INTRODUCCION

Muchas empresas farmacuticas se encuentran actualmente

en la bsqueda de nuevas formulaciones para el suministro de

frmacos, con el fin de superar las presiones de la reduccin de
precios derivadas de la venta de genricos de los productos de
marca y de una competencia global muy fuerte, an entre los
fabricantes de productos genricos. Adems, las compaas que
fabrican genricos desarrollan tambin alternativas para poder
patentar sus formulaciones. Los fabricantes y distribuidores de
materias primas ofrecen continuamente nuevos excipientes que
permiten el desarrollo de nuevas formas de dosificacin, que
mejoran la eficiencia y que reducen el costo de los medicamentos.
Los excipientes pueden agregar funcionalidad a los productos
farmacuticos. Actualmente, se reconoce el valor de los
excipientes ms que nunca antes.
El principal inters en las propiedades de los materiales
farmacuticos radica en hacer que el producto terminado
cumpla con los objetivos teraputicos deseados. Para una
forma farmacutica slida, por ejemplo, se encontraran las
caractersticas de estabilidad y las propiedades mecnicas de
los productos.
En el desarrollo de los productos farmacuticos, una vez que se
conocen las caractersticas de los principios activos estas deben
ajustarse a las caractersticas deseadas en la forma farmacutica
terminada. Para este fin se adicionan los excipientes, los cuales
le daran al principio activo las caractersticas o funcionalidades
teraputicas, de estabilidad y de reproducibilidad o fabricacin
deseadas.

EXCIPIENTES DE USO FARMACEUTICO PARA FORMAS SOLIDAS

Como se puede ver, los excipientes ayudan en la
fabricacin y en el desempeo de las formas de dosificacin,

sirviendo a diferentes propsitos. Tomando como ejemplo a los

productos farmacuticos slidos, los propsitos seran como los
de diluyente, aglutinante, desintegrante, lubricante, etc. Los
excipientes son considerados como componentes funcionales
de una formulacin.
la actividad teraputica de los
frmacos se ve influida en mayor medida por los excipientes.
Varios de los excipientes nuevos son entidades muy complejas,
comparadas con los excipientes tradicionales.

EXCIPIENTES
Cualquier componente, distinto del principio o los principios activos, presente en un
medicamento o utilizado en su fabricacin. Cualquier componente
que se agrega intencionalmente a la formulacin de una forma
farmacutica, que es diferente del principio activo. La comisin
internacional de los excipientes los define como: Sustancias,
aparte del principio activo, que se encuentran en una forma de
dosificacin, las cuales se han evaluado de manera apropiada en
su seguridad y que se incluyen en un sistema de suministro de
frmacos para ayudar en su procesamiento o manufactura, para
proteger, apoyar y mejorar la estabilidad, la biodisponibilidad o
la aceptabilidad por el paciente, para apoyar en la identificacin
del producto, para mejorar cualesquier otros atributos de
seguridad y efectividad de la forma de dosificacin, durante su
almacenamiento y durante su uso.

CLASIFICACION
Diluentes
Los diluentes son sustancias con funcin de relleno, sin actividad farmacolgica,

utilizadas para alcanzar el tamao deseado de las tabletas. Se seleccionan en

funcin de
las propiedades de compresin, la solubilidad, la capacidad absorbente, la
alcalinidad o
acidez, etc. Uno de los diluentes ms utilizados es la lactosa, por su rapidez de
disolucin en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo
son
desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el almidn y
la
celulosa microcristalina.
Aglutinantes
Estas sustancias unen las partculas entre s cuando la sola presin no basta para
mantenerlas agrupadas en grnulos. Adems aumentan la resistencia a la ruptura
de las
tabletas, pero reducen su velocidad de disolucin. Aunque pueden utilizarse en
seco, en
general se agregan a la formulacin en solucin o dispersin para garantizar una
distribucin ms homognea. De entre los aglutinantes ms utilizados cabe
destacar la
goma arbiga (acacia) y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintticos,
la
polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y
carboximetilcelulosa sdica y hidroxipropilmetilcelulosa).
Lubricantes y deslizantes
A veces se les denomina, de manera global, agentes antifriccin, pues una de sus
funciones principales consiste en reducir o eliminar la friccin entre la mezcla para
comprimir. Tambin actan como reguladores de flujo de la mezcla en la cmara de
compresin, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La accin
lubricante
radica en la disminucin de la friccin entre las partculas durante la compresin,
mejorando as la transmisin de la fuerza de compresin en la masa de polvo o
granulado. El lubricante ms usado es el estearato de magnesio.
Desintegrantes

Los desintegrantes se utilizan para acelerar la disgregacin del principio activo en el

agua y en los jugos gstricos, facilitando as su disolucin y absorcin. Esta funcin
la
pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo; por
ejemplo, cuando este es un poco hidrosoluble. Tambin actan por su capacidad de
hinchamiento, favoreciendo la penetracin de los lquidos en el comprimido y la
separacin de los grnulos. Por ltimo, cuando los comprimidos son efervescentes,
el
mecanismo de accin consiste en fomentar la liberacin de los gases previamente
incorporados- al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su
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disgregacin. Desintegrantes de uso frecuente son el almidn de maz o de papa, la
croscarmelosa, la crospovidona y el glicolato sdico de almidn.

FUNCIONABILIDAD DE LOS EXCIPIENTES

Los excipientes se utilizan para convertir un frmaco en una forma
farmacutica que el paciente puede utilizar para tener un beneficio
teraputico. Los excipientes se incluyen en una formulacin por
poseer propiedades que en conjunto con un proceso permiten
fabricar un medicamento con las especificaciones requeridas. Las
propiedades deseadas de un excipiente se refieren a su desempeo
funcional o funcionalidad.
Sin embargo, la funcionalidad de un excipiente se refiere a su
contribucin en la elaboracin,
la liberacin,
identidad
forma de dosificacin.

forma de dosificacin.

LOS EXCIPIENTES EN EL DISENO DE UN PRODUCTO

En muchos casos, los excipientes se podran considerar como
un mal necesario en las formulaciones farmacuticas. Los
excipientes son necesarios para suministrar los principios activos
pero el nmero de excipientes que requiere una formulacin y sus
posibles interacciones pueden complicar el trabajo de diseo para
la fabricacin comercial. Indudablemente la funcin econmica
tambin es de considerarse en cada decisin que se toma en
la empresa farmacutica, llevndonos a un anlisis de costobeneficio y de oferta y demanda en la seleccin de excipientes.
CARACTERISTICAS DE LOS EXCIPIENTES
una forma farmacutica slida como lo es una
tableta, las caractersticas deseables que podran constituirla
incluiran:
Fcil de fabricar a diferentes escalas de produccin
Estable fsica y qumicamente, an en condiciones de
almacenamiento adversas
Aceptable globalmente para los pacientes y los proveedores de
servicios de salud
Suministra el principio activo al sitio de accin a una velocidad
ptima
Se fabrica de manera econmica y reproducible, utilizando
equipo de manufactura comn
Contiene pocos excipientes y estos estn registrados en las
farmacopeas y los venden diferentes proveedores
Los excipientes slo se incluyen para un propsito especfico

APLICACIONES FARMACEUTICAS

PRECAUCIONES
CONCLUSIONES
Actualmente, muchas compaas farmacuticas tratan de
disminuir sus costos de desarrollo sin comprometer la calidad
de sus productos. Para este fin se ha planteado la utilizacin de
excipientes, como un elemento de bajo costo, para aumentar la
funcionalidad de los medicamentos, esto sin afectar de manera
importante los costos bsicos de la empresa. Los excipientes
permiten mejorar la efectividad de los frmacos de diferentes
maneras. Un ejemplo de ello sera el control de la absorcin de
los frmacos, la mejora de la seguridad y de la estabilidad de
los medicamentos. Esta circunstancia nos enfatiza el aumento
de la importancia de los excipientes en la fabricacin de formas
farmacuticas slidas y su participacin en la innovacin de las
formulaciones.
Actualmente la estrategia ms interesante para mejorar
la funcionalidad de los excipientes podra ser la combinacin de
los excipientes existentes, debido a que todas las formulaciones
contienen mltiples excipientes y a que se pueden probar
todas las posibles combinaciones para lograr las caractersticas
de desempeo deseadas. Sin embargo, el desarrollo de tales
combinaciones es un proceso complejo, debido a que un excipiente
puede interferir con la funcionalidad previa de otro excipiente.