FACTORES FARMACOCINETICOS

FARMACOCINETICA
Absorcin : Todo frmaco que se administra por va intravenosa tiene, lgicamente, una
total biodisponibilidad en el espacio intravascular. Sin embargo, los que se administran por
va oral pueden no absorberse completamente, por lo que su biodisponibilidad ser muy
diferente. La absorcin oral de los frmacos puede variar debido a la edad del paciente, la
enfermedad subyacente, los sntomas de la enfermedad, la presencia de alteraciones
gastrointestinales, as como la concomitante administracin de otros frmacos. La
absorcin frmacos se afecta mucho por la presencia de alimentos en el estmago, ya
que cuando se administran con las comidas disminuye la absorcin de algunos de ellos
(p. ej., penicilinas) debido al descenso del pH, aunque puede aumentar la absorcin de
otros frmacos.(1)
Distribucin : La distribucin se refiere al intercambio del frmaco a travs de los
diferentes compartimentos corporales. La distribucin del antibitico fuera del espacio
intravascular depende de su tamao molecular, ionizacin a pH fisiolgico, solubilidad (en
agua o lpidos) y porcentaje de unin a protenas plasmticas. Slo la fraccin libre, no
conjugada a protenas, es microbiolgicamente activa. El volumen aparente de
distribucin es un trmino utilizado para relacionar la concentracin alcanzada por el
frmaco en el cuerpo con relacin a la lograda en el plasma, que, por tanto, es un ndice
de la extensin del antibitico. Un pequeo volumen de distribucin sugiere que el
frmaco se retiene en gran medida dentro del compartimento intravascular mientras que
aquellos con un gran volumen de distribucin se extienden bastante ms all de ese
espacio a travs de todo el lquido corporal. Los frmacos que en el espacio intersticial
alcanzan concentraciones muy similares a las sanguneas pueden ser muy eficaces para
tratar infecciones situadas en ese espacio, como ocurre con la mayora de estos
procesos.(1)
Eliminacin : La mayora de frmacos y sus metabolitos suelen ser eliminados por va
renal, por filtracin glomerular. Algunos se eliminan tambin por secrecin tubular .
Coeficiente de reparto : es un parmetro fisicoqumico que permite determinar de modo
cuantitativo, el grado de lipofilia (tambin denominada hidrofobicidad) de una molcula,
permitiendo inferir cmo se comportar en el entorno de los fluidos biolgicos del
organismo y como ser su paso mediante difusin pasiva a travs de membranas
biolgicas. Un ejemplo de frmacos cuya actividad biolgica depende de su hidrofobicidad
son los barbitricos, sustancias con propiedades hipnticas y sedantes que actan a nivel
del sistema nervioso central (SNC). Es importante mencionar que para que una sustancia
pueda ejercer su efecto sobre el SNC debe atravesar la barrera hematoenceflica (BHE),
la cual es una barrera de naturaleza lipoflica que existe entre los vasos sanguneos y el
sistema nervioso central. Dicha barrera impide que muchas sustancias txicas la
atraviesen permitiendo el paso de nutrientes y oxgeno al cerebro. De no existir esta
barrera muchas sustancias nocivas llegaran al cerebro afectando su funcionamiento y
tornando inviable al organismo. En el caso de los barbitricos se ha podido determinar

que su actividad sedante e hipntica depende de su lipofilia presentndose el efecto

sedante con molculas menos lipoflicas y el efecto hipntico con molculas ms
lipoflicas, que por ende, tienen mayor facilidad de atravesar BHE para ejercer su efecto
teraputico al interactuar como agonistas de los receptores del GABA.(2)
Es importante, sin embargo, tener en cuenta que la mayora de los frmacos son
cidos o bases dbiles y son, por lo tanto, electrlitos que en solucin acuosa se
encuentran en dos formas: ionizada y no ionizada. La fraccin ionizada es
hidrosoluble y, si el tamao del ion es grande, muy poco difusible. La fraccin no
ionizada es, por el contrario, liposoluble, y es la nica que difunde bien a travs de
la membrana celular. El grado de ionizacin de la molcula a cada lado
condiciona, por lo tanto, su paso. El grado de ionizacin de una molcula depende
de tres factores: su naturaleza cida o bsica, su pK (que se define como el
logaritmo negativo de su constante de disociacin) y el pH del medio(2)

Biblio
(1)Domenech J , Lauroba J , Prcticas de biofarmacia y farmacocintica , 1 edicin , Barcelona : Reverte :
2005 .

(2)Pazo Carracedo S. Farmacocontica de los medicamentos. Madrid: Daz de Santos; 2001.