueo,
tranquilidad y sosiego.

Principalmente sndrome piramidal,

discinesia
aguda
(acatisia,
parkinsonismo)
y
tarda
(movimientos oro-linguo-faciales)
e
hiperprolactinemia
con
amenorrea.

Clozapina

Iniciar 12,5 mg/da, va

oral. Ajustar hasta un
mximo
de
900
mg/da.

Accin bloqueante dbil sobre

receptor dopaminrgico D1, D2,
D3 y D5. Potentes efectos sobre
receptor D4.
Antagonista
receptor 5-HT2A. Potente efecto
anti
alfa-adrenrgico,
anticolinrgico y antihistamnico.

Pacientes EQZ refractarios al

tratamiento, violentos,
con
antecedentes importantes de
agresividad, teniendo mayor
efecto
sobre
sntomas
negativos,
inclusive
disminuyendo la incidencia de
suicidios.

Tiene escasa o nula accin

extrapiramidal y poco efecto a
nivel de la prolactina. Entre sus
efectos adversos encontramos
molestias
gastrointestinales,
enuresis,
sequedad
oral
y
agranulocitosis.

Risperidona

Inicial 2 mg/da hasta

alcanzar una dosis
mxima de 4 mg/da,
va oral.

Antagonista selectivo de alta

afinidad por receptores 5-HT2
serotoninrgicos
y
D2
dopaminrgicos.

Esquizofrenia
Episodios
maniacos
moderados a graves asociados
a trastorno bipolar.

Aripiprazol

20-40 mg/da va oral.

Agonista parcial del receptor 5-

Esquizofrenia con predominio

Los
efectos
adversos
no
sobrevienen a dosis inferiores a 4
mg/da.
Produce
sntomas
extrapiramidales y elevacin de los
niveles de prolactina a dosis > 8
mg/da. Algunos de sus efectos
secundarios es el aumento de
peso, cefalea, sedacin, disfuncin
erctil, disminucin de la libido y
agitacin.
Insomnio, agitacin, ansiedad;

ESTABILIZADORES DEL NIMO Y ANTIPSICTICOS O NEUROLPTICOS

Clorpromazina
(fenotiazina)

Neurolpticos
atpicos

Previo a la prescripcin se
debe evaluar la funcin
renal,
tiroidea
y
paratiroidea. Durante el
seguimiento del paciente
se
debe
determinar
funcin tiroidea (cada 3 a
6 meses), creatininemia
(cada 3 meses a un ao),
calcemia (cada 2 aos) y
litemia.
Asegurar
una
adecuada hidratacin e
ingesta de sal (se puede
presentar la triada de
polidipsia-poliuria-polifagia).
Mantener
precauciones
con la
excesiva prdida de sal y
agua en diarreas, vmitos
y con el consumo de
diurticos. La suspensin
brusca
del
frmaco
incrementa el riesgo de
recada en mana.

HT1A
y
como
otros
antipsicticos atpicos muestra
un perfil antagonista del receptor
5-HT 2A .
Ejerce sus efectos antipsicticos
en principio por antagonismo
parcial del receptor D2 .

de sntomas negativos.
Agresividad, crisis maniacas
moderadas a graves.

dolor de cabeza, vrtigo, acatisia,

somnolencia/sedacin, temblor,
trastorno extrapiramidal; visin
borrosa;
nuseas,
vmitos,
dispepsia,
estreimiento,
hipersecrecin salivar; fatiga;
taquicardia; hipotensin ortosttica

ANTICOAGULANTES, ANTIAGREGANTES Y FIBRINOLTICOS

Cumarinicos

Acenocumarol

Warfarina

Heparinas

HNF o sdica

Fibrinolitico

HBPM o
Enoxaparina
Estreptoquinasa

Tenecteplase

Anti
hemorrgico

Acido
Tranexamico

Inhibidores de
la
ciclooxigenasa

Aspirina

1 -3 mg/da de inicio
luego ajustar segn
INR.

Iniciar con 2 10
mg/da luego
individualizar segn
INR.
Dependen de la
indicacin y siempre
vigilar el TTPa

1,5 millones de
unidades en infusin
durante 60 min

Bolo de 30 50 mg
ajustados segn peso
inyectados en 5 a 10
sg.
0,5-1 gr, 2-3 veces al
da por va I.V.
empezando
inmediatamente
despus del acto
quirrgico, y
siguiendo al cabo de
unos das con 1-1,5gr
por va oral, 3-4 veces
al da
75 100 mg de
mantencin hasta 350
mg dosis de ataque.

Alteran la funcin de la vitamina

K y los cofactores dependientes
de esta. Los frmacos
cumarnicos tienen la capacidad
de inhibir las quinona reductasas
y la vitamina K-epxido
reductasa. Por lo tanto, en su
presencia se va consumiendo la
cantidad existente de
hidroxiquinona (activa) hasta que
se agota y las protenas
dependientes de vitamina K van
saliendo al plasma en forma slo
parcialmente carboxilada, es
decir, inactivas.

-Trombosis venosa profunda.

-Tromboembolismo
pulmonar.
-Fibrilacin auricular crnica.
-Miocardiopata dilatada.
-Prtesis valvular cardiaca.
-Recurrencia de trombo
embolismo cerebral.

-Hemorragias digestivas o
urinarias.
-Necrosis hemorrgicas piel y
subcutneo.
-Insuficiencia suprarrenal aguda
por hemorragia suprarrenal.
-Leucopenia o agranulocitosis.
-Diarrea.
-Dermatitis alrgica.

Su efecto anticoagulante est

determinado por un
pentasacrido unido con alta
afinidad por la antitrombina III
(ATIII). La interaccin de la
heparina con la ATIII induce un
cambio conformacional en esta
ltima, acelerando en forma
importante su capacidad para
inactivar la trombina y los
factores IXa, Xa, XIa y XIIa; de
estos, la trombina y el factor Xa
son los ms sensibles a la
inhibicin.

-Profilaxis y Tto. de TVP

-Tto. de IAM
-Tto. Tromboembolismo
arterial perifrico
-Tto. De la CID

-Hemorragias (se revierte con

protamina)
-Trombocitopenias por activacin
plaquetaria
-Osteoporosis por > resorcin
sea (tratamiento >6 meses)
-Inhibicin de la produccin de
aldosterona
-Hiperkalemia
-Necrosis drmica.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Hemorragia activa o
incremento del riesgo
hemorrgico.
Trombocitopenia inducida
por heparina o
antecedentes. Endocarditis
bacteriana aguda.
Intervenciones quirrgicas
recientes en SNC, ojos u
odos.
Antdoto: Sulfato de
protamina

La fibrinlisis se produce por el

ataque enzimtico de la
plasmina, sobre la fibrina recin
formada, pero la plasmina se
encuentra normalmente en
forma de precursor inactivo: el
plasmingeno.

-IAM
-TVP
-TEP
-Trombosis arterial profunda

-Fiebre, hemorragias espontneas

(cerebral, digestiva, etc.),
hematuria, hemoptisis

-Contraindicaciones
Absolutas:
Neurociruga reciente,
traumatismo craneal o
hemorragia del SNC.
Aneurisma intracraneal
Ictus en los ltimos 6
meses
Hemorragia interna
reciente o activa
Hipertensin no controlada

Son sustancias que poseen

especial afinidad por la molcula
del plasmingeno, a la que se
fijan e inactivan.

-Profilaxis y tto. de
hemorragias por aumento de
fibrinlisis.
-Tto. De edema
angioneurtico hereditario.
-Actos quirrgicos

Dosis pequeas de AAS inhiben

de forma eficaz y en mayor
grado el TXA2 que la PGI2. La
inhibicin de la sntesis del TXA2
slo suprime uno de los
mecanismos de agregacin, pero

-IAM y post- IAM

Medicin peridica del tiempo

de protrombina e INR

Contraindicaciones Relativas:
Cirugas o biopsias de un rgano
en las 2 semanas previas
Traumatismos graves recientes
Puncin reciente en vasos mayores
no compresibles
Endocarditis infecciosa
Embarazo o parto reciente
Trastornos de la hemostasia
Edad mayor de 75 aos
Infeccin estreptoccica

Nuseas, vmitos, diarreas,

malestar con hipotensin, con o sin
prdida de la conciencia,
Trombosis venosa o arterial en
cualquier localizacin y
convulsiones.

Contraindicaciones
-Diseccin de la aorta.
-Aneurisma cerebral.
-Sangramiento activo.
-Hemorragia
cerebrovascular.
-Neurociruga.
-Ciruga oftlmica.
-Ciruga mayor.
-Discrasias sanguneas.
-Hemofilia.
-Hipertensin severa no
controlada.
-Derrame pericrdico o
pericarditis.

Contraindicaciones
Historia de trombosis
arterial o venosa;
condiciones fibrinolticas
que siguen a una
coagulopata de consumo;
deterioro renal severo;
historia de convulsiones;
hipersensibilidad

Antagonista
del ADP

Clopidogrel

Anti
trombticos
directos

Hirulog

Inhibidores del
receptor
IIa/IIIb

75 mg/ da de
mantencin hasta 350
dosis de ataque.

respeta otras vas que pueden

mantener su actividad plena.
Impiden la unin del fibringeno
al receptor plaquetario IIb/IIIa
inducida por ADP. Inhiben:
-Liberacin de los grnulos
plaquetarios
-Interaccin plaqueta-plaqueta
-Adhesin de la plaqueta al
endotelio y placa
ateroesclertica

-IAM y post-IAM
-ACV isqumico
-TIA
-Infartos lacunares

Hemorragia, hematoma, epistaxis,

hemorragia gastrointestinal,
dispepsia, dolor abdominal,
diarrea, sangrado en lugar de iny.
No se recomienda en el embarazo.

Inhibidor de la trombina.
Prolongan TTPa y tiempo de
protrombina

-Prevencin TVP
-IAM
-Angina estable

Sangrado

Hirudina
Abciximab

Anticuerpo monoclonal

-Lamifiban
-Torifiban

Antagonistas sintticos no
peptdicos

-Angioplastia coronaria con

colocacin de stent
-Angina inestable de alto
riesgo

Integrilina

Antagonistas sintticos
peptdicos

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. I.H.
grave. Hemorragia
patolgica activa (p. ej.,
lcera pptica o
hemorragia intracraneal)