UNIVERSIDAD MICHOACA DE SAN NICOLAS DE

HIDALGO
FACULTAD DE QUIMICO
FARMACOBIOLOGIA

ALUMNO: RAMIRO ORDUO

Grageas
Introduccin
Las grageas, tambin conocidas como tabletas recubiertas, son formas
farmacuticas slidas orales con recubrimiento. Tienen una dosificacin
unitaria y provista de un recubrimiento uniforme, para administracin por va
oral y sin fraccionar.
Histricamente se comenta que Rhazes como unos de los primero en recubrir
pldoras empleando el mucilago de plantago. Posteriormente Avicena pldoras
con lminas de oro y plata. En 1838, Garot fue el pionero en la utilizacin de
gelatina. En 1842 aparecieron las primeras recubiertas con azcar producidas
por Garnier Lamoureaux.
Las razones para recubrir las tabletas son diversas: mejora la apariencia,
enmascara sabores y olores desagradables, contribuye a la estabilidad
protegiendo de la humedad la luz y el oxgeno del ambiente, facilitad la
administracin al ser lisa y suave, se puede regular el sitio de liberacin, evita
incompatibilidad cuando se administran dos frmacos, facilita la identificacin,
mejora la resistencia de la tableta.
Capa entrica
De acuerdo al lugar de liberacin del frmaco las grageas se clasifican en dos:
Con recubrimiento no entrico en las cuales se emplean materias primas
solubles a pH acido, asegurando un mnimo efecto de recubrimiento por
ejemplo se usa: derivados de la celulosa, PVP, derivados acrlicos y
polietilenglicol de alto peso molecular.
Con recubrimiento entrico, este recubrimiento resiste a la accin de fluidos
gstricos y se disgrega a valores de pH cercanos al 8.0, estas cubiertas no
entricas se encuentran no disociadas en el estmago, pero se ionizan cuando
el valor del pH incrementa en el intestino. Los materiales ms usados para el
recubrimiento entrico son el acetoftalato de celulosa, FAPV y resinas acrlicas.
Las razones para realizar un recubrimiento entrico son: prevenir la digestin
gstrica, proteger al estmago de diversas interacciones, prevenir la disolucin
antes de llegar al intestino, evitar nuseas y vomito causado por el frmaco y
controlar la velocidad de absorcin.
Mtodos de grajeado
Para llevar a cabo el recubrimiento primero se deben cumplir diversos
requisitos del ncleo (la tableta) los cuales deben ser:
Ser biconvexo, esta propiedad le ayudara a que rueden con facilidad, deben
contener el mximo dimetro posible que permita el peso para que el borde de
este quede reducido y as facilitar el recubrimiento. Deben ser lo
suficientemente duras para soportar el proceso de recubrimiento mnimo a 3.0
kp. Deben de estas libres de polvo, una humedad no mayor al 2%, y en cuanto
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a su friabilidad esta no debe ser mayor al 1%, aunque se prefiere que sea
inferior al 0,5%.
Existen diversos mtodos de recubrimiento con sus variantes, se revisara
Recubrimiento convencional
grageado

o de azcar comnmente conocido como

Entre las ventajas de este mtodo es que el equipo utilizado es sencillo y

barato, se obtienen productos elegantes se corrigen las irregularidades del
ncleo, y el sabor dulce da una mayor aceptacin, pero sus desventajas son
que aumenta mucho el peso del producto, hay una alta dependencia del
operario, es lento. Se lleva a cabo en cinco pasos:
Sellado. Consiste en la aplicacin de un recubrimiento polimrico sobre la
superficie de los ncleos, algunos usados son goma laca, zena entre otros,
esta capa de sellado tiene como propsito aislar al ncleo de las capas acuosas
que sern aplicadas en las siguientes fases, es decir impermeabiliza al ncleo
evitando la migracin de partculas del ncleo al recubrimiento acuoso.
Engrosado. Implica la aplicacin de la solucin adherente (jarabes de sacarosa)
y de polvos finos hasta que se llega al nivel de recubrimiento deseado,
durante la fase del engrosado se redondean los bordes y se eliminan las
imperfecciones del ncleo, en esta etapa se utilizan polvos de relleno como
talco, carbonato de calcio, sulfato de calcio entre otros.
Alisado. Es necesario que la superficie sea lisa y libre de irregularidades, para
la coloracin uniforme, de acuerdo al grado de alisado que se requiere esta
etapa puede solo consistir de un jarabe de azcar 70%que contiene dixido de
titanio como agente opacante.
Coloracin. La utilizacin de colorantes apropiados los cuales son dispersados
o disueltos en un jarabe, permiten la obtencin del color, existen bsicamente
dos tcnicas de coloreado, una con la aplicacin de colorantes hidrosolubles y
la otra con colorantes o pigmentos insolubles. En el primer caso se preparan
los jarabes con concentraciones crecientes de los colorantes y el segundo caso
ha demostrado ser ms ventajoso ya que no requiera la solubilizacin para su
aplicacin.
Pulido la aplicacin de la capa de pulido es sencilla ya que solo requiere la
aplicacin de soluciones orgnicas a base de cera de abeja, cera de carnauba
y cera candelilla
Recubrimiento de pelcula
Entre las ventajas de este mtodo tenemos que no aumenta significativamente
el peso del producto (2 a 4%), es un proceso ms rpido, con un recubrimiento
ms resistente, gran flexibilidad, proceso simplificado que permite
automatizacin. Pero con la desventaja de que las imperfecciones del ncleo
no se corrigen, un costo alto de los solventes orgnicos utilizados, y una gran
inversin inicial.
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El recubrimiento de pelcula generalmente implica la utilizacin de una tcnica

de atomizacin. En el proceso de atomizacin, la mayor parte de la solucin
formadora de pelcula es finamente atomizada y liberada en forma de gotas
que conservan buena fluidez para mojar la superficie del producto que ser
recubierto, la solucin es esparcida hasta obtener la pelcula sobre la superficie
del material a recubrir. La alta adhesividad de la solucin recubridora se debe
en parte a que las gotas del lquido recubridor secan casi inmediatamente al
momento de hacer contacto con la superficie del sustrato.
Los excipientes utilizados para el recubrimiento por pelcula son:
Agentes filmogenos, estos son sustancias constituidas por polmeros orgnicos,
es el mayor ingrediente del recubrimiento por lo que tendr una gran
repercusin en el producto final, los filmogenos deben presentar las
caractersticas de que sean solubles en los solventes empleados, solubles en
los lmites del pH gastrointestinal, que sean capaces de producir una pelcula
uniforme y estticamente agradable, no debe presentar color, olor ni sabor,
ser capaces de colorearse, ser inerte de fcil adquisicin y bajo costo. Los ms
usados son derivados de celulosa derivados vinlicos y derivados acrlicos as
como gomas naturales.
Plastificantes. Se define como compuestos de bajo peso molculas y baja
volatilidad, lo cual aumenta la flexibilidad de las macromolculas produciendo
de esta manera pelculas que son ms suaves, ms flexibles y ms resistentes.
Normalmente se hace referencia a dos tipos de plastificantes, el primero de
plastificacin interna y se refiere a la situacin a que se llevan a cabo las
modificaciones de la estructura del polmero durante su obtencin, en cuanto
al segundo consiste en adicionar un plastificante a una solucin filmgena para
modificar las caractersticas de la pelcula. Son utilizados como plastificantes
alcoholes poli hdricos, esteres de citrato esteres de ftalato y aceites (de castor,
mineral, etc.).
Colorante. Un colorante debe tener las siguientes propiedades: tener un alto
poder de tintura, ser qumica y fisiolgicamente inerte, ser fsicamente estable.
Solvente. Debe cumplir con los siguientes requisitos, el primero es la capacidad
para formular una solucin con el polmero de eleccin, la solucin polimrica
ptima llevara a la eleccin del polmero que produzca pelculas con mayor
fuerza de cohesividad y mejores propiedades mecnicas.
Recubrimiento por compresin
El procedimiento ofrece un comprimido dentro de otro, y como se utiliza la
misma mquina y no se emplean soluciones, es que se le denomina tambin
recubrimiento en seco. Son numerosos los frmacos que no slo no toleran ni
trazas de agua, sino que tampoco de solventes ni de calor discreto o en
ocasiones, deben incorporarse en un comprimido, materiales o frmacos con
incompatibilidades fsicas o qumicas entre s, con la cubierta por presin se
resuelve el problema, Recubrimiento electroesttico.
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Hay dos clases fundamentales de mquinas. Una consiste en dos rotativas

acopladas, la primera prensa el ncleo y lo transfiere a la segunda, que lo
cubre de inmediato. En la otra clase de equipo, la rotativa es una sola; los
comprimidos (ncleo) ya se han elaborado previamente en una mquina
corriente, rotativa o excntrica. En la recubridora hay tres tolvas: una para
cargar los comprimidos y dos con el granulado de cubrimiento. Hay un solo
cabezal de compresin.
La mquina nica es ms ventajosa, los ncleos pueden prepararse de
antemano y experimentar todas las comprobaciones requeridas con tiempo,
incluso seleccionarse por peso y dimensin, en forma mecnica y automtica.

Mtodos para lograr la accin sostenida

En los frmacos de accin sostenida El principio activo se libera a una
velocidad constante, con el objeto de conseguir una velocidad de absorcin
tambin constante y as disminuir las fluctuaciones de los niveles plasmticos.
Los excipientes lipdicos con un elevado punto de fusin se emplean para los
sistemas de liberacin sostenida y retardada de frmacos gracias a la
formacin de una matriz lipdica o un recubrimiento protector. Estos lpidos son
muy fciles de utilizar y ofrecen oportunidades para innovar, por lo que pueden
usarse en tcnicas de procesamiento como el enfriamiento por pulverizacin, el
recubrimiento por fusin, la extrusin por fusin y la compresin directa.
Uno
de
los ms
simples
es
la incorporacin
del principio activo en una matriz de naturaleza polimrica que forme una barr
eramucilaginosa que controle la difusin del principio activo o que se erosione
lentamente permitiendo la liberacin gradual del mismo. Otra forma de
controlar la liberacin consiste en el recubrimiento de los comprimidos con
cubiertas especiales que permiten la cesin del frmaco por difusin, smosis,
etc.
Grageas Duplex contienen la dosis inicial en la envoltura de la gragea y en el
ncleo de la dosis retardada.
Comprimidos de envoltura
c o r r e s p o n d e n e n e s t r u c t u r a a l a s g r a g e a s Duplex, Sin embargo, la
cobertura se realiza por prensado., la segunda dosis se coloca en la envoltura
mediante presin.
Comprimidos multicapa se preparan igualmente sobre
imponiendo a presin principios activos tratados o no.
Conclusin
La produccin de grageas es importante debido a
realizados a los comprimidos, resultan de gran
administrar una dosis de un medicamento ya
inconvenientes, como es el mal sabor u olor, una
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que estos recubrimientos

utilidad al momento de
que nos evita algunos
mejor presentacin y por

ende una mejor aceptacin del paciente, adems de esto nos permite proteger
al estmago de ciertos principios activos, y/o evitar la degradacin en este,
llegado hasta el intestino en caso de los entricos y poder llevar a cabo su
efecto en el lugar apropiado. Es por ello que se estudia os diferentes mtodos y
materias primas, utilizados para este proceso, a forma de saber realizar una
buena formulacin.
Referencias
Dessire Saenz Campos. (1993). Principios de Farmacologa
Administracin de Frmacos. San Jos: Editorial de Costa Rica.

General

Mara del Socorro Alpizar Ramos. (2004). Formas farmacuticas slidas. Mxico:
uaem.
(2005).
Grageas.
08/05/2016,
de
geocities
http://www.geocities.ws/tecno_farma/GRAGEAS.htm

Sitio

web:

rea de Catalogacin-Equipo de Asesora. (Mayo de 2014). TIPOS DE

LIBERACIN. 08/05/2016, de DICCIONARIO DEL CATALOGO SECTORIAL DE
PRODUCTOS
FARMACUTICOSMAYO
DE
2014
Sitio
web:
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Catalogacion/DIGEMI
D/Productos_Farmaceuticos/Diccionarios/D_Tipo_Liberacion.pdf
Autor no conocido. (2007). Seminario, comprimidos especiales. 08/05/2016, de
Sitio web: https://es.scribd.com/doc/31062108/Comprimidos-especiales