DR.

ALBERTO DE NBREGA

Imipenem
Doripenem
Ertapenem
Meropenem

IMIPENEM
Se encuentra en presentaciones con cilastatina
ESPECTRO
AEROBIOS
ANAEROBIOS
ESTREPTOCOCOS
ENTEROCOCOS
ESTAFILOCOCOS
ENTEROBACTERIAS
PSEUDOMONAS
ACINETOBACTER

IMIPENEM

No es efectivo contra:
Estafilococo meticilino resistente
Clostridium difficile
Enterococos faecium

FARMACOCINTICA

NO SE ABSORBE POR VIA ORAL

ES HIDROLIZADO POR LA
DESHIDROPECTIDASA RENAL
EXCELENTE DISTRIBUCIN
EXCRECIN RENAL

REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS
VMITOS
CONVULSIONES CON DOSIS ELEVADAS
POCAS REACCIONES CRUZADAS

APLICACIONES TERAPEUTICAS

INFECCIONES URINARIAS
VIAS RESPIRATORIAS
INFECCIONES INTRAABDOMINALES
APARATO REPRODUCTOR FEMENINO
PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
HUESOS Y ARTICULACONES

MEROPENEM

NO NECESITA SER ADMINISTRADO CON

CILASTATINA
ACCIN IN VITRO = IMIPENEM
ACTIVO CONTRA P. AERUGINOSA
RESISTENTE A IMIPENEM
ACTIVIDAD MAYOR CONTRA GRAM Y
AERBIOS
MENOR ACTIVIDAD COMNTRA COCOS +

 Actividad del Doripenem es igual al

meropenem
Vida media corta ecepto el ertapenem el
cual se administra una vez al dia.

Carbapenemicos
Penetracin excelente en todos los tejidos
Incluyendo SNC

PRESENTACIN Y DOSIS

USOS CLNICOS

USOS CLNICOS

VANCOMICINA

Inhibe la sntesis de la pared celular por

unin al extremo D-Ala-D-Ala del
pentapptido peptidoglicano.
Inhibe la sntesis de cido ribonucleico

VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococos
Estafilococos
Enterococos
Listeria monocitgenes
Clostridium difficile

Corinebacterium
Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae

VANCOMICINA

Deficiente absorcin por via oral

Aplicacin IM muy dolorosa
55 % se une a proteinas plasmticas
Se difunde bien en liq. Pericrdico, asctico,
pleural y sinovial
No difunde en meninges intactas
Se excreta por orina : 2/3 de la creatinina srica

VANCOMICINA
Infecciones graves causadas por estafilococos
resistentes a penicilina, oxacilina y cefalosporinas
Colitis pseudomembranosa por Clostridium

difficile
Endocarditis por estafilococos, estreptococcus

viridans, bovis, Corynebacterium y enterococos

Profilaxia de la endocarditis bacteriana en

sujetos algicos a la penicilina con cardiopata

valvular
Profilaxia neuroquirrgica

VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS

Sndrome del cuello rojo

Neutropenia y eosinofilia transitoria
Nefrotoxicidad

Ototoxicidad
Flebitis

Erupcin cutnea maculopapular

VANCOMICINA
PRESENTACIN Y
DOSIS:
Frasco Ampolla de 500

mgs y 1 gr
Adultos : 500 mgs a 1 gr

EV diluido y adm en 30 60
min c/6 hs
Peditrica: 20 a 40

mgs/kg/dia dividido c/ 6 hs
diluido igual.

AMINOGLUCSIDOS

Qumica:
Son aminoazcares unidos por
enlaces glucosdicos a un ncleo de
hexosa central.

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la sntesis de
proteinas
Se unen a la subunidad 30 S
Efecto directo letal
sobre las bacterias

MECANISMOS DE RESISTENCIA

FALTA DE PENETRACIN DEL

ANTIBITICO
BAJA AFINIDAD POR EL RIBOSOMA
BACTERIANO
INACTIVACIN DE LA DROGA POR
ENZMAS BACTERIANAS

MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

BACILOS GRAM NEGATIVOS

AEROBIOS
FACULTATIVOS

FARMACOCINTICA

TRANSFERENCIA PLACENTARIA
ABSORCIN

DISTRIBUCIN

CORTEZA ADRENAL
LCR
LIQUIDO SINOVIAL
HUESO
MSCULO
GRASA
PULMN

DISTRIBUCIN

PLEURA
SECRECIONES
ORINA
HECES

ELIMINACIN

VIDA MEDIA: 2 3 HS.

Depuracin: Renal (2/3 CS)
95 % en 24 hs por rin
Se elimina sin cambios por filtracin

AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina
Kanamicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina
Netilmicina
Estreptomicina

TOXICIDAD
1.-NEFROTOXICIDAD
Etapas:
Alteracin Funcional
Lesin estructural
Regeneracin tubular

Nefrotoxicidad
Nefrotoxicidad es su principal efecto adverso. Se
eliminan por rin: FG y secrecin tubular.
Incidencia aumenta con la duracin del
Tratamiento, s superan los 7 das
Aproximadamente el 50%
La manifestacin es (NTA). La necrosis es en TP
Elevacin de la Cr. A veces cuando ha terminado
el TTO.

Nefrotoxicidad
El curso clnico presenta una lenta recuperacin de
la funcin renal de 4-6 semanas.
Se puede acompaar de enzimuria, proteinuria,
aminoaciduria, glucosuria y alteraciones
electrolticas. (sndrome de Fanconi)

Evitar el uso concomitante con otros ATB

Nefrotxicos, con diurticos, AINES, contrastes
yodados.

Nefrotoxicidad
1.
2.
3.
4.
5.

2 Microglobinuria.
Enzimuria(N-acetil-- glucosaminidasa)
Albuminuria
Aminociduria, Glucosuria
Alteraciones electrolcas: Hipopotasemia
Hipokaliemia
Hipofosfatemia. Hipocalcemia

Nefrotoxicidad
La mayora de los efectos Nefrotxicos son
reversibles cuando se suprime el ATB.
Estado previo de la funcin renal y heptica.
Estado de hidratacin.
Enfermedades subyacentes.
Evitar el uso conjunto de frmacos
Nefrotxicos.

Ajustes Teraputicos Dependientes Del

Funcionalismo Renal
Se calcula en base a la depuracin de
creatinina

Dcr=

(140-Edad)(P x Kg.)
72 x creatinina srica

Ajustes Posolgicos

Prolongacin del intervalo de

Administracin.
Reduccin de la dosis a intervalos
normales.

Dosificacin
Dcr Normal
ID=

X Intervalo Normal

Dcr Paciente

Dcr Paciente
Dosis=

X Dosis Normal
Dcr Normal

TOXICIDAD
2.- OTOTOXICIDAD
Estreptomicina:
Vestibulotxica
Neomicina y Amikacina:
Cocleotxicas
Gentamicina y Tobramicina:
Cocleotxicas y
vestibulotxicas

TOXICIDAD
EFECTOS DE RIESGO DE DESARROLLO
DE OTOTOXICIDAD
Alteracin de la funcin renal
Potencial ototxico intrnseco del frmaco
Administracin concomitante con otros
frmacos ototxicos
Dosis diaria total
Dosis acumulativa total
Exposicin al ruido intenso

TOXICIDAD

BLOQUEO NEUROMUSCULAR
DISFUNCIN DEL NERVIO OPTICO
NEURITIS PERIFRICA
RASH Y ANAFILAXIA
EOSINOFILIA, FIEBRE, DISCRASIAS
SANGUNEAS
SHOCK ANAFILACTICO

USOS CLNICOS

USOS CLNICOS

USOS CLNICOS
1. Infecciones

graves por bacterias gram (-).

2. Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos
complicadas.
3. Infeccin de vas urinarias complicadas.
4. Sepsis.
5. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.
6. Enfermedad Plvica Inflamatoria Severa.
7. Endocarditis Bacteriana.
8. Infeccin por Mycobacterias.
9. Sepsis Neonatal.
10. Administracin tpica para infeccin ocular y otitis
externa

Aminoglucsidos

Gentamicina
Kanamicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina
Netilmicina
Estreptomicina

GENTAMICINA
USOS TERAPEUTICOS:
PRESENTACIN: Ampollas de 10, 20, 40 y
80 mgs
Dosis 80 mgs IM o EV c/ 8 hs
Nombre Comercial: Enclitin
Gentalyn

AMIKACINA
USOS
TERAPEUTICOS:
Presentacin: Ampollas
de 100, 250 y 500 mgs.
Dosis: 350 500 mgs
IM o EV c/ 8hs
Nombre Comercial:
Biklin Bristaklin

TOBRAMICINA
Usos teraputicos
Presentacin: Ampollas de 25, 50, 75, 150
mgs.
Dosis: 80 mgs IM o EV c/ 8hs
Nombre Comercial: Tobra

NEOMICINA
Usos Teraputicos
Presentaciones:
Tabletas de 500 mgs
Suspensin de 125
mgs/ 5 cc
Cremas

NETILMICINA
Usos Teraputicos
Presentacin: 15 mgs, 50 mgs, 100 mgs
150 mgs
Dosis: 80 mgs IM o EV c / 8hs

Nombre Comercial: Netromicina

ESTREPTOMICINA

Usos clnicos:
Se incluye en el tratamiento
antituberculoso
En asociacin con:
Isoniacida
Etambutol
Rifampicina

MACROLIDOS

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
CLINDAMICINA
LINCOMICINA

ERITROMICINA
HISTORIA:
La Eritromicina fu el primer macrlido que se
descubri, en 1952, por Mc. Guire y
colaboradores.

Compuesto derivado de productos metablicos de

una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido
originalmente de una muestra de tierra recolectada
en el archipilago de las Filipinas.

ERITROMICINA
QUIMICA:
Es un macrlido por
contener un anillo de
lactona de muchos
miembros al que se le
unen uno o ms
desoxiazcares

ERITROMICINA
MECANISMO DE
ACCIN:

ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus aureus
Corinebacterium diphtheriae
Treponema pallidum

ERITROMICINA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Bordetella pertusis
Legionella pneumifilia
Micoplasma pneumoniae
Clamydia trachomatis, psittaci y pneumoniae
Ureoplasma urealyticum
Helicobacter
Campylobacter fetus

ERITROMICINA

Farmacocintica:
Destruida por jugos gstricos
Alimentos interfieren su absorcin
Los esteartos y steres son resistentes
Las sales de estolato tienen mejor absorcin
Buena distribucin excepto LCR y cerebro
Solo 5 % se excreta por rin
La mayor parte se excreta por bilis.

ERITROMICINA

TOXICIDAD
Irritacin gstrica
Hipersensibilidad
Hepatotoxicidad
Sordera pereceptiva transitoria
Colitis pseudomembranosa
Estenosis pilrica en neonatos

ERITROMICINA
La eritromicina puede aumentar los niveles
sanguneos de: teofilina, warfarina, triazolam,
alfentanil, bromocriptina, carbamazepina y
ciclosporina.

Cuando se administra conjuntamente la

Eritromicina con Astemizol y Terfenadina se puede
producir una Prolongacin del QT y taquicardia
ventricular

ERITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Tosferina
Neumonia por Clamidia
Difteria
Infeccones por Campilobacter
Ulcera gstrica por Helicobacter
Enfermedad del legionario
En pacientes alrgicos a la penicilina

PRESENTACIONES
Oral: Base de estearato
Estolato
Etilsuccinato
Suspensin de 125 y 250 mgs en 5 cc
Capsulas de 250 mgs y 500 mgs
Nombres Comerciales: Pantomicina

CLARITROMICINA

La Claritromicina
se diferencia por
la metilacin de
un grupo
hidroxilo en la
posicin 6 del
anillo de Lactona.

CLARITROMICINA

MAS POTENTE CONTRA

ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
PEQUEA ACTIVIDAD CONTRA
HAEMOPHILUS Y NEISERIAS
EFECTIVA CONTRA TOXOPLASMA
GONDI Y MICOBACTERIUM LEPRAE

CLARITROMICINA

DOSIS:
250 a 500MGS VO BID
7,5 MGS/KG/DOSIS VO BID

CLARITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Sindrome coqueluchoide
Neumonia por Clamidia
Infeccones por Helicobacter pylori
Infecciones por estreptococos

AZITROMICINA
La Azitromicina
difiere
estructuralmente
de la Eritromicina
por la adicin de
un nitrgeno
metilado en el
anillo de lactona

AZITROMICINA
MAS EFECTIVA CONTRA CEPAS DE:

HAEMOPHILUS INFLUENZAE
NEISSERIA GONORREAE
MORAXELLA CATARRALIS
PASTEURELLA MULTOCIDA

AZITROMICINA

DOSIS
500 MGS VO OD X 3 DIAS
10 MGS/KG/DIA
VO OD X 3 DIAS

CLINDAMICINA
Qumica:
Es un derivado del
acido trans L N
Propilhigrnico
Unin a un derivado de
una octosa que
contiene azufre

CLINDAMICINA
MECANISMO DE
ACCIN:

CLINDAMICINA

1.
2.
3.
4.
5.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Cocos Gram positivos:
Streptococo Beta hemoltico del grupo A
Estreptococo pneumoniae
Estafilococo Aureus
Grmenes anaerobios
Bacteroides resistentes a la Penicilina

CLINDAMICINA

ABSORCIN:
DISTRIBUCIN:

CLINDAMICINA
TOXICIDAD:
Diarrea 20 a 50 %
Colitis pseudomembranosa
Rash
Elevacin de las transaminasas
Granulocitopenia
Trombocitopenia
Sindrome de Stevens Jhonson

COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA

CLINDAMICINA

APLICACIONES CLNICAS
Infecciones por estreptococo B del grupo A.
Estafilococo resistente a Oxacilina y
Vancomicina.
Infecciones por grmenes resistentes a las
penicilinas.
Infecciones graves producidas por
grmenes anaerobios.

CLINDAMICINA

PRESENTACIONES
Parenteral: (fosfatos) Ampollas de 600 mgs.
Oral (clorhidrato) Capsulas de 300 mgs
Dosis:
Nombre Comercial: Dalacin