Universidad Nacional Autnoma De Honduras

Facultad De Ciencias Qumicas Y Farmacia

Departamento De Tecnologa Farmacutica
Farmacologa I Laboratorio

METOCLOPRAMIDA

Instructora Brenda Pinel

Alumna: Santa Isabel Espinoza20061003412

Seccin: martes

Fecha: 5 de abril 2016

Objetivos
Identificar los usos y funcionamiento farmacolgicos del la
metoclopramida
Conocer la importancia de la metoclopramida

Historia
La metoclopramida es un frmaco que inicia su importante carrera el ao
1953, y es patentada el 6 de abril de 1982. La molcula la obtiene Michel
Thominet a partir de las ortopramidas; deriva del ncleo de la procana y es
muy prxima a la procainamida y a la cloroprocana, pero tiene acciones
farmacodinmicas diferentes.
En 1957, el profesor L. Justin Besanon descubri las propiedades
antiemticas de la metoclopramida. Besanon encontr que un derivado de la
procainamida (la 2-metoxiprocainamida) que se estaba estudiando como
antiarrtmico mostraba adems propiedades antiemticas. De los numerosos
derivados que se prepararon surge la metoclopramida, potente a La
metoclopramida es un frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas.
Aunque est qumicamente emparentado con la procainamida, la
metoclopramida no posee efectos antiarrtmicos ni anestsicos locales. La
metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las
nuseas del embarazo, pero tambin es utilizada en el tratamiento de las
nuseas y los vmitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia
diabtica y en todos aquellos desrdenes en los que el trnsito digestivo est
disminuido.

Propiedades Fisicoqumicas
Identificadores
Nmero CAS

364-62-5

Cdigo ATC

A03FA01

PubChem

4168

DrugBank

DB01233
Datos qumicos

Frmula

C14H22N3ClO2

Peso mol.

299,8

Sinnimos

Metoclol

Nombre qumico
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-methoxibenzamida

Estructura qumica

Nombre comercial
* Primperan
* Aero Plus (metoclopramida / dimeticona)
* Aeroflat (metoclopramida / dimeticona)
* Anti Anorex (metoclopramida / ciproheptadina / deanol)
* Salcemetic (metoclopramida / ciclobutirol / manitol)
* Suxidina (metoclopramida / Aspergyllus orizae / dimetico/oxacepam

Farmacocintica (ADME)
La metoclopramida se administra por va oral, parenteral e intranasal.
Despus de la administracin oral, la metoclopramida se absorbe
rpidamente alcanzndose los mximos niveles plasmticos en las 2
horas despus de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%.
Despus de la inyeccin intravenosa, los efectos antiemticos se
manifiestan en 1-3 minutos, mientras que despus de la administracin
intramuscular los efectos se observan a los 10-15 minutos. La
metoclopramida es excretada en la leche materna, atraviesa la barrera
placentaria y la barrera hematoenceflica. Se une a las protenas del
plasma tan slo en 30%. La metoclopramida prcticamente no es
metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o
cido glucurnico. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el
85% del frmaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de
conjugado, y 5% se elimina en las heces. La semi-vida de eliminacin,
que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia
renal.

Accin farmacolgica /Accin teraputica

Bloqueante dopaminrgico; coadyuvante del vaciado gastrointestinal

(retardado.
la metoclopramida inhibe la relajacin del msculo liso gstrico producida
por la dopamina, potenciando de esta forma las respuestas colinrgicas del
msculo liso gastrointestinal. Acelera el trnsito gastrointestinal y el vaciado
gstrico impidiendo la relajacin del cuerpo gstrico y aumentando la
actividad fsica del antro. Al mismo tiempo, esta accin acompaa la
relajacin del intestino delgado proximal dando lugar a una mejor
coordinacin entre el cuerpo y el antro del estmago y el intestino delgado
proximal. Disminuye el reflujo hacia el esfago, aumentando la presin de
reposo del esfnter esofgico inferior y mejora el aclara miento del cido desde
el esfago, aumentando la amplitud de las contracciones peristlticas
esofgicas.
Antiemtico: la accin antagonista de la dopamina aumenta el umbral de la
actividad de la zona desencadenante quimiorreceptora y disminuye la entrada
desde los nervios viscerales aferentes.
Otras acciones: estimula la secrecin de prolactina (efecto metablico y
endocrino) y produce un aumento transitorio de los niveles circulantes de
aldosterona (retencin transitoria de fluidos).

Mecanismo de accin
El efecto antiemtico
Resulta de dos mecanismos de accin:
Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin
qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la
apomorfina (vmito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 yagonismo de los
receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia. La
metoclopramida estimula por tanto los movimientos peristlticos. Esto se
traduce en un aumento de la presin del cardias y una relajacin del ploro, un
aumento de la velocidad de vaciamiento gstrico y un aumento del
peristaltismo esofgico e intestinal.

Efecto pro cintico.

La metoclopramida es un agonista de receptores serotoninrgicos 5-HT4, que
producen la liberacin de acetilcolina en el plexo mientrico de Auerbach.
Estos efectos podran ser tambin debidos a la potente inhibicin de los
receptoresdopaminrgicos D2 a nivel perifrico

Usos

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos.

Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.

Preparacin de exploraciones del tubo digestivo.

Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis provocadas por

radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica.
Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Dosis
- Va oralAdultos: de 50100 mg cada 4-6 horas (no exceder 400 mg/da)Nios de 612 aos: 25-50 mg cada 6-8 horas,(no exceder los150 mg/da)Nios de 25 aos: 10-25 mg cada 6-8 horas, (no exceder los 75mg/da)Infantes y neonatos: no se han establecido su seguridad y eficacia

- Va parenteral
Adultos: 50 mg por IM - IV cada 4 horas, (no exceder los 300mg/da)Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. LAdolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en
funcin de la edad y del peso.
Nios de 212 aos: 1.25 mg/kg. cada 6 horas, (no exceder 300mg/da)Infantes y neonatos: no se han establecido su seguridad y eficacia

Presentacin
Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml)
Comprimidos de 10 mg
Solucin 5 mg /5 ml (1 mg/ml)
Gotas peditricas 2,6 mg/ml

Interacciones medicamentosas
Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son
antagonizados por medicamentos anti colinrgicos y analgsicos narcticos.
Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es
administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnticos, narcticos o
tranquilizantes. Se debe tener cautela en pacientes a los que se les est
administrando inhibidores de la monoaminooxidasa.
Puede disminuir la absorcin gstrica de medicamentos, por ejemplo,
digoxina; mientras que puede aumentar la absorcin o la extensin de la
absorcin en el intestino delgado. Como la accin de METOCLOPRAMIDA
influye en el trnsito del bolo alimenticio hacia el intestino, y en su tasa de
absorcin, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de
administracin en los diabticos. El cloranfenicol, cido acetilsaliclico,
desimipramina, doxorrubicina y propantelina, disminuyen la velocidad de
absorcin de METOCLOPRAMIDA.

Frmaco

Resultados de la interaccin

Levodopa

Antagonismo

Alcohol

Potencia el efecto sedante.

Anticolinrgicos Efectos antagnicos.

Morfnicos

Depresores del
SNC

Efectos antipropulsivos.

Aumenta el efecto sedante.

Neurolpticos

Riesgo de crisis extrapiramidal.

Digoxina

Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.

Ciclosporina

Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.

Cimetidina

Disminuye el efecto antiulceroso.

ISRS

Riesgo de crisis extrapiramidal

Nombre
de
otros
frmacos
pertenezcan al mismo grupo

que

Domperidona, Bromoprida ,Dazoprida Mosaprida

Contraindicaciones
Pacientes en los que estimular la motilidad gstrica puede ser perjudicial
(hemorragia gastrointestinal, obstruccin o perforacin gastrointestinal).
Feocromocitoma (por crisis hipertensivas).
Alergia al frmaco.
Disquinesia tarda por neurolpticos.
Uso concurrente de medicamentos que probablemente causan
efectosextrapiramidales.
Debe utilizarse con precaucin en el embarazo. Tambin en ancianos, nios
menores de un ao y en pacientes con hipertensin, insuficiencia renal,
enfermedad de Parkinson o en aquellos que reciben inhibidores de MAO,
simpatomimticos o antidepresivos heterocclico

Efectos secundarios
Somnolencia, cefaleas.
Raramente: sntomas extra piramidales (discinesia, temblor) sobretodo en
nios y adultos jvenes
Aumento de las crisis en pacientes epilpticos.
Agravacin de los sntomas en paciente parkinsonianos.

Hematolgicos: agranulocitosis (raro), neutropenia, leucopenia,

metahemoglobinemia (raro) especialmenteen neonatos
Neurolgicos: insomnio, somnolencia y vrtigo (frecuente), acatisia,
cefalea, ansiedad y agitacin (administracin IV rpida), depresin, sntomas
extra piramidales (distona aguda), movimientos involuntarios de los labios,
tortcolis, crisis oculogiras, opistotonos, parkinsonismo (raro), Sdr.
Neurolptico Maligno (muy raro).
Cardiovasculares: hipo e hipertensin arterial, bradicardia, TSV, BAV,
insuficiencia cardiaca (muy raros)
Gastrointestinales: diarrea (frecuente), nuseas y estreimiento (raros).
Endocrinos: hiperaldosteronismo e hiperprolactinemia (raros).
Metablicos: crisis de Porfiria (en administraciones por va IM)
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de hipersensibilidad son raras
(broncoespasmo, urticaria, exantema o angioedema), anafilaxia (muy rara)
Generales: astenia (frecuente)

Reacciones adversas medicamentosas

Excepto en casos especiales este medicamento no debe usarse cuando existen
los siguientes problemas mdicos: epilepsia (puede aumentar la severidad y
frecuencia de las crisis convulsivas); hemorragia, obstruccin mecnica o
perforacin a nivel gastrointestinal (la estimulacin de la motilidad
gastrointestinal puede agravar la situacin); Feocromocitoma (puede producir
crisis hipertensivas).
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de: asma (riesgo de
broncoespasmo); hipertensin; insuficiencia heptica; enfermedad de
Parkinson; insuficiencia renal crnica grave; sensibilidad a la metoclopramida,
procana o procainamida.

Caso Clnico
Varn de 19 aos quien no presenta antecedentes de trastornos ansiosos,
afectivos ni psicticos y tampoco de consumo de sustancias o abuso de
frmacos. Hace dos meses empez a presentar dispepsia, nuseas y dolor en
epigastrio de moderada intensidad que aumentaba con la ingestin de
alimentos. Por estas molestias, acudi a varios servicios de medicina general y
gastroenterologa, recibiendo el diagnstico de gastritis. Recibi tratamiento
diettico y anti flatulento sin mejora, por lo que el paciente acudi al servicio
de ciruga de un hospital general, donde luego de realizarle distintos
procedimientos se diagnostic que era portador de una hernia diafragmtica.
El paciente fue internado para ciruga electiva de dicha hernia, recibiendo
antes de la operacin metoclopramida 30 mg/da y omeprazol 20 mg/da
ambos por va oral, y fue operado tres semanas despus. En el postoperatorio
el paciente continu recibiendo metoclopramida por va endovenosa 30
mg/da en bolo, y en el tercer da postoperatorio present angustia,
decaimiento anmico y proclividad al llanto, opresin precordial, sensacin
subjetiva de intranquilidad, lo cual se evidenciaba a un nivel objetivo como
necesidad de estar en movimiento continuo, con dificultad para permanecer
sentado o en decbito, as como con dificultad para conciliar el sueo. Se
solicit una evaluacin por el servicio de psiquiatra, en la cual se aplic la
Escala de Barnes para Acatisia, obtenindose una puntacin de 9 (el puntaje
mximo posible de la escala). En base a esto y al cuadro clnico se lleg a la
conclusin de que el paciente presentaba el diagnstico de acatisia. Se sugiri
la suspensin de metoclopramida y el uso de dosis bajas de alprazolam (0,75
mg/ da). Al tercer da de haber sido retirada la metoclopramida, el paciente se
mostr tranquilo, con remisin completa del cuadro de acatisia. Se dejaron las
indicaciones al alta para la descontinuacin de alprazolam y control del
paciente por consulta externa en una semana. A la semana de seguimiento, en
el control, el paciente no presentaba ningn sntoma de acatisia, se encontraba
tranquilo y con evidente estabilidad anmica.

Conclusiones

- Los datos sobre la eficacia de la metoclopramida en las diferentes

indicaciones teraputicas revelan que el medicamento es eficaz para
tratar las nuseas y los vmitos de diferente etiologa.
- En las interacciones medicamentosas Puede
absorcin gstrica de medicamentos

disminuir

la

Bibliografa
- Ministerio de salud de Per, direccin general de medicamentos,
insumos y drogas, centro de atencin farmacutica,
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Metoclopr
amida.pdf
- http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Metoclopramida.htm
- novartis.com.ar/novartis-argentina/grupo-novartis-enargentina/pdf/METOCLOPRAMIDA.pdf
- K.D TRIPAHTI, MD, Farmacologa en odontologa fundamentos,
Editorial medica panamericana, buenos aires Bogot caracas-MadridMxico.
- Monografa propiedad editorial de Vidal Vademcum,
http://www.vademecum.es/principios-activos-metoclopramida-a03fa01
- Velzquez, farmacologa bsica y clnica, 18 edicin, editorial medica
panamericana
- Goodman, G. y Gilman, G. Bases Farmacolgicas de la Teraputica.
10 Edicin. McGraw- Hill, 2005 - See more at:
https://encolombia.com/medicina/guiasmed/utoxicologicas/metroclopramida/#sthash.9lVMBdfj.dpuf