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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 39

UNIDAD X:
PROBLEMAS ENDOCRINOS

Leccin 39
Diabetes mellitus y frmacos empleados en su
tratamiento
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Guin

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1. INSULINA.

2. ANTIDIABTICOS ORALES

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1. INSULINA

Hormona pancretica de estructura


polipeptdica segregada por las
clulas beta del pncreas

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Acciones

Hgado
Msculo
Grasa

Actuando sobre receptores especficos:


Estimula la captacin y la utilizacin de la
glucosa
Disminuye la glucemia

Activa la sntesis de glucgeno, cidos grasos y


protenas
Inhibe la glucogenlisis y el catabolismo de
grasas y protenas

Secrecin
S. Basal: entre comidas y durante la noche (continuo);
controlar la secrecin heptica de glucosa

S. Prandial: pico de secrecin provocado por la comida


(glucosa, aa y grasa); control de la glucemia postprandial

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Indicaciones
Diabetes Tipo I (Todos)

Diabetes Tipo 2 (1/3 de los pacientes)


Diabetes del embarazo (los
antidiabticos orales estn
contraindicados)
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Farmacocintica

Se destruye en el tubo digestivo


Subcutnea. Intravenosa. Intramuscular.
Intraperitoneal. Inhalatoria

Eliminacin enzimtica:
Hgado, rin y msculo

Una vez en sangre su vida media de


eliminacin de 10 min.
PROBLEMA!
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Cmo solucionar el problema?

Desarrollo de distintas formulaciones para


alargar su duracin de accin y adaptarla a su
labor de control:
Secrecin basal
Secrecin prandial

Insulina humana
Insulina soluble
Insulina NPH

Anlogos de la insulina
humana
Insulina lispro; insulina aspart; y
glulisina
Insulina glargina; e insulina
detemir

Tipos de Insulinas
(http://www.cedimcat.info/domamPlus/pub/du53/html/es/dir2475/doc26690.html

Posibles ventajas de los anlogos


Mayor flexibilidad de horarios
Menor riesgo de hipoglucemias

(Modificado de: http://www.medicalcriteria.com/fig/insulin.jpg)

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Dnde inyectar la insulina? Sitios de


insercin recomendados
La insulina se debe inyectar en la grasa que est debajo de la
piel y no en el msculo.
Pellizco
Insulinas de accin lenta:
Tamao aguja: 5, 8 y 12,7 mm
Nalgas: Parte superior y externa.
Muslos: Zona anterior y latero-externa.

Inyeccin en 90 o en 45

Insulinas de accin rpida:


Abdomen
Brazos: Zona externa-superior de los brazos.

Lo ideal es usar siempre la misma rea


para un mismo tipo de insulina.
Es importante rotar los sitios de inyeccin
para evitar la lipodistrofia

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Tcnica de preparacin

(http://www.feaed.org/biblioteca/libros/LIBROS_archivos/visionenfermera/manua
lqx.pdf)
(http://www.bddiabetes.com/resource.aspx?IDX=3865)

No agitar bruscamente las suspensiones, invertir o


girar el vial o la pluma para que se mezcle bien.

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Tcnica de preparacin

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Mezcla de insulinas en una jeringa

1.

Inyectar en el vial de insulina lenta el aire correspondiente a


la dosis de insulina que se precisa de esta insulina.

2.

Inyectar en el vial de insulina rpida el aire correspondiente


a la cantidad de insulina rpida que precisemos.

3.

Aspirar la dosis correspondiente de insulina rpida.

4.

Sin mover el mbolo, pinchar la aguja en el frasco de


insulina lenta y coger las dosis necesaria de insulina.
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Pautas
La pauta y la dosis se ajusta de forma individual, dependiendo
de las necesidades del paciente.
Un ejemplo: Terapia intensiva flexible en la DM tipo 1

(http://www.svedyn.com/docs/doc_n492_1.pdf)

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Pautas
Bombas de Infusin continua de Insulina
(http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm)

Insulina rpida
Basal: infusin continua
Prandial: bolos relacionados con las comida

http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesinfantil
/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm

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Otras vas de administracin


Intravenosa (*)
Intramuscular (*)
Muslo

velocidad de absorcin
En descompensaciones metablicas

En infusin continua con bomba


En descompensaciones metablicas
o enfermedades intercurrentes
Compatible con soluciones salinas,
glucosadas, o mezclas de
alimentacin parenteral.

Peritoneal (*)
En diabticos con dilisis
peritoneal
Bomba de infusin continua

Inhalada
Anlogo de accin rpida
Retirada por razones
comerciales (segn el fabricante
Pfizer)

(*) Slo Insulinas de accin rpida

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Reacciones adversas
Hipoglucemia (< 60 mg/dl)
Desequilibrio entre la cantidad de
HC ingeridos, el ejercicio fsico y
la dosis de insulina
Administrar lquidos con HC de
absorcin rpida
Glucagn (i.m. s.c.) y/o
Glucosa hipertnica i.v.

Cefalea

Alts.visuales

Alts.conducta

(http://www.fundaciondiabetes.org/diabetesin
fantil/la_diabetes/que_es_la_diabetes.htm)

- Hipoglucemia nocturna -

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Hipoglucemia

(http://www.feaed.org/biblioteca/libros/LIBROS_archivos/visionenfermera/manualqx.pdf)

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Efecto Somogyi
Hiperglucemia de rebote

(http://www.fundaciondiabetes.org/div/infantil/adjuntos/cap7.pdf)

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Reacciones adversas
Lipohipertrofia
tejido adiposo: 20-25% de los pacientes
Por inyecciones repetidas en el mismo sitio
Desaparece espontneamente con el reposo

Reacciones de hipersensibilidad (muy infrecuentes


con los preparados actuales)
Reacciones locales: eritema, edema, prurito, lipoatrofia
Reacciones sistmicas: resistencia a la insulina
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Cuidados enfermeros
Qu debemos ensear?
1.
2.
3.
4.
5.

Tiempos tericos de accin insulnica


Tcnica de preparacin de insulina
Zonas de inyeccin
Tcnica de administracin
Conservacin
Consultar bibliografa:
1.
2.

http://www.fundaciondiabetes.org
http://www.feaed.org/biblioteca/libros/LIBROS_archivos/visionenferm
Farmacologa
era/manualqx.pdf
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Criterios de control

TABACO

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NO

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2. ANTIDIABTICOS ORALES
Estimulan la secrecin de insulina:
Sulfonilureas y meglitinidas

Disminuyen la resistencia a la insulina:


Metformina y glitazonas.

Reducen o enlentecen la absorcin de la


glucosa:
Inhibidores de las -glucosidasas.

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Sitios de accin
Metformina

Sulfonilureas
Meglitinidas

Glitazonas

Incremento
Secrecin
Insulina

Incremento
Captacin
glucosa

Glucemia
Disminucion
produccin
heptica
glucosa

Elentecimiento
absorcion
glucosa
Metformina
Glitazonas

Inh.

glucosidasas

(Modificado de: Barbara Beckman.Tulane University School of Medicine)

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Contraindicaciones generales

Embarazo
Lactancia
DM tipo 1
DM secundaria a afecciones del pncreas exocrino (p.ej.,
pancreatitis)
Complicaciones agudas de la DM
Cetoacidosis diabtica
Coma hiperosmolar

Intervencin quirrgica
Enfermedades intercurrentes
IAM
ACV

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Biguanidas
Metformina (Dianben 850)
(-) la produccin heptica de glucosa
utilizacin de glucosa por tejidos
perifricos (msculo)
LDL y VLDL
Efecto anorexiante

En DM2 obeso o no obeso?


Presenta una vida media de 3 h y se

excreta sin modificaciones por la orina


Se administra con alimentos (De; Co; Ce)

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Trastornos gastrointestinales (+++): diarrea


Disminuyen con el uso continuado
Administrar con comida y aumentar la dosis poco a
poco

Acidosis Lctica (0,03 casos por 1.000


pacientes y ao)
Insuficiencia renal (+++)
Otras enfermedades: hepatopata, neumopatas
hipxicas, insuficiencia cardaca o shock
Etanol
Contraste radiolgico

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Sulfonilureas

Segunda generacin:
Gliquidona
Glipizida
Glimepirida
Glicazida
En DM2 obeso o no obeso?
Estimulan la secrecin
pancretica de insulina y a
la larga potencian su accin

Segn preparados: administrar h antes o


poco antes de las comidas
Metabolizacin heptica y excrecin renal
predominantemente en forma de metabolitos
activos
Su efecto es mayor en ancianos y en pacientes con
IR o con IH

Preparados de liberacin prolongada permiten


una sola administracin al da

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RAM
Hipoglucemia: es el principal problema
Hiperinsulinemia y Aumento de peso
Interacciones
Desplazamiento unin protenas
plasmticas

Inductores enzimticos

Inhibidores enzimticos
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Meglitinidas

Repaglinida (Novonorm)
Estmulo secrecin de insulina
Accin ms rpida y ms corta que las sulfonilureas...
En DM2 _________
Se administran poco antes de las comidas

RAM: _______________?

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Glitazonas
(Tiazolidinedionas)

Rosiglitazona (Avandia)
Reducen la sntesis heptica de glucosa y
aumentan la captacin perifrica de glucosa por el
msculo.
RAM:
Hepatotoxicidad (rara).
Retencin de sodio y de agua: edemas y riesgo de
insuficiencia cardaca congestiva.
Riesgo cardiovascular paciente diabtico?
fracturas seas, fundamentalmente en extremidades,
en mujeres tratadas.
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Inhibidores de la

-glucosidasa

Acarbosa (Glucobay)
Retrasa la absorcin de HC

glucemia posprandial

Solos o en combinacin con otros


hipoglucemiantes
Cundo debe administrarse?
Antes, durante o
despus de la comida?

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Acarbosa (Glucobay)
RAM: Trastornos gastrointestinales (+++):
dolor abdominal, meteorismo y diarrea,
transitorios.
Cmo contrarrestar la hipoglucemia? Qu daras
sacarosa o glucosa? Es indiferente?

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