FARMACOS EN CARDIOLOGIA

13/11/2013

FARMACOS EN CARDIOLOGIA RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE

DIURETICOS
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13/11/2013

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13/11/2013

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DIURETICOS
Tiazidas

Ahorradores-K

Diureticos de Asa

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Manejo: Diureticos de Asa

Ejerce su accion primaria en el asa
ascendente de Henle
Corta Actividad
6 horas de natriuresis seguida por una caida
en la excrecion de Sodio.

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Hemodinamica con Diureticos de Asa

Disminuye presiones intracardiacas
Disminuye presion intravascular, movilizando
fluidos fuera del intersticio
Disminuye PCWP a rangos optimos (1518mmHg) produciendo muy pequeos
descensos en el debito cardiaco
Diureticos EV causan venodilatacion y caida en
las presiones finales cardiacas anteriores al
inicio de la diuresis.
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Efectos Adversos : Diureticos

de Asa
Disbalance Electrolitico
Alta incidencia de mortalidad
Hiuperuricemia
Ototoxicidad
Intolerancia a la Glucosa
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Soluciones a la Resistencia Diuretica

Rotar a EV

Optimizar la dosis
Usar combinaciones
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Diureticos tiazidicos
Hidroclorotiazida : 12,5-25 mg. PA : 12,5 mg. IC : 25-100mg
Clortalidona : 12,5-50 mg. PA : 12,5-15 mg.
Indapamida : 1.5-2.5mg VO. 1,25 para PA.
Xipamida : 10-20 mg ( 5 mg : PA)
Hidroflumetacida
Metolazona
Politiazida
Clorotiazida
Ciclopentiazida
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Antagonistas de Aldosterona
Angiotensina II causa produccion de
aldosterona en la corteza adrenal
Actua sobre la cortical conservando
sodio
Originalmente era bloqueada por los
IECA . Actualmente se sabe que la ECA
I no suprime su produccion
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Angiotensina I

Angiotensina II
Aldosterona

Espironolactona
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Hipertrofia
Apoptosis

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Antagonistas de Aldosterona
Diureticos ahorradores de potasio
Compite con la aldosterona por el
receptor en el tubulo distal renal
Incrementa la excresion de sodio y agua
mientras conserva el potasio e
hidrogeno

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INHIBIDORES DE ALDOSTERONA

Espironolactona

ALDOSTERONA

antagonista competitivo de el
receptor dealdosterona
(miocardio, pared arterial, rion)

Retencion Na+

Edema

Retencion H2O

deposito
colageno

Fibrosis
Excreccion K+
2+
Excreccion
Mg
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Arritmias
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- miocardio
- vasos
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Estudio Rales
1663 pacientes con ICC Clase IV reciente o
establecida (ya con IECA) fueron
randomizados a placebo o Espironolactona por
24 meses
Espironolactona reduce todas las causas de
mortalidad en 27%, hospitalizaciones para
falla cardiaca en 36% y riesgo combinado de
muerte u hospitalizacion por alguna razon en
22%.
NEJM
1999; 341:709-717
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Antagonistas de Aldosterona
Guias de Consenso de HFSA :
Uso en ICC Class IV
Deben ser dados en bajas dosis
(12.5mg - 25mg dia)
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Antagonistas de Aldosterone :
Efectos Adversos
Arritmia, nerviosidad, vertigos, fatiga, rash,
cefalea, sensibilidad de mamas, ginecomastia,
disfuncion sexual, hirsutismo, irritacion GI

Puede disminuir efecto de los anticoagulantes

Usar con cuidado en insuficiencia renal

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Efectos Adversos : Diureticos

tiazidicos

Disbalance Electrolitico: hipokalemia

Nauseas, vertigos, cefaleas
Hiperuricemia
Impotencia
Intolerancia a la Glucosa
Alteraciones del perfil lipidico : Aumenta
colesterol, TG y disminuye HDL.

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BETA BLOQUEADORES
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Clases Farmacologicas de los Bloqueadores

de Receptores Beta-Adrenergicos

Agentes de Primera Generacion

Agentes No selectivos sin propiedades deseables
Propanolol, Timolol, Sotalol, Penbutolol, Nadolol, Carteolol

Agentes de Segunda Generacion

Agentes B1 Selectivos sin propiedades deseables
Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol

Agentes de Tercera Generacion

No selectivos con propiedades cardiovasculares beneficas
Carvedilol, Labetalol, Pindolol

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Clases Farmacologicas de los Bloqueadores

de Receptores Beta-Adrenergicos

Agentes de Primera Generacion

Agentes No selectivos sin propiedades deseables
Propanolol : 10-40 mg 2V/dia. 160-320 mg/dia

Agentes de Segunda Generacion

Agents B1 Selectivos sin propiedades deseables
Atenolol : 50-100 mg. 1V/dia. 200mg/dia.
Metoprolol : 50-400 mg. 1-2 V/dia.
Bisoprolol : 2.5- 40 mg. 1V/dia.
Agentes de Tercera Generacion
No selectivos con propiedades cardiovasculares beneficas
Carvedilol, Labetalol, Pindolol

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Terapia Antiadrenrgica
Bloqueo
Activacin Simptica
1
2
1
receptores receptores receptores
Metoprolol
Bisoprolol
Propranolol
Carvedilol

Efectos clnicos
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Beta blocleadores
Beta bloqueadores disminuyen consumo de
oxgeno miocrdico
Frecuencia cardaca
Contractililidad
Tensin sistlica

Beta bloqueadores mejoran perfusion del

subendocardio por aumentar el tiempo de
perfusin diastlica

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Bloqueadores adrenrgicos

Usos clnicos
Cardiopata isqumica
Miocardiopata hipertrfica
Hipertensin arterial
Taquiarritmias
Insuficiencia cardaca
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Contraindicaciones de los Bloqueadores de

Receptores Beta-Adrenergicos
Absolutas . Bradicardia grave, bloqueo AV de alto grado, shock
cardiogenico, IC no tratada.
Otras : Asma grave o broncoespasmo.
Fenomeno de Raynaud activa.
Depresion grave (propanolol)

Relativas : asma moderada o enfermedad cronica de las vias

respiratorias, diabetes mellitus, insuficiencia renal, hepatopatia
cronica

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BLOQUEADORES DE
CANALES DE CALCIO (BCC)
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Bloqueadores de Canales de Ca

DHP
Nifedipino : 30-60 mg/dia
Amlodipino : 5-10 mg/dia
Felodipino
No DHP
Verapamilo : 180-240 mg/ 2-3 dosis
Diltiazem : 120- 360 mg/ 3-4 dosis

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Bloqueadores Calcio
Vasodilatacin Intropo (-)

Bloqueo AV Efectos adversos

Verapamil

+++

+++

Hipotensin
Bradicardia
ICC
Constipacin

Diltiazem

++

++

++

Hipotensin
Edema
Bradicardia

+++

0a+

Hipotensin
Cefalea
Edema

Dihidropiridinas
Nifedipina
Amlodipina

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Efectos diferenciales de bloqueadores Calcio

Dihidropiridinas: vasodilatadores

Vasodilatacin
perifrica

No -dihidropiridines: equipotentes
Tejido cardiaco y vasculatura

Moderan
FC

SN
AV

Reflejo potencial
aumenta
FC,contractilidad
y demanda O2

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SN

Vaodilatacin
coronaria
y perifrica

Coronaria
VD

AV

Reducen
inotropismo

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Bloqueadores Calcio
Usos clnicos

Angina
Espasmo Coronario
Hipertensin arterial
Arritmias supraventriculares

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Efectos adversos : Bloqueadores de

Canales de Ca
Sofocos faciales
Cefaleas
Palpitaciones
Mareos, vertigos
Estreimiento
Edema maleolar, extravasacion

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INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
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IECA
MECANISMO DE ACCION
VASOCONSTRICCION
ALDOSTERONA

VASODILATACION
PROSTAGLANDINAS

VASOPRESINA

Kininogeno

SIMPATICO

tPA

Kalicreina

Angiotensinogeno

RENINA

BRADIKININA

Angiotensina I

E.C.A.
ANGIOTENSINA II
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Kininasa II

Inhibidor

Fragmentos Inactivos

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Inhibidores ECA: Efectos Adversos

Hipotension Severa, sincope, insuficiencia
renal, hiperkalemia y angioedema
Algunos efectos adversos pueden darse
desde el inicio y a pesar de usar bajas
dosis. Necesidad de monitorizar la PA,
electrolitos y funcion renal
El efecto colateral mas frecuente es la tos
(5-15%).
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Inhibitores ECA
Contraindicaciones
Reaccion alergica
Embarazo
PA muy baja (<80mmHg)
Creatinina > 3
Estenosis de la arteria renal bilateral
Potasio > 5.5

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Inhibidores ECA

Captopril : 25-50 mg. 2-3V/dia

Cilazapril : 2.5-5 mg. 1V/dia
Enalapril : 5-20 mg. 1-2 V/dia
Quinapril : 10-80 mg. 1-2 V/dia
Tramdolapril : 0.5-4 mg. 1V/dia
Lisinopril : 10-40 mg. 1V/dia
Benazepril
Ramipril
Fosinopril

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Inhibidores ECA: Efectos Adversos

Hipotension Severa, sincope, insuficiencia

renal, hiperkalemia y angioedema
Algunos efectos adversos pueden darse
desde el inicio y a pesar de usar bajas dosis.
Necesidad de monitorizar la PA, electrolitos y
funcion renal
El efecto colateral mas frecuente es la tos (515%).

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BLOQUEADORES DE LOS
RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II (ARA II)

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Fundamento del bloqueo dual del SRA con un

inhibidor de la ECA y un ARAII
Bradiquinina/ON

Angiotensina I
Inhibidor
de la ECA

Fragmentos inactivos
Vasodilatacin
Proteccin tisular
RECEPTOR AT1
Vasoconstriccin
Retencin de sodio
Activacin del SNS
Inflamacin
Efectos promotores del
crecimiento
Aldosterona
Apoptosis

Produccin de ANG II
independiente de la ECA,
por quimasa, etc.

Angiotensina II

Escape de angiotensina II
Bradiquinina?

ARAII

ON?
RECEPTOR AT2
Vasodilatacin
Natriuresis
Regeneracin tisular
Inhibicin del crecimiento
celular inapropiado
Diferenciacin
Anti-inflamacin
Apoptosis

ECA = enzima convertidora de angiotensina; ARAII = antagonista del receptor de angiotensina II; AT
= angiotensina; SNS = sistema nervioso simptico
Hanon S, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst
2000;1:147150;
Chen R, et
FARMACOS
EN CARDIOLOGIA
- al. Hypertension
13/11/2013 Hurairah H, et al. Int J Clin Pract 2004;58:173183; Steckelings UM, et al. Peptides
2003;42:542547;
RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE
2005;26:14011409

40

CARACTERISTICAS ARA II
ARA II

DOSIS

POTENCIA

EFICACIA

NEFROPROT

ICC

LOSARTAN

50,100

SI

SI

+/-

VALSARTAN

40,80,160,320

SI

SI

IRBESARTAN

150,300

++

SI

SI

TELMISARTAN

40,80

++

SI

SI

CANDESARTAN

8,16,32

++

SI

SI

++

OLMESARTAN

20,40

+++

SI

SI

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DIGOXINA
Na-K ATPasa
Na+

K+

Intercambio Na-Ca
Na+

Miofilamentos

K+ Na+

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Ca++

Ca++

CONTRACTIBILIDAD
FARMACOS EN CARDIOLOGIA -

RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE

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Trials Clinicos
Digitalis Investigation Group (Trial DIG)
6,800 pacientes con cardiomiopatia
isquemica y no isquemica e IC leve a
moderada fueron randomizados a placebo
o digoxina
Digoxina no tuvo efecto en la mortalidad
Digoxina estuvo asociada con riesgo
disminuido de hospitalizacion (28% IC, 6%
todas las causas)
N Engl J Med 1997;336:525-533
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Uso Clinico : Digitalicos

La terapia es iniciada en dosis de .25mg dia.
Dosis bajas tales como .125mg dia o interdiario,
particularmente si el paciente es anciano o tiene
funcion renal deteriorada
Usar con precaucion en pacientes con bloqueo
sinusal o atrioventricular significativo
No esta indicada para la estabilizacion de la IC
aguda decompensada

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Digitalicos: Efectos Adversos

Arritmia Cardiaca
Sintomas Gastrointestinales
Efectos Neurologicos
Los efectos colaterales son usualmente
asociados con niveles >2ng/ml

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Intoxicacin digitlica
Sntomas extracardacos
Arritmias
Bloqueo AV
Extrasstoles ventriculares
Taquicardia auricular o ventricular

Favorecida por hipokalemia,

hipomagnesemia, hipercalcemia
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Aminas simptico-mimticas
Calcio

Receptor 1
Adenil ciclasa

ATP

AMPc

FD

AMP

Proteina kinasa
inactiva

Protena kinasa
activa

MIOCITO
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Aminas simptico-mimticas
D1

perfusin renal

vasoconstriccin

Dopamina

+
Dosis baja

++++
Dosis alta

++++
Dosis mod/alta

++
Dosis mod

Dobutamina

++++

Noradrenalina

++++

++++

Adrenalina

++++

++++

++

Isoproterenol

++++

++++

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contractilidad

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vasodilatacin

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Inhibidores Fosfodiesterasa
Calcio

Receptor 1
Adenil ciclasa

ATP

AMPc

FD

AMP

Proteina kinasa
inactiva

Protena kinasa
activa

MIOCITO
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Inhibidores fosfodisterasa
Amrinona
Milrinona
Levosimendan
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VAUGHAN WILLIAMS CLASIFICATION.

CLASE EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

MEDICAMENTOS

Ia

Bloqueo canales de Na, disminucion Vmax, prolonga y

disminuye amplitud de PA, disminuye despolarizacion
diastolica. Cinetica intermedia < 5 seg.

Procainamida,
quinidina,
disopiramida

Ib

Bloqueo canales Na acorta duracion PA, no reduce Vmax. Lidocaina, mexiletina,

Cinetica rapida < 500 msg.
fenitoina, tocainida

Ic

Bloqueo canales Na, disminucion de Vmax, conduccion

lenta con minima prolongacion de refractoriedad.
Cinetica lenta 10 a 20 segundos.

Flecainida,
propafenona,
morcizina.

II

Bloqueo de receptores adrenergicos.

Propanolol, atenolol,
metoprolol, timolol,
esmolol.

III

Bloqueo canales de K, prolongan repolarizacion.

Amiodarona, sotalol,
bretilio, azimilida,
dofelitide, ibutilide

IV

Bloqueo canales lentos de Ca.

Verapamilo,
diltiazem, nifedipino.

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