Farmacologa: Ciencia biolgica que estudia las interacciones y propiedades de los
frmacos en los organismos. Frmaco: En sentido amplio, es toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo. Ms especficamente, es toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, curacin prevencin o diagnstico de una enfermedad, o para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado. Frmaco es toda materia, cualquiera que sea su origen, a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento, es decir, un frmaco es el principio activo del medicamento. NOTA: Los frmacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados frmacos al ser administrados en forma farmacutica. En resumen, para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines mdicos. Por lo tanto, los frmacos pueden ser de origen natural, sinttico o semisinttico. Y a su vez los naturales pueden ser minerales, animales o vegetales. Estos interactan con organismos vivos de forma especfica, unindose a blancos farmacolgicos, o inespecfica, modificando procesos fisicoqumicos. Los frmacos modifican las funciones celulares produciendo una respuesta farmacolgica teraputica, profilctica, de diagnstico, txica o con fines experimentales. Medicamento: Es una presentacin farmacutica que contiene frmacos o drogas y se administra con fines profilcticos, teraputicos o de diagnstico. Droga: Es una sustancia de abuso que provoca un efecto en el SNC produciendo placer, tambin produce tolerancia o dependencia. Txico: Aquellas sustancias no destinadas al uso clnico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente. Principio Activo:
Farmacocintica: Estudia el movimiento de los frmacos en el organismo y permite
conocer su concentracin en la biofase, en funcin de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administracin. Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmacos presentes en el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en funcin del tiempo.
Farmacocintica clnica:
Biofase: Medio en el cual el frmaco est en condiciones de interactuar con sus
receptores para ejercer su efecto biolgico, sea ste teraputico o txico. Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en cada momento, a partir de la aplicacin del frmaco en el organismo vivo. Ello requiere el anlisis de las concentraciones de frmacos y sus metabolitos en los lquidos orgnicos. El movimiento de los frmacos est sometido a leyes formulables por modelos matemticos, su conocimiento proporciona informacin importante para valorar o predecir la accin teraputica o txica de un frmaco. Cuando estas leyes se aplican en un individuo determinado, se denomina farmacocintica clnica. Farmacodinamia: Estudia las acciones y los efectos de los frmacos. Segn sea el nivel que se estudie, se subdivide en: farmacologa fisiolgica, bioqumica, molecular, etc. Blancos farmacolgicos: Pueden ser receptores, protenas transportadoras, canales, enzimas u otros. Farmacometra: Anlisis de la cuantificacin de acciones y efectos farmacolgicos en relacin con la cantidad de frmaco que se aplica. Toxicologa: Estudia los efectos nocivos o txicos de los frmacos, as como los mecanismos o circunstancias que favorecen su aparicin. Desde el punto de vista del medicamento propiamente dicho, la toxicologa se contempla como patologa iatrognica que estudia las reacciones adversas. Segundos mensajeros:
Farmacovigilancia:
CONCEPTOS GENERALES DE FARMACOCINETICA
- Para que un frmaco produzca sus efectos teraputicos o txicos, debe alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el medio en el que interacta con sus receptores. - Por debajo de este intervalo, no se observar ningn efecto farmacolgico o ser subteraputico, por encima, el efecto puede ser excesivo o aparecer otros efectos no deseados. - La concentracin de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de los siguientes procesos: Absorcin: Corresponde a la entrada del frmaco al organismo que incluye los procesos de liberacin desde su forma farmacutica, disolucin y absorcin propiamente dicha. Distribucin: Para que llegue primero del lugar de absorcin a la circulacin sistmica y desde ella hasta los tejidos Eliminacin: Ya sea por metabolismo principalmente heptico o por excrecin del frmaco inalterado por la orina, bilis, etc. En algunos casos, este metabolismo puede producir metabolitos activos cuya presencia deber tenerse en cuenta. - La concentracin alcanzada en la biofase est, por lo tanto, condicionada por la liberacin del frmaco desde su forma farmacutica y varia a lo largo del tiempo como resultado de un equilibrio dinmico entre los siguientes cuatro procesos: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin (LADME, Liberacion, absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin). - En la prctica resulta difcil medir la concentracin de los frmacos en su lugar de accin y puesto que en muchos casos el curso temporal de las concentraciones tisulares depende de las concentraciones plasmticas, suele utilizarse el curso temporal de las concentraciones plasmticas para predecir sus efectos. - Se obtiene as una curva que describe las variaciones sufridas por la concentracin del frmaco en el plasma desde su administracin hasta su desaparicin del organismo. - En esta curva de niveles plasmticos se aprecian varios parmetros importantes que conviene definir. Concentracin mnima eficaz (CME): aquella por encima de la cual suele observarse un efecto teraputico. Concentracin mnima txica (CMT): aquella por encima de la cual suelen observarse efectos txicos.
ndice teraputico o margen de seguridad: cociente entre la CMT y la CME (CMT/CME).
Cuanto mayor es esta relacin, mayor seguridad ofrece la administracin del frmaco y ms fcil es conseguir efectos teraputicos sin producir efectos txicos. Nota: La divisin consiste en averiguar cuntas veces un nmero (divisor) est contenido en otro nmero (dividendo). Periodo de latencia (PL): Tiempo que transcurre desde el momento de la administracin hasta que se inicia el efecto farmacolgico, es decir, hasta que se alcanza la CME. Intensidad del efecto (IE): Para muchos frmacos guarda relacin con la concentracin mxima que se alcanza en el plasma, sin embargo, hay que tener en cuenta que la concentracin en los tejidos puede variar en funcin de la unin a protenas plasmticas, el flujo sanguneo regional o la afinidad de los frmacos por un tejido determinado. Duracion de la accin (tiempo eficaz, TE): Es el tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de sta.
Luego de todo lo anteriormente explicado, se puede que resumir que la farmacocintica
estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos, tejidos y excretas. La farmacocintica clnica tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentracin plasmtica necesaria para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efectos txicos. Estudia el curso temporal de las concentarciones plasmticas de los frmacos en el ser humano, su relacin con los efectos y la influencia que tiene sobre ellos la presencia de diversos factores fisiolgicos, patolgicos o iatrognicos OJO: al administrar un frmaco se tiene que tener en cuenta que existe una variabilidad individual, pues distintos factores influyen sobre la concentracin que alcanza el frmaco en la biofase en un individuo determinado. Hay que tener en cuenta que existen diferencias en los procesos cinticos de absorcin, distribucin o eliminacin, originadas por factores fisiolgicos (dieta, alcohol, hbito de fumar, particularmente importante las diferencias entre nio, adulto, anciano y embarazo), factores patolgicos (alteraciones renales, hepticas o cardacas), factores iatrognicos.