Tratamiento para la infeccion por hepatitis C

El propsito del tx es la erradicacin del virus

RIBAVIRINA
Anlogo de la GUANOSINA que se fosforila por accin de las
clulas hospedadoras.
Interfiere en la sntesis de trifosfato de guanosina
Inhibe la cubierta del ARN mensajero vrico, e inhibe la
polimerazade pendendiente del ANR vrico
Biodisponibilidad del 45-64 % aumenta con comidas ricas en
grasas y disminuye con anticidos.
Eliminacin por la orina
EA potenciales: depresin, fatiga, irritabilidad, exantema, tos,
insomnio, nausea, prurito.
Contradindicaciones: anemia no corregida, IR terminal, enf.
vascular isqumica, embarazo.

ANTIRRETROVIRALES
1) INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE
NUCLEOTIDOS/NUCLEOSIDOS

ABACAVIR.Analogo de guanosina bien absorbido por via oral, no se altera por

la presencia de alimentos.
Vida media srica 1,5 hrs; vida media intracelular 3,3 hrs
Presenta glucuronizacion y carboxilacion hepticas.
EA: fiebre, cefalea, nasuseas, vomitos, malestar general, y
anorexia-, disnea, faringitis, tos, exantema, fatiga, pancreatitis.

DIDANOSINA
Analogo sintetico de la desoxiadenosina
Biodisponibilidad 40 %
Vida media srica 1,5 hrs; vida media intracelular 20-24hrs
Principal efecto secundario es la pancreatitis dependiente de la
dosis
Otros: neuropata distal perifrica, diarrea, hepatits, ulceracin,
miocardiopata, hipertrigliceridemia,
LAMIVUDINA. anlogo de citocina, biodisponibilidad 80 % EA: cefalea,
mareo, isomnio, fatiga, y malestar gastrointestinal leve.
TENOFOVIR.- fosofonato de nuclesido acclico (nucletido) de
adenosina. Inhibe de manera competitiva la transcriptasa inversa del
VIH Y causa terminacin de cadena despus de la incorporacin al DNA.
El Disopoxilfumarato de tenofovir es un profrmaco hidrosoluble es
el frmaco activo.
Vida media srica 12-17 hors permiten dosificacin una vez al dia.
EA. Malestar G.I. ( nauseas, diarrea, vomito, flatulencia)
ZIDOVUDINA.- (AZIDOTIMIDINA) es un anlogo de la desoxitimidina,
absorcin del 63 %, buena dsictribucion en casi todos lo tejidos y
lquidos corporales, incluidos el LCR
Vida media srica 1,1 hrs; vida media intracelular 3-4hrs,
dosificacin dos veces al da.
Su administracin se inicia entre las 14-34semanas de gestacin,
se administra por via EV durante el trabajo de parto y en jarabe al
RN desde el nacimiento hasta las 6 semanas., disminuyen hasta el
23 % la transmisin vertical.
E.A. mas frecuente. MIELOSUPRESION, que causa anemia
macroctica o neutropenia. Otros. Alteracions G.I. cefalea,
insomnio, perdida de grasa en extremidades.
ESTAVUDINA. Anlogo de la timidina, tiene elevada biodisponibilidad
86% no depende de alimentos.
Vida media srica 1,1 hrs; vida media intracelular 3-3,5 hrs
Excrecin por secrecin tubular y FG.

Principal EA.: neuropata sensorial perifrica, otros : pancreatitis,

artralgias, elevacin de aminotransferasas sricas .

EMTRICITABINA.- anlogo fluorado de la lamivudina, la solucionoral tiene

propilenglicol, contraindicada en nios pequeos, embarazadas, px con
IR.
EA: cefalea, nausea, vomitos, hiperpigmentacion de plantas y plamas.

2) INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANALOGOS

DE NUCLEOSIDOS

EFAVIRENZ.

Tiene una vida media prolongada (40-50 hrs)

Se absorbe bien, debe tomarse con el estomago vacio
Se degrada por la CYP3A4 y la CYP2B6 hasta metabolitos hidroxilados
inactivos.
Tiene elavada unin a la albumina
EA: mareo, somnolencia, insomnio, cefalea. Tbn causa depresin, mania,
psicosis, exantema en la primera etapa del tx, nauseas, vomito, diarrea,
cristaliuria
NEVIRAPINA

Excelente biodisponibilidad ora, no depende de los alimentos.

Lipoflico alcanza concentraciones en el LCR.
Vida media srica 25-30 horas
Una sola dosis (20mg) es eficaz para prevenir la transmisin
vertical cuando se administra en mujeres al inicio del trabajo del
parto, seguida por dosis oral de 2mg/ kg al RN durante 3 dias
despus del parto
20 % presenta Erupcin maculopapular que respeta la plama de
las manos y planta de pies.

3) INHIBIDORES DE LA PROTEASA

Impiden el procesameinto de protenas vricas hacia

conformaciones funcionales, lo que da como resultado
produccin de partculas vricas inmaduras no infectantes.
Son activos contra el VIH1-VIH2, no requieren activacin
intracelular.
Causan sindrome de redistribucin y acumulacin de grasa
corporal (obesidad central, crecimiento dorsocervical graso
(giba de bufalo), aspecto cushinoide, aumento de TG,
hiperglucemia y resitencia a la insulina.
Son fragmentados por la CYP3A4.

RITONAVIR
Alta biodisponibilidad
Se une en un 98 % a protenas
Vida media srica de 3-5 hrs
Excrecin principalmente por heces
E.A: trastornos G.I (nause, vomito,dolor abdominal. La 1ra
semana), parestesias (peribucales,perifricas) cefalea,
hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, digeusia, aumento de la
cinasa srica de creatinina.
Potente inhibidor de la CYP3A4
4) INHIBIDORES DE LA ENTRADA DE VIRUS
MARAVICOC.

Se une en forma especfica y selectiva a CCR5 (receptor para la

entrada del VIH)
se usa en adultos con infeccin por VIH1 CCR5 trpico que
experimenta fracaso virolgico por resistencia a otros frmacos.
Absorcin mxima 1-4 hrs.
Se excreta en las heces (>75%) y 20 %por la orina
Es un sustrato de CYP3A4 y de la glucoprotena P
E.A: tos, Infec de V.R. altas., dolor muscular, articular, diarrea,
trastornos de sueo.

5) INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

RALTEGRAVIR.

Anlogo de la pirimidinona
degradado por glucuronizacion y no interactura con citocromo
P450.
E.A: diarrea, cefalea, nauseas, vmitos, cefalea.