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HIPOURICEMIANTES Y ANTIGOTOSOS

GOTA: sndrome clnico debido al deposito de cristales de uratos monosdicos o de


cido rico, en las articulaciones o en los tejidos blandos.
HIPERURICEMIA: (acido rico plasmtico mayor de 7 mg/dl) se produce por una
menor eliminacin urinaria o por el exceso de su biosntesis.
Frmacos hipouricemiante:
Mecanismo pueden disminuir la uricemia por
Inhibir la sntesis: (alopurinol)
Acelerar la excrecin (uricosricos)

Alopurinol: inhibidor de la sntesis de cido rico. Es un anlogo de la hipoxatina que


tiene cambiada la posicin de uno de los nitrgenos.
Farmacodinamia:
Mecanismo de accion: en dosis bajas es un sustrato para la enzima y acta como
inhibidor competitivo, en [ ] elevadas es un inhibidor no competitivo. El oxipurinol,
metabolito del alopurinol, es un inhibidor no competitivo, menos potente pero con
mayor t ms prolongada. Disminuye la sntesis y eliminacin de cido rico y
aumenta los niveles plasmticos y la excrecin renal de hipoxantina y xantina
Acciones farmacolgicas: aumentan las [ ] de hipoxantina y xantina (son muy solubles)
y disminuyen las de cido rico, que se concentra en los tejidos por debajo de lmite de
solubilidad. Entonces se favorece: disolucin de tofos, previene la aparicin de los
ataques agudos de gota, previene la progresin de artritis gotosa crnica, impide la
formacin de clculos de cido rico
Farmacocintica:
Absorcin rpida, fraccin biodisponible del 67-80 %. Unin a protenas plasmticas
casi nula, se elimina por biotransformacin a oxipurinol, con una t 1 a 1.6 y solo 10%
sin metabolizar por rin. La t por inhbicin de la enzima se prolonga.
Reacciones adversas:
Erupciones maculopapulosas pruriginosas, acompaadas por fiebre y sndrome
pseudogripal. Al comienzo aumento de la frecuencia de los ataques agudos de gota, por
la movilizacin de uratos de las articulaciones. Se excretan por leche matera.
Dosis:
300 mg/da por va bucal y se puede oscilar entre 100 y 800 mg/da, ingesta luego de las
comidas.

Uricosricos: disminuyen la uricemia aumentando la excrecin de uratos por


disminucin de la absorcin del cido rico en el tubo contorneado proximal.
Probencid, sulfinpirazona, benzbromarona.
Farmacodinamia

Mecanismo de accin: son drogas acidas que usan el mismo antiporte que el cido
rico, inhibiendo competitivamente su absorcin y aumentando su eliminacin. A dosis
bajas hay competencia por la secrecin de acido rico pudiendo haber hiperuricemia.
A dosis adecuadas predomina la inhibicin de la reabsorcio con aumento de la excrecin
de acido rico.
Presenta riesgo de formacin de cristales de cido rico en aparato urinario.
Indicaciones: pacientes menores de 60 aos, con funcin renal normal y depsitos
urticos evidentes, se aconseja ingerir ms de 1 litro de agua para evitar la precipitacin.
PROBENCID ( se SULFINPIRAZONA BENZBROMARONA
U al transportador Deriva de la
Compite por la
de cidos de la
fenilbutazona
reabsorcin del cido
membrana baso
lateral, pero es
transportado
lentamente
Dis. De la
30
30
60
uricemia (%)
Duracin de la
24
8
48-72
accin (horas)
Dosis
1500
300
40-80
mantenimiento
(mg)
Tto para el ataque agudo de gota:
Es una reaccin inflamatoria a los cristales de urato. La rta. inflamatoria implica la
infiltracin local de granulocitos, que fagocitan cristales de uratos. La produccin de
acido lctico es altas en los tejidos sinoviales y en los leucocitos asociadas con el
proceso inflamatorio y estos favorecen una disminucin del pH, que fomenta el depsito
adicional de cidos

Colchicina: la mejora marcada al administrar lo es indicativo de gota. Su eficacia es


mayor cuanto ms precoz es su uso, en paciente mejora en 12 hs. Y el cuadro remite en
24 a 48 horas. No modifica la uricemia.
Frmacodinamia
Mecanismo de accin:
Disminuye la fagocitosis reduciendo as la respuesta inflamatoria., no se produce cido
lctico, el pH no desciende y no se induce la precipitacin de nuevos cristales. Se une a
una fraccin proteinica de los microtubulos despolarizando la tubulina (b-tubulina)
Se interfiere la diapedesis y la fagocitosis de los cristales de urato. Se detiene la mitosis
en metafase por no formarse el huso acromtico
Acciones farmacolgicas:
Interfiere con el proceso generador del ataque agudo de gota.
Detiene la reproduccin celular.
Inhibe la liberacin de histamina por los mastocitos, la secrecin de insulina por las
clulas b pancreticas y la movilidad de los grnulos de melanina de los melanforos.
Desciende la temperatura corporal.
Depresin del centro respiratorio y vasodilatacin venosa, provocando hipertensin.

No es analgsico y no disminuye la hiperuricemia.

Farmacocintica:
Se prefiere por va oral (buena absorcin), intravenosa produce flebitis local y disimula
la intolerancia digestiva.
Unin a protenas nula.
Mayor [ ] en rin, hgado y bazo. Casi no entra en SNC, corazn y msculo
esqueltico.
Eliminacin por desacetilacin en hgado, circulacin entero heptica y un 10 a 36 %
se elimina por excrecin renal. T de eliminacin 20 min. y se duplica en la
insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Dosis teraputicas: toxicidad sobre GI (hiperperistaltismo, diarrea)
Dosis altas depresin de mdula sea, hematuria, cilindruria, convulsiones y parlisis.
Dosis e indicaciones:
Ataque agudo de gota y profilaxis de los ataques agudos de gota al comenzar con el tto
de alopurinol.
Mtodo rpido: 1 mg/hora va oral hasta que ocurra:
Desaparicin de la sintomatologa
Aparezca diarrea
Se llegue a 6 mg en el da.
Para evitar acumulacin toxica no debe repetirse dentro de los 7 das.
Mtodo lento:
4mg primer da
3 mg el segundo
2 mg el tercero
Dosis de profilaxis resto de los das.
Interacciones: desaconsejado el uso con anticolinergicos porque desaparece la
intolerancia gastrica disimulando la toxicidad inicial.
Tto gota aguda
Colchicina
AINES
Corticoides
Prevencin de ataques de gota aguda
Colchicina
AINES
Drogas que causan hiperuricemia por 2 mecanismos:
Aumento de produccin de cido rico: efecto secundario a la quimioterapia
antineoplasias

Competicin por la secrecin tubular de cido rico: efecto adverso de tiazidas,


diurtico del asa y la aspirina. El alcohol induce un aumento de la produccin de cido
lctico el que compite por la secrecin tubular

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