Substncias qumicas especficas derivadas

de organismos vivos ou produzidas por eles,

bem como seus anlogos estruturais

obtidos por sntese, capazes de inibir

processos vitais de outros organismos.

BACTERICIDAS: Agem matando os

microorganismos

BACTERIOSTTICOS: Agem inibindo o

crescimento dos microorganismos.

Amplo espectro

Antibiticos contra Gram +

Antibiticos contra Gram

Antibiticos contra Micobactrias

Antibiticos Contra fungos

Antiamebianos

Anti-neoplsicos

Staphylococcus aureus: Gram +; causam infeco da pele e dos tecidos moles,

septicemia.
Streptococcus sp: Gram +, responsveis por infeces de garganta e outras
infeces do trato respiratrio.
Escherichia coli: Gram -, responsveis por infeces do trato gastrointestinal e
trato genitourinrio.
Salmonella sp: Gram -; responsvel pela febre tifide, intoxicao alimentar,
infeces do trato gastro-intestinal.
Enterobacter, Klebsiella e Proteus sp: Gram - causam infeces respiratrias.
Haemophilus influenzae: Gram -; infeces do e meningite bacteriana.
Pseudomonas aeruginosa: Gram -; importante causador de infeces em feridas
e queimaduras, infecees do trato respiratrio (respiradores contaminados), vias
urinrias (catetres), uma das bactrias mais importantes nos hospitais

Antibiticos -lactmicos
Penicilinas e Cefalosporinas

Gram +

Consiste de 2-3 camadas

Membrana citoplasmtica
(contm PBP)
Espessa camada de
peptidoglicano (40 camadas)
50 % da parede celular
Cpsula

Gram

Mltiplas camadas

Membrana interna (membrana

citoplasmtica; (contm PBP)
1 ou 2 camadas de
peptdoglicano 5-10 % da
parede celular
Membrana externa
Cpsula mais externa
Espao periplasmtico

Reforo externo da membrana plasmtica que confere

estabilidade

ao

aumento

da

presso

osmtica

intracelular e participa da diviso binria.

Etapas da sntese da parede celular:

1o : Formao dos precursores no citoplasma

2o : Precursores atravessam membrana celular

3o: Precursores sofrem polimerizao e depois

transpeptidao

Transamidase:
TRANSPEPTIDASE

NAM = N-acetilmurmico
NAG = Nacetilglicosamina

Ligam-se nas protenas de ligao de penicilinas

(PLPs) causando:
Inibem

transpeptidao

cruzadas

na

sntese

das

ligaes

do peptidioglicano da

parede celular bacteriana. Torna a parede

celular mecanicamente instvel e suscetvel

lise.
Ativam

autolisinas

responsveis

renovao da parede celular.

pela

Penicilinas Naturais (Penicilina G e V)

Penicilina G cristalina
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Aminopenicilinas: Ampicilina e Amoxicilina
Penicilinas

Resistntes

lactamases:

Flucloxacina, meticilina, nafcilina, oxacilina

Penicilinas

de

espectro

ampliado

pseudomonas: Carbenicilina, ticarcilina

ou

anti

Profilaxia: febre reumtica, procedimentos cirrgicos

pcts cardiopatas

Faringites/amigdalites/otite

DST: gonorria, sfilis

Endocardite bacteriana

Pnemonia pneumoccicaou estreptoccica

Ttano

Meningite

Infeces Respiratrias (bronquite, sinusite)

Infeces Urinrias no complicadas

 produo b lactamase pelas bactrias

Alterao

na

permeabilidade

da

membrana externa ao frmaco

Mutao

penicilina

nas protenas ligadoras de

cido Clavulnico

Sulbactam

So associados aos b-lactmicos para

aumentar o espectro de ao

1a Gerao: VO: cefalexina (Keflex), cefadroxil, cefazolina,

cefapirinacefradina, injetveis: cefalotina (Keflin)
- Boa atividade contra gram + e atividade varivel contra
gram -

2a

Gerao:

VO:

cefaclor,

injetveis:

cefoxitina

(mefoxin), cefuroxima (zinnat).

-

Mais resistentes ao das b lactamases e maior

ao contra bactrias gram , Menos efetivas contra
bactrias gram +

Usos Clnicos: Infeces mistas aerbios X anaerbios:

Intra-abdominais, Pneumonia nosocomial aspirativa,
Infeces

de

membros

inferiores

diabticos, lceras de presso

em

pacientes

3a

Gerao:

cefotaxima

VO:

cefixima

(claforam),

(plenax),

ceftriaxona

injetveis:
(Rocefin),

ceftazidima, cefoperazona.
-

Maior ao contra gram e enterobactrias

Alguns agentes so ativos contra Pseudomonas
(Ceftazidima)

4a Gerao: injetveis: cefepima, cefpiroma (cefrom)

-

Mais estveis s b-lactamases.

Potentes contra gram e ativas contra Pseudomonas

Carbapens:
Imipenem/Cilastatina e Meropenen
Ativos contra gram+ , gram , Pseudomonas e bacterioides
Resistentes b-lactamase

Monobactmicos: Aztreonam
Resistente a maioria das b-lactamases

Glicopeptdicos: Vancomicina e Teicoplanina

MECANISMO DE AO
METABLITOS
ESSENCIAIS: Substncias
produzidas pelo organismo
que servem de substrato
para uma determinada via
metablica.
ANTIMETABLITO:
Substncia que antagoniza
um metablito essencial.

PABA
Essencial na sntese
do cido flico

1- Sulfas sistmicas
Ao curta (4 7 horas): Sulfamerazina, sulfatiazol, sulfametizol
Ao intermediria (10 12 horas): sulfadiazina, sulfametoxazol
Ao prolongada (35 40 horas): Sulfadoxina, sulfadimetoxina

2- Sulfas intestinais
3- Sulfas urinrias (excreo renal lenta)
4- Sulfas oftlmicas

5- Sulfas vaginais

Mecanismos bioqumicos
Desenvolvimento de rotas alternativas para o

cido flico;
Converso das sulfonamidas a metablito til;
Utilizao do cido flico pr-formado;

Aumento da parede celular bacteriana ao cido

flico.

Tratamento de infeces do trato

genitourinrio

Tratamento de infeces das mucosas

membranares

Tratamento de infeces intestinais

Loes para os olhos.

Hipersensibilidade
Cristalria
Discrasias sanguneas
Leucopenia
Agrunalocitose
Anemia hemoltica

Nuseas
Vmitos
Cefalias

ASSOCIAO

EFEITO

sulfonamida + fenitona

Aumento da atividade da fenitona

sulfonamida + anticoncepcional oral

(estrognio)

Reduo do efeito anticoncepcional

sulfonamida + zidovudina

Aumento da toxicidade da
zidovudina (diminuio da
depurao)

sulfonamidas + hipoglicemiantes orais

(sulfonilurias)

Aumento do efeito hipoglicemiante

das sulfonilurias

sulfonamidas + fenilbutazona, probenecida ou

salicilatos

Aumento da toxicidade das

sulfonamidas, menor ligao s
protenas plasmticas

sulfonamidas + anticoagulantes orais

Aumento da atividade
anticoagulante

Aminoglicosdeos
Cloranfenicol
Macroldeos
Tetraciclinas

Anticdon

TETRACICLINAS

tRNA

Local P

codons

Local A
Subunidade 50S

mRNA

Subunidade 30S

AMINOGLICOSDEOS

CLORANFENICOL

MACROLDEOS

Estreptomicina

Gentamicina

Amicacina

Tobramicina

Canamicina

Neomicina

 Inibem

a sntese protica por ligar-se

subunidade 30S do ribossomo

Entram

na clula por sistema transportador

dependente de O2. bactericida.

Podem ser associados com agentes que

interferem na sntese da parede celular (b

lactmicos)

Tratamento de infeces graves

(septicemia) causadas por bacilos aerbios
gram como:

Klebsiella
Enterobacter
Serratia
Citrobacter
Pseudomonas aeruginosa
Acinetobacter sp

Alta toxicidade
Ototoxicidade (3-5%)
Nefrotoxicidade ( 2-25%)
Rash cutneo
Febre
Nuseas/vmitos
Bloqueio neuromuscular

Substitutos das penicilinas nos casos

de alergia.

Mecanismo de Ao: Ligam-se

subunidade 50S dos ribossomos
bacterianos, inibindo a sntese

protica

Espectro: Semelhante penicilinas.

Eritromicina (eritrex, ilosone)

Azitromicina (Azi e zitromax)

Claritromicina (Klaricid)

Roxitromicina (Rotran, Rulid)

Diritromicina

Infeces de Pele

Infeces do Trato Respiratrio

Superior (faringo/tonsilites/sinusites e
otites)

Infeces da cavidade bucal e anexos

Sintomas gastrointestinais

Em at 1/3 dos pacientes,

Dor epigstrica
Nuseas
Vmitos
Diarria
pp/ em crianas pequenas.

Reaes de hipersensibilidade

Leves com febre, erupo cutnea e

eosinofilia.

Tem sua biodisponibilidade reduzida se

utilizados com alimentos.

 3-5 dias:

Azitromicina
Diritromicina
10 dias:

Eritromicina
Claritromicina
Eritromicina

Originalmente isolado do Streptomyces.

Mecanismo de ao: inibe sntese de
proteinas, liga-se a unidade 50S do ribossoma
da bactria, assim como a eritromicina e
clindamicina .
Farmacocintica: administrao v.o. com
pico plasmtico em 2hs. ; ampla distribuio ,
atravessa barreiras ; metabolismo heptico;
eliminao urinria.

 Indicaes teraputicas: amplo espectro

bactrias Gram e Gram + , bactericida para

H. influenzae; meningite, febre tifide,
conjuntivite. Resistncia devido produo de
cloranfenicolacetiltransferase.
Efeitos adversos: aplasia medular
(pancitopenia), sndrome cinzenta do recm
nascido ,hipersensibilidade, superinfeco.

o
o

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina

Inibem

sntese

protica

por

ligar-se

subunidade 30S do ribossomo bacteriano.

o
o
o

bacteriosttico.
Adm VO - absoro TGI irregular

No devem ser adm com clcio, ferro, magnsio,

alumnio pois so quelantes de ons metlicos
cuidado com alimentao e anticidos.

Efeitos indesejveis: depositam-se nos

ossos, dentes causando manchas e
ocasionalmente hipoplasia dentria e
deformidades sseas. No deve ser adm
em crianas, gestantes e durante

amamentao. Distrbios TGI (alterao

da flora bacteriana e efeito local

utilizados somente em infeces

urinrias no complicadas e
algumas gastroenterites.

cido Nalidxico
cido pipemdico
resistncia a outros
Ciprofloxacina (Cipro) Favorece
Antibiticos
Enoxacina
Norfloxacina (Uritrat)
Lomefloxacina (Maxaquim)
Ofloxacina (Floxin)
Pefloxacina
Levofloxacina (Levaquim)

Espectro: Gram + e Gram Combatem Pseudomonas e S.aureus.

Ao limitada contra pneumocococos
Atividade nula para estreptococos
Sem ao contra anaerbios

INIBIO DA DNA-GIRASE BACTERIANA

BACTERICIDAS

No devem ser a primeira escolha para

micro-organismos sensveis a outros
antibiticos
Indicadas para microorganismo
multirresistentes ou em pacientes
onde esto contra-indicados outros
antibiticos
Alto custo

Infeces Urinrias (cistite, PNA, prostatite)

DSTs (Gonorria, Chlamydia, Cancro duro)
Infeces Intestinais (Shiguelose, febre tifide)
Infeces Respiratrias (sinusite/otite/faringite)
Infeces Osteoarticulares (osteomielites e p
diabtico)
Alternativas no tratamento de tuberculose
(ofloxacina e ciprofloxacina)