UNIVERSIDAD

CHIMBOTE

CATOLICA

LOS ANGELES DE

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PRACTICA NRO 02 -2016-1
1.Se desarrollan un comprimidos de atenolol de 100 mg y se estudia la
posibilidad de
aplicar un recubrimiento peculiar . Para eso se investiga si dicho
recubrimiento
afectara a la liberacin del principio activo . Con el fin de comprobar la
posible
influencia de la pelcula de recubrimiento se realizan ensayos de disolucin
con 12
comprimidos sin recubrir ,resultando que su liberacin sigue una cintica de
orden 1,
con una constante de disolucin de 0.189 min-1 (Kd) . Al realizar ensayos de

disolucin con los 12 comprimidos recubiertos se obtienen valores medios de

%D,
disolvindose a los 2 minutos 29.39 %y a los 40 minutos el 99.9%
.Resolver lo
siguiente
a) Afecta el recubrimiento el orden cintico del proceso de disolucin
b) Afecta la pelcula aplicada a la velocidad de disolucin
c) Cul es el tiempo en que se disolver el 80% de la dosis ( t 80% )

Datos proporcionados :
a)Valor calculado de la cintica del atenolol recubierto es r2 = 0.9998 = 1 Por lo
que

el recubrimiento no afecta al orden cintico del proceso de disolucin.( orden

1)
Valor de la pendiente : - 0.075
Ecuacin : Pendiente = Kd /2.3
Ecuacin para calcular el tiempo en que se disolver el % de una dosis :

(Qinfinito - Q) = Qinfinito .e-kd (tt0 )

Qinfinito = Cantidad de frmaco disuelta a tiempo infinito, que coincide con la dosis
si la

disolucin es total .
Q= Cantidad de frmaco disuelta a cada tiempo
(Qinfinito - Q) : Cantidad de frmaco remanente en el lugar de disolucin (lo que
falta

disolverse)
Kd = Constante de disolucin
2.Un laboratorio fabricante de comprimidos de loratadina 10 mg

cambia de
distribuidor de materia prima. El nuevo distribuidor suministra el
principio activo
con mayor tamao de la partcula que el anterior. Para poder estudiar la
posible
influencia del tamao de la partcula del principio activo sobre la
absorcin se
realizan ensayos de disolucin con comprimidos preparados antes
(Frmulacin A
original tamao de partcula de 70 um ) y despus de cambiar de
distribuidor ,
(Formulacin B con tamao de partcula de 120 um) obtenindose
valores medios ,
de cantidades disueltas , mencionado lo siguiente :
A 1 minuto se disolvi 2.05 de la FA y 1.75 de la FB
A los 40 minutos se disolvi 9.99 mg de FA y 9.99 de FB
a)Sabiendo que el proceso de disolucin del producto
original(Formulacin A) sigue
una cintica de orden 1 afecta el tamao de la partcula del principio
activo al
orden cintico del proceso

b)El empleo del principio activo con mayor tamao de la

partcula supone una
reduccin de la velocidad de disolucin

c) Cul es el tiempo que se habr disuelto el 90% de la dosis y

que cantidad se

habr disuelto a ese tiempo

Datos proporcionados :
a)Valor calculado de la cintica de la Formulacin B r2 = 0.9998
= 1 Por lo que el

mayor tamao de la partcula no afecta la cintica del

proceso de disolucin, ya
que tanto la FA y FB tienen el mismo orden de
la cintica
b)Para calcular la Kd de la formulacin B se usa
la ecuacin :
Pendiente = Kd /2.3
siendo el valor de la
pendiente = -0.082
Para calcular la Kd de la formulacin A se usa
la ecuacin :
Pendiente = Kd /2.3
siendo el valor de la
pendiente = -0.098
c)Para calcular el t90% se utiliza la siguiente ecuacin: Tanto
para la FA como para

la FB

0)
(Qinfinito - Q) = Qinfinito .e-kd (t- t

Qinfinito = Cantidad de frmaco disuelta a tiempo infinito, que

coincide con la dosis si la

disolucin es total .
Q= Cantidad de frmaco disuelta a cada tiempo
(Qinfinito

Q) : Cantidad de frmaco remanente en ellugar de

disolucin (lo que falta

disolverse)
Kd = Constante de disolucin
ABC ORAL

3. Usando la siguiente ecuacin : F%= X 100

ABC IV

Dosis

eficaz : De = Biodisponibilidad x Dosis administrada

La dosis eficaz determina la cantidad de frmaco en plasma
que realmente tiene
capacidad para realizar su efecto.
Determinacin de si es o no un equivalente
genrico:
0.80 < Biodisponibilidad relativa <1.25
a).El metotrexato es un antagonista del cido flico que se ha
demostrado inhibe la
dihidrofolato reductasa.la importancia de sta droga en la
actualidad es en oncologa,
pero ltimamente ha sido utilizado en la artritis reumatoide. El
metotrexato tiene un
PM de 454.4 mol.En ste estudio la droga se administr tanto
por bolo IV como por va
oral en una dosis de 15 mg. Los datos son :
Parmetros IV Tableta genrico
Dosis (mg) 15 15
ABC (nmol.h)/L 2752 2700

Calcular : La biodisponibilidad relativa del frmaco , la dosis

eficaz y si es o no un
equivalente genrico.
4.Cefixima es una cefalosporina de amplio espectro activo
contra bacterias gram(+) y
G(-). En ste estudio 16 sujetos recibieron una dosis IV de
200 mg y a continuacin,
una

cpsula de 200 mg , con un perodo de tiempo ntre la

administracin de cada
forma de dosificacin. Los datos son:
Parmetros IV Cpsula genrico
Dosis (mg) 200 200
ABC (nmol.h)/L 47 20.2
Calcular : La biodisponibilidad relativa del frmaco , la
dosis eficaz y si es o no un
equivalente genrico.
5. En un sistema de extraccin compuesto de 200 mL de
solventes no polares y 200
mL de solventes polares, se introducen 125 mg de una sustancia
medicamentosa .
Luego del anlisis de 3 mL del disolvente polar se encuentra una
concentracin de 23
ug/mL. Calcular:
a)La cantidad de sustancia disuelta en el componente no polar
b)El coeficiente de particin de la sustancia (cP)
c)Decida si es polar, no polar o anfiptica
d)Cree Ud que la sustancia se disolver bien o mal en el medio
intestinal
e)Como evala que se absorver la sustancia.
f) Si la sustancia carece de caractersticas para absorverse
apropiadamente en
solventes no polares , como farmacutico que decisin tomara.
g)Cul cree Ud que sera la va de administracin ms apropiada
para sta sustancia
considerando sus caractersticas de Liposolubilidad.
6. En un sistema de extraccin compuesto de 150 mL de

solventes no polares y 150

mL con solventes polares, se introducen 28 mg de una
sustancia medicamentosa .
Luego del anlisis de 3.5 mL del disolvente no polar se
encuentra una
concentracin de 120 ug/mL. Calcular:
a)La cantidad de sustancia disuelta en el componente polar
b)El coeficiente de particin de la sustancia (cP)
c)Decida si es polar, no polar o anfiptica
d)Cree Ud que la sustancia se disolver bien o mal en el
medio intestinal
e)Como evala que se absorver la sustancia.
f) Si la sustancia carece de caractersticas para disolverse
apropiadamente en
solventes polares , como farmacutico que decisin tomara.
g)Cul cree Ud que sera la va de administracin mas
apropiada para sta sustancia
co
4. Investigue y proponga 5 sustancia farmacolgicamente
activas y muy hidrosolubles
que luego de modificaciones tecnolgicas puedan ser
administradas por va oral.

Indique para cada una de ellas que modificaciones tecnolgicas

se han producido para
hacerlas ms biodisponibles.
DETERMINACION
DISOCIACION

DEL

COEFICIENTE

DE

5.Se desea administrar una sustancia base dbil cuyo pKa es

igual a 3.5 y se disuelva
en medios orgnicos de pH = 6.8, calcular el porcentaje de la
sustancia que se disocia
en estos medios.
6.Una sustancia bsica , por definicin se mantiene inalterada en
medios bsicos , de
tal forma que puede fcilmente absorverse. Pero ser suficiente
est condicin?
Considera Usted que su biodisponiblidad ser ptima? Razone
su respuesta.