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VADEMCUM

FARMACOTERAPUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edicin

www.saluddealtura.com/vademecum/

Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador 2011


Tercera edicin
Autoridades:
David Chiriboga Ministro de Salud Pblica
Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito
Bart Uyttendaele Representante Residente CTB - Ecuador
Jean-Jacques Bastien Agregado de Cooperacin al Desarrollo - Embajada de Blgica
Edicin y coordinacin general:
Carlos Durn S.
Edicin:
Jos Lus Vivanco.
Juan Herteleer.
Javier Lpez.
Jaime Flores L.
Revisores:
Mara Elena Caiza (Centro N1 - MSP): Sales de Rehidratacin Oral; Richard Douce (Hospital Voz
Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pblica - PUCE) y Ximena
Pozo (Fundacin Jersey): Analgsicos opioides/Tratamiento del dolor y otros sntomas en cuidados paliativos; Ximena Gavilanes: Antagonistas de la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan
Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador): Medicamentos de uso oftlmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejo de intoxicaciones; Ibeth Valcarcelp (Programa de Control de
Tuberculosis - MSP): Antituberculosos; Gabriela Santacruz (Latinomedical): Medicamentos de
uso dermatolgico.
Tiraje: 6000
Esta impresin se realiz con el financiamiento del Colegio Mdico de Pichincha,
2010 - 2012.
ISBN: 978-9942-9956-2-9
Impresin:
Grficas Amaranta
Versalles N17-109 y Santiago
Tel: (593-2) 2549310
Quito - Ecuador
Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/
Correo electrnico: vademecum@esemf.com
En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias mdicas, los autores ni cualquier
otra persona implicada en la preparacin o publicacin de este trabajo, garantizan que la totalidad de la informacin aqu contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados
obtenidos del uso de esta informacin.
Como citar este texto:
Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador 2011. Tercera edicin. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar; 2011: pgina inicial pgina final.
Se autoriza la reproduccin parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se requiere autorizacin escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio
de cooperacin con la I. Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito. Esta publicacin no puede ser utilizada
con fines comerciales ni publicitarios.

Esta publicacin se acab de imprimir en febrero 2011

III
CONTENIDO
Presentacin................................................................................................................... 1
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3
Carta del Colegio Mdico de Pichicha.................................................................. 5
Introduccin................................................................................................................... 7
Posologa y adaptacin de la posologa........................ 7
Interacciones............................................................................8
Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9
Efectos adversos...................................................................10
Tratamiento de anafilaxia..................................................10
Utilizacin de medicamentos durante el embarazo.11
Utilizacin de medicamentos durante la lactancia.. 12
Intoxicacin medicamentosas.........................................13
Medicamentos para el botiqun de emergencia.......15
Informacin importante acerca del vademcum............................................17

1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20


1.1 Medicamentos en insuficiencia cardaca.....................................................20
1.1.1 Glucsidos digitlicos................................................................................21
1.2. Antianginosos.......................................................................................................22
1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22
1.2.2 Otros frmacos utilizados en angina pectoris..................................23
1.3. Antiarrtmicos.......................................................................................................24
1.3.1 Antiarrtmicos supraventriculares........................................................25
1.3.2. Antiarrtmicos para arritmias ventriculares y

supraventriculares...............................................................................................25
1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26
1.4. Antihipertensivos................................................................................................27
1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28
1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31
1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30
1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33
1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36
1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37
1.4.6. Bloqueadores alfa adrenrgicos...........................................................37
1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38
1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39
1.4.9 Agentes que actan sobre el msculo liso arteriolar.....................41
1.5. Diurticos...............................................................................................................43
1.5.1 Diurticos tiazdicos y similares.............................................................43
1.5.2 Diurticos de asa.........................................................................................44
1.5.3 Diurticos ahorradores de potasio.......................................................45
1.6 Frmacos para el tratamiento de hipotensin..........................................46
1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47
1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47
1.7.2 Recinas de intercambio aninico..........................................................48
1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49
1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51

IV
1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 51
1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 51
1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 53
1.8.1. cido acetilsaliclico........................................................................... 53
1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 54
1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 54
1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 55
1.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 55
1.9.2. Heparinas................................................................................................ 56
1.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 58
1.10 Antihemorrgicos........................................................................................ 59
1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 59
1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 59
2. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 60
2.1 Medicamentos para la patologa gastroduodenal................................. 60
2.1.1 Frmacos inhibidores de la secrecin de cido gstrico........ 62
2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 62
2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 64
2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 67
2.1.2 Anticidos............................................................................................... 68
2.1.2.2 Anticidos combinados............................................................ 69
2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 69
2.2 Espasmolticos................................................................................................ 71
2.2.1. Anticolinrgicos................................................................................... 71
2.2.1 Espasmolticos musculotrpicos.................................................... 72
2.3 Medicamentos para patologa heptica y biliar................................. 73
2.3.1. Frmacos para el tratamiento de clculos biliares de
colesterol............................................................................................................ 73
2.3.2 Frmacos colaggos, colerticos y hepatotrpicos................. 73
2.3.3 Terapia heptica.................................................................................... 74
2.4 Antiemticos.................................................................................................... 75
2.4.1 Procinticos............................................................................................ 75
2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 76
2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 77
2.5 Laxantes............................................................................................................ 78
2.5.1 Laxantes osmticos............................................................................. 78
2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 79
2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 80
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 81
2.6.1 Sales de rehidratacin oral................................................................ 81
2.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 83
2.6.3 Probiticos............................................................................................... 83
2.6.4 Inhibidores del trnsito intestinal................................................... 84
2.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 84
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 85
2.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 86
3. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 87
3.1 Frmacos para el tratamiento de patologas de vejiga................... 87
3.2 Medicamentos para hiperplasia prosttica benigna....................... 88
3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88

V
3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89
3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfuncin erctil................90
3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90
3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90
4. APARATO RESPIRATORIO..................................................................92
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC)......................................................................................92
4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95
4.1.2 Simpaticomimticos .................................................................................95
4.1.3 Combinados.................................................................................................96
4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97
4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98
4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99
4.2 Antitusgenos, mucolticos y expectorantes............................................101
4.2.1 Antitusgenos............................................................................................... 96
4.2.2 Mucolticos y expectorantes............................................................. 102
4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102
4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102
4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102
4.2.2.3 Otros mucolticos y espectorantes............................................102
4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104
5 DOLOR E INFLAMACIN.................................................................108
5.1. Analgsicos-antipirticos............................................................................. 108
5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109
5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112
5.2.1 Derivados arilacticos ............................................................................114
5.2.2 Derivados arilpropinicos ....................................................................116
5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117
5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117
5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118
5.3 Analgsicos opioides........................................................................................120
5.4 Combinados .......................................................................................................124
5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127
5.6 Tratamiento del dolor y otros sntomas
en cuidados paliativos.....................................................................................128
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones
osteoarticulares..................................................................................................130
5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de
artritis reumatoide ..................................................................................130
5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131
5.7.2 Miscelneos...............................................................................................133
6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134
6.1 Hipnticos, sedantes y ansiolticos ...........................................................134
6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134
6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137
6.1.2 Frmacos afines a las benzodiazepinas...................................138
6.2 Antipsicticos .................................................................................................... 139
6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140
6.2.2 Antipsicticos atpicos ...........................................................................141

VI
6.3 Antidepresivos.....................................................................................................143
6.3.1 Antidepresivos tricclicos, afines e IRSS............................................143
6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150
6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152
6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152
6.4.2 Agonistas dopaminrgicos...................................................................153
6.4.3 Entacapone.................................................................................................154
6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155
6.4.5 Anticolinrgicos ......................................................................................156
6.4.6 Amantadina................................................................................................156
6.4.7 Combinados ..............................................................................................157
6.5 Antiepilpticos ...................................................................................................158
6.6 Antimigraosos .................................................................................................165
6.7 Antihistamnicos ...............................................................................................169
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173
6.9 Frmacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174
6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176
7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178
7.1 Glucocorticoides................................................................................................178
7.2 Frmacos para patologa tiroidea..............................................................183
7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183
7.2.2 Frmacos antitiroideos ..........................................................................184
7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinologa de la reproduccin.186
7.3.1 Estrgenos..................................................................................................186
7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrgeno .........188
7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190
7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190
7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193
7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195
7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196
7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196
7.3.6 Andrgenos y esteroides anablicos................................................197
7.3.7 Antiandrgenos........................................................................................199
7.3.8 Varios ............................................................................................................200
7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200
7.3.8.2 Gonadorelina y anlogos.............................................................201
7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202
7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203
7.4 Antidiabticos.....................................................................................................204
7.4.1 Insulina.........................................................................................................205
7.4.2 Metformina.................................................................................................207
7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208
7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209
7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210
7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210
7.4.7 Combinados..............................................................................................211
7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino....................213
7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216

VII
8. INFECCIONES..................................................................................218
8.1 Antibacterianos..................................................................................................218
8.1.1 Antibiticos beta lactmicos................................................................221
8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221
8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230
8.1.1.3 Carbapenmicos............................................................................234
8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235
8.1.2 Macrlidos...................................................................................................236
8.1.2.3 Neomacrlidos: claritromicina y azitromicina......................227
8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238
8.1.4 Aminoglucsidos....................................................................................239
8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240
8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241
8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241
8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242
8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245
8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247
8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248
8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248
8.2 Antimicticos.....................................................................................................252
8.2.1 Antibiticos antimicticos....................................................................252
8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253
8.2.3 Azoles antimicticos ...............................................................................253
8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255
8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256
8.3.1 Antihelmnticos........................................................................................256
8.3.2 Antipaldicos.............................................................................................257
8.3.3 Otros frmacos antiprotozoarios........................................................259
8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259
8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261
8.4 Antivirales........................................................................................................... 262
8.4.1 Frmacos contra los herpes virus.......................................................262
8.4.2 Frmacos contra virus respiratorio....................................................263
8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264
8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268
9. MEDICAMENTOS PARA USO TPICO............................................269
9.1 Medicamentos de uso dermatolgico.......................................................269
9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269
9.1.2 Corticoides tpicos..................................................................................275
9.1.3 Medicamentos para inflamacin y dolor.........................................279
9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281
9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acn..................................284
9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284
9.1.5.2 Antibiticos..................................................................................287
9.1.5.3 Otros productos para el acn................................................287
9.2 Medicamentos de uso oftlmico.................................................................289
9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289
9.2.1.1 Antibiticos..................................................................................290
9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290
9.2.2 Antiinflamatorios y antialrgicos.....................................................291
9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293

VIII
9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293
9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293
9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbnica.............................294
9.2.4.3 Agonistas colinrgicos...........................................................294
9.2.4.4 Anlogos de las prostaglandinas.......................................294
9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294
9.2.4.6 Combinados...............................................................................294
9.2.5 Midriticos- ciclopgicos.....................................................................294
9.2.6 Lgrimas artificiales...............................................................................295
9.2.7 Agentes de apoyo diagnsticos........................................................295
9.3 Anestsicos tpicos y locales........................................................................296
10 FRMULAS LCTEAS PARA SUSTITUCIN DE LACTANCIA MATERNA.......................................................................................................280
11. MISCELANEOS...............................................................................308
11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310
11.3 Relajantes musculares....................................................................................311
11.4 Medicamentos que actan en la musculatura uterina.......................313
11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315
11.6 Anticolinrgicos...............................................................................................317
NDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS........................................................319
NDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324

Presentacin
Los medicamentos son elementos esenciales para la atencin de salud. El
gran nmero de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por
parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una
gama de posibilidades teraputicas y esto requiere de conocimientos
slidos para evaluar la mejor relacin beneficio/riesgo/costo para cada
caso. En este escenario la seleccin de los medicamentos debe conllevar
un enfoque cientfico y racional, y el acceso a informacin vlida e
imparcial con la finalidad de optimizar la teraputica y sus resultados en
trminos de salud.
El Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador constituye por tanto un
aporte de gran valor al fomento de las buenas prcticas de prescripcin,
poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de informacin
tcnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional
de Medicamentos Bsicos, adicionalmente su estructura y formato
favorecen la consulta de manera rpida y objetiva.
A la vez, estimula la prescripcin de los medicamentos genricos, y alerta
contra el uso indebido de medicamentos, que podran ser peligrosos en
ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas
combinaciones de principios activos, sin racionalidad cientfica.
El vademcum, adems de ser un instrumento tcnico que facilita la
toma de decisiones y favorece la prescripcin racional con un criterio
de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuir a la poltica de
medicamentos del pas, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos
y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las
normas y protocolos de atencin, que fortalecen el trabajo en redes y la
ampliacin de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad
del Ministerio de Salud Pblica de revitalizar la Atencin Primaria en el
pas.
La presente edicin, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen
con las polticas del Ministerio de Salud Pblica para fortalecer el Sistema
Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la poblacin y
garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad.
Quito, Febrero del 2011
Dr. David Chiriboga Allnutt
MINISTRO DE SALUD PBLICA DEL ECUADOR

Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar


La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar SEMF, presenta a Ustedes
la tercera edicin del Vademcum Farmacoterapetico del Ecuador para
el ao 2011.
El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que
ha tenido esta obra, tanto en su versin papel como electrnica, entre los
usuarios prescriptores cumpliendo con el objetivo de brindar informacin
pertinente, tcnica e independiente sobre los medicamentos que se
expenden en el mercado ecuatoriano.
La Sociedad pretende con esta publicacin fortalecer el rol del Ministerio
de Salud Pblica como ente rector del Sistema Nacional de Salud y
mejorar las competencias mdicas a travs de la informacin de los
medicamentos, con el fin de lograr una prescripcin racional de los
mismos.
La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Mdico de Pichincha para
continuar con el trabajo de actualizacin e impresin de la obra. A
futuro esperamos contar con ms colaboradores para continuar con
la actualizacin de esta publicacin, con el objetivo de brindar una
herramienta que incida en la calidad de la atencin mdica.
Quito, Febrero del 2011
Dr. Galo Snchez del Hierro.
Presidente
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.

Carta del Colegio Mdico de Pichincha


Estimado(a) prescriptor(a):
Durante el 2009 el Colegio Mdico de Pichincha -como parte de los
procesos de educacin mdica continua y autoformacin propuestos
por la Comisin Cientfica- financi la impresin de 5.000 ejemplares
de la segunda edicin del Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador,
dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningn costo a todos los
afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios acadmicos del pas.
Una vez ms nos complacemos en entregar a usted el Vademcum
Farmacoteraputico del Ecuador 2011. Esta tercera edicin, financiada
en su totalidad por Colegio Mdico de Pichincha, refleja el compromiso
de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que
mejoren el acceso a informacin relevante, tica y til para la prctica
mdica.
El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualizacin de la
obra, la inclusin de nuevos captulos y un diseo iconogrfico que
aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden
al Cuadro Nacional de Medicamentos Bsicos.
Esperamos que el Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador
2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su prctica clnica
diaria, quedamos adems, en espera de sus sugerencias y aportes que
permitirn el mejoramiento continuo de esta obra.
Atentamente,
Dr. Ivn Riofro Mora
PRESIDENTE COLEGIO MDICO DE PICHINCHA
2010 - 2012

7
Introduccin
POSOLOGA Y ADAPTACIN DE LA POSOLOGA
La sensibilidad de los rganos diana y la respuesta farmacolgica puede
presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el
vademcum las posologas promedio, las cuales deberan ser adaptadas
acorde la persona. A continuacin se menciona algunos datos generales
respecto a la adaptacin de la posologa en relacin con la edad, cuadro
clnico, interacciones y perfil gentico.
Edad:
-En recin nacidos el metabolismo y excrecin de frmacos es muy lento,
sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de
los rganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta
en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental
sobre la accin esperada de un medicamento administrado a una
dosis determinada. La posologa especfica para pacientes peditricos
nicamente se menciona para frmacos de uso frecuente en este grupo
etreo; hasta el momento no existe ninguna frmula vlida de conversin
de la posologa del adulto para aplicacin en pacientes peditricos.
-En adultos mayores la sensibilidad de los rganos diana se ha modificado,
en la mayora de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayora
de molculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminucin de la
excrecin renal lo ms llamativo en este grupo etreo. La creatinina
plasmtica en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar
de poseer una funcin renal disminuida debido a que la produccin
de creatinna es menor en razn de una masa muscular reducida en
comparacin con la vida adulta. Es posible realizar una evaluacin
aproximada de la disminucin de la funcin renal en adultos mayores
mediante el clculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente
frmula:
Clearance de creatinna (en ml/min)=
(140 edad en aos) x peso corporal en kg
72 x creatinna srica (mg / 100 ml)
En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.

Con el fin de medir la funcin renal tambin se puede utilizar la tasa de


filtrado glomerural a travs de la frmula MDRD (Modification of Diet in
Renal Disease):
Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina srica x
edad
En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742.
En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.

Cuadro clnico: Durante un proceso patolgico pueden ocurrir cambios


tanto en la sensibilidad de los rganos diana como en la biodisponibilidad
del principio activo en el organismo.

8
En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaucin
debido a la posibilidad de que el frmaco se elimine a una velocidad
menor a la normal. Aquellos frmacos que son casi o completamente
eliminados por va renal y cuya acumulacin puede ser peligrosa son
descritos en el texto.
En pacientes con alteraciones de la funcin heptica puede disminuir la
velocidad de metabolizacin de ciertos frmacos. Sin embargo, es difcil
predecir en que grado ocurrir.
Tambin en pacientes con diversos procesos patolgicos, ej. insuficiencia
cardiaca, puede ser necesario adaptar la posologa pero no existen reglas
generales claras al respecto.
INTERACCIONES
Las interacciones entre frmacos pueden tratarse de interacciones de origen
farmacodinmico o farmacocintico. Estas ltimas suceden a expensas
del metabolismo de los frmacos a nivel heptico, en donde juega un
rol primordial la inhibicin o induccin de las isoenzimas del complejo
citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo
de frmacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano
son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores,
menciona las potenciales interacciones entres frmacos metabolizados por
el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla.
Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas
medicinales tambin pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer
influencia sobre mecanismos de absorcin de frmacos. Ciertos
componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de
la inhibicin de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos
frmacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,
cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las
interacciones ente alcohol y sustancias farmacolgicas pueden ocurrir a
nivel farmacocintico (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo
heptico del frmaco) o farmacodinmico (p.e. efecto incrementado
sobre el sistema nervioso central).
En el Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador se mencionan
nicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la
prctica clnica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada
la administracin simultnea de frmacos que interactan entre s. Sin
embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno
o ambos medicamentos, adems de realizar un estricto control clnico
del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones
en las cuales estn involucrados frmacos cuyo margen taraputicotxico es estrecho, ej. frmacos antiepilpticos, glucsidos cardicos,

Repaglinida, rosiglitazon

fenitona, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales,


Swarfarina

Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol,


omeprazol, pantoprazol, proguanil

Antiarrtmicos: flecainida, propafenona, mexiletina


Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina,
imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina
Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol
bloqueantes beta: metoprolol, timolol
Otros: codena, dextrometorfano, tramadol

antiarrtmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina


antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol,
itraconazol, ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa
benzodiacepnas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam
Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil
Estatinas: atorvastatina, simvastatina
Otros: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona,
carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina,
eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib,
irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina,
sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina,
tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina

CYP1A2

CYP2C8

CYP2C9

CYP2C19

CYP2D6

CYP3A4

No se conoce

Aprepitant, barbitricos,
carbamazepina, efavirenz, fenitona,
nevirapina, oxcarbazepina, primidona,
rifabutina, rifampicina, Saint Johns
wort, topiramato

Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina,


claritromicina, diltiazem, eritromicina,
fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina,
imatinib, itraconazol, ketoconazol,
norfloxacina, zumo de toronja,
inhibidores de la proteasa,, verapamil.

Fenobarbital, fenitoina

Barbitricos, carbamazepina, fenitona,


primidona, rifampicina, ritonavir

Inductores
Barbitricos, carbamazepina, fenitona,
omeprazol, primidona, rifabutina,
rifampicina, humo de cigarrillo
Rifampicina

Amiodarona, bupropiona, cimetidina,


duloxetina,
fluoxetina,
quinidina,
paroxetina, propafenona, ritonavir,
terbinafina

Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina,


fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina

Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona,


fluconazol, fluvoxamina, isoniazida,
miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast

Trimetoprim

Inhibidores
Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina,
ticlopidina

Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores

Substratos
Clozapina, cafena, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol,
teofilina, tizanidina

10
anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibiticos. Se
procura an ms precaucin cuando trata de pacientes adultos mayores,
nios, insuficientes renales o hepticos.
Predisposicin gentica: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo
gentico a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo
P450, el tipo de variabilidad gentica que ocurre con ms frecuencia son
polimorfismos de un solo nucletido, se han descrito polimorfismos de las
isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales estn involucradas en
el metabolismo de algunos frmacos, ver tabla. Tambin pueden ocurrir
variaciones genticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel
de las membranas celulares y en receptores implicados en la interaccin
frmaco rgano diana.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo,
existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave
o fatal. En este vademcum se menciona nicamente los efectos adversos
ms importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del
mercado farmacutico en otros pases o fuertes restricciones de uso por
parte de agencias reguladoras, el Vademcum Farmacoteraputico del
Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la
seccin Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilcticas o
anafilactideas. Ejemplos de algunos de ellos son el cido acetilsaliclico,
penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestsicos locales,
AINEs. Las reacciones cruzadas tambin son posibles, p.e. entre
penicilinas y cefalosporinas. Los bloqueantes pueden agravar el curso
de una reaccin anafilctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina.
Cuando se produce una reaccin anafilctica (enrojecimiento de la piel,
urticaria, comezn) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensin)
la Epinefrina (adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere
la inyeccin intramuscular antes que la inyeccin subcutnea debido a que
esta va de administracin presenta mejor absorcin en caso de hipotensin.
La via intravenosa es utilizada nicamente en caso de colapso cardiovascular
y, preferiblemente, bajo la supervisin de un equipo especializado. Para su
administracin, primero se debe diluir la solucin de epinefrina (1/10000)
e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.
La dosis de epinefrina es:
Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solucin acuosa 1:1000 (1 mg/ml) va
intramuscular

11
Nios: 0,01 ml/kg de la solucin acuosa 1:1000 (1 mg/ml) va intramuscular
(max. 0,3 ml).
Si no existe mejora clnica significativa y/o en los parmetros
cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina
luego de 5 minutos. Con la administracin de este medicamento es posible
que se produzcan efectos adversos como isquemia cardaca, trastornos
del ritmo cardaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administracin
intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.
Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezn, es recomendable la
administracin parenteral u oral de un antihistamnico H1, su efecto sobre
la hipotensin y broncoespasmo es mnimo. La solucin inyectable de
difenhidramina para administracin intramuscular es una muy buena
alternativa. La administracin intravenosa no se recomienda debido al
riesgo de hipotensin. Hay quienes recomiendan la administracin de un
antihistamnico H2 en caso de una reaccin generalizada.
La administracin parenteral o intramuscular de un corticosteroide,
p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir
la duracin de una reaccin anafilctica y evitar un empeoramiento
posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la
administracin. Si la situacin no es grave y los sntomas se limitan a la
piel, la administracin via oral de un corticosteroide y eventualmente la
de un antihistamnico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de
situaciones la administracin de epinefrina no tiene sentido.
Si la presentacin clnica viene acompaada de broncoespasmo se
puede administrar un agonista Beta 2.
UTILIZACIN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO.
La inocuidad de un medicamento administrado durante el perodo de
gestacin no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos
medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto
nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayora de medicamentos la
situacin respecto de su toxicidad durante este perodo no es clara. Para
ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en
animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.
Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas
por la administracin de medicamentos durante el embarazo pero en la
mayora de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos
vivos de mujeres que no tomaron ningn tipo de sustancia durante
el embarazo presentan algn tipo de malformacin. Otra situacin a
tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de
reciente introduccin en el mercado se conoce muy poco respecto de su
toxicidad en el embarazo humano.

12
La insuficiente cantidad de informacin de ninguna manera se
constituye en una razn para prescribir medicamentos con ms facilidad
o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administracin del frmaco
realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas
y desventajas para la madre y el nio; adems se recomienda escoger
medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y
que estn permitidos para administracin durante el embarazo. Buenos
ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol
en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por
grmenes sensibles.
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre
del embarazo (exactamente desde el octavo da hasta la octava semana
luego de la concepcin) existe riesgo comprobado de malformaciones
(teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina
II, antiepilpticos, frmacos antitumorales, anticoagulantes derivados
de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida,
vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos
medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos
funcionales y/o toxicidad para rganos especficos. Se trata p.e. de los
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas
de los receptores de la angiotensina II, aminoglucsidos, anticoagulantes
derivados de la cumarina, bloqueadores, antiinflamatorios no
esteroides, salicilatos, tetraciclinas, frmacos antitiroideos. Se ha
notificado problemas neonatales poco tiempo despus del nacimiento
con la administracin de antidepresivos de diferentes clases al final del
embarazo.
En este Vademcum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha
comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no
mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna
manera, que su seguridad esta comprobada. En la versin en-lnea de este
vademcum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la
digital (CD-Rom) se puede acceder fcilmente a la clasificacin de riesgo
durante el embarazo de todos los medicamentos.
UTILIZACIN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA.
La administracin de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad
orgnica intrnseca estn contraindicados, p.e. aminoglucsidos y
citostticos. Sin embargo, se puede administrar la mayora de los frmacos
en el perodo de lactancia siempre y cuando exista clara indicacin para
hacerlo, se adapten las dosis y se observe al nio cuidadosamente. Es
importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.

13
Al igual que el acpite anterior, las versiones on-line y digital del
vademcum brindan informacin ms detallada acerca de la seguridad
de la administracin durante este perodo de todos los medicamentos
contenidos en esta publicacin.
INTOXICACIN MEDICAMENTOSA
Los medicamentos como agentes de intoxicacin son frecuentes,
ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y
aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los
hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificacin,
Ecuador dispone de dos Centros de Informacin Toxicolgica,
CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros estn
disponibles las 24 horas del da para brindar asesoramiento en caso
de intoxicaciones de todo tipo:
Sus nmeros de contacto son los siguientes:
-
-

1800 - veneno (836366)


(02) 2905162 Quito
(04) 2451022 Guayaquil

Los Centros de Informacin Toxicolgica se constituyen en herramientas


de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a travs de una lnea
telefnica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien
lo solicita.
Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo
de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer
gravamente las funciones vitales del individuo.
Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar
al paciente a travs de las medidas clsicas de apoyo que sean necesarias.
Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteracin de la
conciencia debido a hipoglicemia, intoxicacin por monxido de carbono u
opiceos. Actuacin similar se procura en el caso de convulsiones, sntoma
frecuente en intoxicaciones por mltiples agentes.
El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones
de emergercia:
va Area
Ventilacin y Oxigenacin (B del ingles breathing=

respiracin)
Circulacin
D estaDo Mental

14
Confirmacion Diagnstica y gravedad de la intoxicacin: Ambos aspectos
son evaluados en base a la informacin obtenida en la anamnesis, en base
a la cual se obtendr informacin respecto al tipo de frmaco o sustancia
comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposicin, la va de
ingreso y la posible asociacin con otras sustancias como el alcohol. Es
importante sealar que la anamnesis puede dar informacin no confiable
y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situacin. La informacin
obtenida del examen clnico tambin es relevante. Sin embargo, la ausencia
de sntomas puede ser engaosa. En caso de intoxicacin intencional es
mandatorio la evaluacin psiquitrica urgente.
Tcnicas para contrarrestar la resorcin gastrointestinal: No existen
estudios controlados randomizados respecto a las siguientes
recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.
El Carbn activado es un adsorbente que no debe ser administrado de
manera rutinaria, si no nicamente luego de sopesar las ventajas y los
riesgos posibles. La administracin de carbn activado en intoxicaciones
debidas a alcoholes, litio o hierro no es til debido a que la adsorcin de estos
compuestos es mnima. El carbn activado es administrado a la dosis de 1g/
kg de peso, alcanza su efecto mximo cuando es administrado dentro de la
primera hora luego de la intoxicacin, sin embargo no se puede excluir un
posible efecto positivo cuando es administrado ms tarde, dentro de las 2
primeras horas de exposicin. Las contraindicaciones para la administracin
de carbn activado son las siguientes: alteracin de la conciencia, riesgo
de aspiracin o daos en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de
la ingestin de custicos. En un medio hospitalario se puede administrar el
carbn activado va sonda gstrica. No se debe realizar lavado gstrico con
carbn activado.
El lavado gstrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se
debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicacin, la
probabilidad que el lavado gstrico elimine una cantidad clnicamente
importante del txico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la
ingestin) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiracin, trauma
de esfago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido
gstrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el anlisis
toxicolgico.
Las prcticas de induccin del vmito, uso de catrticos y laxantes son
controversiales y han cado en desuso.
Administracin de un antdoto: La administracin de antdotos especficos
generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer
nivel, salvo el uso de glucosa y glucagn en casos de sobredosis con
hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.
Un hospital debe disponer de una serie de antdotos, la lista de agentes
debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros
de toxicologa.
CIATOX est en la capacidad de proveer antdotos y agentes
descontaminantes sin ningn costo; entre los principales disponibles

15
se encuentran: nitrito de sodio para intoxicacin por cianuro, carbn
activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para
intoxicacin con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio
para intoxicacin por fsforo blanco (diablillos) y azul de metileno para
metahemoglobinemia.
MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUN DE EMERGENCIA
No es fcil establecer cual es la composicin ideal de un botiqun de
emergencia. La eleccin depende en gran parte de la experiencia
personal. Sern diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio
se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de
emergencias bien establecido que las de un mdico que trabaja a gran
distancia de un servicio de estas caractersticas.
En la tabla a continuacin, se propone una lista de medicamentos para
el botiqun de emergencia de un mdico de atencin primaria. La lista
propone nicamente un producto de una lista mayor de medicamentos
disponibles, por supuesto no excluye la eleccin de otro medicamento. Por
ltimo, siempre es til tener a disposicin jeringuillas y agujas, un catter
perifrico, una cmara espaciadora e incluso una solucin para perfundir.
Propuesta para la composicin del maletn de emergencia de un
mdico de atencin primaria.
AINEs

Antianginoso

-


-

-

Antiarrtmico

verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)

Analgsico
Antiagregante

Antibitico
Anticolinrgico
Antiemtico
Antiepilptico
Antihistaminico H1
Antipsictico
Ansioltico
Broncodilatador
Corticosteroide



-
-

-
-
-



-

Hiperglicemiante

Antagonista narcotic -
Oxitcico
-
Simpaticomimtico -
Diurtico

diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)


paracetamol va oral
morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. i.m. i.v.)
cido acetilsaliclico
comprimido efervescente de +/- 300 mg
dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
ampicilina 1 g (i.m.)
cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. i.v.)
diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.)
haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)
benzodiazepina oral
salbutamol inhalador
bromuro de ipratropio inhalador
metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y
compr. 32 mg
betametasona 0,5 mg/ml
furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. i.v.)
glucagn 1 mg/1 ml (i.m. i.v. s.c.)
glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. i.v. s.c.)
Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. i.v. lenta)
epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)

16

17
INFORMACIN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMCUM
Los medicamentos en el Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador
estn organizados en 11 captulos de acuerdo al sistema en el que ejercen
su accin principal. Los captulos publicados en esta segunda edicin
abarcan la mayora de los medicamentos disponibles en el mercado
farmacutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicacin
vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores,
agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso
oftlmico y tico.
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominacin Comn
Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante,
forma farmacutica, concentracin, precio unitario y su pertenencia o no al
Cuadro Nacional de Medicamentos Bsicos, octava revisin (2011).
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia
en el mercado de uno o ms genricos, los cuales son ubicados en primer
lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo:
FF Clortalidona

Posologa.
-HTA: 25 mg por las maanas, si es necesario incrementar hasta 50 mg / da.
-Edema: 25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.

CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genrico


comprimido

50mg

$0.12

CNMB

HIGROTON (Novartis) Comercial


comprimido

50mg

$0.18

La pertenencia de un principio activo en la octava revisin del Cuadro


Nacional de Medicamentos Bsicos se simboliza con una ESTRELLA
al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla
la formulacin especfica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo
se seala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como
genrico; solo en el caso de medicamentos disponibles nicamente como
comercial se coloca su pertenencia al cuadro.
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayora
del listado de fijacin de precios para medicamentos de consumo
humano producido por la Comisin Nacional de Fijacin de Precios; sin
embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio
desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes.
Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentacin en el
vademcum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.

18
Ejemplo:
FF Amlodipina

Posologa
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/da en una sola dosis
Comprimido 5mg


GENRICO:
CNMB $0.18....
... $0.11

Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)

COMERCIAL:
$0.19...
... $0.83

Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,

Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)

En esta presentacin modificada se observa los medicamentos acorde


a la forma farmacutica, luego se presenta un rango de precios, el
menor y el mayor dentro del grupo de los genricos, igual trato reciben
las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer
laboratorio de la lista y el mayor, al ltimo. Lo mismo ocurre con los
nombres comerciales.
En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios:
antituberculosos, antimalricos y antirretrovirales. Estos medicamentos
forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pblica
que proveen medicamentos de forma gratuita.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de
reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molcula de
mercados internacionales ha sido creada la seccin Alerta, la cual indica
rpidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas estn
sustentadas en base a documentacin emitida por agencias reguladoras.
Ms informacin puede ser solicitada a vademecum@esemf.com.
Con el fin de ubicar rpidamente un medicamento, genrico o comercial,
se ha previsto tres herramientas de bsqueda dentro de la publicacin
impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al
medicamento a travs del grupo teraputico en el que ejerce su accin,
la tabla de contenidos esta organizada conforme a los captulos del
vademcum. La segunda herramienta es un ndice de sustancias activas
(nombres genricos) al final de la publicacin y la tercera se trata de un
ndice de nombres comerciales. En ambos ndices los medicamentos
estn ubicados en orden alfabtico.
Vademcum en-linea
El Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador puede ser consultado
a travs de su versin en-linea en el sitio web www.saluddealtura.
com/vademecum/. La versin en internet ofrece una cmoda y rpida
forma de bsqueda de principios activos por su denominacin comn
internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura bsica
del texto impreso as como su informacin. Muestra de manera clara
Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e informacin acerca de su potencial txico en
embarazo y lactancia.

1. Sistema Cardiovascular

19

VADEMCUM
FARMACOTERAPUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edicin

2. Aparato Gastrointestinal

3. Sistema Urogenital

Gua rpida
4. Aparato Respiratorio

5. Dolor e inflamacin

6. Sistema Nervioso

7. Sistema Hormonal

8. Infecciones

9. Medicamentos de uso
tpico

10. Leches de sustitucin

11. Miscelneos

20

MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDACA

1. Sistema Cardiovascular

1.1Medicamentos en insuficiencia cardaca


1.2 Antianginosos
1.3 Antiarrtmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diurticos
1.6 Frmacos para el tratamiento de hipotensin
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrgicos

1.1 Medicamentos en insuficiencia cardaca

Se utiliza los siguientes grupos teraputicos en el tratamiento de la insuficiencia cardaca:


-Diurticos (ver 1.5)
-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (1.4.1)
-Glucsidos digitlicos
-Los sntomas producidos por la retencin hidrosalina pueden controlarse con diurticos. Estos deben ser utilizados a la dosis teraputica ms eficaz posible; con este fin, puede ser til pesar regularmente al paciente.
-En insuficiencia cardaca crnica, el objetivo de la terapia con medicamentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes
con esta dolencia. La administracin de un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina en asociacin a un beta-bloqueador
son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pacientes con insuficiencia cardaca grave (NYHA 3-4) tambin puede
asociarse espironolactona, diurtico antagonista de la aldosterona.
Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no estn indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).
En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociacin
a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la funcin renal y
la concentracin srica de potasio.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la
insuficiencia cardaca crnica no es clara.
-Los glucsidos digitlicos no han probado reducir la mortalidad en
estos pacientes.


MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDACA

1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS


Indicaciones
-En caso de fibrilacin auricular
para disminuir la frecuencia ventricular.
-De uso limitado en el tratamiento
de insuficiencia cardaca.
-Es probable que la metildigoxina tenga similares caractersticas,
efectos adversos e interacciones
que digoxina; sin embargo, el hecho de poseer mayor experiencia
en el uso de digoxina vuelve injustificable su uso.
Contraindicaciones
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V)
sobre todo grado II y III.
-Miocardiopata obstructiva.
-Sndrome de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos
-Nausea y otras molestias gastrointestinales.
-Arritmias (extrasstoles ventriculares, taquicardia auricular con bloqueo de la conduccin A-V.).
-Sntomas neurolgicos (entre otros
cansancio y trastornos visuales).
-El riesgo de efectos adversos se
incrementa cuando simultneamente existe hipokalemia inducida por diurticos.
Interacciones
-Resorcin disminuida con la administracin simultanea de anticidos, secuestradores de cidos
biliares y caoln.
-Sensibilidad aumentada por frmacos que disminuyen los niveles
sricos de potasio (diurticos, cor-

21

ticosteroides).
-Aumento de las concentraciones
plasmticas con la administracin
simultanea de quinidina, verapamil y amiodarona.
Cuidados Especiales
-La resorcin de digoxina es incompleta y variable. Es posible atribuir
estas diferencias a la presentacin
galnica o a las interacciones.
-El umbral teraputico es muy estrecho. Es indicado medir los niveles sricos de digoxina (rango de
normalidad entre 1 y 2 ng/ml e incluso menos en adultos mayores).
-Se debe tomar en cuenta la
funcin renal del paciente antes y durante el tratamiento con
glucsidos cardiacos. Si existe
evidencia de disminucin de la
funcin renal se debe reducir la
dosis. En adultos mayores siempre se debe disminuir la dosis.
-En el caso de intoxicacin digitlica severa puede ser necesario la
administracin de anticuerpos antidigoxina.
FF Digoxina

Posologa
-Dosis de mantenimiento con funcin renal normal: 0,25 mg por da.
-Dosis de carga (excepcionalmente):
0,75 mg por da durante tres das.

LANICOR (Roche) Comercial


comprimido

0.25mg

$0.04

Metildigoxina


LANITOP (Roche) Comercial
comprimido

0.10mg

$0.03

CNMB

22

ANTIANGINOSOS

1.2. Antianginosos


Se utilizan como antianginosos:

-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introduccin
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos va sublingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta bloqueadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son tambin pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pronstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociacin con el cido acetilsaliclico y las
estatinas poseen rol teraputico en la prevencin secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el cido acetilsaliclico y
la heparina forman parte del tratamiento estndar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoprotena IIb/IIIa y las tienopiridinas son igualmente utilizados.
1.2.1 NITRATOS
Indicaciones
-Angina de pecho.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas.
Contraindicaciones
-Hipotensin y shock.
-Infarto de ventrculo derecho (riesgo de deterioro hemodinmico).
Efectos Adversos
-Cefalea, sobretodo al inicio del
tratamiento.
-Hipotensin, especialmente
ortosttica.
Embarazo y Lactancia
-No se conocen datos al respecto;
sin embargo, la mayora de fabricantes recomiendan no utilizarlos,
a no ser que el beneficio potencial
supere el riesgo.
Interacciones
-Riesgo de hipotensin con la ad-

ministracin conjunta de otros


antihipertensivos, alcohol o inhibidores de la 5-fosfodiesterasa:
sildenafil, tadalafil.

Cuidados Especiales
-Se debe aconsejar la administracin de nitratos sublinguales en
posicin sentada o acostada ya
que en dosis altas, pueden producir hipotensin, sncope y taquicardia.
-El uso crnico de este tipo de
compuestos puede disminuir su
efectividad, sobre todo al consumir altas concentraciones por
largo tiempo, como sucede con
los nitratos de accin prolongada
en preparados orales y cutneos.
Se debe suspender momentneamente la administracin de los
mismos, alternativas son no consumir la dosis nocturna o quitar el
parche durante algn tiempo cada
24 horas.
-Ninguno de los parches que tiene
como base a los nitratos pueden

23

ANTIANGINOSOS

ser cortados en una o ms partes,


a menos que el fabricante expresamente lo permita.
FF Nitroglicerina
NITROGLICERINA (Abbott) Genrico
solucin inyectable 10ml 5mg/ml

$8.19

CNMB

NITROGLICERINA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable 10 ml 5mg/ml

$10.51

CNMB

NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial


parche

5mg

$1.86

NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial


spray sublingual

0.40mg

$28.33

FF Mononitrato de Isosorbide

Posologa.
Inicialmente 40 mg diarios divididos
en 2 tomas (10 mg/da en aquellos
que no han sido tratados previamente con nitratos).
Max. 120 mg /da.

MONONITRATO DE
(Genfar) Genrico
comprimido

20mg

ISOSORBIDE
$0.19

CNMB

MONOBIDE (Rowe) Comercial


comprimido

20mg

comprimido

40mg

$0.35
$0.41

CNMB

MEDOCOR (Roemmers) Comercial


comprimido

20mg

$0.46

ELANTAN (Grupo Farma) Comercial


comprimido

20mg

$0.63

MONOBIDE AP (Rowe) Comercial


comprimido

60mg $0.69

ELANTAN LONG (Grupo Farma)


Comercial
comprimido

50mg

$1.30

1.2.2 OTROS FRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS


Trimetazidina

Introduccin
-Trimetazidina es un frmaco antianginoso que muestra un efecto
protector sobre la estructura y las
funciones del miocardio frente a
los efectos de la hipoxia, la isquemia o las perturbaciones metablicas que deriven de ellas.
-En los casos en que los frmacos de
primera lnea no pueden controlar
la angina, la trimetazidina puede
aliviarla de manera efectiva y segura.
Sin embargo, sus efectos sobre los
eventos cardiovasculares y la calidad de vida son inciertos.
-Estudios han demostrado que
en angina de esfuerzo, la trimetazidina mejora la capacidad del
esfuerzo (trabajo total y duracin
del esfuerzo medidos en bicicleta
ergomtrica). En consecuencia,
la trimetazidina disminuye la frecuencia de las crisis anginosas y el
consumo de nitratos.
Indicaciones
-Trimetazidina est indicada en el
tratamiento de la angina pectoris,
angina de esfuerzo, secuelas de infarto, vrtigos y acfenos debidos
a sndrome vestibular.
-En pacientes con miocardiopatas
graves de origen isqumico y sometidos a un tratamiento digitalodiurtico, la trimetazidina disminuye el volumen cardaco, mejora
la fraccin de eyeccin y reduce la
disnea.

Posologa.
20 mg dos a tres veces al da. Administrar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.

VASTAREL (Servier) Comercial


tableta de liberacin retardada

35mg $0.48

24

ANTIARRTMICOS

1.3. Antiarrtmicos

Introduccin
-La mayora de las arritmias no necesitan tratamiento farmacolgico, a menos
que provoquen importante deterioro hemodinmico o se trate de arrtmias
sintomticas.
-Para el tratamiento de ciertas arrtmias y en pacientes bien seleccionados la
ablacin por radiofrecuencia es eficaz.
-En arritmias supraventriculares, la utilizacin de antiarrtmicos se limita en
la mayora de los casos al manejo de fibrilacin auricular e interrupcin de
episodios agudos de taquiarrtmias supraventriculares por reentrada (administracin intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimulacin vagal ha fracasado. Las extrasstoles auriculares aisladas generalmente
no necesitan tratamiento.
-Los glucsidos digitlicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un
ritmo ventricular rpido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos antagonistas del calcio son ms eficaces.
-En arrtmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la taquicardia ventricular, los antiarrtmicos son menos eficaces que un desfibrilador implantable y cumplen nicamente una funcin coadyuvante. Las extrasstoles ventriculares asintomticas normalmente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulacin especialmente en adultos mayores y en aquellos
con patologa valvular o miocrdica concomitante.
-Los antiarrtmicos se clasifican desde el punto de visto clnico en:

-Antiarrtmicos supraventriculares

-Antiarrtmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares

-Antiarrtmicos ventriculares
Contraindicaciones
-Para la mayora de los antiarrtmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos
de la conduccin auriculo-ventricular.
Efectos Adversos
-Efectos pro-arrtmicos con riesgo de torsades de pointes.
-Efecto inotrpico y dromotrpico negativo para la mayora de antiarrtmicos (raro para amiodarona)
Interacciones
-Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociacin entre antiarrtmicos.
-Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a ciertos medicamentos.
Cuidados Especiales
-La hipokalemia y otros trastornos inicos pueden agravar el efecto arritmognico o disminuir la eficacia del tratamiento.
-Debido al estrecho margen teraputico-txico de los antiarrtmicos es
necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede
ser necesaria la determinacin de concentraciones plasmticas con la
administracin de algunos antiarrtmicos (ej. lidocana).

ANTIARRTMICOS

1.3.1 antiarrtmicos supraventricularES


-Adenosina es el tratamiento de
eleccin para el manejo de taquicardia ventricular paroxstica.
-Adenosina no es comercializada en
Ecuador.
-Verapamilo puede ser utilizado
para arritmias supraventriculares,
es analizado conjuntamente con
los otros bloqueadores de los canales de calcio en la seccin 1.4.2.
1.3.2. antiarrtmicos para
arritmias ventriculares y supraventriculares
Amiodarona y la mayora de los
beta bloqueadores son clasificados como antiarrtmicos supra y
ventriculares. Los beta bloqueadores son tratados en 1.4.1.
FF Amiodarona

-La amiodarona pertenece a la clase III de la clasificacin de Vaughan


Williams.
Indicaciones
-Fibrilacin y flutter auricular.
-Arrtmias ventriculares.
-Arritmias asociadas con el sndrome de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos
-Ver tambin 1.3
-Trastornos funcionales de la glndula tiroides.
-Microdepsitos corneales (reversible).
-Bradicardia.
-Toxicidad heptica.
-Alteraciones pulmonares intersticiales.
-Neuritis.
-Fotosensibilidad y pigmentacin.
-Mnimo riesgo de Torsade de
pointes.
-Flebitis perifrica en administracin intravenosa.

25

Contraindicaciones
-Ver tambin 1.3
-Bradicardia, bloqueo sino-atrial,
bloqueo AV o trastornos severos
de la conduccin.
-Evitar la administracin intravenosa en falla respiratoria grave,
colapso circulatorio, hipotensin
severa.
Embarazo
-Amiodarona esta contraindica
durante todo el embarazo y se
debe interrumpir el tratamiento
varios meses antes de la concepcin. En el recin nacido puede
ocasionar hipotiroidismo y bradicardia.
Interacciones
- Ver tambin 1.3
-Elevacin de las concentraciones
plasmticas de digoxina.
-Potencializa el efecto de anticoagulante de warfarina.
-Amiodarona es un sustrato de
CYP3A4, posee capacidad de generar interacciones tanto con inhibidores como inductores de esta
enzima. Amiodarona tambin es
un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6
y CYP3A4, dando como resultado
mayores concentraciones plasmticas de aquellos principios activos
metabolizados por estas enzimas.
(Ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en la Introduccin).
Cuidados Especiales
-Monitoreo de la funcin de la
glndula tiroides cada 6 meses.
-Control oftalmolgico anual.
-Proteccin de la piel contra los
rayos UV.
-Amiodarona se elimina lentamente (meses) luego de suspender su
uso, esta particularidad es especialmente importante en relacin
a efectos adversos e interacciones
que se podran presentar una vez
suspendido el medicamento

26

ANTIARRTMICOS

Posologa.
-Va oral: La primera semana hasta
600 mg/da, la segunda semana 400
mg/da, despus 200 mg/da para
mantenimiento.
-Va intravenosa, infusin: a travs de
va central administrar 5 mg/kg en 5 a
120 minutos con monitorizacin electrocardiogrfica continua, se puede
continuar administracin segn respuesta, max. 1.2 gr en 24 horas.
-Va intravenosa, bolo: 300 mg diluidos
en 20-30 ml de dextrosa en agua al
5%, administrar en mnimo 3 minutos.

AMIODARONA (Mk) Genrico


comprimido

200mg

$0.26

CNMB

AMIODARONA (La Sant) Genrico


comprimido

200mg

$0.32

CNMB

RITMOCARDIL (Bag) Comercial


comprimido

200mg

$0.37

ATLANSIL (Roemmers) Comercial

comprimido
200mg
$0.59
solucin inyectable 3ml 150mg $2.66

CNMB

CORDARONE (Sanofi) Comercial

comprimido
200mg
solucin inyectable 3ml 150mg

$0.97
$2.69

CNMB

1.3.3. Antiarrtmicos
ventriculares
Se trata de lidocana y fenitona
(antiepilptico utilizado como antiarrtmico de segunda eleccin, se
lo discute en la seccin 6.3).
Lidocana

Indicaciones
-Arrtmias ventriculares, especialmente luego de infarto de miocardio.
-Anestesia local (ver 9.6.)
Efectos Adversos
-Ver tambin 1.3 y 9.6
-Vrtigo y parestesias particular-

mente si la administracin I.V. ha


sido muy rpida.
-Efectos sobre el sistema nervioso
que incluye confusin, depresin
respiratoria y convulsiones.
-Hipotensin y bradicardia.
-Se ha reportado reacciones de hipersensibilidad.
Contraindicaciones
-Ver tambin 1.3
-Porfiria
Interacciones
-Ver tambin 1.3
-La lidocana es un sustrato de
CYP3A4, tiene la posibilidad de
interactuar con inhibidores e inductores de esta enzima (ver tabla
Isoenzimas del Complejo Citocromo
P450 en la Introduccin).
Cuidados Especiales
-La lidocana luego de la administracin I.V. en bolo tiene un corta
duracin de efecto (15 o 20 minutos); si la infusin intravenosa no
esta lista se puede volver a administrar en forma de bolo una o dos
ocasiones ms, con una diferencia
no mayor a 10 minutos entre administraciones.
-La administracin de lidocana requiere monitorizacin electrocardiogrfica continua.
Posologa.
-Va intravenosa, bolo: 100 mg administrados en pocos minutos seguido de
infusin a razn de 4 mg/minuto por
30 minutos, 2 mg/minuto las siguientes 2 horas; luego 1 mg/minuto o menos si la administracin se prolonga
durante 24 horas

-Las especialidades farmacuticas


se detallan en 9.6 Anestsicos Locales.

ANTIHIPERTENSIVOS

27

1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes frmacos para el tratamiento de hipertensin arterial (HTA):
-Diurticos (Ver 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Inhibidores de la Renina.
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenrgicos.
-Antihipertensivos centrales.
Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este
captulo.
Introduccin
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoracin global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios europeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valoracin de riesgo cardiovascular de la OMS para cada regin del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enrgico y acompaarse de intervenciones sobre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hbito tabquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparicin
sbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciar el tratamiento farmacolgico solamente cuando la PA sistlica se encuentre sobre 140 mm Hg y la PA diastlica sobre de 90 mm Hg, siempre despus
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas mediciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensin de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorizacin ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medicin nocturna.
-Cuando el diagnstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensin arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reduccin moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hbito de fumar, limitacin en el consumo de alcohol, disminucin de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restriccin moderada del consumo de sal.
-La decisin de instaurar un tratamiento farmacolgico depender de
cuan importante es la elevacin de la tensin arterial as como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectacin orgnica, p.e.
nefropata, retinopata, hipertrofa ventricular izquierda; y comorbilidades, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacolgico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.

28

ANTIHIPERTENSIVOS

-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad


en pacientes con HTA, estos son: diurticos, Beta bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayora de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihipertensivo con un diurtico tiazdico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas caractersticas de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacolgico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un infarto de miocardio o un IECA cuando simultneamente hay insuficiencia cardaca, infarto de miocardio, disfuncin del ventrculo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensivos para llegar a una reduccin satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 aos es til un tratamiento antihipertensivo, incluso en HTA sistlica aislada, en este caso es importante evitar
una reduccin rpida de la PA la cual podra provocar disminucin en la
perfusin de rganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistlica a 140 mm Hg y la PA diastlica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser an mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipdicos, provocados por ciertos antihipertensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenrgicos) es la disminucin excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensin ortosttica.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusin cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminucin marcada y rpida de presin a estos niveles.
Interacciones
-La disminucin excesiva de la PA, sobre todo ortosttica, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayora de los frmacos antihipertensivos.
1.4.1 BETA BLOQUEADORES
Introduccin
Algunas propiedades de los Beta
bloqueadores pueden ser importantes desde el punto de vista
clnico, entre ellas su cardioselectividad (selectividad beta 1), la actividad simpaticomimtica intrnseca, su caracterstica hidroflica y el
poder vasodilatador (p.e. a travs
del bloqueo de receptores Alfa).

-Son cardioselectivos: atenolol, bisoprolol, metoprolol.


-Poseen actividad simpaticomimtica intrnseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol; ninguno
disponible en Ecuador.
-Son hidrfilos: atenolol.
-Poseen la caracterstica de producir vasodilatacin: carvedilol.
Indicaciones
-Hipertensin: a dosis equivalen-

ANTIHIPERTENSIVOS

tes probablemente todos los beta


bloqueadores poseen el mismo
efecto antihipertensivo. El efecto
protector para enfermedad cerebro vascular ha sido cuestionado
recientemente, sobretodo para el
principio activo atenolol.
-Angina de pecho: Los Beta bloqueadores son, en la mayora de
casos, el tratamiento de base. El
efecto teraputico que se logra es
similar para todos.
-Prevencin secundaria de infarto
de miocardio: metoprolol, propranolol.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardaca en taquicardia sinusal y
fibrilacin auricular.
-Insuficiencia cardaca crnica y
estable: Se utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis bajas,
con aumento progresivo de las
concentraciones.
-Hipertiroidismo: tratamiento adyuvante, especialmente propranolol.
-Temblor idioptico, fobia social
(propranolol).
-Migraa: profilaxis (propranolol y
metoprolol).
-Varices esofgicas: prevencin de
hemorragias.
-Glaucoma: tratamiento local.
Contraindicaciones
-Bloqueo auriculoventricular de
2do. y 3er. grado.
-Asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC), sobre
todo para Beta bloqueadores no
cardioselectivos.
-Bradicardia sinusal.
Efectos Adversos
-Bradicardia sinusal (menos marcado con Beta bloqueadores con
una actividad simpaticomimtica
intrnseca).
-Bloqueo auriculoventricular.
-Insuficiencia cardaca.
-Fatiga y disminucin de la capacidad de esfuerzo.
-Crisis asmtica en pacientes con

29

antecedentes de broncoespasmo
(menos frecuente, pero no ausente, con el uso de Beta bloqueadores cardioselectivos).
-Extremidades fras, problemas de
ereccin.
-Elevacin del colesterol-VLDL y
disminucin del colesterol-HDL
con algunos Beta bloqueadores,
no esta clara su relevancia clnica.
-Aumento de la resistencia a insulina.
-Sntomas centrales (trastornos del
sueo, pesadillas, depresin,etc),
sobre todo con Beta bloqueadores
lipoflicos.
-Pueden empeorar el curso de
una reaccin anafilctica y de esta
manera contrarrestar el efecto de
epinefrina.
-Exacerbaciones de psoriasis.
Embarazo
-Los beta bloqueadores pueden
provocar retardo del crecimiento intrauterino y aumentar el
riesgo de bradicardia e hipoglucemia en el recin nacido.
Interacciones
-Ver las interacciones generales de
todos los antihipertensivos en 1.4.
-La combinacin con verapamilo
potencializa los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminucin de la contractilidad
miocrdica). Diltiazem posee la
misma potencialidad pero en
menor medida. Verapamilo intravenoso es contraindicado en
pacientes que utilizan beta bloqueadores debido a riesgo de
colapso cardiovascular.
-Los beta bloqueadores pueden
agravar los episodios de hipoglucemia durante el tratamiento con
frmacos antidiabticos.
-Contrarrestan el efecto de beta
mimticos en asma y EPOC, especialmente los beta bloqueadores
no selectivos.

30

ANTIHIPERTENSIVOS

-Los beta bloqueadores pueden


inhibir la respuesta a epinefrina
administrada en casos de una
reaccin anafilctica.
Cuidados Especiales
-Cuando se decide descontinuar
el tratamiento con un beta bloqueador a un paciente coronario,
es necesario disminuir la dosis
de manera gradual, al igual que
la actividad fsica; el retiro brusco
podra provocar crisis severas de
angina de pecho e incluso infarto
de miocardio con todas las complicaciones resultantes, ej. fibrilacin
ventricular.
-Cuando se administra beta bloqueadores hidrfilos en pacientes
con insuficiencia renal es necesario reducir las dosis.
FF Atenolol

Posologa.
HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a
100 mg/da en una o dos administraciones.

ATENOLOL (Kronos) Genrico


comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.08
$0.15

CNMB
CNMB

ATENOLOL (Teuto) Genrico

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.11 CNMB
$0.15 CNMB

ATENOLOL (Espinosa) Genrico

comprimido
comprimido

100mg
50mg

$0.11 CNMB
$0.18 CNMB

ATENOLOL (Ecuaquimica) Genrico

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.20 CNMB
$0.35 CNMB

ATENOLOL (Merck) Genrico

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.28 CNMB
$0.50 CNMB

ATENOLOL (Mk) Genrico


comprimido

100mg

$0.62 CNMB

ATENOLOL (Magma) Genrico


comprimido

100mg

$0.73 CNMB

PLENACOR (Bago) Comercial

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.27
$0.58

comprimido
comprimido

50mg $0.30
100mg
$0.57


TENORMIN (Life) Comercial

Bisoprolol

Posologa.
-HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/da
divididos en 1 2 administraciones.
-Insuficiencia cardaca: 1.25 mg en
dosis nica diaria durante una semana, aumentar paulatinamante hasta
10 mg/da en administracin nica.

CORENTEL (Roemmers) Comercial


comprimido
comprimido

5mg
10mg

$0.58
$0.83

CONCOR (Merck) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

1.25mg
2.5mg
5mg
10mg

$0.25
$0.41
$0.62
$0.84

FF Carvedilol

Posologa.
-HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
da en 1 o 2 administraciones.
-Insuficiencia cardaca: 6,25 mg/da
en 2 administraciones durante 2
semanas, despus aumentar lentamente hasta 50 mg/da en 1 o 2
administraciones.

DILATREND (Roche) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

6.25mg
12.5mg
25mg

$0.24 CNMB
$0.32 CNMB
$0.65 CNMB

CARVESS (Biocross) Comercial

comprimido
comprimido

6.25mg
12.5mg

$0.28 CNMB
$0.38 CNMB

BETAPLEX (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

6.25mg
12.5mg
25mg

$0.28 CNMB
$0.35 CNMB
$
0.64 CNMB

DUALTEN (Saval) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

6.25mg
12.5mg
25mg

$0.29 CNMB
$0.38 CNMB
$
0.83 CNMB

comprimido
comprimido
comprimido

6.25mg $
0.19
CNBM
12.5mg
$0.30 CNMB
25mg
$0.59 CNMB

CLIARVAS (Biliarda) Comercial

HYPOTEN (Rocnarf) Comercial

comprimido
comprimido

12.5mg
25mg

$0.30 CNMB
$0.50 CNMB

CARVEDIL (Bag) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

6.25mg
12.5mg
25mg

$0.44 CNMB
$0.54 CNMB
$0.76 CNMB

ANTIHIPERTENSIVOS

RASERBLOC (Raser) Comercial


comprimido

25mg

$0.50 CNMB

Metoprolol

METOPROLOL MK (Mk) Genrico

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.26
$0.28

METOPROLOL (Merck) Genrico

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.28
$0.30

BETALOC ZOK (Astra) Comercial

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.25
$0.45

FF Propranolol

Posologa.
-HTA, angina de pecho y arritmias: 80
a 240 mg/da en 2 a 4 administraciones.
-Prevencin secundaria de infarto de
miocardio, 160 a 240 mg/da en 3 o 4
administraciones.


PROPRANOLOL (Apotex) Genrico
comprimido

80mg

$0.01 CNMB

PROPRANOLOL (Grufar) Genrico

comprimido
comprimido

40mg
80mg

$0.02 CNMB
$0.03 CNMB

PROPRANOLOL (Simed) Genrico


comprimido

40mg

$0.07 CNMB

PROPRANOLOL (Laproff) Genrico


comprimido

40mg

$0.08 CNMB

INDERAL (Astra) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

10mg
40mg
80mg

$0.02
$0.02
$0.03

1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS


CANALES DE CALCIO
Introduccin
-Los bloqueadores de los canales
de calcio inhiben el ingreso de
ste a las clulas, sobre todo a las
del sistema cardiovascular, sin embargo entre si tienen efectos bastante diferentes.
-Las dihidropiridinas son potentes
vasodilatadores, poseen menos
efectos sobre el corazn (ms bien
pueden producir la taquicardia refle-

31

ja, sobre todo cuando la hipotensin


se produce muy rpidamente). No se
indicada el uso de dihidropiridinas
cuyo efecto dura muy poco o aquellas que no se usen mediante preparados de liberacin prolongada (ver
Efectos adversos).
-Verapamilo inhibe la frecuencia,
la contractilidad y la conduccin
cardaca como tambin la contraccin del msculo liso vascular.
-Diltiazem posee efectos intermedios entre las dihidropiridinas y
verapamilo.

Indicaciones
-Hipertensin arterial (HTA).
-Angina de pecho estable y vasoespstica.
-Taquicardia ventricular: verapamil
intravenoso.
-Sndrome de Raynaud: nifedipina.
-Prevencin de secuelas isqumicas en casos de hemorragia subaracnoidea: nimodipina.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardaca en taquicardia sinusal o fibrilacin auricular cuando los Beta
bloqueadores estn contraindicados: verapamilo y diltiazem.
-Nifedipina tiene efecto tocoltico.
Tambin es utilizada para el control de cifras tensionales en crisis
hipertensivas del embarazo.
Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
-Bloqueo auriculo-ventricular de II
y III grado (verapamilo y diltiazem)
-Insuficiencia cardaca, especialmente verapamilo y diltiazem.
-Verapamilo intravenoso esta
contraindicado en pacientes
que reciben tratamiento con
Beta bloqueadores, en taquicardias reciprocas al sndrome
de Wolff Parkinson White y en
taquicardias ventriculares por el
riesgo de colapso cardiovascular y shock.

32

ANTIHIPERTENSIVOS

Efectos Adversos
-Vasodilatacin perifrica: cefalea, edema de tobillo, sudoracin,
hipotensin y taquicardia refleja
(sobre todo con dihidropiridinas
de efecto corto).
-La cada brusca de la tensin arterial provocada por el uso de nifedipina de liberacin normal puede
provocar isquemia cerebral y cardaca. La administracin sublingual de nifedipina debe evitarse.
-Disminucin marcada de la contractilidad y frecuencia cardaca,
especialmente con verapamilo.
-Hiperplasia gingival.
-Constipacin (sobre todo con verapamilo).
-Ciertos bloqueadores de los canales de calcio podran provocar
cambios bioqumicos reversibles
en los espermatozoides.
-Se han reportado casos de obstruccin intestinal con la administracin de Adalat Oros.
Interacciones
-Correspondientes a los antihipertensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo
potencializan los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminucin de la contractilidad
miocrdica) y en menor medida
con diltiazem. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores
debido al riesgo de colapso cardiovascular.
-Elevacin de la concentracin
plasmtica de digoxina con la ingesta simultnea de verapamilo y
posiblemente de otros bloqueadores de los canales de calcio.
-Verapamilo y diltiazem inhiben el
CYP3A4, lo cual puede provocar
elevacin en las concentraciones
plasmticas de carbamazepina,
ciclosporina, quinidina, teofilina,
entre otras.
-La disponibilidad biolgica de la

mayora de los bloqueadores del


Ca++ aumenta cuando se administra simultneamente inhibidores
del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
a su vez disminuye su disponibilidad biolgica cuando se administra simultneamente inductores
del CYP3A4 (ver tabla en Introduccin).
FF Verapamilo

Posologa.
Va oral:
-Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
4 administraciones.
-Arrtmias, 120 a 480 mg diarios en 3
o 4 administraciones.
-Hipertensin arterial, 240 a 480 mg
diarios en 2 o 3 administraciones (o
240mg/da en una sola dosis, hasta
480 mg/da en 2 administraciones
para liberacin prolongada).
Va parenteral:
-Arritmias supraventriculares, 5mg en
inyeccin intravenosa lenta, eventualmente a repetir despus de 10
minutos.


Comprimido 80mg

GENRICO: CNMB
$0.05 ...
... $0.13
Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo,
Grunenthal

COMERCIAL:
$0.15...
... $0.20
Librapamil, Niposoluted, Raserpamil

Comprimido 120mg

GENRICO: CNMB
$0.04 ...
... $0.09
Espibena, Genfar, Proveri

COMERCIAL: $0.32
Veratad


Solucin Inyectable 2 ml 5mg

GENRICO:
Medisumi

CNMB

$3.72

Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de


liberacin retardada 240mg

1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
FF Amlodipina

Posologa.
-HTA y angina, 5 a 10 mg/da en una
sola toma.

ANTIHIPERTENSIVOS

Comprimido 5mg

GENRICO: CNMB
$0.18 ...
... $0.44
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff,
Merck

COMERCIAL:
$0.35...
... $0.83
Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm,
Vasodil, Noloten, Amlor, Norvasc

Comprimido 10mg

GENRICO: CNMB
$0.11 ...
... $0.69
U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina,
Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck

COMERCIAL:
$0.26 ...
... $1.43
Amlibon, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron,
Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc

Felodipina

PLENDIL (AstraZeneca) Comercial


comprimido
comprimido

5mg
10mg

$0.72
$1.29

FF Nifedipina

Posologa.
-HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 administraciones, o en 2 administraciones para
presentaciones de liberacin prolongada.
-Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 ocasiones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta
completar maduracin pulmonar fetal.
-Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada
20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg
cada 6 horas, max. 60 mg.

NIFEDIPINO (Chile) Genrico


comprimido

10mg

$0.14 CNMB

NIFEDIPINO (Genfar) Genrico

comprimido
10mg
$0.23 CNMB
tableta de liberacin retardada 30mg $0.35 CNMB

ADALAT OROS (Bayer) Comercial

tableta de liberacin retardada 30mg $1.72


tableta de liberacin retardada 60mg $2.59
tableta de liberacin retardada 20mg $1.26

VASOACTIN FORTE (Medicamenta)


Comercial
comprimido

60mg

$1.38

NIMOTOP (Bayer) Comercial


comprimido
30mg
solucin inyectable 10mg/50ml

$1.48
$24.86

VASOACTIN XR (Medicamenta)
Comercial
tableta de liberacin
retardada

120mg

$2.63

FF Diltiazem

Posologa.
-Angina, 180 a 360mg diarios en 3
administraciones o 200 a 300 mg
diarios para presentaciones de liberacin prolongada, en una sola
toma.
-HTA, 200 a 300 mg diarios (liberacin prolongada) en una sola toma.

DILTIAZEM (Genfar) Genrico

comprimido
tableta de liberacin
retardada
tableta de liberacin
retardada

60mg

$0.10 CNMB

90mg

$0.21 CNMB

180mg

$0.62 CNMB

INCORIL (Bag) Comercial


comprimido

60mg

$0.19

INCORIL AP (Bag) Comercial

tableta de liberacin retardada 90mg $0.35


tableta de liberacin retardada 120mg $
0.81 CNMB

CIRILEN (Roemmers) Comercial


comprimido
solucin inyectable

60mg
25mg

$0.46
$11.10 CNMB

CIRILEN AP (Roemmers) Comercial

tableta de liberacin retardada 120mg $0.78 CNMB

CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial


comprimido
comprimido

120mg
180mg

comprimido
comprimido

180mg
240mg

$1.30 CNMB
$1.44

INCORIL MONODOSIS (Bag) Comercial

FF Nimodipina

NIMODIPINA (Magma) Genrico


comprimido

33

30mg

$0.18

CNMB

GRIFONIMOD (Chile) Comercial


comprimido

30mg

$0.35

comprimido

30mg

$0.37


EUGERIAL (Bag) Comercial

VASOACTIN (Medicamenta) Comercial

comprimido
30mg
gotero
15ml/2mg
solucin inyectable 10mg/50ml

$0.71
$15.13
$29.32

$1.34
$1.34 CNMB

1.4.3. INHIBIDORES DE LA
ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA
-Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
inhiben la conversin de angiotensina I a angiotensina activa, la
angiotensina II.

34

ANTIHIPERTENSIVOS

Indicaciones
-Hipertensin: Los IECAs son especialmente indicados en caso de patologas asociadas como insuficiencia cardaca, infarto de miocardio,
diabetes y nefropatas con micro o
macroalbuminuria.
-Insuficiencia cardaca: Los IECAs, en
asociacin con diurticos, poseen un
efecto favorable sobre la morbilidad
y mortalidad. Son prescritos para
esta indicacin en asociacin a Beta
bloqueadores y en determinados casos tambin con antagonistas de la
aldosterona.
-Infarto agudo de miocardio: salvo
si existe contraindicacin se instaurar tratamiento farmacolgico
con un IECA a partir de las 24 horas
posteriores al infarto con el objetivo de prevenir la remodelacin del
ventrculo izquierdo; el paciente
deber ser reevalado mes y medio a 3 meses despus del inicio de
la terapia. Si se constata signos de
disfuncin del ventrculo izquierdo o insuficiencia cardaca se debe
continuar el tratamiento con un
IECA.
-Nefropata: especialmente en presencia de proteinuria en pacientes
diabticos as como en nefropata
no diabtica para prevenir o enlentecer el desarrollo de dao renal.
Contraindicaciones
-Embarazo (Ver prrafo Embarazo).
-Estenosis bilateral de las arterias
renales o estenosis en un rin
solitario.
-Hiperkalemia.
Efectos Adversos
-Hipotensin sbita despus de
la primera dosis de un IECA en
pacientes cuyo sistema renina
angiotensina aldosterona estaba
estimulado previamente (hipovolemia por diurticos, insuficiencia
cardaca, estenosis de las arterias
renales). Sin embargo, se presenta

ms a menudo este efecto adverso


en el tratamiento de insuficiencia
cardaca que en el tratamiento de
HTA arterial.
-Empeoramiento de la funcin
renal (ver 1.4) en ciertos casos incluso insuficiencia renal aguda,
especialmente en quienes poseen
de trastornos de la funcin renal
previamente (p.e. estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un rin solitario) o en pacientes con insuficiencia cardaca
o hipovolemia marcada.
-Hiperkalemia (Ver prrafo Interacciones). Hiponatremia es un
efecto adverso raro.
-Tos, se presenta varias semanas
despus del inicio del tratamiento.
-Edema Angioneurtico.
-Hepatitis colestsica y trastornos
hematolgicos (p.e. neutropenia):
raro.
-Disminucin de la hemoglobinemia, eventualmente asociado anemia, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal crnica.

Embarazo
-Los IECA estn contraindicados durante todo el embarazo
debido a riesgo de insuficiencia
renal, anuria, hipotensin arterial, oligohidramnios e hipoplasia pulmonar en el feto. Se han
reportado malformaciones congnitas.
Interacciones
-Ver las generales de los antihipertensivos en1.4.
-La combinacin con suplementos
de potasio (p.e. sales dietticas),
diurticos ahorradores de K o AINES puede provocar hiperkalemia,
el riesgo es mayor en presencia de
insuficiencia renal.
-Elevacin de los niveles plasmticos de litio.
-Los IECAs podran aumentar el
riesgo de hipoglucemia en pacien-

35

ANTIHIPERTENSIVOS

tes que utilizan antidiabticos.


-La combinacin con AINES o diurticos aumenta la probabilidad
de deterioro de la funcin renal,
sobre todo cuando hay estenosis
de las arterias renales.

CAPTOPRIL (Chalver) Genrico

Cuidados Especiales
-Existe la posibilidad de hipotensin arterial con la administracin
de la primera dosis (Ver Efectos
adversos). Se aconseja interrumpir
cualquier tipo de tratamiento que
pueda causar hipovolemia durante dos o tres das al implementar
un tratamiento con un IECA.
-Se debe iniciar con dosis bajas y
aumentar lentamente, sobre todo
en insuficiencia cardaca, renal o
adultos mayores.
-Precaucin en pacientes con arteriopata perifrica, sobre todo en
aquellos con aterosclerosis generalizada, debido a la alta probabilidad de sufrir una estenosis de las
arterias renales.

CAPTORIL (Emvo) Genrico

Benazepril

Posologa.
HTA, 5 a 20 mg/da en 1 o 2 administraciones.

LOTENSIN (Novartis) Comercial

comprimido
comprimido

10mg
20mg

$0.64
$1.29

Captopril

Posologa.
-HTA, 25mg; se puede administrar
hasta 100mg diarios.
-Insuficiencia cardaca, 12.5 a 37.5 mg/
da en 2 o 3 administraciones, eventualmente hasta 150 mg/da.
-Prevencin secundaria de infarto de
miocardio, 6.25 mg; se puede administrar hasta 75 a 150 mg/da en 3
administraciones.
-Nefropata diabtica, 50 a 75 mg/da
en tomas separadas.

comprimido

25mg

$0.08

comprimido

50mg

$0.08

CAPTOPRIL (La Sant) Genrico


CAPTOPRIL (Genfar) Genrico
comprimido
comprimido

comprimido

25mg
50mg

25mg

$0.09
$0.16

$0.10

CAPTOPRIL (Espibena) Genrico


comprimido
comprimido

25mg
50mg

$0.10
$0.27

CAPTOPRIL (Laproff) Genrico


comprimido

50mg

$0.24

CAPOTEN (Bristol) Genrico


comprimido
comprimido

25mg
50mg

$0.60
$1.02

FF Enalapril

Posologa.
-HTA, 5 a 20 mg/da en una sola administracin.
-Insuficiencia cardaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera
paulatina hasta un mximo de 20 mg/
da en 1 o 2 administraciones.
-Nefropata diabtica, 10 a 20 mg / da

Comprimido 5mg

GENRICO: CNMB
$0.05 ...
Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk

... $0.11

COMERCIAL:
$0.13 ...
... $0.26
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Decliten, Prilace

Comprimido 10mg

GENRICO: CNMB
$0.07 ...
... $0.16
Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa

COMERCIAL:
$0.19 ...
... $0.39
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Prilace.

Comprimido 20mg

GENRICO: CNMB
$0.07 ...
... $0.47
Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kronos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S.
Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa,
Grunenthal

COMERCIAL:
$0.31 ...
... $0.94
Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Prilace,
Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil


Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solucin inyectable 2ml 1.25mg (CNMB).

36

ANTIHIPERTENSIVOS

Lisinopril

Posologa.
-HTA, 20 a 40 mg/da en una sola
dosis.
-Insuficiencia cardaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un mximo
de 20 mg/da en 1 sola toma.
-Prevencin secundaria de infarto
de miocardio, 5mg diarios durante
2 das, despus 10mg en una sola
toma.
-Nefropata diabtica, 10 a 20mg
diarios.

LISINOPRIL (Espibena) Genrico


comprimido

5mg $0.08

EUCOR (Life) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

5mg $0.10
10mg $0.21
20mg $0.33

ACERDIL (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

5mg $0.19
10mg $0.37
20mg $0.71

ROWENOPRIL (Rowe) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

5mg $0.35
10mg $0.59
20mg $0.83

Perindopril

Posologa.
-HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg
diarios en una sola administracin.
-Insuficiencia cardaca, 2 mg, eventualmente se puede alcanzar 4 mg
diarios en una sola administracin.
-Prevencin secundaria de infarto de
miocardio, 4 mg , hasta mximo 8 mg
diarios en una sola administracin.

COVERSYL (Servier) Comercial

comprimido
comprimido

4mg
8mg

$1.00
$1.18

pruebas que demuestran que su


eficacia para la gran mayora de
indicaciones es idntica a la de los
IECAs.
Indicaciones
-Las indicaciones de los IECAs (ver
1.4.3) cuando estos no sean tolerados debido a sus efectos adversos
o estn contraindicados.
-Nefropata en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 (losartan,
telmisartan, irbesartan).
Embarazo
-Los ARA II al igual que los IECAs estn contraindicados durante todo
el embarazo debido al riesgo de
que el feto pueda presentar: insuficiencia renal, anuria, hipotensin,
oligohidramnios, hipoplasia pulmonar y malformaciones.
Contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y cuidados
especiales similares a los IECAs, excepto la tos, que es un efecto adverso muy raro en ste grupo de medicamentos.
Candesartan

Posologa.
-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
mg/da en una sola toma.
-Insuficiencia cardaca: 4 mg, dosis mxima 32 mg/da, en una sola
toma.
-En insuficiencia heptica o renal se
debe iniciar con 2 mg/da.

BLOX (Saval) Comercial
comprimido
comprimido

8mg
16mg

$0.68
$0.85

BLOPRESS (Abbott) Comercial

1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS


ReCEPTORES DE ANGIOTENSINA II

comprimido
comprimido

8mg
16mg

$0.83
$1.31

Introduccin
Ocupan el receptor AT1 bloqueando de sta manera el efecto de la
angiotensina II. El efecto hemodinmico es similar al de los IECAs.
Peridicamente aparecen nuevas

IRBESARTAN (Sandoz) Genrico

Irbesartan

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.39
$0.71

APROVEL (Sanofi) Comercial


comprimido
comprimido

150mg
300mg

$1.15
$2.54

ANTIHIPERTENSIVOS

FF Losartan

Posologa.
-HTA y proteccin renal en pacientes
diabticos tipo 2 con proteinuria, 50
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg
diarios en una sola toma.
-Insuficiencia cardaca: 12.5 mg diarios,
aumentar paulatinamente cada 7 das
hasta alcanzar 50 mg/da si el paciente
lo requiere.

Comprimido 50mg
GENRICO:
Mk, Genfar

CNMB

$0.05 ...

... $0.18

COMERCIAL:
$0.35 ...
... $1.13
Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance,
Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar

Comprimido 100mg

COMERCIAL: CNMB
$0.68 ... .
..$1.42
Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar


Olmesartan

37

VARTALAN (Recalcine) Comercial


comprimido
comprimido

80mg
160mg

$0.92
$0.83

comprimido
comprimido
comprimido

80mg
160mg
320mg

$1.22
$1.46
$2.27


DIOVAN (Novartis) Comercial

1.4.5. Inhibidores de la
renina
-Aliskiren es un inhibidor directo de la renina, actuando de esta
manera sobre el sistema reninaangiotensina-aldosterona.
Introduccin
-Hasta el momento no se ha demostrado ningn efecto sobre la
mortalidad con los inhibidores de
la renina.

Posologa.
-HTA,10 mg en una sola toma diaria.
Dosis mxima 20mg.

OLMETEC (Pfizer) Comercial

Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales, entre estos diarrea.
-Trastornos cutneos.
-Edema angioneurtico.

ILTUX (Tecnofarma) Comercial

Embarazo
-Aliskiren esta contraindicado durante el perodo gestacional.

comprimido

comprimido

20mg

20mg

$0.85

$0.96

Telmisartan

Posologa.
-HTA, 40mg en una sola toma diaria.
Dosis mxima 80mg.
-Nefropata diabtica, 40 a 80 mg.

MICARDIS (Boehringer) Comercial

comprimido
comprimido

40mg
80mg

$0.83
$1.08

Valsartan

Posologa.
-HTA: 80 mg en una sola toma diaria.
Dosis mxima 160 mg.
-Prevencin secundaria de infarto de
miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis
mxima 320mg.
-Insuficiencia cardaca, 80 mg, se puede alcanzar 320 mg diarios administrados en dos tomas.



SIMULTAN (Lazar) Comercial
comprimido

80mg

$0.57

Contraindicaciones, interacciones y cuidados especiales similares a los IECA.


Aliskiren

RASILEZ (Novartis) Comercial


comprimido

150mg

$1.31

1.4.6. BLOQUEADORES ALFA


ADRENRGICOS
Se tratan en esta seccin prazosina y doxazosina. Los bloqueadores
alfa adrenrgicos alfuzosina, tamsulosina y terazosina son utilizados exclusivamente en el manejo
de hipertrofia prosttica benigna;
son tratados en 3.2 Frmacos para
el tratamiento de hipertrfia prosttica benigna.

38

ANTIHIPERTENSIVOS

Introduccin
Los bloqueadores Alfa adrenrgicos poseen un espacio muy limitado en el manejo de hipertensin
arterial, debido principalmente a
los resultados del estudio ALLHAT.
El objetivo principal del estudio
fue la evaluacin de diferentes
medicamentos antihipertensivos y
su efecto sobre la reduccin de la
mortalidad cardiovascular. El brazo de estudio aleatorizado a tomar
doxazosina fue interrumpido inesperadamente antes de la culminacin del perodo de seguimiento
por observase incrementos significativos en la incidencia de eventos
cardiovasculares. Por lo tanto, la
imposibilidad de influir, al menos
en igual proporcin sobre el pronstico de pacientes hipertensos
lo convierte en un medicamento
de uso muy limitado para esta indicacin.

Prazosina
Indicaciones
-Fenmeno de Raynaud.
-Hipertensin arterial.
Contraindicaciones
-Insuficiencia cardaca congestiva.
Efectos Adversos
-Ortostatismo, fatiga, vrtigo.
-Taquicardia refleja.
-Retencin hidrosalina.
Cuidados Especiales
Atencin a la hipotensin ortosttica, sobretodo al inicio del tratamiento (primera dosis). Es ms
frecuente en adultos mayores, en
quienes se recomienda aumentar
progresivamente la dosis para evitar al mximo este efecto adverso.
MINIPRES (Pfizer) Comercial
comprimido

1mg

$0.23

FF Doxazosina

DOXAZOSINA (Merck) Genrico


comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.41
$0.83

CNMB
CNMB

CARDURA (Pfizer) Comercial


comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.65
$1.30

1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS
CENTRALES

Indicaciones
-HTA resistente a otros frmacos.
-HTA crnica en pacientes embarazadas (metildopa).
Efectos Adversos
-Sedacin.
-Sequedad bucal.
-Bradicardia.
-HTA de rebote al suspender de
manera brusca el tratamiento (sobre todo con clonidina).
-Con metildopa existen efectos
adversos importantes como depresin, sedacin, trastornos hepticos y rara vez anemia hemoltica con Coombs positivo.
Interacciones
-Las interacciones generales de los
antihipertensivos.
-El efecto de este grupo de medicamentos se contrarresta con la
mayora de antidepresivos del primero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
FF Metildopa

ALDOMET (Merck Sharp) Comercial


comprimido

250mg

$0.11

FF Clonidina

CATAPRESAN (Boehringer) Comercial


comprimido

0.15mg

$0.30

CNMB

FF Minoxidil

MINOXITEN (Suiphar) Comercial


comprimido

10mg

$0.45 CNMB

39

ANTIHIPERTENSIVOS

1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS
COMBINADOS
Las combinaciones a dosis fijas
que se tratan a continuacin no
permiten ajustar individualmente
la dosis en funcin de cada uno
de sus componentes. Sin embargo, podran contribuir a un mejor
cumplimiento del tratamiento por
parte del paciente.
Indicaciones
-HTA cuando el efecto de uno de
los componentes no es suficiente y/o
el aumento de la dosis del componente individual conlleve riesgo
elevado de reaccin adversas.
Cuidados Especiales
-Es importante averiguar si el efecto antihipertensivo se mantiene
durante las 24 horas en caso de
una sola administracin diaria.
Efectos adversos, interacciones
y riesgos en el embarazo ver en
el texto correspondiente a cada
principio activo.

1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES +
DIURTICOS

TENORETIC (Astra) Comercial

comprimido
$0.62

Clortalidona
25mg

Atenolol
100mg

Clortalidona
Atenolol

$0.32

12.5mg
50mg

ATECLOR (Rowe) Comercial

comprimido
$0.63

Clortalidona
25mg

Atenolol

100mg

Bisoprolol + Hidroclorotiazida

ZIAC (Merck) Comercial

Bisoprolol

5mg

comprimido $0.94

Hidroclorotiazida
6.25mg

Bisoprolol
10mg


CORENTEL D (Roemmers) Comercial
comprimido
$0.50

Hidroclorotiazida
6.25mg

Bisoprolol
5mg
comprimido
$0.93

Hidroclorotiazida
6.25mg

Bisoprolol
10mg


1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
CALCIO ANTAGONISTAS
Atenolol + Nifedipina

BETA - DIPIN (Rowe) Comercial

comprimido $0.94

Atenolol
50mg

Nifedipino
20mg

TENIF (Astra) Comercial

comprimido $1.44

Atenolol
50mg

Nifedipino
20mg


1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
+ DIURTICOS

Enalapril + Hidroclorotiazida
GLIOTENZIDE (Bag) Comercial

comprimido
$0.37

Hidroclorotiazida
25mg

Enalapril
10mg

Atenolol + Clortalidona

comprimido

comprimido
$0.34

Hidroclorotiazida
6.25mg

Bisoprolol
2.5mg
comprimido $0.54

Hidroclorotiazida
6.25mg


ECAPRINIL D (Rowe) Comercial

comprimido
$0.43

Hidroclorotiazida
25mg

Enalapril
10mg

OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial


comprimido
$0.50

Hidroclorotiazida
12.5mg

Enalapril
20mg

VASERETIC (Merck Sharp) Comercial


comprimido $0.56

Hidroclorotiazida
12.5mg

Enalapril
20mg
comprimido $0.77

Hidroclorotiazida
25mg

Enalapril
10mg

Lisinopril + Hidroclorotiazida

40

ANTIHIPERTENSIVOS

ACERDIL D (Recalcine) Comercial

comprimido $0.63

Hidroclorotiazida 12.5mg

Lisinopril
20mg

Perindopril + Indapamida

PRETERAX (Servier) Comercial

comprimido $1.22

Indapamida
0.63mg

Perindopril
2mg

1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II + DIURTICOS




Candesartan + Hidroclorotiazida
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial

comprimido $0.68

Hidroclorotiazida
12.5mg

Candesartan
8mg
comprimido $0.85

Hidroclorotiazida
12.5mg

Candesartan
16mg

BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial

comprimido $1.61

Hidroclorotiazida
12.5mg

Candesartan
16mg

Losartan + Hidroclorotiazida

LOSARTAN HCT (Mk) Genrico

comprimido $0.74

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan
80mg

NEFROTAL H (Rowe) Comercial

comprimido $0.50

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan
50mg

RIOCETIC (Swiss) Comercial

comprimido $0.53

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan
50mg

CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial

comprimido $0.60

Hidroclorotiazida 12.5mg

Losartan
50mg

ANGIORETIC (Life) Comercial

comprimido $0.61

Hidroclorotiazida 12.5mg

Losartan
50mg


CONVERTAL D (Roemmers) Comercial
comprimido $0.70

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan
50mg
comprimido $0.89

Hidroclorotiazida
25mg

Losartan

100mg

HYZAAR (Merck Sharp) Comercial

comprimido $1.20

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan
50mg
comprimido $1.32

Hidroclorotiazida
12.5mg

Losartan

100mg

CARDIOVASC FORTE (Rocnarf )


Comercial
comprimido $0.85

Hidroclorotiazida
25mg

Losartan
100mg

ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial


comprimido $0.98

Hidroclorotiazida
25mg

Losartan
100mg

HYZAAR FORTE (Merck Sharp)


Comercial
comprimido $1.37

Hidroclorotiazida
25mg

Losartan
100mg

Valsartan + Hidroclorotiazida

SIMULTAN D (Lazar) Comercial

comprimido $0.65

Hidroclorotiazida
12.5mg

Valsartan
80mg

VARTALAN D (Western) Comercial

comprimido $0.92

Hidroclorotiazida
12.5mg

Valsartan
80mg

DIOVAN HCT (Novartis) Comercial

comprimido $1.22

Hidroclorotiazida
12.5mg

Valsartan
80mg
comprimido
$1.26

Hidroclorotiazida
25mg

Valsartan
160mg

Telmisartan + hidroclorotiazida
MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial
comprimido $1.32

Hidroclorotiazida
12.5mg

Telmisartan
80mg

Olmesartan + hidroclorotiazida

ILTUX HCT (Tecnofarma) Comercial

comprimido $1.08
Olmesartan
20 mg
Hidroclorotiazida
12.5mg

OLMETEC HCT (Pfizer) Comercial

comprimido $0.87

ANTIHIPERTENSIVOS
Olmesartan
Hidroclorotiazida

1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS +


INHIBIDORES DE LA ECA
Amlodipina + Benazepril

VASOCAL EK (Rowe) Comercial

comprimido $0.49

Amlodipina
2.5mg

Benazepril
10mg
comprimido $0.84
Amlodipina
5mg

Benazepril
10mg
comprimido

Amlodipina

Benazepril

$0.99
5mg
20mg

Amlodipina + Enalapril

DUOPRES (Grupo Farma) Comercial

comprimido $0.85

Amlodipina
2.5mg

Enalapril
10mg
comprimido $1.24

Amlodipina
5mg

Enalapril
10mg

1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS


+ ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II

Amlodipina + Valsartan

Exforge (Novartis) Comercial

comprimido $1.69

Amlodipina
5mg

Valsartan
160mg
comprimido $1.74

Amlodipina
10mg

Valsartan
160mg

Amlodipina + Losartan

Aranda (Grupo Farma) Comercial


comprimido $1.10

Amlodipina
2.5mg

Losartan
50mg
comprimido $1.46

Amlodipina
5mg

Losartan

ACTAN SOBRE EL MSCULO LISO ARTERIOLAR

20 mg
12.5mg

comprimido $1.10
Olmesartan
40 mg
Hidroclorotiazida
12.5mg

100mg

1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE

41


FF Nitroprusiato de Sodio

Introduccin
-La hipotensin que produce el
nitroprusiato resulta de la vasodilatacin perifrica debido a su
accin directa sobre el msculo
liso vascular, sobre el cual produce
liberacin de xido ntrico.
-Se trata de un hipotensor de rpida accin, produce disminucin de
las cifras de tensin arterial inmediatamente despus de su administracin intravenosa. Su accin
se mantiene de 1 a 10 minutos.

Indicaciones
-Crisis hipertensiva
-Induccin de hipotensin en
anestesia general.
-Insuficiencia cardaca severa con
el objetivo de reducir pre y post
carga, incluyendo aquellas asociadas con infarto de miocardio.

Efectos Adversos
-Leves excesos en el ritmo de infusin y/o en la concentracin
administrada puede producir hipotensin severa e incluso afectar
la perfusin sangunea hacia rganos vitales, este efecto desaparece
entre 1 a 10 minutos luego de descontinuar el medicamento. Si la
tensin arterial no se recupera en
pocos minutos puede que el nitroprusiato no sea la causa.
-Nitroprusiato es metabolizado a
cianida y thiocianida, dos metabolitos que en cantidades excesivas
pueden producir serias complicaciones;
Cianida: taquicardia, hiperventilacin, arritmia, acidosis metablica
profunda, la cual puede ser el primer signo de intoxicacin por este
metabolito.
Thiocianida: hiperreflexia, confusin, alucinaciones, convulsiones,

42

ANTIHIPERTENSIVOS

trombocitopenia.
Embarazo y Lactancia
-La administracin de nitroprusiato sdico esta sujeto a un cauteloso anlisis riesgo - beneficio
materno.
-Se recomienda descontinuar la
lactancia materna.
Cuidados Especiales
-Se recomienda precaucin en
aquellos pacientes con falla renal
debido a que el riesgo de acumulacin de thiocianato es mayor.
-En general no se recomienda administrarlo por ms de 72 horas,
si se requiere es necesario realizar
monitero de las concentraciones
plasmticas de cianida y tiocianida, las cuales no deben exceder
0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, respectivamente.
-Debido a la ocurrencia de hipertensin de rebote cuando nitroprusiato es retirado bruscamente,
es recomendable dosificar a la
baja cada 10 a 30 minutos hasta
completarse el retiro definitivo.
Administracin
-La solucin debe ser preparada
inmediatamente antes de su administracin. La solucin de glucosa al 5% se recomendada para su
dilucin.
-La solucin debe ser protegida de
la radiacin ultravioleta.
-Se requiere de bomba de infusin
para administrarlo.
NITROPRUSIATO DE SODIO
(Hospimedkka) Genrico
solucin inyectable

50mg

Indicaciones
-Crisis hipertensiva, incluida la
gestacional.
Efectos Adversos
-Taquicardia
-Palpitacin
-Hipotensin
-Retencin hdrica
Contraindicaciones
-Lupus eritematoso sistmico idioptico
-Taquicardia severa
-Insuficiencia cardaca de alto gasto
-Insuficiencia miocrdica debido a
obstruccin mecnica
-Cor pulmonale
-Aneurisma disecante de aorta
-Porfiria
Cuidados Especiales
-Evitar su utilizacin en infarto de
miocardio, a no ser que el paciente
se encuentre estable.
-En caso de crisis hipertensiva del
embarazo la presin diastlica
objetivo no debe disminuir de 90
mm Hg; si no se alcanza esta cifra
luego de utilizar la dosis mxima
de hidralazina, la paciente debe
ser referida a una unidad de cuidados intensivos para manejo con
nitroprusiato sdico y finalizacin
inmediata del embarazo.
Posologa.
-Crisis hipertensiva del embarazo, si la
TA diastlica es >110 mm Hg administrar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada
20 minutos si no hay respuesta. Dosis
mxima 40 mg.

$9.76 CNMB

HIDRALAZINA (Kronos) Genrico


FF Hidralazina

solucin inyectable 1ml 20mg/ml

$3.50 CNMB

DIURETICOSS

43

1.5. Diurticos


Se analiza en este captulo:

-Diurticos tiazdicos y similares.


-Diurticos de asa.
-Diurticos ahorradores de potasio.
-Diurticos combinados.
Las asociaciones de diurticos con otros medicamentos utilizados para la
hipertensin arterial son descritos en 1.4. Antihipertensivos.
Indicaciones
-Hipertensin (solos o asociados a otros medicamentos), de preferencia
diurticos tiazdicos o similares. Es lgico que en aquellos pacientes con
hipertensin no complicada se inicie tratamiento farmacolgico con un
diurtico tiazdico o similar debido al amplio conocimiento que se tiene
sobre este grupo teraputico y a su bajo costo. Los diurticos tiazdicos
son an ms importantes para el manejo de la hipertensin sistlica aislada en pacientes adultos mayores o en aquellos de raza negra.
-Retencin hdrica, ej. secundaria a insuficiencia cardaca o renal.
-Glaucoma: inhibidores de la anhidrasa carbnica para el manejo de crisis aguda.
-Intoxicaciones e hipertensin intracraneal: diurticos osmticos, ej. manitol.
Embarazo
-Los diurticos no son de primera eleccin en el tratamiento de hipertensin en el embarazo.
Interacciones
-Los AINEs pueden disminuir la accin diurtica y antihipertensiva de los
diurticos, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia propio de los
diurticos ahorradores de potasio.

Administracin
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentracin posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la maana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilizacin de altas dosis de
diurticos de asa. Los diurticos tiazdicos y similares son ineficaces.
.

1.5.1 DIURTICOS TIAZDICOS


Y SIMILARES
-Ciertas molculas de estructura
diferente a la de los diurticos tiazdicos (ej. clortalidona) son agrupados en esta seccin debido a
que poseen efectos comparables.
-Los diurticos tiazidicos y los simi-

lares actan aumentando la excrecin de sodio y agua, su actividad


depende de la dosis y la funcin
renal, el efecto diurtico mximo
que pueden obtener es prcticamente el mismo con todos los
medicamentos de este grupo. Los
diurticos tiazdicos bsicamente
difieren en la dosis necesaria para
obtener diuresis y en el tiempo de
accin.

44

DIURTICOS

-Pierden su efectividad en pacientes con insuficiencia renal severa


(aclaramiento de creatinina <30
ml/min) y pueden empeorar la patologa.

Indicaciones
-Hipertensin (ver 1.5)
-Retencin hidrosalina
-Profilaxis de litiasis por oxalato
clcico.
Efectos Adversos
-Hipokalemia, prdidas de potasio clnicamente importantes son
raras, sin embargo es importante
que este tipo de diurticos sean
utilizados a las concentraciones
ms bajas recomendadas para
hipertensin. Una hipokalemia
grave puede provocar problemas
del ritmo cardaco potencialmente
fatales.
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en
ocasiones ataques agudos de
gota).
-Aumento de la resistencia a insulina y el consiguiente aumento de la
glicemia; la relevancia clnica a largo plazo de este efecto secundario
no se conoce.
-Hipertrigliceridemia con aumento del colesterol-VLDL y disminucin de las cifras de colesterolHDL; sin embargo no se ha podido
establecer que tales modificaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea
algn tipo de significancia clnica.
-Sensacin de decaimiento, parestesias.
-Trastornos sexuales, ej. dificultad
para alcanzar o mantener la ereccin.
-Fotosensibilidad y prpura trombocitopnica: raro.
Embarazo
-Ver 1.5

Interacciones
-Ver tambin 1.5.
-Aumento de los niveles plasmticos de litio.
-Aumento del riesgo de hipercalcemia en caso de utilizacin concomitante de calcio.
-Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir
hipokalemia.
-Empeoramiento marcado de la
insuficiencia renal en caso de utilizacin concomitante con IECAs o
ARA II.

Cuidados Especiales
-Evaluar peridicamente los valores de sodio y potasio plasmtico,
especialmente en adultos mayores.
FF Clortalidona

Posologa.
-HTA: 25 mg por las maanas, si es necesario incrementar hasta 50 mg / da.
-Edema: 25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.

CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genrico


comprimido

50mg

$0.12

CNMB

HIGROTON (Novartis) Comercial


comprimido

50mg

$0.18

Hidroclorotiazida

HCT 25 (Rocnarf) Comercial


comprimido

25mg

$0.15

Indapamida

Posologa.
-HTA, 2.5 mg por las maanas.

NATRILIX (Servier) Comercial


comprimido
comprimido

2.5mg
1.5mg

$0.57
$0.58

1.5.2 DIURTICOS DE ASA


Poseen mayor efecto natriurtico y
eliminan mayor cantidad de agua
libre en comparacin con los diurticos tiazdicos.
Administrados en dosis elevadas

45

DIURTICOS

para el manejo de insuficiencia


renal severa conservan su accin
diurtica, caracterstica que no poseen los diurticos tiazdicos.
Indicaciones
-Edema pulmonar agudo (furosemida intravenosa).
-Estimulacin de la excrecin de
agua en caso de funcin renal
fuertemente disminuida.
-Hipertensin.
-Retencin hidrosalina.
-Hipercalcemia aguda.
-Insuficiencia renal severa.
-Aumento de la diuresis en ciertas
intoxicaciones.
Efectos Adversos
-Ver efectos adversos de las tiazidas;
los problemas electrliticos pueden ser ms pronunciados con los
diurticos de asa.
-Ototoxicidad en altas dosis.
-Hipercalciuria.
Interacciones
-Las generales de los diurticos,
ver 1.5.
-Por el efecto hipopotasmico potencia la toxicidad de los digitlicos.
-Aumentan los niveles plasmticos
de Litio.
-Potencializan la nefrotoxicidad y
ototoxicidad de ciertas cefalosporinas y aminoglucsidos.
-Empeoramiento marcado de la
insuficiencia renal en caso de utilizacin concomitante con IECAs o
ARA II.

Cuidados Especiales
-Evaluacin peridica de los niveles plasmticos de sodio y potasio,
especialmente en pacientes con
cirrosis heptica, insuficiencia cardaca, adultos mayores o aquellos
que utilizan altas dosis.
-Se recomienda evaluacin peridica de glicemia y uricemia plasmtica.
-La furosemida es fotosensible, por
tanto se debe evitar exposicin
prolongada a luz solar.

FF Furosemida

Posologa.
-Va oral:
HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en
una sola toma (dosis an ms elevadas
en insuficiencia renal).
Va parenteral:
Edema agudo de pulmn, 20 a 40 mg
en inyeccin intravenosa lenta, se puede repetir despus de 20 minutos.

Comprimido 40mg

GENRICO: CNMB
$0.01 ...
... $0.04
Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar
COMERCIAL:
Lasix

$0.11


Solucin Inyectable 2ml 20mg
GENRICO: CNMB
$0.30 ...
Genfar, Pharmabol, Teuto

... $0.31

COMERCIAL:
Lasix

$0.51




1.5.3 DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
FF Espironolactona

Introduccin
La espironolactona acta en la
porcin distal del tbulo renal
como antagonista competitivo
de la aldosterona. Incrementa la
eliminacin de sodio y agua reduciendo la excrecin de potasio. Su
potencial diurtico es pequeo,
por lo cual su utilizacin para ste
fin en monoterapia es infrecuente,
salvo en el caso ascitis.
Indicaciones
-Hipertensin e insuficiencia cardaca en asociacin a una tiazida
o un diurtico de asa para contrarrestrar la prdida de potasio de
estos ltimos.
-Hiperaldosteronismo primario.
-Cirrosis con ascitis y edema.
-Administrar dosis bajas de espironolactona en Insuficiencia cardaca grave (NYHA III y IV) con disfuncin ventricular izquierda.

46

FRMACOS PARA LA HIPOTENSIN

Contraindicaciones
-Insuficiencia renal (atencin en
pacientes adultos mayores).
Efectos Adversos
-Ginecomastia, amenorrea, hirsutismo, trastornos de la voz, irregularidad menstrual, impotencia.
-Riesgo de lceras gastrointestinales y hemorragia digestiva.
-Hiperkalemia, hiponatremia, hepatotoxicidad, osteomalacia.
Embarazo y lactancia
-Espironolactona no es compatible con .

Posologa.
- 50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en
insuficiencia cardaca).

ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica
Genrico
comprimido

25mg

$0.28 CNMB

ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile)


Genrico
comprimido

25mg

$0.29 CNMB

SPIROLON (Remedica) Comercial


comprimido

25mg

$0.36

ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial


comprimido
comprimido

25mg
100mg

$0.41
$0.79 CNMB

Interacciones
-AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de
hiperkalemia que puede provocar
arrtmias potencialmente fatales.

1.6 Frmacos para la hipotensin


Ante una crisis aguda de hipotensin, en primer lugar se debe tratar
el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomimticos por
infusin intravenosa. La administracin intramuscular o subcutnea no
tiene sentido.
FF Dobutamina

DOBUTAMINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 250mg/5ml

$8.54

CNMB

DOBUTAMINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 250mg/5ml

$14.04

CNMB

DOBUTAMINA (Abbott) Genrico

solucin inyectable 250mg/ml


$21.30

solucin inyectable 250mg/5ml

$21.84

CNMB

DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial


CNMB

FF Dopamina

DOPAMINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml

$1.15 CNMB

DOPAMINA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml

$1.52 CNMB

DOPAMINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 250mg/5ml

$2.71 CNMB

DOPAMINA (Abbott) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml

$2.72 CNMB

HIPOLIPEMIANTES

47

1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este captulo:
-Derivados del cido fbrico.
-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.
Introduccin
-Se debe considerar el reajuste de un perfil lipdico alterado como parte
del manejo del riesgo cardiovascular global; medidas esenciales como
la implementacin de mejores prcticas dietticas, adopcin de estilos
de vida saludables, abandono del tabaco, ingesta moderada de alcohol,
ejercicio fsico y control del peso son acciones inciales y primordiales.
Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar frmacos hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevencin primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estudios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. En pacientes con riesgo cardiovascular
bajo, el beneficio de las estatinas en trminos de morbi-mortalidad es
muy pequeo.
-Respecto a los fibratos, ningn efecto convincente sobre la mortalidad
ha podido ser demostrado. Los estudios con genfibrozilo y/o bezafibrato han demostrado efecto sobre la morbilidad cardiovascular en ciertos
grupos de riesgo.
-La ezetimiba y las recinas de intercambio aninico no poseen ningn
efecto sobre la mortalidad.
1.7.1 FIBRATOS
Introduccin
-Los fibratos son agonistas de los
receptores nucleares PPAR-alfa; estos modulan la expresin gentica
de varias enzimas relacionadas con
el metabolismo lipdico. Los fibratos
producen aumento de los niveles de
HDL, disminuyen las cifras plasmticas de triglicridos y en menor medida las del colesterol total y LDL.
Indicaciones
-Hipercolesterolemia en aquellos
pacientes que no toleran o tienen
contraindicaciones especficas a
las estatinas. No se ha demostrado
ningn efecto sobre la mortalidad
total con los fibratos disponibles
en el pas.

Contraindicaciones
-Embarazo (ver ttulo Embarzo).
-Uso peditrico.
-Insuficiencia renal o heptica severa.
Efectos Adversos
-Trastornos en la ereccin.
-Exantemas y dolores musculares,
con aumento de la creatinfosfokinasa, sobre todo en combinacin
con una estatina o en pacientes con
insuficiencia renal. En ocasiones es
necesario descontinuar del medicamento.
-Trastornos hepticos moderados
y riesgo de litiasis biliar.
-Elevacin de los niveles plasmticos de homocisteina.
-Elevacin de los niveles plasmticos de creatinina no necesariamente relacionado a dao renal.

48

HIPOLIPEMIANTES

Embarazo
-Son contraindicados durante todo
el embarazo.
Interacciones
-Potenciacin del efecto de antagonistas de la vitamina K y de sulfamidas hipoglucemiantes.
-En asociacin con estatinas existe
riesgo elevado de afecciones musculares.

Cuidados Especiales
-Ajuste de la dosis en pacientes
con insuficiencia renal o sndrome
nefrtico.
-No administrar formulaciones de
liberacin retardada en pacientes
con clearence renal menor a 60
mL/minuto.
Bezafibrato

Posologa.
600 mg / da divididos en 3 tomas.
Para las presentaciones de liberacin modificada, 400 mg en dosis
nica diaria.

BEZAFIBRATO (Genfar) Genrico


comprimido
tableta de liberacin
retardada

200mg

$0.33

comprimido
tableta de liberacin
retardada

200mg

$0.40

400mg

$1.11

400mg $0.34


BEZALIP (Roche) Comercial

NIMUS RETAD (Medicamenta)


Comercial
tableta de liberacin
retardada

400mg

$0.75

FF Genfibrozilo

Posologa.
1.2 g divididos en dos administraciones diarias.


Comprimido 300mg

GENRICO: CNMB
$0.21 ...
Ecuaquimica, Espibena, Grufar

... $0.32

COMERCIAL:
Nurital, Lopid

... $0.39

$0.30 ...

Comprimido 600mg

GENRICO: CNMB
$0.19 ...
... $0.53
Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk,
Magma, Merck

COMERCIAL:
$0.50 ...
... $0.89
Nurital, Lopid

Otras presentaciones: comprimido 900mg

Fenofibrato

Posologa.
200 mg en administracin nica
diaria.

LIPIDIL (Solvay) Comercial


comprimido

200mg

$0.78

1.7.2 Recinas de intercambio aninico


Introduccin
Secuestran las sales biliares en el
intestino e interrumpiendo su circulacin enteroheptica, con la
consiguiente disminucin de los
niveles plasmticos de colesterol;
sin embargo, en ocasiones pueden
aumentar las cifras plasmticas de
triglicridos.
Indicaciones
-Hipercolesterolemia en pacientes
con un riesgo cardiovascular elevado, a menudo en combinacin
con una estatina. No ha demostrado ningn efecto sobre la mortalidad.
-Prurito producido por ictericia
obstructiva.
-Diarrea por malabsorcin de sales
biliares.
Contraindicaciones
-Hipertrigliceridemia aislada.
Efectos Adversos
-Nausea y estreimiento.
-Deficiencia de las vitaminas liposolubles, cido flico y hierro en
caso de uso prolongado a dosis
altas.

HIPOLIPEMIANTES

Interacciones
-Medicamentos como los digitlicos, cumarnicos, fibratos y estatinas son fijados por las recinas de
intercambio aninico; por lo tanto,
deben administrarse una hora antes o cuatro horas despus de la
ingesta de ste ltimo.
Colestiramina

QUESTRAN (Bristol) Comercial


sobre

9g

$2.31

1.7.3 ESTATINAS
-Las estatinas son inhibidores de la
hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzima-A-reductasa (HMG-CoA reductasa). Actan aumentando el nmero de receptores de colesterol
- LDL en el hgado, produciendo
una disminucin del LDL plasmtico entre un 25 a 60 %; influyen
muy poco sobre colesterol - HDL y
triglicridos.
-Es posible que las estatinas a ms
de su efecto sobre el tamao de
la placa aterosclertica, tambin
la estabilicen. El efecto hipocolesterolemiante depende de la dosis
administrada.
Introduccin
-Simvastatina, pravastatina y atorvastatina tienen efecto favorable
sobre la morbilidad y mortalidad
en pacientes con riesgo cardiovascular elevado (especialmente en
prevencin secundaria), en menor
medida fluvastatina y rosuvastatina.
-En aquellos pacientes cuyos niveles de colesterol no disminuyen lo
inicialmente planificado, se pueden asociar las estatinas a recinas
de intercambio inico, a fibratos
o a ezetimiba; sin embargo, no
existe evidencia que respalde que
dichas asociaciones disminuyan la
morbi-mortalidad cardiovascular,
adems del riesgo incrementado
de reacciones adversas que conlleva su combinacin.

49

Indicaciones
-Hipercolesterolemia en funcin
del riesgo cardiovascular individual: prevencin primaria en pacientes de riesgo elevado pero
principalmente en prevencin secundaria.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Afecciones hepticas.
Efectos Adversos
-Mialgias [con o sin elevacin de
creatinfosfokinasa (CPK)] incluso
con riesgo de rabdomiolisis. Este
riesgo aumenta cuando se combina una estatina con otros frmacos
hipolipemiantes.
-Elevacin moderada de transaminasas y rara vez hepatitis.
-Trastornos del sueo y de la concentracin.
-Polineuritis.
-Trastornos de la ereccin.
Embarazo
-Estn contraindicadas durante
el embarazo debido a la posible
interferencia con la sntesis de
esteroides en el feto.
Interacciones
-En combinacin con ciclosporina,
fibratos, cido nicotnico y posiblemente con ezetimiba, aumenta el
riesgo de rabdomiolisis.
-Se eleva la concentracin plasmtica de atorvastatina y simvastatina cuando se administra simultneamente inhibidores del CYP3A4.
Sucede el mismo efecto con fluvastatina cuando se administra inhibidores del CYP2C9 (ver tabla en
Introduccin)
-Fluvastatina y rosuvastatina potencian el efecto de los cumarnicos. Este efecto tambin podra
producirse con las otras estatinas.
Cuidados especiales
-Se debe estar alerta a sntomas
que indiquen afeccin muscular,
si se presentan, es indispensable

50

HIPOLIPEMIANTES

valorar los niveles sricos de CPK e


interrumpir el tratamiento cuando
estos se han incrementado hasta
cinco veces su valor normal.
Administracin
-Se recomienda iniciar con la menor dosis posible y realizar ajustes
cada 4 semanas en caso de ser necesario.
-Todava existe mucha incertidumbre respecto a la utilizacin de estatinas en dosis elevadas.
-Las estatinas deben ser administradas de preferencia antes de la
cena debido a que la sntesis de
colesterol se produce principalmente en la noche. Para el caso de
atorvastatina y rosubastatina esta
consideracin podra ser menos
importante debido a su larga duracin de accin.
Posologa.
10 mg diarios, si es necesario aumentar hasta 80 mg en una sola administracin.
GENRICO: CNMB
$0.08 ...
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa

... $1.06

COMERCIAL:
$0.76 ...
... $1.72
Liponorm, Storvas, Lipex, Lipox, Lipotropic, Atocor,
Lipitor

Comprimido 20mg

GENRICO: CNMB
$0.77 ...
... $1.38
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica

COMERCIAL:
$1.09 ...
... $3.15
Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic,
Cholestat, Atocor, Lipitor

Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB

Pravastatina

PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial


20mg

$1.68
$2.19

Rosuvastatina

Posologa.
10 mg/da. En caso de ser necesario
aumentar la dosis hasta 20 mg en
intervalos de 4 semanas.

CRESADEX (Recalcine)
Comercial
comprimido
comprimido

10mg
20mg

CRESTOR (AstraZeneca)
Comercial
comprimido
comprimido

10mg
20mg

$1.22
$2.16

$1.45
$2.59

FF Simvastatina

Posologa.
5 a 10 mg da. En caso necesario aumentar la dosis hasta 80 mg diarios.
comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

$0.91

10mg
20mg
40mg
80mg

$0.27 CNMB
$0.36 CNMB
$0.45 CNMB
$0.87

SIMVASTATINA (Merck) Genrico

comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg

$0.51 CNMB
$0.87 CNMB
$1.34 CNMB

SIMVASTATINA (H.G.) Genrico


comprimido

10mg

$0.60 CNMB

SIMVASTATINA MK (Mk) Genrico


comprimido
comprimido

10mg
20mg

$0.75 CNMB
$0.81 CNMB

SIMVASTATINA (Genetika) Genrico


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.47 CNMB
$0.62 CNMB

SIMVASTATINA (Mepha) Genrico


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.87 CNMB
$1.37 CNMB

SIMVASTATINA (La Sant) Genrico


comprimido

Posologa.
10 a 20 mg/da administrados por la
noche. En caso de ser necesario aumentar hasta 40 mg en toma nica
diaria.
comprimido

20mg
40mg

SIMVASTATINA (Genfar) Genrico

FF Atorvastatina

Comprimido 10mg

PRAVACOL (Bristol) Comercial

comprimido
comprimido

40mg

$0.93 CNMB

SIMVASTATINA (Nifa) Genrico


comprimido
comprimido

40mg
80mg

$1.33 CNMB
$2.58

SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg

$0.45
$0.51
$0.87

51

HIPOLIPEMIANTES

SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg
80mg

$0.60
$0.84
$1.56
$2.96

SIMVOR (Ranbaxy) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg

$0.70
$0.73
$1.16

VASOTENAL (Roemmers) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg
80mg

$1.08
$1.21
$1.95
$2.05

Efectos Adversos
-Cefalea.
-Molestias gastrointestinales.
-Toxicidad heptica.
-Se ha reportado mialgias y rabdomiolisis en asociacin o no a una
estatina.

Interacciones
-Riesgo incrementado de toxicidad muscular en caso de utilizacin concomitante de estatinas.

ZOCOR (Merck) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg
80mg

Posologa.
10 mg diarios en una sola toma

$1.74
$1.74
$2.18
$2.83

ZIENT (Schering Plough) Comercial


comprimido

10mg

$1.62

ECUVAS (Laboratorios ECU)


Comercial

EZETROL (Merck Sharp) Comercial

ZETINA (Pharmabrand) Comercial

1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPEMIANTES



Benfluorex

comprimido
comprimido
comprimido

comprimido
comprimido

20mg
40mg
80mg

20mg
40mg

$0.90
$1.26
$1.75

$1.00
$1.75

SIMVAST (Julpharma) Comercial


comprimido

20mg

$1.30

ROWESTIN (Rowe) Comercial


comprimido
comprimido

40mg
80mg

$1.68
$2.01

Lovastatina

Comprimido 20mg

GENRICO:
$0.35 ...
... $0.77
Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina

COMERCIAL:
$0.33 ...
Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas

comprimido

10mg

$1.63

ALERTA
Benfluorex ha sido retirado del mercado europeo en Junio de 2010 debido a
efectos adversos cardiovasculares serios, principalmente dao valvular. La
agencia reguladora espaola prohibi
su comercializacin en 2003.

LIPASCOR (Servier) Comercial


comprimido

150mg

$0.38

... $1.53

1.7.4. Ezetimiba
Ezetimiba inhibe selectivamente
la absorcin intestinal de colesterol.
Indicaciones
-En monoterpia cuando las estatinas no son toleradas.
-Se puede adherir ezetimiba cuando el efecto de una estatina sola
no ha sido satisfactorio.
-No se ha demostrado ningn
efecto sobre la morbi-mortalidad
cardiovascular.

1.7.6. HIPOLIPEMIANTES

COMBINADOS
Introduccin
No se ha demostrado que la asociacin de ezetimiba a una estatina posea algn efecto o refuerce
la prevencin cardiovascular en
trminos de morbi-mortalidad.
Cuidados Especiales
La asociacin de estas dos sustancias hipolipemiantes aumenta el
riesgo de toxicidad muscular.

52

HIPOLIPEMIANTES

Contraindicaciones, efectos
adversos, interacciones
Aquellas de cada sustancia en particular
Simvastatina + Ezetimiba

VYTORIN (Merck Sharp)


Comercial

comprimido

Simvastatina
Ezetimiba

$1.36

10mg
10mg

comprimido

Simvastatina
20mg

Ezetimiba
10mg

$1.85

comprimido $2.77

Simvastatina
40mg

Ezetimiba
10mg

ZINTREPID (Schering Plough)


Comercial

comprimido $1.85

Simvastatina
10mg

Ezetimiba
10mg
comprimido $2.96

Simvastatina
20mg

Ezetimiba
10mg
comprimido $4.77

Simvastatina
40mg

Ezetimiba
10mg

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

53

1.8. Antiagregantes Plaquetarios


Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la


prevencin de trastornos tromboemblicos. El cido acetilsaliclico se
considera el frmaco de primera eleccin.
1.8.1. CIDO ACETILSALICLICO

Indicaciones
-Infarto agudo de miocardio y angina inestable
-Enfermedad cerebrovascular isqumica aguda (comprobado mediante TAC)
-Prevencin primaria en pacientes
mayores de 50 aos que poseen
riesgo elevado de trastornos tromboemblicos (tabaquismo, hipertensin, diabetes, hipercolesterolemia, antecedentes familiares de
infarto de miocardio).
-Prevencin secundaria de trastornos tromboemblicos en el siguiente grupo de pacientes:
-Angina de pecho estable o inestable.
-Antecedentes de infarto de miocardio.
-Antecedentes de ataque isqumico transitorio (AIT) o enfermedad
isqumica cerebrovascular.
-Pacientes sometidos a angioplasta o revascularizacin quirrgica.
-Trastornos vasculares perifricos.
-Valvulopata.
-Ciertos pacientes con fibrilacin
auricular.
ContraIndicaciones
-lcera gastroduodenal
-Hipersensibilidad a salicilatos o
AINEs
Cuidados Especiales
-Se debe suspender la administracin de cido acetilsaliclico 5 das
antes de una ciruga electiva; sin
embargo, esta decisin requerir
un anlisis riesgo - beneficio respecto del probable retiro de ASA.

-Usar con precaucin en pacientes con disfuncin heptica, renal,


deshidratacin o hipertensin no
controlada.
Efectos adversos, interacciones,
uso en embarazo y ms informacin en 5.1.2 Salicilatos.
FF Acido acetilsaliclico

Posologa.
-Infarto agudo de miocardio: 300 mg
(primera dosis), 160 mg durante el
primer mes posterior al evento, luego
pasar a prevencin secundaria, 75 a
100 mg. De preferencia administrar la
primera dosis utilizando una presentacin farmacutica soluble.
-Fase aguda de un evento cerebrovascular isqumico: primera dosis 160
a 300 mg seguido de 75 a 100 mg
diarios.

ASA MK (MK) Genrico


comprimido

100mg

comprimido

100mg

$0.03

CNMB

ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma)


Genrico
$0.33

CNMB

ASPIRINA NIOS (Bayer) Comercial


comprimido

100mg

$0.01

ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi)


Comercial
comprimido

100mg

$0.01

BLAQUETA (Life) Comercial


comprimido

81mg

$0.11

CNMB

ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial


comprimido

100mg

$0.20

CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial


comprimido

100mg

$0.28

CARDIONIL (Ariston) Comercial


comprimido

81mg

$0.28

CNMB

54

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

1.8.2. TIENOPIRIDINAS

RAVALGEN (Medicamenta) Comercial


comprimido

Clopidogrel y ticlopidina poseen


indicacin limitada para prevencin. Generalmente son utilizan
cuando el cido acetilsaliclico est
contraindicado o produjo problemas en el paciente.
Indicaciones
Clopidogrel:
-Prevencin de trastornos tromboemblicos en aquellos pacientes con arteriopata conoraria, cerebral o perifrica cuando el cido
acetilsaliclico esta contraindicado
o no fue tolerado por el paciente.
-Ciertos sndromes coronarios
agudos (en asociacin con cido
acetilsaliclico) p.e. en agina inestable.
Ticlopidina:
-Indicaciones muy limitadas, p.e.
angioplastia coronaria o perifrica
y ciertos tipos de hemodilisis.

Efectos adversos
-Hemorragia
-Toxicidad hematolgica, ms frecuente con ticlopidina: depresin
medular (neutropenia), prpura
trombtica trombocitopnica (sindrome de Moschowitz)
Interacciones
Riesgo elevado de hemorragia
en pacientes que utilizan concomitantemente
anticoagulantes
derivados de la cumarina y otros
frmacos antitrombticos.
Cuidados Especiales
-Control peridico del hemograma,
principalmente con ticlopidina.

CLOPIDOGREL (La Sant) Genrico


75mg

$1.07

CNMB

CLOPIDOGREL MK (Mk) Genrico


comprimido

75mg

$1.61

PLAVIX (Sanofi) Comercial


comprimido

75mg

$2.14

EXPANSIA (Stein) Comercial


comprimido

75mg

$3.01

Ticlopidina

TICLOPIDINA (Genfar) Genrico


comprimido

250mg

$0.23

1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS


RECEPTORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB-IIIA
Introduccin
Eptifibatida y Tirofiban son antagonistas de los receptores de la
glicoproteina IIb/IIIa, la cual interviene en el proceso de agregacin
plaquetaria.
Indicaciones
-Situaciones agudas tales como
angioplasta coronaria, angina de
pecho inestable resistente al tratamiento convencional, infarto de
miocardio sin onda Q; siempre en
combinacin con cido acetilsaiclico y heparina.
Efectos Adversos
-Hemorragia y trombocitopenia.
-Reacciones de hipersensibilidad
poco frecuentes.
Eptifibatida

INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial

solucin inyectable 10ml 2mg/ml $111.36


solucin inyectable 100ml 0.75 $281.56

FF Tirofiban

FF Clopidogrel

comprimido

75mg

$1.68

CNMB

AGRASTAT (Merck Sharp)


Comercial
solucin
inyectable

50ml 0.25mg/ml $401.65

CNMB

ANTICOAGULANTES

55

1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes para la prevencin y el tratamiento de
tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, todava existe algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboembolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy especficas como
ciertas cardiopatas, prtesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibrilacin auricular. Se debe analizar el riesgo-beneficio de un tratamiento
anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva.
1.9.1. Antagonistas de la
vitamina K
-Los antagonistas de la vitamina
K (anticoagulantes cumarnicos)
interfieren con la sntesis heptica de los factores de coagulacin
Vit K dependientes (II, VII, IX, X)
as como de las protenas C y S.
-El alargamiento del tiempo de
protrombina permite evaluar el
efecto anticoagulante de estos
frmacos. Los resultados se expresan mediante el International Normalized Ratio (INR), el
valor recomendado para la mayora de las indicaciones es un
INR entre 2 y 3; en pacientes con
prtesis valvulares mecnicas su
valor recomendado es entre 2.5
y 3.5
-La ventana teraputica de los antagonistas de la vit K es estrecha
por lo que se deben realizar controles de INR frecuentes para asegurar el efecto anticoagulante.
Introduccin
-Los antagonistas de la vitamina
K constituyen la primera eleccin
cuando se requiere anticoagulacin oral prolongada.
-El antagonista de la vitamina K
disponible en Ecuador es la warfarina (vida media 20 a 60 horas).
-La warfarina es el frmaco de este
grupo mejor estudiado.
Indicaciones
-Tratamiento y prevencin de

trastornos tromboemblicos, p.e.


trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar.
-Prtesis valvulares cardacas.
-Fibrilacin auricular: para prevencin secundaria y en el caso de
desfibrilacin.
Contraindicaciones
-Embarazo
Efectos Adversos
-Hemorraga, segn la gravedad se
impone una de las siguientes medidas: reduccin de la dosis, retiro
del medicamento, administracin
de vitamina K siempre que el INR
sea mayor a 5 y exista franco riesgo de hemorragia; en caso de urgencia, factores de coagulacin o
plasma fresco.
-Reacciones alrgicas
-Necrosis cutnea.
Embarazo
Se debe evitar el uso de warfarina durante el embarazo; administrada en el primer trimestre
es teratgena. Al final del embarazo aumenta el riesgo de hemorragia en el neonato. Se prefiere
heparina durante ste perodo.
Cuidados sspeciales
-Ajustar la dosis en funcin al INR.
-La sensibilidad a los antagonistas
de la vitamina K es mayor en adultos
mayores; es ms difcil equilibrar la
dosis en ellos.
-Ciertos pacientes son, por razonas

56

ANTICOAGULANTES

genticas, muy sensibles a la warfarina.


-En caso de intervencin quirrgica con riesgo elevado de hemorragia, se debe disminuir la dosis,
siempre y cuando el riesgo de
tromboembola sea bajo (INR 1.5
-2); en aquellos pacientes con riesgo elevado de tromboembolismo,
la warfarina deber ser reemplazada temporalmente por heparina.
-La warfarina es menos segura en
pacientes oncolgicos, en quienes
se recomienda valores bajos de
INR por el riesgo de hemorragia.
Interacciones
Las principales interacciones estn
indicadas en la tabla a continuacin.
FF Warfarina Sdica

WARFARINA SDICA (Kronos) Genrico

comprimido

5mg

$0.06

CNMB

WARFARINA SDICA (Dae) Genrico


comprimido

5mg $0.20

CNMB

CICOXIL 5 (Swiss) Comercial


comprimido

5mg

$0.30

COUMADIN (Bristol) Comercial


comprimido

5mg

$0.69

1.9.2. Heparinas
1.9.2.1 Heparinas no fraccionadas
Indicaciones
-Tratamiento y prevencin secundaria de embolia pulmonar y
trombosis venosa profunda.
-Prevencin primaria de tromboembolismo venoso posterior a una
intervencin quirrgica que conlleve riesgo trombognico (p.e.
ciruga ortopdica grave, ciruga
abdominal o plvica grande)
-Cardiopata isqumica: infarto,
angina inestable.
Efectos adversos
-Hemorragia, la protamina neutraliza
este efecto de la heparina, ver 1.10.2.
-Trombocitopenia, que incluso
puede presentarse en semanas

posterior a la administracin del


medicamento.
-Hiperkalemia (efecto antialdosterona)
-Reacciones alrgicas.
Cuidados Especiales
-Para fines teraputicos, dar seguimiento al tiempo parcial de tromboplastina.
-Se debe controlar el nmero de plaquetas en caso de que el tratamiento se extienda por ms de 5 das,
especialmente durante las primeras
semanas. Si el nmero de plaquetas
disminuye en 50%, suspender inmediatamente su administracin.
-Controlar la kalemia en pacientes con
insuficiencia renal y diabetes mellitus.
FF Heparina sdica

Posologa.
-Trombosis venosa profunda y embolia
pulmonar, va intravenosa, administrar
5000 unidades (75 UI/kg) seguido de
infusin continua a razn de 18 UI/Kg/
hora o, va subcutnea, para el tratamiento de trombosis venosa profunda,
15000 UI cada 12 horas.
-Prevencin de trombo-embolia venosa,
5000 UI va subcutnea cada 8 a 12 horas.

HEPARINA SDICA (Medisumi)


Genrico

solucin inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85

CNMB

HEPARINA SDICA 5% (Hospimed)


Genrico
solucin inyectable

2500UI 5% $6.20

CNMB

SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial


solucin inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32

CNMB

1.9.2.2 Heparinas de bajo peso


molecular
-Estas heparinas tienen una semivida ms larga y una biodisponibilidad elevada. Son administrados
en principio va subcutnea y generalmente no exigen monitoreo.
-No existe ningn estudio que
permita comparar la eficacia de las
diferentes molculas; las indicaciones se basan en estudios realiza-

ANTICOAGULANTES

57

LA INFLUENCIA DE FRMACOS EN EL EFECTO DE


ANTICOAGULANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA

Aumento seguro () o probable (?) del efecto


Disminucin segura () o probable (?) del efecto
Alcohol y disulfiram
Antitumorales
- : disulfiram, ingesta masiva de al- ?: carboplatino, clormetina,
cohol
doxorubicina, etoposido, 5 fluo- : ingesta crnica de alcohol
rouracilo, ifosfamida/mesna, meAnalgsicos, antipirticos y farmacos
totrexato, vincristina, vindesina
antiinflamatorios no esteroidales (AI- : aminoglutetimida
NEs)
- ?: mercaptopurina
- : cido acetilsaliclico
- ? o ?: ciclofosfamida
- : fenilbutazona
Antivirales
- ?: alopurinol, dextropropoxife- ?: ritonavir
no, diflunisal, AINEs (incluso los
- ?: otros inhibidores de la proteafarmacos selectivos de COX 2),
sa
paracetamol (uso prolongado),
Medicamentos para el tratamiento
tramadol
de asma y enfermedad pulmonar
Antiagregantes
obstructiva crnica
- : cido acetilsaliclico
- : zafirlukast
Antiarrtmicos
Medicamentos para el tratamiento
- : amiodarona, propafenona
de patologa gastroduodenal
- ?: disopiramida, quinidina
- : cimetidina
Farmacos antibacterianos
- ?: omeprazol
- : cefamandol, cefazolina, cefo- ?: sucralfato
nicida, ceforanida, cefotetan, cef- Medicamentos para el tratamiento
triaxona, cloranfenicol, trimetopri- de gota
ma sulfametoxazol, eritromicina,
- ?: alopurinol, benzbromarona
sulfamidas
Hormonas
- ?: azitromicina, aztreonam, qui- : esteroides anabolizantes, binolonas, claritromicina, penicilicalutamida, danazol, flutamida,
nas, roxitromicina, tetraciclinas,
tamoxifeno, hormonas tiroideas,
trimetoprima, vancomicina
toremifeno
- : rifabutina, rifampicina
- : estrgenos y progestgenos
Antidepresivos
(anticonceptivos orales)
- : antidepresivos tricclicos.
- ?: raloxifeno, farmacos antitiroi- : fluvoxamina
deos
- ?: otros inhibidores de la recapHipolipmiantes
tacin selectiva de serotonina, vi- : derivados del cido fbrico
loxazina
- ?: estatinas (sobre todo fluvastaAntiepilpticos
tina), cidos grasos esenciales
- : barbitricos, carbamazepina,
- : colestipol, colestiramina
primidona
Inmunomoduladores e inmunosu- o : fenitoina
presores
Antimicticos
- ?: interferones, levamisol
- : fluconazol, miconazol?: itra- ?: azatioprina
conazol, ketoconazol
Vacunas
Antiparasitarios
- ?: influenza
- : metronidazol
Vitaminas
- ?: proguanil
- ?: vitamina E
- : vitamina K
- ?: vitamina C

58

ANTICOAGULANTES

dos con cada una de las molculas


por separado.
Indicaciones
- Tratamiento y prevencin secundaria de trombosis venosa
profunda y embolia pulmonar. La
duracin del tratamiento generalmente es de 10 das, para luego
continuar el tratamiento con anticoagulantes orales
- Prevencin primaria de trombosis
venosa profunda en intervenciones
con un riesgo trombognico moderado - alto.
-Angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q.
-Enfermedad cerebrovascular isqumica aguda (confirmada por
imagen), en asociacin con cido
acetilsaliclico.
- En sustitucin de anticoagulantes
derivados de la cumarina durante
el embarazo o en intervenciones
con alto riesgo de hemorragia.
Efectos Adversos
-Hemorraga, la protamina neutraliza este efecto.
-Trombocitopenia (riesgo menor
que con heparina no fraccionada).
- Hiperkalemia (efecto antialdosterona).
- Reacciones alrgicas.
- Osteoporosis en uso prolongado.
Contraindicaciones
- Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (TIH).
-Insuficiencia renal severa
Interacciones
-Mayor riesgo de hemorragia en
pacientes que utilizan anticoagulantes derivados de la cumarina y
otros frmacos antitrombticos.
Cuidados especiales
-Controlar el nmero de plaquetas
en tratamientos de ms de 5 das,
sobre todo durante las primeras
semanas.
-Controlar el nivel plasmtico de
potasio en pacientes con insufi-

ciencia renal y diabetes.


FF Dalteparina

FRAGMIN (Pfizer) Comercial

solucin inyectable 2500UI/0.2ml


solucin inyectable 5000UI/0.2ml

$6.67
$9.72

CNMB
CNMB

FF Enoxaparina

CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial


solucin inyectable 20mg/0.2ml
solucin inyectable 40mg/0.4ml
solucin inyectable 60mg/0.6ml
solucin inyectable 80mg/0.8ml

$7.62
$10.66
$12.37
$16.17

DILUTOL (Lazar) Comercial

solucin inyectable 20mg/0.2ml


solucin inyectable 40mg/0.4ml
solucin inyectable 60mg/0.6ml
solucin inyectable 80mg/0.8ml

$6.08
$8.13
$9.36
$12.09

CNMB
CNMB
CNMB
CNMB

CNMB
CNMB
CNMB
CNMB

FF Nadroparina

FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial

solucin inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 CNMB


solucin inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 CNMB
solucin inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87 CNMB

1.9.3. INHIBIDORES DE
LA TROMBINA
-El dabigatran inhibe directamente la trombina.
Indicaciones
-Prevencin de trombosis venosa
profunda y embolia pulmonar en
ciruga ortopdica mayor (cadera
y rodilla).
Efectos adversos
-Hemorraga.
-Reacciones anafilcticas graves.
Cuidados especiales
-No existe un antdoto, lo cual es
un inconveniente en caso de hemorragia grave.
-Precaucin en pacientes con trastornos de la funcin heptica debido a que este tipo de pacientes
han sido excluidos de los ensayos
clnicos.
FF Dabigatrn etexilato

Pradaxa (Boehringer)Comercial
comprimido
comprimido

75mg
110mg

$5.05
$5.05

CNBM
CNMB

ANTIHEMORRAGICOSS

59

1.10 Antihemorrgicos
1.10.1. Fitomenadiona

(Vitamina K)
Indicaciones
-Prevencin de hemorragia asociada con deficiencia de Vitamina K.
-Reducir efectos de anticoagulantes cumarnicos (warfarina).
-Profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrgica del recin
nacido.
Efectos Adversos
-Reacciones de hipersensibilidad o
anafilaxia en administracin intravenosa
-Dolor o flebitis en el sitio de inyeccin.
Embarazo
-La vitamina K no tiene efecto txico al ser administrada a dosis recomendadas.
FITOMENADIONA (Arilec) Genrico
solucin inyectable

10mg/ml

$0.10 CNMB


FITOMENADIONA (Arifarma) Genrico

solucin inyectable

10mg/ml

$0.89 CNMB

comprimido

1000mcg

$0.98

solucin inyectable

10mg/ml

$1.68 CNMB


VITAMINA K (Shanty) Genrico


FITOMENADIONA (Pharmabol) Genrico

1.10.2 Protamina Sulfato



Se trata del antdoto de heparina;
es un antagonista de su actividad
anticoagulante.
Posologa.
-10 mg de protamina neutralizan
1000UI de heparina; administracin
intravenosa lenta (10 minutos). Dosis
mxima por administracin: 50 mg.

-Medicamento no disponible en Ecuador.

60

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

2. Aparato Gastrointestinal
2.1. Medicamentos para la patologa gastroduodenal
2.2. Espasmolticos
2.3. Medicamentos para la patologa heptica y biliar
2.4. Antiemticos
2.5 Laxantes
2.6 Medicamentos para el manejo de diarrea
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino
2.8 Medicamentos para el tratamiento de hemorroides

2.1 Medicamentos para la patologa


gastroduodenal
Se analiza a continuacin:
- Frmacos inhibidores de la secrecin de cido gstrico
- Anticidos
- Miscelneos
Introduccin
- La administracin de un frmaco supresor de la secrecin de cido
gstrico conjuntamente con terapia antibitica constituye la base del
tratamiento de la lcera pptica.
- El Helicobacter pylori (H. pylori) se encuentra presente en ms del 70%
de los pacientes con lcera gstrica y en alrededor del 90% de los pacientes con lcera duodenal. Se debe poner nfasis en la erradicacin
el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta
manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori puede ser erradicado mediante la combinacin de un inhibidor de la bomba de protones y las siguientes opciones de antibiticos: amoxicilina, claritromicina, nitroimidazoles como el metronidazol
y la doxiciclina. Esta combinacin permite la erradicacin de H. pylori
en un 70 a 85% de los casos. La administracin de por lo menos dos
frmacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicacin y
disminuye el riesgo de resistencia. Existe mayor probabilidad de generar
resistencia con la administracin de metronidazol y claritromicina que
con amoxicilina o doxiciclina.
-Las quinolonas no son parte del tratamiento de primera linea para la
erradicacin del H. pylori. En general, se debe evitar al mximo su utilizacin debido a que forman parte del esquema de tratamiento de tuberculosis multidrogo-resistentes.
- La utilidad de la erradicacin de H. pylori en pacientes con otra patologa gastroduodenal, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional,
no ha sido probado.

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

61

Indicaciones

ULCERA PEPTICA.

- Se recomienda el siguiente esquema teraputico fundamentado en los


resultados de ensayos clnicos randomizados:
- Dos veces por da durante 7 das:

Un inhibidor de la bomba de protones (ej. omeprazol 20mg)

antes de la comida;

Amoxicilina 1g (en caso de alergia a amoxicilina, metronidazol

500 mg);

Claritromicina 500mg.
- La duracin ptima del tratamiento todava es motivo de controversia;
puede variar entre 7 y 14 das.
- Es recomendable verificar la erradicacin del H. Pylori 4 a 6 semanas
despus de finalizado el tratamiento mediante un test de urea en aliento
o biopsia gstrica y/o duodenal.
- En caso de fracaso del tratamiento, puede estar indicado la administracin de dosis ms altas y por ms tiempo del inhibidor de la bomba de
protones e incluso la utilizacin de otros frmacos antibacterianos. Dejar
de fumar aumenta la probabilidad de xito del tratamiento.
- En pacientes con riesgo incrementado de lcera debido a tratamiento
prolongado por AINEs, se pude iniciar de manera conjunta la administracin de un inhibidor de la bomba de protones, un antihistaminico H2 a
dosis elevadas o misoprostol con el fin de prevenir este efecto adverso
de los AINEs. Algunos estudios sugieren que la erradicacin de H. pylori
antes de iniciar el tratamiento con AINEs disminuye el riesgo de lcera.
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFGICO (ERGE)

-El manejo teraputico de la enfermedad por reflujo gastroesofgico vara segn la severidad de las molestias y de las lesiones evidenciadas en
la endoscopia.
-Cuando los sntomas son leves puede ser suficiente las medidas higienico-dietticas y el uso de anticidos.
-En caso de que la sintomatologa sea ms pronunciada, se puede optar
por una las siguientes opciones de manejo teraputico. La primera, step
up, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la administracin de anticidos; antihistamnicos H2, si el primero fracas y,
bajo la misma lgica, continuar con la administracin de inhibidores de
la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la estndar recomendada. La segunda opcin, step down, procura un manejo contrario al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de protones
a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia
mnima efectiva.
- Cuando los sntomas son ms graves y la endoscopa demuestra lesiones severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de protones. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolongado incluso si el paciente ya no refiere molestias.

62

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios activos pertenecientes al grupo de los antihistamnicos H2, al igual que entre
los inhibidores de la bomba de protones.
- Los procinticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia dudosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofgico. El
procintico cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo
cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongacin del segmento QT)
por lo cual actualmente no se recomienda su uso.
- La esofagitis por reflujo no es una indicacin para erradicacin de H.
pylori.
2.1.1 FRMACOS INHIBIDORES
DE LA SECRECIN DE

CIDO GSTRICO
El uso de frmacos supresores de
la secrecin de cido gstrico puede disminuir el dolor en pacientes
con patologa gstrica o esofgica
maligna y retrasar de esta manera
el diagnstico. Por lo tanto, es conveniente determinar la necesidad
de investigar la posible existencia
de malignidad antes o despus
de iniciar un tratamiento con este
tipo de frmacos.
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2
Indicaciones
-lcera gastro-duodenal: No se
justifica un tratamiento prolongado para prevenir recidivas despus
de la erradicacin de H. pylori.
-Sntomas de reflujo y reflujo gastroesofgico: en esofagitis grave
poseen un efecto limitado.
-En dispepsia, gastritis y pirosis
sin que se conozca su etiologa se
puede probar un tratamiento emprico con antihistamnicos H2, sobre todo cuando un intento previo
con anticidos no tuvo xito.
-Prevencin de lceras de estrs
posterior a ciertas intervenciones
quirrgicas y enfermedades graves.
-Prevencin de lceras producidas
por la administracin de AINEs en
pacientes de riesgo.

Contraindicaciones
-En gastritis atrfica debido a que
se potencia la aclorhidria.
Efectos Adversos
-Los ms frecuentes: diarrea, vrtigo, cefalea, erupcin cutnea.
-Fatiga (especialmente con cimetidina).
-Mialgias.
-Confusin, sobre todo en la administracin de dosis altas va parenteral, en adultos mayores y en
pacientes con insuficiencia renal.
-Nefritis intersticial y hepatitis
poco frecuente.
-Ginecomastia reversible, asociada
o no a hiperprolactinemia, principalmente en tratamiento prolongado con cimetidina.
-Se ha notificado impotencia en
pacientes tratados con cimetidina,
rara vez con otros antihistamnicos
H2.
-Bradicardia e hipotensin en administracin intravenosa.
-Deficiencia de vitamina B12 en
administracin prolongada.
Embarazo y Lactancia
-Estudios realizados en madres
embarazadas no han demostrado
efectos nocivos. Sin embargo, los
antihistamnicos H2 traspasan la
barrera placentaria; por tanto, se
los debera administrar en condiciones absolutamente necesarias.
-Todos los agentes antihistamnicos
H2 son secretados en leche mater-

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

na; su administracin antes de los


6 meses de edad debera evitarse,
especialmente con cimetidina.
Interacciones
-Cimetidina inhibe varias isoenzimas CYP y retrasa de esta manera
la biotransformacin heptica de
algunos frmacos, ej. anticoagulantes derivados de la cumarina,
algunas benzodiazepinas, ciertos beta bloqueantes, fenitona y
teofilina (ver tabla en la Introduccin).
-Los otros antihistamnicos H2 no
producen una inhibicin clnicamente significativa del metabolismo de otros frmacos.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1
-Si la filtracin glomerular es igual
o menor a 20ml/minuto de debe
disminuir a la mitad la dosis recomendada del antihistaminicos H2.
FF Ranitidina

Posologa.
-lcera Gastro-duodenal, 300 mg VO
c/12h (o una sola toma diaria al
acostarse) por 4 - 8 semanas;
-Esofagitis por reflujo gastroesofgico,
300 mg administrados en la noche o
divididos c/12h durante 8 - 12 semanas.
-Pirosis, 300 mg diarios divididos en
2 tomas.
-Prevencin de lcera inducida por AINEs en pacientes de riesgo: 300mg VO
dividido en 2 tomas.
-Prevencin de lcera por estrs: va parenteral en adultos: 50 mg IV/IM c/8h
o infusin continua de 6,25mg/h. Va
parenteral en nios: 2 - 4 mg/kg/da IV
dividido cada 8 - 12 horas (dosis mxima 150 mg al da).


RANITIDINA (Rocnarf) Genrico
comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.03 CNMB
$0.10 CNMB

RANITIDINA (Andromaco) Genrico


comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.07 CNMB
$0.12 CNMB

RANITIDINA (Laproff) Genrico


comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.07 CNMB
$0.31 CNMB

63

RANITIDINA (Ecuagen) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.09 CNMB
$0.14 CNMB

RANITIDINA (Emvo) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.09 CNMB
$0.14 CNMB

RANITIDINA (Genfar) Genrico

solucin inyectable 2ml 50mg


tableta recubierta
150mg
tableta recubierta
300mg

$0.73 CNMB
$0.10 CNMB
$0.20 CNMB

RANITIDINA (Mk) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.10 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (Ecuaquimica) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.11 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (La Sante) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.11 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (Teuto) Genrico


comprimido

150mg

$0.11 CNMB

RANITIDINA (Nifa) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.12 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (Espinosa) Genrico


tableta recubierta

150mg

$0.13 CNMB

RANITIDINA (Farmandina) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.14 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (Chile) Genrico

solucin inyectable
tableta recubierta
tableta recubierta

2ml 50mg
150mg
300mg

$1.00 CNMB
$0.17 CNMB
$0.20 CNMB

RANITIDINA (Grunenthal) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.19 CNMB
$0.34 CNMB

RANITIDINA (Grufar) Genrico

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.20 CNMB
$0.22 CNMB

RANITIDINA (Kronos) Genrico

comprimido
comprimido
solucin inyectable

300mg
150mg
2ml 50mg

$0.12 CNMB
$1.44 CNMB
$0.96 CNMB

RANITIDINA (Diempec) Genrico


solucin inyectable 2ml 50mg

$0.08 CNMB

RANITIDINA (Magma) Genrico

solucin inyectable 2ml 50mg


tableta recubierta
300mg

$0.31 CNMB
$0.21 CNMB

RANITIDINA (Simed) Genrico

solucin inyectable
tableta recubierta

2ml 50mg
300mg

$0.64 CNMB
$0.22 CNMB

64

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

RANITIDINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable

2ml 50mg

$0.39 CNMB

RANITIDINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 2ml 50mg

$0.42 CNMB

RANITIDINA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable

2ml 50mg

$0.49 CNMB

RANITIDINA (Vitalis) Genrico


solucin inyectable

2ml 50mg

$0.62 CNMB

RADINAT (Bjarner) Comercial

comprimido
150mg
comprimido
300mg
solucin inyectable 2ml 50mg

$0.12
$0.22
$0.28

RANITAB (H.G.) Comercial

comprimido
150mg
comprimido
300mg
solucin inyectable 2ml 50mg

$0.12
$0.21
$0.48

ULCELAC (Bag) Comercial

comprimido
30mg
comprimido
40mg
suspensin oral 100ml 20mg/5ml

$0.30
$0.59
$7.83

comprimido

$0.40

IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial


40mg

FAMOTEC (Julpharma) Comercial


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.43
$0.61

FIBONEL (Roemmers) Comercial


comprimido

20mg

$0.49

FAMOTIN (Osmopharm) Comercial


cpsula

40mg

$0.51

FAMOTAX (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.72
$0.94

RANIOGAS (Chalver) Comercial

ULFAGEL (Interpharm) Comercial

LIBRADINA (Grunenthal) Comercial

Cimetidina

comprimido
comprimido
solucin inyectable

150mg
300mg
2ml 50mg

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.20
$0.37
$1.04

$0.21
$0.38

RANICID (Pharmabrand) Comercial

comprimido
comprimido

150mg
300mg

$0.32
$0.59

TAURAL (Roemmers) Comercial

comprimido
150mg
comprimido
300mg
solucin inyectable 5ml 50mg

$0.39
$0.69
$1.99

ZANTAC (Glaxo) Comercial

comprimido
150mg
comprimido
300mg
tableta efervescente
150mg
tableta efervescente
300mg
jarabe
150ml 150mg
solucin inyectable 2ml 50mg

$0.45
$0.91
$0.60
$1.34
$12.60
$2.18

IT RANICHEM (Italfarma) Comercial


comprimido

300mg

$0.21

NITIDAN (Indunidas) Comercial

comprimido
300mg
solucin inyectable 5ml 50mg

$0.34
$0.49

Famotidina

Posologa.
-lcera Gastro-duodenal, 40 mg al
acostarse, 20 mg para lcera duodenal, durante 4 - 8 semanas.
-Reflujo Gastroesofgico, 20 - 40 mg
c/12h durante 6 - 12 semanas.

FAMOTIDINA (Genfar) Genrico


comprimido

40mg

$0.12

solucin inyectable 20mg/2ml

$3.30

CIMETIDINA (Kronos) Genrico


comprimido

250mg

$0.01

CIMETIDINA (Apotex) Genrico


comprimido

400mg

$0.08

CIMETIN (Laboratorios Ecu) Comercial


comprimido

400mg

$0.09

2.1.1.2
INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
(IBPs)
Los inhibidores de la bomba de
protones bloquean la secrecin de
cido gstrico.
Indicaciones
-lcera gastro-duodenal como
coadyuvante a la erradicacin de
H. pylori. No se justifica la administracin prolongada de inhibidores
de la bomba de protones para prevenir recibidas despus de la erradicacin de H. pylori.
-Sntomas de reflujo y esofagitis
por reflujo.
-Prevencin de lceras producidas
por la administracin de AINEs en
pacientes de riesgo.
-Ulcera gastro-duodenal hemorr-

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

65

gica en fase aguda, administracin


parenteral en unidades de tercer
nivel.
-Sndrome de Zollinger Ellison.

bolito activo y producir disminucin del efecto antiagregante; la


relevancia clnica de esta interaccin todava no es clara.

Contraindicaciones
-En gastritis atrfica debido a que
se potencia la aclorhidria.

Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1

Efectos Adversos
-Los ms frecuentes: nusea, diarrea, cefalea, erupciones cutneas.
-Nefritis intersticial.
-Deficiencia de vitamina B12 en
administracin prolongada.
-Sospecha de incremento de fracturas osteoporticas en caso de
administracin prolongada.
-Rebote del reflujo en caso de suspensin brusca del tratamiento.

ESOMEPRAZOL (Genfar) Genrico

Embarazo y lactancia
-Los inhibidores de la bomba de
protones generalmente no estn
autorizados para uso durante el
embarazo. Sin embargo, existen
estudios que sugieren que el riesgo de teratogenicidad de estos
compuestos es mnimo. Se recomienda un anlisis riesgo - beneficio antes de su administracin
durante el primer y/o segundo
trimestres del embarazo.
-Hasta que no se dispongan de
ms datos es recomendable no
administrarlos durante el perodo
de lactancia.
Interacciones
-Omeprazol y esomeprazol (el
ismero S de omeprazol) pueden
retrasar el metabolismo de ciertos
frmacos como fenitoina y warfarina por la inhibicin de CYP2C19
(ver tabla en introduccin, Isoenzimas del complejo P450).
-El riesgo de estas interacciones
con los dems IBPs es mnimo.
-Los Inhibidores de la bomba de
protones pueden impedir la conversin de clopidogrel a su meta-

Esomeprazol
comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.63
$1.08

ESOMEPRAZOL (Mk) Genrico


comprimido

40mg

$2.49

ESOZ (Galeno) Comercial


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.63
$1.05

EDROMAZOL (ABL Pharma) Comercial


comprimido

20mg

$0.85

ENEDOX (Lafrancol) Comercial


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$0.97
$1.46

RACIPER (Ranbaxy) Comercial


comprimido
comprimido

20mg
40mg

$1.01
$1.51

NEXIUM (Astra) Comercial

comprimido
comprimido
solucin inyectable

20mg
40mg
40mg

$1.26
$1.97
$18.58

Lansoprazol

Posologa.
-lcera gastro-duodenal, 30 mg va
oral por 4 semanas en lcera duodenal y 8 semanas en lcera gstrica.
-Esofagitis por reflujo:
Tratamiento: 30 mg diarios en una
sola toma durante 4 (eventualmente
8) semanas.
Profilaxis de recidivas: 15 (eventualmente 30) mg en toma nica diaria.
-Sntomas de reflujo, 15 mg en toma nica diaria durante 4 (eventualmente 8)
semanas.
-Erradicacin de Helicobacter Pylori, (en
asociacin con antibiticos) 30 mg dos
veces al da durante al menos 1 semana.

LANSOPRAZOL (Nifa) Genrico


cpsula
cpsula

15mg
30mg

$0.35
$0.48

66

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

LANSOPRAZOL (La Sant) Genrico

OMEPRAZOL (Ecuagen) Genrico

LANSOPRAZOL (Magma) Genrico

OMEPRAZOL (Magma) Genrico

cpsula

cpsula

30mg

30mg

$0.41

$0.42

LANSOPRAZOL (Farmandina) Genrico


cpsula

30mg

$0.45

LANSOPRAZOL (Genfar) Genrico


cpsula

30mg

$0.46

LANZOPRAL (Roemmers) Comercial

cpsula
cpsula

15mg
30mg

$0.78
$1.55

OGASTRO (Abbott) Comercial

cpsula
cpsula

15mg
30mg

$1.05
$1.63

LANFAST (Julpharma) Comercial


cpsula

30mg

$1.49

cpsula

Posologa.
-lcera gastro-duodenal: 20 mg / da
(eventualmente 40 mg) en toma
nica diaria durante 4 semanas en
lcera gstrica y 2 semanas (eventualmente 4) en lcera duodenal.
-lcera gastro-duodenal hemorrgica en fase aguda: 40 mg I.V. administrados en 5 minutos, o mediante
bomba de infusin durante 30 min.,
una sola vez al da, hasta que el cambio a va oral sea posible.
-Esofagitis por reflujo:
Tratamiento: 20 mg diarios en una
sola toma durante 2 (eventualmente
4) semanas.
Profilaxis de recidivas: 10 a 20 mg en
toma nica diaria.
-Sntomas de reflujo, 10 - 20 mg/da
durante 2 - 4 semanas.
-Erradicacin de H. Pylori (asociado con
antibiticos): 40 mg / da dividido en
dos tomas durante al menos una semana.
-lcera inducida por AINEs:
Tratamiento: 20 mg diarios en una
sola toma durante 4 (eventualmente
8) semanas.
Prevencin en pacientes de riesgo:
20 mg en toma nica diaria.

OMEPRAZOL (Diempec) Genrico


20mg

$0.25 CNMB

20mg

20mg

$0.25 CNMB

$0.25 CNMB

OMEPRAZOL (Sumi) Genrico


cpsula

20mg

$0.26 CNMB

OMEPRAZOL (Ecuaquimica) Genrico


cpsula

20mg

$0.27 CNMB

OMEPRAZOL (Emvo) Genrico


cpsula

20mg

$0.27 CNMB

OMEPRAZOL (Genfar) Genrico


cpsula

20mg

$0.28 CNMB

OMEPRAZOL (Saona) Genrico


cpsula

20mg

$0.28 CNMB

OMEPRAZOL (Seres) Genrico


cpsula

FF Omeprazol

cpsula

cpsula

20mg

$0.29 CNMB

OMEPRAZOL (Mk) Genrico


cpsula

20mg

$0.30 CNMB

OMEPRAZOL (Nifa) Genrico

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.30 CNMB
$0.60 CNMB

OMEPRAZOL (Rocnarf) Genrico


cpsula

20mg

$0.45 CNMB

OMEPRAZOL (Espibena) Genrico


cpsula

20mg

$0.48 CNMB

OMEPRAZOL (Farmandina) Genrico


cpsula

20mg

$0.54 CNMB

OMEPRAZOL (La Sant) Genrico


cpsula

20mg

$0.54 CNMB

OMEPRAZOL (Grufar) Genrico


tableta

20mg

$0.99 CNMB

OMEPRAZOL (Vitalis) Genrico


cpsula

40mg

$1.41 CNMB

OMEPRAZOL (Simed) Genrico


solucin inyectable

40mg

$22.69 CNMB

OMEDEC (H.G.) Comercial


cpsula

20mg

$0.30

OMEPRIL (Bjarner) Comercial


cpsula

20mg

$0.33

OMEPRASTAR (U.S. Pharma) Comercial


cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.35
$0.55

ULCEDON (Acromax) Comercial


cpsula

20mg

$0.48

INPROGAST (Basel) Comercial


cpsula

20mg

$0.53

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

RASERPRAZOL (Raser) Comercial

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.59
$0.99

PILORFAST (Bioindustria) Comercial

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.60
$1.10

ULCIDEX (Rocnarf) Comercial

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.60
$1.00

PRAZOLEN (Bussi) Comercial

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0,62
$1,70

ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial


cpsula

20mg

$0.68

ALIOT (Genetika) Comercial

cpsula
cpsula

20mg
40mg

$0.69
$1.10

LOMEX (Ecuaquimica) Comercial

cpsula
solucin inyectable

20mg
40mg

$0.69
$19.83

OMEZZOL (Interpharm) Comercial

cpsula
cpsula
cpsula

10mg
20mg
40mg

$0.45
$0.69
$1.20

OMECIDOL (Pharmabrand) Comercial


cpsula

20mg

$0.69

CRIOGEL (Roddome) Comercial

cpsula
cpsula
cpsula

10mg
20mg
40mg

$0.45
$0.69
$1.20

HELIZOL (Ariston) Comercial


cpsula

20mg

$0.70

RISEK (Julpharma) Comercial


cpsula

20mg

$0.89

ACIDEX (Recalcine) Comercial


cpsula

20mg

$1.06

GASEC (Mepha) Comercial


cpsula

20mg

$1.06

PEPTICUM (Grunenthal) Comercial


cpsula

20mg

$1.20

ULCOZOL (Bag) Comercial

cpsula
cpsula
cpsula
solucin inyectable

10mg
20mg
40mg
40mg

$0.90
$1.30
$2.35
$16.82

67

LOSEC MUPS (Astra) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

10mg
20mg
40mg

$1.20
$1.97
$2.81

LOSEC (Astra) Comercial


solucin inyectable

40mg

$18.74

Pantoprazol

ZOLTUM (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido
solucin inyectable

20mg
40mg
40mg

$0.58
$1.30
$12.13

ZURCAL (Novartis) Comercial

comprimido
40mg
comprimido
20mg
solucin inyectable 10 ml 40mg

$1.63
$1.05
$16.86

TECTA (Novartis) Comercial


comprimido

40mg

$2.15

Rabeprazol

RABEC (Phoenix) Comercial


comprimido

20mg

$1.41

PARIET (Janssen) Comercial


comprimido
comprimido

10mg
20mg

$1.58
$2.99

2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS
FF Misoprostrol

Es un anlogo sinttico de la prostaglandina E1, inhibe la secrecin


de cido gstrico y protege la mucosa gastrointestinal.
-Por tratarse de un anlogo de las
prostaglandinas tambin posee
efecto a nivel de msculo uterino
(contraccin).
Indicaciones
-Prevencin de lceras producidas
por la administracin de AINEs en
pacientes de riesgo.
-Induccin de la labor de parto.
-Hemorragia post parto.

PROTON (Stein) Comercial

Contraindicaciones
-Embarazo o posible embarazo.
(Ver acpite de Embarazo).

PRAZOGAS (Chalver) Comercial

Efectos Adversos
-El efecto adverso ms comn de

cpsula
cpsula

cpsula

10mg
20mg

20mg

$1.31
$1.31

$1.42

68

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

este compuesto es la diarrea dosisdependiente, que podra llegar a


ser incapacitante.
-Se ha reportado sangrado vaginal
anormal (menorragia y/o sangrado intermenstrual).
-Hiperestimulacin que puede llegar a ruptura uterina en aquellas
pacientes con cicatriz uterina por
cesrea previa o en gran multiparas.
Embarazo
-Misoprostol est contraindicado durante todo el embarazo
debido a riesgo de aborto y a
sospecha de teratogenicidad si
el embarazo contina.
Cuidados Especiales
-Debe ser utilizado con precaucin en pacientes con tendencia a
hipotensin, puede causar complicaciones severas.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1

Posologa.
-Prevencin de lcera gastro-duodenal por AINEs en pacientes de riesgo,
200 ug en 4 tomas diarias.
-Maduracin cervical previo a aspiracin manual endouterina, 800 ug
va vaginal cada 6 horas por 3 das
o 600 ug sublingual previo al procedimiento.
-Maduracin cervical previo a legrado
uterino instrumental, 400 ug va vaginal cada 3 horas, 5 dosis antes del
procedimiento.
-Induccin, 25 a 50 ug cada 4 horas
en embarazo a trmino hasta alcanzar escala 6 de maduracin cervical
o contracciones regulares. En embarazos pretrmino o con productos
no viables la dosis de 50 ug puede
ser ms efectiva.


CYTOTEC (Pfizer) Genrico
comprimido

200mcg

$0.51 CNMB

2.1.2 ANTICIDOS
Introduccin
-El Hidrxido de Aluminio y Magnesio son conocidos tambin
como magaldrato.
-La administracin de anticidos
disminuye el dolor en pacientes
con lceras esofgicas, gstricas o
duodenales; sin embargo, es probable que no influya en la disminucin del tiempo de curacin.
-La utilidad de combinaciones de
anticidos no est clara.
-No se recomienda la administracin de combinaciones que
incluyen sales de bismuto (responsables de encefalopata) o un
frmaco con propiedades anticolinrgicas.
Indicaciones
- Dispepsia, gastritis
- Pirosis.
Efectos Adversos
-Muchos preparados combinados
contienen bicarbonato sdico. El
uso peridico de altas dosis puede causar alcalosis y alcalinizacin
permanente de la orina. Esto puede influir en la excrecin urinaria
de otros frmacos y aumenta el
riesgo de clculos renales. La distensin gstrica y flatulencia por la
formacin de dixido de carbono
pueden ser mal toleradas.
-El hidrxido de magnesio es un
laxante, adems su administracin
en pacientes con insuficiencia renal puede provocar retencin de
magnesio, caracterizada por trastornos neuromusculares o cardiovasculares.
-El hidrxido de aluminio puede
ocasionar la formacin de fosfatos
de aluminio insolubles en el intestino, con el riesgo de hipofosfatemia y osteomalacia. A pesar de su
absorcin limitada puede producirse una acumulacin de aluminio en pacientes con insuficiencia

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

renal. El aluminio puede causar


estreimiento.
Interacciones
-Alteracin de la absorcin de
otros frmacos; sea por cambio en
el pH gstrico (disminucin en la
absorcin de ketoconazol) o por
la formacin de complejos no absorbibles (tetraciclinas, digoxina).
Por esta razn se aconseja respetar
un intervalo de 1 a 2 horas entre la
administracin de un anticido y
otros medicamentos por va oral.
Cuidados Especiales
-La ingesta de sodio junto con
bicarbonato sdico puede ser peligrosa en pacientes con hipertensin, insuficiencia cardiaca y ciertas nefropatas.
Administracin
-Las formas lquidas son ms efectivas que los comprimidos.
Hidrxido de Magnesio

LECHE DE MAGNESIA MK (Mk)


Comercial
suspensin oral 60ml 8.5g/100ml
suspensin oral 120ml 8.5g/100ml

$0.53
$2.62

uspensin oral

$4.46

360ml 8.5g/100ml

LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo)


Comercial
suspensin oral 60ml 8.5g
suspensin oral 120ml 8.5g
suspensin oral 360ml 8.5g

$0.71
$1.15
$2.19

LECHE DE MAGNESIA (Kronos)


Comercial
suspensin oral
suspensin oral

60ml 8.5g
120ml 8.5g

$0.84
$1.20

2.1.2.2 ANTIACIDOS
COMBINADOS
FF Magaldrato (hidrxido de magnesio + hidrxido de aluminio) +
simeticona/dimeticona

MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk)


Genrico
solucin oral
150ml
$1.68 CNMB

Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml

Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml

Simeticona
20 mg/5ml

69

MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk)


Genrico
solucin oral
360ml
$3.63 CNMB

Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml

Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml

Simeticona
20 mg/5ml

DITOPAX (Schering Plough)


Comercial

solucin oral
250ml
$2.84

Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml

Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml

Simeticona
25mg/5ml

MYLANTA (Parke-Davis) Comercial


suspensin oral
360ml
$3.13

Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml

Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml

Simeticona
20mg/5ml

MAALOX PLUS (Sanofi) Comercial


suspensin oral
360ml
$4.96

Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml

Hidroxido de Aluminio 180mg/5ml

Dimeticona
25mg/5ml

2.1.3. MISCELANEOS:
Sucralfato y simeticona
Indicaciones
-La efectividad del uso de sucralfato en pacientes con lcera
gastroduodenal producida por H.
pylori no es clara. No se aconseja
la administracin del producto
para tratamiento prolongado. Se
lo puede administrar para prevenir
lcera por estrs en pacientes hospitalizados en unidades de cuidado intensivo.
-Simeticona (dimeticona activada)
puede ser administrada en pacientes que refieren flatulencia como
su sntoma principal. Tambin ha
sido propuesta como tratamiento
sintomtico del clico infantil.
-En general, sucralfato ni simeticona tiene suficiente evidencia para
recomendar su utilizacin rutinaria en las indicaciones propuestas.
Contraindicaciones
-Sucralfato es contraindicado en
insuficiencia renal severa.
Efectos Adversos
-Sucralfato: estreimiento, constipacin, acumulacin de aluminio en
pacientes con insuficiencia renal.

70

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL

Interacciones
-Sucralfato puede impedir la absorcin de frmacos como tetraciclinas, quinolonas, fenitona,
digoxina, levotiroxina y posiblemente, warfarina; se aconseja respetar un intervalo de dos horas entre la ingesta de sucralfato y otros
frmacos.
Sucralfato

Posologa.
-Profilaxis de lcera por estrs, 1000
mg 6 veces al da, max. 8 g / da.

DIP (Merck) Comercial

tableta masticable
1000 mg $0.30
suspensin oral 200ml 1000 mg/5ml $11.37

Simeticona

Posologa.
-Clico infantil, 20 mg antes o con las
comidas.

AERO-OM (Om) Comercial


tableta masticable

40mg $0.16

DIGESTA (Interpharm) Comercial


cpsula lquida

250mg

$0.25

NEOGASOL (Recalcine) Comercial


gotero 20 ml 40mg/ml (24 gotas)

$5.39

Simeticona + Metoclopramida

DIGESPAR (Sanofi-Aventis) Comercial


cpsula blanda $0.47

Simeticona
200 mg

Metoclopramida 10 mg

Dimeticona + Metoclopramida

AEROFLAT (Hospimedikka) Comercial


tableta masticable $0.40

Dimeticona
310mg

Metoclopramida 5mg

ESPASMOLITICOS

71

2.2 Espasmolticos
Los espasmolticos musculotrpicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son abordados
en el captulo 3, Sistema Urogenital.
Introduccin
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser utilizados por perodos cortos de tiempo para el alivio de sntomas relacionados con el sndrome de intestino irritable. Estos productos no estn
indicados en el manejo de ningn trastorno gstrico ni esofgico.
-Los espasmolticos anticolinrgicos ejercen su efecto a travs del bloqueo de receptores muscarnicos localizados en la fibra muscular lisa;
por sus caractersticas farmacolgicas, butilbromuro de hioscina (butilescopolamina) el es frmaco que produce ms efectos anticolinrgicos.
-Los espasmolticos musculotrpicos actan directamente sobre la fibra
muscular produciendo efectos anticolinrgicos mnimos.

Indicaciones
-Dolores espsticos, ej. sndrome de intestino irritable.
-El clico renal no constituye una indicacin.
Contraindicaciones
-Espasmolticos anticolinrgicos: las contraindicaciones generales de
los anticolinrgicos (hipertrofia prosttica benigna, glaucoma de ngulo estrecho, reflujo gastroesofgico, estenosis pilrica, atona intestinal,
taquicardia).
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales, ej, nausea.
-Reacciones alrgicas como exantema o urticaria.
-Butilbromuro de hioscina: efectos anticolinrgicos (sequedad de la
boca, palpitaciones, trastornos miccionales, estreimiento y trastornos
de la acomodacin), incluso en dosis teraputicas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.
Interacciones
- Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de frmacos procinticos, p.e. metoclopramida y domperidona.
Cuidados especiales
- Butilbromuro de hioscina puede producir somnolencia y fatiga a dosis
teraputicas, se recomienda precaucin en pacientes que manejan vehculo o maquinaria.
2.2.1 ANTICOLINERGICOS
BUSCAPINA (Boehringer) Comercial
Bultilbromuro de hioscina

Posologa.
-Sndrome de intestino irritable, 10 mg,
tres veces al da, max. 80 mg/da.

comprimido
solucin inyectable

10mg
1ml 20mg

$0.12
$1.50

FF Pramiverina

SISTALGINA (Merck) Comercial


comprimido
2mg
solucin inyectable 2ml 2.25mg

$0.07 CNMB
$1.14 CNMB

72

ESPASMOLITICOS

Propinox clorhidrato

SERTAL (Roemmers) Comercial


gotero

20ml

10mg/ml

$2.10

2.2.1.1. combinados
Bultilbromuro de hioscina +

Paracetamol

BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial


comprimido

Hioscina

Paracetamol

10mg
500mg

$0.18

DOLOVAN (Ariston) Comercial


comprimido
Hioscina

Paracetamol
gotero
Hioscina

Paracetamol

$0.24
10mg
500mg
15ml
$2.00
2mg/ml (20 gotas)
100mg/ml (20 gotas)

Butilbromuro de hioscina +

Metamizol

BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer)


Comercial
comprimido

Hioscina
10mg

Metamizol
250mg
solucin inyectable
5ml

Hioscina
20mg

Metamizol
250mg

$0.17

$1.80

$0.33
$1.80

2.2.2 ESPASMOLTICOS
MUSCULOTRPICOS
Mebeverina

Posologa.
-Sndrome de colon irritable: 100 mg
VO c/8h.

DUSPATALIN (Solvay) Comercial


comprimido

200mg

$0.54

Trimebutina

Posologa.
-Sndrome de colon irritable: 600 mg/
da VO dividido en 3 tomas. Preparados de liberacin retardada: 2 tomas
diarias.

TRIMEBUTINA (Genfar) Genrico


comprimido

200mg

$0.24

TRIMEBUTINA (Mk) Genrico


comprimido

200mg

$0.25

MUVETT (Interpharm) Comercial

Butilbromuro de hioscina +

Ibuprofeno

BUSCAPINA COMPOSITUM NF (Boehringer)


Comercial
comprimido

Hioscina
20mg

Ibuprofeno
400mg

comprimido

Propinox
10mg

Clonixinato
125mg
solucin inyectable
2ml

Propinox
15mg

Clonixinato
100mg

$0.32

cpsula
tableta de liberacin
retardada

200mg

$0.37

300mg

$0.37

EUTRANSIL (Baliarda) Comercial


comprimido
tableta de liberacin
retardada

200mg

$0.38

300mg

$0.44

DEBRIDAT (Pfizer) Comercial

Pramiverina + Paracetamol

comprimido
200mg
suspensin oral 2
00ml 24mg/5ml

SISTALGINACOMPUESTA(Merck)Comercial

GASPAT (Indunidas) Comercial

comprimido

Pramiverina
2mg

Paracetamol
500mg
gotero
15ml

Pramiverina 0.7 mg/ml

Paracetamol 100mg/ml

$0.28

$5.10

Propinox clorhidrato + clonixinato

de lisina

DIPINOX (Life) Comercial


comprimido

Propinox
10mg

Clonixinato
125mg

$0.26

SERTAL COMPUESTO (Roemmers)


Comercial

comprimido

200mg

$0.39
$5.72

$0.47

DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercial


tableta de liberacin
retardada

300mg

$0.70

COLYPAN (Farma) Comercial


comprimido
200mg
tableta de liberacin
retardada
300mg
solucin inyectable 5ml 10mg/ml

$0.64

$0.73
$10.42

Otilonio bromuro

SPASMOMEN (Menarini) Comercial


comprimido

40mg

$0.55

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA HEPTICA Y BILIAR

73

2.3 Medicamentos para patologa heptica y


biliar
Se analiza en esta seccin:
-Frmacos para el tratamiento de clculos biliares de colesterol.
-Frmacos colaggos, colerticos y hepatotrpicos
2.3.1. F RMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CLCULOS BILIARES
DE COLESTEROL
Acido Ursodeoxiclico

Introduccin
El cido ursodesoxiclico es una
sal biliar que disminuye la concentracin de colesterol circulante y
por lo tanto, biliar.
Indicaciones
-Se administra cido ursodesoxiclico en el tratamiento de clculos biliares de colesterol cuando
persiste microlitiasis despus de
una intervencin para eliminar los
clculos.
-Cirrosis biliar primaria y colangitis
esclerosante primaria.
-Colestasis gravdica.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa pptica.
-Enfermedades inflamatorias del
intestino.
-Diarrea por malaborcin de sales
biliares.
Efectos Adversos
-Diarrea, problemas hepticos reversibles.
- Puede ocasionar prurito.
Embarazo
-Contraindicado; sin embargo
existe muy poca informacin al
respecto.
Interacciones
-No debe ser utilizado conjuntamente con compuestos estrognicos, ya que estos aumentan la

disponibilidad de colesterol a nivel


biliar.
-Toda paciente que desee anticoncepcin y se encuentra concomitantemente en terapia con cido
ursodeoxiclico debe utilizar un
mtodo no hormonal.
URSOFALK (Falk Pharma) Comercial
cpsula

250mg

$0.90

2.3.2 FRMACOS COLAGOGOS,


COLERTICOS Y HEPATOTRPICOS
Estos productos son propuestos
para una amplia gama de sntomas
atribuidos a la esfera hepatobiliar;
sin embargo, no existen estudios
realizados en humanos que demuestran su efectividad. Adems,
la mayora estn contraindicados
en pacientes con insuficiencia heptica.
Introduccin
-El cido dehidroclico es un cido
biliar semisinttico que se lo utiliza por sus propiedades hidrocolerticas, produce incremento del
volumen de la vescula sin afectar,
aparentemente, la composicin de
los cidos biliares. Ha sido utilizado para mejorar el drenaje biliar y
se cree que podra producir alivio
temporal de la sintomatologa por
constipacin.
Contraindicaciones
-Colelitiasis.
-Obstruccin biliar mecnica completa.
-Insuficiencia heptica severa.

74

MEDICAMENTOS PARA PATOLOGA HEPTICA Y BILIAR

cido Dehidroclico

ACROSIL (Acromax) Genrico


comprimido

BILIDREN (Rocnarf) Comercial


comprimido

250mg

$0.30

2.3.3 TERAPIA HEPTICA

Introduccin
-Las semillas de la planta sibylum
marianum (cardo mariano) contiene el complejo bioflavonoide Silimarina. Sus ismeros principales
son silibinina, silicristina y silidianina.
-Se lo promociona para el tratamiento de afecciones hepticas
inducidas por alcohol o virus hepticos; sin embargo, no existe evidencia que demuestre su utilidad
en estas indicaciones.
Indicaciones
-Se administra en caso de intoxicacin por el hongo Amanita phalloides para evitar necrosis heptica,
aunque sin mayor evidencia.
Efectos Adversos
-Presenta reportes infrecuentes de
disconfort gastrointestinal, prurito, eczema, rash y anafilaxis.
SILIMARINA (Genfar) Genrico

cpsula

150mg

$0.13

$0.17

HEPALIDIN (H.G.) Comercial


cpsula

70mg

$0.07

PLUROPON (Boehringer) Comercial


cpsula

Silimarina

70mg

70mg

$0.27

ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial


cpsula

140mg

$0.44

LEGALON (Grunenthal) Comercial


cpsula

140mg

$0.54

Ornitina Aspartato

Cuenta con limitados datos clnicos para recomendar su uso en
encefalopata heptica como suplemento en la dieta.

HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial
sobre

5g

$2.37

Ubiquinona (CoenzimaQ)

UBIQUINONA (COENZIMA
(Biogenet) Genrico
cpsula

10mg

Q)

$0.34

Silimarina + Ubiquinona
(Coenzima Q)

KUFER Q FORTE (Biogenet) Comercial


cpsula


Silimarina

Ubiquinona

$0.52
140 mg
10 mg

KUFER Q RECARGADO (Biogenet)


Comercial
cpsula

$0.81

Silimarina
Ubiquinona

170 mg
30 mg

ANTIEMETICOS

75

2.4 Antiemticos
En este captulo se analiza:
-Procinticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1
Indicaciones
-El tratamiento sintomtico de nusea y vmito se justifica solamente
despus de una amplia exploracin de sus posibles causas.
-El vmito agudo despus de una ingesta excesiva de alimentos o alcohol no amerita tratamiento especfico.
-Al inicio del embarazo la nusea y el vmito desaparecen espontneamente en la mayora de los casos o mediante modificaciones en la dieta.
Rara vez se necesita administrar un antiemtico, si este es el caso, es necesario ser extremadamente cuidadoso durante el perodo crtico de organognesis; metoclopramida y el antihistamnico H1 prometazina son
probablemente los frmacos de preferencia en hiperemesis gravdica.
-Una amplia gama de medicamentos pueden producir nusea y vmito,
cuando esto ocurre, la recomendacin es suspender la administracin
del frmaco responsable, realizando de antemano un anlisis riesgobeneficio.
-La radioterapia y ciertos frmacos quimioteraputicos pueden ocasionar
vmito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemtico de manera profilctica.
-La administracin de un antiemtico puede ser necesaria despus de
una intervencin quirrgica.
2.4.1 PROCINTICOS
2.4.1.1 Metoclopramida y domperidona.

Metoclopramida y domperidona
son afines a los antipsicticos.
Incrementan el tono del esfnter
esofgico inferior, aceleran el vaciamiento gstrico y el trnsito
gastroduodenal.
Indicaciones
-Nusea y vmito de diferente origen.
-Hipo persistente: metoclopramida va intravenosa.
-Gastroparesia.
-Migraa

Contraindicaciones
-Obstruccin gastrointestinal, perforacin o hemorragia.
-3 a 4 das luego de una ciruga digestiva.
Efectos Adversos
-Hiperprolactinemia, rara vez responsable de galactorrea o impotencia.
-Clicos abdominales o diarrea: raro.
-Metoclopramida puede causar
somnolencia y sntomas extrapiramidales como discinesias, distonas o movimientos oculares involuntarios, especialmente en nios
y adultos jvenes (15 - 19 aos).
-Se ha reportado trastornos de la
conduccin cardiaca luego de la administracin de metoclopramida I.V.

76

ANTIEMETICOS

-Domperidona puede causar sntomas extrapiramidales a dosis recomendadas en adultos: raro.


-Se han reportado casos de prolongacin del intervalo QT luego de la
administracin de domperidona,
se recomienda particular precaucin en neonatos e infantes.
Embarazo y lactancia
-Los datos sobre teratogenicidad
de estos medicamentos no son
claros; sin embargo, se propone
el uso de metoclopramida para el
manejo de nusea y vmito durante el embarazo.
-Los procinticos pueden elevar
los niveles de prolactina aumentando la cantidad de leche.
-Domperidona es excretada en
leche materna, por lo cual no se
debe administrar este medicamento a madres lactantes por el
riesgo arritmognico que conlleva
para el recin nacido.
Interacciones
-Los frmacos con efecto anticolinrgico contrarrestan la actividad
de los procinticos.
-Disminucin de la velocidad de
absorcin de ciertos frmacos, ej.
digoxina; enlentecimiento de la
absorcin de otros, ej. cido acetilsaliclico, paracetamol y ciclosporina.
-Disminucin del efecto los medicamentos antiparkinsonianos. .
-Aumento de los efectos indeseables de los antipsicticos.
FF Metoclopramida

METOCLOPRAMIDA (Magma) Genrico


$0.03 CNMB
$0.27 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica)
Genrico
comprimido

10mg

comprimido

10mg

$0.05 CNMB

$0.16 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Simed) Genrico


solucin inyectable 10mg/2ml

$0.26 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Teuto) Genrico


gotero
10ml 4mg/ml
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.68
$0.27 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Hospimed)
Genrico
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.38 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Medisumi)
Genrico
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.39 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Pharmabol)
Genrico
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.41 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Kronos) Genrico


solucin inyectable 10mg/2ml

$0.48 CNMB

METOCLOPRAMIDA (Genfar) Genrico


solucin oral

30ml 4mg/ml

$1.31

METOCLOPRAMIDA (Vitalis) Genrico


solucin inyectable 10mg/2ml

$2.60 CNMB

METOCLOX (Genamerica) Comercial


comprimido
10mg
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.03
$0.41

CLOPAN (Menarini) Comercial


comprimido
10mg
gotero
30ml 2.6mg/ml
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.20
$2.50
$1.00

PRIMPERAN (Sanofi) Comercial


comprimido
10mg
gotero
60ml 2.6mg/ml
solucin inyectable 10mg/2ml

$0.23
$5.74
$0.90

Domperidona

DOSIN (ABL Pharma) Comercial


comprimido
gotero

5mg
20ml 10mg/ml

$0.22
$4.01

MOTILIUM (Janssen Cilag) Comercial


comprimido
10mg
suspensin oral 60ml 1mg/ml

Posologa.
Adultos:
-Nusea y vmito, 10 mg VO c/6-8h,
30 minutos antes de las comidas;
parenteral, 10mg IV/IM.
comprimido
10mg
solucin inyectable 10mg/2ml

METOCLOPRAMIDA (Merck) Genrico

$1.49
$29.66

2.4.2 ANTAGONISTAS DE LOS


RECEPTORES 5HT3
Indicaciones
-En nusea y vmito despus de
una intervencin quirrgica o luego de un ciclo de quimio o radioterapia.

ANTIEMETICOS

Efectos Adversos
-Cefalea moderada.
-Estreimiento.
-Elevacin transitoria de las transaminasas y bilirrubinas.
-Broncoespasmo, taquicardia.
FF Granisetrn

Posologa.
Adultos:
-Quimioterapia: 30 minutos antes del
inicio 10 ug/kg IV o IM administrados
en 5 minutos.
-Profilaxis post operatoria: dosis nica, 1 mg IV por 2 a 5 minutos.
Nios:
-Quimioterapia: > 2 aos: 10 - 20 ug/
kg/dosis IV 30 min antes de inicio; se
puede repetir 2 a 3 veces con intervalo de 10 minutos (max. 3 mg / dosis)
-Profilaxis post operatoria:
> 4 aos: 20 a 40 ug/kg/dosis (max.
1mg) por una ocasin.

KYTRIL (Roche) Comercial

comprimido
solucin inyectable

1mg
3ml/3mg

$3.57 CNMB
$12.54 CNMB

NISETRON (Suiphar) Comercial


solucin inyectable

3ml/3mg

77

MODIFICAL (Medicamenta) Comercial

comprimido
comprimido
solucin inyectable
solucin inyectable

4mg
8mg
4mg/2ml
8mg/4ml

$2.00 CNMB
$5.00 CNMB
$4.50 CNMB
$9.01 CNMB

ZOFRAN (Glaxo) Comercial

comprimido
solucin inyectable

8mg
8mg/4ml

$6.93 CNMB
$8.94 CNMB

DASETRON (Suiphar) Comercial


solucin inyectable

8mg

$7.04 CNMB

2.4.3 AGONISTAS DE LOS


RECEPTORES 5HT4
Cinitaprida

ENDIAL (Roemmers) Comercial


comprimido

1mg

$0.56

Levosulpiride

DISLEP (Bag) Comercial


comprimido
gotero

25mg
20ml 25mg

$1.46
$22.26

Mosaprida

DOSIER (Medicamenta) Comercial


tableta recubierta
tableta recubierta

2.5mg
5mg

$0.24
$0.47

$9.69 CNMB

FF Ondansetrn

Posologa.
Adultos:
-Quimioterapia: 30 minutos antes del
inicio 0,15 mg/kg IV o IM c/4h por 3
dosis, o 32 mg IV administrados en15
minutos.
En casos menos graves se puede
utilizar una dosis de 8 mg VO c/8h
en dos ocasiones, seguidas de 8 mg
c/12h por 1 o 2 das luego de la terapia.
-Profilaxis post operatoria: dosis nica,
4 mg IV (administrado en 5 minutos) /
IM, o pre - anestsica VO, 16 mg 1 hora
antes.
Nios:
-Quimioterapia: Va oral: nios de 4
-11 aos, 4 mg 30 min antes del inicio
y luego c/8h; nios > 11 aos, 8 mg
30 min antes del inicio y luego c/8h.
Va parenteral: 0,15mg/kg/dosis IV /IM.

Tegaserod

ALERTA
En marzo de 2007, FDA en comn
acuerdo con Navartis Pharmaceuticals Corporation, decidi suspender
la comercializacin de tegaserod en
el mercado estadounidense debido
a riesgo incrementado de infarto
agudo de miocardio, enfermedad
cerebro vascular y angina entre quienes lo consumen. Esta disponible nicamente para un grupo limitado de
pacientes en los cuales el beneficio
supera el riesgo.
La agencia europea del medicamento
nunca aprob su comercializacin.

ZELMAC (Novartis) Comercial


comprimidos

6mg

$0.78

78

LAXANTES

2.5 Laxantes
Se analiza en este grupo lo siguientes grupos de laxantes:
- Laxantes osmticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.
Indicaciones
-En muchos casos de estreimiento es suficiente modificar la dieta (ej.
mediante una mayor ingesta de fibra), hidratacin adecuada, ejercicio
fsico y mejores hbitos defecatorios.
-Se justifica el tratamiento farmacolgico solamente despus de haber
investigado todas las posibles causas.
-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia
inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.
-Su administracin es comn en la fase preparatoria de una ciruga, endoscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.
-Tambin son tiles en pacientes con estreimiento ocasionado por la
ingesta de ciertos frmacos, p.e. opioides en pacientes en fase terminal.
-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en
adultos mayores y en personas con discapacidad.
-La administracin crnica de laxantes estimulantes, como los laxantes
de contacto, puede ocasionar trastornos electrolticos severos y de la
funcin renal, por lo cual no se aconseja su uso prolongado.
2.5.1 LAXANTES OSMTICOS
2.5.1.1. LACTULOSA

Introduccin
Lactulosa es un disacrido sinttico que llega al colon sin haber
sufrido cambio alguno, debido
bsicamente a que la disacaridasa
encargada de su degradacin no
est presente en el leon. Las bacterias del colon la dividen en monosacridos no absorbibles como
galactosa, fructosa y sorbitol, los
cuales actan sobre todo por sus
caractersticas osmticas.
-La lactulosa reduce el pH gstrico y disminuye la reabsorcin de
amoniaco, por esta razn se justifica su utilizacin en la encefalopata heptica.

Indicaciones
-Constipacin.
-Encefalopata heptica (en dosis
ms altas que en pacientes con
constipacin).
Contraindicaciones
-Galactosemia.
-Intolerancia a la fructosa.
Efectos Adversos
-Flatulencia.
-Clicos abdominales.
Cuidados Especiales
-Administrar con precaucin en pacientes con intolerancia a la lactosa
FF Lactulosa

Posologa.
-Constipacin, 10 a 20 g VO, dosis
nica diaria.

79

LAXANTES

LACTULOSA (Ecuaquimica) Genrico


solucin oral 200ml 65g/100ml $9.99 CNMB

aplicacin de un enema de bario.


-El contenido de sodio pueden
causar problemas; por lo cual, se
debe restringir la ingesta de sal.

LACTULAX (Chalver) Comercial

Fosfato de Sodio

solucin oral 200ml 65g/100ml

$9.75 CNMB

LACTULOSA (Abl) Genrico

solucin oral 240ml 60g/100ml $15.00


sobre
15mg 9 g
$0.96

DUPHALAC (Solvay) Comercial


solucin oral 120ml
Lactulosa
66.7g/100ml

Lactosa
6 g/100ml

Galactosa
11g/100ml

Epilactosa
4 g/100ml

$7.85

2.5.1.2 MISCELNEOS
Introduccin
Se trata de sales de sodio y fosfatos. Su actividad laxativa se debe a
efecto osmtico incrementando el
volumen de lquido intestinal.

FLEET ENEMA (Fleet) Comercial

solucin para enema


133ml
$2.07
Fosfato de sodio monobsico 19g/118ml
Fosfato de sodio dibsico
7g /118ml

Tartrato de Sodio

LIMONADA PURGANTE (Cifsa)


Comercial
solucin oral 350ml 7.14g/100ml

$2.20

2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO

Indicaciones
-Estreimiento
-Antes de colonoscopa o enema
de bario.

Introduccin
-Los laxantes de contacto aumentan la motilidad y secrecin intestinal por medio de varios mecanismos. Forman parte de este grupo
las antraquinonas naturales y sintticas y los derivados de difenilmetano.

Contraindicaciones
-Se debe evitar su uso en pacientes con obstruccin intestinal, perforacin y en pacientes con megacolon txico.

Indicaciones
-Tratamiento a corto plazo, especialmente para limpiar el intestino
antes de pruebas diagnsticas.
-Constipacin.

Efectos Adversos
-Deshidratacin y resorcin de sodio.
-Hiperfosfatemia y disminucin de
los niveles sricos de calcio cuando se administra preparados que
contienen fosfatos.
-Trastornos electrolticos peligrosos principalmente en nios, adultos mayores y en pacientes con
cardiopata o nefropata.
-Nefropata aguda luego de administracin oral, que incluso en ocasiones puede llegar a insuficiencia
renal crnica irreversible.

Efectos Adversos
-Clico intestinal.
-Diarrea con riesgo de deshidratacin,
especialmente en adultos mayores.
-Alteraciones hidroelectrolticas en
uso prolongado, sobre todo hipopotasemia y como consecuencia debilidad muscular y prdida de peso.
-Lesiones del plexo mientrico en
uso continuo y crnico ocasionando finalmente alteraciones irreversibles en el peristaltismo intestinal.

Cuidados Especiales
-Se debe diluir los productos, o ingerirlos, con una gran cantidad de
agua cuando son administrados
antes de una colonoscopa o de la

Cuidados Especiales
-Se debe tener precaucin especial cuando se utiliza estos productos conjuntamente con diurticos,
principalmente debido a alteraciones electrolticas.

80

LAXANTES

Picosulfato de Sodio

2.5.2.1 DERIVADOS DE LAS



ANTRAQUINONAS

DULCOLAX PERLAS (Boehringer)


Comercial

Glucosidos del Sen

cpsula blanda

EX - LAX (Novartis) Comercial


gragea

15mg

$0.18

comprimido

8.6mg

$0.20

SENOKOT (Grupo Farma) Comercial


2.5.2.1.1 GLUCOSIDOS DEL SEN
COMBINADOS
Glucosidos del Sen + docusato de

Sodio

SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo)


Comercial

comprimido $0.34

Docusato de Sodio
50mg

Glucosidos del Sen
8.6mg

2.5.2.2 DERIVADOS DE
DIFENILMETANO
En general, se conoce poco acerca
de estos productos. Ver 2.5.2.
FF Bisacodilo

Posologa.
-Va oral: 5 a 10 mg, dosis nica diaria.
-Va rectal: 10 mg, dosis nica diaria.

DULCOLAX (Boehringer) Comercial


comprimido

5mg

$0.34 CNMB

ANULAX (Laboratorios Ecu) Comercial


supositorio
supositorio

5mg
10mg

$0.17 CNMB
$0.18

Fenolftleina

LAXAGAR (Laboratorios Ecu) Comercial


emulsin

240ml 1000mg

$1.76

2.5mg

$0.21

ANULAX P.S (Laboratorios Ecu)


Comercial
comprimido

5mg

$0.28

AGAROL (Pfizer) Comercial


emulsin

240ml 33.3mg

$2.82

LAXOBERON (Boehringer) Comercial


gotero

15ml 5mg/10gotas

$5.63

DULCOLAX GOTAS (Boehringer)


Comercial
gotero

15ml 7.5mg/ml

$6.02

2.5.3 LAXANTES RECTALES


Algunos de estos productos pertenecen a los grupos antes mencionados. Otros son utilizados solamente por va rectal.

Indicaciones
-Impactacin fecal.
-Previo a endoscopias o exmenes
radiolgicos del colon.
-Previo a una intervencin quirrgica.
-Estreimiento en pacientes encamados.
Efectos Adversos
-Irritacin de la mucosa rectal.
Glicerina

SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.)


Genrico
supositorio
supositorio

1.66g
2.19g

KALMO (H.G.) Comercial


supositorio

1.92g

$0.09
$0.18

$0.39

MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA

81

2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea


Se trata a continuacin:
-Sales de rehidratacin oral (SRO).
-Adsorbentes y astringentes.
-Probiticos.
-Inhibidores del trnsito intestinal.
Introduccin
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayora de los
casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pacientes inmunocompetentes.
-El objetivo del tratamiento en diarrea aguda debe ser prevenir o tratar la
deshidratacin a travs del aumento de la ingesta de lquidos o dependiendo de la severidad, utilizando sales de rehidratacin oral.
-Algunos virus, ej. rotavirus, son responsables de epidemias, especialmente en nios, no existe tratamiento para agentes virales por lo que es
necesario nicamente compensar las prdidas lquidas y eventualmente,
instaurar un tratamiento sintomtico.
-Actualmente esta disponible la vacuna contra el rotavirus, la cual ha
demostrado disminuir la severidad y la tasa de mortalidad por diarrea
aguda en poblacin infantil.
-Las enterobacterias pueden causar epidemias en algunos pases; no se
justifica el uso de antibiticos excepto si se realiza pruebas y se comprueba etiologa bacteriana.
-Los antibacterianos se justifican en la diarrea del viajero.
-En caso de diarrea aguda producida por parasitos (generalmente amebas o giardia) se justifica la utilizacin de un derivado imadazlico.
-Tanto los antibacterianos como los antiparasitarios utilizados en el manejo de diarrea aguda son tratados en el captulo 8.
-En pacientes con colitis ulcerosa se debe tener mucha cautela con el uso
de antidiarreicos, excepto las sales de rehidratacin oral, por el riesgo de
megacolon txico.
2.6.1 SALES DE REHIDRATACIN
ORAL (SRO)
La enfermedad diarreica aguda
continua siendo la principal causa
de muerte en nios e infantes en
pases en va de desarrollo. Se estima que cerca del 75% de todas
las muertes por diarrea podran
ser evitadas asegurando acceso
universal a sales de rehidratacin
oral y zinc. (WHO Model Formulary
for Children 2010).
Introduccin
-Las sales de rehidratacin oral contienen una mezcla de carbohidratos,

sodio, sales de potasio y sales de citrato, a la cual se aade una cantidad


especfica de agua.
-La Organizacin Mundial de la Salud propone la siguiente formulacin para las SRO:
Sodio 75 mEq (2.6 g/l)
Cloruro 65 mEq (1.5 g/l)
Potasio 20 mEq (1.5 g/l)
Citrato 10 mmol/l (2.9 g/l)
Glucosa 75 mmol/l (13.5 g/l)
-Se aconseja el uso de soluciones
de hidratacin oral en pacientes
con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratacin (lactantes,
nios pequeos, adultos mayores,

82

MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA

personas con enfermedades crnicas, ej. diabetes) o en pacientes con


deshidratacin preexistente.

administrar lquidos mediante sonda nasogstrica: 20ml/Kg/hora por


6 horas.

Efectos adversos
-Vomito, generalmente se debe a administracin muy rpida de la SRO; si
esto sucede, parar por 10 minutos y
reiniciar administracin a un ritmo
ms lento.

FF Sales de Rehidratacin Oral

Contraindicaciones
-Pacientes somnolientos, con deshidratacin grave o en estado de
shock.

sobres

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

Cuidados especiales
-Puede ser necesario reducir la dosis en pacientes con dao renal, en
cuyo caso se recomienda monitoreo
estricto de los electrolitos.

ORALYTE 45 (James Brown) Comercial

Administracin
Se recomiendan tres planes para el
manejo de diarrea aguda en nios:
-PLAN A - No deshidratacin: Incrementar la ingesta de lquidos (SRO
pueden ser una opcin) y suplementar con zinc. No suspender la lactancia materna. Luego de cada deposicin administrar lquidos acorde al
siguiente esquema:
nios menores de 2 aos, 50-100 ml
2 a 10 aos, 100-200 ml.
mayor a 10 aos, libre demanda.
Informar a los padres sobre signos de
peligro que ameriten buscar ayuda.
-PLAN B - deshidratacin moderada:
administrar 50 - 100ml/kg durante
4 horas. Iniciar suplementacin con
zinc luego de las 4 horas. No descontinuar lactancia materna. Reevaluar
para cambio de plan.
-PLAN C - deshidratacin severa: Hospitalizar para hidratacin I.V con lactato de sodio o solucin salina 0.9%,
administrar 50 ml/Kg en la primera
hora, luego 50 ml/kg/hora en las siguientes 2 horas. Dar SRO tan pronto
el nio pueda beber. Reevaluar para
cambio de plan en tres horas.
Si la va intravenosa no es posible,

Posologa.
Ver Administracin.

SALES DE HIDRATACIN ORAL (Provenco)


Genrico

solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

27.9 g

250ml

$ 0.31 CNMB
89.5mEq
20.1mEq
80 mEq
29.6mEq
20g/L

$1,45
45mEq
20mEq
35mEq
30mEq
25g/L

ORALYTE 45 (James Brown) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml

$2,17
45mEq
20mEq
35mEq
30mEq
25g/L

ORALYTE 75(James Brown) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml
$2,29
75mEq
20mEq
65mEq
30mEq
20g/L

ORALYTE 90(James Brown) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml
$2,28
90mEq
20mEq
80mEq
30mEq
20g/L

PEDYALITE (Abbot) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
lactato

calcio

magnesio

glucosa

500ml

$
2.90
30mEq
20mEq
30mEq
25mEq
4 mEq
4 mEq
50g/L

PEDYALITE 45(Abbot) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml
$2.90
45mEq
20mEq
35mEq
30mEq
25g/L

MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA

PEDYALITE SR 90(Abbot) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml $ 3,32
90mEq
20mEq
80mEq
30mEq
20g/L

HIDRAPLUS 45(Baxter) Comercial


solucin oral

sodio

potasio

cloruro
citrato

glucosa

500ml $ 3.16
45mEq
20mEq
35mEq
29mEq
25g/L

2 . 6 . 2 ADSORBENTES Y
ASTRINGENTES
Introduccin
-Los principales frmacos absorbentes son las sales de magnesio,
hidrxido de aluminio, carbn
activado, el caoln y la pectina. El
hidrxido de aluminio y magnesio
son descritos en 2.1.2.
-El carbn es utilizado para el tratamiento de ciertas intoxicaciones
medicamentosas.
-Con excepcin del carbn activado para las intoxicaciones; no
existe suficiente evidencia para la
utilizacin de estos compuestos
en ninguna otra indicacin.
FF Carbn activado

Indicaciones
-Intoxicacin por barbitricos, digitlicos, carbamazepina, teofilina,
metotrexato, imipramina, sulfas,
morfina, atropina, cido saliclico,
anfetaminas, paracetamol.
-Administrar el carbn activado
tan pronto como sea posible; preferible dentro de las 2 horas luego
de la ingesta del txico.
Contraindicaciones
-No administrar en caso de intoxicacin por lcalis custicos, cido
brico, litio, alcohol, cianuros, sales
de hierro.
-Contraindicado en pacientes que
han perdido el estado de conciencia.

83

Efectos adversos
-Neumonitis por aspiracin.
-Desequilibrio hidroelectroltico.
Posologa.
-Adultos: 50 g, dosis nica para prevenir absorcin, y cada 6 horas para
eliminacin activa.
-Nios: 25 g, dosis nica.
-Lactantes: 1g/kg, dosis nica.

En Ecuador, el Instituto Nacional


de Higiene a travs del Centro
de Informacin y Asesoramiento
Toxicolgico (CIATOX), provee a
nivel nacional el carbn activado
en sobres de 50 g.
Informacin sobre los nmeros de
contacto ver en Intoxicacin medicamentosa en la Introduccin.
Caoln + Pectina

PECTO CAOLN SIMPLE (H.G.)


Comercial
suspensin oral

Pectina

Caoln

118ml $0.79
50mg
1000mg

Caoln + Pectina + Neomicina

Neo - Naladin (Lamosan) Comercial


suspensin oral

Pectina

Caoln

Neomicina

60ml $3.06
400mg/100ml
20g/100ml
684mg/100ml

2.6.2 PROBITICOS
Introduccin
-La eficacia de estos productos no
ha sido comprobada para ninguna
afeccin intestinal.
-Existe cierta evidencia sobre la
utilidad de preparados en base a
Saccharomyces boulardii en pacientes con infeccin por Clostridium difficile y diarrea inducida
por antibiticos.
-Se han notificado casos de infeccin
sistmica por Saccharomyces boulardii en pacientes inmunodeprimidos sometidos a perfusin intravenosa mediante va central.
-El yogurt natural es una fuente de

84

MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA

organismos productores de cido


lctico.
Lactobacilo Acidofilo

LACTEOL FORTE (Axcan Pharma)
Comercial
cpsula
sobre

80mg
160mg

$1.08
$0.51

BIFIDOLAC (Chalver) Comercial


cpsula
sobre

Caja x 6 unidades
170mg $10,40
170mg
$12,20

Saccharomyces boulardii

BIOFLORA (James Brown) Comercial


cpsula
sobre

caja x 6 unidades
200 mg $6,99
200 mg $8,39

2.6.2.2 COMBINADOS
Lactobacilo acidfilo + Tiamina + Piridoxina + Rivoflabina +
Nicotinamida

LACTOSIL B (Life) Comercial

tableta dispersable $0.51



Lactobacilo Acidofilo
60000000colnias

Tiamina (Vitamina B1)
2mg

Nicotinamida (Vitamina B3)
20mg

Piridoxina (Vitamina B6)
2.5mg

Rivoflabina (Vitamina B2)
1.5mg

solucin oral
60ml $9.51

Lactobacilo Acidofilo
40000000colnias

Tiamina (Vitamina B1)
2mg

Nicotinamida (Vitamina B3)
20mg

Piridoxina (Vitamina B6)
1.5mg

Rivoflabina (Vitamina B2)
2.5mg

2.6.3 INHIBIDORES DEL TRNSITO INTESTINAL


FF Loperamida

El derivado opiceo loperamida aumenta el tono del intestino delgado


y colon y disminuye el peristaltismo
intestinal.

Contraindicaciones
-Nios menores de 6 aos, particularmente aquellos menores de 2.
-Fiebre y disentera.
-Colitis aguda.
Efectos Adversos
-La administracin de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes
con diarrea por infeccin bacilar,
especialmente en nios pequeos.
-Se ha notificado leo paraltico y
retencin urinaria en nios menores de 6 aos.
-Efecto depresor central (depresin respiratoria), principalmente
en nios.
Cuidados especiales
-Administrar naloxona en casos de
sobredosificacin.

LOPERAMIDA (Grufar) Genrico
comprimido

2mg

$
0.04

CNMB

IMODIUM (Janssen Cilag) Comercial


comprimido

2mg

$0.05

VELARAL (Laboratorios Ecu) Comercial


comprimido

2mg

$0.06

2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS


Racecadotrilo

-Racecadotrilo es un antisecretor intestinal. No ha demostrado prevenir


deshidratacin severa, el nmero de
hospitalizaciones o muerte por diarrea aguda en nios.
-Racecadotrilo no ha sido aprobado
por la FDA para su comercializacin.
HIDRASEC (Bag) Comercial
comprimido
granulado
granulado

100mg
10mg
30mg

$1.54
$0.99
$1.79

85

MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO

2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias


del intestino
Indicaciones
-Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias
del intestino, a ms de corticosteroides y frmacos inmunosupresores
como azatioprina y metotrexato.
-Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tumoral en casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde
al tratamiento con corticoides, otros frmacos inmunosupresores y en
pacientes con fstulas por enfermedad de Crohn.
FF Sulfasalazina

Es una combinacin de sulfapiridina y mesalazina. Es degrada por


la flora intestinal permitiendo que
mesalazina acte sobre la mucosa
intestinal.
Indicaciones
-Colitis ulcerosa (induccin de la remisin y prevencin de recidivas).
-Enfermedad de Crohn (induccin de
la remisin o tratamiento de fstulas).
-Artritis reumatoide y espondiloartritis anquilosante.
Efectos Adversos
-Erupciones cutneas, incluso
severas (ej. sndrome de StevensJohnson).
-Nusea.
-Trastornos hematolgicos como
trombocitopenia y agranulocitosis.
-Toxicidad heptica, pancretica y
pulmonar.
-Disminucin reversible de la fertilidad masculina.
-Nefritis intersticial crnica irreversible: raro.
Embarazo y Lactancia
-Han sido reportadas anormalidades congnitas aisladas.
-Existe un riesgo terico de kernicterus neonatal al administrar
sulfasalazina prximo al parto. Sin
embargo, el consenso general es a
favor de continuar su uso durante
ste perodo si es absolutamente
necesario.

-30 a 50% de la droga es secretada


en leche materna, se recomienda
precaucin.
Cuidados Especiales
-Se aconseja realizar peridicamente un hemograma, especialmente en pacientes en tratamiento prolongado.
Posologa.
-Fase aguda: 2 a 6 g/da en varias administraciones.
-Dosis de mantenimiento: 2 a 3 g/da
en varias administraciones.

FALAZINE (Indunidas) Comercial


comprimido

500mg

$
0.18

CNMB

Mesalazina

Es el metabolito activo de la sulfasalazina.


Indicaciones
-Colitis ulcerosa (induccin de la remisin y la prevencin de recidivas).
-Enfermedad de Crohn (induccin
de la remisin).
Efectos Adversos
-El riesgo de efectos adversos es
menor que sulfasalazina.
-Nefritis intersticial crnica irreversible: raro.
SALOFALK (Falk Pharma) Comercial
comprimido
500mg
$1.03
supositorio
500mg
$2.96
solucin para enema 4000mg/60ml $17.38

86

TRATAMIETNO DE HEMORROIDES

2.8 Tratamiento de hemorroides


Introduccin
-La teraputica farmacolgica ocupa un lugar muy limitado en el manejo teraputico de las hemorroides.
-Es importante tomar medidas como evitar el estreimiento y diarrea, en ocasiones se puede recurrir a esclerosar, ligar o coagular las hemorroides.
-A continuacin se enumeran preparados locales cuya efectividad no
est comprobada. Adems tienen efectos adversos y pueden generar
reacciones de hipersensibilidad, especialmente aquellos que contienen
cincocana.
-Los preparados locales son clasificados segn contengan o no corticoides. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia
mucocutnea, especialmente en uso prolongado.
2.8.1 PREPARADOS CON
CORTICOIDES
Pivalato de Fluocortolona +
Caproato de Fluocortolona +
Clorhidrato de Cincocaina

ULTRAPROCT (Bayer) Comercial

supositorio $0.68

Clorhidrato de Cincocana 1000mg

Pivalato de Fluocortolona 0.61mg

Caproato de Fluocortolona 0.63mg
pomada
15g $4.17

Clorhidrato de Cincocana 500mg/100g

Pivalato de Fluocortolona 91.8mg/100g

Caproato de Fluocortolona 94.5mg/100g

2.8.2 PREPARADOS SIN


CORTICOIDES
Calcio Dobesilato + Lidocana

DOXIPROCT (Quifatex) Comercial


pomada

Calcio dobesilato

Lidocana

30g $16.62
4g
2g

Policresuleno + Clorhidrato De

Cincocaina

FAKTU (Altana) Comercial

supositorio $2.14

Clorhidrato de Cincocana 2.5mg

Policresuleno
100mg

pomada $18.28

Clorhidrato de Cincocana 10mg

Policresuleno
50mg

Lidocana + Tribenosido

PROCTO GLYVENOL (Novartis)


Comercial
supositorio

Tribenosido

Lidocana

$0.44
400mg
40mg

crema

Tribenosido

Lidocana

30g $3.08
5g
2g

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGAS DE VEJIGA

87

3. Sistema urogenital

Se trata en este captulo:


3.1. Medicamentos para el tratamiento de patologas de vejiga
3.2. Medicamentos para el tratamiento de hiperplasia prosttica benigna
3.3. Medicamentos para el tratamiento de disfuncin erctil
Los frmacos administrados para el tratamiento de infecciones de vas
urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8 Antiinfecciosos.

3.1 Medicamentos para el tratamiento de


patologa de vejiga
Indicaciones
-Tolterodina, oxibutinina: incontinencia de urgencia (hiperactividad vesical).
-Flavoxato: espasmos vesicales.
Contraindicaciones
-Tolterodina, oxibutinina: las contraindicaciones de los frmacos anticolinrgicos.
Efectos adversos
-Tolterodina, oxibutinina: efectos anticolinrgicos.
-Flavoxato: dolor abdominal, vrtigo.
Interacciones
-Tolterodina: posible incremento de la concentracin plasmtica cuando se
administra simultneamente un inhibidor de CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin).
Tolterodina

MUTUM (Medicamenta) Comercial

Posologa.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.

DETRUSITOL (Pfizer) Comercial


comprimido

2mg

$0.79

comprimido

$0.61

MUTUM CR (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido

LIBERACION RETARDADA
5mg
$0.84
10mg
$1.74

Flavoxato

Oxibutinina

Posologa.
10 a 15 mg diarios por 2 3 ocasiones.

5mg

Posologa.
200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.

BLADURIL (Medicamenta) Comercial


comprimido

200mg

$0.81

88

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA

3.2 Medicamentos para el tratamiento de


hiperplasia prosttica benigna

Introduccin
Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia
prosttica benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el frmaco de primera
eleccin cuando los sntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo,
no es tolerado, o en pacientes con glndula prosttica mayor a 40ml, es
posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se
puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 despus de 4 a 8 semanas. No as, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales
se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad.
3.2.1 BLOQUEADORES

ALFA 1

Introduccin
Los bloqueadores alfa-1 tienen
un efecto relajante sobre las clulas musculares lisas, por tanto,
su principal accin se encuentra a
nivel del cuello vesical. Acta tambin sobre los vasos sanguneos.
No influyen en el volumen de la
prstata.

FF Tamsulosina

Indicaciones
-Hiperplasia prosttica benigna.
-Hipertensin (Ver captulo 1).

comprimido

Posologa.
-Hipertrfia prosttica benigna: 0.4 mg
diarios en una sola toma.

TAMSULOSINA (Novartis) Genrico


comprimido

$0.43

CNMB

TAMSULON (Medicamenta) Comercial


comprimido

0.40mg

$0.85

COMADEX (Life) Comercial


comprimido

0.40mg

$0.86

PROSTALL (Recalcine) Comercial


0.40mg

$1.22

SECOTEX (Boehringer) Comercial


comprimido

Contraindicaciones
-Antecedentes de hipotensin
ortosttica o sncope con la miccin.
-Insuficiencia cardiaca.

Alfuzosina

Efectos adversos
- Hipotensin ortosttica y mareo,
sobre todo en adultos mayores y
en combinacin con otros antihipertensivos.
- Fatiga y sedacin.

Cuidados Especiales
Es importante advertir al paciente
sobre la posibilidad de hipotensin ortosttica al inicio del tratamiento.

0.40mg

0.40mg

$1.23

Posologa.
-Hipertrofia prosttica benigna: 10
mg diarios administrados en una o
dos ocasiones.

XATRAL OD (Sanofi) Comercial


LIBERACIN RETARDADA
comprimido
10mg

$1.33

Terazosina

Posologa.
-Hipertrfia prosttica benigna: 1 mg.
Se puede aumentar progresivamente hasta 5 mg diarios en una sola
toma.
-Hipertensin: 1 a 2 mg.

MDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA

TERASIN (Rowe) Comercial

comprimido
comprimido

2mg
5mg

comprimido
comprimido

2mg
5mg

comprimido
comprimido

2mg
5mg

$0.23
$0.69

CENTRAX (Medicamenta) Comercial


$0.42
$1.05

HYTRIN (Abbott) Comercial

$0.51
$1.03

3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5
ALFA REDUCTASA
Introduccin
Finasteride y Dutasteride frenan la
conversin de testosterona en dihidrotestosterona, lo cual conduce
a una disminucin del volumen
prosttico, sobre todo cuando el
volumen inicial es mayor a 40 ml.
Indicaciones
-Hiperplasia prosttica benigna,
en especial cuando el volumen
prosttico es igual o mayor a 40ml.
Efectos adversos
-Disfunciones sexuales, p.e. impotencia, disminucin de la lbido,
trastornos en la eyaculacin.
-Ginecomastia.
-Erupciones cutneas.
-Dolor testicular.
Embarazo
Finasteride y Dutasteride son
teratognicos (Ver Cuidados especiales).
Cuidados Especiales
- Finasteride y Dutasteride son teratognicos; por tanto se aconseja

89

utilizar preservativo al tener relaciones sexuales con una mujer en


edad frtil y con probabilidades
de embarazo o en aquella que se
encuentre cursando uno. Estas
mujeres tampoco deben manipular frmacos en base a estos compuestos.
- Finasteride y dudasteride producen disminucin en los valores
del Antgeno Prosttico Especifico
(PSA), lo cual tiene implicaciones
en el screening de carcinoma prosttico.

Dutasteride
Posologa.
0.5 mg dia en una sola toma.

AVODART (Glaxo) Comercial


capsula blanda

0.50mg

$2.51

Finasteride

Posologa.
5 mg da en una sola toma


FINASTERIDE (Merck) Genrico
comprimido

5mg

$0.76

APRODIL (Pharmabrand) Comercial


comprimido

5mg

$0.55

FINAPROSS (Biocross) Comercial


comprimido

5mg

$1.18

PROSCAR (Merck Sharp) Comercial


comprimido

5mg

$1.45

NEW HAIR (Pharmabrand) Comercial


comprimido

1mg

comprimido

1mg

$1.33

PROPECIA (Merck Sharp) Comercial


$2.02

90

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIN ERCTIL

3.3 Medicamentos para el tratamiento


de disfuncin erctil
3. 3 .1 A L P R O S TA D I L
( P R O S TAG L A N D I N A E 1 )
Indicaciones
-Disfuncin erctil: administracin
va intracavernosa, a menudo en
combinacin con otros vasodilatadores.
-Mantener abierto el conducto arterioso en recin nacidos con ciertas
cardiopatas congnitas: administracin intravenosa.
Efectos adversos
-Dolor local y priapismo en administracin intracavernosa.
Alprostadil

CAVERJECT (Pfizer) Comercial


solucin inyectable 20mcg/ml

$33.57

3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5
FOSFODIESTERASA

Introduccin
Sildenafil, tadalafil y vardenafil facilitan la ereccin cuando hay estimulacin sexual.
Indicaciones
-Disfuncin erctil de diferente
origen.
-Sildenafil: Hipertensin pulmonar.
Contraindicaciones
-Pacientes que utilizan nitratos
(riesgo de hipotensin severa).
-Angina inestable o insuficiencia
cardiaca severa.
-Neuropata ptica isqumica.
Efectos Adversos
-Cefalea.
-Dispepsia, nausea.
-Vertigo.
-Flushing.
-Trastornos visuales temporales.

Se ha notificado ceguera, sin embargo, la relacin causal no fue


probada.
-Hipotensin.
-Priapismo.
Interacciones
-Los inhibidores de CYP3A4 producen inhibicin del metabolismo
de este grupo de medicamentos
(Ver tabla en Introduccin)
-Hipotensin severa cuando se
administra nitratos simultneamente.
Cuidados especiales
-La seguridad en pacientes con hepatopata severa, hipotensin, infarto, enfermedad cerebrovascular
reciente o con trastornos hereditarios degenerativos de la retina no
ha sido determinada.
-Sildenafil y vardenafil deben ser
ingeridos una hora antes del coito,
actan durante algunas horas. Tadalafil acta durante ms tiempo
por poseer una semivida biolgica
ms prolongada (ms de un da).
Tadalafil

Posologa.
10 a 20mg, mximo 1 comprimido
diario

CIALIS (Eli Lilly) Comercial


comprimido

20mg $9.36

Sildenafil

Posologa.
25 a 100mg, mximo 1 comprimido
diario

Comprimido 50mg

GENRICO:
$2.50 ...
...$3.83
Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona

COMERCIAL:
$2.25 ...
...$10.25
Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil,
Viridil, Venux, Viagra

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIN ERCTIL

Comprimido 100mg

COMERCIAL:
$3.89 ...
Caverta, Xex, Venux, Viagra

...$18.00


Vardenafilo
Posologa.
5 a 20mg, mximo 1 comprimido
diario

LEVITRA (Bayer) Comercial

comprimido
comprimido

10mg $6.42
20mg $10.46

91

92

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

4. Aparato respiratorio


4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.
4.2 Antitusgenos, mucolticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y


enfermedad pulmonar obstructiva crnica (epoc)
Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes grupos farmacolgicos:
-Anticolinrgicos.
-Simpaticomimticos.
-Metilxantinas.
-Corticoides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Introduccin
Asma
-Se puede obtener informacin ms detallada sobre el manejo, tratamiento, guas clnicas, informacin a pacientes en la pgina web de GINA,
Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). Tambin estn disponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.
ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La gua de manejo de asma para nios y adultos desarrollada por el Proyecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenrgicos de corta duracin en inhalador son utilizados
ante el aparecimiento de sntomas y en la prevencin y tratamiento del
asma de esfuerzo. No se recomienda su utilizacin segn esquema fijo a
largo plazo.
-Los anticolinrgicos de corta duracin pueden generar un efecto broncodilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alternativa cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pacientes con asma persistente.
-La combinacin de un corticosteroide por va inhalatoria con un agonista beta 2 de accin prolongada (rara vez con teofilina) es til en pacientes
con asma persistente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la administracin oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse
como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intolerancia o contraindicacin. En aquellos pacientes con asma severa que no
responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides inhalados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia
coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del
asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

93

Tabla. Esquema teraputico de Asma en adultos (mayores de 12 aos) y nios


Asma
Asma
intermitente
persistente
Paso 1

Paso 2

BAAC

CI dosis bajas

Paso 3

Paso 4

Paso 5

Paso 6

CI dosis altas
CI dosis
CI dosis
CI dosis altas + + BAAP +
intermedias
bajas + BAAP
corticoide
BAAP
+ BAAP
oral

+ anticoli- Alternativas: Alternativas: Alternativas:


-CI dosis
nrgico de -Cromogli- -CI dosis
intermedias. intermedias +
corta accin cato
-LTR
LTR.
-CI dosis
-teofilina AP bajas + LTR. -CI dosis
intermedias +
-CI dosis
bajas + teofi- teofilina AP
lina AP
Nios de 5 a 11 aos

BAAC

+ anticolinrgico
de corta
accin

CI dosis
bajas

CI dosis
CI dosis
bajas +/o
CI dosis
BAAP o LTR intermedias
altas + BAAP
+ BAAP
o CI dosis
intermedias

CI dosis
altas +
BAAP +
corticoide
oral.

Alternativas:
-cromoglicato.
-LTR.
-teofilina AP.

Alternativas:
-CI dosis
intermedias
+/o LTR o
teofilina AP.

Alternativas:
-CI dosis altas +/o LTR o
teofilina AP.
+ corticoide
oral

Alternativas:
-CI dosis altas +/o LTR o
teofilina AP.

Nios de 0 a 4 aos

BAAC

CI dosis
bajas

+ anticolinrgico
de corta
accin

Alternativas:
-cromoglicato.
-montelukast

CI dosis
CI dosis altas CI dosis altas
intermedias +/o BAAP o + BAAP +
CI dosis
+/o BAAP o montelukast montelukast
intermedias montelukast
+ corticoide
oral

BAAC: Beta agonista de accin corta (ej. sabutamol)


CI: Corticoide inhalado (ej. beclometasona, fluticasona). Dosis baja 250mcg BID;
dosis intermedia 500mcg BID; dosis alta 500 - 1000mcg BID.
LTR: Antagonistas de los receptores de los leucotrienos: montelukast.

94

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

EPOC
-Informacin ms detallada sobre el manejo, teraputica, guas clnicas,
puede consultarse en la pgina web de GOLD, Global Initiative for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)
-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro
progresivo de la funcin pulmonar a largo plazo. El abandono del hbito
tabquico es la nica medida con un efecto probado sobre el pronstico.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la funcin pulmonar y
la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de accin rpida y/o frmacos anticolinrgicos en pacientes con EPOC leve cuando los sntomas as lo ameritan.
-Se administra adems un agonista beta 2 de accin prolongada o un
frmaco anticolinrgico segn un esquema fijo cuando no se puede controlar los sntomas de manera eficiente con un broncodilatador de accin
corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacientes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con
EPOC severo. No es til insistir en el tratamiento con corticosteroides va
inhalatoria cuando no se constata mejora (objetiva o subjetiva) despus
de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o anticolinrgicos en una exacerbacin o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administracin sistmica de
corticosteroides. La decisin de administrar antibiticos depende de la
gravedad de la exacerbacin y las caractersticas de la infeccin (disnea,
fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de
las caractersticas propias del paciente (ej. presencia de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.
Administracin
MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA
Respecto a los medicamentos administrados por va inhalatoria existen
varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atencin a la calidad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el frmaco
y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cmara espaciadora (en nios menores
de 4 aos, mascarilla)
-La utilizacin conjunta de una cmara espaciadora con un aerosol dosificado aumenta el depsito intrapulmonar del frmaco a la vez de disminuir su depsito en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificacin del momento
de la inhalacin.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cmara espaciadora
para la administracin de todos los frmacos en lactantes, nios pequeos y adultos mayores. Se aplica la misma recomendacin para la administracin de corticosteroides.
*Nebulizadores
-Se utiliza nebulizador nicamente cuando no se puede ensear el uso

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

95

correcto del espaciador. La distribucin del medicamento a nivel pulmonar es menor comparada con el aerosol + cmara espaciadora.
-La nebulizacin es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda.
-Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de
contaminacin por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas.
-Se debe evitar al mximo el contacto del broncodilatadores administrados mediante esta va con los ojos, debido a que estos pueden provocar
glaucoma de ngulo cerrado.
4.1.1 ANTICOLINERGICOS

Introduccin
-Existen anticolinrgicos de corta
accin (bromuro de ipratropium)
y de accin prolongada (tiotropium).
-Se administra los frmacos anticolinrgicos por va inhalatoria
sobre todo en pacientes con EPOC.
-Puede ser una alternativa en pacientes con asma cuando existe
una contraindicacin para el uso de
agonistas beta 2.
-Pueden generar un efecto adicional cuando son aadidos a un
tratamiento con agonistas beta 2,
tanto en pacientes con asma como
en pacientes con EPOC.
-Algunos preparados combinados, tratados con detalle en 4.2.
Antitusgenos, mucolticos y expectorantes contienen tambin
un frmaco anticolinergico. No es
aconsejable su uso.
FF Bromuro de Ipratroium

ATROVENT (Boehringer) Comercial


inhalador

200 DOSIS
10ml 20mcg

$9.81

CNMB

4.1.2 SIMPATICOMIMTICOS

Indicaciones
-Ver tambin 4.1.
-Los beta 2 agonistas son utilizados en la mayora de las ocasiones
en forma inhalatoria.
-La necesidad creciente (p.e. utilizacin diaria) de utilizar agonistas
beta 2 de corta accin indica que
el asma no est controlada y que

se debe considerar la administracin de corticoesteroides o revisar


el tratamiento de mantenimiento.
-Los agonistas beta 2 de accin
prolongada son destinados a la
terapia de mantenimiento. Siempre deben ser combinados con
corticosteroides inhalatorios en
pacientes con asma. Sin embargo,
ningn estudio a evaluado esta
combinacin en infantes.
-La eficacia de los diferentes simpaticomimticos es comparable
entre ellos.
-La administracin oral de este
tipo de medicamentos no constituye una alternativa de primera
eleccin.
-No se recomienda el uso de preparados combinados de simpaticomimticos con mucolticos
o antitusgenos, los cuales sern
tratados en detalle en la seccin
correspondiente.
Efectos adversos
-Insomnio
-Cefalea
-Temblor
-Estimulacin cardaca e hipopotasemia con la administracin de
dosis altas.
Interacciones
- Los beta bloqueantes (los no selectivos) pueden contrarrestar el
efecto de los agonistas beta 2, con
riesgo de broncoespasmo.
- Se debe tambin tener cuidado
con el uso de beta bloqueantes en
forma de gotas oftalmolgicas.

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y

96 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)


Terbutalina

4.1.2.1 BETA MIMTICOS DE


ACCIN CORTA

FF Salbutamol

TERBUROP (Hospimedikka) Comercial


solucin oral 120ml 1.5mg/5ml

$4.82

SALBUTAMOL (Bristol) Genrico


comprimido

4mg

$0.03

CNMB

SALBUTAMOL (Ecuagen) Genrico


comprimido

4mg

$0.03

CNMB

SALBUTAMOL (Genfar) Genrico


comprimido
solucin oral

4mg
170ml 2mg/5ml

$0.03 CNMB
$1.48 CNMB

SALBUTAMOL (Hospimed) Genrico

comprimido
solucin oral

4mg
120ml 2mg/5ml

$0.03 CNMB
$1.11 CNMB

SALBUTAMOL (Emvo) Genrico


comprimido

4mg

$0.04 CNMB

SALBUTAMOL (Espibena) Genrico


comprimido

4mg

$0.04 CNMB

SALBUTAMOL (Ecuaquimica) Genrico

comprimido
comprimido
solucin oral

2mg
4mg
120ml 2mg/5ml

$0.06
$0.08 CNMB
$1.97 CNMB

SALBUTAMOL (Mk) Genrico


solucin oral

170ml 2mg/5ml

$1.50 CNMB

SALBUTAMOL (Chile) Genrico


solucin oral

120ml 2mg/5ml

$2.98 CNMB

SALBUTAMOL (Merck) Genrico


inhalador

100ml 100mcg

$6.96

VENTOLIN (Glaxo) Comercial

comprimido
4mg
solucin oral 200ml 2mg/5ml
solucin inyectable 0.50mg/1ml
inhalador
100mcg
sol. nebulizador 10ml 5mg/ml

$0.09
$8.05
$2.44
$10.48
$8.28

ECUTAMOL (Laboratorios Ecu)


Comercial
solucin oral

120ml 2mg/5ml

$1.36

NEBULASMA (Rocnarf) Comercial


solucin oral

120ml 2mg/5ml

$2.80

BEMIN (Genamerica) Comercial

solucin oral
inhalador

120ml 2mg/5ml
100mcg

FF Fenoterol

$3.36
$3.85

BEROTEC (Boehringer) Comercial

comprimido
2.5mg
solucin oral 120ml 2.5mg/5ml
solucin inyectable 10ml 0.50mg
inhalador
100mcg

$0.28
$9.86
$5.18 CNMB
$10.05

4.1.2.2 BETAMIMTICOS DE
ACCIN PROLONGADA

Salmeterol

SEREVENT (Glaxo) Comercial


inhalador

25mcg

$8.04

4.1.3 COMBINADOS

4.1.3.1 SIMPATICOMIMTICOS +
ANTICOLINERGICOS
Indicaciones
-Se recomienda la utilizacin de
una combinacin de un simpaticomimtico y un anticolinrgico
para el tratamiento de broncoespasmo solamente cuando no se
obtiene un resultado satisfactorio
con la administracin de uno solo
de estos frmacos por separado.
-La combinacin de salbutamol
y bromuro de ipratropium puede ser til en nios y adultos con
asma o EPOC; sin embargo, no
existen datos sobre su utilidad en
nios menores de 12 aos.
Salbutamol + Bromuro de Ipratropium

COMBIVENT (Boehringer) Comercial


inhalador
10 ml $13.39

Bromuro de Ipatropium 21 mcg/dosis

Salbutamol
120 mcg/dosis
sol. nebulizador
2.5 ml x vial
$0.87

Bromuro de Ipatropium 0.5 mg/vial

Salbutamol
3 mg/vial

4.1.3.2 SIMPATICOMIMTICOS +
CORTICOSTEROIDES
Indicaciones
-Se puede administrar estas combinaciones en terapia de mantenimiento de asma o EPOC en pacientes que sufren exacerbaciones

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

repetidas de una de estas enfermedades.


-No se recomienda su uso en el tratamiento de una crisis asmtica aguda.
Salmeterol + Fluticasona

SERETIDE (Glaxo) Comercial


120 dosis
inhalador $19.89

Salmeterol
25mcg

Fluticasona
50mcg
inhalador $24.96

Salmeterol
25mcg

Fluticasona
125mcg
inhalador $27.98

Salmeterol
25mcg

Fluticasona
250mcg

SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) Comercial


60 dosis
inhalador $23.90

Salmeterol
50mcg

Fluticasona
250mcg
inhalador $34.80

Salmeterol
50mcg

Fluticasona
100mcg

Salbutamol + Beclometasona

BECLOMETASONA + SALBUTAMOL

(Genamerica) Comercial

200 dosis
inhalador $8.60

Beclometasona
50mcg

Salbutamol
100mcg

4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS +
MUCOLITICOS / EXPECTORANTES

Salbutamol + Ambroxol

FLUPULMIN (Kronos)
Comercial

solucin oral
120ml $1.44
Salbutamol 2mg/5ml

Ambroxol
7.5mg/5ml

AEROFLUX (Glaxo) Comercial

solucin oral
120ml $10.15
Salbutamol 2mg/5ml

Ambroxol
7.5mg/5ml

Clembuterol + Ambroxol

CLEMBROXIL (Gutis)
Comercial

solucin oral
120ml $4.46
Clembuterol 0.005mg/5ml
Ambroxol 7.5mg/5ml

97

Salbutamol + Guaifenesina

ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner)


Comercial
solucin oral
120ml $2.08
Salbutamol 2mg/5ml

Guaifenesina
50mg/5ml

BEMIN EXPECTORANTE (Genamerica)


Comercial

solucin oral

Salbutamol

Guaifenesina

100ml $4.14
1mg/5 ml
50mg/5 ml

NEBULASMA EXPECTORANTE
(Rocnarf) Comercial

solucin oral
120ml $4.50
Salbutamol 1mg/5 ml

Guaifenesina
50mg/5 ml

VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo)


Comercial

solucin oral
120ml $9.66
Salbutamol 2mg/5ml

Guaifenesina
100mg/5ml

4.1.4 METILXANTINAS

Teofilina

Indicaciones
-Ver tambin 4.1.
-Se puede administrar teofilna en
casos limitados para el tratamiento de mantenimiento de asma
severa cuando no se obtiene un
resultado satisfactorio y suficiente con la administracin de corticoesteroides y agonistas beta 2 de
accin prolongada.
-La importancia de teofilna en pacientes con EPOC es controversial.
-Se utilizan nicamente presentaciones de liberacin prolongada
en el terapia de mantenimiento.
-En casos limitados esta indicada
la administracin intravenosa, p.e.
en pacientes con una crisis aguda
cuando fracasa el tratamiento recomendado.
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales (nusea, vmito).
-Hipokalemia.
-Trastornos del ritmo cardiaco.
-Convulsiones.

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y

98 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)


-Eventualmente paro respiratorio y
cardaco, principalmente con la administracin intravenosa de dosis
elevadas.

AMINOFILINA (Medisumi) Genrico

Embarazo
-La administracin de teofilina al
final del embarazo o durante la
labor de parto puede conllevar
toxicidad reversible en el recin
nacido (taquicardia, nerviosismo,
vmito). Tambin puede disminuir
las contracciones uterinas y prolongar de esta manera la labor de
parto.

4.1.4.3 COMBINADOS

Interacciones
-Elevacin de los niveles plasmticos de teofilna por inhibidores de
CYP1A2 y CYP3A4.
-Disminucin de los niveles
de teofilna por inductores de
CYP1A2 y CYP3A4. (Ver tabla en Introduccin).
Cuidados Especiales
-El umbral teraputico-txico de
teofilina es estrecho; presenta adems gran variabilidad en el metabolismo.
-Se debe tener mucho cuidado
con la administracin de este frmaco a nios y cuando se lo administra va intravenosa.
-Los efectos adversos se producen
sobre todo en pacientes con concentraciones plasmticas mayores
a 20g/ml.
-Se recomienda estrecha vigilancia
con la administracin de dosis altas cuando no es posible determinar los niveles plasmticos.
TEOFILINA RETARD (Genfar)
Genrico

tableta de liberacin retardada 125mg $0.18


tableta de liberacin retardada 300mg $0.37

FF Aminofilina


AMINOFILINA (Ariston) Genrico
comprimido

100mg

$0.13

AMINOFILINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable

250mg

$0.33 CNMB

solucin inyectable

250mg

$0.52 CNMB

AMINOFILINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable

250mg

$0.95 CNMB


Teofilina + Guaifenesina

ASBRON (Laboratorios ECU) Comercial


solucin oral

Teofilina

Guaifenesina

120ml
$0.90
50mg/5ml
33.3mg/5ml

ASMAFALINA G (Infabi) Comercial


solucin oral

Teofilina

Guaifenesina

4.1.5

120ml
$1.44
50mg/5ml
33.3mg/5ml

corticoides
INHALATORIOS

Indicaciones
- Vase tambin 4.1.
-ASMA: La administracin de corticosteroides por va inhalatoria
permite alcanzar un efecto favorable con menos efectos adversos
comparada con la administracin
sistmica, y constituye la base para
el tratamiento de mantenimiento.
-En pacientes con asma severa
persistente y ante la presentacin
de una crisis aguda puede ser
necesario administrar el frmaco
por va sistmica. La inhalacin de
corticosteroides en pacientes con
una crisis asmtica aguda no esta
indicada.
-EPOC: Solamente se ha podido
demostrar el efecto de estos medicamentos en pacientes que presentan EPOC severo o muy severo
con exacerbaciones repetitivas.
Efectos Adversos
-Inhibicin del eje hipofiso - adrenal, sobre todo en pacientes sometidos a tratamientos de larga duracin y en altas concentraciones.
-Candidiasis: bucal, farngea y del
esfago, a menudo asintomtico.
Se puede disminuir este riesgo

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

mediante el uso de una cmara


espaciadora o realizar rutinariamente grgaras con agua despus
de la administracin del medicamento.
- Afona.
Budesonida

INFLAMIDE (Boehringer) Comercial


inhalador

300 dosis
15ml 200mcg

$20.09

Ciclesonida

ALVESCO (Grunenthal) Comercial


inhalador
inhalador

120 dosis
10ml 80mcg
10ml 160mcg

$44.83
$50.32

Fluticasona

FLUTICASONA (Genamerica) Genrico


inhalador

120 dosis
50mcg

$11.81

FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo)


Comercial
inhalador

60 dosis
50mcg

$12.60

FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial


inhalador

120 dosis
50mcg

$18.24

FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial


120 DOSIS
inhalador
inhalador

50mcg
250mcg

res de los leucotrienos pueden ser


utilizados como terapia de mantenimiento en pacientes asmticos,
siempre que el control de la enfermedad con corticosteroides inhalatorios resulte insuficiente o estn
contraindicados. Tambin pueden
asociar para el control farmacolgico de asma en casos persistentes
severos, ver tabla.
-No poseen ninguna indicacin en
el manejo farmacolgico de EPOC.
Efectos adversos
-Cefalea
-Trastornos gastrointestinales
-Elevacin de las enzimas hepticas, infrecuentemente hiperbilirrubinemia y hepatitis.
-Reacciones de hipersensibilidad.
-Sndrome de Chug-Strauss (vasculitis sistmica), ms frecuente
luego de la disminucin de la dosis
de corticoides orales.
Montelukast


MONTELUKAST (La Sant) Genrico
tableta masticable
tableta masticable
comprimido

4mg
5mg
10mg

$0.34
$0.42
$0.83

MONTELUKAST (Genfar) Genrico


tableta masticable
tableta masticable

$20.40
$23.29

10mg
5mg

$0.70
$0.39

INMUNOKAST (ABL Pharma)


Comercial

FF Mometasona

RINOBUDEX (Lafrancol) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

NASONEX (Schering Plough) Comercial

ASMALAIR (Life) Comercial

inhalador nasal

inhalador nasal

18000mg

140 dosis
18000mg

$20.24

$22.80

CNBM

CNBM

UNICLAR (Schering Plough) Comercial


inhalador nasal

140 dosis
18000mg

99

$22.98

CNBM

4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS


RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS

Indicaciones
-Ver tambin 4.1
-Los antagonistas de los recepto-

comprimido
tableta masticable
tableta masticable

4mg
5mg
10mg

10mg
4mg
5mg

$0.45
$0.54
$0.98

$1.21
$1.04
$1.12

BRONDILAT (Recalcine) Comercial


tableta masticable
tableta masticable
comprimido

4mg
5mg
10mg

$1.05
$1.50
$1.20

BLOW (Masterpharm) Comercial


comprimido

10mg

$1.50

SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial


comprimido
tableta masticable
tableta masticable
granulado

10mg
4mg
5mg
4mg

$1.84
$1.84
$1.84
$1.84

100

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)

Pranlukast

AZLAIRE (Schering Plough) Comercial


comprimido
granulado
granulado
granulado

112.5mg
50mg
70mg
100mg

$0.34
$0.66
$0.66
$0.66

101

ANTITUSGENOS, MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES

4.2 Antitusgenos, mucolticos y expectorantes


4.2.1 ANTITUSGENOS

Introduccin
- En la mayora de los casos no es
necesario implementar farmacoterpia para la tos.
- En pacientes con EPOC se produce tos por obstruccin de la
va respiratoria, generalmente se
aconseja el uso de broncodilatadores y/o corticosteroides por va
inhalatoria.
- Los antitusgenos solamente actan de manera sintomtica y no estn libres de efectos adversos. Por lo
que debe administrarse nicamente
cuando son necesarios, usualmente
por las noches.
-En general, la eficacia de los antitusgenos no ha sido completamente probada, tanto en poblacin adulta como en nios.
-Es mejor no utilizar antitusgenos
en nios debido a la posibilidad de
efectos adversos severos.
Contraindicaciones
-Est contraindicado el uso de antitusgenos en menores de 6 aos.
-La administracin de antitusgenos est contraindicado en pacientes con secrecin bronquial
crnica (bronquiectasias, mucoviscidosis).
Cuidados Especiales
- Se debe advertir a los padres sobre posibles signos de alarma de
neumona y de otras complicaciones graves.
4.2.1.1 ANTITUSGENO
NARCTICOS
Se trata del opioide codeina, posee tambin accin analgsica por
lo cual se detalla en 5.3 Analgsicos Opioides.

Cuidados Especiales
*La codena sola o combinada es
un medicamento sujeto a control
por la Ley de Sustancias Estupefacientes y Psicotrpicas.

4.2.1.1.2 COMBINADOS

Codeina + Feniltoloxamina
CODIPRONT (Grunenthal)
Comercial
comprimido

Codena
200mg

Feniltoloxamina 66mg

$0.40

Codeina + feniltoloxamina +
guaifenesina

CODIPRONT EX (Grunenthal)
Comercial
solucin oral
60ml

Codena
200mg

Feniltoloxamina 66mg

Guaifenesina
100mg

$3.33

4.2.1.2 ANTITUSGENO

NO NARCTICOS
-Dextrometorfano es el antitusgeno no narctico mejor conocido. Existe poca informacin sobre
otros antitusgenos de esta clase.
Dextrometorfano

Efectos Adversos
- Efectos centrales (mareo, somnolencia, etc.).
- Molestias gastrointestinales.
- En caso de sobredosis existe riesgo de excitacin, confusin y depresin respiratoria.
Interacciones
-Dextrometorfano puede generar el
sndrome de serotonina cuando es
combinado con otros frmacos con
efecto serotoninrgico, ej. inhibidores de la monoaminooxidasa o inhibidores de la recaptacin selectiva
de serotonina.

102 ANTITUSGENOS, MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES


-Dextrometorfano es un substrato
de CYP2D6 (ver tabla en introduccin).

FLUIMUCIL (Zambon Group)


Comercial

DEXTROMETORFANO (Magma)
Genrico

DRENAFLEN (Italfarma) Comercial

DEXTROMETORFANO (Rocnarf)
Genrico

4.2.2.2 BROMHEXINA

METORFAN (H.G.) Comercial

Bromhexina

solucin oral 100ml 15mg/5ml

solucin oral 120ml 15mg/5ml

solucin oral

120ml 5mg/5ml

$1.35

$1.80

$0.87

tableta efervescente
600mg
solucin inyectable 3ml 300mg

solucin oral 100ml 75mg/5ml


solucin oral 100ml 150mg/5ml

$0.72
$1.89

CNMB

$3.62
$5.69

BROMHEXINA H.G (H.G.) Genrico


comprimido

8mg

$1.10

BRONQUIL (Neo-Frmaco)
Comercial

BROMHEXINA (Ecuaquimica) Genrico

STOPTOS (Ariston) Comercial

BROMHEXINA MK (Mk) Genrico

solucin oral 120ml 15mg/5ml

solucin oral 120ml 15mg/5ml

$2.50

$4.16

solucin oral

solucin oral
solucin oral

100ml 4mg/5ml

120ml 4mg/5ml
120ml 8mg/5ml

$1.37

$1.98
$3.81

4.2.2 MUCOLTICOS Y
EXPECTORANTES

BISOLVON (Boehringer) Comercial

Indicaciones
-La importancia de este grupo de
medicamentos en el tratamiento de tos con o sin expectoracin
no es clara. Medidas como humedecer el aire, a pesar de poseer
escaza evidencia, podran ser ms
utiles que la farmacoterpia.
-La administracin de acetilcisteina no disminuye el riesgo de exacerbaciones en EPOC.
-Se puede utilizar mucolticos mediante instilacin en la traquea o
por va inhalatoria en casos especficos p.e. en pacientes con mucoviscidosis o sometidos a ventilacin artificial.

BRONCOTOSIL (Bag) Comercial

4.2.2.1 DERIVADOS DE LA
CISTEINA

FF Acetilcisteina
Posologa.
-Intoxicacin aguda por paracetamol (acetaminofn): adultos y nios
iniciar con 150 mg/kg IV en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas,
luego reducir la infusin a 100 mg/
kg en 16 horas. La dilucin se realiza
en glucosa al 5%.

comprimido

8mg

capsula blanda

8mg

$0.14

$0.39

MUCOLISIN (Bjarner) Comercial


solucin oral 100ml 4mg/5ml $0.78

ACROBRONQUIOL (Acromax)
Comercial
solucin oral

120ml 4mg/5ml

$1.60

4.2.2.3 DORNASA ALFA


Dornasa alfa disminuye la viscosidad, elasticidad y adhesividad de
las secreciones bronquiales en pacientes con mucovisidosis.
FF Dornasa alfa

PULMOZYME (Roche) Comercial

caja x 6 ampollas
sol. para nebulizar 100ml 2.5mg/5ml $34.59 CNMB

4.2.2.4 OTROS MUCOLITICOS Y


EXPECTORANTES

Se desconoce la eficacia de estos
medicamentos.

Ambroxol
Comprimido 30mg
GENRICO:
Nifa, Grufar

$0.12 ...

... $0.16

ANTITUSGENOS, MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES


COMERCIAL:
$0.15 ...
... $0.38
Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid

COMERCIAL:
$1.59 ...
... $3.01
Neo-Mucol, Mucosolvan, Bronchoplus

GENRICO:
Nifa

Solucin Inyectable 2ml 15mg


COMERCIAL:
$0.43 ...
Muxol, Broxolam, Mucosolvan

$1.40

... $1.53

Solucin Oral 100ml 15mg/5ml


GENRICO:
Ecuaquimica

$1.92

COMERCIAL:
Muxol, Broncoxol

... $3.46

$2.86 ...

Solucin Oral 120ml 15mg/5ml

GENRICO:
$1.10 ...
... $2.60
Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf
COMERCIAL:
$2.37 ...
...$5.15
Neo-Mucol Peditrico, Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot

Solucin Oral 100ml 30mg/5ml


GENRICO:
Ecuaquimica

... $4.27

Solucin Oral 120ml 30mg/5ml

Gotero 20ml 7.5mg/ml

Gotero 20ml 15mg/2ml

COMERCIAL:
$3.79 ...
Muxol, Broncoxol Forte

103

$1.98

GENRICO:
$1.05 ...
... $3.05
Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf, Teuto

COMERCIAL:
$2.50 ...
... $7.21
Mucosolvan, Neo-Mucol Forte. Mucoxin, Broncot
Forte

Tableta de Liberacin Retardada 75mg


COMERCIAL:
$0.49 ...
... $0.72
Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard

Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solucin


oral 60ml 15mg/5ml, solucin oral 60ml 30mg/5ml


Guaifenesina

ROBITUSSIN USP (Whitehall)


Comercial
solucin oral 120ml 100mg/5ml

$1.84

Erdosteina

DOSTOL (Grunenthal) Comercial


comprimido
300mg
solucin oral 60ml 175mg/5ml

$0.29
$4.20

104

DESCONGESTIONANTES

4.3 Descongestionantes
Introduccin
-Por la falta de estudios clnicos
concluyentes no existe un acuerdo
sobre la efectividad de vasoconstrictores administrados por va
sistmica.
-No hay argumentos que justifiquen la combinacin de un antihistamnico H1 con un vasoconstrictor.
-Ciertos preparados contienen a
ms de un vasoconstrictor y/o un
antihistamnico H1, un analgsico,
cido ascrbico, cafena o un frmaco anticolinrgico, lo cual no
tiene aplicacin. En este caso hay
que tomar en cuenta los efectos
adversos de sus diferentes componentes.
Efectos Adversos
-Se debe tener mucho cuidado
con la administracin de estos
frmacos, sobre todo en nios,
debido al mayor riesgo de efectos
adversos.
-Dosis teraputicas de vasoconstrictores tambin pueden dar efectos
adversos severos (por ejemplo hipertensin, psicosis y alucinaciones).
-Durante los ltimos aos se ha
advertido sobre la posibilidad de
hemorragias cerebrales en pacientes a quienes se administra fenilpropanolamina.
-Muchos antihistamnicos H1, presentes en estos preparados combinados, generan somnolencia.
Embarazo
-Existen efectos adversos como
irritacin, taquicardia fetal, alcalosis e hipertensin materna, a ms
de disminucin de la circulacin
tero placentaria cuando se administra vasoconstrictores en mujeres embarazadas.
- Existe la sospecha de teratoge-

nicidad (gastrosquisis) con pseudoefedrina.


Interacciones
- El riesgo de taquicardia e hipertensin por el uso de simpaticomimticos aumenta con el uso
simultneo de inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO).
4.3.1 VASOCONSTRICTORES
COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1
Pseudoefedrina + Dextrometorfano

THERAFLU TS (Novartis) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Dextrometorfano

118ml $3.55
15mg/5ml
5mg/5 ml

Pseudoefedrina + Guaifenesina

THERAFLU EP (Novartis) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Guaifenesina

118ml $4.54
15mg/5ml
50mg/5 ml

Pseudoefedrina + Guaifenesina + Codena

PULMOCODEINA JARABE (Bjarner)


Comercial
solucin oral
Pseudoefedrina
Guaifenesina
Codena

120ml
$1.92
30mg/5ml
100mg/5ml
10mg/5ml

4.3.2 VASOCONSTRICTORES
COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1
Pseudoefedrina + Clorfeniramina

RINOZOL (Pharmabol) Comercial


comprimido $0.25
Pseudoefedrina
60mg
Clorfeniramina
4mg

DESCONGESTIONANTES
gotero
Pseudoefedrina
Clorfeniramina

15ml $4.00
30mg/5ml
2mg/5 ml

NASTIZOL (Bag) Comercial

comprimido $0.28
Pseudoefedrina
60mg
Clorfeniramina
4mg
solucin oral
Pseudoefedrina
Clorfeniramina

150ml $4.17
600mg/100ml
40mg/100ml

THERAFLU AL (Novartis) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Clorfeniramina

118ml $7.45
15mg/5ml
1mg/5ml

Pseudoefedrina + Fenoxfenadina

ALERFEDINE D (Lazar) Comercial

comprimido $1.02
Pseudoefedrina
120mg
Fexofenadina
60mg

ALLEGRA D (Aventis) Comercial

tableta de liberacin retardada $1.13


Pseudoefedrina
120mg
Fexofenadina
60mg

Pseudoefedrina + Cetirizina

TALERDIN D (Gutis) Comercial

comprimido $0.55
Pseudoefedrina
120mg
Cetirizina
5mg

solucin oral
Pseudoefedrina
Cetirizina

60ml $6.67
60mg/5ml
5mg/5ml

ALERCET D (Interpharm) Comercial


comprimido $0.55
Pseudoefedrina
120mg
Cetirizina
5mg
solucin oral
Pseudoefedrina
Cetirizina

60ml $5.31
60mg/5ml
5mg/5ml

RHINODINA D (Roddome) Comercial


comprimido $0.55
Pseudoefedrina
120mg
Cetirizina
5mg

AMAZINA D (Osmopharm) Comercial


comprimido $0.56
Pseudoefedrina
120mg
Cetirizina
5mg
solucin oral
Pseudoefedrina
Cetirizina

60ml $5.68
60mg/5ml
5mg/5ml

105

ZYRTEC D (Glaxo) Comercial

comprimido $0.72
Pseudoefedrina
120mg
Cetirizina
5mg

RHINODINA D (Roddome) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Cetirizina

60ml $5.30
60mg/5ml
5mg/5ml

Pseudoefedrina + Epinastina o
Ebastina

FLURINOL D (Boehringer) Comercial
comprimido $0.79
Pseudoefedrina
120mg
Epinastina
10mg

EBASTEL D (Grunenthal) Comercial


comprimido $1.01
Pseudoefedrina
120mg
Ebastina
10mg

Pseudoefedrina + Bromfeniramina

DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Bromfeniramina

60ml $1.30
30mg/5ml
1.5mg/5ml

Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Codena



TUSIGEN (Bago) Comercial
solucin oral
Pseudoefedrina
Codena
Clorfeniramina

120ml $3.38
600mg
200mg
40mg

CODETOL (Chile) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Codena
Clorfeniramina

100ml $4.35
7.5mg/5ml
10mg/5ml
0.50mg/5ml

solucin oral
Pseudoefedrina
Codena
Clorfeniramina

120ml $4.56
30mg/5ml
10mg/5ml
2mg/5ml

FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial


solucin oral
Pseudoefedrina
Codena
Clorfeniramina

120ml $5.59
7.5mg/5ml
10mg/5ml
0.50mg/5ml

FLEMEX JAT FORTE (Recalcine)

Comercial

solucin oral
Pseudoefedrina
Codena
Clorfeniramina

120ml $5.96
30mg/5ml
10mg/5ml
2mg/5ml

106
Pseudoefedrina + Carbinoxamina + Dextrometorfan

RONDEC PLUS (Abbott) Comercial
solucin oral
Pseudoefedrina
Dextrometorfano
Carbinoxamina

120ml $3.76
60mg/5ml
15mg/5ml
4mg/5ml

gotero
Pseudoefedrina
Dextrometorfano
Carbinoxamina

30ml $1.94
25mg/1ml
4mg/1ml
2mg/1ml

Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Dextrometorfan +


Paracetamol + Vitamina C

SINGRIPAL (Italfarma) Comercial

sobre $0.10
cido Ascrbico (Vit. C) 300mg
Paracetamol
4mg
Pseudoefedrina
60mg
Dextrometorfano
20mg
Clorfeniramina
650mg

Fenilefrina + Clorfeniramina +
Dextrometorfan + Guaifenesina

NONAR H (Laboratorios ECU)


Comercial
solucin oral
Fenilefrina
Guaifenesina
Dextrometorfano
Clorfeniramina

120ml $1.56
2.5mg/5ml
50mg/5ml
15mg/5ml
2mg/5ml

Isoefedrina + Clorfeniramina +
Bromhexina + Paracetamol

NASTIZOL COMPOSITUM (Bag)

Comercial

comprimido
Isoefedrina
Paracetamol
Bromhexina
Clorfeniramina

60mg
500mg
8mg
4mg

$0.24

solucin oral
Isoefedrina
Paracetamol
Bromhexina
Clorfeniramina

150ml $5.80
60mg
500mg
8mg
4mg

107

108

ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS

5. Dolor e inflamacin

5.1. Analgsicos antipirticos.


5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgsicos opioides.
5.4. Preparados combinados.
5.5 Antagonistas opioides.
5.6. Tratamiento del dolor y otros sntomas en cuidados paliativos.
5.7. Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares.

5.1. Analgsicos - antipirticos

Se trata a continuacin:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
FF Paracetamol (Acetaminofen)

Introduccin
-Paracetamol o acetaminofen bloquea la sntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso
central, lo cual explica sus propiedades antipirticas y analgsicas.
-Carece de efectos sobre la funcin
plaquetaria y tiempo de sangrado;
por lo tanto, no produce la mayora de efectos adversos atribuidos
al cido acetilsaliclico y AINEs.
Indicaciones
-Dolor: El uso de paracetamol p.e.
en el alivio del dolor producido
por artrosis a menudo permite evitar la administracin crnica de AINEs, sobre todo cuando no existe
un componente inflamatorio en el
cuadro. Parace tamol no dispone de accin antiinflamatoria.
-Fiebre.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritacin del tracto gastrointestinal.
-Toxicidad hepatocelular con ictericia, incluso necrosis con desenlace fatal 24 a 48 horas despus de
una sobredosificacin. En adultos
surgen problemas con una ingesta de 10 g en adelante. En ciertas

situaciones se observa toxicidad


con dosis menores, p.e. en pacientes alcohlicos, en aquellos
con trastornos hepticos agudos
o crnicos y despus de ayuno
prolongado. En nios se puede
observar toxicidad a partir de 150
mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxicidad es real, se debe administrar
rpidamente N-acetilcisteina (ver
pag. 94) por va intravenosa como
medida preventiva. Informacin
general sobre intoxicaciones ver
en Introduccin.
-Nefropata medicamentosa, especialmente en casos de abuso
de combinaciones a dosis fija que
contengan paracetamol como uno
de sus compuestos.
Interacciones
-Paracetamol puede potenciar el
efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina, sobre todo
en pacientes que peridicamente ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Posologa.
-Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces
por da.
-Nios: 10 a 15 mg/kg/dosis hasta 4
veces en el da.

ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.01 ...
... $0.12
Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Ariston, Star, Teuto, Mk, Nifa
COMERCIAL:
$0.03...
... $0.12
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Termofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp,
Acestar, Alginox, Tempra, Finalin, Sinalgia

COMERCIAL:
Parabay

FF
... $1.31

COMERCIAL:
$0.41 ...
Termofin, Winadol, Sinalgia Ped

... $3.74

... $1.65

COMERCIAL:
$0.96 ...
... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin

Solucin Oral 120ml 120mg/5ml


COMERCIAL:
Apyral

$1.60

Solucin Oral 60ml 120mg/5ml


GENRICO: CNMB
Ariston, Acromax, Nifa

$0.86 ... ... $2.13

COMERCIAL:
Termifen, Sinalgia Ped

$1.12 ... ... $3.43

Solucin Oral 120ml 150mg/5ml


GENRICO: CNMB
Mk

$2.88

$0.68...

... $1.38

Solucin Oral 120ml 160mg/5ml


GENRICO:
Tofis

$1.65

COMERCIAL:
$1.44 ...
Acetamin, Normotemp, Tempra

... $1.82

cido acetilsaliclico

Introduccin
-Inhibidor irreversible de la ciclooxigenasa.
-Posee efectos antiinflamatorios,
antipirticos y analgsicos. Los dos
primeros principalmente debido
a bloqueo de la sntesis de prostaglandinas a nivel del sitio de inflamacin y de los centros termoreguladores hipotalmicos. Al proceso
de inhibicin de prostaglandinas
se suma adems depresin del estimulo doloroso a nivel subcortical.
Indicaciones
-Dolor
-Fiebre
-Inflamacin (desde 3 gramos da
en adultos)
-Prevencin cardiovascular (ver 1.8
Antiagregantes plaquetarios)

Solucin Oral 60ml 150mg/5ml


GENRICO:
Genfar, Farmandina

$0.17


5.1.2. SALICILATOS

$1.08 ...

GENRICO: CNMB
$0.73 ...
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa

$0.10

Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg
(CNMB), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solucin oral 120ml 320mg/10ml

$0.08

Gotero 30ml 100mg/ml

$0.13

Supositorio 250mg

COMERCIAL:
Tempra

$0.02

Gotero 15ml 100mg/ml


GENRICO: CNMB
Ecuaquimica, Ariston

COMERCIAL:
Napafen Lactante

$0.56

Tableta Masticable 160mg


COMERCIAL:
Tempra

Supositorio 125mg

Supositorio 300mg

Tableta Masticable 80mg


COMERCIAL:
Bebetina

COMERCIAL:
$0.60...
... $1.84
Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte,
Winadol

$0.34

Tableta Dispersable 500mg


COMERCIAL:
inadol Flash

Solucin Oral 60ml 160mg/5ml

COMERCIAL:
Napafen Infantil

Comprimido 750mg

109

Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa pptica.
-Vese prrafo Embarazo
-En nios menores de 12 aos debido a riesgo de Sndrome de Reye
-Alteraciones hepticas que comprometan los procesos de coagulacin.

110

ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS

Efectos Adversos
-Efecto erosivo en la mucosa gstrica, incluso desde bajas concentraciones, causando a veces una
hemorragia gstrica severa. Este
efecto es algo menor cuando se
administra preparados solubles de
cido acetilsaliclico, comprimidos
con efecto regulado o tabletas con
cubierta entrica.
-Aproximadamente 15% de los pacientes presentan reacciones de
hipersensibilidad (p.e. broncoespasmo) sobre todo en aquellos con
asma, plipos nasales y urticaria.
Existe hipersensibilidad cruzada con
AINEs.
-Desde la ingesta de la primera
dosis se produce inhibicin prolongada de la agregacin plaquetaria, lo cual a su vez, tiene utilidad
en prevencin cardiovascular. Sin
embargo, tambin puede ocasionar problemas, p.e. en el caso de
extraccin de piezas dentales o
con el uso concomitante de anticoagulantes orales.
-En altas dosis: acfenos e incremento de la frecuencia y profundidad respiratoria.
-La administracin de cido acetilsaliclico aumenta el riesgo de
Sndrome de Reye en nis y adolescentes menores de 12 aos. Su
uso esta restringido en este grupo
etreo, salvo cuando existen indicaciones especificas, p.e. enfermedad de Kawasaki.
-En caso de intoxicacin aguda
(10g en adultos) los signos clsicos
son hiperventilacin, tinitus, vasodilatacin, sudoracin, convulsiones y depresin respiratoria con
acidosis metablica. El estado comatoso es infrecuente pero indica
intoxicacin severa.
Embarazo
-Tercer trimestre del embarazo:
hemorragia materna, fetal y del
recin nacido, as como cierre prematuro del conducto arterioso.

Interacciones
-Potenciacin del efecto de otros
frmacos antitrombticos.
-Riesgo incrementado de hemorragia (incluye gastrointestinal)
con el uso simultneo de inhibidores de la recaptacin selectiva de
serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros
AINEs produciran reduccin del
efecto cardioprotector de cido
acetilsaliclico.
-El uso concomitante de altas concentraciones de salicilatos y acetazolamida puede producir acidosis
severa y toxicidad central.
Posologa.
-Dolor y fiebre: 300mg o ms (mximo
4g da) cada 4 a 6 horas si es necesario.
-Inflamacin: 3 a 6g diarios.
-Antiagregacin: 75 a 100mg diarios
en una sola toma.

ASA MK (MK) Genrico

comprimido
tableta efervescente

500mg
500mg

$0.04
$0.09

CNMB
CNMB

RHONAL (Aventis) Comercial


comprimido

500mg

$0.01

ASPIRINA (Bayer) Comercial


comprimido
tableta masticable
tableta efervescente

500mg
500mg
500mg

$0.01
$0.24
$0.12

ASAWIN (Sanofi) Comercial


comprimido
tableta masticable

500mg
500mg

$0.03
$0.03


Metamizol (Dipirona)

Indicaciones
-Es un derivado pirazolnico, posee
efecto en dolor, fiebre e inflamacin.
-Su utilizacin es limitada debido a
sus efectos adversos.
Contraindicaciones
-Insuficiencia cardiaca, heptica o
renal severa.
-Trastornos hematolgicos.
-Uso en nios.
-Embarazo.
Efectos Adversos
-Anormalidades
hematolgicas

111

ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS

severas (p.e. agranulocitosis, anemia aplsica).


-Ataque de porfria.
-Reacciones alrgicas (ej. shock
anafilctico).
-Sndrome de Lyell.

-Por va intravenosa, flebitis e hipotensin.


DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido
500mg
solucin inyectable 1000mg/2ml

$0.08
$0.52

112

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs )


Introduccin
-A pesar que el cido acetilsaliclico tiene efecto antiinflamatorio,
se reserva la denominacin antiinflamatorios no esteroidales para
los productos tratados a continuacin.
-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce
influencia sobre la formacin de
prostaglandinas en el caso de inflamacin, y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta
implicada en la sntesis de prostaglandinas que desempean un rol
protector de la mucosa gstrica.
Los AINEs clsicos inhiben ambas
enzimas ms o menos en igual
medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben preferencialmente sta ltima.
-La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el
tratamiento de artritis reumatoide
y artrosis es comparable con la
efectividad de los otros AINEs.
-Los efectos adversos de los AINEs
son frecuentes (ver Efectos Adversos)
-La administracin parenteral de
AINEs posee indicaciones muy especficas, por ejemplo control del
dolor postoperatorio o clico renal. Los efectos adversos gastrointestinales no son evitados con
esta va de administracin.
Indicaciones
- Condiciones inflamatorias.
- Dolor y fiebre
- Dolor causado por metstasis
seas.
- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
- Clico renal: diclofenaco va intramuscular.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero-pptica.

-Antecedentes de asma o urticaria


como consecuencia de la ingesta
de cido acetilsaliclico o de un
AINE.
-Para los AINES COX 2 selectivos
(etoricoxib, celecoxib, parecoxib,
valdecoxib): cardiopatia isqumica, antecedentes de enfermedad
cerebrovascular. Para etoricoxib,
Hipertensin no controlada.
-Nimesulida y Lumiracoxib: Patologa heptica previa o actual.
-Ver prrafo Embarazo.
Efectos Adversos
-La severidad y la incidencia de la
mayora de los efectos adversos de
los AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como
de la ciclooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el
efecto antiinflamatorio alcanzado y
se presume que existe poca diferencia entre las diferentes molculas. El
riesgo depende de la dosis y tiempo
de administracin.
-Erosin de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceracin, hemorragia y perforacin, esta
ltima a veces sin sntomas previos.
Se debe evaluar las caractersticas
(edad mayor a 60 aos, historia de
enfermedad ulceropptica, uso
concomitante de anticoagulantes y
enfermedad cardiovascular) del paciente previo al inicio de la terapia
con AINEs. Todos los AINEs tienen la
potencialidad de producir este tipo
de problemas. Es probable que los
AINEs derivados de cido arilpropinico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes estos problemas cuando
se administran AINEs inhibidores
selectivos de la COX 2. Piroxicam es
un compuesto con mucha potencialidad para producir trastornos
gastrointestinales.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

113

-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio,


enfermedad cerebrovascular). En razn de este riesgo en el ao 2004 se retir
del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx). La
European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspender temporalmente
la comercializacin de valdecoxib (Bextra) debido al mismo problema. De
este riesgo podran no estn exentos otros frmacos inhibidores selectivos
de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los
AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura despus de por lo menos
un ao de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas
cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin
embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones.
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y
cido acetilsaliclico.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panam, Uruguay y Per. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por
el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias reguladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepticas severas.
FDA no ha autorizado la comercializacin de este producto en el mercado
estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia cardiaca, cirrosis heptica con ascitis, deplecin de volumen por diurticos, restriccin de Na, sndrome nefrtico y afecciones vasculares. Tambin se
ha observado este problema en nios deshidratados (con fiebre o con diarrea).
-Elevacin de la presin arterial, mayor precaucin con etoricoxib.
-Trastornos hematolgicos.
-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales
de potasio, diurticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de
la angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
-Probable disminucin de la fertilidad en la mujer.
-Cefalea, vrtigo y confusin (ms frecuente con derivados arilacticos e indolacticos).
-Sndrome de Lyell y sndrome de Steven Johnson con la administracin de
oxicams, celecoxib y valdecoxib.
Embarazo
- La administracin de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongacin del embarazo y parto, hemorragia materna, fetal y del recin nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. As mismo, dosis aisladas podran provocar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensin pulmonar en
el feto o en el recin nacido.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o cido acetilsaliclico.
-Aumento del efecto antitrombtico. Se aconseja tener cuidado debido
al posible incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un
tratamiento con AINEs.

114

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

-Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administracin simultnea de IRSS.


-Excrecin renal disminuida de litio, por consiguiente elevacin de la litemia.
-Potencializacin de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
-Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se
administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplsico).
-Disminuacin del efecto de diurticos
-Disminucin del efectos de la mayora de los antihipertensivos.
-Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del cido acetilsaliclico.
-Empeoramiento de la funcin renal con el uso concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del
receptor ARA II.
-Aumento del riesgo de acidosis lctica por metformina.
Cuidados Especiales
-En razn a sus efectos adversos los AINEs deben ser administrados nicamente cuando son indispensables. En la mayora de los casos es posible administrar un medicamento con menos toxicidad (p.e. paracetamol
en pacientes con artrosis o en caso de fiebre).
-Los efectos adversos de los AINEs se presentan con ms frecuencia
en adultos mayores y las consecuencias pueden ser ms graves. La
indicacin de uso debe ser establecida muy rigurosamente. En cuanto a
la posologa y la duracin se sugiere la mayor cautela posible. En adultos
mayores se prefiere el uso de AINEs con una semivida corta (p.e. diclofenaco, flurbiprofeno, ibuprofeno). Los oxicames tienen una semivida
muy larga.
-En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal la asociacin de
un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol permite disminuir
la toxicidad a ste nivel.
-Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los
inhibidores selectivos de COX 2 en pacientes con patologas cardiovasculares previas o actuales debido a sus efectos adversos (ver prrafo Contraindicaciones y Efectos Adversos).
-En nios con enfermedad diarreica no administrar antiinflamatorios (p.e.
ibuprofeno) para antipirsis, el riesgo de insuficiencia renal aumenta.
5.2.1 DERIVADOS
ARILACTICOS
FF

Comprimido 50mg

GENRICO: CNMB
$0.03 ...
... $0.91
Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena,
Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto,
Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, Laproff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri

Diclofenaco
Posologa
-75 a 150 mg/da en dos o tres tomas

Comprimido 25mg

GENRICO: CNMB
$0.06 ...
Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile

COMERCIAL:
$0.07...
Voltarn, Cataflam.

... $0.16

COMERCIAL:
$0.06 ...
... $0.39
Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Cataflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac,
Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K,
Diclowal, Libraflam, Disflam K

Comprimido 75mg
... $0.22

GENRICO:
Genamerica

$0.19

COMERCIAL:
$0.54 ...
... $0.91
Berifen, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

Comprimido 100mg

GENRICO: CNMB
$0.12 ...
... $0.36
Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica

COMERCIAL:
$0.06 ...
... $1.67
Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Diclo K, Artren, Fenagen Retard , Lertus Retard, Diclowal
Retard, Voltaren Retard

Gotero 10ml 15mg/ml


COMERCIAL:
Flogam, Libraflam

$3.04 ...

... $3.13

Parche 140mg
COMERCIAL:
Berifen

$3.17

$2.19

Solucin Inyectable 2ml 75mg


COMERCIAL:
Berifen

$1.55

Solucin Inyectable 3ml 75mg

GENRICO: CNMB
$0.07 ...
... $1.49
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vitalis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, Merck, Chalver, Vital

COMERCIAL:
$0.42 ...
... $2.08
Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Lertus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren

Solucin Oral 120 ml 1.8mg/ml


GENRICO:
Nifa

$2.58

$2.80

$3.80

CNMB

Supositorio 100mg
COMERCIAL: CNMB
Berifen, Voltaren

$0.57 ...

comprimido
solucin inyectable
comprimido
solucin inyectable

10mg
2ml 60mg

comprimido
10mg
solucin inyectable 1ml 30mg

CNMB

$0.11
$1.08 CNMB
$0.13
$0.64 CNMB

$1.20 CNMB

... $0.20

comprimido
10mg
comprimido
20mg
solucin inyectable 1ml 30mg
solucin inyectable 2ml 60mg

... $0.81

DOLGENAL RAPID (Medicamenta)


Comercial
tableta sublingual

$0.79

10mg
$0.07
2ml 60mg $1.20

DOLGENAL (Medicamenta) Comercial

Tableta de liberacin retardada


100mg
COMERCIAL:
Berifen

KETOROLACO (Emvo) Genrico

solucin inyectable 2ml 60mg

$0.21

COMERCIAL:
$0.18 ...
Voltaren Infantil, Cataflam

Cuidados especiales
-No se recomienda la administracin a menores de 16 aos.
-El dolor puede no calmar antes de
los 30 minutos de administrado el
medicamento por va intravenosa
o intramuscular.
-El da del cambio de va parenteral
a oral, se debe tomar la precaucin
de no sobrepasar la dosis total
90mg (60 mg en adultos mayores),
de los cuales el componente oral
no debera ser mayor a 40 mg. Se
debe intentar el cambio a va oral
tan pronto como sea posible.

KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)


Genrico

Supositorio 12.5mg
GENRICO:
Nifa

FF Ketorolaco

KETOROLACO (Genfar) Genrico

Solucin Oral 120ml 9mg/5ml


COMERCIAL:
Disflam

5.2.1.2 OTROS DERIVADOS


ARILACTICOS

KETOROLACO (Magma) Genrico

Solucin Oral 100ml 9mg/5ml


COMERCIAL:
Hit

Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido


150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/
gota, solucin inyectable 15ml 750mg, solucin oral
120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dispersable 50mg, tableta de liberacin retardada 75mg

Indicaciones
-Dolor postoperatorio moderado
a severo.

Gotero 15ml 15mg/ml


COMERCIAL:
Diclo K Gotas

115

10mg

$0.45
$0.89
$2.16
$5.50

$0.51

NOMADOL (Pharmabol) Comercial


comprimido
20mg
solucin inyectable 2ml 60mg

$0.75
$4.78

116

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

TORADOL (Grunenthal) Comercial


solucin inyectable 1ml 30mg

5.2.2 DERIVADOS
ARILPROPINICOS

GENRICO: CNMB
Magma, Quifatex

COMERCIAL: CNMB
Buprex Forte

Posologa.
Adultos:
-Dolor: 200 a 400mg en cada administracin (mximo 1.2g diarios)
-Inflamacin: 800mg a 1.8g diarios dividido
en varias administraciones (mximo 3.2g/
da).
Nios:
-Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg/dosi (mx.
30mg/kg/da).
GENRICO: CNMB
Nifa, Bristol

$0.04 ...

... $0.16

COMERCIAL:
Buprex, Advil

$0.06 ...

... $0.10

Flurbiprofeno

DISTEX (Recalcine) Comercial


comprimido

$0.08 ...

... $0.17

GENRICO: CNMB
$0.09..
... $0.19
Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Espibena, Farmandina, Seres

COMERCIAL:
$0.13 ..
Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin

Comprimido 800mg
GENRICO: CNMB
Genfar, Mk

$0.10 ...

COMERCIAL:
Probinex

$0.16

comprimido

Posologa.
-500mg a 1g diario en una o varias
administraciones.

... $0.12

$2.19

...$3.60

COMERCIAL:
$0.09 ...
Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic

... $0.15

GENRICO: CNMB
$0.08 ...
Kronos, Genfar, Life, Espibena

... $0.23

Comprimido 275mg

GENRICO: CNMB
$0.13 ...
... $0.21
Ecuaquimica, Nifa

COMERCIAL:
$0.17...
... $0.35
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Paraxflan, Acroxen,
Pronol, Aproxen

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.15 ...
... $0.43
Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunenthal, Mk, Life, Quilab
COMERCIAL:
$0.43
Naprosyn

Comprimido 550mg

GENRICO: CNMB
$0.20 ...
... $0.32
Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex

$2.45

COMERCIAL:
$1.79...
Analgion, Buprex, Ipson Ped

$0.10

Comprimido 250mg

Solucin Oral 120 ml 100mg/5ml


GENRICO: CNMB
Genfar

100mg $1.03

FF Naproxeno

... $0.53

Solucin Oral 100 ml 100mg/5ml


COMERCIAL:
Profinal

100mg $0.81

ANSAID (Pfizer) Comercial

GENRICO: CNMB
Ecuaquimica

Comprimido 600mg

$3.06

Comprimido 100mg

GENRICO: CNMB
$0.05 ...
... $0.12
Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica,
Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa,
Albonova, La Sant

COMERCIAL:
Buprex, Bren, Ibupstar.

$2.05

Otras presentaciones: cpsula blanda 200mg, cpsula


blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solucin oral
20ml 100mg/5ml

Comprimido 400mg

$1.6... ...

Solucin Oral 120ml 200mg/5ml

FF Ibuprofeno

Comprimido 200mg

Solucin Oral 60ml 100mg/5ml

$3.42

COMERCIAL:
$0.27 ...
... $0.62
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan,
Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte

Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solucin


oral 60ml 125mg/5ml, solucin oral 80ml 125mg/5ml,
supositorio 50mg

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

Ketoprofeno

COMERCIAL:
$0.08 ...
... $0.81
Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene

Posologa.
150 a 200mg diarios.

Solucin Inyectable 40mg/2ml

KETOPROFENO (Genfar) Genrico


comprimido
solucin inyectable

100mg $0.20
100mg/2ml $0.93

PROFENID (Sanofi) Comercial

comprimido 100mg $0.48


tableta de liberacin retardada 200mg $0.77
solucin inyectable 100mg/2ml $2.22
polvo solucin inyectable i.v 100mg $3.15

DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial


comprimido 100mg $0.69
solucin inyectable 100mg/2ml $2.71

5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS



FF Indometacina
Posologa.
-50 a 200 mg diarios divididos en 2 a
3 tomas.

INDOMETACINA GENFAR (Genfar)


Genrico
comprimido

25mg

$0.03 CNMB

INDOCID (Merck Sharp) Comercial

comprimido
supositorio

25mg
100mg

$0.11
$0.31 CNMB

GENRICO:
Genfar

$0.85

COMERCIAL:
Feldene

$4.61

Tableta Dispersable 20mg


COMERCIAL:
Artronil, Italpyd, Feldene D

Meloxicam

Posologa.
7.5 a 15mg diarios.

MELOXICAM (Genfar) Genrico


comprimido

7.5mg

$0.23

comprimido

7.5mg

$0.30


MELOXICAM (Farmandina) Genrico
MELOXICAM (La Sant) Genrico
comprimido
comprimido

60mg $1.10

PRANEX LP (Bayer) Comercial


comprimido

7.5mg
15mg

$0.30
$0.56

MELOXICAM NIFA (Nifa) Genrico


comprimido
comprimido

7.5mg
15mg

$0.35
$0.60

MELOXICAM (Merck) Genrico


7.5mg

$0.46

MELOXICAM (Mk) Genrico

PRANEX (Bayer) Comercial


comprimido

$0.16 ... ... $0.98

Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado


20mg, tableta disolucion instantanea 20mg

comprimido

Acetamicina

90mg $1.45

5.2.4 DERIVADOS OXICAMES



Piroxicam
ALERTA
La Agencia Europea del Medicamento
ha emitido restricciones para el uso de
este frmaco en condiciones agudas.
Si es utilizado, recomienda no sobrepasar los 20mg diarios ni extenderse
ms all de 14 das debido a riesgo
elevado de hemorragia gastrointestinal y reacciones dermatolgicas
severas.

Comprimido 20mg

117

GENRICO:
$0.07 ...
... $0.50
Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina,
Nifa, Merck, Chile

comprimido

7.5mg

$0.61

MELOXICAM (Magma) Genrico


comprimido

15mg

$0.54

COXICAM (Life) Comercial

comprimido
7.5mg
comprimido
15mg
solucin inyectable 15mg/1.5ml

$0.38
$0.62
$3.20

MIRALEX (Swiss) Comercial

comprimido
comprimido
granulado

7.5mg
15mg
15mg

$0.46
$0.61
$0.90

comprimido
comprimido

7.5mg
15mg

$0.51
$1.03


ISOX (Ecuaquimica) Comercial
OXA(Medicamenta) Comercial
comprimido
7.5mg
comprimido
15mg
solucin inyectable 15mg/1.5ml

$0.80
$1.10
$2.50

TRISEDAM (Osmopharm) Comercial


comprimido
comprimido

7.5mg
15mg

$0.92
$1.13

118

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

MOBIC (Boehringer) Comercial

comprimido
7.5mg
comprimido
15mg
solucin oral 50ml 7.5mg/5ml
solucin inyectable 15mg/1.5ml

$1.10
$1.80
$8.13
$3.98

BIENEX (Interpharm) Comercial

comprimido
comprimido

7.5mg
15mg

$0.46
$0.57

DESIMFLAMEX (Neo) Comercial


comprimido

15mg

$0.64

LAMOCOX (Lamosan) Comercial


comprimido

15mg

$0.65

TENARON (Roemmers) Comercial

comprimido
comprimido

7.5mg
15mg

$0.80
$1.10

ARTROC (Pharmabrand) Comercial

tableta dispersable
15mg
solucin inyectable 15mg/1.5ml

$0.99
$1.65

LOXEM 15 (Ariston) Comercial


comprimido

15mg

$1.00

NODOLEX (Bag) Comercial


comprimido

15mg

$1.01

5.2.5 Nimesulida

Ver Efectos Adversos de los antiinflamatorios no esteroidales (5.2).


ALERTA
Nimesulida conlleva riesgo elevado
de hepatotoxicidad, especialmente
en nios, por lo que ha sido retirado
del mercado de varios pases.

Comprimido 100mg

GENRICO:
$0.17...
... $0.32
Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL:
$0.31...
... $0.95
Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Dolonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno

$2.13

COMERCIAL:
$0.52...
Lanimex, Nisuldex, Mesulid

$4.72

COMERCIAL:
Aulin

$5.96

... $4.46

Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero


15ml 50mg/ml, solucin oral 60ml 10mg/ml

5.2.6

AINES INHIBIDORES
SELECTIVOS DE COX2

En razn de los antecedentes sobre seguridad cardiovascular de


este grupo de medicamentos, se
sugiere su utilizacin nicamente
cuando existan contraindicaciones especficas a los AINEs no selectivos (p.e. pacientes especialmente susceptibles a desarrollar
lcera gastroduodenal, perforacin o sangrado) y realizar sistemticamente evaluacin del riesgo cardiovascular previo al inicio
del tratamiento. Leer ms en Efectos Adversos y Contraindicaciones
de los antiinflamatorios no esteroidales en 5.2.
Celecoxib

Posologa
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos
administraciones (max. 400 mg/da)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg en
dos administraciones diarias

CELECOXIB (Genfar)
Genrico
comprimido
comprimido

100mg
200mg

$0.30
$0.60

CELOCOXIB (Mk) Genrico

comprimido

100mg
200mg

$0.51
$1.02

200mg

$0.56

REVIBRA (Eske) Comercial


... $0.68

Solucin Oral 15ml 50mg/5ml


GENRICO:
Espinosa

... $6.17

CELECOXIB (Magma) Genrico

$2.64

Granulado 100mg

GENRICO:
$2.50 ...
Genamerica, Nifa, Espinosa

COMERCIAL:
$3.30...
Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno

comprimido
comprimido

Gotero 10ml 50mg/ml


GENRICO:
Nifa
COMERCIAL:
Relmex

Solucin Oral 60ml 50mg/5ml

comprimido
comprimido

100mg
200mg

$0.40
$0.72

comprimido

200mg

$0.73

COLCIBRA (Rambaxy) Comercial


DOLOCOX (Rocnarf) Comercial
comprimido
comprimido

100mg
200mg

$0.45
$0.85

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

CELEBREX (Pfizer) Comercial


comprimido
comprimido

100mg
200mg

$1.28
$2.43

Etoricoxib

Posologa
-Artrosis: 60 mg en dosis nica diaria.
-Artritis reumatoide: 90 mg en dosis
nica diaria.
-Ataque agudo de gota: 120 mg en
dosis nica diaria.

ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

60mg
90mg
120mg

$1.56
$1.85
$2.53

119

Lumiracoxib

ALERTA
Este medicamento ha sido retirado
de varios mercados internacionales,
incluyendo latinoamericanos, por
riesgo de hepatotoxicidad severa. La
Agencia Europea del Medicamento
ha solicitado a todos sus pases miembros retirar este compuesto. FDA no
ha aprobado su uso en territorio estadounidense.

PREXIGE (Novartis) Comercial


comprimido
comprimido

100mg
400mg

$2.13
$2.37

120

ANALGSICOS OPIOIDES

5.3 Analgsicos opioides

Introduccin
-Desde un punto de vista clnico, los analgsicos opioides se clasifican
acuerdo a su potencia analgsica y la intensidad del dolor que van a controlar:
1. Codena, tramadol y buprenorfina (opioides dbiles): dolor moderado.
2. Morfina, oxicodona, fentanilo (opioides potentes): dolor severo.
-La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) propone utilizar la escalera
analgsica como herramienta de gradacin y manejo del dolor; la escalera plantea tres escalones ascendentes:
Primer escaln (dolor leve): paracetamol AINES.
Segundo escaln (dolor moderado): opioides dbiles medicamen
tos primer escaln.
Tercer escaln (dolor severo): opioides potentes medicamentos
primer escaln.
-La dosis de los analgsicos debe aumentarse progresivamente hasta alcanzar dosis mximas, solo entonces se recomienda avanzar al siguiente
escaln.
-Si el dolor es severo, se deben utilizar inmediatamente medicamentos
correspondientes al tercer escaln. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en Cuidados Paliativos (ver 5.6) se explican mejor los pasos de
la escalera analgsica.
-La dosis adecuada de opioides es la dosis que efectivamente controla el
dolor del paciente.
-La asociacin de analgsicos opioides no se justifica debido a que no
existe sinergismo e incluso puede producirse disminucin del efecto
analgsico.
-En caso de dolor de difcil control o efectos adversos graves se puede
cambiar el medicamento por otro opioide del mismo escaln (rotacin
de opioides).
-Las presentaciones de accin prolongada (long y parches) deben utilizarse nicamente cuando se ha establecido la dosis que calma el dolor
efectivamente.
Indicaciones
-Dolor.
- Tos (codeina).
-Disnea (morfina).
Efectos adversos
-Transitorios
Nausea y vmito.
Somnolencia, en caso de prolongarse puede deberse a sobredosificacin.
Euforia.
-Permanentes
Constipacin (prescribir laxantes durante la terapia con opioides).
Sequedad de la boca.

ANALGSICOS OPIOIDES

121

-Otros menos frecuentes


Hipotensin ortosttica.
Sudoracin.
Espasmos del ploro, contraccin de las vas biliares y esfnter de Oddi.
Prurito
Tolerancia.
Dependencia en casos de uso continuo, y sntomas de abstinencia
cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento.
Embarazo
-Los analgsicos opioides pueden inducir depresin del sistema nervioso central del feto y generar depresin respiratoria, adems de
manifestaciones de abstinencia en el recin nacido.
Cuidados Especiales
-Al usar opioides se debe evitar el estreimiento con el uso de laxantes.
-Al iniciar opioides la miosis es signo de sobredosis. En usuarios crnicos
es un signo de impregnacin, no de sobredosis.
-Los antecedentes de uso, abuso y/o dependencia de sustancias psicotrpicas no constituyen una contraindicacin para el control del dolor
con opioides; se debe considerar que estos pacientes requerirn dosis
ms altas para controlar el dolor efectivamente
* Morfina, Dextropropoxifeno, Oxicodona, Fentanilo, Pentazocina y Buprenorfina son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de
Sustancias Estupefacientes y Psicotrpicas.
5.3.1 ANALGSICOS OPIOIDES
PARA DOLOR MODERADO
Los opioides para dolor moderado
son codeina, tramadol y buprenorfina; corresponden al segundo escaln de la escalera analgsica.
Introduccin
-En general, codena es el medicamento de eleccin para el control
del dolor en el segundo escaln.
-El efecto analgsico de tramadol
depende no solo de su actividad
opioide si no adems de sus efectos adrenrgicos y serotoninrgicos.
-Debido a que los parches de
buprenorfina alcanza su efecto
analgsico 12 - 24 horas luego de
colocado el primer parche, se recomienda que durante este periodo
se mantenga la terapia analgsica
previa.
-Los parches de buprenorfina no
son adecuados para el manejo de
dolor agudo.

Efectos Adversos
-Ver tambin 5.3
-Codeina: es una prodroga que
se transforma en morfina por la
accin de CYP2D6. Se observa
un efecto analgsico excesivo en
pacientes metabolizadores ultrarpidos; al contrario, en los metabolizadores lentos (5 a 10% de la
poblacin blanca) la accin de la
codeina puede ser insuficiente.
-Tramadol: reacciones anafilcticas, nusea, sequedad de la boca,
sudoracin, sedacin, vrtigo,
temblor. Se ha notificado convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia o patologa
metablica; sntomas y signos de
abstinencia cuando se interrumpe
brscamente el tratamiento.
-Dextropropoxifeno: riesgo elevado de trastornos de ritmo ventricular, incluso fatales, en casos de
sobredosis; esto ha determinado
que la agencia reguladora europea solicite el retiro del mercado
de este medicamento.

122

ANALGSICOS OPIOIDES

Embarazo
-Ver 5.3

TRAMAL (Grunenthal) Comercial

Interacciones
-Tramadol en asociacin con medicamentos que poseen un efecto
serotoninergico (p.e. IMAOs, IRSS)
puede generar un sndrome de
serotonina.
-Tramadol y dextropropoxifeno
potencializaran el efecto de los
anticoagulantes derivados de la
cumarina.
-El riesgo de convulsiones se incrementa en pacientes que utilizan
tramadol simultneamente con
antidepresivos o antipsicticos.
-Tramadol es un sustrato de
CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
la posibilidad de interaccin con
inhibidores o inductores de estas
isoenzimas esta siempre latente
(ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en Introduccin)
FF Codeina

Posologa
-Iniciar con 10 mg cada 6 horas, aumentar dosis conforme respuesta, dosis mx. 360 mg / da.

PULMOCODEINA (Laboratorios Ecu)


Comercial
comprimido

10mg

$0.07 CNMB

FF Tramadol

Posologa
-50 a 400mg diarios cada seis horas
o 2 administraciones en caso de preparados de liberacin prolongada.

TRAMADOL (Vitalis) Genrico


solucin inyectable 50mg/ml
solucin inyectable 100mg/2ml

$0.55
$0.75

CNMB
CNMB

TRAMADOL (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 100mg/2ml

$0.86

solucin inyectable 100mg/2ml

$1.28

TRAMADOL (Simed) Genrico

CNMB

CNMB

TRAMADON (Cristalia) Comercial


solucin inyectable

50mg/ml

$0.44

comprimido
50mg
gotero
10ml 100mg/ml
solucin inyectable 50mg/ml
solucin inyectable 100mg/2ml
solucin inyectable 100mg/ml

$0.27
$5.56
$0.59
$0.83
$0.83

CNMB


TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial

liberacion prolongada
comprimido
50mg
$0.39
comprimido
100mg
$0.52
comprimido
150mg
$0.85
comprimido
200mg $0.85

CNMB

FF Buprenorfina

TEMGESIC (Schering Plough)


Comercial
tableta sublingual

0.20mg

$3.77

TRANSTEC (Grunenthal) Comercial


parche

35mcg/h

$17.45

CNMB

Dextropropoxifeno

ALERTA
En Junio de 2009 la Agencia Europea
de Medicamentos (EMEA) solicit a
sus pases miembros retirar del mercado todos los productos que contengan dextropropoxifeno por riesgo de
sobredosis potencialmente fatal.

DEXTROPROPOXIFENO (Acromax)
Genrico
comprimido
65mg
solucin inyectable 37.5mg/ml

$0.08
$0.34

ACROGESICO 65 (Acromax) Comercial


comprimido
65mg
solucin inyectable 37.5mg/ml

$0.10
$0.40

5.3.1 ANALGSICOS OPIOIDES


PARA DOLOR SEVERO
Los opioides para dolor severo son
morfina, oxicodona, fentanilo; corresponden al tercer escaln de la
escalera analgsica.
Introducin
-La morfina de accin rpida solucin oral de morfina- es el medicamento de eleccin en el tercer
escaln. La ltima revisin del
Cuadro Nacional del Medicamentos Bsicos incluye la solucin oral
de morfina; sin embargo, todava

ANALGSICOS OPIOIDES

123

no esta disponible en el mercado


nacional.
-Morfina continua siendo el opioide ms seguro, eficaz y de fcil uso.
-La dosis de morfina se debe aumentar en funcin de la respuesta
clnica reflejada en el alivio del dolor, no tiene dosis tope.
-Oxicodona, metadona y fentanilo
no han demostrado ser ms eficaces que la morfina.

FF Morfina

Efectos adversos, embarazo y


cuidados especiales ver 5.3

M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial

Interacciones
-El efecto analgsico de morfina
disminuye con la administracin
concomitante de buprenorfina y
pentazocina.

FF Oxicodona

Administracin
-Morfina de accin rpida (solucin
oral): Se recomienda comenzar
con dosis de 5 - 10 mg cada 4 horas y pautar siempre dosis de rescate (10% - 15% de la dosis diaria
total). La dosis se ajusta a razn
de 25 - 50% del total de la dosis
diaria (ej. 60 mg/da a 75-90 mg/
da) hasta que se controle el dolor.
Cuando el paciente lleve 2 a 3 das
sin dolor, se recomienda pasar a
morfina de accin retardada (calculando la dosis total diaria en dos
tomas diarias).
-Para pasar de la va oral a la subcutnea se divide la dosis total
para dos (ej. si usa 60 mg/da por
va oral se debern administrar
30mg/da SC cada 4horas).

Posologa
-Ver Administracin.

MORFINA (INH-MSP) Genrico


solucin inyectable
solucin inyectable

10mg/ml
20mg/ml

$2.63
$3.20

CNMB

M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial


comprimido

10mg

$0.94

CNMB

M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial


comprimido

30mg

comprimido

60mg

$1.69

$2.94

CNMB

CNMB

Posologa
-Dosis inicial: 5 a 10 mg / da, VO o SC,
cada 4 horas, no tiene dosis tope, ajustar
acorde a respuesta del paciente.

OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido

liberacin controlada
10mg $1.01
20mg $2.02
40mg $4.04

CNMB
CNMB

OXYRAPID (Medicamenta) Comercial


comprimido

liberacin inmediata
5mg

$1.01

CNMB

FF Fentanilo

FENTANYL (Janssen-Cilag) Comercial


solucin inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75

Pentazocina

SOSEGON (Sanofi) Comercial


solucin inyectable

30mg/ml

$2.99

CNMB

124

COMBINADOS

5.4 Combinados
Introduccin
- En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados.
-No esta clara la utilidad de cafena, componente presente en ciertos preparados combinados.
-La combinacin de cido acetilsaliclico o paracetamol ms codena, cafena u otros frmacos psicotrpicos puede inducir su uso crnico.
-Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combinacin de paracetamol con dextropropoxifeno.
Embarazo
-El uso crnico de preparados que contienen cido acetilsaliclico durante el
tercer trimestre de gestacin puede producir hemorragia materna, fetal y del
recin nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso.
-No se aconseja la administracin de preparados que contienen codena
al final del embarazo debido al riesgo de depresin respiratoria y sntomas de abstinencia en el recin nacido.
-La combinacin de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante
todo el embarazo.
Cuidados Especiales
-Se ha notificado nefropata debido al uso crnico de preparados combinados de analgsicos.
* La codena sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la
Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrpicas.
5.4.1

COMBINACIONES DE ANTIINFLAMATORIOS + ANALGSICOS - ANTIPIRTICOS

Naproxeno - Paracetamol

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA


(Nifa) Genrico
comprimido $0.15

Naproxeno
275mg

Paracetamol
300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL (Genamerica) Genrico

comprimido $0.31

Naproxeno
275mg

Paracetamol
300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA


(Nifa) Genrico
solucin oral

Naproxeno

Paracetamol

60ml $1.80
125mg/5ml
100mg/5ml

ATERPIN (Italchem) Comercial

comprimido $0.20

Naproxeno
275mg

Paracetamol
300mg

solucin oral

Naproxeno

Paracetamol

60ml $1.80
125mg/5ml
100mg/5ml

ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial


comprimido $0.22

Naproxeno
275mg

Paracetamol
300mg

FEBRAX (Grunenthal) Comercial

comprimido $0.22

Naproxeno
275mg

Paracetamol
300mg
solucin oral

Naproxeno

Paracetamol

60ml $2.35
125mg/5ml
100mg/5ml

5.4.2 COMBINACIONES DERIVADOS OPIOIDES + ANALGSICOS ANTIPIRETICOS O ANTIINFLAMATORIOS


Tramadol + Paracetamol

MINIDOL PLUS (ABL Pharma)


Comercial

comprimido $0.26
Tramadol
37.5mg

Paracetamol
325mg

COMBINADOS

ANALGAN TRAM (Medicamenta)


Comercial
comprimido $0.42

Tramadol
37.5mg

Paracetamol
325mg

APOLUS (Swiss) Comercial

comprimido $0.46

Tramadol
37.5mg

Paracetamol
325mg

ZALDIAR (Grunenthal) Comercial

125

Paracetamol + Acido acetilsaliclico + Cafena

AGUDOL (Grupo Farma) Comercial


comprimido $0.04

Acido acetilsaliclico
250mg

Paracetamol
250mg

Cafeina
65mg

Paracetamol + Cafena + Dex-

comprimido $0.47

Tramadol
37.5mg

Paracetamol
325mg

tropropoxifeno

DOMATRA PLUS (Merck) Comercial

comprimido $0.08

Dextropropoxifeno
32mg

Paracetamol
125mg

Cafena
32mg

comprimido $0.52

Tramadol
37.5mg

Paracetamol
325mg

Codena + Paracetamol

WINADEINE (Sanofi) Comercial

comprimido $0.05

Codena
8mg

Paracetamol
500mg

WINADEINE F (Sanofi) Comercial

comprimido $0.12

Codena
30mg
Paracetamol
500mg

Metamizol + Dextropropoxifeno

ACROGESICO (Acromax) Comercial

cido acetilsaliclico + Cafena


+ Codena

DOLVIRAN (Bayer) Comercial

comprimido $0.33

Acido acetilsaliclico
400mg

Cafeina
50mg

Codena
9.6mg

Paracetamol + Clorzoxazona o
Carisoprodol

ALERTA
La Agencia Europea del Medicamento
(EMEA) recomendo a todos sus pases
miembros retirar del mercado los productos que contengan el principio activo carisoprodol por conllevar riesgo
elevado de adiccin, intoxicacin y
dao psicomotor.

KLOSIDOL (Bag) Comercial

comprimido $0.25

Dextropropoxifeno
98mg

Metamizol
400mg
solucin inyectable $1.18

Dextropropoxifeno
50mg

Metamizol
1500mg

5.4.3 OTRAS COMBINACIONES



Paracetamol + Cafena

WINADOL PLUS (Grupo Farma)


Comercial

comprimido $0.19

Paracetamol
500mg

Cafena
65mg

cido acetilsaliclico + Cafena


ASPIRINA FORTE (Bayer) Comercial


comprimido $0.22

Acido Acetilsaliclico
650mg

Cafeina
65mg

FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial


comprimido $0.15

Clorzoxazona
250mg
Paracetamol

300mg

PARAFON FORTE (Grunenthal)


Comercial
comprimido $0.16

Clorzoxazona
250mg

Paracetamol
300mg

DOLO CITALGAN (Merck) Comercial


comprimido $0.34

Carisoprodol
175mg

Paracetamol

350mg

126

COMBINADOS

Diclofenaco + Vitamna B1+


Vitamina B6 + Vitamina B12

DOLO NEUROBION (Merck) Comercial


comprimido
$0.56

Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg

Tiamina (Vitamina B1)
50mg

Piridoxina (Vitamina B6) 50mg

Diclofenaco
50mg

solucin inyectable
$1.20

Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg

Tiamina (Vitamina B1)
50mg

Piridoxina (Vitamina B6) 50mg

Diclofenaco
50mg

Diclofenaco Sdico + Codena


LERTUS FORTE (Medicamenta)
Comercial

comprimido $0.61

Diclofenaco
50mg

Codena
50mg

COMBAREN (Novartis) Comercial

comprimido $0.67

Diclofenaco
50mg

Codena
50mg

Diclofenaco + Misoprostol

ARTREN PRO SR (Merck) Comercial


comprimido $1.32

Misoprostrol
10mcg

Diclofenaco

150mg

ANTAGONISTAS OPIOIDES

127

5.5 Antagonistas opioides


Naloxona es un antagonista opioide especfico que acta competitivamente sobre los receptores opioides.
Indicaciones
-Revertir la depresin central, incluida la depresin respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiceos naturales o sintticos.
-En el postoperatorio cuando durante la ciruga se ha utilizado un analgsico narctico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgsicos opiceos durante
la labor de parto.
Embarazo
-Naloxona cruza rpidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideracin antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaucin en pacientes que tienen dependencia fsica a derivados opiceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un sndrome de abstinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de accin que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clnicos de intoxicacin narctica.
FF

Naloxona
Posologa
-Sobredosis aguda de derivados opioides: va intravenosa: 0.4 - 2 mg repetidos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un mximo de 10 mg, si la funcin
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnstico. Nios: 0.01 mg/kg; si
no hay respuesta administrar una dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si no
se evidencia mejora, replantearse el
diagnstico. Va subcutnea o intramuscular: Las mismas dosis indicadas
para la va intravenosa, tanto en adultos como en nios. Utilizarla nicamente cuando la va intravenosa no es
asequible.
-Depresin central y respiratoria en neonatos cuyas madres recibieron opioides
durante la labor de parto: 60 microgramos/kg va intramuscular, dosis nica
al momento del nacimiento.

NALOXONA (Abbott) Genrico


solucin inyectable 0.40mg/ml

$9.85 CNMB

128

TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS

5.6 Tratamiento del dolor y otros sntomas en


cuidados paliativos
-La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Paliativos (CP) como El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes
y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades
amenazantes para la vida, a travs de la prevencin y alivio del sufrimiento,
por medio de la identificacin temprana y la impecable evaluacin y tratamiento del dolor y otros problemas fsicos, psicosociales y espirituales.
-La OMS prev tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamentan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y paracetamol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgsicos
opioides fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del
dolor en Cuidados Paliativos se explican las etapas a seguir. En el seccin
5.3 Analgsicos opioides encontrar mayor informacin relacionada al uso
de la escalera analgsica de la OMS y administracin de analgsicos opioides.
-Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda utilizar el analgsico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se procurar tambin, mantener al mximo la va oral. Las posibles indicaciones para
cambiar a va parenteral (siendo la va subcutnea la de eleccin) incluyen:
nausea y vomito severo, disfgia, debilidad extrema, obstruccin intestinal
maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicacin por va oral.
-Para administracin de medicamentos por va subcutnea se utiliza un
catter No. 22 que dura entre 5 a 7 das. Las localizaciones anatmicas ms
utilizadas son: torcica anterior infraclavicular, deltoidea, abdomen y cara
anteroexterna del muslo, evitando las zonas con alteraciones cutneas.
Varios opioides y medicamentos coadyuvantes pueden ser administrados
por esta va. (ver tabla de medicamentos utilizados por va subcutnea en
CP). Ms informacin: www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/subcutanea.asp
-El sistema transdrmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limitada
en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificultad de
realizar adaptaciones rpidas de las dosis, ver 5.3.
-Nuseas y vmito: son sntomas comunes en los pacientes con enfermedades oncolgicas, SIDA, insuficiencia cardaca y renal. Su tratamiento
requiere una valoracin profunda de la etiologa o factores relacionados
(trastornos metablicos, frmacos, obstruccin intestinal, radio y quimioterapia).
Metoclopramida (40 - 60 mg/da) es eficaz en pacientes que no estn
siendo tratados con quimio o radioterapia.
Los antagonistas de 5HT3 (ondansetrn 16-24 mg/da) y la dexometasona (4-8 mg c/12h) son eficaces en la profilaxis del vmito en pacientes
sometidos a quimioterapia.
Las benzodiazepinas (alprazolam y lorazepam), aadidas al tratamiento
con antiemticos y apoyo psicolgico, son eficaces en las nauseas y vmitos anticipatorios.
-Manejo de la disnea en CP:
Los opioides por va oral o parenteral son los medicamentos de eleccin.
En pacientes que no toman opioides administrar morfina (2.5 - 5mg VO
c/4h) u oxicodona (2.5 mg-5 mg VO c/4h), en pacientes en tratamiento con

TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS

129

opioides aumentar la dosis 25-50%.


Los corticoides producen alivio de la disnea en pacientes con obstruccin tumoral de la va area o linfangitis carcinomatosa, EPOC y asma.
-Cuidados de la boca: Son de gran importancia en el final de la vida debido a que las lesiones y complicaciones en la boca son frecuentes; afectan
la alimentacin e hidratacin del paciente, la comunicacin y relaciones
sociales, con gran impacto en el bienestar del paciente. La prevencin
de problemas orales se logra manteniendo la boca limpia y humectada.
La xerostoma (boca seca) es un efecto adverso comn de los opioides,
la correcta higiene de la boca es indispensable, se puede tambin utilizar
estimulantes de la salivacin como chicles, frutas (pia), hielo, glicerina y
metilcelulosa
-Ms informacin: www.cuidadospaliativos.org (Asociacin Latinoamericana de CP); www.hospicecare.com (Asociacin Internacional de CP).
Medicamentos utilizados por va subcutnea en Cuidados Paliativos
Medicamento

Indicaciones

Morfina

Dolor, disnea

Ketorolaco

Dolor, fiebre

Tramadol

Dolor

Haloperidol

Vmito en la obstruccin intestinal, delirium, antiemtico de


accin central

Hioscina

Estertores pre-mortem, antiespasmdico, antiemtico

Levopromazina

Ansiedad/agitacin

Midazolam

Convulsiones, disnea (ansiedad)

Metroclopramida

Nauseas y vmitos

Dexametasona

Astenia, anorexia, compresin medular, metstasis seas,


aumento de presin intracraneal, obstruccin intestinal.

Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos

Tomado de: Gua de prctica clnica sobre cuidados paliativos: control de sntomas. Boletn Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletn Infac es una publicacin del Centro Vasco de Informacin de Medicamentos.

130

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

5.7 Medicamentos para el tratamiento de


afecciones osteoarticulares
Se trata a continuacin:
-Medicamentos para la artritis reumatoide.
-Medicamentos para el tratamiento de la gota.
-Miscelneos.

5.7.1 MEDICAMENTOS PARA LA


ARTRITIS REUMATOIDE
Introduccin
-La teraputica de la artritis reumatoide se fundamenta en tres
tipos de tratamiento:
Sintomtico: AINEs (ver 5.2) y
glucocorticoides (ver 7.1)
Tratamiento con agentes antirreumticos modificadores de la
enfermedad.
Tratamiento con agentes biolgicos: anti TNF: infliximab, etamercept, adalimumab; anti IL6:
tocilizumab; anti CD-20 ( antilinfocitos B): rituximab.
-Los agentes modicadores de la
enfermedad clsicos son el metotrexate, los antimalricos cloroquina e hidroxicloroquina y ms
recientemente, la leflunomida.
-Metrotexate en dosis bajas continua siendo la primera eleccin.
FF Metrotexate

Introduccin
-El metrotexate es un antagonista del cido flico utilizado como
antitumoral en diversas patologas
malignas; tambin es indicado en
poliartritis reumatoide y en casos
de psoriasis grave. Ocasionalmente puede ser utilizado en embarazo ectpico.
Efectos Adversos
-Malestar general, fatiga, fiebre,
escalofros, vrtigo.
-Anemia megaloblstica y otras al-

teraciones hematolgicas.
-Lesiones gastrointestinales: estomatitis, ulceras bucales, nausea,
vomito, baja de peso.
-Hepatotoxicidad e insuficiencia
renal, especialmente en altas dosis.
Embarazo
Esta totalmente contraindicado
durante todo el embarazo y la
lactancia.
Interacciones
-La administracin conjunta de
AINEs, trimetoprim, omeprazol, leflunomida y alcohol, aumentan la
toxicidad de metotrexate.
-El metotrexate refuerza el efecto
de los antagonistas de la vitamina
K, ej. warfarina.
Cuidados especiales
-Controles hematolgicos, incluyendo test de funcin heptica
y renal, antes del inicio del tratamiento y cada 4 a 8 semanas.
Administracin
-Con el fin de evitar la toxicidad
hematolgica de metotrexate se
debe administrar conjuntamente
cido flico: 1mg/da.
Posologa
-Artritis reumatoide moderada a severa:
7.5 mg/semana VO, ajustar dosis de
acuerdo a respuesta, max. 20 mg/semana.
-Artritis reumatoide severa: 7.5 mg/semana SC, IM o IV; incrementar acorde a
la respuesta 2.5 mg semanales, max. 25
mg/semana.

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

METOTREXATO (Medicamenta)
Genrico

comprimido
2.5 mg
$0,13
solucin inyectable 500mg/10ml $30.16

CNMB
CNMB

METHOTREXATO (Pfizer) Comercial


solucin inyectable 50mg/2ml $1.38
solucin inyectable 500mg/20ml $33.65

CNMB

Hidroxicloroquina

Introduccin
-Es un medicamento antipaldico
de la familia de las aminoquinolinas; posee actividad similar a la
cloroquina, la cual tambin posee
indicaciones para artritis reumatoide (Ver 8.3.2 Medicamentos antimalricos).

Indicaciones
-Artritis reumatoide.
-Lupus eritematoso sistmico y
discoide.
-Malaria.
Efectos Adversos
-Cefalea, erupciones cutneas y
trastornos gastrointestinales: frecuentes.
-Alteraciones visuales: visin borrosa y dificultad para enfocar, especialmente en altas dosis.
Interacciones
-Aumenta la toxicidad de digoxina.
Cuidados especiales
-Control oftalmolgico frecuente.
Posologa
-Artritis reumatoide: 200 a 400 mg / da,
max. 400 mg / da.

PLAQUINOL (Sanofi) Comercial


comprimido

200mg $0.97

Leflunomida

ARAVA (Sanofi) Comercial


comprimido
comprimido

20mg $3.81
100mg $22.86

131

5.7.2 MEDICAMENTOS PARA


EL TRATAMIENTO DE LA
GOTA

Introduccin
-En la mayora de los casos se prefiere tratar un ataque agudo de
gota con AINEs, debido a que a
menudo la colchicina no es muy
bien tolerada. Es muy importante
iniciar lo antes posible el tratamiento ante un ataque agudo de
gota.
-En caso de recidivas frecuentes
(ms de 3 por ao) se recomienda
utilizar medicamentos que disminuyan la uricemia por inhibicin
en la formacin de cido rico. Al
inicio de un tratamiento que tiene
como objetivo corregir la hiperuricemia es bueno aadir temporalmente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farmacolgico en pacientes con hiperuricemia asintomtica.
FF Colchicina

Introduccin
-La colchicina disminuye la reaccin inflamatoria provocada por el
cido rico.
Indicaciones
-Crisis aguda de gota.
-Prevencin a corto plazo de ataque agudo de gota al iniciar tratamiento con alopurinol.
Efectos Adversos
-Nusea, vmito y diarrea se presenta con frecuencia.
-Hemorragia gastrointestinal.
-Toxicidad heptica y renal.
-Depresin medular y neuritis perifrica en casos de administracin
prolongada.

132

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

-Interacciones
-Aumenta el efecto de los antagonistas de la vitamina K incrementando del riesgo de hemorragia.
-Colchicina es un sustrato de
CYP3A4, por tanto tiene capacidad
de interactuar con inhibidores e
inductores de esta enzima (ver tabla en Introduccin, Isoenzimas del
citocromo P450).
-Se han reportado casos de rabdomiolisis con administracin conjunta de colchicina ms estatinas,
fenitoina o digoxina.

Alopurinol

-Embarazo y Lactancia
-Contraindicado durante todo el
perodo gestacional.
-Colchicina se excreta por leche
materna, no se han reportado
efectos adversos; sin embargo es
preferible evitar este medicamento durante la lactancia.

Contraindicaiones
-Insuficiencia heptica.

Contraindicaciones
-Insuficiencia renal y heptica severa.
Cuidados Especiales
-Se debe disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada.
Posologa
-Crisis aguda: Iniciar con 1 mg, seguido
por 0.5 mg cada 2 a 3 horas hasta el control del dolor o hasta el aparecimiento de
trastornos gastrointestinales (max. 6 a 8
mg da), este esquema no debe repetirse
durante los siguientes tres das.
-Prevencin de ataque agudo de gota al
iniciar tratamiento con alopurinol: 1 mg
administrado en dos tomas diarias.

ARTRICHINE (Laboratorios ECU)


Comercial
comprimido

0.50mg

$0.07

CNMB

COLCHIMEDIO (Bussie) Comercial


comprimido

0.50mg

$0.27

CNMB

Indicaciones
-Alopurinol inhibe la formacin
de cido rico; por tanto, puede
prevenir crisis agudas de gota y la
formacin de clculos renales.
-Este medicamento tambin es
efectivo contra la produccin excesiva de cido rico en pacientes
con policitemias y durante el tratamiento de leucemias.
-Prevencin de clculos renales
debido a oxalato de calcio.

Efectos adversos
-Ataque agudo de gota, especialmente si se inicia el tratamiento
con una dosis demasiado elevada
o si no se ha administrado ningn
AINE previamente.
-Trastornos gastrointestinales.
-Reacciones cutneas de hipersensibilidad.
-Alteraciones hepticas y renales.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez sndrome de Lyell y sndrome DRESS (Drug Rash Eosinophilia and Systemic Symptoms)
Interacciones
-Enlentecimiento del metabolismo
de mercaptopurina y azatioprina,
lo cual determina incremento de
la toxicidad de ambos medicamentos, es necesario reducir la dosis
administrada.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
-Incidencia incrementada de erupciones cutneas debido a la coadministracin de aminopenicilinas
y captopril.

133

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

Cuidados Especiales
-Al inicio del tratamiento es necesario incrementar progresivamente las dosis.
-Adaptar la posologa ante la evidencia de insuficiencia renal.
Posologa
Iniciar con 100 mg/da, de preferencia
luego de las comidas. Aumentar 100 mg
por semana (max. 600 mg/da ) hasta
obtener valores de cido rico < 6 mg/
dl . Dosis mayores de 300 mg dividir en
2 tomas.

ALOPURINOL (Ecuaquimica) Genrico


comprimido
comprimido

100mg
300mg

$0.06
$0.07

ALOPURINOL (Nifa) Genrico


comprimido

300mg

$0.09

CNMB
CNMB

CNMB

ALOPURINOL (Andromaco) Genrico


comprimido

300mg

$0.11

CNMB

UROSIN 300 MG (Roche) Comercial


comprimido

300mg

$0.11

5.7.3 MISCELANEOS
Glucosamina

-La glucosamina es un monoaminosacrido propuesto para el tratamiento de artrosis de rodilla y


cadera, frecuentemente se asocia
a condroitin. No existe evidencia
que demuestre la reduccin del
dolor o del espacio articular con
el uso frecuente de estos medicamentos.

Efectos adversos
-Nausea, dolor abdominal, indigestin, diarrea, constipacin.
-Cefalea, fatiga.
-Menos frecuente: rubor, rash, prurito.
-Se han reportado casos de hipercolesterolemia.
Cuidados especiales
- Precaucin en pacientes con intolerancia a la glucosa (se recomiendan controles frecuentes de glucosa
basal), predisposicin a enfermedades cardiovasculares (monitorear
colesterol) y pacientes con asma.
CURAFLEX (Roche) Comercial
sobres
solucin inyectable

1500 mg
400 mg/2 mL

$1.93
$1.87

Glucosamina + Condroitin

FLEXURE (Interpharm) Comercial


sobres
glucosamina
1500mg
condroitin
1
200mg

$1,54

comprimidos
glucosamina
500mg
condroitin
400mg

$0,53

CURAFLEX DUO (Medicamenta)


Comercial
sobres
glucosamina
1500mg
condroitin
1200mg

$2,34

FLEXURE DI (Interpharm) Comercial


sobres
glucosamina
1500mg
condroitin
1200mg
metilsulfonilmetano 2400mg

$1,45

134

HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

6. Sistema nervioso
6.1. Hipnticos, sedantes y ansiolticos.
6.2. Frmacos antipsicticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Frmacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilpticos.
6.7. Frmacos para el tratamiento de migraa.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Frmacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

6.1 Hipnticos, sedantes y ansiolticos


6.1.1 BENZODIAZEPINAS

*Todas las benzodiazepinas son


medicamentos sujetos a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrpicas.
Introduccin
-Probablemente no existen diferencias clnicas significativas entre
las diferentes benzodiazepinas.
-Caractersticas farmacocinticas
como la semivida biolgica y la formacin o no de metabolitos activos
pueden influenciar sobre la duracin del efecto teraputico. Acorde
a sus caractersticas farmacocinticas, clsicamente se ha subdividido a las benzodiazepinas en tres
grupos: benzodiazepinas de corta,
intermedia y larga accin.
-Benzodiazepinas de accin corta:
triazolam y midazolam, este ltimo
se administra nicamente por va
intravenosa. Con estas benzodiazepinas los sntomas de abstinencia al suspender el tratamiento son
ms severos, debido a que son ms
adictivas y generan un perodo de
ansiedad interdosis comparadas
con las de media o larga accin.
-Benzodiazepinas de accin intermedia: alprazolam, brotizolam, lorazepam, bromazepam, nitrazepam.

-Benzodiazepinas de accin larga:


diazepam, clobazam, ketazolam.
-Como hipntico puede ser lgico
escoger una benzodiazepina de
accin intermedia. Para ansiolsis,
se debera utilizar una de accin
intermedia o larga.
-Ciertas benzodiazepinas como clobazam son tiles en el manejo de
epilepsia; para el control de estatus
se utiliza principalmente diazepam
por va intravenosa o rectal.
Indicaciones
-Ansiedad.
-Insomnio.
-Espasticidad, distonas.
-Epilepsia, convulsiones (p.e. mioclonas, crisis generalizadas tnico-clnicas, status epilptico).
Efectos adversos
-Confusin, ms frecuente en adultos mayores.
-Sedacin excesiva, somnolencia,
trastornos de la memoria y concentracin.
-El efecto residual cuando se administra como hipntico se manifiesta con malestar general.
-Reacciones paradjicas que pueden agravar el insomnio, ansiedad,
agitacin y agresin con diversas
benzodiazepinas.

HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

-Intoxicaciones agudas, rara vez


generan depresin respiratoria y
coma (precaucin en enfermedades broncopulmonares y aplicaciones intravenosas). Generalmente no se produce desenlace fatal, a
menos que al mismo tiempo haya
ingerido alcohol u otros frmacos
depresores; en caso de sobredosis
por benzodiazepinas se utiliza flumazenil (ver 6.1.1.13).
-Tolerancia para los efectos deseados y adversos en uso crnico.
-Dependencia psicolgica y fsica despus de unas semanas de tratamiento.
-Al suspender el tratamiento, sntomas de abstinencia tales como
ansiedad, insomnio, trastornos
de la percepcin, fobias, manas y
otros sntomas y signos psicticos,
a veces convulsiones.
Embarazo
-Con la administracin de ciertas
benzodiazepinas (p.e. diazepam)
se ha descrito anomalas craneofaciales (labio leporino, paladar
hendido), retraso de crecimiento
intrauterino y trastornos a nivel
del sistema nervioso central.
-Riesgo de depresin respiratoria,
hipotonia, hipotermia y sntomas
de abstinencia en el recin nacido.
-Existe paso a la leche materna por
lo que se recomienda no usar en
madres lactantes. De ser necesario
se recomienda la prescripcin de
benzodiazepinas de corta accin
debido a que generan metabolitos
inactivos y su distribucin es mnima en la leche materna.
Interacciones
-Sedacin excesiva con el uso simultneo de alcohol u otros frmacos con un efecto sedante (barbitricos, antihistamnicos).
Cuidados Especiales
-El efecto sedante de las benzodiazepinas puede ser peligroso
cuando el paciente conduce un

135

vehculo o maneja herramientas e


instrumentos peligrosos.
-Se puede producir sedacin excesiva y de larga duracin, sobre todo
con la administracin de altas dosis
en adultos mayores (riesgo de amnesia retrgrada, cada con fractura
de cadera), en pacientes con patologa heptica o con la administracin
concomitante de otros frmacos sedantes o alcohol.
-En pacientes que padecen de sndrome de apnea del sueo los sntomas pueden agravarse.
-Se debe suspender su administracin de forma gradual.
-No deben ser usadas ms de 4 semanas.
FF Diazepam

Introduccin
-Benzodiazepina de larga accin,
con metabolismo heptico. Su vida
media se prolonga en neonatos,
ancianos y enfermos hepticos.
Indicaciones
-Trastornos de ansiedad solos o
asociados a depresin.
-Sedante, previo a procedimientos
quirrgicos menores, p.e. endoscopa y cardioversin. Adems en
intubacin y ventilacin mecnica
durante el manejo de pacientes en
cuidado crtico.
-Es la droga de eleccin para status
epilptico y episodios agudos convulsivos provocados por sobredosis y/o envenenamiento.
-Como tratamiento adjunto en el
sndrome coronario agudo inducido por cocana.
-Es usado ocasionalmente para suprimir la ansiedad causada en pacientes con IAM.
Administracin
-La administracin parenteral se
asocia con dolor en el sitio de puncin y tromboflebitis ocasional,
por lo que se recomienda aplicar
no ms de 1 ml (5mg) por minuto.

136

HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

Posologa
-Ansiedad: 5 a 20mg en tres administraciones diarias.

LINDORMIN (Boehringer) Comercial


comprimido

10mg

Posologa
-Epilepsia: adultos 20 a 30mg da. Dosis mxima 60mg. Nios mayores de 3
aos: mitad de la dosis del adulto.
-Ansiedad: 10 a 30mg da en tres administraciones.

$0.06 CNMB

DIAZEPAM (Ypez) Genrico


comprimido

10mg

$0.08 CNMB

DIAZEPAM (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable

10mg/2ml

$0.73 CNMB

DIAZEPAM (Medisumi) Genrico


solucin inyectable

10mg/2ml

$1.03 CNMB

VALIUM (Roche) Comercial


solucin inyectable 10mg/2ml

$1.17


URBADAN (Sanofi) Comercial
comprimido
comprimido

ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genrico


comprimido

0.50mg

$0.16 CNMB

ALPRAZOLAM (Nifa) Genrico

comprimido
comprimido
comprimido

0.50mg
0.25mg
1mg

$0.40 CNMB
$0.23 CNMB
$0.74

ADAX (Saval) Comercial

comprimido
0.50mg
tableta liberacin prolongada 1mg

10mg
20mg

$0.20
$0.39

FF Clonazepam

Posologa
-Epilepsia: 1.5 a 6mg da en tres administraciones.

FF Alprazolam

Posologa
-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios.

$0.53

Clobazam

DIAZEPAM (Hospimed) Genrico


comprimido

0.25mg

ACEPRAN (ABL Pharma)


Comercial

comprimido
comprimido
solucin gotero

0.50mg
2mg
10ml 2.5mg/ml

$0.05
$0.20 CNMB
$4.88 CNMB

VALPAX (Recalcine) Comercial


comprimido
comprimido

0.50mg
2mg

$0.18
$0.21 CNMB

CLONEX (Saval) Comercial


$0.33
$0.35

tableta dispersable
tableta dispersable
tableta dispersable

0.50mg
1mg
2mg

$0.19
$0.19
$0.19 CNMB

TRANQUINAL (Bag) Comercial

NEURYL (Bag) Comercial

XANAX (Pfizer) Comercial

RIVOTRIL (Roche) Comercial

comprimido
comprimido

comprimido
comprimido
comprimido

0.25mg
0.50mg

0.25mg
0.50mg
1mg

$0.31
$0.40

$0.44
$0.55
$0.99

Bromazepam

comprimido
0.50mg
comprimido
2mg
solucin gotero 20ml 2.5mg/ml
comprimido
comprimido
solucin gotero

$0.20
$0.23 CNMB
$6.38 CNMB

0.50mg
2mg
20ml 2.5mg

$0.20
$0.24 CNMB
$6.36 CNMB

Ketazolam

Posologa
-Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis divididas. En adultos mayores no exceder
los 3mg/da.

OCTANYL (Bag) Comercial


comprimido

3mg

$0.09

comprimido
comprimido

1.5mg
3mg

$0.33
$0.49


LEXOTAN (Roche) Comercial

Brotizolam

Posologa
-Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En
adultos mayores 0.12 mg.

Posologa
-Ansiedad: 15 a 60mg da.

ANSIETIL (Medicamenta) Comercial


comprimido

30mg

$0.42

Lorazepam

Posologa
-Ansiedad: 2 a 5mg
-Insomnio: 1 a 2.5mg

ZEOPAM (Rocnarf) Comercial


comprimido
comprimido

1mg
2mg

$0.25
$0.40

HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

ATIVAN (Wyeth) Comercial


comprimido
comprimido

1mg
2mg

$0.25
$0.47

FF Midazolam

Introduccin
Tiene accin amnsica antergrada. En nios la respuesta es pobre.
Indicaciones
Se usa como sedante intravenoso
en procedimientos dentales y endoscpicos; su efecto se produce 3
a 5 minutos posteriores a la administracin intravenosa.
Administracin
-Dolor y flebitis en el sitio de inyeccin.
Posologa
-Como sedante en procedimientos quirrgicos menores y odontolgicos: 2.5
a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg
en el lapso de 30 segundos he incrementar 0.5 mg cada 2 minutos hasta
finalizar el procedimiento.

DORMICUM (Roche) Comercial

solucin inyectable 5mg/5ml


solucin inyectable 15mg/3ml
solucin inyectable 50mg/10ml

$1.92 CNMB
$3.83 CNMB
$9.23 CNMB

Tetrazepam

Posologa
-Relajacin muscular: 25 a 50 mg. Se
puede incrementar hasta 150 mg da
administrado en dos o tres ocasiones.

MYOLASTAN (Sanofi) Comercial


comprimido

50mg

$0.54

Triazolam

ALERTA
Existe controversia respecto a la mayor potencialidad de este principio
activo para producir efectos adversos
en comparacin con las dems drogas
de su clase. Agencias reguladoras de
medicamentos como la britnica han
resuelto su retiro del mercado hace
algunos aos.

SOMESE (Pfizer) Comercial


comprimido

0.25mg

$0.35

137

6.1.1.1 ADDENDUM: ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs



FF Flumazenil
Introduccin
-Es un antagonista de las benzodiazepinas que acta competitivamente por los receptores benzodiazepnicos en el SNC.
-Los efectos de las benzodiazepinas desaparecen 30 a 60 segundos
despus de la inyeccin IV.
Indicaciones
-Sobredosis por benzodiazepinas.
-Despus de la administracin de
una benzodiazepina en intervenciones menores y en cuidados intensivos.
Contraindicaciones
-Pacientes que reciben benzodiazepinas como tratamiento de epilepsia por lagos perodos.
-Pacientes con intoxicacin por tricclicos y otros antidepresivos.
-Pacientes que reciben bloqueadores neuromusculares.
Efectos adversos
-Nusea, vmito, visin borrosa,
mareo y cefalea. Adems incremento transitorio de la frecuencia
cardaca y presin sangunea.
-Precaucin en el primer trimestre
de embarazo y en pacientes que
han estado recibiendo benzodiazepinas por un perodo prolongado debido a que puede precipitar
sntomas de retiro.
-Ante la presencia de signos de sobreestimulacin durante el uso de
flumazenil, adminstrese diazepam
o midazolam IV lentamente.
-No administrar en intoxicaciones
mixtas que incluyan antidepresivos
tricclicos; en estos casos, dichos pacientes deben permanecer sedados
y con soporte cardiorespiratorio
hasta que los signos y sntomas por
intoxicacin hayan desaparecido.

138

HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

Posologa
-Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2
mg administrados en el lapso de 30
segundos, si es necesario volver a
administrar 0.3 mg despus de 30 segundos. Pueden administrarse dosis
adicionales de 0.5 mg a intervalos de
1 minuto hasta alcanzar una dosis acumulada mxima de 3 mg.

LANEXAT (Roche) Comercial


solucin inyectable 0.50mg/5ml

$28.49 CNMB

6.1.2 FRMACOS AFINES A


LAS BENZODIAZEPINAS

Introduccin
-Zolpidem es propuesto como hipntico.
-Su mecanismo de accin es anlogo al de las benzodiazepinas.
-Zolpidem no posee ventajas demostradas en relacin a las benzodiazepinas.
Embarazo
-Riesgo de depresin respiratoria, hipotona, hiporeflexia,
hipotermia y sntomas de abstinencia en el recin nacido.

Cuidados especiales
-Es aconsejable disminuir gradualmente la dosis despus de una administracin crnica. Sin embargo,
no hay consenso acerca de los esquemas precisos de reduccin.

Efectos adversos e interacciones
similares a las benzopiazepinas.
Ver 6.1.1.
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrpicas.

Zolpidem
Posologa
-Insomnio: 10mg.

ZOLPIDEM (Mk) Genrico


comprimido

10mg

$0.48

comprimido
comprimido

5mg
10mg

$0.28
$0.42


SOMNO (Saval) Comercial

SUCEDAL (Roemmers) Comercial


comprimido

10mg

$0.60

ALBAPAX (Rocnarf) Comercial


comprimido

10mg

$0.70

FLAZINIL (Medicamenta) Comercial


comprimido

10mg

$0.75

STILNOX (Sanofi) Comercial


comprimido

10mg

$1.20

ANTIPSICTICOS

139

6.2 Antipsicticos

Los antipsicticos (neurolpticos) se clasifican en:


-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicticos atpicos
En todos los grupos, tanto el efecto teraputico como los efectos adversos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopaminrgicos a nivel central.
Introduccin
Es difcil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efectividad y los efectos adversos de los diferentes frmacos antipsicticos
debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones
-Esquizofrenia y algunos otros cuadros clnicos con alucinaciones, delirio
y excitacin psicomotora.
-Agresividad, mana y excitacin, por ejemplo en demencia; en situaciones agudas puede estar indicada la administracin va parenteral (ver prrafos Efectos adversos y Cuidados especiales).
-Se administra ciertos antipsicticos como antiemticos en hipo persistente o en corea de Huntington.
Efectos adversos
-Sntomas extrapiramidales precoces como distona, acatisia y parkinsonismo. Estos sntomas son dosis dependiente y ms pronunciados con
ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos sntomas mediante la reduccin de la posologa, suspensin del tratamiento o mediante la administracin de un frmaco anticolinrgico.
-Discinesia tarda en administracin prolongada, sobre todo en dosis altas,
a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos orofaciales involuntarios.
-Disminucin del umbral epileptognico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolongado puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminucin
de la secrecin de gonadotropinas.
-Sedacin (variable segn la molcula).
-Hipotensin ortosttica y aumento de la frecuencia cardaca principalmente con altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable segn la molcula).
-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por
tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicticos.
-Prolongacin del intervalo QT con la administracin de fenotiazinas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los
antipsicticos atpicos tambin han sido asociados con este efecto
adverso.
-Torsade de pointes con administracin parenteral y en altas dosis,
ms frecuente en personas con factores de riesgo.

140

ANTIPSICTICOS

-Sndrome neurolptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez


muscular, sedacin y creatincinasa elevada. Es una complicacin
muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
Embarazo
No se aconseja la administracin de antipsicticos durante el embarazo. Su uso durante el tercer trimestre incrementa el riesgo de
sndrome extrapiramidal en el recin nacido, y principalmente con
fenotiazinas, efectos anticolinrgicos como taquicardia, retencin
urinaria y excitacin.
Interacciones
-Potencializacin del efecto sedante de otros frmacos (p.e. antihistamnicos) y del alcohol.
-Disminucin de efecto de los antiparkinsonianos.
-Aumento del riesgo de sntomas extrapiramidales cuando se asocian a
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina.
-Algunos antipsicticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por
lo tanto, existe riesgo de interaccin con substancias que inhiben o inducen estas isoenzimas. (Ver tabla en Introduccin)
Cuidados Especiales
-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos
mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el frmaco as como
disponer de indicaciones mdicas de peso, especialmente para administracin parenteral.
-Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mnima concentracin teraputica posible, especialmente en adultos mayores.
-Insomnio y ansiedad no son una indicacin para el tratamiento con antipsicticos.
tra considera que su uso durante
la lactancia se asocia a retardo en
el desarrollo y efectos extrapiramidales en lactantes.

FF Haloperidol

Posologa
Efectos Adversos
-Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM .
6.2.1 DERIVADOS
BUTIROFENONA

DE

LA

-Ver 6.2

Embarazo y lactancia
-Se han reportado malformaciones
en extremidades en hijos de mujeres que recibieron haloperidol
asociado a otros frmacos teratognicos; a pesar de no haber sido
establecida claramente esta asociacin, se recomienda el uso de
haloperidol solo en casos donde
los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos al feto.
-La Academia Americana de Pedia-

-Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5


a 5 mg VO dos o tres veces/da.

ALERTA
FDA report efectos adversos cardiovasculares importantes como Torsade
de Pointes, intervalo QT prolongado e
incluso muerte sbita con administracin intravenosa en altas dosis (>35mg/
da), por lo que se recomienda precaucin en el uso de este medicamento. Algunos efectos de los indicados tambin
se han reportado va oral.

ANTIPSICTICOS

HALOPERIDOL (Diempec) Genrico


solucin inyectable

5mg/ml

$0.08 CNMB

HALOPERIDOL (Medisumi) Genrico


solucin inyectable

5mg/ml

$0.59 CNMB

HALOPERIDOL (Espinosa) Genrico


gotero

2mg/ml

$3.68 CNMB

HALDOL (Grunenthal) Comercial


comprimido
5mg
gotero
15ml 2mg/ml
solucin inyectable
5mg/ml

$0.14 CNMB
$1.50
$6.64

DEP (Roemmers) Comercial


solucin inyectable

50mg/ml

$12.60

HALDOL DECANOAS (Grunenthal)


Comercial
solucin inyectable

6.2.2

50mg/ml

$22.93 CNMB

ANTIPSICTICOS
ATPICOS

Introduccin
-Pertenecen a este grupo: aripiprazol, clozapina, olanzapina,
quetiapina y risperidona. Poseen
efectos positivos en esquizofrenia
con menor recurrencia de efectos
adversos. No poseen ninguna ventaja en el trastorno de delirio y alucinaciones, pero generan menos
efectos extrapiramidales.
-Clozapina es un medicamento
efectivo en algunos pacientes con
resistencia a otros antipsicticos.
Se debe iniciar el tratamiento en
un mbito especializado debido a
sus efectos adversos.
-Un estudio randomizado compar olanzapina, quetiapina y risperidona vs. placebo en adultos
mayores con sntomas psicticos,
agresividad o agitacin debido a
Alzheimer; ste demostr que las
potenciales ventajas de un tratamiento crnico con antipsicticos
atpicos no se justifican debido a
sus efectos adversos (N Engl J Med
2006;355:1525-38).
Efectos Adversos
-Ver tambin 6.2. Efectos adversos de
los antipsicticos en general.
-Riesgo de efectos adversos meta-

141

blicos: desarrollo de diabetes tipo


2, aumento de peso (especialmente
en los primeros meses de tratamiento) e hiperlipidemia. Este riesgo al
parecer es ms alto para clozapina y
olanzapina.
-Clozapina: agranulocitosis, miocarditis y cardiomiopata.
-Olanzapina, y quizs risperidona:
aumento del riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular con mortalidad elevada en pacientes con
demencia. No se puede excluir este
riesgo para ninguno de los antipsicticos, sean atpicos o no. Utilizar con
prudencia (la menor concentracin
posible durante un tiempo estrictamente necesario), especialmente en
adultos mayores con demencia.
-Estudios en animales reportan formacin de catarata con la administracin a largo plazo de quetiapina.
Cuidados Especiales
-Debido a sus efectos adversos
clozapina debe ser utilizado nicamente como segunda opcin
en pacientes resistentes a otros
antipsicticos; es mandatorio realizar controles regulares del hemograma y funcin cardaca.
Clozapina

LEPONEX (Novartis) Comercial
comprimido
comprimido

100mg
25mg

$0.64
$0.33

FF Quetiapina

Posologa
-300 a 450 mg diarios administrados
en 2 ocasiones.

NORSIC (ABL Pharma)


Comercial
comprimido
comprimido

25mg
100mg

$0.58 CNMB
$
2.11 CNMB

QUETIAZIC (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido

25mg
100mg
200mg

$1.09 CNMB
$
2.09 CNMB
$3.46 CNMB

QUETIDIN (Recalcine) Comercial


comprimido
comprimido

25mg
100mg

$1.39 CNMB
$2.24 CNMB

142

ANTIPSICTICOS

comprimido

200mg

$3.99 CNMB

SEROQUEL (Astra) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido

25mg
100mg
200mg

FF Risperidona

$1.66 CNMB
$3.28 CNMB
$4.81 CNMB

GOVAL (Roemmers) Comercial


comprimido
comprimido
gotero

1mg
3mg
20ml 1mg/ml

SPIRON (ABL Pharma)


Comercial

comprimido
comprimido
comprimido
solucin gotero

1mg
2mg
3mg
30 ml 1mg/ml

$0.68 CNMB
$1.80 CNMB
$14.00 CNMB

1mg
3mg
25mg
37.5mg

$0.84
$1.57
$2.31
$16.80


GEODON (Pfizer) Comercial
40mg

CNMB
CNMB
CNMB
CNMB

$1.24 CNMB
$3.42 CNMB
$136.69
$186.42

Ziprasidona
comprimido

Posologa
10 mg en administracin nica diaria,
incrementar hasta obtener respuesta a intervalos de dos semanas, dosis
mxima 30mg/da.
Ajustar la dosis en pacientes que reciban inductores o inhibidores de las
isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (ver tabla en introduccin)

AZYMOL (Recalcine) Comercial

RISPERDAL (Janssen-Cilag)
Comercial
comprimido
comprimido
solucin inyectable
solucin inyectable

Aripiprazol

$2.83

comprimido
comprimido

10mg $1.20
15mg $1.60

FF Olanzapina

Posologa
Dosis inicial 5 mg en administracin
nica diaria con incrementos de 5mg
cada da hasta obtener respuesta. Dosis mxima 20 mg.

ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial

comprimido
comprimido

5mg
10mg

$4.69 CNMB
$7.35 CNMB

ANTIDEPRESIVOS

143

6.3 Antidepresivos


Se trata a continuacin:

-Antidepresivos tricclicos, frmacos afines e inhibidores de la recaptacin selectiva de serotonina (IRSS).


-Sales de Litio
En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el
objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bipolares.

6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS, AFINES E IRSS.


En base a su estructura y mecanismo de accin este grupo de frmacos se clasifica en tres grupos.
Los frmacos del primer grupo tienen estructura tricclica, los del segundo grupo no siempre y los del
tercer grupo, nunca. Los frmacos
del primer y segundo grupo, salvo
unas pocas excepciones, inhiben
en diferente medida la recaptacin tanto de noradrenalina como
de serotonina. Los frmacos del
tercer grupo son inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (IRSS).
Indicaciones
-No siempre est claro en que medida las mencionadas diferencias
en el mecanismo de accin generan ventajas o desventajas clnicas
relevantes.
-Ninguno de los principios activos
destinados para esta indicacin
han demostrado una clara ventaja
teraputica sobre sus similares.
-El efecto favorable de los antidepresivos se hace manifiesto a
las tres o cuatro semanas de tratamiento.
-Es importante que en los servicios de primer nivel se distinga las
formas ms severas de depresin
de las formas menos severas (eva-

luacin del riesgo de suicidio), ya


que esto tiene implicaciones importantes en la decisin de referir
o no al paciente.
-La decisin de tratar a un paciente con depresin en un servicio
de primer nivel no significa que
sistemticamente se prescriba un
antidepresivo.
-Respecto a la seleccin del frmaco en primer nivel no hay evidencia que exista diferencias en la
efectividad de los diversos antidepresivos (antidepresivos tricclicos,
afines o IRSS). La seleccin ser determinada por la comorbilidad, los
tratamientos anteriores con antidepresivos, las contraindicaciones,
efectos adversos, interacciones,
costo y la preferencia del paciente.
-No se ha comprobado efectividad
concluyente de ningn antidepresivo en nios y adolescentes. Las investigaciones con ciertos antidepresivos
en estos grupos etreos demuestran mayor riesgo de ideas suicidas
y automutilacin y segn algunos
estudios no se puede excluir de este
riesgo a ningn antidepresivo.
-Los IRSS, y en menor medida los
antidepresivos tricclicos, son indicados en pacientes con trastorno
obsesivo compulsivo.
-Trastorno por estrs postraumtico y fobia social responden de
manera favorable al tratamiento
con IRSS.

144

ANTIDEPRESIVOS

-Tanto los antidepresivos tricclicos como los IRSS han demostrado


efectividad en el tratamiento de
trastornos de pnico y ansiedad
generalizada. Tienen utilidad en
trastornos de ansiedad cuando el
tratamiento no farmacolgico fue
insuficiente.
-Se administra de manera excepcional los frmacos imipramina,
amitriptilina y sus derivados en el
tratamiento de enuresis nocturna,
nicamente cuando las otras medidas han fracasado.
-Se utiliza los antidepresivos tricclicos y afines (sobre todo amitriptilina) en pacientes con dolor neuroptico y otros dolores crnicos.
-Los IRSS tienen un efecto favorable en pacientes con sndrome
premenstrual severo.
Efectos Adversos
-Efectos adversos comunes para
los tres grupos:
Aumento de peso (especialmente con antidepresivos tricclicos)
Problemas sexuales frecuentes,
trastornos de la ereccin y eyaculacin. Se ha reportado tambin problemas del lbido y en el orgasmo.
Disminucin del umbral convulsivo con riesgo de inducir crisis
epilpticas, especialmente con la
administracin de dosis elevadas,
en pacientes con antecedentes de
epilpsia o en aquellos que estn
consumiendo concomitantemente medicamentos de disminuyan
el umbral epileptognico, p.e. antipsicticos, estimulantes centrales, fluoroquinolonas, teofilina.
Temblores y sudoracin excesiva.
Hepatotoxicidad.
Existen datos que reportan acerca del incremento del riesgo de
tendencias suicidas con el uso de
IRSS en adultos con depresin,
especialmente al inicio del tratamiento. Por el momento no puede
excluirse de este riesgo a ninguno
de los antidepresivos.

Sntomas de deprivacin (temblor, vrtigo, nausea, diarrea) en


caso de suspensin brusca del tratamiento; ms frecuente con aquellos medicamentos que poseen
cortas semividas, p.e. paroxetina.
Riesgo de episodio manaco en
pacientes que sufren de trastorno
bipolar.
-Efectos adversos propios del
primer y segundo grupo:
Primer grupo: hipotensin ortosttica y trastornos de la conduccin cardaca (efecto parecido
a quinidina) especialemente en
adultos mayores, en pacientes con
patologa cardaca preexistente y
cuando se administran dosis altas.
Una sobredosificacin puede generar arritmias, con posible desenlace fatal.
Primer grupo y algunos frmacos
del segundo grupo: efectos anticolinrgicos (sequedad de la boca,
problemas de la miccin, trastornos de la acomodacin, etc); esto
puede generar problemas en pacientes con hipertrofia prosttica,
glaucoma de ngulo cerrado, o
cuando se administra de manera
simultnea medicamentos con accin anticolinrgica.
Con amitriptilina, mianserina,
doxepina, maprotilina y trazodona
(los tres ltimos no comercializados en el Ecuador): sedacin. Este
efecto es interesante en pacientes
depresivos con ansiedad; se prefiere administrar la dosis ms alta o
una dosis nica diaria en la noche.
Riesgo aparente de agranulocitosis
con mirtazapina.
-Efectos adversos propios del
tercer grupo: ver en 6.3.1.3
Embarazo

-No existe suficiente informacin
disponible sobre la administracin de antidepresivos en el primer trimestre del embarazo; por
tanto, no es posible excluir un

ANTIDEPRESIVOS

posible potencial teratgeno.


-Recientemente se ha generado
preocupacin respecto a posibles malformaciones cardacas
debido a paroxetina.
-La administracin de antidepresivos tricclicos en el perodo
perinatal puede producir efectos anticolinrgicos en el recin
nacido (excitacin, trastornos
en la succin y, menos frecuente, arrtmias cardacas, trastornos en la motilidad intestinal y
retencin urinaria).
-La administracin de IRSS y
otros antidepresivos (p.e. mirtazapina) en el tercer trimestre
del embarazo puede provocar
en el recin nacido dificultad
respiratoria, problemas para alimentarse, convulsiones, llanto
continuo y rigidez muscular. Se
sugiere que los IRSS puden provocar hipertensin pulmonar en
el recin nacido.
Interacciones
-Con los antihipertensivos de accin central (metildopa, clonidina):
la mayora de los antidepresivos
del primer y segundo grupo contrarrestan su accin.
-Con frmacos simpaticomimticos, p.e. descongestionantes: La
mayora de los antidepresivos del
primer y segundo grupo potencializan su efecto.
-Con los IMAO (sobre todo los no
selectivos) esta combinacin puede producir severos efectos adversos como crisis hipertensivas e
hiperpirticas.
-Con IRSS: ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo
(p.e. clomipramina, imipramina,
trazodona, venlafaxina) pueden
ayudar a provocar un sndrome
serotonina.
-La vida media larga de algunos
IRSS puede generar problemas
cuando se cambia a otro antidepresivo, sobre todo un IMAO; Esto

145

es importante para fluoxetina cuyo


metabolito activo (norfluoxetina)
tiene una vida media mayor a 7
das. Por lo tanto es mejor prever
un intervalo libre de frmaco de 1
a 2 semanas (para fluoxetina 5 semanas) previo a iniciar una nueva
medicacin.

6.3.1.1 PRIMER GRUPO

FF Amitriptilina
Introduccin
Pertenece al grupo de antidepresivos tricclicos que acta inhibiendo la recaptacin de noradrenalina en el SNC. Posee afinidad por
los receptores muscarnicos en
grado variable (ver efectos adversos). La amitriptilina es uno de los
tricclicos ms sedantes. Mientras
sus efectos adversos aparecen
prontamente, la accin teraputica aparece a las 2 a 4 semanas de
iniciado el tratamiento. Despus
de obtenida la respuesta deseada,
la terapia debe prolongarse al menos durante 4 a 6 meses (12 meses
en ancianos) para poder suspenderla.
Indicaciones
-Manejo de depresin mayor.
-Ansiedad moderada a severa y agitacin en pacientes con depresin.
-Episodios depresivos agudos en
pacientes con esquizofrenia.
-Depresin asociada a trastornos
bipolares.
-Trastornos hiperactivos con dficit de atencin. Tratamiento de
segunda lnea, bajo supervisin.
-Profilaxis de migraa. (eficacia
media-alta).
-Neuralgia postherptica.
-El uso para tratamiento de enuresis nocturna en nios debe ser por
corto plazo.
Contraindicaciones
Amitriptilina esta contraindicado

146

ANTIDEPRESIVOS

en menores de 6 aos.
Efectos adversos
-Muchos de los efectos adversos
dependen de los efectos anitmuscarnicos. Estos ocurren normalmente antes de que los efectos
antidepresivos se presenten, e
incluyen: sequedad de la boca,
constipacin,
ocasionalmente
leo paraltico, retencin urinaria,
visin borrosa, incremento de la
presin intraocular e hipertermia.
La tolerancia es mejor si se inicia
con bajas dosis y se incrementan
gradualmente, aunque esto podra
retardar la respuesta clnica.
-Efectos neurolgicos: cefalea,
neuropata perifrica, temblor,
ataxia, convulsiones epileptiformes, tinitus y ocasionalmente sntomas extrapiramidales (disartria).
Confusin o delirio puede ocurrir,
particularmente en adultos mayores; en nios se ha reportado
mana, hipomana y trastornos del
comportamiento.
-Hipotensin ortosttica y taquicardia en pacientes con historia de
enfermedad cardiovascular.
-Reacciones de hipersensibilidad
como urticaria, angioedema y fotosensibilidad. -Infrecuente ictericia colestsica y trastornos sanguneos como eosinofilia, depresin
de la mdula sea, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis.
-Efectos endocrinos incluyen ginecomastia, galactorrea, disfuncin
sexual, desequilibrio de la glucosa,
hiponatremia asociada a secrecin
inapropiada de hormona antidiurtica.
-En caso de intoxicacin los efectos
antimuscarnicos son evidentes; se
presenta ademas delirio con confusin, alucinaciones y agitacin
-En depresin mayor puede incrementar el riesgo de ideas suicidas
en nios, adolescentes y jvenes
(18-24 aos).
-El paciente que toma amitriptilina

debe suspenderla das previos a la


ciruga por el riesgo de hipotensin y arrtmias cardacas durante
la anestesia.
Embarazo y Lactancia
-Debe ser utilizada en el embarazo
solo si es estrictamente necesario.
-Poca cantidad es distribuida en
leche materna.
Interacciones
Los principios activos que inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 pueden producir
reducciones significativas en el
metabolismo de amitriptilina y
de los antidepresivos tricclicos en
general, produciendo por lo tanto,
marcados incrementos de sus concentraciones plasmticas.
-El tabaco reduce los niveles plasmticos de amitriptilina y afines.
Posologa
75 a 150 mg diarios administrados antes de dormir.

AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genrico


comprimido

25mg

$0.08 CNMB

AMITRIPTILINA (Laproff) Genrico


comprimido

25mg

$0.09 CNMB

TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercial


comprimido
comprimido

10mg
25mg

$0.07
$0.07

Clomipramina

Posologa
75 a 150 mg administrados en 1 2
ocasiones diarias.

ANAFRANIL (Novartis) Comercial


comprimido

75mg

$1.24

6.3.1.2 S
EGUNDO GRUPO

FF Mirtazapina

Introduccin
No es claro su mecanismo de accin, pero se presume que poten-

ANTIDEPRESIVOS

cia la actividad serotoninrgica y


noradrenrgica en el SNC. Aumenta la liberacin de noradrenalina e
indirectamente bloquea los receptores adrenrgicos presinpticos
centrales. Antagoniza los receptores de histamina H1, serotonina
y los receptores muscarnicos en
forma moderada.
Efectos adversos
-Incremento de apetito y peso.
-Somnolencia o sedacin ocurren
generalmente en las primeras semanas de tratamiento.
-Mareo, cefalea, edema e incremento de las enzimas hepticas
son frecuentemente reportadas.
-Otros efectos: hipotensin, exantema, pesadillas, agitacin, mana,
alucinaciones, parestesias, convulsiones, sndrome de las piernas inquietas, artralgia, agranulocitosis
reversible, leucopenia y granulocitopenia han sido mencionados
raramente.
-Hiponatremia posiblemente debido a una inapropiada secrecin de
hormona antidiurtica se ha presentado principalmente en ancianos.
-Se ha reportado incremento del
riesgo de suicidio en adolescentes
y nios por lo que no se recomienda su uso en ellos.
Interacciones
-No debe usarse asociado a IMAO.
Aumenta el riesgo de sndrome
neurolptico maligno y sndrome
serotonina. La asociacin podra
ser vlida dos semanas despus
de haber suspendido el tratamiento con IMAO.
-El alcohol y las benzodiazepinas
potencian los efectos sedantes por
lo que no se recomienda.
Cuidados especiales
Debe ser usada con precaucin en
pacientes epilpticos, dao renal
o heptico, infarto miocrdico reciente, angina de pecho, diabetes

147

mellitus, hipotensin y en aquellos


con historia de trastorno bipolar.
Posologa
Hasta 45 mg diarios en nica administracin diaria antes de dormir.

REMERON (Organon) Comercial

comprimido
comprimido

15mg
30mg

$1.33 CNMB
$1.78 CNMB

MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial


comprimido

30mg

$1.40 CNMB

CIBLEX (Recalcine) Comercial


comprimido

30mg

$1.46 CNMB

NOXIBEL (Bag) Comercial


comprimido

30mg

$1.49 CNMB

FF Venlafaxina

Efectos adversos
-Los ms frecuentes incluyen:
nusea, cefalea, insomnio, somnolencia, boca seca, mareo, estreimiento, disfuncin sexual, astenia,
sudoracin y nerviosismo.
-Otros efectos comunes: diarrea,
dispepsia, dolor abdominal, ansiedad, trastornos visuales y urinarios, vmito, parestesia, escalofro
o fiebre, palpitaciones, ganancia o
prdida de peso, incremento del
colesterol srico, confusin, artralgia, mialgia, tinitus, prurito, disnea
y rash cutneo.
-En algunos casos incremento de
la presin arterial dosis dependiente.
Embarazo
-Neonatos expuestos a venlafaxina en el tercer trimestre, requieren
soporte respiratorio, nutricin enteral y mayor tiempo de hospitalizacin.
Interacciones
-Ver mirtazapina.


Posologa
Hasta 150 mg administrado en dosis
nica diaria.

148

ANTIDEPRESIVOS

VENLAX XR (Saval) Comercial


comprimido
comprimido

75mg
150mg

$0.43 CNMB
$0.71 CNMB

VALAX SR (Recalcine) Comercial


tableta de liberacin
retardada
tableta de liberacin
retardada

75mg

$0.94 CNMB

150mg

$1.55 CNMB

SESAREN XR (Roemmers) Comercial


comprimido
comprimido

75mg
150mg

$1.00 CNMB
$2.00 CNMB

EFEXOR XR (Wyeth) Comercial


comprimido
comprimido

75mg
150mg

$1.53 CNMB
$2.46 CNMB

6.3.1.3 TERCER GRUPO (IRSS)


Introduccin
-Corresponde a este grupo los frmacos inhibidores selectivos de la
serotonina, que han demostrado ser
mejor tolerados que los del segundo
grupo (mirtazapina, venlafaxina).
Indicaciones
-Trastorno de ansiedad generalizado.
-Trastorno obsesivo-compulsivo.
-Trastorno de pnico con o sin agorafobia.
-Fobia Social.
-Trastorno de estrs postraumtico.
-Bulimia nerviosa.
-Trastorno disfrico premenstrual.
Contraindicaciones
-No asociar ningn representante
de este grupo con IMAO por incremento de riesgo de sndrome
serotonina y sndrome neurolptico maligno.
Efectos Adversos
Los frmacos del tercer grupo son
menos sedantes que los tricclicos,
adems tienen pocos efectos muscarnicos y cardiotxicos, por lo
que son ms seguros.
Efectos adversos reportados con
este grupo incluyen:
-Gastrointestinales: nusea, vmito
diarrea, estreimiento, dispepsia.
-Neurolgicos (cefalea, mareo, excitacin, insomnio, alucinaciones,

confusin, efectos extrapiramidales, despersonalizacin, ataques


de pnico).
-Dermatolgicos: rash cutneo, fotosensibilidad, urticaria.
-Se ha reportado hemorragias a nivel gastrointestinal, piel y mucosa.
-Hiponatremia posiblemente por
inapropiada secrecin de hormona antidiurtica particularmente
en adultos mayores.
-Otros efectos como: artralgia,
mialgia, visin borrosa, hipotensin ortosttica, retencin urinaria,
disfuncin sexual y alteraciones en
la funcin heptica.
-Sndrome serotonina en pacientes tratados con dosis altas de
IRSS, sobre todo en combinacin
con otros frmacos serotoninrgicos (Vese Interacciones ). Este
sndrome se caracteriza por hipertermia, agitacin, mioclonas,
y, aunque en menor medida, convulsiones y arritmias ventriculares
a veces con desenlace fatal.
Embarazo y Lactancia
-En mujeres embarazadas con
depresin severa o recurrente se
prefiere la fluoxetina. No usar tratamiento farmacolgico en depresin leve.
-Todos los IRSS se distribuyen en
leche materna por lo que se recomienda precaucin.
Interacciones
-Incrementa la actividad anticoagulante de la warfarina.
-Precaucin con frmacos que inhiben el citocromo P450 p.e. claritromicina debido a que causa incremento del riesgo de delirio (ver
tabla en introduccin).
-Asociado con antidiabticos altera las concentraciones de glucosa
srica.
-Empeora los efectos adversos
extrapiramidales de los antipsicticos.
-Riesgo elevado de hemorragia gastrointestinal con el uso de AINEs.

ANTIDEPRESIVOS

-Incrementa la accin beta-bloqueante del propanolol, metoprolol y otros beta-bloqueadores


metabolizados por CYP2D6 por lo
que se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad.
-Incrementa las concentraciones
plasmticas de carbamazepina,
fenitona, haloperidol, clozapina,
risperidona, trazodona, diazepam
y alprazolam por lo que se recomienda en caso de asociacin llevar estricta vigilancia teraputica.
-No se recomienda asociacin con
IMAO u otros frmacos con efecto
serotoninrgico como por ejemplo
ciertos antidepresivos del primer y
segundo grupo.
-Asociado a los diurticos incrementa el riesgo de hiponatremia.
-Isoniazida, tramadol, selegilina,
anfetaminas, triptfano y algunos precursores serotoninrgicos,
potencian el riesgo de desarrollar
sndrome serotonina.
-Otras interacciones: precaucin
con el manejo de buspirona, dextrometorfan, los derivados de ergotamina, litio, ciertos analgsicos
opiceos (p.e. petidina). Cuando
estas combinaciones sean indispensables es necesario instaurar el
tratamiento de manera progresiva
y realizar controles peridicos.
-Potencia los efectos cognitivos y
motores asociados con el alcohol;
por lo que no se recomienda su
asociacin.
Cuidados Especiales
Considerar la vida media prolongada de los representantes de este
grupo al momento de suspender
la terapia o aadir otros frmacos.
Se considera que la sertralina y paroxetina requieren dos semanas
para ser eliminados totalmente
del organismo; para la fluoxetina
5 semanas.

149

FF Fluoxetina

Posologa
Hasta 60 mg diarios en una sola administracin diaria.

Comprimido 20mg

GENRICO: CNMB
$0.10 ...
... $0.71
Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina,
La Sante, Simed, Chalver

COMERCIAL:
$0.40 ...
... $2.18
Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax,
Rowexetina, Prozac 20

Tableta De Liberacin Retardada 90mg


COMERCIAL:
Prozac, Durapac

$13.23

Paroxetina

Posologa
20mg diarios con incrementos graduales acorde a la respuesta clnica
hasta mximo 60mg administrados
en dosis nica diaria.

TRAVIATA (Abl) Comercial


comprimido

20mg

comprimido

20mg

comprimido

20mg

comprimido

20mg

$0.83

POSIVYL (Chile) Comercial

$1.00

SERETRAN (Recalcine) Comercial


PAXIL (Glaxo) Comercial

$1.17

$1.41

PAXIL CR (Glaxo) Comercial


comprimido
comprimido

12.5mg
25mg

$0.94
$1.78

Sertralina

Posologa
50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clnica hasta mximo 200mg administrados en
una toma diaria.

SERTRALINA (Genfar) Genrico


comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.38
$0.76

SERTRALINA (Farmandina) Genrico


comprimido

50mg

$0.40

SERTRALINA (Mk) Genrico


comprimido
comprimido

100mg
50mg

$0.47
$0.96

150

ANTIDEPRESIVOS

SEROLUX (Sandoz) Comercial

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.43
$0.67

SUXLIM (Chile) Comercial


comprimido

50mg

$0.60

ELEVAL (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.63
$1.17

DEPRAX (Saval) COMERCIAL


comprimido

50mg

$0.66

CONEXINE (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.81
$1.37

ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$1.63
$2.86

Citalopram

Posologa
20mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clnica hasta
mximo 60mg administrados en una
toma diaria.

CIMAL (Recalcine) Comercial


comprimido

20mg

$0.58

ZENTIUS (Roemmers) Comercial


comprimido

20mg

$0.80

Escitalopram

IPRAN (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido

10mg
20mg

$1.16
$2.29

comprimido
comprimido

10mg
20mg

$1.50
$4.73


LEXAPRO (Abbott) Comercial


E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial

comprimido
comprimido

10mg
20mg

$1.50
$3.06

Fluvoxamina

Posologa
50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clnica,
mximo 300 mg.

LUVOX (Solvay) Comercial


comprimido

100mg

$1.50

6.3.2 SALES DE LITIO


Introduccin
-Generalmente se clasifica las sales
de litio con los antidepresivos, aunque podran ser mejor descritos
como frmacos reguladores del estado de nimo o timorreguladores.
Indicaciones
-Se administra litio en el tratamiento de trastornos bipolares, es efectivo en la prevencin de las fases
manacas y en menor medida de las
fases depresivas de este trastorno.
-El Litio acta de manera lenta (2
a 3 semanas) de modo que puede
ser necesaria la administracin de
antipsicticos para el manejo de la
psicosis maniaca aguda.
Contraindicaciones
-Se contraindica su uso en nios.
Efectos adversos
-El margen entre efectos teraputicos y txicos del litio es estrecho.
-Nusea, diarrea, sedacin y temblor fino son frecuentes especialmente 2 a 4 horas despus de la
ingesta. En la mayor parte de las
ocasiones son efectos pasajeros.
-Poliuria; se han notificado casos
de diabetes inspida nefrognica.
-A medida que las concentraciones
plasmticas sobrepasan 1 mmol/l,
aumenta el riesgo de los efectos
adversos; pueden producirse cambios electrocardiogrficos, arrtmias, ataxia, disartria, convulsiones y desorientacin.
-Despus de una intoxicacin pueden persistir los sntomas y signos
neurolgicos y mantener sensibilidad
elevada a la neurotoxicidad, an con
niveles plasmticos teraputicos.
-Bocio y/o hipotiroidismo: raro.
-Aumento de peso.

ANTIDEPRESIVOS

Embarazo

Debido a la posible teratogenicidad del litio, se aconseja evitar
su administracin en el embarazo, salvo en caso estrictamente
necesario.
Interacciones
-La eliminacin de Na producida
por diurticos de asa, dieta hiposdica, vmito y diarrea puede
producir aumento de la concentracin plasmtica de litio, que
conlleva a su vez riesgo incrementado de efectos adversos.
-La ingesta de AINEs, IECAs y ARA
II tambin puede aumentar la concentracin plasmtica de litio.

151

-Es preciso ser cauteloso cuando


se combina litio con otros antidepresivos por un mayor riesgo de
efectos adversos centrales, p.e.
sndrome serotonina
Cuidados especiales
-Se aconseja realizar una evaluacin de la funcin cardaca, renal
y tiroidea antes de iniciar un tratamiento con litio y repetirla anualmente.


FF Litio



CEGLUTION (Ariston) Comercial
comprimido

300mg

$0.13 CNMB

152

ANTIPARKINSONIANOS

6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuacin los siguientes medicamentos:
-Levodopa + inhibidores
-Agonistas dopaminrgicos
-Entacapone
-Selegilina
-Anticolinrgicos
-Amantadina
-Preparados combinados
Introduccin
-Ningn antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolucin natural de la enfermedad.
-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopaminrgico o con una combinacin de ambos frmacos.
-Levodopa acta ms rpido y es ms efectivo que los agonistas dopaminrgicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, discinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa
(carbidopa), ver 6.4.1.
-Los agonistas dopaminrgicos y entacapone tambin reducen los efectos adversos producidos por levodopa. Los frmacos anticolinrgicos reducen principalmente el temblor.
-La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1

Levodopa + inhibidores

Introduccin
-Levodopa es el precursor inmediato del neurotransmisor dopamina, es rpidamente descarboxilada por enzimas perifricas por
lo que muy poco principio activo
esta disponible para cruzar la barrera hematoenceflica y ejercer su
accin. Por este motivo la levodopa se asocia con un inhibidor perifrico de la descarboxilasa: carbidopa; como altas concentraciones
de levodopa alcanzan el SNC con
esta asociacin, tanto el beneficio
como los efectos adversos ocurren
rpidamente, por lo que estos pacientes deben ser monitorizados
cuidadosamente.
-En primera instancia mejora la
bradicinesia y luego la rigidez. A
menudo es necesario administrar
el tratamiento durante varias semanas para lograr un efecto positivo
en los temblores.

-La mayora de pacientes con Parkinson se benefician de la terapia


por dos aos, luego la eficacia disminuye progresivamente efecto on
off.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa pptica activa.
-Patologa coronaria reciente.
-Arritmias severas.
-Psicosis.
-Glaucoma de ngulo cerrado
Efectos Adversos
-Los efectos adversos precoces de
la combinacin dependen de la
dosis y a menudo son transitorios,
los ms comunes son: molestias
gastrointestinales (nusea, estreimiento), hipotensin, alteraciones
del comportamiento y confusin,
especialmente en adultos mayores.
-Ms tardamente aparecen efectos centrales, a menudo movimientos involuntarios anormales
(discinesias) y, excepcionalmente,

ANTIPARKINSONIANOS

alucinaciones, insomnio, pesadillas y comportamiento psictico.


-Arritmias cardacas e hipertensin
arterial han ocurrido ocasionalmente.
-Sangrado gastrointestinal se ha
reportado en pacientes con lcera
pptica.
-Reacciones psicticas se han visto
frecuentemente en pacientes con
parkinsonismo post-enceflico o
con antecedentes de trastornos
mentales.
-Puede detectarse coombs positivo,
sin evidencia de anemia hemoltica.
Embarazo y lactancia
-No se aconseja la administracin
de levodopa durante el embarazo.
-Levodopa inhibe la liberacin de
prolactina y puede por lo tanto inhibir la secrecin de leche materna.
Interacciones
-Los IMAO tipo B selectivos (selegilina) y entacapone potencializan el
efecto de levodopa, de modo que,
eventualmente es necesario disminuir la dosis.
Cuidados Especiales
-Precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular y pulmonar,
trastornos endocrinos y psicticos,
enfermedad ulcerosa pptica, pacientes con glaucoma de ngulo
abierto y osteomalasia, en quienes
se requiere evaluaciones peridicas.
-No debe ser usado en Parkinsonismo inducido por antipsicticos.
-En los primeros das de tratamiento debido a la somnolencia, evitar el
manejo de maquinaria y vehculos.
Administracin
Se debe iniciar con pequeas concentraciones para reducir nusea
y vmito; pacientes con efecto on
off podran beneficiarse de la administracin con estmago vaco y
el uso de presentaciones de liberacin prolongada.

153

FF Levodopa + Carbidopa

Posologa.
250 a 300 mg diarios de levodopa con
incrementos diarios acorde a respuesta clnica, mximo 750 mg administrados en 3 tomas diarias.

SINEMET (Merck) Comercial


comprimido

Levodopa

Carbidopa

$0.55
250mg
25mg

CNMB

6.4.2 AGONISTAS
DOPAMINRGICOS

Introduccin
-La bromocriptina y pramipexol
son frecuentemente administrados en combinacin con levodopa.
Se debe aadir agonistas dopaminrgicos aumentando de manera
gradual la dosis.
Indicaciones
-Se puede prescribir un agonista
dopaminrgico solo (monoterapia) a pacientes en la fase inicial de
la enfermedad de Parkinson para
as postergar la administracin de
levodopa.
Efectos Adversos
-Los agonistas dopaminrgicos
comparten algunos de los efectos
adversos precoces de levodopa
p.e. hipotensin ortosttica, nusea, estreimiento. Otros efectos
importantes propios de este grupo son:
-Alucinaciones o reacciones psicticas, raro en dosis regulares.
-Se observa a veces reacciones inflamatorias fibrticas, p.e. pleuritis,
pericarditis y fibrosis retroperitoneal en pacientes con un tratamiento prolongado con bromocriptina. Tambin se ha notificado
lesiones de las vlvulas cardiacas.
-Efectos cardiovasculares como:
hipotensin severa prolongada,
arritmias y exacerbacin de angina.
-Somnolencia y repentinos ata-

154

ANTIPARKINSONIANOS

ques de sueo han sido descritos


con todos los agonistas dopaminrgicos.
-Otros efectos incluyen: cefalea,
visin borrosa, congestin nasal,
sequedad de la boca, diarrea y alteracin de la funcin heptica.
Embarazo y Lactancia
-Es mejor evitar la administracin
de agonistas dopaminrgicos durante el embarazo.
-Los agonistas dopaminrgicos inhiben la liberacin de prolactina y
pueden por lo tanto inhibir la secrecin de leche materna.

el manejo de maquinaria o vehculos hasta que los efectos adversos


se hayan suspendido.
Cuidados especiales
-Pacientes con tratamiento a largo
plazo o con altas dosis deben ser
monitorizados por cambios fibrticos en sus rganos (pe. fibrosis
pulmonar).

Posologa
1.25 mg diarios con aumentos progresivos de acuerdo a respuesta clnica,
mximo 20 mg/da divididos en 3 administraciones.

Pramipexol

MIRAPEX (Boehringer) Comercial
comprimido 0.25mg
comprimido

$0.59
1mg
$1.54

Bromocriptina

Es un agonista dopaminrgico derivado del ergot.



Indicaciones
-Enfermedad de Parkinson.
-Trastornos de hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea, infertilidad) y prolactinoma.
*No est indicado en mujeres que
han sufrido vito fetal o muerte de su
hijo durante el perodo de lactancia.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacientes con hipertensin, enfermedad
coronaria o con historia de trastornos mentales, debido a que incrementa el riesgo de desarrollar este
tipo de patologas.
Efectos Adversos
-Ver tambin agonistas dopaminrgicos 6.4.2
-Debido a la hipotensin y somnolencia que se presenta en los
primeros das de tratamiento se
recomienda a los pacientes evitar

BROMOCRIPTINA (Chalver) Genrico


comprimido

2.5mg

$0.70

GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial


comprimido

2.5mg

$0.80

comprimido

2.5mg

$0.80

comprimido

2.5mg

$1.00


BRAMESTON (Comerciosa) Comercial

PARLODEL (Novartis) Comercial
6.4.3 Entacapone

Entacapone es un inhibidor selectivo reversible de la catecol-O-metil transferasa perifrica (COMT).

Indicaciones
-Se puede administrar entacapone
en combinacin con levodopa +
un inhibidor de la descarboxilasa
perifrica en pacientes cuya efectividad teraputica disminuye a lo
largo del tratamiento o se torna
fluctuante, efecto on off.
Contraindicaciones
-Est contraindicado el uso en
pacientes con feocromocitoma,
sndrome neurolptico maligno y
rabdiomiolisis no traumtica.
-Tambin se contraindica su asociacin con IMAO.
Efectos Adversos
-Aumento de los efectos dopaminrgicos cuando se combina enta-

ANTIPARKINSONIANOS

capone con levodopa: discinesia,


nusea, anorexia, trastornos del
sueo, efectos gastrointestinales,
sobre todo diarrea e hipotensin
ortosttica.
-Se ha reportado tambin elevacin de las enzimas hepticas y
hepatitis colestsica.
-La orina se torna ms oscura (color marrn), se trata de un efecto
adverso comn y no perjudicial.
Interacciones
-A menudo es necesario disminuir
la dosis de levodopa o de otros antiparkinsonianos.
-Evitar el uso concomitante con
frmacos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT)
p.e. adrenalina, apomorfina, dobutamina, isoprenalina, metildopa y
noradrenalina.
Cuidados Especiales
-Precaucin en pacientes con dao
heptico y obstruccin biliar.
-El uso combinado provoca en las
primeras semanas mucha somnolencia por lo que debe evitarse el
manejo de vehculos y maquinaria.
-La suspensin de este frmaco es
gradual, incrementndose la dosis
de levodopa de ser requerido.
Posologa
200mg diarios administrados conjuntamente con levodopa.

COMTAN (Novartis) Comercial


comprimido

200mg

$0.83

6.4.4 INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA B
Introduccin
El representante de este grupo es
la seligilina, un inhibidor selectivo
irreversible de monoaminooxidasa B, enzima responsable del metabolismo de dopamina.

155

Indicaciones
-Se utiliza el frmaco selegilina,
como monoterapia en la enfermedad de Parkinson, para postergar la
administracin de levodopa (especialmente en adultos mayores) o en
combinacin cuando se requiere
disminuir la dosis de levodopa.
Contraindicaciones
-Pacientes que estn recibiendo
tratamiento con agonistas serotoninrgicos.
Efectos Adversos
Se reporta hipotensin, precordialgias, trastornos gastrointestinales,
cefalea, temblor, efectos centrales
(p.e. confusin, excitacin, alucinaciones), miopata, erupciones
cutneas, sequedad de la boca,
trastornos miccionales, estomatitis
y aumento de las discinesias.
Interacciones
-Existe riesgo incrementado de
desarrollar crisis hipertensiva con
IMAO no selectivos y alimentos
que contienen tiramina.
-Posible riesgo de sndrome serotonina con la administracin
simultnea de productos serotoninrgicos (p.e. IRSS, petidina)
Cuidados Especiales
-Es recomendable tener cuidado
en pacientes con antecedentes
de lcera gastroduodenal (no administrar en pacientes con enfermedad ulcerosa pptica activa),
en pacientes con hipertensin no
controlada, arritmias o angina de
pecho, y en pacientes psicticos.
-Si se requiere iniciar tratamiento
con IRSS o antidepresivos tricclicos debe esperarse por lo menos 2
semanas desde la suspensin del
tratamiento con selegilina.

156

ANTIPARKINSONIANOS

FF Selegilina

Posologa
5 a 10mg diarios.

SELEXSS (Biocross) Comercial


comprimido

5mg

$0.52

CNMB

COMENTER (Medicamenta) Comercial


comprimido

5mg

$0.52

CNMB

6.4.5 ANTICOLINRGICOS

Se menciona a continuacin nicamente los frmacos anticolinrgicos que son administrados en
el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson o que son utilizados
para el tratamiento de distonas
agudas inducidas por frmacos.
Indicaciones
-Se administra en ocasiones los
frmacos anticolinrgicos con
efecto central en el tratamiento de
la enfermedad de Parkinson, sobre
todo para contrarrestar el tremor.
-En ciertas formas menores de parkinsonismo son administrados los
frmacos anticolinrgicos como
tratamiento nico (monoterapia),
especialmente al inicio de la terapia. Sin embargo, en la mayora de
los casos se combina estos frmacos con levodopa.
-Tambin se administra frmacos
anticolinrgicos va intramuscular
o intravenosa en el tratamiento
de distonas agudas inducidas por
neurolpticos o frmacos afines
como p.e. metoclopramida.
-A veces se utilizan los frmacos
anticolinrgicos va oral para disminuir los efectos adversos extrapiramidales de los neurolpticos
de uso crnico.
-Glaucoma de ngulo cerrado (puede
incrementar la presin intraocular)
-Patologa prosttica.
-Estenosis pilrica
-Ileo paraltico

Efectos Adversos
-Sequedad de la boca.
-Nusea, estreimiento.
-Midriasis y trastornos en el mecanismo de la acomodacin.
-Retencin urinaria.
-Taquicardia, arritmias.
-Confusin y excitacin.
Embarazo
Recin nacidos pueden presentar
efectos anticolinrgicos (taquicardia, retencin urinaria, excitacin)
cuando se administran antes del
nacimiento.
Cuidados Especiales
Se ha notificado abuso de los frmacos anticolinrgicos debido a
su caracterstica de inducir alucinaciones y euforia. Precaucin en pacientes con desrdenes psicticos.
FF Biperideno

Posologa
Dosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al
da, con incrementos graduales de acuerdo a mejora clnica. Dosis max. 16mg.

BIPERIDENO (Ecuagen) Genrico


comprimido

2mg

$0.11 CNMB

BIPERIDENO (Emvo) Genrico


comprimido

2mg

$0.11 CNMB

AKINETON (Abbott) Comercial


comprimido

2mg

$0.12

AKINETON RETARD (Abbott) Comercial


comprimido

4mg

$0.26

6.4.6 Amantadina

Introduccin
Es un agonista dopaminrgico leve
con alguna actividad muscarnica
y un antagonista de los receptores
N-metil aspartato.
Indicaciones
-Amantadina tiene un efecto limitado y de corta duracin en los sntomas de la enfermedad de Parkin-

ANTIPARKINSONIANOS

son, es usado cuando los sntomas


son leves. An a veces se administra
este frmaco junto con levodopa,
p.e. en pacientes con fluctuaciones,
discinesias y efecto on off.
-Por su accin antiviral se utiliza tambin para profilaxis y tratamiento de
la influenza (tipo A), aunque existen
mejores alternativas (Ver 8.4.2).
Contraindicaciones
-Epilepsia.
-Insuficiencia cardiaca.
-Insuficiencia renal.
-Embarazo.
Efectos Adversos
-Edema duro de tobillos y lvido reticularis, sobre todo despus de un
tratamiento prolongado.
-Trastornos auditivos y visuales,
excitacin psicomotora, insomnio,
cefalea y confusin, sobre todo
con dosis altas.
-Efectos anticolinrgicos (p.e. trastornos en el mecanismo de la acomodacin, retencin urinaria).
-Menos frecuente: falla cardaca,
palpitaciones, leucopenia, neutropenia, discinesia facial y convulsiones.
Embarazo
-Amantadina est contraindicada en el embarazo (teratognesis en estudios animales).
Interacciones
-Las dosis de antimuscarnicos deben ser modificadas para evitar
potenciar sus efectos adversos.
-La excrecin de amantadina puede disminuir cuando se usan frmacos que alcalinizan la orina.
Cuidados Especiales
-Se debe disminuir la dosis de

157

amantadina en pacientes con insuficiencia renal.


-En adultos mayores se recomienda disminuir la dosis inicial puesto
que en estos pacientes hay una reduccin del clearance renal.

Administracin
-El retiro del frmaco es gradual, se sugiere disminuir dosis cada 4 a 7 das.

Posologa
100mg diarios con incrementos graduales de acuerdo a la mejora clnica,
mximo 400mg dividido en 2 tomas
diarias.

PK MERZ (Merz) Comercial


comprimido

100mg $0.37

6.4.7 COMBINADOS

Tales preparaciones estn indicadas en pacientes con fluctuaciones
de la respuesta motora (efecto on
off) en quienes la combinacin
levodopa e inhibidor dopa descarboxilasa perifrico no mejora la
respuesta clnica. Cada tableta contiene levodopa y carbidopa en proporcin 4:1 y entacapone 200mg.
Levodopa + Carbidopa + Entacapone

STALEVO (Novartis) COMERCIAL


comprimido
$1.03

Levodopa
50mg

Entacapone
200mg

Carbidopa
12.5mg
comprimido
$1.76

Levodopa
100mg

Entacapone
200mg

Carbidopa
25mg
comprimido
$2.15

Levodopa
150mg

Entacapone
200mg

Carbidopa
37.5mg

158

ANTIPARKINSONIANOS

6.5 Antiepilpticos


Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-cido Valproico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitona
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina
Introduccin
-Todos los antiepilpticos tienen la potencialidad de producir efectos adversos. La decisin de instaurar un tratamiento antiepilptico de larga duracin debe estar basada en un diagnstico bien establecido de epilpsia.
-Algunos antiepilpticos son utilizados en el manejo de neuropatas y
otros dolores crnicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en
trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento
preventivo de migraa (cido valproico, topiramato).
Embarazo
-Riesgos teratognicos se han identificado con el uso de antiepilpticos;
el riesgo parece incrementarse cuando dos o ms frmacos se asocian,
especialmente si cido valproico es parte de la combinacin.
-Una variedad de sndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales,
digitales y menos comnmente paladar y labio hendido, han sido descritos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitona y cido
valproico. Enfermedad cardaca congnita, microcefalia y retardo en el
desarrollo tambin han sido reportados.
-Se recomienda que el cido valproico debe ser evitado en el embarazo,
defectos de tubo neural y espina bfida han sido reportados con cido
valproico asociado a carbamazepina.
-En pacientes epilpticas que deseen embarazarse y que tengan por lo
menos dos aos sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepilptica, la reanudacin del tratamiento puede ser considerado al final del
primer trimestre. Si los antiepilpticos son requeridos en el perodo de
embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.
-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitona
o cido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.
-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro
por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debido a que los antiepilpticos son inductores enzimticos en el metabolismo de los corticoides.
-Problemas adicionales incluyen sedacin neonatal y dependencia.
-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitona, cido valproico entre
otros se asocian con sangrados en el neonato.
-La Academia Americana de Pediatra considera que la carbamazepina,
fenitona y cido valproico son compatibles con la lactancia materna, recomiendan tener precaucin con el uso de fenobarbital por reporte de
efectos adversos en lactantes.
-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilpticos (lamotrigina); sin embargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.

ANTIEPILPTICOS

159

Cuidados especiales
-La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comportamiento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina,
cido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilpticos, debido
al incrementado riesgo de ideacin suicida en la primera semana de tratamiento.
-Todos los antiepilpticos deben ser retirados gradualmente para evitar
precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.
-En vista de los potenciales efectos de los antiepilpticos en la funcin
cognitiva, el Comit de Frmacos de la Academia Americana de Pediatra
recomienda:
La influencia del antiepilptico en la funcin cognitiva y de comportamiento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos
adversos, antes de iniciar la terapia.
El comportamiento del nio y su actividad acadmica progresiva deben
ser monitorizados.
Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relacin con
el inicio de la terapia antiepilptica, por lo que la necesidad de ajustes en
las dosis pueden ser requeridas.
FF cido Valproico

Indicaciones
-Convulsiones primarias generalizadas (primera eleccin).
-Crisis de ausencia
-Crisis mioclnicas.
-Convulsiones parciales
-Fase manaca del trastorno bipolar
-Profilaxis de migraa

Contraindicaciones
-Afeccin heptica aguda o familiar.
-Porfiria.
Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales (nausea, vomito y diarrea), aumento del
apetito y ganancia de peso.
-Otros efectos incluyen: edema,
cefalea, depresin de la mdula
sea (trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, aplasia de clulas
rojas) y tiempo prolongado de
protrombina.
-Incremento en la alerta con episodios ocasionales de agresividad e
hiperactividad.
-Prdida de audicin.
-Dermatolgicos: rash, hirsutismo,
acn y muy raro necrolisis epidrmica txica, Sndrome de Steven

Johnson y eritema multiforme.


-Trastornos del ciclo menstrual
asociado a ovario poliqustico y
aumento de las concentraciones
de testosterona, es ms frecuente
que con otros antiepilpticos.
-Se ha reportado casos de pancreatitis, por lo que se aconseja
medir las concentraciones de amilasa en caso de dolor abdominal.

Embarazo
-Ver tambin 6.5.
-Anomalas del tubo neural especialmente en altas concentraciones.
-Riesgo de trombocitopenia,
disminucin de la agregacin
plaquetaria y hepatotoxicidad
en el recin nacido.
Interacciones
-Disminuye el clearance de amitriptilina por lo que se requiere
ajustar su dosis.
-Incrementa las concentraciones
plasmticas del fenobarbital por lo
que potencia sus efectos adversos
principalmente los neurolgicos.
-Inhibe el metabolismo de lamotrigina.
-Disminuye o incrementa la concentracin plasmtica de fenitona. Un
incremento en el metabolismo del

160

ANTIEPILPTICOS

cido valproico con disminucin de


su concentracin srica ha sido reportada con esta asociacin. (ver efectos
adversos fenitona y carbamazepina).
-Incrementa la fraccin libre del
diazepam.
-La aspirina incrementa la fraccin
libre del cido valproico.
-Cimetidina incrementa el tiempo
de vida media y disminuye el clearance de cido valproico.
-Mefloquina y cloroquina antagonizan la actividad antiepilptica.
-Potencia los efectos de los IMAO
y otros antidepresivos (usar con
precaucin).
-Disminuye las concentraciones plasmticas de meropenem e imipenem.
Cuidados Especiales
-Debe ser usado con precaucin
en nios menores de tres aos,
trastornos metablicos congnitos, degenerativos, convulsiones
severas asociadas a retardo mental
y lupus eritematoso sistmico.
-Funcin heptica debe ser monitorizada durante los 6 primeros
meses de terapia.
Posologa
-Epilepsia: 10 mg/Kg/da en funcin
de la respuesta clnica, incrementar
progresivamente hasta mximo 30
mg/Kg/da dividido en 3 4 administraciones.
-Profilaxis de migraa: 500mg diarios dividido en 2 tomas. Dosis max. 1g/da.

VALPROATO SDICO (Genamerica)


Genrico

comprimido
comprimido
solucin oral

200mg
500mg
40ml 200mg/ml

$0.14
$0.30 CNMB
$7.25

ATEMPERATOR (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido
comprimido
gotero

20ml

200mg
250mg
400mg
500mg
375mg/ml

$0.20
$0.26
$0.40
$0.45
$6.02

VALCOTE (Abbott) Comercial

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 120ml 250mg/5ml

$0.39
$0.74
$8.86 CNMB

VALPAKINE (Sanofi) Comercial


comprimido
gotero

500mg
40ml 200mg/ml

$0.51
$12.00

FF Carbamazepina

Indicaciones
-Convulsiones tnico-clnicas generalizadas.
-Convulsiones parciales con o sin
generalizacin.
-Neuralgia del trigmino.

Contraindicaciones
-Carbamazepina no esta indicada
en crisis de ausencia y crisis mioclnicas
-Contraindicado su uso en combinacin con IMAO, alto riesgo de
sndrome serotonina. Se recomienda suspensin total de carbamazepina al menos dos semanas
antes de iniciar terapia con IMAO.
-Historia de depresin medular.
-Porfiria intermitente aguda.
Efectos adversos
-Se producen al inicio de la terapia, los principales incluyen
mareo, somnolencia, trastornos
oculomotores (ataxia, nistagmus y
diplopa), pueden ser controlados
reduciendo la dosis.
-Sntomas gastrointestinales son
menos frecuentes: boca seca, nusea, vmito, dolor abdominal, anorexia, diarrea o estreimiento.
-Rash eritematoso generalizado (a
veces tan severo que se necesita
retiro del tratamiento), adems: fotosensibilidad, urticaria, alopecia,
dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sd. Steven Johnson y lupus.
-Trastornos sanguneos: agranulocitosis, anemia aplsica, eosinofilia,
leucopenia persistente, leucocitosis, trombocitopenia, y prpura.
-Linfadenopata, esplenomegalia,
pneumonitis, alteracin en la funcin heptica y renal.
-Otros efectos adversos: parestesias, cefalea, arritmia y bloqueo
cardiaco, impotencia sexual, infer-

ANTIEPILPTICOS

tilidad masculina, ginecomastia,


galactorrea, distona y discinesia
con asterixis.
Embarazo
-Ver tambin 6.5
-Malformaciones del tubo neural,
especialmente en dosis elevadas.
-Sndrome fetal carbamazepina (incluye malformaciones
craneofaciales, hipoplasia de los
dedos, retardo psicomotris).
Interacciones
La utilizacin de inductores o inhibidores de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450 es responsable
del incremento o reduccin de las
concentraciones plasmticas de
carbamazepina (ver tabla en introduccin).
Cuidados Especiales
-En adultos mayores con dao renal
o heptico administrar solo en caso
de que el beneficio supere el riesgo.
Posologa
100 a 400 mg con aumento progresivo
acorde a respuesta clnica hasta mximo 1,2 g diarios en dosis divididas.

Comprimido 200mg

GENRICO: CNMB $0.08...


...$0.20
Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu
aquimica, Chile, Nifa

COMERCIAL:
$0.15 ...
...0.43
Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actinerval, Tegretol Cr

Solucin Oral 120 ml 100mg/5ml


GENRICO: CNMB
Nifa
COMERCIAL:
Carbam

$3.00
$4.80

Solucin Oral 200ml 100mg/5ml

COMERCIAL:

$5.16
Tegretol

Otras presentaciones: comprimido 100mg, comprimido 400mg, tableta de liberacin retardada 400mg
(CNMB)

161

Oxcarbazepina

Se trata de un derivado de carbamazepina que posee caractersticas


similares a sta.
Posologa
600 mg diarios dividido en dos dosis
con incrementos graduales hasta un
mximo de 1,8 g.

TRILEPTAL (Novartis) Comercial

comprimido
comprimido
solucin oral

300mg $0.58
600mg $1.19
100ml 60mg/ml $15.72

FF Fenitona

Indicaciones
-Convulsiones tnico clnicas generalizadas y parciales.
-Estatus epilptico
-Profilaxis de convulsiones asociadas con neurociruga.
-Neuralgia del trigmino.
-Arritmias cardacas (clase Ib).
-No est indicado en crisis mioclnicas o ausencia.
Contraindicaciones
-Administracin va IV en pacientes
con bradicardia sinusal, bloqueo
sinusal, bloqueo aurculo ventricular de segundo y tercer grado,
sndrome de Stoke Adams.
-Hipersensibilidad a la fenitona.

Efectos Adversos
Muchos de sus efectos adversos dependen de su estrecho margen teraputico, los ms frecuentes son:
-Gastrointestinales: nusea, vmito, estreimiento, dolor epigstrico,
disfagia, anorexia, prdida de peso.
-Neurolgicos: nistagmus, ataxia, confusin mental, visin borrosa, diplopa,
amblopa txica, mareo, insomnio,
nerviosismo transitorio, cefalea.
-Frecuentemente produce hiperplasia gingival especialmente en nios.
-En adolescentes se ha reportado
acn, hirsutismo y piel spera.
-En terapias prolongadas se evi-

162

ANTIEPILPTICOS

dencia disminucin de cido flico, vitamina K y tirosina.


-Disminuye el lbido sexual y la fertilidad en hombres.
-La sobredosis puede causar hipotensin, coma, depresin respiratoria, arritmias y bloqueo en
la conduccin cardaca sobre todo
con la administracin intravenosa.
-La toxicidad se manifiesta por un
sndrome cerebelar, vestibular y
oculomotor; es evidente hiperglucemia y exacerbacin de las convulsiones.
Interacciones
(ver seccin 6.5 antiepilpticos)
-Inductores o inhibidores de la
CYP219 y CYP2C9 aumentan o disminuyen las concentraciones plasmticas de fenitona. (ver tabla en
introduccin)
Administracin
-La dosis de fenitona debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades
del paciente acorde al monitoreo
de sus concentraciones plasmticas, el rango de referencia en plasma vara entre 10 y 20 mcg/L.
-Inyecciones musculares no son
apropiadas en el manejo del status.
-Monitoreo de la presin arterial y
ECG son necesarias durante la administracin IV.
Posologa
-Epilepsia: 150 a 300 mg/da en dosis
nica o fraccionada, hasta mximo
600 mg dividida en tres dosis. Nios:
5mg/Kg/da dividido en dos o tres dosis, hasta un mximo de 300 mg/da.
-Estatus epilptico: diazepam IV inicialmente seguido de fenitona 15mg/Kg/
da IV lentamente o en infusin 50mg/
minuto. Mantenimiento: 100mg VO
c/6-8 horas.
-Arrtmias cardacas: 3.5 -5 mg/Kg IV
lento, repetir la dosis si es necesario

EPAMIN (Pfizer) Comercial

comprimido
100mg
solucin inyectable 5ml 50mg/ml
solucin oral 120ml 125mg/5ml

$0.08 CNMB
$0.98 CNMB
$3.54 CNMB

FF Fenobarbital

Indicaciones
Es un barbitrico que puede ser
usado como tratamiento alternativo en el control de convulsiones
tnico clnicas generalizadas y
parciales.
Contraindicaciones
Pacientes con depresin respiratoria.
Efectos Adversos
-El ms frecuente es la sedacin
que llega a ser menos marcada
cuando la administracin es continuada.
-Trastornos cognitivos y de memoria.
-La administracin prolongada
de fenobarbital puede ocasionar
deficiencia de folatos, llegando a
causar rara vez anemia megaloblstica.
-Altas dosis estn asociadas con
ataxia, nistagmus y depresin respiratoria en casos graves.
-Reaccin de hipersensibilidad
(rash macopapular).
-Irritabilidad e hiperactividad en
nios, confusin e inquietud en
ancianos.
-Hepatitis y trastornos de la funcin heptica
-Administracin subcutnea puede causar necrosis tisular.
Embarazo
Ver antiepilpticos (seccin 6.5)
Interacciones
-Incrementan la concentracin
plasmtica de fenobarbital, cido
valproico, fenitona, dextropropoxifeno, cloranfenicol, IMAO
-Los antidepresivos antagonizan la
actividad de fenobarbital.
-Disminuye la accin de otros frmacos: warfarina, anticonceptivos,
corticoesteroides, doxiciclina, griseofulvina.
-El fenobarbital interfiere con el
metabolismo de la vitamina D.

ANTIEPILPTICOS

Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaucin
en nios y ancianos, pacientes con
dolor agudo, dao heptico, renal
o respiratorio y en aquellos con
trastornos depresivos.
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrpicas.
Administracin
-Como otros antiepilpticos su retiro debe ser gradual para evitar
incremento en la frecuencia de
convulsiones.

Posologa
-Crisis convulsiones emergentes: 200mg
IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de
ser necesario. Nios: dosis de carga
15mg/kg IM.
-Estatus epilptico en adultos: 10mg/
kg IV diluida 1 en 10 y administrado
en una frecuencia que no exceda 100
mg/minuto.

FENOBARBITAL (Life) Genrico


solucin inyectable 120mg/2ml

$0.51 CNMB

Gabapentina


Indicaciones
-Terapia adjunta en convulsiones
parciales, con deficiente respuesta
a otros antiepilpticos.
-Dolor neuroptico (posherptico,
asociado a diabetes, neuralgia del
trigmino, dolor neuroptico central regional)
Efectos Adversos
-Somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, cefaleas y trastornos visuales
son los ms comunes.
Embarazo
-Ver seccin 6.5
Interacciones
-La gabapentina no afecta la accin de la carbamazepina, fenitona, fenobarbital y cido valproico.

163

-Los anticidos disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina;


por ello debe darse al menos dos
horas despus de un anticido.
Cuidados Especiales
Pacientes con enfermedad psictica y dao renal.
Administracin
-El retiro, al igual que el de los
otros antiepilpticos debe ser gradual (7 das o ms) para evitar un
incremento en la frecuencia de la
convulsiones.
Posologa
-Epilepsia y dolor neuroptico en adultos: primer da, 300mg/da VO; segundo da, 300 mg dos veces da; tercer
da, 300mg tres veces da. Dosis mxima 1.2g diarios.

GABAPENTIN (Mk) Genrico


comprimido

300mg

$0.41

GABICTAL (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido

300mg
400mg

$0.56
$0.85

DINEURIN (Recalcine) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

300mg
400mg
600mg
800mg

$0.62
$0.93
$1.21
$1.72

NEURONTIN (Pfizer) Comercial


comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

600mg
800mg
300mg
400mg

$2.10
$2.19
$1.19
$1.25

FF Lamotrigina

Indicaciones
Es usado como monoterapia y
como terapia adjunta a otros antiepilpticos para tratar convulsiones
parciales, convulsiones primarias y
tnico clnicas secundarias o generalizadas.
Efectos adversos
-Rash cutneo es comn. Reacciones dermatolgicas severas incluidas Sd. Steven Johnson espe-

164

ANTIEPILPTICOS

cialmente en nios y usualmente


dentro de las 8 semanas de haber
iniciado el tratamiento.
-Sntomas como fiebre, mialgias,
sntomas de resfriado, vrtigo,
somnolencia, linfadenopata, edema facial y raramente disfuncin
heptica, leucopenia, y trombocitopenia.
Interacciones
-La carbamazepina, fenitona y
fenobarbital (inductores enzimticos) facilitan la eliminacin del
frmaco, por lo que reducen la
concentracin plasmtica de la lamotrigina.
-El cido valproico por el contrario
incrementa la concentracin plasmtica.
-La rifampicina incrementa el clearance de lamotrigina.

-El alcohol puede incrementar los


efectos sedantes y precipitar las
convulsiones.
Cuidados especiales
-Lamotrigina como monoterapia
no est recomendada en nios
menores de 12 aos.

Posologa
-Epilepsia, monoterapia en adultos: 25
mg/da VO, con incremento gradual
segn la respuesta clnica a 100 200
mg/da, fraccionado en dos dosis.

LAFIGIN (Recalcine) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido

25mg
50mg
100mg

$0.24 CNMB
$0.46
$0.86 CNMB

LAMICTAL (Glaxo) Comercial

tableta dispersable
tableta dispersable
tableta dispersable

50mg
25mg
100mg

$0.25
$0.26 CNMB
$1.02 CNMB

ANTIEPILPTICOS

165

6.6 Antimigraosos
Indicaciones
-Respecto al tratamiento de un episodio de migraa, se administra en
primer lugar acetaminofn o un AINE (por ejemplo cido acetilsaliclico,
ibuprofeno) va oral, a menudo junto con un frmaco procintico como
metoclopramida o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos frmacos son muy
efectivos mientras ms temprano se administren. En el caso del cido
acetilsaliclico, su presentacin efervescente, podra estar relacionada
con un mejor control del episodio agudo debido a una ms rpida absorcin.
-Cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con este tratamiento
se aconseja la utilizacin de un frmaco antimigraoso especfico, en la
mayora de las veces un triptano (sumatriptn)
-No existen argumentos que demuestran que las pequeas diferencias
respecto a la efectividad o a los efectos adversos de los diferentes triptanos entre si, tengan relevancia clnica. Lo que si puede variar es la duracin de su efecto.
-Los derivados del ergot (ergotamina y dihidroergotamina) son menos
utilizados debido a su pobre absorcin y efectos adversos. Se administra
de forma temprana al iniciar el ataque de migraa.
Contraindicaciones
-La administracin de frmacos triptanos o ergotaminas estn contraindicados en pacientes con patologa coronaria, con antecedente de accidente cerebrovascular, con enfermedades vasculares perifricas y en
pacientes con hipertensin no controlada.
-Tambin el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con insuficiencia renal, heptica, hipertiroidismo, y durante el embarazo (ver Embarazo).
Efectos adversos
-Triptanos: sensacin precordial de opresin, lo cual en casos poco comunes
sera debido a espasmo coronario. Es comn el mareo, debilidad, somnolencia, fatiga, nusea y vmito. En forma tarda podra ocurrir incremento
transitorios de la presin arterial. Tambin hipotensin, bradicardia taquicardia y palpitaciones.
-Ergotaminas: nusea, vmito, dolor epigstrico, diarrea, parestesias, extremidades fras, rara vez claudicacin intermitente y angina de pecho.
-En el caso de sobredosificacin, uso prolongado o hipersensibilidad:
espasmos vasculares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergotismo).
-En uso crnico: reacciones inflamatorias fibrticas como por ejemplo
pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las vlvulas
cardacas.
Embarazo
-Est contraindicada la administracin de ergotaminas durante el embarazo (efecto oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de
la lactancia.
-Existe poca experiencia con la administracin de triptanos durante el em-

166

ANTIMIGRAOSOS

barazo. Se ha notificado efectos embriotxicos en animales de laboratorio


con la administracin de algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna
por lo que se recomienda evitar la lactancia al menos 24 horas despus del
tratamiento.
Interacciones
-Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por
frmacos simpaticomimticos tipo adrenalina.
-La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y
consecuentemente no debe ser administrada conjuntamente con potentes
inhibidores de esta isoenzima (ver tabla en introduccin).
-La ergotamina debe ser administrada por lo menos 6 horas despus de
suspender un tratamiento con algn agonista serotoninrgico (5-HT1)
como el sumatriptn debido al riesgo adicional de reacciones vasoespsticas prolongadas. Contrariamente al suspender el tratamiento con ergotaminas se debe esperar al menos 24 horas para iniciar teraputica con
sumatriptn.
-Se han reportado casos aislados de sndrome serotonina en pacientes
que recibieron dihidroergotamina triptanos con antidepresivos tales
como amitriptilina, imipramina, paroxetina o sertralina.
Cuidados Especiales
-No se debe administrar las ergotaminas ni los triptanos de manera profilctica
o crnica, tampoco en caso de migraa basilar o hemipljica.

6.6.1 FRMACOS PARA EL


TRATAMIENTO DE UNA CRISIS
AGUDA DE MIGRAA

Sumatriptn
Administracin
-Con la administracin oral la respuesta clnica puede ser obtenida despus de 30 minutos. Si hay
respuesta pero la migraa retorna,
pueden darse nuevas dosis cada
dos horas.
-Con el inhalador se espera una
respuesta clnica en 15 minutos.
-No debe administrarse ms de
40mg con el inhalador en un perodo de 24 horas.
-En adolescentes se recomienda
no usar ms de 20mg en un da.

IMIGRAM (Glaxo) Comercial


comprimido
comprimido
inhalador

50mg
100mg
20mg

$4.80
$6.58
$11.10

Naratriptan

Posologa
-Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay
respuesta repetir la misma dosis en
cuatro horas. Dosis mxima 5mg en
24 horas.

NARAMIG (Glaxo) Comercial


comprimido

2.5mg

$2.76

Ergotamina

Introduccin
-Es un alcaloide derivado del ergot.
Tiene efectos vasoconstrictores y
puede tener una accin agonista
parcial en los receptores de serotonina. Tiene un potente efecto
Posologa
oxitcico en tero.
-Migraa: 50 100 mg VO. Mximo
-Es usado comnmente como tar300mg en un da.
trato de ergotamina. La cafena es

ANTIMIGRAOSOS

algunas veces administrado conjuntamente con la intencin de


mejorar su absorcin, sin embargo
el abuso de la combinacin ergotamina ms cafena, ms de una
vez por semana, puede generar
empeoramiento de la migraa. Es
usada cuando no hay respuesta a
otros analgsicos principalmente
opioides. (Ver Frmacos antimigraosos seccin 6.6)

167

tratamiento profilctico tan solo


despus de algunas semanas.
Indicaciones
-Tratamiento profilctico en pacientes quienes presentan frecuentemente episodios de migraa.

Interacciones
(Ver seccin interacciones 6.6)

Efectos adversos
-Flunarizina puede generar aumento en el peso corporal y en
caso de tratamiento prolongado,
inducir depresin y sntomas extrapiramidales.

Cuidados Especiales
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrpicas.

Embarazo
-Se debe evitar la administracin
de estos frmacos durante el embarazo.

Administracin
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
de ergotamina VO, repetida, si es
necesario, despus de 30 60 minutos. El intervalo mnimo requerido para reiniciar el tratamiento con
ergotamina es al menos de 4 das y
la dosis semanal generalmente se
limita a 8 a 12mg. Tambin se recomienda que los pacientes reciban
ergotamina no ms de dos veces
por mes.

Flunarizina

6.6.2 FRMACOS PARA LA


PROFILAXIS DE MIGRAA
Introduccin
-Se debe considerar el tratamiento
profilctico en pacientes quienes
presentan episodios de migraa
frecuentes (ms de dos crisis al
mes) y en pacientes con crisis discapacitantes resistentes al tratamiento agudo.
-Los medicamentos ms efectivos
como profilcticos son los beta
bloqueantes sin actividad simpaticomimtica intrnseca (Vese
1.4.1.), el cido valproico y algunos
bloqueantes del Ca (flunarizina). En
base a la evidencia disponible los
beta bloqueantes son preferidos.
-Se puede evaluar el efecto de un

Posologa.
5 a 10 mg/da, antes de dormir.

FLUNARIZINA (Genfar) Genrico


comprimido

10mg

$0.05

FLUNARIZINA (Mk) Genrico


comprimido
comprimido

10mg
5mg

$0.05
$0.04

6.6.3 PREPARADOS
COMBINADOS

Ergotamina + Cafena + Difenhidramina
ERGOBEN (Pfizer) Comercial
comprimido

Ergotamina

Cafena

Difenhidramina

$0.210
1mg
100mg
25mg

Dihidroergotamina + Cafena +
Paracetamol

TONOPAN (Novartis) Comercial

comprimido $0.26
Paracetamol
450mg

Dihidroergotamina
1mg

Cafena
40mg

MIGRAX (Saval) Comercial

comprimido $0.40

Paracetamol
450mg

Dihidroergotamina
1mg

Cafena
40mg

168

ANTIMIGRAOSOS

FF Ergotamina + Cafena

CAFERGOT (Novartis) Comercial


comprimido $0.42

Ergotamina
1mg

Cafeina

CNMB

100mg

Ergotamina + Clonixinato de
Lisina



MIGRADORIXINA (Roemmers)
Comercial

comprimido $0.50

Clonixinato De Lisina
125mg

Ergotamina
1mg

Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno


BUPREX MIGRA (Life) Comercial

comprimido $0.14

Ibuprofeno
400mg

Ergotamina
1mg

Cafena
100mg

ANTIMIGRAOSOS

169

6.7 Antihistamnicos

-Las combinaciones de un bloqueante H1 con un simpaticomimtico, un


hipntico, un antitusgeno o un espasmoltico son tratados el captulo 4.
-Se menciona en un anexo el frmaco betahistina (6.7.15) el cual se administra para control de vrtigo.
Introduccin
-Los antihistamnicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad a travs en la barrera hematoenceflica, en frmacos de primera, segunda y
tercera generacin, esto no sustenta que las dos ltimas generaciones no
provoquen ningn efecto sedante, pues esto depender de la dosis administrada, intervalo de dosificacin y susceptibilidad del husped.
-Primera generacin (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina, carbinoxamina, ketotifeno, prometazina y feniltoloxamina.
-Segunda generacin (no sedantes): ebastina, epinastina, cetirizina, loratadina, astemizol y terfenadina.
-Tercera generacin (derivados de los no sedantes): levocetirizina, desloratadina y fexofenadina.
Indicaciones
-Los bloqueantes H1 son administrados para el tratamiento sintomtico
de afecciones alrgicas como rinitis, urticaria y en reacciones leves de hipersensibilidad inducida por frmacos.
-Los antihistamnicos tienen utilidad limitada en el tratamiento de reacciones alrgicas severas y generalizadas, como shock anafilctico. La administracin de epinefrina y corticoides son los frmacos de eleccin en
este caso (Ver Tratamiento de reacciones anafilcticas en Introduccin).
-Los antihistamnicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito
de origen alrgico y no alrgico. Los no sedantes no son apropiados por
su pobre paso a travs de la barrera hematoenceflica.
-Rinitis no alrgica y asma no mejoran con la administracin de antihistamnicos de manera continua.
-La administracin de antihistamnicos como antitusgenos no est justificado.
-Algunos antihistamnicos, sobre todo los que tienen un efecto anticolinrgico marcado, son utilizados para el tratamiento del vrtigo y nusea
asociados con la enfermedad de Menire. Se sugiere la administracin de
dimenhidrinato como antiemtico.
-No se recomienda la administracin de productos combinados compuestos por un bloqueante H1 con un simpaticomimtico, un hipntico,
antitusgeno o un espasmoltico comercializados en la mayora de los casos como productos para el resfriado comn.
-Los bloqueantes H1 con una fuerte accin anticolinrgica son contraindicados en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado o con hipertrofia
prosttica.
Efectos adversos
*Los antihistamnicos de segunda y de tercera generacin no tienen las
caractersticas de los otros antihistamnicos H1 respecto a los efectos adversos mencionados a continuacin:

170

ANTIHISTAMINICOS

-Los efectos adversos ms comunes incluyen: ligera somnolencia, sueo


profundo, mareo, e incoordinacin (especialmente en nios y ancianos
con altas dosis). Es importante conocer que la sedacin vara segn el
antihistamnico H1 utilizado, la persona y su edad.
-Otros efectos para los antihistamnicos sedantes incluyen cefalea, efecto
antimuscarnico (boca seca, secreciones espesas del tracto respiratorio,
visin borrosa, retencin urinaria, estreimiento e incremento del reflujo
gstrico).
-Los efectos antimuscarnicos son ms pronunciados con la prometazina
y la difenhidramina.
-Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes.
-Se retir del mercado el frmaco terfenadina en octubre 2001 debido a que
produce prolongacin del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por Torsade de pointes. Se notific la prolongacin del intervalo QT sobre todo con
la administracin de dosis altas de terfenadina, y en combinacin con productos que inhiben su metabolizacin, p.e. el jugo de toronja, azoles antimicticos (itraconazol, ketoconazol y miconazol), algunos macrlidos (claritromicina y eritromicina), inhibidores de proteasa o en combinacin con frmacos
arritmognicos. No se excluye que este problema tambin podra darse con
los antihistamnicos recin introducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadina, los cuales tienen un metabolismo parecido al de terfenadina.
Embarazo
-No se ha demostrado asociacin entre anormalidades fetales y consumo
de antihistamnicos en mujeres embarazadas.
-Con respecto a los antihistamnicos de tercera generacin su seguridad
se ha establecido solamente en estudios animales.
Interacciones
-La mayora de los antihistamnicos H1 pueden potencializar el efecto sedante de otros psicofrmacos y del alcohol.
-Pueden enmascarar el efecto ototxico de los macrlidos.
Cuidados Especiales
-Por su efecto sedante y antimuscarnico es preciso tener precaucin con
su administracin a lactantes.
-La somnolencia que producen algunos antihistamnicos es importante
al momento de manejar u operar maquinaria.
-Deben ser administrados con precaucin en pacientes con retencin urinaria y obstruccin pilrica.
-Los ancianos son ms susceptibles al vrtigo postural, por lo que el inapropiado uso de antihistamnicos debe ser evitado en estos pacientes.
Cetirizina

Posologa
-Adultos y nios mayores de 6 aos: 10
mg/da.
-Nios 2 a 5 aos: 5 mg/da
-Nios 6 meses a 2 aos: 2.5 mg/da.

Comprimido 10mg

GENRICO:
$0.10 ...
Ecuaquimica, Genfar, La Sante

COMERCIAL:
$0.22 ...
... $0.62
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin,
Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec

Gotero 15ml 10mg/ml


COMERCIAL:
$6.00 ...
Alercet, Rhinodina, Zyrtec

... $10.95

Solucin Oral 60ml 5mg/5ml

... $0.11

COMERCIAL:
$3.28 ...
... $10.50
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec

171

ANTIHISTAMINICOS
Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solucin
oral 100ml 5mg/5ml, solucin oral 60ml 10mg/100ml

FF Difenhidramina

Levocetirizina

DEGRALER (Bag) Comercial


comprimido

Posologa
-Adultos: 25 a 50 mg VO, 3 administraciones diarias..
-Nios: 5 mg/Kg/da VO, dividido en
tres administraciones diarias.

L EVOCET (Interpharm) Comercial


comprimido
5mg $0.49
gotero
20ml 5mg/ml $7.32
FF Loratadina

Posologa
-Adultos y mayores de 6 aos: 10 mg/
da.
-Nios 2 a 5 aos: 5 mg/da.

BENADRYL (Pfizer) Comercial

comprimido
50mg
solucin oral 120ml 12.5mg/5ml
solucin inyectable 1ml 50mg

$0.09 CNMB
$3.10 CNMB
$0.45 CNMB

Comprimido 10mg

Epinastina

Posologa
-Adultos:10-20 mg una sola vez al da
-Nios: 0.4 mg/kg/da hasta mximo
20 mg/da.

FLURINOL (Boehringer) Comercial


comprimido
solucin oral60ml

20mg
10mg/5ml

$1.11
$9.94

Fexofenadina

GENRICO: CNMB $0.08 ...


...$0.30
Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farmandina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica

COMERCIAL:
Clarityne

120mg $1.32
180mg $2.13

1mg $0.12
100ml 1mg/5ml $2.51

KETOTIFENO (Hospimed) Genrico


100ml 1mg/5ml $1.84

KETOTIFENO (Mk) Genrico

solucin oral

100ml 1mg/5ml $2.63

comprimido
solucin oral

1mg $0.24
60ml 1mg/5ml $3.84

TIFEN (Osmopharm) Comercial


ZADITEN (Novartis) Comercial
comprimido
solucin oral

1mg $0.57
100ml 1mg/5ml $7.56

... $2.20

CNMB

$4.32

COMERCIAL:
$2.78 ...
... $11.86
Vilamax, Alerfast, Alergin, Alergit, Clarityne

Solucin Oral 60ml 5mg/5ml

1mg $0.11

KETOTIFENO (Genfar) Genrico

$1.72...

Solucin Oral 120ml 5mg/5ml

KETOTIFENO (Magma) Genrico

solucin oral

$4.08

GENRICO: CNMB
Hospimed, Mk, Genfar

GENRICO:
Rocnarf

Posologa
-Adultos: 1mg dos veces al da.
-Nios: 0.05 mg/kg/da dividido en dos
dosis.

comprimido
solucin oral

Solucin Oral 100ml 5mg/5ml

Ketotifeno

comprimido

COMERCIAL:

$0.26 ...
... $4.12
Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran

Gotero 30ml 1mg/ml

ALLEGRA (Sanofi) Comercial


comprimido
comprimido

5mg $0.12

GENRICO: CNMB
Ecuaquimica

$2.24

COMERCIAL:
Alerpriv, Tricel

$4.37...

... $5.28

Otras presentaciones: solucin oral 60ml 1mg/ml, solucin oral 120ml 5mg/ml

Desloratadina

Posologa
-Adultos: 5 mg/da.
-Nios de 6 a 11 aos: 2.5 mg/da.
-Nios 2 a 5 aos: 1.25 mg/da.

RINOFILAX (Recalcine) Comercial


comprimido

5mg $1.08

AVIANT (Schering Plough) Comercial


comprimido
solucin oral

5mg
60 ml 0.50

$1.15
$11.56

172

172

ANTIHISTAMINICOS

DESLORAN (Chalver) Comercial


solucin oral

60 ml 2.5mg/5ml $8.16

AZOMYR (Schering Plough) Comercial


solucin oral

60ml 0.50mg/ml $11.56

HISTAL 4 (Laboratorios ECU)


Comercial
4mg

$0.03

HISTAL (Laboratorios ECU)


Comercial
solucin oral

60ml 2mg/5ml

$0.46

Ebastina

Posologa
-Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/da.

EBASTEL (Grunenthal) Comercial


comprimido

10mg

$1.22

Dimenhidrinato

Posologa
-Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h.
-Nios 6 a 12 aos: 25 a 50 mg c/6-8h.
-Nios 2 a 6 aos: 12.5 -25 mg c/6-8h.
Mximo 75mg/da.

DIMENHIDRINATO (Magma) Genrico


comprimido

50mg

$0.07

ANAUTIN (Laboratorios ECU)


Comercial
comprimido

50mg

comprimido

25mg

$0.12

6.7.16 ANEXO
Betahistina

Clorfeniramina

comprimido

HIDROXIZINA (Genfar) Genrico

$0.03

Hidroxizina

Posologa
-Sedacin pre o postoperatoria, 50 a
100 mg.
-Prurito, la dosis inicial es de 25 mg en
la noche, se administra 3 a 4 dosis diarias si es necesario.

Introduccin
Betahistina es un anlogo de la
histamina, que mejora la microcirculacin laberntica reduciendo la
presin endolinftica.
Reduce el vrtigo, tinitus y prdida
de la audicin asociado a la enfermedad de Menire.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacientes con feocromocitoma.
Efectos Adversos
Se ha reportado sntomas gastrointestinales, cefalea, rash cutneo y prurito.
Cuidados Especiales
Se requiere estricta vigilancia en
asma y en enfermedad ulcer pptica.
Posologa
Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al da
con las comidas. Dosis de mantenimiento: 24 a 48 mg una vez al da.

MICROSER (Grunenthal) Comercial


comprimido
comprimido
gotero

8mg $0.36
16mg $0.59
20ml 12.5mg/ml $6.39

BETASERC (Solvay) Comercial

comprimido
comprimido

16mg $0.81
24mg
$1.20

173

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

6.8 Inhibidores de la colinesterasa


-Estos frmacos inhiben la hidrlisis enzimtica de la acetilcolina por lo
cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en
msculo liso, msculos estriado o a la altura del sistema nervioso central.
-Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Alzheimer (Ver 6.9).
Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)
-Atona del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.
Contraindicaciones
-Asma
-Obstruccin de las vas urinarias
Efectos Adversos
-Efectos adversos de tipo colinrgico: nusea, vmito, debilidad muscular, irritacin del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo.
Se puede contrarrestar la mayora de estos efectos adversos mediante
la administracin de atropina (administracin lenta de 1 mg de atropina
va intravenosa)
Interacciones
-Frmacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como aminoglucsidos, clindamicina, ciclopropano, anestsicos halogenados inhalatorios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los
inhibidores de la colinesterasa (neostigmina).
-Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metilprednisolona, pueden agravar los sntomas de miastenia gravis.
FF

Neostigmina
Posologa
-Para revertir el bloqueo neuromuscular:
50 - 70 mcg/kg IV. Dosis mxima 5 mg.
-Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC.
-Ileo paraltico postoperatorio: 0.5 mg
IM SC.

NEOSTIGMINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 0.50mg/ml

PROSTIGMINE
Comercial

$0.49 CNMB

(Grupo

solucin inyectable 0.50mg/ml

Farma)

$0.69

174

FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

6.9 Frmacos para el tratamiento de la


Enfermedad de Alzheimer
-La importancia de la terapia farmacolgica en el tratamiento de esta enfermedad es limitada.
-Algunos pacientes con la enfermedad de Alzheimer necesitarn, segn
su sintomatologa, psicofrmacos de otras clases como antipsicticos.
6.9.1 INHIBIDORES DE
COLINESTERASA

LA

Introduccin
-No est claro en que medida los inhibidores de colinesterasa influyen
favorablemente en la calidad de
vida del paciente y de su entorno.
No existen estudios validos sobre
como postergar la decisin ante la
necesidad de ingresar al paciente a
un servicio especializado.
-Los diferentes frmacos parecen
ser similares en cuanto a su efectividad; sin embargo, an no se
puede predecir la respuesta que
obtendrn los pacientes con el uso
de estos frmacos.
Indicaciones
-Algunos inhibidores de colinesterasa con accin central y perifrica
tienen un efecto relativamente favorable en el deterioro cognitivo de
ciertos pacientes con enfermedad
de Alzheimer leve a moderada, pero
no frenan la evolucin de la misma.
Efectos Adversos
-Nusea, vmito.
-Diarrea.
-Sudoracin excesiva.
-Efectos colinrgicos a nivel cardaco. (bradicardia, bloqueo AV).
Interacciones
-La biodisponibilidad puede ser
incrementada por aquellos frmacos que inhiben el citocromo P450
y su isoenzima CYP2D6, como la
quinidina, fluoxetina, fluvoxamina
y paroxetina y por aquellos que in-

hiben la isoenzima CYP3A4 como


el ketoconazol y ritonavir (Ver tabla en Introduccin) por lo que
se puede requerir disminuir las dosis de rivastigmina o galantamina.
-La nicotina incrementa el clearance de rivastigmina.
Cuidados especiales
Precaucin con el uso de galantamina en pacientes con antecedentes de lcera gstrica o consumo
concomitante de AINEs.
Rivastigmina

Administracin
Dosis inicial 1.5mg repartido en
dos dosis (maana y noche). Posteriormente la dosis puede ser
incrementada de acuerdo a la
respuesta clnica, se sugiere un
incremento de 1.5 mg dos veces/
da con intervalos de dos semanas.
Dosis mxima 6 mg dos veces/da.
Si el tratamiento es interrumpido
por unos pocos das, debe reiniciarse con 1.5 mg dos veces/da incrementando luego las dosis como
se ha detallado anteriormente.
EXELON (Novartis) Comercial
comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

1.5mg
3mg
4.5mg
6mg

$1.87
$1.92
$1.92
$1.92

Galantamina

Administracin
Dosis iniciales de 4mg dos veces/
da (maana y noche) con la comida durante 4 semanas, luego
se incrementa a 8 mg dos veces/

FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

da por cuatro semanas, si no hay


respuesta clnica favorable puede
incrementarse hasta 12 mg dos
veces/da.
REMINYL ER (Janssen Cilag)
Comercial

liberacin controlada
comprimido
8mg
comprimido
16mg

$7.16
$9.51

6.9.2 OTROS FRMACOS


PARA EL TRATAMIENTO
DE LA ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER
Indicaciones
-El extracto de Ginkgo biloba, es
administrado en pacientes con demencia tipo Alzheimer, en etapas
tempranas, para ayudar a controlar los sntomas. No hay estudios
que recomienden su uso como
profilctico.
-Memantina es un antagonista de
los receptores de glutamato (tipo
N-metil-d-aspartato),
sugerido
para el tratamiento de formas modera a severa de la enfermedad de
Alzheimer.
-El efecto de memantina, al igual
como para los inhibidores de colinesterasa no est claro en la medida de mejorar la calidad de vida
del paciente y su entorno.

Efectos adversos
-Ginkgo biloba: cefalea, vrtigo,
palpitaciones, trastornos gastroin-

175

testinales, convulsiones, riesgo de


hemorragia y reacciones de hipersensibilidad dermatolgica.
-Memantina: alucinaciones, confusin, mareo, cefalea y cansancio.

Interacciones
-El uso de otros agonistas N-metilD-aspartato tales como la amantadina o el dextrometorfano puede
incrementar la incidencia y la severidad de los efectos adversos de la
memantina.
-Memantina puede interferir con
la accin de algunos antiespasmdicos (baclofeno).
-El Ginkgo biloba puede interferir
con la accin de los anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios
aumentando el riesgo de sangrado.
Cuidados Especiales
El ginkgo biloba debe ser usado
con precaucin en pacientes que
reciben anticoagulantes frmacos que afecten la agregacin plaquetaria.

Memantina

EUTEBROL (Medicamenta) Comercial


comprimido

10mg

$1.90

Ginkgo Biloba

GINKGO BILOBA (Genfar) Genrico


comprimido
solucin oral

40mg
30ml 40mg/ml

$0.08
$2.72

176

ESTIMULANTES CENTRALES

6.10 Estimulantes centrales


Son estimulantes con accin farmacolgica similar a las anfetaminas.
Indicaciones
-Se utiliza el frmaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero
tambin en algunos nios con trastorno por dficit de atencin con hiperactividad, o el tambin llamado sndrome hipercintico, cuando el tratamiento no farmacolgico resulta ser insuficiente. La administracin a menores de
5 aos se realiza con precaucin y evaluacin clnica permanente.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin moderada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, estados de
agitacin de la personalidad y antecedentes de abuso de alcohol o de
otros frmacos.
Efectos adversos
-Los ms comunes son insomnio, inestabilidad emocional y anorexia. En
la mayora de los casos son dosis dependiente.
-Menos frecuentes pero ms graves son; convulsiones, comportamiento
compulsivo y reacciones psicticas, sobre todo cuando hay sobredosificacin.
-No est claro si se pueden producir dependencia en uso crnico y sntomas de abstinencia al interrumpir el tratamiento.

Interacciones
-Inhibe el metabolismo de los antiepilpticos, anticoagulantes y antidepresivos.
-El metilfenidato aumenta el pH gstrico por lo que interfiere con la accin de los anticidos y antagonistas H2.
-Potencia efectos de los IMAO (riesgo de crisis hipertensiva).
Cuidados Especiales
-La Asociacin Americana de Pediatra recomienda realizar un ECG antes
de iniciar la terapia en nios.
-Es importante monitorizar el crecimiento (talla/peso) en los nios tratados con metilfedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender
el tratamiento.
-Usar con precaucin en pacientes con hipertensin leve y dao renal.
*Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada
de Sustancias Estupefacientes y Psicotrpicas.

177
Metilfenidato

Posologa.
-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/
da VO en dosis divididas, administradas 30 minutos antes de las comidas.
La dosis efectivas tienen un rango entre 10 a 60 mg/da.
-Trastornos hipercinticos en nios de
6 aos o ms: 5mg una dos veces/
da VO, con incrementos de 5 a 10mg
semanales segn la respuesta clnica,
hasta un mximo de 60mg/da divididos en dos dosis.


RITALINA (Novartis) Comercial
comprimido

10mg

$0.23

RITALINA SR (Novartis) Comercial


comprimido

20mg

$0.42

CONCERTA (Janssen Cilag) Comercial

tableta de liberacin
retardada
tableta de liberacin
retardada

18mg

$1.59

36mg

$2.01

178

GLUCOCORTICOIDES

7. Sistema hormonal


7.1 Glucocorticoides
7.2 Frmacos para patologa tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Antidiabticos
7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino
7.6 Hipoglucemiantes

7.1 Glucocorticoides


Introduccin
-Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en
la mayora de los casos los glucocorticoides son nicamente un componente del tratamiento global.
-No se recomienda la administracin de glucocorticoides por va sistmica en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alrgicas comunes
de la piel y de las vas respiratorias superiores.
-En lo posible se tratar de utilizar preparados de administracin local o
para inhalacin debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en
el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintticos los
efectos son an menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitutiva.
-La duracin del efecto de los glucocorticoides sintticos es ms largo en
comparacin con hidrocortisona.
Indicaciones
-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre
las cuales se encuentran las siguientes:
-Terapia de sustitucin en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria:
hidrocortisona es el tratamiento de eleccin; en insuficiencia renal primaria
generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.
-Trastornos inmunolgicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reumatoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros frmacos, lupus eritematoso sistmico, algunas formas de sndrome nefrtico, asma severo,
enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemoltica, colitis ulcerosa, eritrodermia, pnfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma mltiple.
-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.
-Asma bronquial grave.
Contraindicaciones
-Hipertensin, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcero pptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micticas.
-Diabetes.

179
Efectos adversos
Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la
dosis fisiolgica (20 a 30mg de hidrocortisona por da o su equivalente) y
en administraciones prolongadas.
-Retencin de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensin; la
gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.
-Puede aparecer sintomatologa clnica relacionada al sndrome de Cushing: facies de luna llena, acn, piel delgada, atrfica, con estras y hematomas subcutneos.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la prdida excesiva
de potasio.
-Miopatas severas, especialmente en nios.
-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposicin.
-Osteoporosis, con fracturas o dolores seos intensos en administracin
prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de prednisolona; la prdida sea es ms marcada durante los primeros 6 meses de
tratamiento.
-Necrosis sea asptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.
-Disminucin de la resistencia sistmica a las infecciones, en especial
aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y
ciertos virus.
-Retraso del crecimiento estatural en nios expuestos a tratamientos
prolongados.
-Euforia, agitacin, insomnio y reacciones psicticas.
-Catarata y aumento de la presin intraocular.
-Artropata e infeccin cuando se decide administracin intraarticular
Embarazo
-Retraso del crecimiento intrauterino en administracin prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recin nacidos cuya madre fue tratada con
dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el
periodo prenatal han demostrado relacin directa con la presencia
de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.
Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceracin gastrointestinal por
AINEs.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administracin a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevacin
de las concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides: metilprednisolona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultneamente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin). Disminucin de las
concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides con la administracin simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin).
-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administracin conjunta de
quinolonas.
Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario administrar las dosis ms bajas posibles y limitar al mximo la duracin del
tratamiento.

180

GLUCOCORTICOIDES

-Al terminar el tratamiento, pero tambin luego de este, puede manifestarse una insuficiencia suprarrenal a raz de una situacin de estrs (infeccin,
trauma o ciruga). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir
durante meses.
-Luego de una administracin prolongada de corticosteroides es necesario disminuir gradualmente la dosis, similar intervencin es requerida
ante la administracin de altas concentraciones por cortos periodos de
tiempo. En una situacin de estrs o intervencin quirrgica puede ser
necesario una nueva administracin de corticoides o un aumento temporal de la dosis.
-Los efectos adversos sistmicos tambin pueden producirse en administraciones in situ.
Administracin
-La posologa difiere mucho segn la indicacin. Para terapia de sustitucin se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por da divididos en 2 a 3
dosis; en situaciones de estrs se debe administrar dosis ms altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis
ms altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por da). Sin embargo, lo antes
posible se intentar disminuir la dosis hasta alcanzar la mnima requerida
para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por da o incluso
menos.
-Se administra dosis ms altas para tratamientos inmunosupresores que para
antiinflamacin.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en
la maana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en
sangre, logrando as menor inhibicin del sistema hipotalmico-hipfiso-suprarrenal.
-La administracin cada dos das disminuye el riesgo de insuficiencia suprarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones
el efecto teraputico deseado en el da-libre-de-corticoide.
-Se utiliza el trmino in situ para todas las administraciones intraarticulares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vas
de administracin indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por va sistmica
es equivalente a:

-5 mg de prednisona o prednisolona

-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona

-0,75 mg de betametasona o dexametasona.
FF Betametasona

Introduccin
La maduracin pulmonar en el feto
se regula por la secrecin fetal de
cortisol. El tratamiento de la madre
con altas dosis de glucocorticoides
reduce la incidencia del sndrome de
insuficiencia respiratoria en los lactantes que nacieron prematuramente. Se elige betametasona debido a
que la unin a las protenas mater-

nas y el metabolismo placentario de


este corticosteroide es menor que el
cortisol, permitiendo mayor transferencia desde la placenta al feto.
Posologa.
Ante la amenaza de parto prematuro
(antes de las 34 semanas de gestacin), administrar 12 mg IM seguidos
de una dosis adicional de 12 mg, 18 a
24 horas despus.

181
BETAMETASONA (Hospimed) Genrico
solucin inyectable

1ml 4mg

$0.37 CNMB

BETAMETASONA (Genfar) Genrico


solucin inyectable
solucin inyectable

1ml 4mg
2ml 8mg

$0.87 CNMB
---- CNMB

INFLACOR (Chalver) Comercial


solucin inyectable

1ml 4mg

$1.62

CELESTONE (Schering Plough)


Comercial
solucin inyectable

1ml 4mg

$1.64

INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial


solucin inyectable
solucin inyectable

2ml 3mg
2ml 6mg

$2.10
$3.36

VALERPAN (Gutis) Comercial

solucin inyectable
solucin inyectable

1ml 7mg
2ml 7mg

$2.40
$4.50

DEXAMETASONA (Magma) Genrico


comprimido
solucin inyectable

solucin inyectable

solucin inyectable

4mg/ml

$0.09 CNMB

DEXAMETASONA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable

4mg/ml

$0.39 CNMB

DEXAMETASONA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable

4mg/ml

$0.65 CNMB

DEXAMETASONA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable

4mg/ml

$0.69 CNMB

DEXAMETASONA (Genfar) Genrico


solucin inyectable

8mg/2ml

$0.70 CNMB

DEXAMETASONA (Labfarm) Genrico


solucin inyectable

4mg/2ml

$0.85 CNMB

DEXAMETASONA (Bristol) Genrico


solucin inyectable

4mg/ml

$1.00 CNMB

4mg/ml

$1.20 CNMB

DEXAMETASONA (Espinosa) Genrico


solucin inyectable

4mg/ml

$1.37 CNMB

FF Hidrocortisona

Introduccin
El glucocorticoide endgeno hidrocortisona (cortisol), tiene una
actividad mineralocorticoide marcada y esta indicado en terapia
sustitutiva.
Posologa.
-En terapia de reemplazo de insuficiencia adreno-cortical aguda o
crnica los requerimientos diarios
son de 20 - 30 mg al da dividido en
dos dosis, se recomienda una dosis
mayor en la maana y otra ms pequea en las primeras horas de la
noche de manera que simule el ritmo circadiano normal.
-Se puede utilizar va intravenosa
por infusin o inyeccin lenta en crisis desencadenadas por Addison, en
anafilaxia o en casos de asma severa
aguda a dosis de 100 - 500 mg por
tres o cuatro ocasiones en 24 horas.
-Nios de 1 - 5 aos la dosis es de 50
mg y de 6 - 12 aos 100 mg.

Indicaciones
Dexametasona tambin es administrada para suprimir la secrecin
de la corteza suprarrenal con fines
diagnsticos, en pacientes adultos
con sndrome adrenogenital y en
ciertas formas de hirsutismo en
mujeres. Tambin puede ser administrado ante la amenaza de parto
pretrmino para acelerar la maduracin pulmonar fetal.

DEXAMETASONA (Arilec) Genrico

$0.08
$1.05 CNMB

DEXAMETASONA (Teuto) Genrico

FF Dexametasona

Posologa.
-0,5 - 10 mg al da, VO.
-Maduracin Pulmonar Fetal, 4mg IM
cada 8 horas por 2 das.
-CRUP, 0.6 mg/kg IM.

0.50mg
4mg/2ml

HIDROCORTISONA (Simed) Genrico


solucin inyectable 100mg/2ml

$3.20 CNMB

HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial

solucin inyectable
solucin inyectable

100mg
500mg

$3.30 CNMB
$4.70 CNMB

SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial


solucin inyectable 100mg/2ml

$3.97 CNMB

FF Metilprednisolona

Posologa.
-Adultos: 4 - 48 mg/da pero pueden
utilizarse dosis mayores a 100 mg en
enfermedad severa aguda. Va parenteral en salas de emergencias o
cuidados intensivos se utilizan dosis
de 10 - 500 mg diarios infundidos en
no menos de 30 minutos.

182
DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial

solucin inyectable
solucin inyectable

40mg/ml
80mg/ml

$7.40 CNMB
$10.36 CNMB

SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial

solucin inyectable 125mg/2ml


solucin inyectable 500mg/8ml

$10.32 CNMB
$43.84 CNMB

Prednisolona

PREDNIMAX (Chalver) Comercial


comprimido

5mg

$0.18

FF Prednisona

PREDNISONA (Apotex) Genrico
comprimido

50mg

$0.04 CNMB

PREDNISONA (Pharmabrand) Genrico


comprimido
comprimido

5mg
20mg

$0.14 CNMB
$0.47

comprimido

5mg

$0.18 CNMB


PREDNISONA (Chalver) Genrico

PREDNICORTEN (Schering Plough)


Comercial
comprimido

5mg

$0.24

comprimido

20mg

$0.45

PRESACOR (Acromax) Comercial


CORTIPREX (Chile) Comercial
comprimido
solucin oral

20mg
60ml 20mg/ml

$0.60
$9.00

RAMACORT (Swiss) Comercial


comprimido

20mg

$0.95

METICORTEN (Wyeth) Comercial


comprimido

20mg

$0.96

Triamcinolona

Posologa.
La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg.
Para administracin intradrmica, utilizada en casos de queloides, se recomiendan
dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado.
Para administracin intraarticular,
intrabursal y/o intrasinovial la dosis usualmente recomendada vara
desde 10 a 40 mg.

KENACORT IM (Bristol) Comercial


solucin inyectable

40mg/ml

$2.14

KENACORT IA (Bristol) Comercial


solucin inyectable

Deflazacort

10mg/ml

$3.16

DEFLAZACORT (Genfar) Genrico


comprimido
comprimido

6mg
30mg

$0.59
$1.68

CALCORT (Sanofi) Comercial


comprimido
comprimido

6mg
30mg

$1.17
$3.34

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

183

7.2 Frmacos para patologa tiroidea

Se trata en este capitulo:


-Hormonas tiroideas
-Frmacos antitiroideos
-Yodo.
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS

Las hormonas tiroideas aceleran
el metabolismo. Su liberacin es
regulada por la hormona hipofisiaria THS, misma que es liberada en
ciclos por la hormona hipotalamica TRH mediante mecanismos de
autorregulacin.
Levotiroxina (tetrayodotironina o
T4), es una hormona tiroidea, que
es parcialmente convertida en liotironina (triyodotiroxina o T3), la
misma que tiene 10 veces mayor
afinidad en los rganos donde las
hormonas tiroideas actan.
Para propsitos teraputicos, T4
es de eleccin, tiene una vida media cercana a 7 das y se obtiene
el efecto mximo luego de administraciones repetidas al trascurrir
varias semanas. El efecto puede
perdurar varias semanas luego de
la suspensin del tratamiento
Introduccin
-Cualquiera sea la causa, primaria
o secundaria, que resulte en hipotiroidismo, la actitud teraputica
comprender la administracin
oral de T4.
-La administracin de hormonas tiroideas en obesidad, amenorrea o
esterilidad cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene sentido alguno
y es peligrosa debido al riesgo de
tirotoxicosis.
-No esta determinada la utilidad
de aadir T3 a la terapia con T4 en
caso de hipotiroidismo, esta combinacin puede generar efectos
adversos severos.
Indicaciones
-Hipotiroidismo

-Bocio eutiroide.
-Ciertas formas de tiroiditis.
-Supresin de la produccin de
TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo.
-Contrarrestar hipertrofia de la
tiroides, en combinacin con frmacos antitiroideos, luego de la
correccin de una tirotoxicosis.
Efectos Adversos
-Generalmente se asocian a sobredosificacin y corresponden a
sntomas de hipertiroidismo incluyendo agitacin, dolor de cabeza,
insomnio, temblores, perdida de
peso, palpitaciones, taquicardia y
arritmias cardiacas.
-En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o sobredosificaciones sostenidas puede producirse desmineralizacin sea.
Embarazo
-Levotiroxina atraviesa la barrera
placentaria en mnimas cantidades
razn por la cual la administracin
de este compuesto a la madre no incide en el estado tiroideo del feto.
-Levotiroxina es excretada en la
leche materna en concentraciones
insuficientes para incidir en el estado tiroideo del lactante.
Interacciones
-Potencializa el efecto de los anticoagulantes cumarnicos.
Cuidados Especiales
-Se debe iniciar levotiroxina con la
mnima dosis teraputica posible, y
aumentar de manera progresiva de
acuerdo a la evolucin clnica y laboratorial del paciente.
-Se debe tener mucho cuidado
sobre todo en pacientes con hipo-

184

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

tiroidismo severo y en adultos mayores debido a que las hormonas


tiroideas aceleran el ritmo cardiaco,
aumentan el consumo de oxigeno
en el miocardio e incrementan las
demandas metablicas, lo cual
obliga a una observacin estricta
cuando existe simultneamente
patologa cardiovascular. En estos
pacientes el tratamiento debe ser
introducido ms gradualmente.
Administracin
-Su absorcin puede ser irregular,
es optima al ser administrada con
el estomago vaci, usualmente antes del desayuno.
FF Levotiroxina

Posologa.
La levotiroxina es administrada una
vez al da. Su absorcin mejora cuando es administrada con el estomago
vaco, 30 min. antes del desayuno.
Iniciando con 50 mcg da, se realiza
un incremento gradual de la dosis
(cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg
hasta llegar a la dosis de mantenimiento que restaurare el estado
eutiroideo dependiente de las necesidades individuales (aproximadamente 150 mcg/d)

LEVOTIROXINA (Glaxo) Genrico

comprimido
comprimido

50mcg
100mcg

comprimido
comprimido

75mcg
150mcg

$0.06 CNMB
$0.09 CNMB

TIROXIN (Metlen Pharma) Comercial


$0.07 CNMB
$0.15 CNMB

EUTIROX (Merck) Comercial

comprimido
comprimido
comprimido
comprimido
comprimido
comprimido

25mcg
50mcg
100mcg
75mcg
125mcg
150mcg

$0.04
$0.06
$0.07
$0.08 CNMB
$0.10 CNMB
$0.16

7.2.2 FRMACOS
ANTITIROIDEOS
Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son los principales
frmacos para el tratamiento de

la tirotoxicosis. En Ecuador se encuentra disponible nicamente


metamizol.

Introduccin
-Las tioamidas (derivados de
tiouracilo) actan bloqueando la
produccin de hormonas tiroideas, son base del tratamiento en
hipertiroidismo para pacientes
con enfermedad de Graves (70 a
80% de los pacientes con hipertiroidismo), ya que mantienen intacta la estructura tiroidea, pero
requieren un largo periodo de tratamiento. Su utilidad es limitada
en el tratamiento de pacientes con
adenoma txico y bocio multinodular txico.
Indicaciones
-Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves, sobre todo en
pacientes menores a 40 aos.
-En preparacin del paciente para
tiroidectoma
-Como adyuvante en el tratamiento con yodo radiactivo.
-En el tratamiento de la tirotoxicosis.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas a las tioamidas se presentan en 3 a 12% de
los pacientes tratados.
-Ocurren ms frecuentemente durante las primeras 8 semanas de
tratamiento.
-Las reacciones adversas menores
ms frecuentes incluyen nausea y
vmito, disconfort abdominal, cefalea, artralgias, rash y prurito.
-Hipotiroidismo (reversible al terminar el tratamiento).
-Rara vez afecciones hepticas,
ms con propiltiouracilo.
-El efecto adverso ms peligroso
es la agranulocitosis, una complicacin rara, pero potencialmente fatal. Se presenta en 0.3 a
0.6% de los pacientes que toman
tioamidas, el riesgo aumenta en

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

individuos de edad avanzada y


en los que reciben tratamiento
con dosis altas de metimazol
(ms de 40 mg/da), especialmente en los primeros tres meses de iniciado el tratamiento. El
paciente debe ser advertido que
ante la aparicin de lceras orales,
dolor de garganta, fiebre, petequias, malestar general o cualquier
otro sntoma o signo inespecfico,
debe buscar atencin mdica inmediata. Se deber realizar un
hemograma completo y ante la
mnima evidencia de neutropnia,
suspender inmediatamente el tratamiento con metimazol.
Embarazo
-Cuando es necesario administrar
frmacos antitiroideos durante el
embarazo es indispensable que
el tratamiento sea manejado por
un mdico especialista, porque el
neonato expuesto puede presentar signos de hipotiroidismo, entre
estos bocio.
-Todos las tioamidas son excretadas en leche materna, por lo
tanto deben ser utilizadas con
precaucin en madres lactantes;
el desarrollo neonatal y la funcin
tiroidea deben ser cuidadosamente monitoreadas.
Interacciones
-En raras ocasiones una disminucin del efecto anticoagulante cumarnico.
Cuidados Especiales
-En pacientes bajo tratamiento
prolongado con frmacos antitiroideos a dosis altas y que desarrollan hipotiroidismo iatrognico,
es necesario asociar hormonas tiroideas con el objetivo de corregir

185

el hipotiroidismo y por ende contrarrestar la hiperplasia tiroidea a


causa de la estimulacin exagerada por la TSH.
FF Metimazol

Posologa.
Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40
mg administrados en intervalos de 6
a 8 horas. Cuando el paciente alcanza el estado eutoroideo se instaura
tratamiento de mantenimieno: 5 a
15 mg una vez al da.

TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial


comprimido

5mg

$0.13 CNMB

7.2.3 YODO

El yodo posee acciones que an no
son evidenciadas con gran claridad.

Introduccin
- La administracin de yodo disminuye temporalmente la produccin y liberacin de hormonas
tiroideas en pacientes con hipertiroidismo y disminuye el tamao
y la vascularidad de la glndula
hiperplsica. Sobre esta base, se
administra yodo en pacientes con
una crisis de tirotoxicosis o en preparacin para tiroidectoma. La
administracin de yodo esta contraindicada cuando se planifica a
corto plazo un tratamiento con
yodo radiactivo.
-El yodo radiactivo en dosis bajas
(microcurie) es administrado con
fines diagnsticos; a dosis ms altas (milicurie) es posible tratar ciertas tirotoxicosis. Tambin se utiliza
yodo radioactivo en ciertas formas
de carcinoma tiroideo y a veces
para disminuir el volumen glandular en pacientes con bocio.

186

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinologa


de la reproduccin
Se trata a continuacin:
-Estrgenos
-Moduladores selectivos de los receptores de estrgeno
-Inhibidores de la aromatasa
-Progestagenos
-Antiprogestagenos
-Estroprogestativos
-Andrgenos y esteroides anablicos
-Antiandrgenos
-Varios
7.3.1 ESTRGENOS

Luego de la administracin por
va oral, los estrgenos naturales
estradiol, estrona y estriol son sometidos al metabolismo de primer
paso, proceso evitado mediante
administracin por va parenteral
(implante subcutneo, administracin transdrmica, intramuscular o
tpica); para la administracin intramuscular se utiliza steres con
un efecto prolongado. Etinilestradiol es un derivado sinttico que
sufre en menor medida este efecto
farmacocintico.
Introduccin
-Los estrgenos, a menudo asociados con un progestgeno, pueden
ser administrados para el tratamiento de las alteraciones subjetivas de la menopausia. Se puede
adaptar la dosis y el tipo de estrgeno segn las molestias y la edad
de la paciente.
-Cuando la atrofia de mucosas es
la razn del tratamiento, en la mayora de los casos basta con administrar bajas dosis de estrgenos,
sea va local o sistmica, prefiriendo el estriol, un estrgeno biolgicamente menos activo.
-Los estrgenos contrarrestan la
perdida sea en la posmenopusia
y puede tener un efecto favorable

sobre la incidencia de fracturas en


tratamientos prolongados. Actualmente y basados en la evidencia
disponible, no se aconseja utilizar
la combinacin estrgeno - progestgeno durante tiempo prolongado (4 aos) para el tratamiento
profilctico de osteoporosis, ya
que el perfil riesgo/beneficio global no es favorable; adems de
existir otras alternativas para este
objetivo.
-La sustitucin estrognica en mujeres despus de la menopausia se
acompaa de disminucin relativa
del colesterol total, LDL, discreta
elevacin de HDL y, posiblemente
de los triglicridos. Se sugiere un
efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular
en base a estudios descriptivos. Sin
embargo, esto no fue confirmado
en ensayos clnicos randomizados
realizados para este objetivo. Por
lo tanto, la prevencin de trastornos cardiovasculares y cerebrovasculares no es una indicacin para
la instauracin de terapia de sustitucin hormonal.
-Un tratamiento prolongado con
estrgenos en monoterapia induce hipertrofia endometrial y
aumenta el riesgo de carcinoma
del endometrio. Por esta razn se
asocia sistemticamente un progestgeno cuando la paciente no

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

es histerectomisada; esto disminuye el riesgo de patologa maligna


endometrial (Vase prrafo cuidados especiales).
-Los estudios Womens Health
Initiative y Million Women Study
demostraron que tras la administracin continua (4 aos) de preparados combinados para sustitucin hormonal (en menor medida,
con un estrgeno solo), el riesgo
de presentar cncer de mama aumenta sustancialmente. Debido a
esto, actualmente no se recomienda el uso de terapia sustitutiva ms
alla de 4 aos, adems del control
mamogrfico anual estricto en estas pacientes.
-La asociacin de un progestgeno al tratamiento con estrgenos
no disminuye el riesgo de carcinoma de mamario. Por esta razn, no
hay razn de prescribir esta combinacin a mujeres que han sido
sometidas a un histerectoma.
-Los estrgenos no estn indicados en pacientes con amenaza de
aborto o para suprimir la lactancia.
-En relacin a los estrgenos, por
el momento no hay evidencia de
que las vas de administracin
transdrmica o vaginal difieran en
la efectividad y efectos adversos,
comparadas con otras vas de administracin.
-No existe suficiente evidencia sobre la seguridad y efectividad de
los fitoestrgenos.
Indicaciones
-Terapia de sustitucin en mujeres
con deficiencia de estrgenos debido a hipogonadismo de origen
hipotlamico, hipofisiario u ovrico. (Ver 7.3.6.4).
-Anticoncepcin. (Ver 7.3.6.1).
-Terapia antitumoral.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Hemorragia uterina no diagnos-

187

ticada.
-Tumores dependientes de estrgeno (carcinoma de endometrio,
carcinoma de mama) o ante su
sospecha.
-Insuficiencia heptica severa.
-Porfiria.
-Antecedentes de prurito en el embarazo.
-Antecedentes tromboemblicos.
-Pacientes fumadoras, especialmente aquellas mayores de 35
aos.
-La administracin de estrgenos
durante la lactancia, suprime el
volumen de produccin, y calidad
de la leche materna, produciendo
efectos nutricionales deletreos
en el lactante, por lo que se contraindica su uso.
-Contraindicaciones relativas: hiperplasia mamaria epitelial atpica,
mastopatas fibroqusticas, endometriosis, fibromiomas, trastornos
cardiovasculares, hipertensin, antecedentes tromboemblicos en la familia, diabetes e hipertrigliceridemia.
Efectos adversos
Los efectos adversos son relacionados en parte a la dosis y duracin
de la terapia, el tipo utilizado y la
edad del paciente.
-Nausea y vmito.
-Congestin dolorosa de los senos,
frecuentemente despus de una
ingesta de dosis altas y donde la
produccin endgena de estrgeno no esta suprimida, por ejemplo
en la perimenopausia.
-Rara vez elevacin de la presin
arterial, a menudo reversible al interrumpir el tratamiento; esta elevacin de la presin arterial prcticamente no se observa en terapia
de sustitucin.
-Riesgo elevado de complicaciones tromboemblicas (por ejemplo trombosis venosa profunda y
embolia pulmonar).
-Trastornos vesiculares como ictericia colestsica.

188

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

-Aumento del volumen de fibromas mamrios.


-Perdida irregular de pequeas
cantidades de sangre, en forma de
spotting intermenstrual.
-Cefalea.
-Vrtigo.
-Erupciones cutneas.
-Cambios en la libido.
-El tratamiento prolongado con estrgenos sin progestgenos lleva a
hiperplasia del endometrio, la cual
puede evolucionar hacia carcinoma. (Ver cuidados especiales).
-La terapia de sustitucin hormonal utilizada por ms de 4 aos se
asocia con riesgo incrementado de
carcinoma mamario.
Embarazo
-No deben ser administrados durante el embarazo.
Cuidados Especiales
-Se administra la asociacin estrgeno - progestgeno en pacientes
no histerectomizadas para disminuir el riesgo de hiperplasia y carcinoma del endometrio. Se debe
administrar el progestgeno cada
mes, en un mnimo de 12 das consecutivos, puede tambin ser utilizado en dosis ms bajas de manera
continua. Sin embargo, la asociacin del progestgeno no excluye
de manera completa la posibilidad
de efectos adversos a nivel endometrial y, segn investigaciones
recientes, el riesgo de carcinoma
de mama aumentara cuando se
asocia ciertos progestgenos como
medroxiprogesterona.
-Interrumpir el tratamiento con
estrgenos un mes antes de una
ciruga electiva y cuando se inmoviliza al paciente por perodos prolongados.
FF Estradiol

LINDISC 50 (Bayer) Comercial


parche

50mcg

$5.21

ESTROGEL (Biopas) Comercial


tubo

80gr

$20.38

Estrogenos Conjugados de Soya

ESTERMAX (Chalver) Comercial


crema vaginal 40gr

$18.10

Estrogenos Conjugados Sintticos

CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm)


Comercial
comprimido

0.300 mg

$0.22

CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm)


Comercial
comprimido

0.625 mg

$0.48

7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES


DE ESTRGENO
Introduccin
Estos frmacos actan como agonistas o antagonistas parciales de
los receptores de estrgenos en
los tejidos.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-En pacientes que presentan procesos tromboemblicos activos o que
refieran antecedentes personales
relacionados.
-Hiperplasia endometrial actual o
previa.
Cuidados Especiales
-Suspender su administracin por
lo menos 72 horas antes de un perido prolongado de inmobilizacin o intervencin quirrgica.
FF Tamoxifeno

Indicaciones
-Tratamiento de carcinoma mamario no metastsico con expresin
positiva de receptores estrognicos en mujeres pre o menopusicas. Estudios observacionales han
demostrado que una terapia a 5
aos con tamoxifeno produce una
reduccin entorno al 26% sobre

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

la mortalidad, 47% de reduccin


en la aparicin del carcinoma en
el mama contralateral y 47% en
lo relacionado a las recidivas. Por
lo expuesto, actualmente, no se
recomienda el uso del tamoxifeno
por ms de 5 aos.
-Tratamiento de infertilidad por
anovulacin.
-Hiperplasia qustica del endometrio, rara vez con el desarrollo de
un carcinoma de endometrio.
-Sequedad vaginal y dispareunia.
-Trastornos visuales.
-Bochornos.
-Nusea y vmito.
-Erupciones cutneas.
-Hipertrigliceridemia.
-Leucopenia y trombocitopenia
-Modesto incremento del riesgo
de presentar eventos vasculares.

Embarazo
-El embarazo es una contraindicacin absoluta. Se debe respetar un
intervalo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento con
tamoxifeno antes de considerar un
embarazo.
-Sin encontrarse una relacin directa con la administracin de tamoxifeno, se han reportado casos
de abortos espontneos y malformaciones.
Interacciones
-Potencializacin del efecto de los
anticoagulantes derivados de la
cumarina.
Cuidados Especiales
Es necesario realizar cada ao un
control ecogrfico de la cavidad
uterina, eventualmente con biopsia, sobre todo si existe sangrado
uterino.
Posologa.
- 20 mg / da.

TAMOXIFENO (Ariston) Genrico

comprimido
comprimido

10mg
20mg

$0.50 CNMB
$1.00 CNMB

189

TAXUS (Medicamenta) Comercial


comprimido
comprimido

10mg
20mg

$0.86
$1.27

NOLVADEX (Astra) Comercial


comprimido

10mg

$0.91

Raloxifeno

Indicaciones
-Para la prevencin y tratamiento
de osteoporosis postmenopusica.
Contraindicaciones
-Tromboembolismo venoso actual o
antecedentes personales relacionados.
Efectos Adversos
-Los ms comunes son similares a
la sintomatologa presentada durante el periodo climatrico.
-Incremento de riesgo de eventos
tromboemblicos.
Embarazo
-Similar a Tamoxifeno.
Posologa.
La dosis recomendada es de 60 mg
diarios, va oral.

EVISTA (Eli Lilly) Comercial


comprimido

60mg

$1.60

Toremifeno

Indicaciones
Toremifeno es administrado en
el tratamiento de carcinoma de
mama metastsico con expresin
positiva de receptores estrognicos en mujeres posmenopusicas.
Los efectos adversos, interacciones
y cuidados especiales son similares
a los del tamoxifeno.
Contraindicaciones
-En pacientes con hiperplasia endometrial preexistente.
-En pacientes con enfermedad
tromboemblica severa o compromiso heptico severo.

190

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

Posologa.
La dosis habitual recomendada es
de 60 mg diarios.

FARESTON (Schering Ecu) Comercial


comprimido

60mg

$11.08

7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA


Introduccin
Anastrozol, exemestan y letrozol
inhiben o inactivan la aromatasa,
enzima requerida para la sntesis
de estrgenos.
Son administrados en el tratamiento de carcinomas mamarios con
expresin positiva de receptores
estrognicos en mujeres posmenopusicas, especialmente cuando existe una contraindicacin
al uso de tamoxifeno. Adems,
deben ser utilizados al finalizar el
tratamiento con tamoxifeno con
el objetivo de disminuir la posibilidad de recidivas.
En base a la evidencia cientfica
disponible ninguno de los inhibidores de la aromatasa es mejor
que otro. Tampoco es posible recomendar un tiempo determinado de tratamiento, los esquemas
evaluados incluyen la utilizacin
continua durante 5 aos luego de
la administracin de tamoxifeno o
uno secuencial que implica la utilizacin de tamoxifeno durante 2 o
3 aos y cambiar a un inhibidor de
aromatasa por 2 o 3 aos ms hasta completar 5 aos. Esta ltima alternativa demostr (diferencia no
significativa) ser algo superior a la
primera opcin.
-Mujeres premenopusicas.
-Embarazo y lactancia.
Efectos Adversos
-Los ms frecuentes son gastrointestinales, incluyendo anorexia,
nausea, vmito y diarrea.
-Otros son sofocos, somnolencia,

mareo, dolor de cabeza, erupciones cutneas y artralgias.


-Resequedad vaginal y dispareunia.
Embarazo
-Estn contraindicados en el embarazo debido al riesgo de teratogenicidad.
Anastrozol

Posologa.
1 mg cada 24 horas.

TROZOLET (Medicamenta) Comercial


comprimido

1mg

$4.41

ARIMIDEX (Astra) Comercial


comprimido

1mg

$9.84

FF Exemestano

Posologa.
25 mg, cada 24 horas.

AROMASIN (Pfizer) Comercial


comprimido

25mg

$6.08 CNMB

FF Letrozol

Posologa.
2.5 mg, cada 24 horas.

LOSIRAL (Recalcine) Comercial


comprimido

2.5mg

$3.58 CNMB

FEMARA (Novartis) Comercial


comprimido

2.5mg

$5.61

7.3.4 PROGESTAGENOS
Introduccin
-Algunos progestgenos tienen
caractersticas anablicas y andrognicas, como metilestrenolona
y, en menor medida, linestrenol y
otros derivados de 19-nortestosterona (por ejemplo noretisterona
y norgestrel). Productos como alilestrenol tienen caractersticas estrognicas. Esto puede ser importante respecto a las indicaciones y
contraindicaciones.
-Se puede administrar los progestgenos de manera cclica o continua; La administracin cclica (durante 10 a 14 das) solamente tiene

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

sentido cuando durante las semanas anteriores existi estimulacin


estrognica.
-La utilidad de los progestgenos
en el tratamiento de dismenorrea,
menorragia y sndrome premenstrual es limitada.
-Se puede administrar progesterona natural o uno de sus derivados (didrogesteron) para apoyar la
fase ltea, sobre todo en mujeres
en quienes se ha inducido la ovulacin.
-Rara vez un sangrado uterino durante el primer trimestre del embarazo (amenaza de aborto) ocurre
por la falta de progesterona, por lo
cual este diagnstico no constituye
una indicacin para iniciar un tratamiento con progesterona.
-Se aconseja la sustitucin con
progesterona durante las primeras
semanas del embarazo nicamente cuando hay indicios de un cuerpo lteo deficiente, como despus
de un tratamiento con anlogos
de la hormona liberadora de gonadotropina.
-La asociacin de un progestgeno
durante por lo menos 12 das consecutivos al mes o de manera continua ofrece una proteccin parcial
contra el carcinoma endometrial
en la terapia de reemplazo hormonal en mujeres postmenopusicas.
La administracin intermitente de
un progestgeno generalmente
genera hemorragias disfuncionales por una disminucin repentina
o desaparicin total de estrgenos
y/o progestgenos. La asociacin
de un progestgeno no es necesaria en mujeres que han sido sometidas a una histerectoma.
-La mayora de los progestgenos
(salvo progesterona, didrogesterona y alilestrenol) son, en dosis
adecuadas anticonceptivos. Sin
embargo, en la mayora de los
casos se los administra como anticonceptivos en asociacin con
estrgenos (Ver 7.3.6.1).

191

-Se administra medroxiprogesterona como anticonceptivo, 150


mg en preparados de accin prolongada va intramuscular cada 3
meses. Sin embargo, la duracin
del efecto es imprevisible y reacciones adversas como aumento
del peso, amenorrea y sangrado
uterino irregular ocurren con cierta frecuencia.
-La medroxiprogesterona disminuye la densidad sea debido a la disminucin de los niveles plasmticos
de estrgeno.
-Preparados que contienen nicamente progestgenos y que
son administrados va oral mini
pldora contienen dosis muy bajas, y deben ser administrados de
manera continua desde el primer
da del ciclo menstrual y posteriormente administrados todos los
das a la misma hora. Los efectos
adversos se limitan a sangrados
intermenstruales pero el riesgo de
embarazo es algo mayor que con
otros anticonceptivos hormonales. Se aconseja la administracin
de estos preparados sobre todo
durante la lactancia o en mujeres
con contraindicaciones para el uso
de anticonceptivos combinados
orales.
-Se utiliza levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia. Este
mtodo levonorgestrel solo tiene
una efectividad similar al mtodo
2 x 2 (Ver en 7.3.6.1.) con menores efectos adversos gastrointestinales. Un estudio reciente de la
OMS demuestra que la administracin de levonorgestrel 1,5 mg en
una sola toma es comparable con
la dosis de 0,75 mg.
Indicaciones
Administracin CCLICA
-Regular el ciclo menstrual en pacientes con niveles normales de
estrgenos.
-Amenorrea o sangrados anovulatorios.

192

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

-Prevencin de hiperplasia del endometrio.


-Sustitucin postmenopusica en
combinacin con estrgenos.
Administracin CONTINUA
-Endometriosis.
-Enfermedad fibroqustica de
mama.
-Sangrados uterinos anormales.
-Anticoncepcin, solo (mini pldora), o, en la mayora de los casos,
en asociacin con estrgenos (Ver
7.3.6.1.).
-Mastosis poliqustica y mastodinias esenciales.
-Tumores malignos dependientes
de hormonas, por ejemplo de endometrio o de prstata (donde se
administra dosis altas de ciertos
progestgenos no-estrgenicos
como linestrenol, medroxiprogesterona y megestrol).
Administracin NICA
-Anticoncepcin de emergencia:
Ver prrafo Introduccin.
Contraindicaciones
Embarazo. Ver ms informacin en
item correspondiente.
Efectos Adversos
-Trastornos del metabolismo de
los lpidos y carbohidratos.
-Nausea, vmito, diarrea.
-Disminucin de la lbido.
-Edema, aumento del peso.
-Cefalea, cansancio y tendencia a
depresin.
-Acn, seborrea, alopecia e hirsutismo con derivados que tienen
una actividad andrognica.
-Rara vez ictericia por colestasis y
urticaria.
-Aumento del riesgo de osteoporosis en uso prolongado de medroxiprogesterona.
-La inyeccin de los preparados de
uso prolongado o la administracin continua de progestgenos
para contrarrestar la menstruacin
lleva generalmente a sangrados
irregulares durante el tratamiento
y amenorrea ms o menos prolon-

gada al terminar el mismo.


Embarazo
-Los progestgenos con actividad
andrognica estn contraindicados
durante el embarazo; una exposicin
incrementada a este tipo de principio
activo puede llevar a la masculinizacin de fetos femeninos.
Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaucin
en pacientes con afecciones hepticas y renales, antecedentes de
tromboembolismo o hipertensin,
diabetes mellitus, asma, epilepsia,
condiciones que tiendan a agravarse por retencin de fluidos y,
en asociacin con estrgenos en
mujeres con riesgo elevado de carcinoma de mama.
Administracin
La progesterona es bastante ineficaz cuando es suministrada por
va oral porque su metabolismo
de primer paso es completo, salvo
cuando se utiliza la forma micronizada; se puede tambin administrar la progesterona micronizada
por va vaginal para lograr un efecto sistmico.
FF Progesterona

PROGENDO (Gynopharm)
Comercial
comprimido
comprimido
comprimido

100mg
200mg
300mg

$0.57 CNMB
$1.05 CNMB
$2.06

GESLUTIN PNM (Medicamenta)


Comercial

cpsula blanda
cpsula blanda

100mg
200mg

$0.57 CNMB
$1.15 CNMB

UTROGESTAN (Biopas) Comercial

comprimido
comprimido

100mg
200mg

$0.73 CNMB
$1.90 CNMB

FF Levonorgestrel

Posologa.
-Anticoncepcin de emergencia, 750
mcg cada 12 horas por dos ocasiones,
la posibilidad de embarazo se reduce
casi el 95% si el tratamiento es administrado en las primeras 24 horas y
58% en las 48-72 horas posteriores al
coito.

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

MICROLUT (Schering Plough)


Comercial
comprimido

30mcg

$0.11 CNMB

PREGNON (Eske) Comercial


comprimido

caja x 2 comprimidos
0.75mg
$7.20 CNMB

GLANIQUE (Medicamenta) Comercial


comprimido

caja x 2 comprimidos
0.75mg
$7.60 CNMB

Desogestrel

CERAZETTE (Organon) Comercial


comprimido

0.08mg

$0.17

Linestrenol

LACTULON (Gynopharm) Comercial


comprimido

0.50mg

$0.11

EXLUTON (Organon) Comercial


comprimido

0.50mg

$0.12

FF Medroxiprogesterona

PROVERA (Pfizer) Comercial
comprimido
comprimido

5mg
10mg

$0.16 CNMB
$0.37 CNMB

DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial


solucin inyectable 1ml 150mg

$11.45

Didrogesterona

DUPHASTON (Solvay) Comercial
comprimido

10mg

$0.84

Hidroxiprogesterona

PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial


solucin inyectable 2ml 500mg

$9.13

Norestisterona

PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial


comprimido
comprimido

5mg
10mg

$0.35
$0.78

Etonogestrel

IMPLANON (Organon) Comercial
implante subcutneo

68mg

$67.93

Megestrol

MEGACE (Bristol) Comercial
comprimido

40mg

$0.63

193

7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS
Indicaciones
-Anticoncepcin.
-Ciertos trastornos del ciclo menstrual.
-Terapia de sustitucin postmenopusica o perimenopusica
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Antecedentes de carcinoma de
mama o de otros tumores dependientes de hormonas.
-Afecciones tromboemblicas venosas y arteriales.
-Insuficiencia cardiaca.
-Sangrado uterino de causa desconocida.
-Trastornos hepatobiliares como hepatitis, cirrosis biliar primaria y litiasis
biliar.
-Trastornos de la funcin heptica.
-Prolactinoma hipofisiario no tratado.
-Contraindicaciones relativas: hipertensin, tabaquismo, hipertrigliceridemia, insuficiencia venosa
perifrica, fibromioma del tero,
diabetes, hiperlipidemia, prolactinoma hipofisario, epilepsia, antecedentes de hipertensin y prurito
durante el embarazo.
Efectos Adversos
-Para los efectos adversos de los
componentes individuales ver en
7.3.1 (estrgenos) y 7.3.4 (progestgenos).
-Colestasis e ictericia, sobre todo en
mujeres que antes ya haban presentado ictericia o prurito durante el
embarazo.
-Disminucin progresiva de la
tolerancia a los carbohidratos,
generalmente sin consecuencias
clnicas.
-Los efectos sobre los lpidos plasmticos difieren segn la concentracin
de estrgenos y progestgenos que

194

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

se encuentren en la presentacin,
as como su radio dentro de esta. En
general existe un efecto antagnico
entre estrgenos y progestgenos
en la concentracin de triglicridos,
LDL y HDL en sangre.
-Pueden alterar los resultados de
ciertos test de funcin tiroidea,
adrenal y renal.
-Aumento leve y reversible de la
presin arterial.
-Incremento de riesgo de eventos tromboemblicos venosos, en
particular embolismo pulmonar y
trombosis venosa profunda.
-Incremento leve de riesgo de cncer cervical y mamario, y un efecto
protector contra cncer ovrico y
endometrial.
-Tumores benignos del hgado, los
que se presentan rara vez pero de
forma peligrosa debido a su gran
vascularizacin con el riesgo de
hemorragia peritoneal.
-Rara vez hipertensin maligna
debido a trombosis de las arterias
renales.
Cuidados Especiales
-Deben ser suspendidos con antelacin de 4 a 6 semanas en pacientes que sern sometidas a ciruga o
que mantendrn reposo prolongado en cama, debido al incremento
de riesgo en episodios tromboemblicos.
-Suspender su administracin ante
la aparicin de sntomas o signos
sugestivos de eventos tromboemblicos, accidente cerebrovascular,
crisis convulsivas, ictericia generalizada, depresin severa, elevacin
significativa de la presin arterial.
-Cuando se administra anticonceptivos de forma parenteral, se debe
respetar las mismas contraindicaciones y advertencias generales,
tambin se debe tomar en cuenta
la posibilidad de los mismos efectos adversos.

Administracin
-Los estrogenoprogestativos se
administran en forma de preparados combinados de la siguiente
manera:
-Anticonceptivos orales (A.C.O.)
monofsicos.- Contienen dosis fijas de ambos compuestos a lo largo del ciclo.
-Anticonceptivos orales bifsicos y
trifsicos.- Preparados en los cuales uno o ambos compuestos varan en concentracin de acuerdo
a la etapa el ciclo menstrual con
el objetivo de simular de mejor
manera los patrones hormonales
endgenos.
-Los A.C.O. se administran por 21
o 22 das, desde el primer da del
ciclo, con un intervalo de 6 a 7 das
en los que se presenta el sangrado
menstrual; algunos preparados
cuentan con 6 a 7 tabletas inactivas para ser administradas al culminar el periodo de 21 o 22 das,
el objetivo de estas es mantener la
costumbre de tomar una tableta
todos los das. En ambas presentaciones debe respetarse el orden
de administracin calendario de
las grageas.
-Si la administracin diaria a la
misma hora es interrumpida, se
debe retomar en un mximo de 12
horas, o si ms de una fue omitida,
debe continuarse con la gragea
ms reciente y pasar por alto las
anteriores.
-En el caso de que exista un intervalo mayor de 36 horas entre grageas o si se omiti ms de una, se
debe utilizar un mtodo anticonceptivo adicional por los siguientes 7 das.
-En el sistema transdermal se usa
una aplicacin cada 7 das durante
3 semanas, seguida por una interrupcin de 7 das.
-El anillo vaginal debe ser retirado
luego de 3 semanas. Se introduce
un anillo nuevo luego de un intervalo de 7 das.

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES


7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFSICOS
Los preparados monofsicos son
de primera eleccin para la mayora de mujeres que requieran
tratamiento con anticonceptivos
combinados orales.
FF Etinilestradiol + Levonorgestrel

NORVETAL (Gynopharm) Comercial


caja x 21
comprimido
$2.72 CNMB

Levonorgestrel
0.15mg

Etinilestradiol
0.03mg

MICROGYNON (Bayer) Comercial


caja x 21
comprimido
$3.22 CNMB

Levonorgestrel
0.15mg

Etinilestradiol
0.03mg

MICROGYNON CD (Bayer) Comercial

caja x 28
comprimido
$9.88 CNMB

Levonorgestrel
0.15mg

Etinilestradiol

0.03mg

Etinilestradiol + Gestodeno

CICLOMEX (Gynopharm) Comercial

caja x 21
comprimido
$5.62

Gestodeno
0.075mg

Etinilestradiol
0.02mg

GYNERA (Bayer) Comercial

caja x 21
comprimido
$6.04

Gestodeno
0.08mg

Etinilestradiol
0.03mg

GYNERA CD (Bayer) Comercial

caja x 28
comprimido
$6.07

Gestodeno
0.08mg

Etinilestradiol
0.03mg

MINULET (Wyeth) Comercial

caja x 21
comprimido
$6.11

Gestodeno
0.08mg

Etinilestradiol
0.03mg

HARMONET (Wyeth) Comercial

caja x 21
comprimido
$6.78

Gestodeno
0.08mg

Etinilestradiol
0.02mg

195

FEMIANE (Bayer) Comercial

caja x 21
comprimido
$7.21

Gestodeno
0.075mg

Etinilestradiol
0.02mg

MINESSE (Wyeth) Comercial

caja x 28
comprimido $10.74

Gestodeno
0.06mg

Etinilestradiol
0.02mg

Etinilestradiol + Desogestrel

MARVELON (Organon) Comercial

caja x 21
comprimido
$6.44

Desogestrel
150mcg

Etinilestradiol
30mcg

MERCILON (Organon) Comercial


caja x 21
comprimido
$6.98

Desogestrel
0.15mg

Etinilestradiol
0.02mg

Etinilestradiol + Ciproterona

DIXI 35 (Gynopharm) Comercial

caja x 21
comprimido
$6.25

Etinilestradiol
0.035mg

Ciproterona
2mg

DIANE 35 (Bayer) Comercial

caja x 21
comprimido
$7.59

Etinilestradiol
0.035mg

Ciproterona
2mg

Etinilestradiol + Clormadinona

BELARA (Grunenthal) Comercial

caja x 21
comprimido
$7.34

Etinilestradiol
0.03mg

Clormadinona
2mg

Etinilestradiol + Drospirenona

DILEVA (Gynopharm) Comercial

caja X 28
comprimido
$9.97

Etinilestradiol
0.03mg

Drospirenona
3mg

DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial

caja X 28
comprimido $12.69

Etinilestradiol
0.02mg

Drospirenona
3mg

YASMIN (Bayer) Comercial

caja X 21
comprimido $10.54

Etinilestradiol
0.03mg

Drospirenona
3mg

196

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

YAZ (Bayer) Comercial

caja X 28
comprimido $14.59

Etinilestradiol
0.02mg

Drospirenona
3mg

7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFSICOS



Etinilestradiol + Levonorgestrel
TRIQUILAR (Bayer) Comercial

6 grageas cafs: Levonogestrel 0.050mg y Etinilestradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonogestrel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas:
Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg.
Caja x 21
comprimido

7.3.5.2

$7.00

ANTICONCEPTIVOS
PARENTERALES

FF Valerato De Estradiol + Noretisterona

MESIGYNA
Comercial

INSTAYECT

(Bayer)

solucin inyectable
1 ml
$5.30 CNMB

Noretisterona
50mg

Valerato De Estradiol
5mg

Estradiol + Acetofenido de
Dihidroprogesterona

TOPASEL (Boehringer) Comercial
solucin inyectable
$4.42

Estradiol
10mg/ml

Dihidroprogesterona
150mg/ml

7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO


HORMONAL

Introduccin
-Se trata sobre la terapia de sustitucin hormonal en el tratamiento
de los sntomas del climaterio y
prevencin de la osteoporosis en
la seccin 7.3.

-La composicin de estos preparados


no es apta para inhibir la ovulacin,
por lo cual no pueden ser administrados como anticonceptivos.

-Cuando el nico objetivo de la


sustitucin es el tratamiento de
sntomas subjetivos a la falta de estrgenos como p.e. crisis vasomo-

toras o los sntomas consecuencia


de trastornos atrficos, a menudo
bastan dosis menores de estrgeno y una duracin ms corta del
tratamiento o puede ser suficiente
la administracin local o va sistmica de un estrgeno biolgicamente menos activo como estriol.
-En mujeres que se han sometido
a una histerectoma, no existe indicacin para asociar un progestgeno al estrgeno, ya que se
realiza esta asociacin nicamente
para contrarrestar la posible generacin de hiperplasia o carcinoma
del endometrio. Es posible que
esta asociacin aumente el riesgo
de carcinoma de mama.
-Los esquemas continuos a menudo
van acompaados de hemorragias
funcionales irregulares, sobre todo
en los primeros meses del tratamiento y en mujeres quienes recin entraron en la menopausia.
Estradiol + Drospirenona

CLINOMAT (Gynopharm) Comercial


caja x 28
comprimido
$20.4

Estradiol
1mg

Drospirenona
2mg

ANGELIQ (Bayer) Comercial


caja x 28
comprimido $23.68

Estradiol
1mg

Drospirenona
2mg

Valerato de Estradiol + Ciproterona



CLIMENE (Bayer) Comercial
comprimido
$8.34

Ciproterona
3mg

Valerato De Estradiol
2mg

Valerato de Estradiol + Prasterona

GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comercial


solucin inyectable
1ml $7.83

Prasterona
200mg

Valerato De Estradiol
4mg

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

Estrgenos Conjugados Sint-

ticos + medroxiprogesterona
CLIMATROL HT (Gynopharm)
Comercial

caja x 30
comprimido
$0.48

Medroxiprogesterona 5mg

Estrgenos conjugados sintticos 0.625mg

CLIMATROL HT 0.450/1.5 (Gynopharm)


Comercial
caja x 30
comprimido
$0.50

Medroxiprogesterona 1.5mg

Estrgenos conjugados sintticos 0.450mg

CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm)


Comercial
caja x 30
comprimido
$0.50

Medroxiprogesterona 1.5mg

Estrgenos conjugados sintticos 0.300mg

CLIMATROL HT 0.625/2.5 (Gynopharm)


Comercial

197

de cncer de mama y un riesgo incrementado de carcinoma de endometrio con la administracin de


tibolona, al igual como con la sustitucin hormonal en base a una
asociacin estrgeno-progestgeno o un estrgeno solo. Sin embargo, el aumento de este riesgo con
tibolona es menos pronunciado
que con la sustitucin hormonal
con una asociacin estrogenoprogestativa.

MENOTRIX (Medicamenta) Comercial


comprimido

caja x 30
2.5mg

$22.36

TINOX (Gynopharm) Comercial


comprimido

caja x 30
2.5mg

$29.38

LIVIAL (Organon) Comercial


caja x 28
2.5mg

caja x 30
comprimido
$0.50

Medroxiprogesterona 2.5mg

Estrgenos conjugados sintticos 0.625mg

comprimido

Tibolona

comprimido

Introduccin
-Tibolona es un esteroide derivado
de la 19 nortestosterona con propiedades estrognicas, progestacionales y andrognicas.
-Se administra tibolona para el tratamiento sintomtico de las crisis
vasomotoras del climaterio pero
no para la prevencin de osteoporosis.
-No esta indicado su uso como anticonceptivo.
-Se debe evitar su administracin
en pacientes que tienen como antecedente cncer de mama.

7.3.6 ANDRGENOS
Y
ESTEROIDES ANABLICOS

Efectos Adversos
Los datos respecto a la seguridad
de tibolona a largo plazo son limitados en comparacin con la
amplia informacin respecto a la
sustitucin hormonal con estrogenoprogestativos. Un estudio
reciente, el Million Women Study,
demuestra el aumento del riesgo

$35.68

TIBONELLA (Chalver) Comercial


caja x 28
2
.5mg

$36.03

Introduccin
-El andrgeno natural testosterona,
tiene un metabolismo parcial de
primer paso heptico por lo cual su
disponibilidad es baja luego de administrarlo va oral. Se administran
va parenteral en forma de esteres
inyectables de accin prolongada.
-Los derivados sintticos, como undecanoato de testosterona, pueden ser
administrados va oral, concomitantemente con comidas ricas en grasas
para lograr absorcin suficiente.
-Para ciertos derivados sintticos el
efecto anablico es mayor al efecto
andrognico. Se clasifica estos productos como esteroides anablicos.
La distincin entre el efecto anablico y el efecto andrognico tan solo es
parcial y varia segn el preparado y la
dosis administrada.

198

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

-No se recomienda la administracin de deshidroepiandrosterona


(DHEA o prasterona), por insuficiente evidencia en seguridad y
eficacia para su uso, salvo quizs
para mujeres con insuficiencia
adrenal (enfermedad de Addison).
Contraindicaciones
-Embarazo, por el riesgo de virilizar
a fetos femeninos.
-Lactancia.
-Trastornos hepticos severos.
-Carcinoma de prstata.
Efectos Adversos
-Trastornos hepticos, a veces con
ictericia por colestasis.
-Carcinoma heptico con administraciones prolongadas.
-Efecto virilizante en mujeres y en
pacientes quienes aun no estn en
la pubertad, dependiendo del producto administrado y la posologa,
incluso luego de dosis muy bajas.
-Cierre precoz de las epfisis con
una terminacin prematura del
crecimiento en nios.
-Aumento de la lbido.
-Atrofia testicular u oligospermia.
-Cambios en los lpidos, entre estos la disminucin de las concentraciones de HDL.
-Retencin de lquidos y sales.
-Eritrocitosis, con riesgo de complicaciones tromboemblicas, sobre
todo en pacientes de riesgo (adultos
mayores, pacientes con enfermedades pulmonares) y en la administracin de dosis supra fisiolgicas.
Interacciones
-Los esteroides anablicos potencian la actividad de varias drogas,
resultando en incremento de su
toxicidad, p.e. de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
Cuidados Especiales
-Se incita a tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiaca,

renal, heptica, epilepsia, migraa,


diabetes mellitus u otra condicin
que pueda ser agravada con la posible retencin de fluidos o edema.
-Se aconseja realizar controles peridicos de la prstata en pacientes con tratamientos prolongados.
-En nios hay que tener cuidado
por los efectos virilizantes y por el
cierre prematuro de las epfisis que
puede conllevar una disminucin
del crecimiento linear. Se debe
monitorizar la maduracin esqueltica en estos casos.
7.3.6.1 ANDRGENOS
Indicaciones
-Terapia de sustitucin en pacientes
masculinos con hipogonadismo.
-Hipopituitarismo.
-Tratamiento de retraso de crecimiento y desarrollo en pubertad tarda.
-Impotencia por deficiencia andrognica.
Contraindicaciones, efectos adversos
y dems precauciones ver en 7.3.7
Cuidados Especiales
Adems de los descritos en 7.3.7,
se recomienda estricto control en
aquellos pacientes sujetos a regmenes orales de testosterona undecanoato debido a riesgo asociado
de presentar tumores hepticos.
Administracin
La administracin I.M. debe ser
realizada muy lentamente. Se recomienda prestar especial atencin
para evitar la administracin I.V.
FF Testosterona enantato

Posologa.
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas

PRIMOTESTON DEPOT (Bayer)


Comercial
solucin inyectable 250mg/ml

$4.06 CNMB

199

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

FF Testosterona Undecanoato

Posologa.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas

dad heptica.
-Disminucin de la densidad sea
en pacientes con carcinoma de
prstata.

ANDRIOL (Organon) Comercial


comprimido

40mg

$0.63 CNMB

NEBIDO (Bayer) Comercial


solucin inyectable 4ml 1000mg

$57.00

7.3.6.2 ANABLICOS
Indicaciones
-Anemia aplsica.
-Osteoporosis en hombres con hipogonadismo.
-Balance negativo de nitrgeno, p.e:
luego de enfermedades graves, traumticas o intervenciones quirrgicas.
-Infrecuentemente, en carcinomas
mamarios en altas dosis.
Efectos adversos, contraindicaciones
y dems precauciones ver en 7.3.7
Decanoato De Nandrolona

DECA DURABOLIN (Organon)
Comercial
solucin inyectable 50mg/1ml

$6.57

7.3.7 ANTIANDRGENOS
Son usados en el tratamiento de pacientes que producen cantidades
excesivas de testosterona, actan
en base a la inhibicin de la sntesis
y antagonismo de receptores.
La Bicalutamida es un frmaco utilizado exclusivo en Ca prosttico.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Ciertos tumores malignos.
-Trastornos hepticos agudos.
-Diabetes.
-Antecedentes tromboemblicos.
-Depresin severa.
Efectos Adversos
-Azoospermia, ginecomastia a veces con galactorrea, adinamia, depresin, disminucin de la libido,
cefalea, crisis vasomotoras, toxici-

FF Ciproterona

Indicaciones
-Ciertos casos de hipersexualidad
en adultos hombres.
-Tratamiento paliativo de carcinoma
de prstata, en la mayora de los casos en combinacin con un anlogo
de la hormona liberadora de hormona luteinizante (anlogo de LHRH).
-Hiperandrogenismo en la mujer.
-Terapia de sustitucin hormonal (en
asociacin con valerato de estradiol).
-Pubertad precoz idioptica en
ambos sexos.
-La administracin de la asociacin
fija de acetato de ciproterona y etinilestradiol solo esta justificado en
pacientes con acn andrognico
resistente a la terapia y en mujeres
con alopecia andrognica. No esta
indicado su uso cuando nicamente se requiere anticoncepcin.
Cuidados Especiales
-Se puede prescribir acetato de
ciproterona en combinacin con
etinilestradiol en pacientes con
hirsutismo pronunciado, luego de
haber excluido la existencia de un
tumor secretor de andrgenos.
CIPROTERONA (Novartis) Genrico
comprimido

50mg

$0.77 CNMB

ANDROSTAT (Bag) Comercial


comprimido 50mg

$1.94

ANDROCUR (Bayer) Comercial


comprimido

50mg

$2.47

7.3.7.1 BICALUTAMIDA
FLUTAMIDA

Indicaciones
-Carcinoma de prstata, generalmente en asociacin con un agonista de la LHRH, ver 7.3.8.2.

200

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

Efectos Adversos
-Bicalutamida: efectos adversos
cardiovasculares que incluyen angina, falla cardiaca, arritmia.
-Flutamida: ginecomastia reversible que algunas veces se acompaa de galactorrea.
Interacciones
-Bicalutamida y flutamida pueden
potencializar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
Bicalutamida

BICALUTAMIDA (Diempec) Genrico


comprimido

50mg

$1.26

BICALUTAMIDA (Novartis) Genrico


comprimido

50mg

$1.71

BICLOC (Bag) Comercial


comprimido

50mg

Indicaciones

$4.00

HOMBRE

CALUTOL (Medicamenta) Comercial

comprimido
comprimido

50mg
150mg

$5.70
$14.25

CASODEX (Astra) Comercial


comprimido

50mg

$11.48

FF Flutamida

FLUTAMIDA (Novartis) Genrico
comprimido

250mg

$0.26 CNMB

FLUTAMIDA (Javifarma) Genrico


comprimido

250mg

$0.27 CNMB

FLUTAMIDA (Pharmagen) Genrico


comprimido

250mg

$0.86 CNMB

FLUTAMIDA (Ariston) Genrico


comprimido

250mg

$1.25 CNMB

FLUTRAX (Bag) Comercial


comprimido

250mg

comprimido

250mg

(LH) son gonadotropinas o hormonas gonadotrpicas. Estas glucoprotenas son secretadas, tanto en
el hombre como en la mujer, por
el lbulo anterior de la hipfisis. La
hormona gonadotrpica corinica
(HCG) es secretada por la placenta
y por tumores de origen trofoblstico, tienen la misma actividad biolgica que la LH. La gonadotropina
menopusica humana (HMG) contiene las mismas cantidades de LH
y FSH.
En la actualidad estas hormonas
se producen de manera sinttica;
antes, estos productos se preparaban en base a gonadotropinas
extradas de orina de mujeres embarazadas (para HCG) o de mujeres
pos menopusicas (para HMG).

$1.23

FLUXUS (Medicamenta) Comercial


$1.43

7.3.8 VARIOS

7.3.8.1 GONADOTROPINAS
Introduccin
La hormona foliculoestimulante
(FSH) y la hormona luteinizante

-Criptorquidia con testculos retrctiles para evitar la correccin


quirrgica.
-Infertilidad debida a hipogonadismo (oligo azoospermia) debido
a deficiencia hipotlamo - hipofisiaria, para estimular la espermatogenesis.
MUJER

HMG y folitropina
-Fertilidad disminuida debido a
anovulacin resistente a tratamientos menos drsticos.
-Hiperestimulacin de los ovarios
en el marco de un proceso de fertilizacin in vitro.
HCG
-Provocacin de la ovulacin despus de una maduracin folicular
por HMG o folitropina.
-Planificacin de la ovulacin en
caso de una inseminacin intrauterina o una fertilizacin in vitro.
-Soporte de la fase ltea, sobre
todo en ciclos inducidos de manera artificial.

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

Efectos Adversos
-Ovulaciones mltiples, con el riesgo de embarazo mltiple.
-Hiperestimulacin ovrica, con
la formacin de mltiples quistes,
acompaado de ascitis, hipovolemia y hemoconcentracin.
-Reacciones alrgicas.
-Ginecomastia reversible, acn y
ganancia de peso.
Gonadotropina Corinica
Humana

PREGNYL (Organon) Comercial


solucin inyectable

5000UI

$13.53

Folitropina Alfa

GONAL F (Serono) Comercial


solucin inyectable
solucin inyectable
solucin inyectable
solucin inyectable

75UI $74.74
300UI $297.00
450UI $445.50
900UI $898.12

Folitropina Beta

PUREGON (Organon) Comercial
solucin inyectable
solucin inyectable

50UI
100UI

$45.60
$91.20

7.3.8.2 GONADORELINA Y
ANLOGOS
Introduccin
Es un polipptido tambin llamado Hormona liberadora de gonadotropinas, Hormona liberadora
de la hormona luteinizante, LHRH,
LRH, LRF o GnRH; El polipptido hipotalmico natural es responsable
para la sntesis, almacenamiento y
secrecin de las gonadotropinas
hipofisarias FSH y LH.
Buserelina, goserelina, leuprorelina, y triptorelina, son anlogos
sintticos de la gonadorelina con
funcin de agonista.
Indicaciones

GONADORELINA

-Fines diagnsticos en disfuncin


hipotalmico-pituitaria-gonadal.

201

-Infertilidad anovulatoria en la mujer: con una bomba de pulso intermitente que provee inyecciones
intravenosas o subcutaneas.
BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRORELINA Y TRIPTORELINA

-Inhibicin de la funcin gonadotrpica de la hipfisis, luego de


una estimulacin inicial, de carcter reversible cuando se administra segn un esquema teraputico
correcto. Esto se aplica en el tratamiento de neoplasias malignas,
como carcinoma de prstata dependiente de hormonas con metstasis, evolutivo y/o sintomtico,
en carcinoma de mama en mujeres
premenopusicas y con metstasis, en pacientes con endometriosis y en fibromas del tero.
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina menopusica humana (HMG) en la estimulacin de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilizacin
in vitro para evitar una oleada prematura de la hormona luteinizante.
-A menudo se asocia al inicio de
una castracin qumica en pacientes con carcinoma de prstata un
frmaco antiandrognico, debido
a la estimulacin inicial.
Efectos adversos
-La gonadorelina y sus anlogos son
generalmente bien tolerados pero
pueden causar efectos adversos
gastrointestinales, usualmente nausea y dolor abdominal o discomfort.
-Quistes ovricos al inicio del tratamiento debido a la estimulacin
inicial de la secrecin de gonadotropina. Esta hiperestimulacin
con riesgo de quistes ovricos es
rara cuando se administra el frmaco de manera pulstil.
-Luego de la estimulacin inicial
surgen frecuentemente efectos
adversos debido a la desaparicin

202

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

de los efectos de los estrgenos,


como p.e. crisis vasomotoras, atrofia vaginal y, a largo plazo, disminucin de la densidad sea y aumento del riesgo de fracturas.
Goserelina

ZOLADEX (Astra) Comercial


solucin inyectable

3.6mg $300.25

ZOLADEX LA (Astra) Comercial


solucin inyectable

10.8mg $954.00

Triptorelina

DECAPEPTYL (Medicamenta)
Comercial
solucin inyectable

3.75mg $275.00

Leuprolide

LECTRUM (Sandoz) Comercial


solucin inyectable

3.75mg $153.74

LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial


solucin inyectable

trimestral
3.75mg $300.72

ELIGARD (Medicamenta) Comercial


solucin inyectable

75mg $365.26

LUPRON (Abbott) Comercial

administracin subcutnea
solucin inyectable 1mg/2ml $373.68

7.3.8.3 ANTAGONISTAS
GONADORELINA

DE

Cetrorelix y ganirelix son antagonistas de gonadorelina, los cuales se


unen reversiblemente a los receptores hipofisarios de GnRh sin activarlos, y por lo tanto, inhiben la secrecin de FSH y LH. Son administrados
para evitar una ovulacin prematura
durante una estimulacin ovrica
controlada en infertilidad.
Efectos Adversos
-Se presenta ocasionalmente nausea y cefalea, raramente hipersensibilidad.
-A nivel del sitio de inyeccin se
presenta eritema y prurito.

Cuidados Especiales
-No deben ser usados en pacientes
con compromiso heptico y renal
de moderado a severo.

FF Danazol
Introduccin
Danazol, es un derivado de la etisterona e inhibe la secrecin hipofisiaria de LH y FSH.
Indicaciones
-Endometriosis.
-Afecciones no malignas de la
mama como enfermedad fibroqustica e hiperplasia juvenil, mastodinia severa.
-Pubertad precoz isosexual de origen central.
-Edema angioneurtico hereditario.
-Ginecomastia no es una indicacin, debido a que tiene una alta
taza de regresin espontanea y se
debe tratar la causa de base.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-Diabetes mellitus
-Afecciones de la glndula tiroides.
-Antecedentes de afecciones hepticas agudas o colstasis durante el embarazo.
-Hipertensin e insuficiencia renal.
-No se debe administrar en hombres.
Efectos Adversos
-Erupciones cutneas.
-Nerviosismo.
-Nausea.
-Retencin de lquidos.
-Virilizacin.
-Disminucin de la tiroxina plasmtica.
Embarazo
El embarazo constituye una contraindicacin ya que Danazol puede producir anomalias del tracto
urogenital.
Interacciones
-Potencializacin del efecto de los

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

anticoagulantes derivados de la
cumarina.
DANODIOL (Comerciosa) Comercial
comprimido

200mg

$1.89 CNMB

7.3.8.4 AGONISTAS DE LA
DOPAMINA

Las especialidades en base a bromocriptina son descritas en 6.4.2.
(frmacos para el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson).
Cabergolina, derivado de la ergotamina, agonista dopaminrgico
D2 con accin y usos similares a
los de bromocriptina es tratado en
este captulo.

Indicaciones
-Se administra cabergolina para la
supresin de la lactancia por razones mdicas y en pacientes con
desordenes asociados a la hiperprolactinemia.
-No se recomienda para suprimir la
lactancia o para el tratamiento del
dolor mamario postparto.
-Es usado tambin en el manejo de
la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero pptica.
-Afecciones cardiovasculares severas.
-Antecedentes de trastornos psicticos.
Efectos Adversos
-Hipotensin ortosttica, nausea,
estreimiento y somnolencia, son

203

comunes al inicio del tratamiento,


el igual que en los otros agonistas
dopaminrgicos.
-Espasmos vasculares, alucinaciones o reacciones psicticas se presentan rara vez al administrar dosis
altas del agonista dopaminrgico.
-Reacciones inflamatorias como
pleuritis, pericarditis y/o fibrosis
retroperitoneal se presentan con
la administracin crnica de los
derivados de la ergotamina.
Cuidados Especiales
-Dormir excesivamente o periodos
de sueo pueden ocurrir sbitamente; por lo tanto, se recomienda precaucin cuando el paciente
conduce u opera maquinaria.
-Se debe utilizar anticoncepcin
no hormonal cuando se busca tratar amenorrea y/o galactorrea.
-En el caso de presentarse embarazo es indispensable interrumpir
inmediatamente la administracin
de bromocriptina o cabergolina a
menos que existan indicaciones
definitivas para continuar su uso.
-A veces se contina el tratamiento bajo una supervisin estricta
durante el embarazo para el caso
de tumores hipofisarios o acromegalia, sin asociarse a un incremento de riesgo de aborto, embarazos
mltiples o anormalidades congnitas.
FF Cabergolina

DOSTINEX (Pfizer) Comercial


comprimido

0.50mg

$5.94

CNMB

204

ANTIDIABTICOS

7.4 Antidiabticos
Se trata en este capitulo los frmacos que son administrados en pacientes con diabetes mellitus:
-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.
Glucagn y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son tratadas al final de este captulo.
Introduccin
-Una buena regulacin de la glucemia no implica nicamente frenar las
complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la correccin de los factores de riesgo cardiovasculares y
una deteccin y tratamiento temprano de las complicaciones.
-En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a
insulina desde el inicio.
-En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad del pncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar
gradualmente el tratamiento. En primera instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimentacin, actividad
fsica y abandono de hbitos daninos para la salud).
-Se debe iniciar una terapia basada en frmacos cuando el efecto de este
cambio de estilo de vida es insuficiente.
-La administracin de metformina es de primera eleccin, sobre todo en
pacientes obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes
no obesos, adems de metformina, hay que administrar una sulfamida
hipoglucemiante o una glinida.
-El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida hipoglucemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o
una contraindicacin para uno de estos productos es posible asociar una
glitazona a metmorfina o a una sulfonamida hipoglucemiante (o una glinida).
-Finalmente se deber en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar
insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar
a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con
insulina.
-Una regulacin estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo
I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucmicas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona
demostr en un ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada
las complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los
efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las complicaciones.

ANTIDIABTICOS

205

Embarazo
-Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insulina antes de la concepcin.
-Un cuadro de diabetes mellitus mal controlada antes de la concepcin y
durante el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malformaciones congnitas.
-Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la
necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre.
-Cuando se administra de manera continua insulina durante el embarazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos das antes del parto
para evitar hipoglucemia en el recin nacido.
Interacciones
-Los frmacos hipoglucemiantes al ser administrados simultneamente
con beta bloqueadores y IECAs pueden inducen cuadros de hipoglucemia.
-Los beta bloqueadores disminuyen adems los sntomas subjetivos de
la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno.
-La ingesta conjunta de alcohol y frmacos antidiabticos puede inducir
cuadros de hipoglucemia.
Cuidados Especiales
La administracin de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta
insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo fsico inhabitual son factores
predisponentes para presentar crisis hipoglucmicas; cuando estas se
presentan a repeticin, especialmente en forma de coma hipoglucmico,
pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neurolgicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilizacin de
metformina, acarbosa y las glitazonas.

7.4.1 INSULINA
Los preparados disponibles de insulina son producidos mediante
tecnologa recombinante (insulina
biosinttica).
Introduccin
-Los preparados disponibles difieren entre ellos en su pureza, pH y
duracin del efecto.
-Se logra mayor duracin del
efecto mediante cambios en la
estructura cristalina de la insulina,
mediante la modificacin de su cadena o mediante su fijacin sobre
protamina.
-Mediante tecnologa recombinante se ha producido variantes de la
insulina humana que presentan

absorcin y accin rpida (lispro y


aspart), o absorcin y accin lenta
(glargina).
-Se clasifica los preparados segn
la velocidad con la cual se inicia su
accin y la duracin de su efecto.
-La duracin del efecto tambin
vara segn la funcin renal del
paciente, la actividad muscular del
miembro en el cual se inyecta la insulina y la modalidad de inyeccin.
-La eleccin del preparado, la dosis y
la frecuencia de las inyecciones deben ser definidos de manera individual y dependen de factores como
las caractersticas de la diabetes, el
peso corporal, dieta, actividad fsica
y la existencia de otras enfermedades o estado de gestacin.

206

ANTIDIABTICOS

Indicaciones
-Diabetes tipo I.
-Diabetes tipo II: se administra insulina de manera continua cuando
ha fallado la terapia con antidiabticos orales o, temporalmente en
el caso de infecciones severas y/o
situaciones de estrs p.e. traumas
e intervenciones quirrgicas.
-Diabetes en el embarazo.
Contraindicaciones
Utilizacin concomitante con glitazonas debido a un incremento
en el riesgo de presentar insuficiencia cardiaca.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia, es el efecto adverso ms frecuente en el tratamiento
con insulina; episodios de hipoglucemia severa ocurren en ms
de un tercio de todos los pacientes
tratados con insulina.
-La terapia con insulina o los componentes de su formulacin pueden inducir la formacin de anticuerpos circulantes que neutralizan
parte de la insulina administrada.
-Reacciones alrgicas cutneas del
tipo hipersensibilidad tarda pueden presentarse al inicio del tratamiento pero suelen desaparecer
con el tiempo.
-En reacciones de hipersensibilidad generalizada, es necesaria la
hipo sensibilizacin para continuar
con la terapia con insulina.
-Lipodistrofia en el lugar de la inyeccin, sobre todo cuando no se realiza una tcnica adecuada, adems
de afectar la absorcin de insulina.
-Se puede producir hipopotasemia cuando se trata la cetoacidosis
con insulina.
-Aumento de peso.
Interacciones
-Vese 7.4.
-Se debe evitar al mximo la hipoglucemia inducida por insulina,

entre otros mediante una adecuada informacin al paciente sobre


la enfermedad y la terapia, autocontroles de la glucemia y la adaptacin de la dosis en funcin de la
actividad fsica realizada.
-Cuando se trata de una suspensin hay que fijarse que su composicin sea homognea en el momento que se aspira la cantidad
necesaria de insulina. Esto no se
logra tan solo con agitar el frasco,
sino con girar por lo menos diez
veces el mismo antes de utilizarlo.
7.4.1.1
INSULINAS DE ACCIN
ULTRARPIDA

Insulina Lispro

HUMALOG (Eli Lilly) Comercial


solucin inyectable 10ml 100UI/ml $12.48

Insulina Humana Recombinante (Ultrarpida)

HUMULIN C (Eli Lilly) Comercial


solucin inyectable 10ml 100UI/ml $23.46

Insulina Aspartato

NOVORAPID PENFILL (Roche)


Comercial
cartucho

3ml 100UI/ml

$8.88

7.4.1.2 INSULINAS DE
ACCIN RPIDA

FF Insulina Humana Recombinante (Rpida)

HUMULIN R PENFILL (Eli Lilly)


Comercial
cartucho

3ml 100UI/ml

$9.00 CNMB

HUMULIN R VIAL (Eli Lilly)


Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB

FF Insulina Humana Biosinttica


(Rpida)

NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial
solucin inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMB

ANTIDIABTICOS

NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial


cartucho

3ml 100UI/ml

$8.88

CNMB

APIDRA (Aventis) Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $39.64

CNMB

7.4.1.3
INSULINAS DE ACCIN
INTERMEDIA
La accin hipoglucemiante de
este tipo de insulinas inicia 1 a 2
horas luego de la administracin
subcutnea y posee una duracin
del efecto entre 10 a 18 horas.
Ocasionalmente se asocia una insulina de accin rpida para cubrir
las primeras horas luego de la administracin. No es posible la administracin intravenosa de estas
insulinas.

FF Insulina Isofana (Insulina Nph)
NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial
3ml 100UI/ml

FF Insulina Humana Biosintti-

ca (rpida) + Insulina Isofana


(Insulina Nph)

FF Insulina Glusilina

cartucho

207

$9.00 CNMB

NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial


solucin inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMB

HUMULIN N VIAL (Eli Lilly) Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMB

7.4.1.4
INSULINAS DE ACCIN
RETARDADA


FF Insulina Glargina

LANTUS (Aventis) Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $55.38

CNMB

7.4.1.5 PREPARADOS COMBINADOS (BIFSICOS)



FF Insulina Humana Recombinante (rpida) + Insulina Isofana (Insulina Nph)
HUMULIN 30/70 (Eli Lilly) Comercial

Insulina humana recombinante 30%


Insulina isofana 70%
solucin inyectable 10ml 100UI/ml $24.52
CNMB

NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche)


Comercial

Insulina humana biosinttica 30%


Insulina isofana 70%
solucin inyectable 10ml 100UI/ml $3.59

CNMB

NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)

Comercial
cartucho

Insulina humana biosinttica 30%


Insulina isofana 70%
3ml 100UI/ml
$6.84 CNMB

7.4.2 METFORMINA
Introduccin
Metformina ejerce sobre todo un
efecto antihiperglucemiante antes que hipoglucemiante, es decir,
con esta biguanida la glucemia no
desciende por debajo de los niveles
normales, salvo cuando existe una
importante restriccin en las caloras. No estimula la secrecin de
insulina endgena pero estimula la
accin de la insulina en el tejido perifrico, sobre todo al contrarrestar
la produccin heptica de glucosa.
Al contrario de la insulina, las sulfamidas hipoglucemiantes y las
glitazonas, la metformina frena la
ganancia ponderal de peso.
Indicaciones
-Diabetes tipo II, sobre todo en
personas obesas en quienes la dieta no es suficiente.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-Situaciones que aumentan la
produccin de lactato y por ende
las complicaciones letales de la
acidosis lctica: insuficiencia renal
moderada o severa, insuficiencia
cardiaca, respiratoria o heptica y
abuso de alcohol.

208
Efectos Adversos
-Acidosis lctica en una incidencia menor a 0.1 x 1000; sin embargo, cuando ocurre puede ser
fatal. Se produce generalmente
cuando se administran dosis altas,
en adultos mayores y en caso de
insuficiencia renal.
-Anorexia, nausea, diarrea y vmito; la ingesta del frmaco durante
la comida podra mejorar la tolerancia gastrointestinal.
-Con el uso prolongado puede
producirse deficit de la absorcin
de vitamina B12 y cido flico.
Interacciones
Precaucin con el uso concomitante
de frmacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs), ciertos antiretrovirales y alcohol debido al aumento
en el riesgo de acidosis lctica.
Cuidados Especiales
-Se debe interrumpir la administracin de metformina 24 horas antes
de una intervencin quirrgica
o de un examen radiolgico que
implica la inyeccin de medios de
contraste yodados.
FF Metformina

Posologa.
-500 mg tres veces al da, dosis mx.
da de 2 a 3 g.
Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
Kronos, Merck, Novartis

$0.30

COMERCIAL:
$0.23 ...
... $0.29
Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glucofage, Biguanil, Glicenex

Comprimido 850mg

GENRICO: CNMB
$0.26 ...
... $0.56
Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona

COMERCIAL:
$0.28 ...
... $0.31
Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glucofage, Metforal, Biguanil, Glicenex

Comprimido 1000mg

COMERCIAL: CNMB
Glucofage

$0.44

Tableta De Liberacin Retardada 500mg


COMERCIAL:
Glucofage Xr

$0.55

7 . 4 . 3 SULFAMIDAS
HIPOGLuCEMIANTES
Las sulfonilureas ejercen su efecto
hipoglucemiante por medio de la
estimulacin de la secrecin residual de insulina en pacientes no
insulinodependientes.
Introduccin
-Son utilizadas en pacientes con
Diabetes Mellitus tipo II cuando es
imposible alcanzar control apropiado de la glucemia a travs de
cambios dietticos.
-Cuando luego de un mes de tratamiento la diabetes an no esta bien
controlada, se asocia generalmente
un frmaco hipoglucemiante va
oral de otra clase (metformina o
una glitazona), insulina o se cambiar el tratamiento a insulina sola.
Contraindicaciones
-Diabetes tipo I.
-Embarazo y lactancia.
-Insuficiencia renal y heptica, debido al peligro de acumulacin del
frmaco y de hipoglucemia.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia (atencin especial
a personas mayores por la larga
duracin de accin de sulfamidas,
especialmente glibenclamida).
-Aumento del peso.
-Efectos gastrointestinales.
-Problemas dermatolgicos y de
las mucosas como sucede con las
sulfamidas antibacterianas, al presentarse reacciones cruzadas.
-Fotosensibilizacin.
-Rara vez anomalas hepticas (ictericia por colestasis) y trastornos
hematolgicos (trombocitopenia,
leucopenia y agranulocitosis).
Embarazo
-Contraindicados en embarazo y
lactancia.

ANTIDIABTICOS

FF Glibenclamida

Posologa.
Dosis inicial 2.5 - 5 mg va oral antes
del desayuno. Ajustar la dosis cada
7 das con incrementos de 2.5 mg
diarios hasta un mximo de 15 mg.
Cuando las dosis sobrepasen los 10
mg se recomienda dividir en dos tomas diarias.
Comprimido 5mg

GENRICO: CNMB
$0.01 ...
..$0.14
Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Pharma, Espinosa, Merck.
COMERCIAL:
$0.05 ...
... $0.11
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon


Gliclazida

DIAMICRON (Servier) Comercial


comprimido

30mg

$0.47

Glimepirida

Posologa.
1 - 2 mg diarios, dosis mx. 6 - 8 mg/
da.

GLIMEPIRIDA (Mk) Genrico

comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.36
$0.58

AMARYL (Aventis) Comercial

comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.51
$0.91

TABOSS (Biocross) Comercial

comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.62
$1.13

AMYLINE (Stein) Comercial

comprimido
comprimido

2mg
4mg

$0.70
$0.86

7.4.4 GLITAZONAS

El efecto hipoglucemiante de las
glitazonas (tiazolidinedionas) se
debe a la disminucin de la resistencia a insulina en los tejidos perifricos por un efecto directo sobre
los receptores PPAR-gama en las
clulas del tejido adiposo, hepticas y musculares.

209

Introduccin
-Se puede administrar glitazonas
en asociacin con metformina o
una sulfamida hipoglucemiante
cuando no se logra suficiente efecto con un solo antidiabtico oral
en pacientes con diabetes tipo II y
cuando la asociacin de metformina y una sulfamida esta contraindicada o no es tolerada.
-Una indicacin mencionada en
el prospecto de las glitazonas es
el uso como monoterapia en pacientes con diabetes tipo II y sobrepeso, quienes no toleran o en
quienes esta contraindicada la administracin de metformina.
Contraindicaciones
-Insuficiencia heptica.
-Insuficiencia cardiaca (Ver Cuidados especiales).
-Embarazo y lactancia.
-Administracin simultanea con
insulina (respecto al riesgo elevado de insuficiencia cardiaca).
Efectos Adversos
-Hipoglucemia.
-Aumento del peso (frecuente).
-Retencin de lquidos y sales, con
el riesgo de agravar una insuficiencia cardaca preestablecida.
-Trastornos gastrointestinales.
-Cansancio, cefalea, mareo.
-Rara vez trastornos de la funcin
heptica (se aconseja realizar control de las enzimas hepticas).
-Anemia.
-Recientemente se ha notificado
aumento de riesgo cardiovascular
entre quienes consumen rosiglitazona, esto ha determinado su retiro del mercado europeo.
Embarazo
-Contraindicados en el embarazo y lactancia.

210
Interacciones
-La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima
CYP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones
(ver tabla en introduccin).

Pioglitazona

ZATIUM (Merck) Comercial

comprimido
comprimido

15mg
30mg

Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia
-Trastornos intestinales
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales con
diarrea, flatulencia, dolor abdominal y meteorismo vinculados a la
dosis.

$1.21
$1.95

Posologa.
Se debe iniciar con dosis de 25 mg
tres veces al da, para luego incrementar a 50 mg al iniciar cada comida, dosis mxima 300 mg/da.

ACTOS (Abbott) Comercial

comprimido
comprimido

15mg
30mg

$1.57
$2.46

Rosiglitazona

GLUCOBAY (Bayer) Comercial

ALERTA
En Septiembre 2010, la Agencia Europea del Medicamento solicit a
sus pases miembros suspender definitivamente la comercializacin de
rosiglitazona debido a incremento
del riesgo de enfermedad isqumica
cardaca entre quienes lo consumen.

ROSSIST (Biocross) Comercial


comprimido

4mg

$1.27

AVANDIA (Glaxo) Comercial

comprimido
comprimido

4mg
8mg

$1.39
$2.07

7.4.5 INHIBIDORES DE LA
ALPHA GLUCOSIDASA
Acarbosa

Introduccin
-Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo de esta manera la absorcin a nivel de la mucosa del intestino delgado de carbohidratos,
lo cual atena la hiperglucemia
posprandial.
Indicaciones
-Se administra acarbosa en pacientes con diabetes tipo II en monoterapia o en asociacin con sulfamidas hipoglucemiantes; tambin
es utilizado para el tratamiento de
hipoglucemia reactiva.

comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.36
$0.60

7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4


Sitagliptina

Introduccin
La sitagliptina es un medicamento
que pertenece a una nueva clase de
hipoglucemiantes, los inhibidores
de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).
Slo est autorizado su uso en terapia combinada con otros hipoglucemiantes como metformina,
sulfonilureas o tiazolidinadionas
Contraindicaciones
-Est contraindicada en caso de hipersensibilidad al frmaco o alguno
de los excipientes. No debe utilizarse
en pacientes con diabetes tipo 1, ni
en el tratamiento de la cetoacidosis
diabtica. La incidencia de hipoglucemia puede aumentar si se combina con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en
combinacin con insulina.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas ms frecuentes detectadas en los ensayos
con sitagliptina son las siguientes:
dolor abdominal, dispepsia, bronquitis, escalofros, nasofaringitis, absceso

ANTIDIABTICOS

dental, osteoartritis, congestin nasal


y dermatitis de contacto.
-Otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupcin cutnea y urticaria, han sido reportadas.
-La enzima DPP-4 tiene un papel
importante en el sistema inmunitario. Se desconoce si su inhibicin
podra conllevar efectos adversos
a largo plazo.
Embarazo
-Contraindicado en embarazo y
lactancia.
Interacciones
-La sitagliptina aumenta ligeramente la concentracin plasmtica mxima de digoxina (18%). No
es necesario ajustar la dosis. Sin
embargo, es preciso vigilar a los
pacientes que presenten riesgo de
toxicidad por digoxina.
Posologa.
La dosis de sitagliptina es de 100 mg
una vez al da, cuando es administrada
conjuntamente con metformina o una
tiazolidinadiona. En combinacin con
una sulfonilurea puede considerarse
reducir la dosis de esta ltima para disminuir el riesgo de hipoglucemia.
Puede ingerirse con o sin alimentos.

JANUVIA (Merck) Comercial


comprimido

100mg

$1.34

Vildagliptina

Galvus (Novartis) Comercial
comprimido

50mg

$0.81

7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS


Metformina + Glimepirida

AMARYL M (Sanofi) Comercial
comprimido
$0.49

Metformina
500mg

Glimepirida
2mg

FF Metformina + Glibenclamida

GLUCOVANCE (Merck) Comercial

comprimido
$0.22 CNMB

Metformina
250mg

Glibenclamida
1.25mg

211

comprimido
$0.28 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
2.5mg
comprimido
$0.36 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
5mg

NORFABEN (Comerciosa) Comercial

comprimido
$0.28 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
2.5mg
comprimido
$0.31 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
5mg

BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial

comprimido
$0.28 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
2.5mg

DIAFORMINA PLUS (Roemmers)


Comercial

comprimido
$0.29 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
2.5mg
comprimido
$0.30 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
5mg

BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial

comprimido
$0.32 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
5mg

BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial

comprimido
$0.47 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
5mg
comprimido
$0.52 CNMB

Metformina
500mg

Glibenclamida
2.5mg

Metformina + Rosiglitazona

ALERTA
Ver Alerta de Rosiglitazona.

AVANDAMET (Glaxo) Comercial


comprimido
$1.03

Metformina
500mg

Rosiglitazona
2mg
comprimido
$1.20

Metformina
1000mg

Rosiglitazona
2mg
comprimido
$1.93

Metformina
500mg

Rosiglitazona
4mg
comprimido
$2.37

Metformina
1000mg

Rosiglitazona
4mg

212

ANTIDIABTICOS

Glimepiride + Rosiglitasona

ALERTA
Ver Alerta de Rosiglitazona.

AVANDRYL (Glaxo) Comercial

comprimido
$1.96

Glimepiride
2mg
Rosiglitazona
4mg

Glimepiride + Pioglitazona

ACTOS MET (Abbot) Comercial


comprimido
$1.68

Metformina
850mg

Pioglitazona
15 mg

Metformina +Vildagliptina

GALVUS MET (Novartis) Comercial


comprimido
$0.92

Metformina
500mg

Vildagliptina
50mg

VARIOS FRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLGICO

213

7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema


endocrino
Se trata a continuacin:
-Calcitonina
-Teriparatida
-Eritropoyetina
-Hormonas de crecimiento
-Oxitocina se detalla en 11.4
Calcitonina
Introduccin
Calcitonina es un polipptido secretado sobre todo por la glndula
tiroides. Inhibe la resorcin sea e
interfiere en la regulacin de la calcemia. Los productos disponibles
son preparados sintticos de calcitonina de salmn (salcatonina).
Son administrados va parenteral
o va nasal.

Indicaciones
-Formas evolutivas de la enfermedad de Paget.
-Hipercalcemia severa, sobre todo
cuando otras medidas estn contraindicadas o no arrojan suficiente resultado, como p.e. en pacientes con
insuficiencia renal.
-Osteoporosis postmenopusica.
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina
sinttica de salmn o a cualquiera
de los excipientes de la frmula.
Efectos Adversos
-Congestin de senos paranasales, parestesias, nausea, vmito,
diarrea y polaquiuria al inicio del
tratamiento
-Rara vez sensibilidad local o generalizada o hipocalcemia con tetania.
-Sntomas de irritacin local son posibles en la administracin va nasal.
MIACALCIC (Novartis) Comercial
inhalador

200UI

$41.35

Teriparatida

Introduccin
-Se sugiere la administracin de teriparatida, la hormona paratiroidea
recombinante, para el tratamiento de
osteoporosis postmenopusica severa cuando otras terpias han fallado.
-La utilizacin de teriparatida reduce la incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales (excepto
las de cadera) en mujeres con osteoporosis. La duracin mxima
de un tratamiento es 18 meses.
-Luego de una administracin prolongada a ratas de laboratorio se
ha observado el aparecimiento de
osteosarcomas.
FORTEO (Eli Lilly) Comercial

lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20

FF

Eritropoyetina humana

Introduccin
-La eritropoyetina es una hormona que acta como factor de
crecimiento
hematopoytico,
regulando la eritropoyesis por
estimulacin de la diferenciacin
y proliferacin de precursores eritroides, la liberacin de reticulocitos a la circulacin y la sntesis de
hemoglobina celular.
-La eritropoyetina para uso clnico
es producida por tecnologa de
ADN recombinante y es idntica a
la eritropoyetina humana, con dos
subunidades, alfa y beta, que difieren en su farmacocintica.

214

VARIOS FRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLGICO

Indicaciones
-Primera lnea de manejo de anemia asociada con insuficiencia renal crnica en pacientes en dilisis
y pre dilisis, reduciendo o obviando la necesidad de transfusiones
sanguneas en estos pacientes.
-En manejo de la anemia inducida
por quimioterapia en pacientes
con enfermedades malignas no
mieloides.
-En anemia relacionada con zidovudina en pacientes con VIH.
-En el manejo de anemia del prematuro.
Contraindicaciones
-No es indicada para el tratamiento de anemia debido a deficiencia
de hierro y folato, hemolisis o sangrado gastrointestinal, los que se
manejan normalmente a travs de
otras medidas.
-No indicado en pacientes con
cncer y anemia que no reciben
quimioterapia o radioterapia.
-Existe un potencial abuso de esta
droga en atletas, especialmente
aquellos que participan en eventos que demandan alto compromiso aerbico y de resistencia.
Efectos Adversos
-Incluye sntomas como fiebre, escalofros, cefalea, artralgias, mialgias, astenia, mareo y cansancio, los
que ocurren especialmente al inicio
del tratamiento. Otros efectos incluyen rash, urticaria, nausea y vmito, diarrea, hiperkalemia y reacciones en el sitio de la inyeccin.
-Reacciones de hipersensibilidad severa han sido reportadas raramente.
-Un incremento moderado en el
recuento plaquetario dentro de un
rango normal puede ocurrir durante la terapia con eritropoyetina.
-La hipertensin es comn con el
uso de eritropoyetina, particularmente en pacientes con falla renal,
y es asociada con un rpido incremento del hematocrito.

-Reportes de tromboembolismo han


sido asociados con su uso, incluyendo trombosis de los accesos vasculares en pacientes en hemodilisis.
Cuidados Especiales
-Debe ser usada con precaucin
en pacientes con hipertensin,
historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso heptico
crnico, enfermedad isqumica
vascular o en pacientes con tumores malignos. La hipertensin debe
ser bien controlada antes de iniciar
el tratamiento y debe mantenerse
un monitoreo continuo de la presin sangunea durante el mismo.
-La respuesta al tratamiento con
eritropoyetina puede disminuir por
deficiencia de hierro, infecciones o
desordenes inflamatorios, hemlisis o intoxicacin con aluminio.
-La anemia debida a deficiencia de
cido flico y vitamina B12 debe ser
descartada antes de iniciar el tratamiento con eritropoyetina debido
a que puede reducir su respuesta.
Eritropoyetina Humana Recombinante

HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial

solucin inyectable 2000UI/ml


solucin inyectable 4000UI/ml

$15.40 CNMB
$27.51

NEGORTIRE 2000 (Bag) Comercial

solucin inyectable 2000UI/ml


jeringa prellenada 2000UI/ml

$26.90 CNMB
$20.39 CNMB

HEMAX (Interpharm) Comercial


solucin inyectable 2000UI/ml

ERITROPOYETINA
Comercial

jeringa prellenada
jeringa prellenada

2000UI/ml
4000UI/ml

$34.76 CNMB

(Roemmers)
$44.42 CNMB
$66.33

RECORMON (Roche) Comercial

jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB


jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB
jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56

VARIOS FRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLGICO

Hormona de crecimiento

Indicaciones
-Nios: retardo del crecimiento
debido a deficiencia especfica de
esta hormona, sndrome de Turner,
insuficiencia renal crnica, sndrome de Prader-Willi (combinacin
de talla baja, obesidad, hipotona
y dificultades en el aprendizaje).
-Adultos: nicamente ante la evidencia de deficiencia severa de
hormona de crecimiento.
Efectos Adversos
-Reacciones locales en el sitio de
inyeccin.
-Edema perifrico.
-Mialgias y artralgias.

215

-Hipertensin intracraneana benigna (rara).


-Resistencia perifrica a insulina e
hiperglucemia.
-Posible aumento del riesgo de
cncer a largo plazo, sobre todo en
altas dosis.
Embarazo
No existe informacin respecto a
su utilizacin durante el embarazo;
por lo tanto, se debe suspender su
administracin ante la sospecha
de gestacin.
Somatropina

GENOTROPIN (Pfizer) Comercial

16 UI equivalente a 5.3 mg.


lapicero inyectable
16UI

$108.00

216

HIPOGLICEMIANTES

7.6 Hipoglicemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietticas en pacientes con hipoglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectoma. Cuando fallan
estas medidas puede ser til la administracin de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrognica en un paciente consciente suele
ser suficiente la ingestin oral de carbohidratos de absorcin rpida, seguido de uno de absorcin lenta.
-En pacientes en coma hipoglucmico es necesario administrar glucosa
va intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos
mdicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al
carcter irritante de estas soluciones hipertnicas. En este caso se debe
administrar un volumen ms grande.
-Ante el caso de hipoglucemia con prdida de conciencia debido a administracin de insulina se puede administrar glucagn va subcutnea
o intramuscular a razn de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se presentan con estas dosis son leves: nausea y vmito. Se cuestiona la utilidad de la administracin de glucagn en pacientes hipoglicmicos por
sulfamidas.
Glucagn

GLUCAGEN (Roche) Comercial


solucin inyectable

1mg

$46.88

217

218

ANTIBACTERIANOS

8. Infecciones


Este captulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados
en el tratamiento de infecciones.
8.1. Antibacterianos
8.2. Antimicticos
8.3. Antiparasitarios
8.4. Antivirales
Los microorganismos de importancia en la patologa humana se detallan
en la tabla de la pag. 220.

8.1 Antibacterianos

Introduccin

FARMACOLOGA

-Los antibiticos interrumpen procesos metablicos especficos y vitales


en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostticos si la inhibicin es transitoria o bactericidas si ocasionan la destruccin del microorganismo. Esta inhibicin solo se da a partir de cierta concentracin, llamada concentracin inhibitoria mnima (CIM).
-El tiempo durante el cual la concentracin se mantiene superior a la CIM
es crucial para su efecto en la mayora de clases de antibiticos (p.e. penicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada,
pero sobre todo de la vida media del antibitico y del intervalo de tiempo
entre dos administraciones. Para otros antibiticos (p.e. aminoglucsidos
y quinolonas) solo importa la concentracin mxima alcanzada ya que su
efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite administraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibiticos.
RESISTENCIA

-Cuando la concentracin de un producto antibacteriano es demasiado


baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos ms susceptibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, generando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio gentico
que puede ser por mutacin o adquirido desde otras bacterias ya resistentes.
IMPORTANCIA

-Los antibiticos tienen una importancia crucial en infecciones bacterianas severas (meningitis, neumona, sepsis), mientras que su efecto es
poco o nulo en infecciones auto limitadas.
-Es necesario evitar que se inicie sistemticamente un tratamiento antiinfeccioso cada vez que se sospecha una infeccin. Por ejemplo, en infecciones respiratorias resulta innecesario en la mayora de los casos, ya que
muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis,
traqueobronquitis) tienen un origen viral. As mismo, cuando el origen
es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se
necesita de estos frmacos solo en casos muy especficos (p.e. en grupos

ANTIBACTERIANOS

219

de riesgo o cuando surgen complicaciones).


-El tratamiento profilctico con antibiticos es intil en la mayora de los
casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas intervenciones quirrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana,
infecciones de prtesis en el postoperatorio tardo, la profilaxis en el caso
de contacto con pacientes con meningitis por meningococo y en algunos
pacientes inmunodeprimidos graves (posterior a un transplante, SIDA).
-En la prctica la eleccin de un producto antibacteriano se basa muy
pocas veces en la identificacin del agente causal y en un antibiograma.
En la eleccin emprica de un antibitico es conveniente orientar el tratamiento sobre los agentes mas sensibles para esa infeccin en particular
y preferiblemente utilizar un antibitico de espectro no muy amplio ni
combinaciones de frmacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combinacin evite la generacin de resistencia, (e.j. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).
-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respectivo. Todos estos frmacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micticas. Puede
desencadenarse una colitis seudomembranosa por la proliferacin de
Clostridium difficile despus del tratamiento con varios antibiticos (aminopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia
cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.
Interacciones
-Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes
antitrombticos, ej. warfarina.
-Los anticonceptivos hormonales son menos confiables cuando se administran conjuntamente con rifampicina por la induccin enzimtica
que generan. Los antibiticos de amplio espectro tambin disminuyen
la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo
entero-heptico.
-Las principales interacciones son mencionadas junto al frmaco respectivo.
Administracin
-En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posologa de los antibacterianos.
-Se puede requerir dosis ms altas cuando los microorganismos son menos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una
neumona por neumococo) o cuando la infeccin se sita en rganos
menos accesibles (p.e. prstata).
-Cuando el antibitico es excretado por va renal es factible reducir las
dosis del medicamento si se trate de infecciones del tracto urinario bajo,
salvo en caso de prostatitis.
-En nios se calcula la dosis segn el peso corporal, no hay reglas generales al respecto. Se menciona posologas peditricas referenciales para
la mayora de productos contenidos en este captulo
-En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posologa
cuando se trata de medicamentos que son eliminados por va renal. Esta
adaptacin es indispensable en frmacos que se caracterizan por ndices
teraputicos estrechos, ej. aminoglucsidos.

220

ANTIBACTERIANOS

Tabla. CLASIFICACIN DE LOS PRINCIPALES MICROORGANISMOS


RELACIONADOS CON LA PATOLOGA HUMANA
Cocos Gram (+)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis

y otros stafilococos cuagulasa

negativos
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes (grupo A,
- hemoltico) y grupos C y G
Streptococcus agalactiae (gru
po B, - hemoltico)
Streptococccus viridans
Streptococcus gallolyticus grupo D
Peptostreptococcus
(streptococo anaerobio)
Streptococcus pneumoniae

(neumococo)
Especies de Enterococcus
Cocos Gram (-)
Neisseria gonorrhoeae
(gonococo)
Neisseria meningitidis
(meningococo)
Moraxella catarrhalis
Bacilos Gram (+)
Aerobios
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphtheriae
Listeria monocytogenes
Anaerobios
Clostridium difficile
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Bacilos Gram (-)
Aerobios
Entorobacterias
Especies de Citrobacterias
Especies de Enterobacterias
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
(de ndole negativo)
Providencia rettgeri, Morganella
morganii, Proteus vulgaris y
Providencia stuartii
Salmonella typhi y otras salmonellas
Especies de Serratia
Especies de Shigella
Yersinia enterocolitica
Otros bacilos gram (-)
Acinetobacter species

Bordetella pertussis
Brucella
Calymmatobacterium granulomatis
Campylobacter species
Francisella tularensis
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Legionella pneumophila
Pseudomonas aeruginosa
Vibrio cholerae
Anaerobios
Bacteroides fragilis y no-fragilis
Fusobacterias
Especies de Prevotella
Especies de Porphyromonas
Bacilos cido resistentes
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium no tuberculosis
Mycobacterium leprae
Actinomycetes
Actinomyces israelii
Especies de Nocardia
Chlamydia
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Hongos y levaduras
Aspergillus species
Blastomyces dermatidis
Candida albicans (monilia) y
no-albicans
Coccidioides
Cryptococcus neoformans
Dermatophytes (tinea)
Histoplasma capsulatum
Mucorales
Sporotrichum
Mycoplasmas
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Espiroquetas
Borrelia burgdorferi
Borrelia recurrentis
Leptospira
Leptotrichia buccalis
Treponema pallidum

ANTIBACTERIANOS

221

8.1.1 ANTIBITICOS

BETAlACTMICOS

ger penicilinas resistentes a penicilinasas (oxacilinas y derivados).

8.1.1.1 PENICILINAS

Efectos Adversos
-Las penicilinas son poco txicas;
sin embargo, pueden inducir reacciones alrgicas e incluso shock
anafilctico, especialmente cuando son administradas por va intramuscular o va intravenosa.

Introduccin
-Las penicilinas al igual que las cefalosporinas poseen un anillo betalactmico
-Las penicilinas continan siendo
los frmacos de primera eleccin
en la mayora de las infecciones.
-Las penicilinas naturales G y V tienen un espectro antibacteriano
muy limitado mientras que las aminopenicilinas tienen un espectro
ms amplio.
-La mayora de las penicilinas resultan inactivadas por las penicilinasas, enzimas que abren el anillo
betalactmico, produciendo desactivacin de su efecto antibacteriano.
-La oxacilina y sus derivados no
son sensibles a estas enzimas.

Indicaciones
-La penicilina V (oral) es el antibitico de eleccin para faringitis por
estreptococos beta hemolticos del
grupo A, especialmente en nios.
En adultos, la penicilina G benzatnica es la primera eleccin, principalmente debido a su pauta de
administracin nica.
-Generalmente se usa amoxicilina
en dosis ms altas para la mayora
de las infecciones respiratorias agudas. La asociacin con un inhibidor
de beta-lactamasa no es efectiva
en la mayora de los casos debido a
que el agente causal de muchas infecciones no es un microorganismo
productor beta lactamasa.
-Cuando hay una alta probabilidad
de infeccin por microorganismos
productores de beta-lactamasa
(ej. neumona en grupos de riesgo,
EPOC exacerbada y en mordeduras
de perros y gatos) se puede asociar
un inhibidor de beta lactamasa a la
amoxicilina o ampicilina.
-En infecciones por estafilococos
meticilino sensibles es mejor esco-

Cuidados especiales
-Las penicilinas son eliminadas por
va renal; disminuir las dosis en
caso de falla renal.
Administracin
-Algunas penicilinas se desintegran por accin de los cidos
gstricos, lo cual disminuye su
biodisponibilidad cuando la administracin ha sido por va oral. La
ingesta de alimentos disminuye
an ms la biodisponibilidad de
ampicilina y de oxacilina.
8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO SENSIBLES A LA PENICILINASA

Introduccin
-Este grupo incluye bencilpenicilina (penicilina G) y fenoximetilpenicilina (penicilina V).
-Estas penicilinas son muy activas
contra streptococos, salvo algunos
grupos de Streptococcus pneumoniae.
-Tambin son muy activas contra bacilos grampositivos, Clostridium, espiroquetas (como
Treponema pallidum), Neisseria
(meningococos y ciertas cepas de
gonococos que no producen betalactamasa) y contra Actinomyces
israelii. Son muy poco activas contra enterococos y Haemophilus
influenzae y no presentan ningn
efecto contra Bacteroides fragilis.
-La mayora de los estafilococos
(>90%) son resistentes por la produccin de una penicilinasa que
abre el anillo beta-lactmico e invalida de esta manera la actividad
antibacteriana.

222

ANTIBACTERIANOS

-Se utiliza la bencilpenicilina (penicilina G) solo por va parenteral


debido a que se desintegra en el
estomago. Bencilpenicilina puede
estar disponible en forma de sal
sdica y potsica, sin que esto modifique su accin antibacteriana.
-Bencilpenicilina benzatnica, procanica y clemizol con formulaciones diseadas con el fin de prolongar el tiempo de accin de la
molcula original.
-Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
es resistente a los cidos gstricos y
puede ser administrada por va oral.
FF Penicilina G sdica

Solucin Inyectable 1000000 UI

GENRICO: CNMB
$1.21... ... ... $1.44
Magma, Betapharma, Albonova, Chile
COMERCIAL:
Pisacilina

Solucin Inyectable 2`400000 UI

GENRICO: CNMB
$1.40 ...
... $3.31
Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma

COMERCIAL:
$1.66...
...$3.87
Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil,
Benzoside


Penicilina G procanica - tiempo
de accin 24 horas

BENCILPROCANA (Magma) Genrico


solucin inyectable

1000000UI

PENISODINA (Comerciosa) Comercial


solucin inyectable
solucin inyectable
$1.07

400000UI
$0.83
8 0 0 0 0 0 U I

Penicilina clemizol - tiempo de


accin 12 horas

Solucin Inyectable 1`000000 UI

GENRICO:
$1.04... ... $1.63
Magma, Grunenthal, Genamerica

$1.45

COMERCIAL:
$1.82...
Megacilina, Megazol, Biconcilina C

Solucin Inyectable 5000000 UI

$1.43

... $1.88

GENRICO: CNMB
$2.11... ... $2.86
Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis

Solucin Inyectable 4000000 UI

COMERCIAL:
Pisacilina, Biconcilina S

$2.61... ... $2.64

FF Penicilina G benzatnica tiempo de accin 3-4 semanas

Posologa.
-Faringitis Aguda: 1200000 U.I. IM, dosis nica.
-Sfilis primaria y secundaria: 2400000
U.I. IM, dosis nica. Si los ttulos de anticuerpos no disminuyen, administrar
una vez por semana por tres semanas.
-Sfilis terciaria: 2400000 U.I. IM, una
vez por semana por 3 semanas. No se
recomienda en Neurosfilis.

Solucin Inyectable 600000UI


GENRICO: CNMB
Albonova

$1.80

COMERCIAL:
$1.62 ...
Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen

... $2.13

Solucin Inyectable 1`200000 UI

GENRICO: CNMB
$1.45...
... $2.18
Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal
COMERCIAL:
$1.30...
... $2.55
Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A,
Benzanil, Benzetacil, Benzoside

GENRICO:
Genamerica

$1.92

COMERCIAL:
Biconcilina C

$2.23

Otras presentaciones: solucin inyectable 500000 UI


Penicilina V
Posologa.
-Faringoamigdalitis aguda en nios:
2500 UI/Kg/da VO, dividido en cuatro
dosis.

PENICILINA V (Grunenthal) Genrico


comprimido
650mg $0.17
solucin oral 80ml 300000UI/5ml $2.04

MEGACILINA ORAL (Grunenthal)


Genrico
comprimido 650mg
$0.21
solucin oral 80ml 300000UI/5ml $2.61

Penicilina G benzatnica + penicilina G clemizol



MEGACILINA FORTE (Grunenthal)
Comercial
solucin inyectable
$2.85

Penicilina Benzatnica
3600000 UI/5ml

Penicilina Clemizol
400000 UI/5ml

223

ANTIBACTERIANOS

8.1.1.1.2 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO RESISTENTES A PENICILINASA


-Este grupo incluye a la oxicilina
y sus derivados halogenados (dicloxacilina y flucloxacilina). La meticilina ya no esta disponible debido
al alto riesgo de nefritis intersticial
que implica su utilizacin.
Introduccin
-El espectro antibacteriano de estas penicilinas es comparable con
el de penicilina G. Son un poco
menos activos contra microorganismos sensibles a la penicilina,
pero mucho ms contra estafilococos productores de penicilinasa;
son por lo tanto los frmacos de
eleccin para infecciones causados por estos microorganismos.
-Todas las cepas de estafilococo
aureus meticilino-resistentes son
resistentes a la oxacilina y sus derivados.
-Estos productos son resistentes a
los cidos gstricos, pero su absorcin se ve disminuida por la presencia de alimentos.
Indicaciones
-Las principales indicaciones para
la prctica ambulatoria son infecciones de tejidos blandos (imptigo, celulitis, abscesos) causadas por
estafilococos productores de penicilinasa y que exigen antibiticos
sistmicos.
Efectos adversos
Riesgo incrementado de desarrollar hepatitis colestsica: raro.
-Ver tambin 8.1.y 8.1.1.1.

solucin inyectable

1000mg

Posologa.
Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h, IM o IV.
Nios: 150 - 200 mg/kg/dia cada 4 a 6h,
IM o IV.


OXACILINA (Hospimed) Genrico
1000mg

$1.81 CNMB

$1.92 CNMB

OXACILINA (Betapharma) Genrico


solucin inyectable

1000mg

$2.17 CNMB

PROSTAFILINA (Bristol) Comercial


solucin inyectable

1000mg

$3.09


FF Dicloxacilina
Posologa.
-Adultos: 250 a 500 mg c/6h VO.
-Nios: 12.5 a 25 mg/kg/da dividido cada
4 a 6 h VO.

Comprimido 100mg
GENRICO
Espibena

Comprimido 250mg
GENRICO:
Nifa

$0.18

$0.16

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.19...
... $0.28
Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Simed, Magma, Kronos, Tofis

COMERCIAL:
$0.25...
...$0.45
Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil

Solucin Oral 60ml 125mg/5ml


GENRICO: CNMB
$1.44...
Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
COMERCIAL:
Dicloxina

... $2.50

$1.50

Solucin Oral 80ml 125mg/5ml


GENRICO: CNMB
Espibena, Genfar

$2.22...

...$2.38

Solucin Oral 100ml 125mg/5ml


COMERCIAL:
Diclocil

$4.58

Solucin Oral 60ml 250mg/5ml

GENRICO: CNMB
$2.06...
...$2.85
Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
COMERCIAL:
Dicloxina, Cloxagen

$1,86...

...$3.30

Solucin Oral 80ml 250mg/5ml


GENRICO: CNMB
$2.95...
Espibena, Farmandina, Mk

FF Oxacilina

solucin inyectable

OXACILINA (Simed) Genrico

COMERCIAL:
Dixalin

...$4.76

$4.85

Solucin Oral 100ml 250mg/5ml


COMERCIAL:
Diclocil

$6.94

224

ANTIBACTERIANOS

Solucin Inyectable 250mg


COMERCIAL:
Penclox

$1.38

Solucin Inyectable 500mg


COMERCIAL:
Penclox

$1.54

de 60 aos y sin otra comorbilidad


) y exacerbacin de EPOC . Sin embargo, es importante que la dosis
sea suficientemente alta, por la resistencia parcial que pueda existir.

8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS

Introduccin
-Todas las aminopenicilinas tienen
el mismo espectro antibacteriano.
-Actan principalmente contra
cepas de Haemophilus influenzae
no productoras de beta lactamasa,
Helicobacter pylori, Escherichia
coli, Proteus mirabilis, Salmonella,
Shigella y Listeria.
-Son ms activas contra Enterococcus faecalis en comparacin con
penicilina G, pero un poco menos
activas contra la mayora de los
microorganismos grampositivos
(ej. Streptococcus pneumoniae);
por lo tanto es necesario en estos
casos aumentar la dosis cuando
se trata de una infeccin severa o
cuando se sospecha resistencia.
-Las aminopenicilinas son muy sensibles a las beta lactamasas y por lo
tanto no actan contra los estafilococos productores de beta lactamasa
ni contra algunas cepas de Haemophilus influenzae y Escherichia coli.
-La absorcin de ampicilina es tan
solo del 25 a 40% y este porcentaje
disminuye aun ms cuando se aumenta la dosis. Por lo tanto, no es un
medicamento indicado para administrar por va oral. La absorcin de
amoxicilina llega aproximadamente
al 80%.
Indicaciones
-La amoxicilina es hasta el momento y cuando est indicada, el
antibitico de primera eleccin en
caso de infecciones respiratorias
agudas por su efectividad contra
el neumococo.
-Se justifica su uso en otitis media,
rinosinusitis, traqueobronquitis,
neumona en pacientes menores

Efectos adversos
-Trastornos digestivos y diarrea,
especialmente cuando se administra dosis orales altas.
-Pacientes con alergia a otras penicilinas tambin tendrn alergia a
las aminopenicilinas.
-Al margen de la alergia a la penicilina existe tambin el riesgo de
exantema maculopapular. Esto
ocurre ms frecuentemente en pacientes con mononucleosis infecciosa, con leucemia linfoctica y en
pacientes en tratamiento conjunto
con alopurinol.
-Sospecha de lesiones dentales en
caso de utilizar a edades muy tempranas.
-Ver tambin 8.1. y 8.1.1.

FF Ampicilina

Posologa.
-Adultos: 250 mg a 500 mg VO c/6h, 30
minutos antes o 2 horas despus de
las comidas. Via parenteral: 1-2g c/4 a
6h IV lento o mediante bomba de infusin.
-Nios: 50 a 100 mg/kg/da, fraccionados en 4 dosis para administracin IV.
En ciertos casos, ej. tratamiento emprico de Meningitis bacteriana, la
dosificacin en nios puede alcanzar
200- 400 mg/kg/da.

Comprimido 250mg
GENRICO:
G.M., Nifa, H.G.

$0.14...

COMERCIAL:
Ampibex

$0.14

... $0.15

Comprimido 500mg

GENRICO:
$0.10...
... $0.98
Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal,
Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G.
COMERCIAL:
$0.18 ...
... $0.43
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, Deripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal

ANTIBACTERIANOS

Comprimido 1000mg

GENRICO:
$0.26...
... $0.45
Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena

COMERCIAL:
$0.29 ...
... $0.77
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Ampil, Binotal

Gotero 20ml 100mg

COMERCIAL:
$3.88
Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml
COMERCIAL:
Ampi-Infan T

$1.50

GENRICO:
$1.50 ...
G.M., Nifa, H.G., Rocnarf

... $4.22

COMERCIAL:
$1.10 ...
Ampibex, Ampilan, Novencil

... $1.89

Solucin Oral 60 ml 250mg/5ml


$2.11

Solucin Oral 60ml 250mg/5ml

$0.13 CNMB
$1.10
$1.93 CNMB
$2.80 CNMB
$4.50 CNMB

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml

$0.13 CNMB
$1.75 CNMB

comprimido

$0.14 CNMB


AMOXICILINA (Magma) Genrico

500mg

AMOXICILINA (Diempec) Genrico


500mg

$0.15 CNMB


AMOXICILINA (Farmandina)
Genrico

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 125mg /5ml
solucin oral 45ml 250mg /5ml
solucin oral 100ml 250mg /5ml

$0.15 CNMB
$1.10
$1.65 CNMB
$2.80 CNMB

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml

$0.15 CNMB
$2.80 CNMB


AMOXICILINA (La Sant) Genrico
AMOXICILINA (Rocnarf) Genrico
comprimido

solucin oral 60ml 125mg /5ml


solucin oral 60ml 250mg /5ml

$1.60
$2.00 CNMB

COMERCIAL:
$1.44 ...
... $3.05
Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl,
Ap 3000

comprimido
500mg
comprimido
250mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml

$0.18 CNMB
$0.22
$1.44 CNMB

GENRICO: CNMB
$0.58 ...
Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G.

... $1.44

COMERCIAL:
$0.84 ...
Ampibex, Ampistar, Binotal

... $2.90

Solucin Inyectable 1000mg

GENRICO: CNMB
$0.93 ...
... $1.83
Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G.,
Fajapro
COMERCIAL:
$0.44 ...
... $4.25
Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal

500mg

$0.16 CNMB

GENRICO:
$1.41 ...
... $4.88
Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf,
Julpharma

Solucin Inyectable 500mg

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 125mg /5ml
solucin oral 45ml 250mg /5ml
solucin oral 100ml 250mg /5ml
solucin oral 100ml 500mg /5ml

comprimido

Solucin Oral 60ml 125mg/5ml

GENRICO:
Mk

AMOXICILINA (Genfar) Genrico


AMOXICILINA (Anglopharma)
Genrico

$1.44

Solucin Oral 60 ml 125mg/5ml


GENRICO:
Mk

225


AMOXICILINA (Kronos) Genrico

AMOXICILINA (Sumi) Genrico


comprimido

500mg

$0.18 CNMB

AMOXICILINA (G.M.) Genrico


comprimido
comprimido
solucin oral

250mg
$0.12
500mg
$0.19 CNMB
45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB

AMOXICILINA (Mk) Genrico

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml
solucin oral 45ml 125mg /5ml

$0.20 CNMB
$1.76 CNMB
$2.18

comprimido

$0.20 CNMB

AMOXICILINA (Saona) Genrico


500mg

AMOXICILINA (Teuto) Genrico

Otras presentaciones: solucin inyectable 250mg,


solucin inyectable 1500mg, solucin oral 90ml
125mg/5ml, solucin oral 90ml 250mg/5ml, solucin
oral 100ml 500mg/5ml.

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 60ml 250mg /5ml

FF Amoxicilina

AMOXICILINA (Ecuaquimica)
Genrico

Posologa.
-Adultos: 250 a 500 mg c/8h o 875 a
1000 mg c/12h.
-Nios: 40 a 90 mg/kg/dia c/8h.
-Nios menores de 3 meses: dosis mx. 30
mg/kg/da.

comprimido
750mg
comprimido
500mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml

$0.11
$0.20 CNMB
$1.98 CNMB

$0.28
$0.21 CNMB
$2.00 CNMB

AMOXICILINA (Acromax) Genrico

comprimido
500mg
solucin oral 45ml 250mg/5ml

$0.23 CNMB
$2.56 CNMB

226

ANTIBACTERIANOS

AMOXICILINA (Ariston) Genrico

comprimido
500mg
solucin oral 60ml 250mg/5ml

$0.25 CNMB
$2.00 CNMB

AMOXICILINA (Espinosa) Genrico


comprimido

500mg

$0.25 CNMB

AMOXICILINA (Betapharma)
Genrico
comprimido
solucin oral

500mg
$0.27 CNMB
60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB

AMOXICILINA (Grufar) Genrico

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 45ml 125mg /5ml
solucin oral 45ml 250mg /5ml

$0.09
$0.29 CNMB
$1.76
$2.63 CNMB

comprimido
500mg
comprimido
875mg
solucin oral 60ml 250mg /5ml
solucin oral 60ml 500mg /5ml

$0.34 CNMB
$0.60
$2.50 CNMB
$5.00 CNMB

comprimido

$0.34 CNMB

AMOXICILINA (Genamerica)
Genrico


AMOXICILINA (Simed) Genrico
500mg


AMOXICILINA (Espibena) Genrico
comprimido
250mg
solucin oral 60ml 250mg/5ml

$0.09
$3.72 CNMB

AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genrico

gotero
30ml 100mg/ml
solucin oral 60ml 250mg/5ml
solucin oral 60ml 125mg /5ml

$2.50
$4.73 CNMB
$6.85

AMOXICILINA (Julpharma) Genrico


solucin oral

45ml 250mg/5ml

$2.90 CNMB

ECUMOX (Ecu) Comercial

comprimido
500mg
comprimido
1000mg
solucin oral 60ml 125mg /5ml
solucin oral 60ml 250mg/5ml

$0.19
$0.54
$1.11
$1.63

BASELMOX (Basel Pharma) Comercial


comprimido
500mg
solucin oral 100ml 250mg/5ml

$0.20
$4.51

CHENAMOX (Bioindustria) Comercial

comprimido
1000mg
comprimido
500mg
solucin oral 60ml 125mg/5ml
solucin oral 60ml 500mg/5ml

$0.40
$0.21
$1.85
$2.99

AMOXIPEN T (Tofis) Comercial


comprimido
500mg
solucin oral 60ml 250mg/5ml

$0.23
$2.55

AMOBIOTIC (Chile) Comercial

comprimido
500mg
comprimido
750mg
solucin oral 120ml 250mg /5ml
solucin oral 120ml 500mg /5ml

$0.24
$0.49
$5.34
$8.60

JULPHAMOX (Julpharma)Comercial
comprimido
500mg
solucin oral 60ml 250mg /5ml

$0.24
$3.12

GRUNAMOX (Grunenthal) Comercial

comprimido
500mg
comprimido
1000mg
solucin oral 120ml 250mg /5ml
solucin oral 60ml 250mg /5ml

$0.25
$0.44
$4.20
$2.72

AMOVAL (Saval) Comercial

comprimido
500mg
comprimido
750mg
comprimido
1000mg
solucin oral 100ml 250mg /5ml
solucin oral 100ml 500mg /5ml

$0.26
$0.47
$0.50
$4.18
$9.12

ACROMOX (Acromax) Comercial

comprimido
500mg
solucin oral 60ml 250mg/5ml
solucin oral 90ml 500mg/5ml
solucin oral 90ml 250mg/5ml

$0.30
$3.10
$4.17
$7.80

MOXYLIN (Life) Comercial

comprimido
500mg
comprimido
1000mg
solucin oral 60ml 250mg/5ml

$0.30
$0.38
$2.71

AMOXIL (Glaxo) Comercial

comprimido
1000mg
comprimido
875mg
comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 75ml 125mg /5ml
solucin oral 75ml 250mg /5ml
solucin oral
400mg /5ml

$0.53
$0.54
$0.15
$0.33
$3.09
$3.10
$3.98

BRISTAMOX (Bristol) Comercial

comprimido
500mg
gotero
10ml 100mg/ml
gotero
20ml 100mg/ml
solucin oral 80ml 125mg/5ml
solucin oral 100 ml 125mg/5ml
solucin oral 80ml 250mg/5ml
solucin oral 100ml 250mg/5ml

$0.34
$1.57
$2.73
$1.10
$4.15
$5.84
$6.96

ABIOLEX (Andromaco) Comercial


tableta dispersable

1000mg

$0.50

AMOXISTAR (U.S. Pharma)


Comercial
solucin oral

60ml 250mg/5ml

$2.74

AMOVAL DUO (Saval) Comercial

solucin oral 35ml 800mg/5ml


solucin oral 70ml 400mg/5ml
solucin oral 70ml 800mg/5ml

$6.10
$9.48
$12.19

8.1.1.1.4 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA


Introduccin
-Los inhibidores de la beta lactamasa (ej, cido clavulnico), tienen
poca actividad antibacteriana y su
principal accin es proteger a las
penicilinas de la inactivacin.
-Los inhibidores de la beta lactamasa difieren ligeramente en su

ANTIBACTERIANOS

farmacocintica y se presentan disponibles solo en combinaciones


fijas junto a penicilinas especficas.
-La asociacin de una penicilina
con un inhibidor de la beta lactamasa tiene tambin como objetivo
incrementar la actividad antibacteriana de la penicilina sobre los
microorganismos que producen
beta lactamasa, ej. Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, ciertos estafilococos, ciertas cepas de
Haemophilus influenzae y de Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli
y anaerobios como Bacteroides
fragilis.
-De igual manera si una bacteria es
resistente al efecto de una penicilina, la asociacin con un inhibidor
de la beta lactamasa no afectara la
actividad del antibitico sobre la
bacteria.
-El sulbactam (sulbactam sdico)
acta inhibiendo irreversiblemente la beta lactamasa, posee actividad bactericida contra neisserias y
muy poca o nula actividad contra
otros organismos. Es administrado
conjuntamente con ampicilina .
-El cido clavulnico acta inhibiendo, irreversible y competitivamente, a la beta lactamasa. En
general, tiene dbil actividad antibacteriana y es administrado con
amoxicilina.
-El tazobactam tiene propiedades
inhibitorias similares al sulbactam,
aunque se considera ms potente,
es administrado conjuntamente
con piperacilina.
-Rara vez se necesita estas asociaciones como tratamiento de primera eleccin. Solamente cuando
existe clara evidencia de un mayor
riesgo de infeccin por microorganismos productores de beta lactamasa se justifica su eleccin como
tratamiento inicial.

227

Embarazo y lactancia
-En general, se consideran medicamentos seguros durante el embarazo y lactancia.
FF Amoxicilina + cido clavulnico

Principales indicaciones en la
prctica ambulatoria
-Adultos: neumona en pacientes
de riesgo o en adultos mayores
con comorbilidades. Exacerbacin
aguda de EPOC con complicaciones o factores de riesgo.
-Nios: amoxicilina + cido clavulnico no es de primera eleccin en
infecciones de las vas respiratorias.
-Mordedura de animales y abscesos dentales severos con celulitis
diseminada.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1
-Diarrea y trastornos gastrointestinales frecuentes.
-Hepatitis colestsica, probablemente debido al cido clavulnico.
Cuidados Especiales
-Evaluacin peridica de la funcin heptica y renal en tratamientos prolongados y usar con
precaucin cuando se evidencia
disfuncin heptica o compromiso renal moderado a severo.
Posologa.
-Adultos: amoxicilina 500 mg + cido
clavulnico 125 mg VO cada 8 horas.
-Nios (expresado en concentracin de
amoxicilina):
menor de 1 ao: 20mg/Kg/da
dividido en tres dosis.
1 - 6 aos: 125 mg cada 8 horas
6 - 12 aos: 250 mg cada 8 horas
mayor 12 aos: 250 mg cada 8 horas
Se puede doblar la dosis en casos de
infeccin severa.

228

ANTIBACTERIANOS

AMOXICILINA + CIDO CLAVULANICO


(Nifa) Genrico

comprimido
$0.91 CNMB

Amoxicilina
500mg

cido Clavulnico
125mg
comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

1.02 CNMB
$
875mg
125mg

solucin oral
120ml
$6.92 CNMB

Amoxicilina
125mg/5ml

cido Clavulnico
31.25mg/5ml
solucin oral

Amoxicilina

120ml

cido Clavulnico

$12.37 CNMB
250mg/5ml
62.5mg/5ml

ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial


comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

$0.81

500mg
125mg

$1.08

875mg
125mg

AMOLEX (ABL Pharm) Comercial


comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

875mg
125mg

$1.06

solucin oral
35ml
$7.23

Amoxicilina
400mg/5ml

cido Clavulnico
57mg/5ml

comprimido
$1.44

Amoxicilina
875mg

cido Clavulnico
125mg

CLAVINEX (Saval) Comercial

comprimido
$1.17

Amoxicilina
500mg

cido Clavulnico
125mg

AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial


comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

500mg
125mg

$1.24

CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial


comprimido
$1.47
Amoxicilina
500mg
cido Clavulnico
125mg

VULAMOX (Grunenthal) Comercial


comprimido
$1.63

Amoxicilina
500mg

cido Clavulnico
125mg


AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial
comprimido

Amoxicilina

cido Clavulnico

875mg
125mg

$2.46


CLAVINEX DUO (Saval) Comercial
comprimido
$10.30

Amoxicilina
875mg

cido Clavulnico
125mg

AUGMENTIN ES (Glaxo) Comercial

solucin oral
70ml
$14.14

Amoxicilina
400mg/5ml

cido Clavulnico
57mg/5ml

solucin oral
100ml $38.19

Amoxicilina
600mg/5ml

cido Clavulnico
42.9mg/5ml

solucin oral
70ml
$17.83
Amoxicilina
800mg/5ml

cido Clavulnico
57mg/5ml

AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo)


Comercial

CURAM (Sandoz) Comercial

comprimido
$0.98

Amoxicilina
500mg

cido Clavulnico
125mg
comprimido
$1.26

Amoxicilina
875mg

cido Clavulnico
125mg
solucin oral
120ml
$7.21

Amoxicilina
125mg/5ml

cido Clavulnico
31.25mg/5ml
solucin oral
60ml
$7.64

Amoxicilina
400mg/5ml

cido Clavulnico
57mg/5ml
solucin oral
120ml
$13.99
Amoxicilina
250mg/5ml

cido Clavulnico
62.5mg/5ml

SINERGIA (Life) Comercial

comprimido
$1.08
Amoxicilina
500mg

cido Clavulnico
125mg

solucin inyectable $10.72 CNMB



Amoxicilina
1000mg

cido Clavulnico
200mg

Amoxicilina + Sulbactam

AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa)
Genrico

comprimido
$0.93

Amoxicilina
250mg

Sulbactam
250mg
comprimido
$1.98
Amoxicilina
500mg

Sulbactam
500mg

ENZAMOX (Life) Comercial

Las presentaciones lquidas traen diluyente (60ml)


comprimido
$0.78

Amoxicilina
250mg

Sulbactam
250mg
solucin oral
60ml
$9.90
Amoxicilina
125mg/5ml

Sulbactam
125mg/5ml

ANTIBACTERIANOS
solucin oral
60ml
$11.98
Amoxicilina
250mg/5ml

Sulbactam
250mg/5ml

SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial

comprimido
$1.50

Amoxicilina
250mg

Sulbactam
250mg

comprimido
$3.07

Amoxicilina
500mg

Sulbactam
500mg

solucin inyectable
$5.90

Amoxicilina
500mg

Sulbactam
250mg

solucin inyectable
$7.54

Amoxicilina
1000mg

Sulbactam
500mg

TRIFAMOX IBL (Bag) Comercial


comprimido

Amoxicilina

Sulbactam

comprimido

Amoxicilina

Sulbactam

250mg
250mg
500mg
500mg

$2.84

solucin oral
120ml
$16.41
Amoxicilina
125mg/5ml

Sulbactam
125mg/5ml
solucin oral
60ml
$15.26
Amoxicilina
250mg/5ml

Sulbactam
250mg/5ml
500mg
250mg

Indicaciones
-Su espectro de accin es similar al
de ampicilina, cubre adems anaerobios por lo que se recomienda
en infecciones combinadas de
microorganismos gram positivos y
anaerobios.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1
-Su aplicacin IM es dolorosa; por
va IV puede producir flebitis en
administracin rpida.
-Efectos gastrointestinales leves
-Reacciones dermatolgicas y trastornos hematolgicos.

$1.41

solucin oral
60ml
$8.48
Amoxicilina
125mg/5ml

Sulbactam
125mg/5ml

solucin inyectable

Amoxicilina

Sulbactam

solucin inyectable

Amoxicilina

Sulbactam

229

$6.43

$7.84
1000mg
500mg

TRIFAMOX IBL DUO (Bag) Comercial


comprimido
$2.52
Amoxicilina
875mg
Sulbactam
125mg
solucin oral
Amoxicilina
Sulbactam

30ml

$11.91
1000mg/5ml
250mg/5ml

solucin oral
Amoxicilina
Sulbactam

60ml

$24.66
1000mg/5ml
250mg/5ml

FF Ampicilina + Sulbactam

Sultamicilina es la prodroga de
ampicilina ms sulbactam para
administracin oral.

Posologa.
-Adultos: ampicilina 1000 mg + sulbactam 500 mg IM/IV cada 6 horas. Dosis
mxima diaria de sulbactam 4 g.
-Nios (expresado en concentracin de
ampicilina): 100 mg/kg/da cada 6 h.
neonato: 50 mg/Kg/da cada 12 h.

SULTAMICILINA (Nifa) Genrico


comprimido

Ampicilina

Sulbactam

solucin oral
Amoxicilina
Sulbactam

$1.59 CNMB
220mg
147mg

60ml

$25.10 CNMB
146.66mg/5ml
98mg/5ml

SULTAMICILINA (Mk) Genrico


comprimido

Ampicilina

Sulbactam

$1.90 CNMB
220mg
147mg

SULTAMIX (Life) Comercial


comprimido
$1.41

Ampicilina
220mg

Sulbactam
147mg
comprimido
$2.74 CNMB

Ampicilina
440mg

Sulbactam
294mg
solucin oral

Ampicilina

Sulbactam

60ml

$8.55
146.66mg/5ml
98mg/5ml

solucin oral

Ampicilina

Sulbactam

120ml

$17.10
146.66mg/5ml
98mg/5ml

solucin inyectable
$7.77 CNMB

Ampicilina
1000mg
Sulbactam 500mg

230

ANTIBACTERIANOS

UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial


comprimido
$1.80

Ampicilina
220mg

Sulbactam
147mg
comprimido
$3.44 CNMB

Ampicilina
440mg

Sulbactam

294mg


AMPLISUL (Chalver) Comercial
solucin inyectable
$6.60 CNMB

Ampicilina
1000mg
Sulbactam 500mg


UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial

solucin inyectable
$8.36 CNMB

Ampicilina
1000mg

Sulbactam
500mg

FF Piperacilina + Tazobactam

Introduccin
-Ver 8.1.1.1.4
Indicaciones
-El espectro antibacteriano de
piperacilina incluye varios microorganismoss gram negativos
incluyendo pseudomonas, enterobacter, klebsiella, serratia y la mayor parte de anaerobios, ej. Bacteroides fragilis.
-La piperacilina solo esta disponible en asociacin con tazobactam,
la que permite actuar sobre estafilococos, Escherichia coli y Haemophilus influenzae. La actividad de
piperacilina contra Pseudomona
aeruginosa no se eleva con el tazobactam.
Efectos Adversos
-Similar a bencilpenicilina, ver 8.1.1.1.
-Nausea, vomito y diarrea frecuentes.
Cuidados Especiales
-La farmacocintica de piperacilina no es alterada por tazobactam,
pero la piperacilina reduce la eliminacin renal de tazobactam por
lo que se recomienda disminuir la
dosis en caso de insuficiencia renal.

Posologa.
-Adultos: 4g de piperacilina /da. Dosis
mx. 16 g / da en 3 o 4 administraciones.

TAZOCIN (Wyeth) Comercial

solucin inyectable $29.62 CNMB



Piperacilina
4.g

Tazobactam
0.5g

8.1.1.2 CEFALOSPORINAS
Introduccin
- Las cefalosporinas tienen, al igual
que las penicilinas, un anillo beta
lactmico y su mecanismo de accin es similar.
- La mayora de las cefalosporinas
de primera y segunda generacin
no alcanzan concentraciones en
LCR suficientes ya que pasan con
mucha dificultad la barrera hematoenceflica. Por ende no son indicadas en meningitis.
Indicaciones
-Pocas veces las cefalosporinas administradas por va oral son el medicamento de primera eleccin en
la prctica ambulatoria.
-Solamente en el caso de sospecha
de resistencia a las penicilinas o aminopenicilinas se justifica su uso.
Efectos adversos
-Reacciones alrgicas (incluso
shock anafilctico): alrededor del
10% de los pacientes con hipersensibilidad a penicilinas presenta
simultneamente alergia a cefalosporinas.
-Trastornos hematolgicos, entre
otros anemia hemoltica, especialmente con el uso de ceftriaxona y
cefotetan.
-Puede presentarse trastornos renales sobre todo en combinacin
con aminoglucsidos y diurticos
de asa: infrecuente.
-Alteraciones hepticas: raro.

ANTIBACTERIANOS

231

Cuidados especiales
-La mayora de las cefalosporinas
son excretadas por va renal, por lo
que resulta indispensable adaptar
la dosis cuando existe insuficiencia
renal.

antibacteriana. Se debe administrarla 30 a 60 minutos antes de la


incisin. Si la ciruga dura ms de
4 horas o hay prdida importante
de sangre, repetir la dosis a las 6
horas.

8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIN

Efectos adversos
-Ver 8.1.1.2

Introduccin
-Las cefalosporinas de primera
generacin son activas contra
microorganismos gram positivos,
incluyendo pneumococo, estreptococo y estafilococo, aunque
menos que bencilpenicilina (penicilina G).
-Poseen actividad contra estafilococos productores de betalactamasa, pero no contra estafilococos
meticilino-resistentes.
-Pueden actuar contra organismos
gram negativos como Escherichia
coli resistente a aminopenicilinas,
klebsiella y Proteus mirabilis.
-Las cefalosporinas de primera
generacin son mucho menos activas contra Haemophilus influenzae que las aminopenicilinas y que
las cefalosporinas de segunda y
tercera generacin.
-La mayor parte de las cefalosporinas de primera generacin
dificilmente atraviesan la barrera
hematoencefalica y no deben ser
utilizadas en meningitis.
Indicaciones
-A pesar de ser un grupo de medicamentos con un amplio espectro
de accin y bajo potencial de toxicidad, son utilizados como medicamentos de primera eleccin en
muy pocas condiciones clnicas,
estas incluyen infecciones menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos, excepto en
celulitis orbitara, caso en el cual
el medicamento de eleccin es
ceftriaxona, una cefalosporina de
tercera generacin.
-Cefazolina es medicamento de
eleccin para profilaxis quirrgica

Cuidados especiales
-Ver 8.1.1.2.
Administracin
-Cefadroxilo y cefalexina son absorbidos casi en su totalidad luego
de ser administradas por va oral.
Cefadroxilo

Posologa.
-Adultos: 1 a 2 g / da VO dividido en
dos administraciones.
-Nios:
menores de 1 ao: 25mg/Kg/da VO
dividido en dos administraciones.
mayores de 1 ao: 30 mg/kg/dia VO
divididos en dos administraciones
(max. 2 g/da).

CEFADROXILO (La Sant) Genrico


Comprimido

CEFADROXILO
Genrico

comprimido
solucin oral

500mg $0.61

(Ecuaquimica)
500mg $0.70
60 ml 250mg/5ml $5.35

CEFADROXILO (Genfar) Genrico

comprimido
solucin oral

500mg $0.70
80ml 250mg/5ml $3.73

CEFADROXILO (Farmandina) Genrico


comprimido

500mg

$0.73

DROXILON (Acromax) Comercial


comprimido
solucin oral
solucin oral

500ml $0.79
100ml 125mg/5ml $5.78
100ml 250mg/5ml $9.26

comprimido
comprimido
solucin oral
solucin oral

500mg $1.00
1000mg $1.50
60 ml 250mg/5ml $6.55
60 ml 500mg/5ml $11.81

BIODROXIL (Sandoz) Comercial

CEFORAL (Chile) Comercial

comprimido
comprimido
solucin oral

500mg $1.06
1000mg $1.89
100 ml 250mg/5ml $10.58

232

ANTIBACTERIANOS

DURACEF (Bristol) Comercial

comprimido
comprimido
solucin oral
solucin oral
solucin oral

1000mg $1.80
500mg $1.09
80ml 125mg/5ml $5.48
100ml 250mg/5ml $9.32
80ml 500mg/5ml $16.47

FF Cefalexina

Posologa.
-Adultos: 250 - 500 mg VO c/6 a 12h.
-Nios: 25 - 50mg/kg/da (max. 4g/da) VO
cada 6 a 8 horas.

Comprimido 250mg
GENRICO:
Nifa, H.G.

$0.22...

... $0.23

GENRICO: CNMB
$0.17...
... $0.79
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar,
Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk

COMERCIAL:
$0.34...
... $0.93
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin

Comprimido 1000mg

solucin inyectable

1000mg

$6.30

FF Cefazolina

Posologa.
-Adultos: 500 - 1000 mg IV c/6-12 h.
-Nios mayores a 1 mes: 25 - 50 mg/kg/
da IV divididos cada 6 a 8 horas.

Solucin Inyectable 1000mg

GENRICO: CNMB
$2.04...
... $3.83
Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol

COMERCIAL:
$4.33...
Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal

... $8.46

Cefradina

Comprimido 500mg

CEFAPIRINA SDICA (Bristol) Genrico

Posologa.
-Adulto: 500 mg 2 g IV c/6h (max 8g/
dia). 500mg- 1g VO c/6-12h
-Nios:: 50 a 100 mg/kg/d divididos en
4 dosis

$0.47...

... $0.93

CEFRADINA (Grufar) Genrico

COMERCIAL:
$0.70...
Italcefal, Keflex, Cefadin Forte

... $1.41

CEFRADINA (Magma) Genrico

GENRICO:
Nifa, Espibena

$0.17

500mg

comprimido

$2.37

$0.49

500mg $0.65

CEFRADINA (Espibena) Genrico

Solucin Oral 60ml 125mg/5ml

GENRICO:
$1.95...
... $4.67
Nifa, H.G., Rocnarf

Solucin Oral 100ml 250mg/5ml


COMERCIAL:
Ceporex, Keflex

comprimido

1000mg

CEFRADINA (Ecuaquimica) Genrico

Gotero 10ml 100mg/5ml


GENRICO:
H.G.

comprimido

$9.85...

... $12.47

Solucin Oral 60ml 250mg/5ml

GENRICO: CNMB
$2.20...
... $5.62
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Betapharma, Genamerica, Julpharma

COMERCIAL:
$0.41... ... $9.40
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
Cefrin, Palitrex, Erocetin


Otras presentaciones: comprimido 750mg, solucin

inyectable 1000mg, solucin oral 120ml 125mg/5ml,
solucin oral 120ml 250mg/5ml

Cefapirina

Posologa.
-Adultos: 500mg - 3g IV c/4 - 6h (max.
12g/da).

comprimido 1000mg
$0.72
comprimido
500mg
$0.76

CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genrico


comprimido

1000mg

$0.99

VERACEF (Bristol) Comercial


comprimido
500mg
solucin inyectable
1000mg
solucin oral 80ml 250mg/5ml

$0.91
$3.20
$8.07

8.1.1.2.2 SEGUNDA
GENERACIN
Introduccin
-Estas cefalosporinas son menos
activas contra cocos gram positivos que las cefalosporinas de primera generacin.
-Tienen un espectro ms amplio
contra bacilos gram negativos, no
as contra pseudomonas.
-Las cefalosporinas son activas
contra Haemophilus influenzae,

ANTIBACTERIANOS

inclusive las cepas productoras de


betalactamasa. Sin embargo, no
son indicados en infecciones severas por Haemophilus influenzae
como epiglotitis y meningitis.
-Cefuroxima es ms activa contra
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y neumococo en
comparacin con cefaclor, aunque
su absorcin oral es incompleta.
-Cefuroxima es activa contra gonococos, incluso los que presentan resistencia a la penicilina, aunque no son de primera eleccin,
en este caso se usa la ceftriaxona
como primera eleccin.
-La mayor parte de las cefalosporinas de segunda generacin presentan dificultad para atravesar
la barrera hemato-encefalica y no
deben ser utilizadas en caso de
meningitis.
Cefuroxima

Posologa.
-Adultos: 500 mg VO cada 8 horas.
-Nios: 30 - 50 mg/kg/da VO c / 8 h.

FURACAM (Life) Comercial

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 70ml 125mg/5ml
solucin oral 50ml 250mg/5ml

$0.85
$1.58
$10.26
$12.40

XORIMAX (Novartis) Comercial


comprimido
comprimido

250mg
500mg

comprimido

500mg

$0.96
$1.84

CEFUZIME (Julpharma) Comercial


$1.70

ZINNAT (Glaxo) Comercial

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin inyectable 3ml 750mg
solucin oral 70ml 125mg/5ml
solucin oral 50ml 250mg/5ml
solucin oral 100ml 125mg/5ml
solucin oral 70ml 250mg/5ml

$2.08
$3.74
$13.96
$19.09
$21.70
$21.80
$28.20

comprimido
solucin oral
solucin oral

$2.10
$9.20
$15.80

CEFUR (Rocnarf) Comercial


500mg
125mg/5ml
250mg/5ml

Cefprozil

PROCEF (Merck) Comercial


comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 100ml 125mg/5ml
solucin oral 100ml 250mg/5ml

$2.39
$4.41
$22.05
$40.94

233

8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIN


Indicaciones
-Las cefalosporinas de tercera generacin se reservan para infecciones severas. Se pueden utilizar
en meningitis y neumona en altas
dosis.
-Las cefalosporinas de tercera generacin son menos sensibles a
betalactamasa en comparacin
con las cefalosporinas de primera
y segunda generacin.
-Generalmente son menos activas contra cocos gram positivos,
aunque cefotaxima y ceftriaxona
pueden actuar contra cepas penicilino-resistentes de estreptococo
pneumoniae.
-Actan bien contra la mayora de
las enterobacterias gram negativas y gonococo.
-Ceftazidima resulta tambin activa contra Pseudomona aeruginosa
y cefotetan contra Bacteroides fragilis, aunque estas cepas aumentan cada vez ms su resistencia.
-Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona obtienen concentraciones adecuadas en LCR para tratar
meningitis bacteriana cuando son
administradas en altas dosis.
-Ceftriaxona tienen una vida media biolgica ms larga que cefotaxima y ceftazidima.
Contraindicaciones
-Prematuros y recin nacidos con
hiperbilirrubinemia.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1.2.
-Ceftazidima: neurotoxicidad (confusin, agitacin, mioclonias), especialmente cuando las dosis no
han sido disminuidas lo suficiente
en pacientes con falla renal.
Ceftriaxona: precipitaciones de sales de calcio, ej. a nivel de vesicula
biliar.
Cuidados especiales
-Las dosis deben ser ajustadas en
pacientes con insuficiencia renal

234

ANTIBACTERIANOS

-La administracin intravenosa


debe realizarse lentamente o utilizando bomba de infusin, diluido
en soluciones libres de calcio.

CEFTAZIDIMA (Magma) Genrico

Cefotaxima

IZADIMA R (Comerciosa) Comercial

Solucin Inyectable 1000mg

FORTUM (Glaxo) Comercial


solucin inyectable

COMERCIAL:
$9.08... ...
$16.80
Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan

Ceftibuten


Solucin Inyectable 3.5ml 500mg
$5.58...

... $19.94

Solucin Inyectable 10ml 1000mg

GENRICO: CNMB
$2.18...
... $15.41
Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, Novartis, Sandoz, Medisumi, Simed

COMERCIAL:
$5.86...
... $31.17
Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Rasertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian,
Cefaxona, Grifotriaxona

Solucin Inyectable 3.5ml 1000mg


COMERCIAL:
$10.65 ...
Rocephin, Acrocef, Cefaxona

... $31.17

Otras presentaciones: solucin inyectable 10ml


250mg, solucin inyectable 3.5ml 250mg, solucin inyectable 10ml 500mg, solucin inyectable 2ml 500mg

FF Ceftazidima

Posologa.
-Adultos: 1 a 2 g/da IM/IV c/8 - 12 h.
-Nios: 30 a 50 mg/kg/da IV c/8 h.

CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genrico


solucin inyectable

1000mg

$5.64 CNMB

CEFTAZIDIMA (Diempec) Genrico


solucin inyectable

$8.50 CNMB

1000mg

$5.61

1000mg $15.36

1000mg

$25.65

CEDAX (Schering Plough) Comercial

Posologa.
-Adultos:
Neisseria gonorrhoeae: 250 mg IM,
dosis nica; si no es posible descartar
co-infeccin con clamydia se debe
asociar azitromicina 1 g, dosis nica o
dicloxacilina (100 mg c/12 horas por 7
das).
-Nios: 50 a 75 mg/kg/da en 1 o 2 administraciones.

solucin inyectable

GENRICO:
$4.30... ...
$9.96
Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck

COMERCIAL: CNMB
Rocephin, Acrocef

1000mg

CRIMA (Frankvilt) Comercial


solucin inyectable

FF Ceftriaxona

solucin inyectable

1000mg

$8.05 CNMB

comprimido
solucin oral

400mg
30ml 36mg/ml

$7.73
$19.48

8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIN


FF Cefepime

Posologa.
-Adulto: 1 2 g IM / IV c/12 horas.
-Nios: 50 mg/kg IV c/8 - 12 horas

CEFEPIME (Neira) Genrico


solucin inyectable

1000mg

$13.96 CNMB

CEFEPIME (Diempec) Genrico


solucin inyectable
solucin inyectable

2000mg $15.20 CNMB


1000mg $29.39 CNMB

CEFEPIME (Magma) Genrico


solucin inyectable

1000mg

$16.00 CNMB

CEFEPIME (Vitalis) Genrico


solucin inyectable

1000mg

$16.22 CNMB

MAXIPIME (Bristol) Comercial


solucin inyectable
solucin inyectable
solucin inyectable

500mg
1000mg
2000mg

$12.66
$21.85
$23.96

8.1.1.3 CARBAPENMICOS
Introduccin
-Imipenem y meropenem son antibiticos de amplio espectro; son
tiles contra microorganismos
grampositivos y gramnegativos
como Bacteroides fragilis y microorganismos resistentes a las
cefalosporinas de tercera o cuarta generacin (e.j. Enterobacter,
Serratia, Pseudomonas).
-Con el objetivo de impedir la inactivacin renal de imipenem se

ANTIBACTERIANOS

lo asocia con cilastina en todos


los casos (500mg).
-Imipenem no es indicado en el
tratamiento de meningitis.
FF Meropenem

Posologa.
-Adultos: 500 mg - 1 g IV, cada 8 horas.

MEROPENEM (Diempec) Genrico


solucin inyectable
solucin inyectable

500mg
1000mg

$17.30 CNMB
$49.31 CNMB

MEROPENEM (Vitalis) Genrico

solucin inyectable
solucin inyectable

1000mg
500mg

$29.70 CNMB
$58.82 CNMB

MERONEM (Life) Comercial


solucin inyectable 20 ml 500mg
solucin inyectable 30 ml 1000mg

$29.64
$58.24

FF Imipenem + Cilastatina

Posologa.
-Adultos: 500 - 1000mg IV c/6 - 8 horas.
Nios: 15 - 25 mg/kg IV c/ 6 horas (max.
2 - 4 g/da).

IMIPENEM (Medisumi) Genrico


solucin inyectable

500mg

$25.66 CNMB

IMIPENEM (Diempec) Genrico


solucin inyectable

500mg

$26.95 CNMB

TIENAM (Merck) Comercial


solucin inyectable

500mg

$31.53

8.1.1.4 MONOBACTAMICOS

Introduccin
-Aztreonam es un antibitico monocclico beta lactmico.
-Se lo utiliza como alternativa a los
aminoglucsidos o cefalosporinas
de tercera generacin en el tratamiento de infecciones causadas
por organismos aerobios gram negativos, incluyendo pseudomonas.
-El riesgo de sensibilidad cruzada
con otros antibiticos betalactmicos es mnimo.
Efectos adversos
-Trastornos hepticos
-Elevacin del INR
Administracin
Aztreonam debe ser administrado
mediante inyeccin intramuscular

235

profunda, va I.V lenta (3 a 5 minutos) o mediante bomba de infusin (20 a 60 minutos).


Aztreonam

AZTREONAM (Vitalis) Genrico


solucin inyectable

1000mg

solucin inyectable
solucin inyectable

500mg
1000mg

$17.22

AZACTAM (Bristol) Comercial


$19.18
$30.13

8.1.2 MACRLIDOS
Introduccin
-El espectro antibacteriano de los
macrlidos incluye varios cocos
gram positivos aerobios y anaerobios, Neisseria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter pylori.
-Algunas cepas de estreptococos
beta hemolticos del grupo A y la
mayora de las cepas de Streptococcus pneumoniae y estafilococos han desarrollado resistencia.
-Existe resistencia cruzada importante entre los diferentes macrlidos.
-El espectro antibacteriano de los
neomacrlidos es similar al de eritromicina. Los neomacrlidos son
mejor absorbidos luego de administracin oral y su vida media es
ms prolongada, lo cual permite
pautas de administracin menos
frecuentes: dos veces al da para la
claritromicina y una vez al da para
azitromicina. Por esta razn, y el
menor riesgo de efectos adversos
gastrointestinales, los neomacrlidos han empezado a reemplazar a
la eritromicina.
Principales indicaciones en la
prctica ambulatoria
-Se puede administrar macrlidos
en pacientes con hipersensibilidad
a la penicilina.
-Los macrlidos, incluyendo los
neomacrlidos, no se consideran
frmacos de primera eleccin para

236

ANTIBACTERIANOS

el tratamiento emprico de infecciones producidas por Neumococo y Haemophilus influenzae, debido a que desarrollan resistencia
mucha frecuencia.
-Claritromicina es parte de los esquemas teraputicos de erradicacin de Helicobacter pylori (ver 2.1).
-Azitromicina (1 g, dosis nica) es
eficaz para el tratamiento de infecciones urogenitales producidas por
Chlamydia trachomatis; en asociacin a ceftriaxona (250 mg IM, dosis
nica) son los medicamentos de
eleccin para el tratamiento emprico de uretritis por gonococo y chlamydia.

-Riesgo incrementado de vasoconstriccin y gangrena por ergotamina o derivados cuando son


combinados con eritromicina.
- Ictericia y prurito en mujeres que
utilizan anticonceptivos combinados.
Administracin
-La absorcin oral de eritromicina
es irregular en presencia de alimentos. Es mejor administrar el
medicamento media hora antes
de las comidas.
Posologa.
-Adultos: 250 - 500mg VO cada 6 horas.
-Nios: 30 a 50 mg/kg/da dividido en 4
dosis. En menores de 28 das se puede
dividir la dosis cada 8 - 12 horas.


FF Eritromicina

Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales.
-Reacciones de hipersensibilidad:
raro.
-Cambios reversibles en los valores
de las pruebas funcionales hepticas y en raras ocasiones hepatitis
colestsica.
-Ototoxicidad en altas dosis altas.
-Efectos centrales (reacciones psicticas, pesadillas).
Embarazo
-Algunos estudios epidemiolgicos sugieren que la exposicin
a eritromicina al inicio del embarazo podra aumentar el riesgo
de malformaciones cardiovasculares fetales.
Interacciones
-Eritromicina es un sustrato e inhibidor de CYP3A4 (ver tabla en
Introduccin).
-Torsades de pointes, incluso fatal, en casos de administracin
concomitante de eritromicina
con medicamentos que potencialmente pueden alargar el intervalo QT o por inhibicin del
metabolismo la eritromicina por
inhibidores de la CYP3A4 (ver tabla en Introduccin).

Comprimido 250mg

COMERCIAL:
$0.14...
Eriecu, Libramicina, Monomycina

... $0.62

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.03...
... $0.40
Kronos, Diempec, Genfar, Andina, Sante, Ecuaquimica

COMERCIAL:
$0.27...
... $0.60
Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomicina

Solucin Oral 60ml 200mg/5ml


GENRICO: CNMB
$2.16...
Kronos, Ecuaquimica, Mk

... $3.25

COMERCIAL:
Eriecu, Monomycina

... $4.71

$2.96...

Solucin Oral 80ml 200mg/5ml


COMERCIAL: CNMB
$5.00 ...
It-Erichem, Pantomicina

... $6.51

Solucin Oral 100ml 250mg/5ml


GENRICO:
La Sante

$3.75

Solucin Oral 60ml 250mg/5ml


GENRICO:
Genfar

$3.39

Otras presentaciones: comprimido 600mg, solucin oral 100ml 200mg/5ml, solucin oral 100ml
400mg/5ml

8.1.2.3 NEOMACRLIDOS

Indicaciones
-Ver 8.1.2.

ANTIBACTERIANOS

Efectos Adversos
-Las reacciones adversas de los
neomacrlidos son similares a los
de eritromicina, pero los trastornos gastrointestinales son ms leves y menos frecuentes.
-No se puede descartar que tambin aumenten el riesgo de prolongacin del intervalo QT y torsades
de pointes.
Embarazo
-No se ha establecido la inocuidad
de los neomacrlidos durante el
embarazo.
Interacciones
-El riesgo de interaccin con otros
medicamentos es menor en comparacin con eritromicina. Sin
embargo, se recomienda tomar
las debidas precauciones cuando se administra conjuntamente
neomacrlidos
(especialmente
claritromicina) con medicamentos
que pueden generar interacciones
peligrosas con eritromicina, ej. cisaprida, ergotamina y otros derivados de ergot.
FF Claritromicina

Comprimido 250mg

$0.49

COMERCIAL:
$0.67 ...
Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid

... $2.71

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.84..
... $3.21
Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante,
Merck, Abbott, Simed, Tecno

COMERCIAL:
$1.00 ...
... $2.82
Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax,
Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xilin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.

Solucin Oral 50ml 125mg/5ml


GENRICO: CNMB
Andina

$12.81

Solucin Oral 60ml 125mg/5ml


COMERCIAL:
Clanil, Ritromi

$9.65

Solucin Oral 80ml 125mg/5ml


COMERCIAL:
Claxid, Infex

$11.05...

... $13.45

Solucin Oral 125mg/5ml


COMERCIAL:
Clarosip

$1.42

GENRICO: CNMB
La Sant

$12.50

Solucin Oral 50ml 250mg/5ml


COMERCIAL:
$14.00...
Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid

... $20.96

Solucin Oral 60ml 250mg/5ml


COMERCIAL:
$14.00...
Clanil, Ritromi, Helozym

... $18.15

Solucin Oral 80ml 250mg/5ml


COMERCIAL: $18.00...
Claxid, Infex, Bacterfin

...

$22.34

Solucin Oral 250mg/5ml


COMERCIAL:
Clarosip

$1.97

Otras presentaciones: solucin inyectable 30ml 500mg


(CNMB), solucin oral 187.5mg/5ml, tableta de liberacin retardada 500mg

FF Azitromicina

Posologa.
-Adultos: 250 - 500 mg cada 12 horas.
Erradicacin de Helicobacter pylori, 500
mg/da c/12 horas por 7 das (Ver 2.1.).
-Nios: 7.5 mg/kg cada 12 horas.
GENRICO:
Genfar

COMERCIAL:
Klaricid

237

$10.00

Posologa.
-Adultos: 500 mg/da por 3 das o 500
mg/da el primer da, luego 250mg/
da, durante los siguientes 4 das.
Infeccin por Chlamydia, 1g, dosis
nica (Ver 8.1.2).
-Nios: 10 mg/kg en dosis nica diaria
el primer da, luego 5 mg/kg/da durante 4 das o 10 mg/kg/da durante
2 das.

Comprimido 250mg

GENRICO: $0.85
Teuto

COMERCIAL:
Azitrex, Ultrabac

$1.75...

Comprimido 500mg

... $3.60

GENRICO: CNMB
$0.21...
... $4.22
Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecuaquimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Sant

238

ANTIBACTERIANOS

COMERCIAL:
$1.50...
...$8.99
Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox,
Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azitromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax

Solucin Oral 15ml 200mg/5ml

GENRICO:
$4.12...
... $9.62
Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno
COMERCIAL:
$6.50...
... $13.53
Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azitrobac

Solucin Oral 30ml 200mg/5ml


COMERCIAL:
$7.79...
Udox, Trex, Tobil, Arzomicin - 200

... $15.48

Otras presentaciones: solucin oral 15ml


250mg/5ml, solucin oral 50ml 250mg/5ml, solucin oral 15ml 600mg/5ml, solucin oral 60ml
2000mg

8.1.3 TETRACICLINAS
Doxiciclina, minociclina y oxitetraciclina son devidos de teraciclina.
Introduccin
Actan al interior celular bacteriano,
en donde inhiben la sntesis proteica con su unin al ribosoma 30S.
-Las tetraciclinas son activas contra bacterias grampositivas y
gramnegativas; sin embargo, muchos microorganismo han desarrollado resistencia.
-El espectro antibacteriano incluye treponema, borrelia y diversos
anaerobios, rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae y chlamydia.
-Varios estreptococos (incluyendo
neumococo) son resistentes a las
tetraciclinas, por lo tanto no deben ser utilizadas para tratar anginas, otras infecciones por estreptococos B hemoltico del grupo A o
neumona por neumococo.
-Pseudomonas, la mayora de las
cepas de proteus, serratia y Mycobacterium tuberculosis son resistentes.
Principales indicaciones en la
prctica ambulatoria
-Acn: se administra tetraciclinas
en bajas concentraciones durante varias semanas, especialmente
cuando los tratamientos locales

fracasaron. Se prefiere utilizar doxiciclina sobre minociclina, debido


principalmente a los efectos adversos reportados con este ltimo.
-Infeccin por Chlamydia.
-Doxiciclina es utilizado como antibitico en la enfermedad de Lyme.
-Ocasionalmente, doxiciclina es
utilizada en profilaxis y tratamiento de malaria (Ver 8.3.2.).
Contraindicaciones
-Embarazo, lactancia y nios
menores de 8 aos.

Efectos adversos
-Las tetraciclinas pueden provocar enlentecimiento reversible
del crecimiento seo, coloracin
irreversible de los dientes y riesgo
incrementado de caries dentales.
-Trastornos hepticos, principalmente cuando existe insuficiencia
renal concomitante y en mujeres
embarazadas.
-Reacciones adversas gastrointestinales, nausea y diarrea (menos
con doxiciclina y minociclina).
-Fotosensibilidad, especialmente
con doxiciclina.
-Doxiciclina: lcera esofgica, principalmente con presentaciones
slidas orales cuando no ha sido
administrada de manera correcta (ej. tomar sin suficiente agua o
acostado).
-Minociclina:
Problemas vestibulares en mujeres jvenes, reversible luego del
tratamiento.
Drug Rash Eosinophilia and Systemic Syndrome (DRESS) y reacciones de tipo lpico con artralgias en
caso de tratamiento prolongado.
Embarazo
-Se debe evitar el uso de tetraciclinas durante el embarazo y la lactancia (ver Efectos adversos).
Interacciones
-Las sales de hierro disminuyen la
absorcin de doxiciclina y minociclina.

ANTIBACTERIANOS

239

Cuidados especiales
-Las tetraciclinas son eliminadas
por va renal; la doxiciclina tambin se elimina por va fecal.

BAGOMICINA (Bag) Comercial

Tetraciclina

Introduccin
Aminoglucosidos actan
contra microorganismos aerobios
gram negativos, estafilococos y
ciertas micobacterias, pero carecen de actividad contra la mayora
de los microorganismos gram positivos o anaerobios.
-Solo excepcionalmente son empleados en monoterapia.
-Son administrados en combinacin con una penicilina o cefalosporina en infecciones severas
causadas por enterobacterias,
Pseudomona aeruginosa y en ciertos casos de endocarditis por cocos gram positivos, principalmente estreptococos y enterococos.
-La penetracin de estos frmacos
en bilis o LCR es escasa. Sin embargo, atraviesan bien la barrera placentaria.
-Otros aminoglucocidos incluyen:
tobramicina, estreptomicina (para
tratamiento de tuberculosis), paromomicina y kanamicina.

comprimido

100mg

$0.88

8.1.4 AMINOGLUCSIDOS


-Los

TETRACICLINA (Genfar) Genrico


comprimido

500mg

$0.08

TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genrico


comprimido
comprimido

250mg
500mg

$0.05
$0.10

comprimido

500mg

$0.14


TETRACICLINA (Ariston) Genrico
TETRABIOTICO (H.G.) Comercial
comprimido
comprimido

250mg
500mg

$0.04
$0.06

TETRECU (Laboratorios Ecu)


Comercial
comprimido

500mg

$0.10

FF Doxiciclina

Posologa.
-Acn, 50 a 100 mg, toma nica diaria.
-Prevencin de malaria, 100 mg/da en
adultos y mayores de 8 aos; se debe
iniciar profilaxis un da antes de la exposicin y continuarla diariamente
durante cuatro semanas post-exposicin.

DOXICILINA (Espinosa) Genrico


comprimido

100mg

$0.12 CNMB

DOXICILINA (Espibena) Genrico


comprimido

100mg

$0.18 CNMB

SUPRAMYCINA (Grunenthal)
Comercial
comprimido
comprimido

100mg
200mg

$0.23
$0.43 CNMB

Oxitetraciclina

TERRAMICINA (Pfizer) Comercial


comprimido

250mg

$0.24

Minociclina

Posologa.
-Acn (no es la primera opcin), 500 mg
diarios o 100 mg cada dos das, toma
nica diaria.

MINOCIN (Pfizer) Comercial


comprimido
comprimido

50mg
100mg

$0.38
$0.68

Efectos Adversos
-La brecha teraputica-txica es
muy estrecha.
-Ototoxicidad.
-Nefrotoxicidad (a veces tarda); se
ha demostrato que la administracin de aminoglucocidos una vez
por da disminuye la nefrotoxicidad sin que se vea afectada la respuesta teraputica.
-La administracin en bolo empeora los trastornos de la conduccin neuromuscular, con riesgo de
paresia.
Embarazo
-Debido a sus efectos txicos (nefrotoxicidad y ototoxicidad) se
debe evitar el uso de aminoglucsidos durante el embarazo.

240

ANTIBACTERIANOS

Cuidados Especiales
-La excrecin de aminoglucsidos en pacientes con insuficiencia renal y en adultos mayores
es ms lenta lo cual aumenta el
riesgo de toxicidad; cualquier
disminucin en la funcin renal
exige la reduccin de la concentracin, preferiblemente mediante
administraciones menos frecuentes.
-Es necesario medir las concentraciones plasmticas del frmaco en
pacientes con insuficiencia renal o
enfermedades graves. Por lo tanto,
se limita el tratamiento con aminoglucsidos nicamente para uso
hospitalario.
FF Gentamicina

Posologa.
-Adultos con funcin renal normal:
mayor a 60 kg: 240 mg da dividido
en 3 dosis.
menor a 60 kg: 180 mg da dividido
en 3 dosis.

Solucin Inyectable 20mg/2ml

GENRICO: CNMB
$0.31...
... $0.48
Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica

COMERCIAL:
Gentrax, Gentamax

$0.39...

... $0.42

Solucin Inyectable 80mg/2ml

GENRICO:
$0.29...
... $0.62
Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisumi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La
Sante

COMERCIAL:
$0.51...
... $0.84
Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Garamicina

Solucin Inyectable 160mg/2ml

GENRICO:
$0.44...
... $0.66
Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M.

COMERCIAL:
$0.68...
... $1.22
Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gentastar
tras presentaciones: solucin inyectable 10mg/1ml,
O
solucin inyectable 40mg/1ml, solucin inyectable
280mg/2ml (CNMB ).

FF Amikacina

Posologa.
-Adultos: 7.5 mg/kg/dosis cada 12
horas IM / IV.

AMIKACINA (Carlon) Genrico


solucin inyectable 100mg/2ml
solucin inyectable 500mg/2ml

$1.63 CNMB
$2.52 CNMB

AMIKACINA (Genamerica) Genrico


solucin inyectable 100mg/2ml
solucin inyectable 500mg/2ml

$2.12 CNMB
$3.35 CNMB

GLUKAMIN (H.G.) Comercial


solucin inyectable 100mg/2ml
solucin inyectable 500mg/2ml

$1.11
$3.78

8.1.5 GLICOPEPTIDOS
Introduccin
-El glicopptido vancomicina actan contra microorganismos
gram positivos, principalmente estafilococos y estreptococos. Posee
tambin accin contra Clostridium
difficile.
-Se ha notificado resistencia de
ciertas cepas de enterococos y, en
menor proporcin, de estafilococos.
-Vancomicina nicamente esta
indicada en el tratamiento de infecciones severas cuando no se
puede utilizar antibiticos beta
lactmicos o cuando cocos gram
positivos son resistentes a estos
ltimos, principalmente estafilococos (MRSA), enterococos y
Streptococo viridans.
-Se puede utilizar vancomicina
en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium
difficile, la cual puede aparecer
despus de la administracin de
antibiticos. Sin embargo, metronidazol es el frmaco de primera
eleccin.
-Vancomicina se elimina principalmente por va renal.
Efectos Adversos
-Sensacin de calor, comezn y
nusea durante la administracin
del frmaco.
-Reacciones alrgicas (fiebre, erupciones cutneas).
-Nefrotoxicidad, ototoxicidad.
-Neutropenia.
-Tromboflebitis en el lugar de la
inyeccin.

ANTIBACTERIANOS

FF Vancomicina

FF Clindamicina

VANCOMICINA (Abbott) Genrico


solucin inyectable
solucin inyectable

500mg
1000mg

$1.70 CNMB
$46.60 CNMB

VANCOMICINA (Medison) Genrico


solucin inyectable

500mg

$6.64 CNMB

VANCOMICINA (Teuto) Genrico


solucin inyectable

500mg

$8.80 CNMB

VANCOMICINA (Diempec) Genrico


solucin inyectable

241

500mg

$9.67 CNMB

Posologa.
-Adultos, 150 - 300mg VO cada 6 horas

Comprimido 300mg

GENRICO: CNMB
$0.30...
Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante

... $0.41

COMERCIAL:
Euroclin, Dalacin C

... $0.72

$0.62...

Solucin Inyectable 600mg/4ml

VANCOMICINA (Neira) Genrico

GENRICO: CNMB
$1.99...
... $6.52
Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vitalis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina

VANCOMICINA (Medisumi) Genrico

COMERCIAL:
Euroclin, Dalacin C

solucin inyectable

solucin inyectable

500mg

500mg

$10.46 CNMB

$13.38 CNMB

8.1.6 LINCOSAMINAS

Indicaciones
-Lincomicina y su derivado semisinttico clindamicina tienen casi el
mismo espectro de accin contra
cocos gram positivos, como el de
los macrlidos. Son eficaces contra
anaerobios, incluso Bacteroides, son
menos eficaces contra Neisseriae,
Haemophilus influenzae, Micoplasma y bacilos aerobios gram negativos e ineficaces contra Chlamydia.
-Clindamicina es mucho ms eficaz que lincomicina y se absorbe
mejor, por lo cual es el frmaco de
preferencia.
-Se utiliza clindamicina sobre todo
en infecciones causadas por una
flora mixta de microorganismos
aerobios y anaerobios, en combinacin con otros frmacos antiinfecciosos.
-Se utiliza en infecciones de piel y
tejidos blandos por estreptococos
y estafilococos y en infecciones de
pie diabtico (en combinacin con
otros frmacos).
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales
-Diarrea; suspender inmediatamente el tratamiento y acudir a servicio.
-Colitis seudomembranosa por proliferacin de Clostridium difficile.

$5.65...

... $5.95

Otras presentaciones: solucin inyectable 300mg/2ml

Lincomicina

LINCOMICINA (Ecuaquimica) Genrico


comprimido

500mg

$0.43

LINCOMICINA (Mintab) Genrico


comprimido

500mg

$0.43

LINCOMICINA (Vitalis) Genrico


solucin inyectable 300mg/ml
solucin inyectable 600mg/2ml

$0.51
$0.70

LINCOMICINA (Genfar) Genrico


solucin inyectable 600mg/2ml

$0.71

LINCOMICINA MK (Mk) Genrico


solucin inyectable 600mg/2ml

$1.81

LINCOMICINA (Genamerica) Genrico


solucin inyectable 600mg/2ml

$2.02

LINCONCIN (Pfizer) Comercial


comprimido
500mg
solucin inyectable 600mg/2ml
solucin inyectable 300mg/ml

$0.64
$2.58
$1.44

CLORDELIN (Chalver) Comercial


solucin inyectable 300mg/ml
solucin inyectable 600mg/2ml

$0.85
$1.69

8.1.7 OXAZOLIDINONAS
Introduccin
-Linezolid es un antibiotico de la
familia de las oxizalidinonas que
posee actividad contra microorganismos gram positivos, incluyendo
enterococos resistentes a la vancomicina y estafilococo meticilinoresistente.

242

ANTIBACTERIANOS

Introduccin
-Trastornos grastrointestinales y
riesgo de colitis pseudomenbranosa.
-Cefalea, vrtigo e insomnio.
-Trastornos cutneos.
-En caso de administracin prolongada (ms de 4 a 6 semanas)
se ha reportado toxicidad, incluso
fatal: neuropata ptica y perifrica,
trastornos hematolgicos (trombocitopenia, leucopenia, anemia),
acidosis lctica.
Interacciones
-Crisis hipertensiva y sndrome
serotoninrgico en caso de administracin concomitante de medicamentos serotoninrgicos o
adrenrgicos, por inhibicin de la
monoamino oxidasa.
Interacciones
-Debido a sus efectos adversos, no
se recomienda utiliza linezolid por
ms de 4 semanas.
-Si se administra por ms de 10
das es necesario realizar regularmente hemogramas de control.
FF Linezolid

ZYVOX (Pfizer) Comercial

comprimido
600mg
$51.37 CNMB
solucin inyectable 300ml 2mg/ml $80.06 CNMB

8.1.8 QUINOLONAS
Introduccin
-Las quinolonas son tiles contra
la mayora de los microorganismos
gram negativos, sobre todo contra enterobacterias, Haemophilus
influenzae, Legionella, pseudomonas, cocos gram negativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos estafilococos.
Tambin actan contra microorganismos atpicos como Mycoplasma
pneumoniae y Chlamydophilia
pneumoniae.
-Las fluoroquinolonas como levofloxacina acta mejor contra neu-

mococos.
-Existe un aumento en el nmero
de cepas resistentes, sobre todo de
Pseudomonas aeruginosa, estafilococos y N. gonorrhoeae.
-Existe resistencia cruzada entre las
diferentes quinolonas.
-En la ciudad de Quito para el ao
2010, la resistencia registrada de
E. Coli para quinolonas (principal
productor de I.V.U.) se encontraba
alrededor del 40%.
-Las quinolonas no son parte del
tratamiento de primera linea para
la erradicacin del H. pylori.
-Es importante evitar el uso indiscriminado de quinolnas con el
evitar la aparicin de resistencia
y porque adems, forman parte
del esquema de tratamiento de
tuberculosis multidrogo-resistentes.
-Las quinolonas ms antiguas
(Norfloxacina) no alcanzan concentraciones muy elevadas a nivel
plasmtico por lo que no se indican en infeccin de vas urinarias.
Las quinolonas ms recientes alcanzan concentraciones plasmticas y tisulares ms elevadas.
Indicaciones
-Infecciones complicadas del
tracto urogenital por microorganismos sensibles, ej. pielonefritis,
prostattis, o en personas con factores de riesgo.
-Enteritis y enterocolitis por enterobacterias, principalmente si
existen sntomas sistmicos.
-Gastroenteritis bacteriana aguda
en pacientes con riesgo (ej. implante de prtesis valvular).
-Diarrea del viajero (excepto personas de origen Ind o de extremo
oriente).
-Infecciones por Mycoplasma
pneumoniae y Chlamydophilia
pneumoniae cuando no se puede
administrar los frmacos de primera eleccin.
-Profilaxis en adultos despus del

ANTIBACTERIANOS

contacto con un paciente con meningitis por meningococo.


-El uso de levofloxacina y moxifloxacina en la prctica ambulatoria se limita a pacientes con
diagnstico de neumona que
presentan alergia a los antibiticos beta lactmicos.
Contraindicaciones
-Esta contraindicado el uso de
quinolonas durante el embarazo y la lactancia. Se debe evitar
su administracin durante el
crecimiento (ver Embarazo).
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales.
-Reacciones alrgicas, rara vez anafilaxia.
-Artralgias, tendinitis y rotura del
tendn de Aquiles (especialmente
en adultos mayores, y al utilizar simultneamente corticoides).
-Fotosensibilidad.
-Toxicidad hematolgica y heptica.
-Se ha notificado prolongacin
del intervalo QT (riesgo de Torsades de pointes) con levofloxacina
y moxifloxacina, no puede descartarse este riesgo con las otras
quinolonas.
-Hepatotoxicidad severa, incluso
fatal, con el uso de moxifloxacina
y norfloxacina.
-Moxifloxacina: reacciones dermatolgicas severas (ver Alerta).
Embarazo y lactancia
-Las quinolonas son contraindicadas durante el embarazo, la
lactancia y el periodo de crecimiento debido a que se ha observado daos en el cartlago
de articulaciones de animales
en perodo de crecimiento.
Interacciones
-Las concentraciones plasmticas
de teofilina y de ciclosporina aumentan al administrar simultneamente ciertas quinolonas, sobre

243

todo ciprofloxacina y norfloxacina (inhibicin de CYP1A2 y/o de


CYP3A4).
-La absorcin de fluoroquinolonas
disminuye al ingerir simultneamente aluminio, calcio, hierro y
magnesio.
-El riesgo de tendinitis y rotura
del tendn de Aquiles aumenta
al utilizar de manera simultnea
corticoides.
Cuidados Especiales
-Las quinolonas deben ser usadas
con precaucin en pacientes con
historia de epilepsia o condiciones
que predisponen a crisis convulsivas, debido a que pueden inducir
convulsiones en pacientes con
o sin historia de convulsiones, la
administracin conjunta de AINEs
tambin induce el mismo efecto.
-Se debe evitar la exposicin excesiva a la luz solar por fotosensibilidad.
FF Ciprofloxacina

Posologa.
-Adultos:
Infeccin de va urinaria: 250 - 750 mg
VO cada 12 horas.
Prostatitis aguda o crnica, 500 mg VO
cada 12 horas por 28 das.
Diarrea del viajero (excepto personas
de origen Ind o de extremo oriente),
500 mg cada 12 horas por 3 das en
diarrea no complicada; 5 das en disentera.
Profilaxis de meningitis por meningococo, 500mg, dosis nica.

Comprimido 250mg

GENRICO:
$0.29...
... $0.46
Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica

COMERCIAL:
$0.19...
... $2.32
Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox,
Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina

244

ANTIBACTERIANOS

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.27...
... $0.82
Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile,
Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno,
Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica

COMERCIAL:
$0.15...
... $7.66
Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ciproxan G. M., Ciprolet, Cimaxx, Italprodin, Unex,
Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin,
Ciflobac, Neo-Flox, Grifociprox, Protenil, Quinopron,
Plenolyt, Quipro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina


Comprimido 750mg
GENRICO: CNMB
Ecuaquimica, Nifa

$0.80...

RECAMICINA (Recalcine) Comercial


comprimido 500mg

comprimido 500mg
comprimido 750mg

comprimido 500mg


... $4.65

Solucin Inyectable 100ml 200mg


COMERCIAL: CNMB
Ciriax, Ciproxina

$43.34...

... $49.49

Solucin Inyectable 10ml 200mg


COMERCIAL:
$0.63...
Proflox, Quinopron, Ciriax

... $6.60

Solucin Inyectable 20ml 200mg


GENRICO: CNMB
$1.97...
Diempec, Genamerica, Neira
COMERCIAL:
Osmoflox

... $7.01

CNMB
CNMB

$7.91

CNMB

FF Moxifloxacino

Solucin Inyectable 10ml 100mg


COMERCIAL:
$0.53...
Osmoflox, Proflox, Quinopron

$2.58
$4.01

ELEQUINE (Janseen Cilag) Comercial

... $1.12

$5.50

CNMB

FLOXIMAX (Difare) Comercial

COMERCIAL:
$0.83...
... $6.96
Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina

GENRICO: CNMB
Genamerica

$2.10

ALERTA
En 2008 se notific que el tratamiento con moxifloxacino puede asociarse con la aparicin de hepatitis fulminante y reacciones cutneas tipo
sndrome de Stevens-Johnson y sndrome de Lyell que pueden poner
en peligro la vida del paciente.

OMNIMOX (Rocnarf) Comercial


comprimido

400mg

$5.90 CNMB

MOXAVAL (Saval) Comercial


comprimido

400mg

$7.30 CNMB

FLOVACIL (Recalcine) Comercial


comprimido

400mg

$7.55 CNMB

AVELOX (Bayer) Comercial

comprimido
400mg $10.65 CNMB
solucin inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB

Ofloxacino

$0.63

Posologa.
200 a 400 mg/da VO c/12h, en nios 5
mg/kg/dosis VO o IV c/12h

Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB),


solucin inyectable 200ml 400mg, solucin oral 100ml
250mg/5ml

Norfloxacino


OXIFLOX (Rocnarf) Comercial

Comprimido 400mg

GENRICO:
$0.12...
... $0.42
Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex,
Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma,
Farmandina

COMERCIAL:
$0.57...
... $0.78
Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal,
Noroxin (R)

FF Levofloxacina

LEVOCINA (Interpharm) Comercial


comprimido 500mg

$0.93

CNMB

TRUXA (Medicamenta) Comercial


comprimido 500mg
comprimido 750mg

$1.77
$3.72

CNMB
CNMB

ECUFLOX (Bjarner) Comercial


comprimido
comprimido

200mg
400mg

$1.15
$2.00

comprimido
comprimido

200mg
400mg

$1.20
$2.10

UROSTAT (Ariston) Comercial


comprimido
comprimido

200mg
400mg

comprimido
comprimido

200mg $1.34
400mg
$2.65

comprimido

400mg $1.56


FLOXTAT (Janssen Cilag)
Comercial

$1.32
$2.66


MICROBAC (Biogenet) Comercial

ANTIBACTERIANOS

8 . 1 . 9 SULFONAMIDAS
ANTIBACTERIANAS
Indicaciones
-Su espectro de accin de las sulfamidas cubre bacterias gram
positivas y negativas, adems de
chlamydias.
-En Quito, la resistencia de E. coli a
sulfametoxazol-trimetoprim es del
62%, razn por la cual no se la considera como tratamiento de eleccin en infeccin de va urinaria.
-Posee tambin un uso limitado
en prevencin y tratamiento de
neumona por Pneumocystis jiroveci.
Efectos adversos
-Se reportan reacciones alrgicas
cutneas, alteraciones hematolgicas, enfermedad del suero.
-Alteraciones hepticas y renales:
raro.
-Drug Rash Eosinophilia and systemic symptoms syndrome (DRESS).
-Sndrome de Stevens-Johnson
y sndrome de Lyell, incluso fatal:
raro.
-Interferencia con el metabolismo
del cido flico, por tanto puede
producir trastornos hepticos.
-Los efectos adversos son mas frecuentes en pacientes infectados
por HIV.
Embarazo
-Debido a que interfiere con el
metabolismo del cido flico no
se puede excluir efectos teratognicos.
Administrado al final de la gestacin puede aumentar el riesgo
de ictericia en el recin nacido.
Interacciones
-Puede producir depresin respiratoria con la administracin
simultanea con metrotexate, azatioprina y mercaptopurina.

245

FF Sulfametoxazol - Trimetoprim

Posologa.
-Adultos: 800mg de sulfametoxazol +
160mg de trimetoprim cada12 horas.

TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk)


Genrico

comprimido
$0.06 CNMB

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
comprimido
$0.11 CNMB

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

60ml

$0.99 CNMB
40mg/5ml
200mg/5ml

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM
(La Sante) Genrico
comprimido
$0.08 CNMB

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Farias) Genrico

comprimido
$0.09 CNMB

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg


SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Genfar) Genrico

comprimido
$0.09 CNMB

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
comprimido
$0.35 CNMB

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

120ml

$1.50 CNMB
40mg/5ml
200mg/5ml

solucin oral

Trimetoprim
Sulfametoxazol

120ml

$2.58 CNMB
80mg/5ml
400mg/5ml

SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Espinosa) Genrico

comprimido
$0.10 CNMB

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Farmandina) Genrico

solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

120ml

solucin oral

Trimetoprim
Sulfametoxazol

60ml

$1.50 CNMB
40mg
200mg


SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Grunenthal) Genrico
$1.63 CNMB
40mg/5ml
200mg/5ml

246

ANTIBACTERIANOS

KRO-BACTROL (Kronos) Comercial


comprimido $0.07

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg

SUFTREX (Life) Comercial

comprimido $0.07

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido $0.13

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

COTRIMOXAZOL
Comercial

100ml $1.64
40mg/5ml
200mg/5ml

(Ecuaquimica)

comprimido $0.11

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg

COTRIMOXAZOL GA (Genamerica)
Comercial
comprimido $0.11

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral
Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $1.38
40mg
200mg

SULFTRISTAR (US Pharm) Comercial


comprimido $0.15

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

SULFATALPIN (Bioindustria) Comercial

comprimido $0.12

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido
$0.19
Trimetoprim 160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral
120ml $1.57

Trimetoprim
40mg/5ml

Sulfametoxazol
200mg/5ml

SUPRACOMBIN (Grunenthal)
Comercial

comprimido $0.12

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido $0.21

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

BACTOPRIM (Neo-Frmaco)
Comercial

comprimido $0.16

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido $0.25

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

solucin oral

Trimetoprim
Sulfametoxazol

120ml $2.15
40mg/5ml
200mg/5ml
120ml $3.49
80mg/5ml
400mg/5ml

BACTICEL (Bag) Comercial

comprimido $0.16

Trimetoprim
40mg

Sulfametoxazol
80mg
comprimido $0.26

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $4.32
40mg/5ml
200mg/5ml

BITRIM (Pharmabrand) Comercial


comprimido $0.20

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido $0.41

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $3.60
40mg/5ml
200mg/5ml

BACTEROL (Recalcine) Comercial

comprimido $0.21

Trimetoprim
80mg

Sulfametoxazol
400mg
comprimido $0.39

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral
100ml $3.92

Trimetoprim
40mg/5ml

Sulfametoxazol
200mg/5ml
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $5.85
80mg/5ml
400mg/5ml

COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica)


Comercial

comprimido $0.22

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

BACTRICIDA (Infabi) Comercial

comprimido
$0.36

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg

MEPRIM ARISTON (Ariston) Comercial

comprimido $0.40

Trimetoprim
160mg

Sulfametoxazol
800mg
solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $2.58
40mg
200mg

solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

120ml $4.18
80mg/5ml
400mg/5ml

ANTIBACTERIANOS

247

COTRIMOXAZOL (Ariston) Comercial

mtica puede producir toxicidad


sistmica (principalmente neuropata perifrica).
-Deficiencia de G6PD.

8.1.10 ANTIBACTERIANOS

URINARIOS

Efectos Adversos
-Nausea y vmito.
-Reacciones alrgicas.
-Fibrosis pulmonar e ictericia colestsica en tratamientos prolongados.
-Neuropata perifrica en tratamientos prolongados.

solucin oral

Trimetoprim

Sulfametoxazol

100ml $2.40
40mg/5ml
200mg/5ml

Introduccin
-Los frmacos aqu descritos no se
utilizan para tratamiento prostatitis y pielonefritis debido que su
penetracin en estos tejidos no es
ptima.
FF Nitrofurantona

Indicaciones
-Nitrofurantona tiene un amplio
espectro de accin contra microorganismos gram positivos,
gram negativos y anaerobios.
-Escherichia coli presenta la mayor
sensibilidad; son menos sensibles
klebsiella y enterobacter; mientras
que las cepas de Proteus spp. y
Pseudomona aeruginosa son todas resistentes.
-Nitrofurantona es ms activa en
un ambiente cido (pH < 5,5).
-La resistencia se desarrolla lentamente por lo cual es posible administrar nitrofurantona por largo
tiempo en infecciones recidivantes de las vas urinarias bajas.
Principales indicaciones en la
prctica ambulatoria
-Nitrofurantona y fosfomicina son
los frmacos de primera eleccin
en infecciones no complicadas del
tracto urinario bajo en mujeres
adultas.
Contraindicaciones
-Insuficiencia renal: nitrofurantona no es efectiva debido a que no
alcanza concentraciones urinarias
mnimas para ejercer su accin y
al contrario, la concentracin plas-

Embarazo
-Evitar al final del embarazo debido riesgo incrementado de enfermedad hemoltica del recin
nacido.
Posologa.
-Adultos: 100 mg (liberacin retardada)
cada 12 horas.
-Nios mayores a 6 aos: 5 - 7 mg/kg/da
VO cada 6 horas.

UVAMIN RETARD (Mepha) Comercial


tableta de liberacin retardada 100mg $0.24 CNMB

URANTOIN (Basel Pharma) Comercial


cpula

100mg $0.29 CNMB

NIFURYL (Italfarma) Comercial

tableta de liberacin retardada 100mg $0.29 CNMB


solucin oral 100ml
25mg/5ml $3.36

Fosfomicina

-Es activa contra uropatgenos


gram positivos (incluyendo S. aureus, S. saprophyticus y enterococcus faecalis) y gram negativos
como E. coli y Proteus mirabilis.
-La eficacia de una dosis nica en
infeccin de va urinarias no complicadas todava no es totalmente
clara.
Posologa.
-Adultos: 3 g dosis nica con comida.

FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial


comprimido
solucin oral

500mg $0.93
60ml 250mg/5ml $6.80

248

ANTIBACTERIANOS

8.1.11 OTROS

Cloranfenicol

Indicaciones
-Su espectro antimicrobiano incluye microorganismos tanto gram
positivos como gram negativos,
particularmente Salmonella y Rickettsiae.
-Se debe limitar su uso para infecciones severas por microorganismos resistentes, por su gran potencial txico medular.
Efectos dversos
-Cloranfenicol puede causar reacciones adversas graves y hasta fatales. El efecto adverso ms serio
de este medicamento es depresin
medular sea, la cual puede manifestarse de dos formas; la primera,
relativamente comn, es dosis dependiente y tiene la caracterstica
de ser reversible, produce cambios
morfolgicos en la mdula sea,
reduccin de la utilizacin de
hierro, reticulocitopenia, anemia,
leucopenia y trombocitopenia. La
segunda se expresa como anemia
aplsica severa e irreversible, su
presentacin es rara y no es dosis
dependiente. La aplasia se presenta luego de un perodo de latencia
de semanas o incluso meses.
-Otras reacciones adversas incluyen: El sndrome del nio gris en
neonatos e infantes; hemorragias
producidas por toxicidad medular
y/o reduccin en la sntesis de vitamina K; neuritis ptica y perifrica
en uso prolongado.
Embarazo y lactancia
-Contraindicado durante el embarazo y lactancia.

ALERTA
Depresin medular sea potencialmente fatal. Informacin detallada en
efectos adversos.

CLORANFENICOL (G.M.) Genrico

comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin inyectable
1000mg
solucin oral 60ml 125mg/5ml

$0.10
$0.13
$2.33
$1.58

CLORANFENICOL (Acromax) Genrico


comprimido

500mg

$0.14

CLORANFENICOL (Kronos) Genrico


comprimido
250mg
comprimido
500mg
solucin oral 60ml 125mg/5ml

$0.08
$0.14
$1.20

CLORANFENICOL (Ecuaquimica)
Genrico
comprimido

500mg

$0.19

CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genrico


comprimido
500mg
solucin oral 60ml 125mg/5ml

$0.23
$3.01

CLORANFENICOL (Chile) Genrico


solucin inyectable

1000mg

solucin inyectable

1000mg

solucin inyectable

1000mg

$1.23

CLORANFENICOL (Mk) Genrico


$2.10

CLORANFENICOL (Ariston) Genrico


$6.61

ACROMAXFENICOL (Acromax)
Comercial
comprimido
solucin inyectable

500mg
1000mg

$0.15
$4.02

ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercial


comprimido
250mg
solucin oral 59ml 150mg/5ml

$0.07
$1.66

8.1.12 ANTITUBERCULOSOS

-El diagnstico y manejo teraputico de la tuberculosis se detalla
en el Manual de Normas y Procedimientos para el control de la
Tuberculosis 2010 emitido por el
Ministerio de Salud Pblica del
Ecuador. El manual de normas es
el documento que rige el manejo
de la tuberculosis en nuestro pas.
-La tuberculosis es una enfermedad de notificacin obligatoria.
-Los medicamentos antituberculosos estn disponibles en todo el
sistema pblico sin ningn costo,
razn por la cual en este vademcum no aparecen los precios de
venta al pblico de los medicamentos antituberculosos.

249

ANTIBACTERIANOS

Introduccin
-La terapia farmacolgica contra
Mycobacterium tuberculosis consiste en la administracin de medicamentos antituberculosos durante varios meses. En monoterapia
surge rpidamente resistencia
bacteriana, para evitar este desenlace es necesario administrar cuatro diferentes medicamentos en la
fase inicial del tratamiento.
-La fase inicial o primera fase dura
aproximadamente 2 o 3 meses; en
este perodo los medicamentos se
administran en forma diaria (5 das
a la semana en establecimientos
ambulatorios y 7 das a la semana
en hospitalizacin) con el objetivo
de reducir rpidamente la carga
bacilar.
-Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol son la base del
tratamiento.
-Cuando la cantidad de bacterias
ha disminuido considerablemente
(lo cual ocurre, en la mayora de los
casos, despus de la primera fase),
basta continuar con la administracin de isoniazida + rifampicina.
-La fase de consolidacin o segunda fase dura 4 o 5 meses, en
esta etapa los medicamentos se
administran 3 das a la semana, en
forma intermitente, para lograr la
eliminacin completa de los bacilos y esterilizacin de las lesiones.
-La administracin de los medicamentos antituberculosos ser
siempre vigilada por un agente
de salud o por la persona a cargo
del paciente (Tratamiento acortado estandarizado directamente
observado, DOTS por sus siglas en
ingles).
FF Isoniazida

Efectos adversos
-Reacciones de hipersensibilidad:
infrecuentes.
-Neuropatas perifricas (parestesias en las piernas y pies) se pre-

sentan en 1 a 2% de los pacientes,


principalmente en adultos mayores o cuando se administran dosis
demasiado elevadas. La administracin de piridoxina (vitamina
B6), 20 a 40mg por da, previene o
disminuye este efecto no deseado.
-Efectos adversos de tipo neuropsiquiatrico.
-Trastornos hepticos asintomticos y casi siempre transitorios.
-Hepatitis grave: infrecuente. El
riesgo de hepatotoxicidad aumenta con la edad y la administracin
conjunta de isoniazida + rifampicina, por lo cual se aconseja realizar
regularmente pruebas de funcin
heptica.
ISONIAZIDA (Andugesa) Genrico
comprimido

100mg

CNMB

ISONIAZIDA (Kronos) Genrico


comprimido
comprimido

100mg
300mg

CNMB
CNMB

FF Rifampicina


-La rifampicina, aparte de ser utilizada como antituberculoso, puede ser empleada -solo en casos extraordinarios- para el tratamiento
de ciertas infecciones producidas
por micro-organismos resistentes
a varios antibiticos.
Efectos adversos
-Al inicio del tratamiento se elevan
las transaminasas y bilirrubinas sricas, este efecto adverso es transitorio y desaparece luego unas
semanas..
-Hepatotoxicidad severa: infrecuente. El riesgo se incrementa en
combinacin con isoniazida, esta
indicado realizar control peridico
de la funcin heptica.
-Coloracin rosada de la orina, sudor, saliva, lgrimas y heces.
Embarazo
La administracin de rifampicina
al final del embarazo puede causar hemorragias, tanto en la madre

250

ANTIBACTERIANOS

como en el recin nacido, debido a


deficiencia de vitamina K.
Interacciones
Rifampicina induce las enzimas hepticas CYP1A2, CYP2C9,
CYP3A4 acelerando el metabolismo de muchos otros frmacos, ej.
anticoagulantes derivados de la
cumarina, antiepilpticos, anticonceptivos, hipoglucemiantes orales,
corticoides y antiretrovirales. (ver
tabla en introduccin: Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sustratos, inhibidores e inductores).
RIFAMPICINA MK (Mk) Genrico
comprimido

300mg CNMB

RIFAMPICINA (Arilec) Genrico


comprimido

300mg

CNMB

RIFAMPICINA (Grufar) Genrico


comprimido

300mg

CNMB

RIFAMPICINA (Kronos) Genrico


comprimido

300mg CNMB

RIFAMPICINA (Magma) Genrico


comprimido

300mg

CNMB

RIFADEX (Genamerica) Comercial


comprimido
300mg
solucin oral 60ml 100mg/5ml


CNMB

FF Pirazinamida

Indicaciones
Se utiliza pirazinamida en la fase
inicial del tratamiento antituberculoso, conjuntamente con isoniazida y rifampicina.
Contraindicaciones
-Antecedentes de gota.

-Insuficiencia heptica o renal.


Efectos Adversos
-Hiperuricemia, a veces con artralgias.
-Trastornos de la funcin heptica.
PIRAZINAMIDA (Kronos) Genrico
comprimido

500mg

CNMB

PIRAZINAMIDA (Magma) Genrico


comprimido

500mg

CNMB

FF Etambutol

Indicaciones
Se utiliza etambutol en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, siempre administrado conjuntamente con isoniazida y rifampicina.

Efectos Adversos
Neuritis retrobulbar con disminucin en la capacidad de distinguir
entre el color rojo y verde, escotomas centrales, disminucin de
la agudeza y campo visual: infrecuente a dosis recomendadas y reversible al disminuir la concentracin o sustituirlo por otro frmaco.

ETAMBUTOL (Kronos) Genrico


comprimido

400mg

FF Isoniazida + Rifampicina

ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec)


Genrico

comprimido CNMB
Rifampicina
300mg
Isoniazida
150mg

ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos)


Genrico
comprimido CNMB
Rifampicina
300mg
Isoniazida
150mg

E: Antimicrobiano de eleccin
X: Antimicrobiano de segunda eleccin
A: Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B
ADAPTADO DE: Organizacin Panamericana de la Salud. Tratamiento de las
enfermedades infecciosas. 3ra. Ed.; Washington, D.C., 2007.

AGENTES ETIOLGICOS
Streptococcus grupo A,B,C,G grupo milleri
Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina
COCOS Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina
GRAM Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa
(+)
sensibles a la meticilina
Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa
resistentes a la meticilina
Neisseria meningitidis
(-)
Neisseria gonorrhoeae
Moraxella catarrhalis
ENTEROBACTERIAS
Escherichia coli
Klebsiella sp.
Salmonella sp.
Shigella sp.
No fermentadores
BACILOS
Pseudomonas aeruginosa
GRAM
Otros
(-)
Helicobacter pylori
Gardnerella vaginalis
Campylobacter sp.
Haemophilus influenzae
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
ANAEROBIOS
Treponema pallidum
Otros anaerobios (Clostridium, etc.)

TRATAMIENTO*

AMINOGLUCSIDOS

X
E

1 GENERACIN

X
X
X

2 GENERACIN

Ceftazidima

X
E

Ceftriaxona

X
E
E
E

X
E

X
X

Azitromicina

X
E
E
E

X
X

Claritromicina
X
E

X
X

Eritromicina
X

X
E

X
X

Amoxicilina
Ampicilina
X

Penicilina G
E

E
E

Oxacilina/
Dicloxacilina
E

X
E

Amoxicilina/
clavulnico
X
E

QUINOLONAS
E
X

X
X
E
E

X
X

Fosfomicina
E***

Cloranfenicol
X
X

Clindamicina
X

OTROS

E
E

Metronidazol
Doxiciclina
E
E

X
X

X
X
X
X

Trimetoprima/
sulfametoxazol

*** en caso de infecciones no complicadas de las vas urinarias

** Cefalosporinas: 1ra generacin (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima).

* No son mencionados en este cuadro los antibiticos que segn el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel

Ampicilina/
sulbactam

Tabla.- ELECCIN DE ANTIBITICOS EN ATENCIN PRIMARIA


CEFALOSPORINAS**
PENICILINAS Y ANTIBITICOS
MACRLIDOS
RELACIONADOS
3 GEN.
Nitrofurantona
E***

ANTIBACTERIANOS

251

252

ANTIMICTICOS

8.2 Antimicticos


Introduccin
-En principio se aconseja el uso de tratamientos tpicos cuando se trata de micosis superficiales; solamente en caso de no lograr resultados
satisfactorios o de patologas recidivantes es necesario implementar un
tratamiento sistmico.
-Un tratamiento sistmico puede ser indicado en onicomicosis por dermatofitos, segn la extensin, la gravedad y las molestias provocadas.
-Las interacciones son frecuentes y pueden producir consecuencias fatales.
8.2.1 ANTIBITICOS
ANTIMICTICOS
8.2.1.1 ANTIMICTICOS
POLIENOS
-Anfotericina B y nistatina se incluyen en este grupo.
Indicaciones
-Este grupo de antimicticos actan contra levaduras (Cryptococcus neoformans, Candida albicans
y no albicans) y contra ciertos hongos de otras especies (ej. Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma).
-Nistatina se absorbe en muy pequea cantidad por va oral..
-Debido a su gran potencial txico,
anfotericina B debe ser utilizado
nicamente para micosis sistmicas graves producidas hongos y
levaduras sensibles al frmaco.
Efectos adversos
-Anfotericina B:
Tromboflebitis en el sitio de administracin.
Escalofro, fiebre, nausea y vmito en el momento de la administracin, sobre todo cuando esta
ocurre demasiado rpido.
Torsades de pointes en caso de
perfusin IV en altas dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Nefrotoxicidad en funcin de
la dosis total administrada que
puede ser contrarrestada parcialmente mediante hidratacin intravenosa suficiente. En caso que la

nefrotoxicidad es necesario parar


la administracin de manera temporal o definitiva.
Toxicidad hematolgica, neuropata perifrica, convulsiones e hipopotasemia.
FF Anfotericina B

ANFOTERICINA B (Diempec) Genrico


solucin inyectable

50mg

$24.62 CNMB

FF Nistatina

NISTATINA (Espibena) Genrico


solucin oral

100000U.I.

$3.60 CNMB

8.2.1.2 griseofulvina
-Griseofulvina es una antimictico
de espectro estrecho que se asla de cultivos de Penicillium griseofulvum.
Indicaciones
-Infecciones por dermatofitos, especialmente aquellos casos que
comprometen cuero cabelludo,
pelos, uas y piel que no ha respondido a tratamiento previo con
agentes tpicos.
Contraindicaciones
-Insuficiencia heptica severa.
-Lupus eritematoso sistmico
(riesgo de exacerbacin).
Embarazo
-Se ha demostrado teratogenicidad en animales; no utilizar griseofulvina durante este perodo

ANTIMICTICOS

y evitar concebir un mes despus de terminar el tratamiento.


Los hombres no deben engendrar durante y 6 meses despus
del tratamiento.
Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales.
-Cefalea.
-Urticaria y prurito.
-Alteraciones del gusto.
-Trastornos hematolgicos.
-Neuropata perifrica: raro.
Cuidados especiales
-Puede interferir con la habilidad
para manejar maquinaria (ej. manejar automovil).
FF Griseofulvina

Posologa.
-Adultos: 500 mg en administracin
nica diaria.

FULCIN 500 (AztraZeneca) Comercial


comprimido

500mg

$0.43 CNMB

8.2.2 EQUINOCANDINaS
-Caspofungina es el nico medicamento de su clase disponible en el
pas.
Indicaciones
-Las equinocandinas son activas
contra levaduras (Candida albicans
y no albicans) y contra algunas clases de Aspergillus.
-Se reserva el uso de caspofungina
para el tratamiento de infecciones invasivas por Candida y por
Aspergillus resistentes a otros frmacos. Es tambin utilizada como
medicamento emprico en caso de
sospecha de infeccin fngica en
pacientes neutropnicos que presentan fiebre.
Efectos adversos
-Nausea, vmito, fiebre, erupciones
cutneas, comezn, elevacin de
las enzimas hepticas y tromboflebitis en el lugar de la inyeccin.

253

Cuidados Especiales
-En pacientes con insuficiencia heptica moderada se debe disminuir
la dosis a 30 mg diarios luego de administrar una dosis inicial de carga.
-No administrar con dextrosa.
Caspofungina

CANCIDAS (Merck) Comercial


solucin inyectable
solucin inyectable

50mg $435.55
70mg $561.05

8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS


Introduccin
Se trata de los imidazoles (ketoconazol y miconazol) y de los triazoles (fluconazol y itraconazol).
Indicaciones
-Los derivados de los azoles actan contra dermatofitos y otras
levaduras.
-Fluconazol e itraconazol pueden
ser empleados en ciertas infecciones sistmicas, en infecciones
cutneas resistentes y en onicomicosis severas.
-Voriconazol esta indicada en el
tratamiento de infecciones graves
causadas, entre otros, por Aspergillus.
-Miconazol esta indicado en micosis
gastrointestinales y de la cavidad
bucal.
-El uso de ketoconazol se limita al
tratamiento de ciertas infecciones
sistmicas severas debido al riesgo
elevado de hepatotoxicidad que
conlleva.
Efectos Adversos
-Ketoconazol: riesgo elevado de
hepatotoxicidad, molestias gastrointestinales, cefalea, prurito en
administracin tpica, disminucin de los niveles sricos de testosterona y de cortisol.
-Miconazol: nausea, vmito y diarrea en tratamiento crnico.
-Fluconazol: molestias gastrointes-

254

ANTIMICTICOS

tinales, exantema cutneo, elevacin de las enzimas hepticas.


-Itraconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutneo, trastornos hepticos severos, insuficiencia
cardaca.
-Voriconazol: fiebre, cefaleas, trastornos gastrointestinales, elevacin
de las enzimas hepticas, edema
perifrico, trastornos hematolgicos, alteraciones visuales, tromboflebitis en el sitio de inyeccin.
Embarazo
-No se aconseja el uso de derivados azlicos durante el embarazo debido a teratogenicidad
demostrado en animales.
Interacciones
-Ketoconazol, itraconazol y fluconazol inhiben CYP3A4 produciendo un enlentecimiento del metabosmo de los sustratos de esta
enzima (ver tabla en Introduccin)
-La inhibicin del catabolismo de
cisaprida puede inducir torsade
de pointes, posiblemente con
desenlace fatal.
-Fluconazol, voriconazol y miconazol aumentan los niveles plasmticos de warfarina por inhibicin de
CYP2C9.
Cuidados Especiales
-Por el riesgo elevado de toxicidad que conllevan, especialmente
ketoconazol e Itraconazol, no se
recomienda su uso en pacientes
con antecedentes de problemas
hepticos. As mismo, cuando se
decide iniciar terapia antifmica
con alguno de los medicamentos
mencionados, se debe realizar
pruebas hepticas antes de decidir su administracin. Si la terapia
se prologa ms de 30 das, realizar
pruebas de funcin heptica mensualmente mientras dure el tratamiento, ante cualquier de elevacin, suspender inmediatamente
la administracin del frmaco.

-Si existe dao renal se debe ajustar


la dosis de fluconazol. En el primer
da de tratamiento la dosis inicial o
de carga puede ser la recomendada para personas con funcin renal
normal, a partir de ello, se debe
disminuir acorde al clearance de
creatinina, si este es menor de 50
ml/min. y el paciente no esta en sesiones regulares de dilisis, la dosis
se debe disminuir a la mitad.
FF Fluconazol

Posologa.
-Adultos:
Candidiasis orofarngea: 50 -100 mg,
administracin nica diaria durante 7
a 14 das.
Candidiasis esofgica: 50 -100 mg,
administracin nica diaria durante
14 a 30 das.
Candidiasis vulvo-vaginal, balanitis:
150 mg, dosis nica.
Dermatomicosis: 150 mg por semana o 50 mg una vez al da durante 1 a
6 semanas.
Onicomicosis: 150 mg por semana
hasta que exista evidencia de mejora.

Comprimido 50mg
GENRICO: CNMB
Magma, Nifa, Tecno

$0.26...

... $2.93

COMERCIAL:
Flunazol, Flucozol

$0.67...

... $1.87

Comprimido 150mg

GENRICO: CNMB
$0.93...
... $6.86
Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farmandina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed,
Tecno, Espibena, Acromax

COMERCIAL:
$1.48...
... $10.37
Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kambine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon,
Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol

Comprimido 200mg

GENRICO:
Genfar
COMERCIAL:
$5.40...
Baten, Nofluzone

$0.71
... $6.00

Solucin Inyectable 100ml 200mg


GENRICO: CNMB
Genetia, Neira

$14.45...

... $16.73

COMERCIAL:
Flucomicon, Tavor

$19.20...

... $47.28

Otras presentaciones: solucin inyectable 50ml 2mg/


ml, solucin oral 20ml 50mg/5ml

ANTIMICTICOS

Ketoconazol

FF Voriconazol

ALERTA
Este medicamento conlleva riesgo
elevado de hepatotoxicidad severa.
Alrededor de 0.1% de pacientes en
tratamiento con Ketoconazol pueden
presentar una reaccin heptica fatal.

Comprimido 200mg

GENRICO:
$0.16...
... $0.80
Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Andromaco, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teuto, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal,
Tecno, Nifa

COMERCIAL:
$0.41...
... $0.89
Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon,
Liondox, Nizoral, Secnopril Plus

Solucin Inyectable 60mg/2ml


GENRICO:
Magma

$1.08

Solucin Oral 60ml 100mg/5ml


GENRICO:
Genfar

vulo 400mg

COMERCIAL:
Tructum

$3.07

$1.83

Otras presentaciones: comprimido 10mg

FF Itraconazol

Posologa.
-Candidiasis orofarngea: 200 mg/da por
2 semanas.
-Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h
por un da.
-Dermatomicosis: 200mg/da 400 mg/
da en dos tomas durante una semana.
-Onicomicosis: 200 mg/da por 12 semanas en caso de las uas de los pies
y por 6 semanas en caso de las uas de
las manos.

VFEND (Pfizer) Comercial


comprimido
solucin inyectable

Indicaciones
-Micosis cutneas resistentes (excepto por una candida) u onicomicosis severas.
Efectos adversos
-Trastornos del gusto, molestias
gastrointestinales, exantema cutneo y, rara vez elevacin de los
niveles sricos de enzimas hepticas.
-Han sido notificado algunos casos
del sndrome de Stevens Johnson.
-Se sospecha riesgo de agranulositosis.
Embarazo
-No se disponen de datos suficientes sobre la seguridad en el
embarazo.
-Terbinafina est contraindicada
en periodo de lactancia.
Interacciones
-La terbinafina inhibe CYP2D6 (ver
tabla en Introduccin).
FF Terbinafina

comprimido

100mg $1.29

comprimido

100mg $2.01

CNMB

ITRAFUNG (Deutsche) Comercial


ITODAL (Chile) Comercial
comprimido

100mg $2.28

comprimido

100mg $2.47

CNMB

CNMB

SPORANOX (Grunenthal) Comercial


Miconazol

CNMB

DAKTARIN GEL ORAL (Janssen-Cilag)


Comercial
40 g

2g/100g $2.34

200mg $
63.84 CNMB
10mg/ml $197.28 CNMB

8.2.4 TERBINAFINA

ITRACARE (Novartis) Comercial

tubo

255

Posologa.
-Adultos:
Onicomicosis (terapia continua): 250
mg/da durante por 6 semanas cuando se afectan las uas de las manos y
12 semanas cuando se afectan las de
los pies.
Onicomicosis (terapia intermitente):
250 mg cada 12 horas por 1 semana al
mes durante 2 meses en manos y por
1 semana al mes durante 4 meses en
pies.

Comprimido 250mg

COMERCIAL: CNMB
$1.02...
... $2.81
Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung,
Terfex, Dermoxyl, Lamisil

256

ANTIPARASITARIOS

8.3 Antiparasitarios
8.3.1 ANTIHELMnTICOS

-Indicaciones
-Infestaciones por parasitos redondos, ej. scaris lumbricoides y Enterobuis vermicularis.
-Infestaciones por Ankylostoma
duodenale, Necator Americanus y
Trichuris trichura.
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales: dolor abdominal, nausea y vomito.
Embarazo
-En general, se recomienda evitar
el uso de estos medicamentos durante el primer semestre del embarazo.
FF Albendazol

Posologa.
-Adultos y nios: 400 mg, dosis nica
para el tratamiento de Ascariasis; 400
mg cada 24 horas por tres das en Uncinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, Ankylostomiasis.

Comprimido 200mg

GENRICO: CNMB
$0.13...
... $0.73
Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed,
Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Saona, Rocnarf, Ariston, Grunenthal

COMERCIAL:
$0.11...
... $0.85
Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir,
Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel

Comprimido 400mg

Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston,


Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis

COMERCIAL:
$1.03...
... $2.46
Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir,
Rotopar, Vermigen


Otras presentaciones: solucin oral 60ml 1000mg/5ml,
tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg

Mebendazol

Posologa.
-Adultos y nios: 100 mg, dosis nica
y repetir dos semanas despus para
el tratamiento de oxiuriasis; 100 mg
cada 12 horas por tres das en Ascaris, Necator americanus, Trichuriasis,
Ankylostomiasis.

Comprimido 100mg

GENRICO:
$0.03...
... $0.26
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acromax, Espinosa, Kronos
COMERCIAL:
$0.05...
... $0.15
Tridazol, Pantelmin

Solucin Oral 30ml 100mg/5ml


GENRICO:
$0.51...
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax

... $2.20

COMERCIAL:
Tridazol

$0.85

Otras presentaciones: solucin oral 60ml 50mg/5ml,


solucin oral 60ml 100mg/5ml

Flubendazol

FLUBENDAZOL (Espibena) Genrico


comprimido
solucin oral

500mg $2.08
30ml 100mg/5ml $1.87

FLUNET (Chefar) Comercial

GENRICO: CNMB
Seres, G.M., Kronos

$0.28...

...$0.39

comprimido
solucin oral

COMERCIAL:
Italbenzol, Fagol

$0.41...

... $0.51

Pamoato de pirantel

Solucin Oral 10ml 400mg


GENRICO:
Teuto, Espibena

$1.24...

... $1.28

COMERCIAL:
$0.91...
... $16.20
Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil

Solucin Oral 20ml 400mg


GENRICO: CNMB

$0.77...

...$2.20

200mg $1.20
30ml 100mg/5ml $4.10

Posologa.
-Adultos y nios: 10 mg/kg, dosis nica
(dosis mx. 1 g), repetir dos semanas
despus en caso de oxiuriasis.

PAMOATO DE PIRANTEL (Genfar)


Genrico
comprimido
solucin oral

250mg $0.16
15ml 250mg/5ml $1.41

ANTIPARASITARIOS

8.3.2 ANTIPALDICOS

Introduccin
-El Paludismo o Malaria es una
enfermedad producida por las
especies parasitarias Plasmodium
sp. Infestan los glbulos rojos del
husped produciendo las manifestaciones clnicas conocidas de esta
enfermedad. Su distribucin es
global (ver http://www.nathnac.
org/includes/contents/documents/malariamap.gif ).
-Existen cuatro especies de Plasmodium: P. vivax, P. falciparum, P.
ovale, P. malarie. En general, los
casos de paludismo causados por
Plasmodium vivax, ovale y malarie
transcurren de manera inofensiva
y responden bien al tratamiento
con cloroquina. En el Ecuador, estn presentes las especies P. vivax
y P. falciparum.
-Plasmodium falciparum es ms
patgeno y puede producir desenlace fatal si no se administra
tratamiento, la resistencia de esta
especie a diversos antipaldicos
es cada da ms frecuente. P. falciparum es el causante paludismo
cerebral.
-En Ecuador hay alto riesgo de infeccin en la provincia de Esmeraldas, en las provincias amaznicas
y en zonas que se encuentran bajo
los 1500 metros de altura s.n.m..
-No hay riesgo de infeccin malrica en las Islas Galpagos o la ciudad de Guayaquil, zonas en las que
no se requiere instaurar profilaxis.
-La malaria es una enfermedad de
notificacin obligatoria; su tratamiento est disponible gratuitamente en el sistema pblico, razn
por la cual en este vademcum no
se mencionan los precios de venta
al pblico de los medicamentos
antipaldicos.
Prevencin
La prevencin incluye, en primer
lugar, medidas que disminuyan

257

o eviten el contacto con los mosquitos anopheles (como el uso de


mosquitero y repelente). Tambin
es til saber que los mosquitos solamente pican entre la puesta y la
salida del sol.
-Ningn medicamento es 100%
efectivo para prevenir la infeccin
malaria; sin embargo, su administracin reduce en gran medida el
riesgo de infeccin.
Embarazo
-Existe controversia sobre la seguridad de algunos frmacos
antipaldicos durante el embarazo. No es aconsejable administrar ninguno de los medicamentos propuestos para profilaxis
durante este perodo.
FF Cloroquina

Introduccin
-Ver tambin 8.3.2.
-Cloroquina es un medicamento
profilctico contra P. vivax, P. Ovale
y P. malariae.
-Cloroquina no impide la infeccin
y tampoco tiene efecto sobre los
hipnozoitos de P. vivax y P. ovale
(esquizontes preeritrocitarios que
se encuentran en el hgado), los
cuales son responsables de recidivas.
-Actualmente no es posible administrar cloroquina en monoterapia
para tratar infeccin con P. falciparum, salvo en una pocas regiones
en el mundo donde an no se ha
detectado resistencia (zona A, ver:
www.itg.be/itg/uploads/medserv/
malariaworld2005.jpg).
-En zonas donde existe resistencia
a cloroquina (Ecuador es una de
ellas), es necesario combinar este
frmaco con otro antipaldico.
Indicaciones
-Se administra cloroquina en monoterapia solamente cuando la
infeccin es causada por P. vivax,

258

ANTIPARASITARIOS

ovale, malariae o en casos de no


identificacin. En caso de P. vivax y
P. ovale es indispensable la administracin posterior de primaquina para eliminar los hipnozoitos
hepticos y evitar recidivas. En
todos los otros casos de infeccin
por P. falciparum es necesario tratar con una combinacin a dosis
fija de antipaldicos.
-Cloroquina tambin es empleado
en el tratamiento de lupus eritematoso sistmico y en ciertas afecciones inflamatorias como artritis
reumatoidea.
Efectos Adversos
-Con las dosis utilizadas para profilaxis se pueden presentar molestias gastrointestinales, prurito, y
cefalea.
-En dosis mayores, keratopata o
retinopata, esta ltima irreversible.
-Se han descrito convulsiones luego de la administracin de cloroquina.
-Anormalidades de la conduccin
cardiaca, especialmente en uso
crnico.
Embarazo
-Ver 8.3.2.
Cuidados Especiales
-Precaucin al administrar cloroquina en pacientes con antecedentes de epilepsia.
Posologa.
-Adultos:
Prevencin, 300 mg (base) dosis nica semanal; iniciar 1 a 2 semanas antes
de la exposicin, continuar en dosis semanales mientras dure la exposicin y
4 semanas posteriores.

CLOROQUINA (Kronos) Genrico


comprimido

250mg

ARALEN (Sanofi) Comercial


comprimido

250mg

CNMB

FF Doxiciclina

Introduccin
-Doxiciclina es una alternativa para
profilaxis de paludismo en zonas
donde se ha notificado resistencia
a cloroquina o cuando este ltimo
no es tolerado por el paciente.
Efectos adversos
-Ver 8.1.3.
Embarazo
-Evitar doxiciclina durante el embarazo y lactancia (ver 8.1.3.).
Posologa.
-Ver 8.1.3.

Las especialidades farmacuticas


disponibles en Ecuador ver en 8.1.3.
FF Sulfadoxina + Pirimetamina

Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales: nausea, vmito, anorexia y diarrea.
-Manifestaciones drmicas: prurito, fotosensibilidad, eritema nodoso, dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-Johnson.
-Puede producir cristaluria, hematuria y nefritis intersticial.
-Agranulocitosis, anemia aplsica.
Embarazo
-Ver 8.3.2.
FANSIDAR (Roche) Comercial

comprimido
CNMB

Sulfadoxina
500mg

Pirimetamina
25mg

FF Lumefantrime + Artemeter

Indicaciones
-La asociacin de lumefantrime +
artemeter esta destinada para el
tratamiento de paludismo (multiresistente) no complicado por
P. falciparum. Esta asociacin no
debe ser utilizada en prevencin.
Efectos adversos

ANTIPARASITARIOS

-Disminucin de reticulositos y
neutrfilos, depresin de la mdula sea.
-El lumefantrime puede producir alargamiento del intervalo
QT, lo cual conlleva un riesgo
terico de torsade de pointes.
Interacciones
-Esta contraindicado el uso concomitante de lumefantrime con
inhibidores de CYP3A4 o medicamentos metabolizados por
CYP2D6 (ver tabla, Isoenzimas del
complejo citocromo P450 en la Introduccin).

Efectos adversos
-Nauseas, cefalea, vrtigo.
-Sabor metlico.
-Neuropatia peroferica luego de
un tratamiento prolongado: raro.
Interacciones
-Efecto tipo disulfiram cuando se
consume simultneamente alcohol.
Embarazo
-No se han podido excluir efectos teratognicos y mutagnicos
sobre el feto.

FF Metronidazol
Posologa.
-Adultos:
Amebiasis, 750 mg cada 8 horas por
7 a 10 das.
Giardiasis, 500 - 750 mg cada 8 horas
por 5 das.
Tricomoniasis, 2 g dosis nica.
-Nios:
Amebiasis, 35 - 50 mg/kg/da cada 8
horas por 7 a 10 das.
Giardiasis, 15mg/kg/da cada 8 horas
por 5 das.

COARTEM (Novartis) Comercial

comprimido
CNMB

Artemeter
20mg

Lumefantrime
120mg

Mefloquina

MEPHAQUIM (Quifatex) Comercial


comprimido

275mg $2.64

8.3.3 OTROS FRMACOS



ANTIPROTOZOARIOS

8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS

IMIDAZOLES
Indicaciones
-Metronidazol, ornidazol, tinidazol
y secnidazol son utilizados como
antiprotozoarios, especficamente contra Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.
-Son activos contra bacterias anaerobias. Metronidazol y tinidazol
tambin actuan sobre Gardnerella
vaginalis.
-El metronidazol adems es utilizado en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium
difficile y para erradicacin del Helicobacter pylori en combinacin
con un antibitico y un inhibidor
de la secrecin gstrica (ver 2.1).

259

Capsula Blanda 250mg


COMERCIAL:
Etron

$0.15

Capsula Blanda 500mg


COMERCIAL:
Etron

$0.20

Comprimido 250mg

GENRICO:
$0.01...
... $0.08
Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile,
Apotex, Ecuaquimica

COMERCIAL:
$0.07 ...
... $0.23
Amevan, Flagyl, Nidazol

Comprimido 500mg

GENRICO: CNMB
$0.03...
... $0.13
Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bristol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Ariston, Genetika, Nifa, Simed

COMERCIAL:
$0.05 ...
... $0.19
Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Nidazol

260

ANTIPARASITARIOS

Solucin Inyectable 100ml 500mg

GENRICO: CNMB
$2.70...
... $9.08
Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott

COMERCIAL:
$4.28...
Flagyl, Etron, Fada Metronidazol

... $6.00

$2.11

COMERCIAL:
Amevan

$2.22

500mg $1.44

INVIGAN (Bag) Comercial


comprimido

500mg $1.56

GENRICO: CNMB
$1.44...
... $3.10
Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kronos,
Nifa, G.M., Rocnarf, Neo

COMERCIAL:
$2.19...
... $6.46
Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron,
Nidazol
Otras presentaciones: vulo 500mg, solucin oral 80ml
40mg/ml, solucin oral 110ml 125mg/5ml, solucin
oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg

500mg $1.96

Secnidazol

... $4.90

Solucin Oral 120ml 250mg/5ml

Posologa.
-Adultos: 2 g, dosis nica.
-NIos: 30 mg/kg, dosis nica.

Comprimido 250mg
GENRICO:
Genfar, Nifa

$0.19...

... $0.48

COMERCIAL:
Italnidazol, Secnidal

$0.55...

... $1.14

Comprimido 500mg

GENRICO:
$0.25...
... $0.90
Neo-Frmaco, Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal

COMERCIAL:
$0.66...
... $1.69
Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal

FF Tinidazol

Posologa.
-Adultos:
Amebiasis, 2 g / da por 3 a 5 das.
Giardiasis, 2 g dosis nica.

Comprimido 500mg

GENRICO:
$0.07...
... $0.44
Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena,
Chile, Nifa
COMERCIAL:
$0.08...
... $0.31
Tinigrun, Tinidan, Tindameb

Comprimido 1000mg

GENRICO: CNMB
$0.18 ...
... $0.44
La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandina, Kronos, Nifa

COMERCIAL:
$0.06...
... $1.17
Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn

Solucin Oral 15ml 200mg/ml


GENRICO: $1.17
Espibena
COMERCIAL:
Fasigyn

MINTEX (Pharmabol) Comercial

comprimido

GENRICO: CNMB
$0.88...
... $1.75
Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf

TIBERAL (Roche) Comercial

Solucin Oral 120ml 125mg/5ml


COMERCIAL:
$1.76...
Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol

Ornidazol
comprimido

Solucin Oral 100ml 125mg/5ml


GENRICO: CNMB
Ariston

Otras presentaciones: comprimido 1000mg

$14.37

Solucin Oral 10ml 200mg/ml

Comprimido 1000mg

GENRICO:
$1.56...
Nifa, Grunenthal, Grufar

... $1.78

COMERCIAL:
$0.75...
... $2.34
Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esnidazol, Bianos, Xamex

Solucin Oral 15ml 500mg/15ml


GENRICO:
Genfar

$1.00

COMERCIAL:
Pazidol

$5.07

Solucin Oral 30ml 500mg/30ml


GENRICO: $2.00
Nifa

COMERCIAL:
Amebizol, Secnidal

$4.00...

... $5.14

Solucin Oral 30ml 750mg/30ml


GENRICO:
Nifa

$2.37

COMERCIAL:
Secnidal

$5.50

Solucin Oral 30ml 900mg/30ml

GENRICO:
Kronos

$0.85

GENRICO:
Nifa

$2.65

COMERCIAL:
Tinidan

$1.32

COMERCIAL:
Amebizol, Secnidal

$4.90...

... $6.43

ANTIVIRALES
Otras presentaciones: solucin oral 15ml 750mg/15ml,
solucin oral 17ml 750mg/17ml

8.3.3.2 DERIVADOS DEL



NITROTIAZOL

comprimido
comprimido
solucin oral
solucion oral

200mg
500mg
30ml 100mg/5ml

60ml 100mg/5ml

200mg
500mg
30ml 100mg/5ml
60ml 100mg/5ml

comprimido
comprimido
solucin oral
solucin oral

comprimido
solucin oral
solucin oral
$1.10
$2.74
$4.14
$9.37

COLUFASE (Roemmers) Comercial


comprimido
comprimido
solucin oral
solucin oral

REPINOX (Rowe) Comercial

200mg $1.24
500mg $2.86
30ml 100mg/5ml $4.14
60ml 100mg/5ml $9.37

NITAXEL (Sionpharm) Comercial

Nitazoxanida

ABANIX (Acromax) Comercial

261

$1.10
$2.74
$4.14
$9.37

500mg $1.41
30ml 100mg/5ml $3.60
60ml 100mg/5ml $6.90

PARAXIN (Chalver) Comercial


comprimido
comprimido
solucin oral
solucion oral

200mg
500mg
30ml 100mg/5ml
60ml 100mg/5ml

$1.10
$2.74
$4.14
$9.37

GINTOP (Lafrancol) Comercial


comprimido

200mg $1.86

comprimido

500mg $2.04

262

ANTIVIRALES

8.4 Antivirales
8.4.1 FRMACOS CONTRA LOS
HERPES VIRUS
Introduccin
-Aciclovir, valaciclovir (prodroga
de aciclovir) y famciclovir, poseen
actividad contra los virus del herpes simple tipo I y II, as como contra el virus varicela-zoster.
-No existe diferencia respecto a la
eficacia entre estos compuestos.
-La administracin de este tipo de
compuestos 72 horas despus de
la aparicin de las primeras lesiones cutneas herpticas produce
poco o ningn efecto sobre el dolor en fase eruptiva. Sin embargo,
tendra cierto valor sobre el dolor
durante las primeras semanas luego de la desaparicin de las lesiones cutneas, as como, sobre la
duracin de la neuralgia postherptica.
-En herpes genital con recidivas
frecuentes son utilizados como
medida curativa o preventiva.
-No esta justificado utilizar estos
medicamentos por va sistmica
para el tratamiento de herpes simple labial. Se acepta su uso cuando
se trata de pacientes inmunocomprometidos o que presentan recidivas frecuentes. Para todos los
dems casos es posible emplear el
medicamento por va tpica.
-Tambin se utiliza estos compuestos para el tratamiento de herpes
zoster oftlmico.
-En caso de varicela, estos compuestos son utilizados cuando el
riesgo de complicaciones es alto, ej.
neumona o encefalitis en sujetos
inmunocomprometidos y en casi
todos los adolescentes y adultos.
-Ganciclovir y su prodroga valganciclovir son principios activos que
debido a su toxicidad se reservan
para el tratamiento de infecciones
graves por citomegalovirus (reti-

nitis) en pacientes inmunocomprometidos. Otra indicacin constituyen pacientes receptores de


corazn, rin y/o pncreas que
han recibido rganos de donantes
citomegalovirus - positivo.
Efectos adversos

Aciclovir y valaciclovir:

-Trastornos gastrointestinales.
-Trastornos del sistema nervioso
central (cefalea, confusin, convulsiones).
-Deterioro de la funcin renal.
-Reacciones locales en el sitio de inyeccin en caso de administracin
I.V., las que pueden convertirse en
graves si se produce extravasacin.
Ganciclovir y valganciclovir:

-Reacciones adversas graves, entre


otras: nefrotoxicidad, trastornos
hematolgicos.
-Estn asociados con posible inhibicin de la espermatognesis.
Embarazo
-Existe poca informacin sobre la
utilizacin de estos medicamentos
durante el embarazo.
-Se recomienda contracepcin a
mujeres en edad frtil en tratamiento con estos productos.
FF Aciclovir

Posologa.
-Herpes simple en pacientes inmunocomprometidos o con recidivas frecuentes:
200 mg c/4h por 5 das.
-Herpes genital: 400 mg c/8h por 7 a 10
das primer episodio y 400 mg c/8h por
5 das en episodios recurrentes.
-Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 das.

Comprimido 200mg

GENRICO: CNMB
$0.18...
... $0.37
Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk,
Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica,
Quifatex, Quilab, Kronos

COMERCIAL:
$0.32...
... $0.81
Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir

ANTIVIRALES

263

Comprimido 400mg

por influenza virus tipo A y B. El


tratamiento permite reducir la sintomatologa a 1 1.5 das siempre
que se instaure lo ms pronto poComprimido 800mg
GENRICO: CNMB
$1.20
sible. No esta completamente deNifa
mostrado que el tratamiento con
oseltamivir reduzca la mortalidad
COMERCIAL:
$1.34...
... $2.45
Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida,
derivada de las complicaciones
Roidil
por este virus.
-Oseltamivir tambin posee indiSolucin Oral 90ml 100mg/5ml
GENRICO:
$3.50
cacin en prevencin de infeccin
Genfar
por influenza virus tipo A y B. En
este caso, es necesario emplear el
Solucin Oral 100ml 200mg/5ml
frmaco durante todo el tiempo
COMERCIAL:
$14.90
Eurovir
de contacto con persona infectada
con el virus.
Solucin Oral 120ml 200mg/5ml
-Se ha notificado el desarrollo de
GENRICO: $17.41
resistencia con el uso prolongado
Nifa
de este medicamento; por esta
COMERCIAL: $9.96
razn, esquemas profilcticos de
Roidil
oseltamivir deben ser restringidos
al mximo.
Solucin Oral 125ml 200mg/5ml
COMERCIAL:
$24.33...
... $27.10
-De ninguna manera este mediViralex, Zovirax
camento puede reemplazar la vaOtras presentaciones: solucin inyectable 250mg
cunacin anual contra influenza
(CNMB) , tableta dispersable 800mg.
en poblacin de riesgo, esta intervencin posee efectos positivos
Ganciclovir
demostrados sobre la morbilidad
y mortalidad.
CYMEVENE (Roche) Comercial
comprimido
250mg $6.46
-Se puede considerar el uso de ribasolucin inyectable
500mg $56.38
virina en aerosol en infecciones por
virus respiratorio sincitial en nios,
Valaciclovir
esta presentacin no esta disponi
ZOSVIR (Rocnarf) Comercial
ble en el mercado farmacutico del
comprimido
500mg $2.30
Ecuador.
-Actualmente la amantadina posee
PERVIORAL (Eurostaga) Comercial
un lugar muy limitado en la terapia
comprimido 500mg
$2.39
farmacolgica para contrarrestar
VADIRAL (Mediderm) Comercial
los virus influenza. En ciertos casos
comprimido 500mg
$2.49
es utilizado como antiparkinsioniaVALTREX (Glaxo) Comercial
no, captulo en el cual es descrita en
comprimido
500mg $2.73
mayor profundidad.
COMERCIAL:
$0.82...
... $1.50
Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil

FF Valganciclovir

VALIXA (Roche) Comercial


comprimido

450mg

$32.20 CNMB

8.4.2 FRMACOS CONTRA


VIRUS RESPIRATORIOS
Introduccin
-Se utiliza oseltamivir por va oral
para el tratamiento de la infeccin

Efectos adversos
Oseltamivir:
-Nausea, vmito, dolor abdominal
-Bronquitis
-Insomnio
-Vrtigo
-Erupciones cutneas y reacciones
alrgicas infrecuentes.
-En adolecentes se ha descrito problemas de tipo psiquitrico

264

ANTIVIRALES

Interacciones
-Sospecha de disminucin del
efecto de los antagonistas de la
vitamina K.
Embarazo
-Los datos sobre la inocuidad de
oseltamivir en el embarazo son limitados.
-El embarazo es una contraindicacin total para el uso de ribavirina.

es el documento que rige el manejo del VIH-SIDA en Ecuador.


-En Ecuador, el diagnstico y tratamiento de la infeccin por HIV
son gratuitos; por tanto, en ste
vademcum no se mencionan los
precios de venta al pblico de los
medicamentos antirretrovirales.
-El VIH/SIDA es una entidad nosolgica de notificacin obligatoria.

Introduccin
-El rgimen inicial de tratamiento
FF Oseltamivir
antirretroviral en Ecuador com
prende: Zidovudina - Lamivudina
TAMIFLU (Roche) Comercial
- Efavirenz.
comprimido
75mg
$3.69 CNMB
-Debido a que el virus VIH desarro Ribavirina
lla rpidamente resistencia a va
rios medicamentos; los antirretroCOPEGUS (Roche) Comercial
virales son siempre administrados
comprimido
200mg $1.00

en combinacin.
REBETOL (Schering) Comercial
-El inicio del tratamiento antirrecomprimido
200mg
$4.55
troviral se basa en la evolucin
clnica del paciente, la carga viral y

el contaje de linfocitos CD4. En la
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES
mayora de las ocasiones el trataSe trata a continuacin:
miento comprende dos inhibidores nuclesidos de la transcriptasa
1. Inhibidores nuclesidos de la reversa asociado a un inhibidor
transcriptasa reversa: abacavir, di- de proteasa, un inhibidor no nudanosine, lamivudina, zidovidina, clesido de la transcriptasa o un
estavudina.
tercer inhibidor nuclesido (triple
2. Inhibidores no nuclesidos de terapia o HAART -Highly Active
la transcriptasa reversa: efavirenz, AntiRetroviral Treatment-). Menos
nevirapina.
frecuentemente se puede asociar
3. Inhibidores de la proteasa: rito- un inhibidor de la fusin.
navir, indinavir, nelfinavir, saqui- -La triple terapia (HAART Highly
navir.
Active AntiRetroviral Treatment)
4. Inhibidores de la fusin: enfuvir- se asocia a una marcada reduccin
tida.
de la morbi-mortalidad incluyendo menor necesidad de hospitali-Como adndum se menciona al zacin.
medicamento adefovir.
-El tratamiento de las mujeres embarazadas con VIH disminuye el
-El diagnstico y manejo terapu- riesgo de infeccin al feto desde
tico de la infeccin por VIH se deta- 20% a menos del 1%.
lla en el Gua de Atencin Integral -En caso de exposicin accidental
a Personas Viviendo con VIH/SIDA al VIH (ej. pinchazo, abuso sexual)
emitido por el Programa Nacional se recomienda instaurar tratade Prevencin y Control de VIH-SI- miento profilctico en funcin del
DA del Ministerio de Salud Pblica riesgo de contagio.
del Ecuador. El manual de normas -Algunos medicamentos de este

265

ANTIVIRALES

grupo tambin son utilizados para


el tratamiento de infecciones crnicas que no son producidas por
retrovirus, ej. hepatitis B y C.
Interacciones
-Se han sido descritas importantes
interacciones con todos los frmacos antirretrovricos, por lo cual se
debe consultar fuentes detalladas
de informacin sobre el tema, p.e.
www.hiv-druginteractions.org
8.4.3.1
INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA
REVERSA

LA

8.4.3.1.1 INHIBIDORES

NUCLEOSIDOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
-Los inhibidores nuclesidos de la
transcriptasa reversa disponibles
actualmente en el pas son: abacavir (ABC), didanosina (DDI), estavudina (D4T), lamivudina (3TC) y
zidovudina (AZT).
Introduccin
-Ver tambin 8.4.3
-Todos los medicamentos de este
grupo son administrados en asociacin con otros antirretrovirales;
la asociacin de zidovudina y estavudina no es recomendada.
-Lamivudina tambin es utilizada
para el tratamiento de pacientes
con hepatitis B crnica activa, en
ocasiones en combinacin con interfern.
Efectos Adversos
-Problemas gastrointestinales.
-Astenia, cefalea, alza trmica, dolor muscular.
-Trastornos metablicos (hiperlipidmia, lipodistrfias, acidosis lctica, hiperuricemia).
-Hepatotoxicidad,
pancreatitis,
acidosis lctica: raro.
-Trastornos hematolgicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia).

-Erupciones cutneas
-Neuropata perifrica .
-Reacciones de hipersensibilidad
que podran llegar a ser graves,
principalmente con abacavir.
FF Abacavir

ZIAGEN (Glaxo) Comercial


comprimido

300mg

CNMB

FF Didanosina

VIDEX EC (Bristol) Comercial

comprimido
comprimido

100mg CNMB
400mg
CNMB

FF Lamivudina

LAMIVUDINA (Acromax) Genrico


comprimido

150mg

CNMB

LAMIVUDINA (Eske) Genrico

comprimido
solucin oral

150mg
50mg

CNMB
CNMB

LAMIVUDINA (Kronos) Genrico


comprimido

150mg

CNMB

LAMIVUDINA (Nifa) Genrico


comprimido

150mg

CNMB

LAMIVUDINA (Susej) Genrico

comprimido
solucin oral

150mg CNMB
50mg
CNMB

LAMIVUDINA (Synmedic) Genrico


comprimido

150mg

CNMB

INHAVIR (Sumi) Comercial


comprimido

150mg

comprimido

150mg

EPIVIR (Glaxo) Comercial


FF Estavudina

ESTAVUDINA (Acromax) Genrico


comprimido
comprimido

30mg
40mg

CNMB
CNMB

ESTAVUDINA (Diempec) Genrico


comprimido

40mg

CNMB

ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genrico


comprimido

40mg

CNMB

ESTAVUDINA (Sumi) Genrico


comprimido

40mg

EXVIHR (Sumi) Comercial


comprimido

40mg

ZERIT (Bristol) Comercial

CNMB

comprimido
40mg

266

ANTIVIRALES

FF Zidovudina

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej)


Genrico
ZIDOVUDINA (Medicamenta) Genrico
comprimido
comprimido
100mg
CNMB

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

ZIDOVUDINA (Acromax) Genrico


comprimido

300mg

CNMB

ZIDOVUDINA (Kronos) Genrico


comprimido

100mg

CNMB

ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genrico


comprimido

300mg

CNMB


VIRDUAL (Sumi) Comercial

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg


COMBIVIR (Glaxo) Comercial

ROTROVIR (Glaxo) Comercial

comprimido


Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

AVIRAL (Sumi) Comercial

FF Lamivudina + Estavudina

comprimido

comprimido
solucin oral

100mg

120ml

CNMB

100mg
50mg/5ml

CNMB

LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life)


Genrico

ZIDOMAX (Acromax) Comercial

comprimido

Estavudina
40mg

Lamivudina
150mg

CNMB

8.4.3.1.6 PREPARADOS
COMBINADOS

comprimido
Estavudina
30mg

Lamivudina
150mg

CNMB

FF Lamivudina + Zidovudina

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA
(Acromax) Genrico

Lamivudina + Zidovudina +
Abacabir

comprimido

100mg

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB


LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA
(Kronos) Genrico

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA
(Laproff ) Genrico

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB


LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life)
Genrico

comprimido


Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB


LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medisumi) Genrico

TRIZIVIR (Glaxo) Comercial

comprimido

Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

Abacavir
300mg

8.4.3.1.2 INHIBIDORES NO
NUCLEOSIDOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
Pertenecen a este grupo efavirenz
y neviparina.
Introduccin
-Ver tambin 8.4.3.
-Todos los medicamentos de este
grupo son siempre utilizados en
asociacin con otros antiretrovirales.

LAMIVUDINA
+
ZIDOVUDINA
(Ranbaxy) Genrico

Contraindicaciones
-Insuficiencia heptica severa.
-Nios menores de 3 aos: efavirenz.

Efectos Adversos
Efavirenz:

comprimido


Zidovudina
300mg

Lamivudina
150mg

CNMB

ANTIVIRALES

-Efectos centrales ej. pesadillas,


vrtigo, sedacin, insomnio trastornos psicticos (especialmente
con efavirenz.
-Erupciones cutneas que podran
provocar manifestaciones cutneas
graves como sndrome de Stevens
Johnson o sndrome de Lyell.
-Trastornos gastrointestinales: frecuentes
-Hepatitis, pancreatitis.
-Trastornos del metabolismo lipdico y de la glucosa.
Embarazo
El embarazo constituye una contraindicacin total para el uso de
efavirenz debido a efectos teratognicos observados en animales de experimentacin, se sospecha de similar efecto en seres
humanos.
Interacciones
-Ver tambin 8.4.3
-Efavirenz y nevirapina son metabolizados e inducen la actividad
de CYP3A4 , por lo cual existe la
posibilidad de interacciones con
otros frmacos que son metabolizados por CYP3A4 (p.e. otros frmacos antirretrovricos). Ver tabla
en Introduccin.
FF Efavirenz

Introduccin
-Ver tambin 8.4.3
-Generalmente, se administran estos medicamentos en combinacin
con dos inhibidores nuclesidos de
la transcriptasa reversa.
-Lopinavir nicamente esta disponible en asociacin con ritonavir.
Contraindicaciones
-Insuficiencia heptica y renal severa.
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales: frecuentes.
-Efectos adversos de tipo metablico, ej. hiperglicemia, hiperlipidemia y lipodistrofia son frecuentes
con muchos de los antirretrovirales, sin embargo, los inhibidores
de la proteasa viral parecen ser los
principales responsables.
-Darunavir: diarrea, vomito, erupcin cutnea.
-Indinavir: litiasis renal, se recomienda abundante administracin de lquidos durante la terapia
con este medicamento.
-Lopinavir: diarrea.
-Ritonavir: parestesias periorales y
perifricas, diarrea y alteracin del
gusto.
-Saquinavir: cefalea, diarrea.


Interacciones

STOCRIN (Merck) Comercial

comprimido
comprimido

200mg
600mg

CNMB
CNMB

VIRZEN (Sumi) Comercial


comprimido

FF Nevirapina

200mg

CNMB

NEVIRAPINA (Repfarm) Genrico


comprimido

200mg

NEVIRAPINA (Life) Genrico


comprimido

200mg

CNMB

CNMB

8.4.3.4 INHIBIDORES DE LA
PROTEASA VIRAL

Se trata a continuacin darunavir,
ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir.

267


-La mayora de los inhibidores de
proteasa inhiben la CYP3A4; ritonavir inhibe adems la CYP2D6 y
induce la CYP2C9 (ver tabla en Introduccin). Para ms informacin ver
www. hiv-druginteractions.org
-Los inhibidores de la proteasa pueden potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Ritonavir puede disminuir su
efecto.
-Inductores enzimticos como rifampicina pueden disminuir las
concentraciones plasmticas de los
inhibidores de la proteasa viral.

268

ANTIVIRALES

FF Darunavir

PREZISTA (Janssen-Cliag) Comercial


comprimido

300mg

CNMB

Efectos Adversos
Reacciones frecuentes en el sitio
de inyeccin.
Enfuvirtida

FF Ritonavir

NORVIR (Abbott) Comercial


comprimido

100mg

CNMB

FF Indinavir

INDINAVIR (Laproff) Genrico
comprimido

400mg

FUZEON (Roche) Comercial


solucin inyectable 90mg/1ml

8.4.4 ADENDUM


Adefovir

CRIXIVAN (Merck) Comercial

Introduccin
-Adefovir es un nucletido inhiFF Nelfinavir
bidor de la transcriptasa reversa

estructuralmente relacionado con
VIRACEPT (Roche) Comercial
adenina, es la prodroga de adefocomprimido
250mg

vir dipivoxil.
FF Saquinavir

Indicaciones
FORTOVASE (Roche) Comercial
-Hepatitis B crnica activa; sus
comprimido
200mg
efectos a largo plazo no son cono
INVIRASE (Roche) Comercial
cidos.
comprimido

400mg

comprimido

500mg

CNMB

Efectos adversos
-Fatiga.
-Trastornos gastrointestinales.
-Disminucin de la funcin renal.

FF Lopinavir + Ritonavir

KALETRA (Abbott) Comercial

capsula blanda
Ritonavir
33mg
Lopinavir
133mg
solucin oral

Ritonavir

Lopinavir
comprimido

Ritonavir
Lopinavir

160ml
20mg/1ml
80mg/1ml

50mg
200mg

HEPSERA (Glaxo) Comercial


CNMB

CNMB

8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA
FUSIN

Enfuvirtida es un medicamento perteneciente a una nueva clase de antivirales, los inhibidores de la fusin.
Introduccin
-Ver tambin 8.4.3.
-Enfuvirtida se utiliza en asociacin con otros antirretrovirales en
caso de fracaso en el manejo teraputico o intolerancia a las otras
clases de antirretrovirales.

comprimido

10mg

$15.89

MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLGICO

269

9. Medicamentos para uso tpico


Se trata en este captulo los siguientes grupos de teraputicos:
- Medicamentos de uso dermatolgico
- Medicamentos de uso oftlmico.
- Anestsicos Tpicos y Locales.
Los antibiticos (ver 8.1), antimicticos (ver 8.2), corticoides (ver 7.1), y
antihistamnicos H1 (ver 6.7) sistmicos y que son utlizados para el tratamiento de ciertas afecciones dermatolgicas son tratados en los captulos correspondientes.

9.1 Medicamentos de uso dermatolgico


Introduccin
-No se conoce bien la etiologa de varias enfermedades dermatolgicas
por lo cual no siempre es posible administrar un tratamiento ideal.
-En general, no se aconseja el uso de una combinacin de varios componentes activos, especialmente aquellos que contienen tres o ms compuestos.
-La eleccin de la base (vehculo) y de los componentes coadyuvantes
puede influir en la eficacia y seguridad del frmaco.
-La absorcin se incrementa si la piel no esta integra o si se coloca un
parche oclusivo.
Efectos adversos
-Se reportan reacciones alrgicas de contacto con casi cualquier producto aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibilidad cruzada entre componentes qumicos afines.
-Las reacciones alrgicas se producen no solamente con los principios
activos, sino tambin con los excipientes, vehculos, conservantes (tiomersal) o componentes aromticos (perfumes); eso trae consigo que no
todos los medicamentos sean tolerados de la misma manera.
9.1.1. ANTIINFECCIOSOS
9.1.1.1. ANTIBITICOS

Clindamicina y eritromicina tpicos son descritos junto con los
productos para el tratamiento del
acn (Ver 9.1.4.2).
Introduccin
-En ciertas patologas dermatol-

gicas es frecuente administrar de


manera indebida antibiticos tpicos cuando el cuadro podra resolverse de manera adecuada con
el uso de preparados antispticos.
-El uso indebido de antibiticos tpicos genera aumento de la produccin de resistencia bacteriana. No se
deberan utilizar para uso profilctico.
-Cuando es necesaria la administracin de antibiticos en afec-

270

ANTIINFECCIOSOS TPICOS

ciones drmicas, se recomienda


la va sistmica, de ser usada la va
tpica se prefiere cido fusdico o
mupirocina.

Gentamicina Sulfato

Indicaciones
-Tratamiento de dermatosis contaminadas.
-Se debe preferir el uso de mupirocina para la erradicacin de
Staphylococcus aureus en portadores, sobre todo de las cepas
hospitalarias resistentes a la meticilina.
-La sulfadiazina de plata es usada
para el tratamiento de quemaduras.

GENTAMAX (Acromax) Comercial

Efectos Adversos
-La neomicina particularmente se
ha asociado con reacciones drmatolgicas, en especial cuando
se usa en forma crnica o en piel
daada.
-No se debe administrar de manera
local sulfamidas solas o en combinacin debido al riesgo de alergias.
La sulfadiazina de plata muy rara
vez produce alergia de contacto.
Cuidados Especiales
-La hipersensibilidad cruzada puede generar problemas con el uso
de antibiticos con una estructura
qumica relacionada cuya administracin por va sistmica es indispensable.
FF cido Fusdico

GENTAMICINA SULFATO (Acromax)


Genrico
crema

0,1% $0,6

crema
crema

15 g
15 g

0,1% $0,376
0,1% $0,65

Metronidazol

ROZEX (Hospimarket) Comercial


gel

tubo 30 g

0,75% $11,76

METRORUBORIL(Isispharma)
Comercial
crema

30 g

0,75% $14,53

Mupirocina

MUPAX (Lazar) Comercial


ungento
ungento

7,5 g
15 g

SELADERM (Glaxo) Comercial


ungento

7,5 g

2% $4,3
2% $8,54

2% $4,84

MUPIRAL (Gutis) Comercial


ungento

15 g

2% $8,71

UNDERAN (Ecuaquimica) Comercial


ungento

15 g

2% $8,71

PRESIDERM (Roemmers) Comercial


ungento

15 g

2% $11,28

SELADERM (Glaxo) Comercial


ungento

15 g

2% $12,93

BAGOBIOTIC (Bag) Comercial


ungento

15 g

2% $13,72

Retapamulina

ALTARGO (Glaxo) Comercial


ungento

5g

1%

$9,91

CIDO FUSDICO (Genfar) Genrico

FF Sulfadiazina de Plata

CIDO FUSDICO (Merck) Genrico

SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar)


Genrico

crema

crema

15 gr

15 gr

2% $2,96

2%

CNMB

$4,16 CNMB

FUCIDIN (Roche) Comercial

crema
ungento

15 gr
15 gr

2%
2%

$5,88 CNMB
$
5,88 CNMB

ERIFURAL (Mediscience) Comercial


crema

15 gr

2%

$6,04 CNMB

crema

30 g

1%

$2,93

CNMB

SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec)


Genrico
crema
crema

30 g
400 g

1% $4,47
1% $38,33

SULFAPLATA (Buusie) Comercial


crema

30 g

1%

$5,66

CNMB
CNMB

ANTIINFECCIOSOS TPICOS

SILVADYN (Laboratorios ECU)


Comercial
crema
crema

60 g
150 g

1%
1%

$5,91
$11,22

30 gr
30 gr

5% $0,97
5% $1,03

28 gr

5% $1,44

FUNGINAIL (Neo-Frmaco)
Comercial
solucin

30 ml

25% $2,08

Amolorfina

LOCERYL (Roche) Comercial


laca

20 gr

0,25% $2,91

Ciclopiroxolamina

BATRAFEN (Sanofi) Comercial


crema
solucin

20 gr
20 ml

1% $4,9
1% $6,42

STIPROX 1,5% (Stiefel) Comercial


shampoo

100 ml

1,5% $26,17

FF Clotrimazol

CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) Genrico


crema

20 g

1% $
1,76

CNMB

CLOTRIMAZOL (Farmaline) Genrico


solucin

30 ml

1% $2,2

CNMB

CLOTRIMAZOL (Farmandina) Genrico


crema

40 g

1% $2,48

CNMB

CLOTRIMAZOL (Nifa) Genrico


polvo
crema
solucin

30 g
20 g
25 ml

1% $2,62
1% $2,92
1% $3,32

CNMB
CNMB
CNMB

CLOTRIMAZOL (Eskegroup) Genrico


crema

20 g

1% $3,90

CNMB

CLOMAZOL (Laboratorios ECU)


Comercial
crema
polvo

20 g
45 g

1% $0,78
1% $0,99

CLOTRAZIL (HG) Comercial


crema

20 g

1%

$1,68

CUTAMYCON (Chalver) Comercial


crema

Efectos adversos
-Irritacin local: raro.

20 g

1%

$2,76

CANESTEN (Bayer) Comercial

cido Undeclico (y sus sales)

FUNGIREX (BI Farma) Comercial


60 ml
45 gr
32 gr
90 gr

polvo
crema

ungento

Introduccin
-La aplicacin local de la mayora de
antimicticos tiene una absorcin
sistmica mnima.
-Un tratamiento local en pacientes
con micosis leves localizadas a menudo da un resultado satisfactorio;
en estos casos se puede tambin
utilizar yodo povidona o antimicticos especficos.
-En caso de micosis generalizada
y micosis causada por Trichofyton
rubrum se combina el tratamiento
local con un antimictico por va
sistmica (ver 8.2.)
-En caso de micosis de las uas y
del cuero cabelludo generalmente
se necesita administrar un antimictico por va sistmica.
-Se puede utilizar amorolfina para
onicomicosis distal o cuando los
antimicticos sistmicos estn
contraindicados; se requiere limar
la ua de manera regular.
-Se utiliza nistatina para el tratamiento de candidiasis cutnea. En
ciertos casos se debe administrar
tambin nistatina va oral. La nistatina no acta en infecciones por
dermatoftos o pitiriasis versicolor.
-Ketoconazol es utilizado en ptiriasis versicolor y como tratamiento
coadyuvante en la seborrea del
cuero cabelludo causada por Pityrosporum.

solucin
polvo
crema
polvo

COLPISEP (Farmayala) Comercial


IMO (HG) Comercial

9.1.1.2 ANTIMICTICOS

271

5%
5%
5%
5%

$0,78
$1,05
$1,46
$1,84

crema
atomizador

20 g
25 ml

1%
1%

$3,64
$4,92

Econazol

MICOLIS (Roemmers) Comercial


crema
solucin
polvo
polvo

30 g
20 ml
20 g
50 g

1%
1%
1%
1%

$4,4
$5,32
$6,15
$8,6

272

ANTIINFECCIOSOS TPICOS

Isoconazol

TERBILAZAR (Lazar) Comercial


crema

ISOCONAZOL (Genfar) Genrico


crema
solucin tpica

20g
20ml

1% $2.57
1% $2.12

ICADEN (Bayer) Comercial


crema
solucin tpica

20 g
20 g

1% $7.66
1% $7.29

Ketoconazol

15 gr

1% $5,22

FUNIDE (Ecuaquimica) Comercial


crema

15 gr

1% $5,72

DERMOXYL (Chile) Comercial


crema

15 gr

1% $6,63

DICIL (Eurostaga) Comercial


crema

15 gr

1% $7,21

KETOCONAZOL (Andugensa) Genrico

FINEX (Ecuaquimica) Comercial

KETOCONAZOL (Ecuaquimica) Genrico

LAMISIL (Novartis) Comercial

crema

15 g

crema

2% $0,56

20 g

2% $1,68

KETOCONAZOL (Acromax) Genrico


crema

15 g

2% $1,89

crema

15 gr

gel
crema
atomizador
solucin

15 g
15 g
30 ml
4g

1% $8,12

1%
1%
1%
1%

$7,20
$8,11
$9,77
$13,58

KETOCONAZOL (Genfar) Genrico

9.1.1.3. ANTIVIRALES

KETOCON (Acromax) Comercial

Introduccin
-Los antivirales son utilizados localmente en infecciones de la piel
y los labios por el virus Herpes
Simple. Aciclovir ha demostrado
eficacia muy limitada cuando se
administra en la fase prodrmica
o al inicio de la presentacin de
las lesiones. Ningn efecto ha sido
demostrado en Herpes genital.

crema

30 g

crema

2% $2,42

15 g

2% $1,052

MICOSIN (Ariston) Comercial


crema
shampoo

15 g
100 ml

2% $1,69
2% $11,01

FUNGIUM (Ecuaquimica) Comercial


crema

15 g

2% $2,13

CHEMICON (Farmayala) Comercial


crema

15 g

2% $2,86

TKC SHAMPOO (Eurostaga) Comercial


shampoo

200 ml

2% $22,7

Miconazol

ACROMIZOL (Acromax) Comercial


crema

20 g

2% $0.91

Sertaconazol

ZALAIN (Life)
solucin atomizador

2% $12,57

30 g

1% $3,52

FF Terbinafina

crema

1%

$2,17

CNMB

TERBINAFINA (Genfar) Genrico


20 g

1%

$
3,77

TERBINAFINA (JCR Pharma)


Genrico
crema

20 g

5% $2,03

5 g

5% $2,47

crema

5 g

5% $2,5

ACICLOVIR (Espibena) Genrico

TERBINAFINA (Genamerica) Genrico


crema

10 g

ACICLOVIR (Ecuaquimica) Genrico


ungento
10 g

Posologa.
5 6 aplicaciones al da por 5 10 das.

crema

Fulcol (Rowe) Comercial

crema

ACICLOVIR (Genamerica) Genrico

Sulconazol
polvo

Aciclovir


ACICLOVIR (Espinosa) Genrico

Comercial

30 ml

Efectos adversos
-Reacciones alrgicas.

1% $5,57

15 g

5% $2,86

ACICLOVIR (Emvo) Genrico


crema

CNMB

5% $2,86

ACICLOVIR (Saona) Genrico


ungento

CNMB

15 g

5 g

5% $3,65

ACICLOVIR (Genfar) Genrico


ungento

15 g

5% $4,92

ANTIINFECCIOSOS TPICOS

ACICLOVIR (Quifatex) Genrico


ungento

15 g

5% $5,58

ACICLOVIR (Chile) Genrico


crema
crema

5 g
15 g

5% $7,16
5% $10,06

273

siva, es posible observar sntomas


de intoxicacin sistmica.
-Es mejor evitar el uso de lociones
en pacientes con asma.

ACICLOVIR NF (Nifa) Comercial

9.1.1.4.2. MEDICAMENTOS
CONTRA ESCABIOSIS

ACICLOVIR MK (Grufar)Comercial

Introduccin
-Se pueden utilizar crema de permetrina al 5% o benzoato de bencilo al 25%.
-Tambin se puede utilizar Ivermectina en tabletas o gotero.

crema

ungento

5 g

10 g

5% $2,25

5% $13,47

COMPACLOVIR (Farmayala) Comercial


crema

5 g

5% $8,16

VIRALEX (Ariston) Comercial


crema

5 g

5% $10,7

POVIRAL (Roemmers) Comercial


crema

5 g

5% $25,95

Tromantadina

VIRU MERZ (Merz) Comercial


gel
gel

5 g
10 g

0,1% $8,14
0,1% $13,09

9.1.1.4. ANTIPARASITARIOS
9.1.1.4.1. MEDICAMENTOS

CONTRA PEDICULOSIS

-La locin de permetrina al 1%


ha demostrado su eficacia para la
erradicacin de piojos; sin embargo, la produccin de resistencia
-No se justifica su uso preventivo.
-El uso de un peine de piojos es
parte del tratamiento integral, se
recomienda peinar el cabello mojado con agua y acondicionador,
dos veces por semana durante
dos semanas seguidas. Se puede
utilizar el mismo mtodo cuando
se sospecha resistencia a la permetrina.
Efectos adversos
Raras veces se observan reacciones
alrgicas a las piretrinas sintticas.
Precauciones
-Se debe evitar el contacto con los
ojos.
-En caso de administracin exce-

Efectos adversos
-Irritacin de la piel, especialmente con benzoato de bencilo.
-Raros con Ivermectina
Precauciones
-Se debe evitar el contacto con los
ojos.
-A pesar de un tratamiento exitoso, es posible que la sintomatologa y las lesiones causadas por la
escabiosis se mantengan durante
varias semanas. Hay que informar
al paciente de esta posibilidad
para evitar la repeticin innecesaria del tratamiento.
FF Benzoato de bencilo

Posologa.
-Se debe aplicar a todo el cuerpo, desde la parte inferior de la mandbula
hasta la punta de los pies. Lavar despus de 8 a 12 horas.
-Esto se repite durante tres das consecutivos.

BENZOATO DE BENCILO (Kronos)


Genrico
locin

120 ml

30% $1,22

BENZIL BENZOATO (Tofis) Comercial


locin

60 ml

30% $1,02

SANISCABIS (Neo-Frmaco) Comercial


locin

120 ml

30% $2,80

274

ANTIINFECCIOSOS TPICOS

Permetrina

Posologa.
-Pediculosis, aplicar la locin por 10 minutos, a continuacin lavar el cabello
y pasar un peine para piojos, repetir el
tratamiento luego de una semana si
existe evidencia de piojos vivos.
-Escabiosis, aplicar la locin en todo
el cuerpo desde la parte inferior de la
mandbula. Lavar despus de 8 a 12
horas.
-La aplicacin de la crema de permetrina al 5% se realiza una sola vez.

VERONIQUE (New yorker) Comercial


shampoo sachet

10 ml

1% $0.44

KATRINA (Ariston) Comercial


locin

60 ml

1% $2.52

SARNOL (Ariston) Comercial


crema

40 g

crema

Tolnaftato

Nistatina

30 g $1.58
10 mg
100000 U

crema

Tolnaftato

Nistatina

20 g $2.67
10 mg
100000 U

9.1.1.5.3. COMBINACIONES
ANTIINFECCIOSAS VARIAS
SASTID (Stiefel) Comercial
jabn

SCABIOLAN (Laboratorios ECU)


Comercial

solucin
60 ml $0,86

benzoato de bencilo
30%

Salicilato de metilo
1%

Benzocana

1%

MEXSANA (Schering) Comercial


polvo

5% $3.00

Cipermetrina

HYGIENEX (Chalver) Comercial



caja x 24 unidades
shampoo sachets
12 ml

0,2% $0,57

9.1.1.5. ANTIINFECCIOSOS

COMBINADOS
9.1.1.5.1. ANTIBITICOS TPICOS
COMBINADOS

Bacitracina + Neomicina Sulfato
BANEOCIN (Novartis) Comercial

100 g
$8,01
Azufre
10%
Acido salicilico 3%

150 mg
triclosan
oxido de zinc
alcanfor

$2,12
0,1%
21,8%
1,1%

NISTAGLOS (ABL Pharma) Comercial


crema
30 g $3,39

Nistatina
2g

Ergocarliferol
62500 UI

Retinol
500000 UI.

Oxido de zinc
15g

Aceite de hipogls
10g

COCIDERMIN (Chile) Comercial


ungento

Nistatina
Oxido de Zinc

30 g $4,05
100000 U.I.
200 mg

MULTILIND (Bristol) Comercial


crema

Nistatina
Oxido de zinc

60 g $5,43
100000 U.I.
20%

ungento
20 gr $5.43

Bacitracina
250 U.I./g

Neomicina Sulfato
5000 U.I./g

9.1.1.6. antispticos tpicoS

Bacitracina + Polimixina B

Peroxido de idrogeno

DERMABIOTICO (Saval) Comercial

AGUA OXIGENADA (HG) Genrico

ungento

Bacitracina

Polimixina B

15 gr $6,43
10000 U.I.
500 U.I.

lquido

105 ml

3% $0,75

Thimerosal

9.1.1.5.2. ANTIMICTICOS TPICOS


COMBINADOS


Tolnaftato + Nistatina

MERTHIOLIRA (Lira) Genrico

TINADERM M (Schering) Comercial

ANDOLBA (Wyeth) Comercial

solucin tpica

60 ml 1:1000

$0,08

Benzoxiquinina combinada


crema

Tolnaftato

Nistatina

15g $1.18
10mg
100000U

solucin

benzoxiquina

mentol

benzetonio

Benzocana

85 gr $0,69
1,2%
0,5%
0,1%
4,5%

CORTICOIDES TPICOS

Yodopovidona

YODOPOVIDONA (Genfar) Genrico


solucin tpica
espuma

60 ml
120 ml

10% $1,37
8% $2,75

POVIDYN (Laboratorios ECU)


Comercial
ungento

32 g

2% $2,4

9.1.2. CORTICOIDES TPICOS


Introduccin
-Se clasifica los preparados disponibles en cuatro categoras en funcin al tipo de molcula, excipientes utilizados y la concentracin
disponible del principio activo.
Indicaciones
-Los corticoides se utiliza para el
tratamiento de enfermedades inflamatorias (eczema, liquen plano), proliferativas (psoriasis), auto
inmunes (lupus eritematoso) y
ciertos procesos linfoproliferativos
(micosis fungoide).
Efectos adversos
-Los efectos adversos, sistmicos o
locales, dependen de la actividad
mineralocorticoide, concentracin
y de la potencia del corticosteroide, del excipiente, de la duracin
del tratamiento, del estado de la
piel y de la afeccin que se est tratando, su localizacin y extensin.
-Atrofia de la piel, estras y telangiectasias, infeccin, retraso en la
curacin de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral.
En uso prolongado, cambios pigmentarios en el sitio de aplicacin
(que tambin puede deberse a la
enfermedad de base).
-Supresin del eje hipotlamo-hipofisis-suprarenal, especialmente
en nios.
-Se pueden producir reacciones de

275

rebote luego de abandonar repentinamente un tratamiento prolongado con corticiodes.


Cuidados especiales
-Se recomienda utilizar en lo posible el corticoide menos potente,
en la cantidad mnima necesaria
y por el menor tiempo posible; especialmente en aplicaciones faciales, en nios pequeos y adultos
mayores.
-Tener en cuenta que los corticoides pueden cambiar el aspecto
clnico de lesiones en la piel y por
ende dificultar el diagnstico.
-Existe mayor absorcin en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar un corticoide menos potente
en zonas como axilas e ingles.
9.1.2.1. CORTICOIDES DE
POTENCIA LEVE
Introduccin
-Su liposolubilidad permite que
estos corticoides sean metabolizados en piel, generando metabolitos inactivos que carecen de
efectos sistmicos y por tanto no
producen efectos adversos a ese
nivel.
-Por este motivo, este grupo se denomina corticosteroides dbiles,
no por ser menos efectivos sino
por tener menor potencialidad de
producir efectos adversos.
-Los principales representantes de
este grupo son: hidrocortisona,
prednisolona y desonida.
FF Hidrocortisona

HIDROTEX (Suiphar) Comercial


crema

30 g

1%

$7,62

CNMB

EFFICORT (Galderma) Comercial


crema

30 g

0,127% $
12,38

CNMB

276

CORTICOIDES TPICOS

Prednisolona

MOPAC (Schering Plough) Comercial


crema

SOLPREM (Laboratorios ECU)


Comercial
crema

16 g

0,5% $0,90

15 gr

DERMACORTINE (Roemmers)
Comercial
emulsin

9.1.2.2 CORTICOIDES DE
POTENCIA MODERADA
Clobetasona butirato
15 g

0,05% $3,94

Desonida (Prednacinolona)

MAXIDERM (Acromax) Comercial

crema

15 g

60ml

0,1% $1,1

0,1% $19.38

Fluocinonida acetonido

TOPSYN (Grunenthal) Comercial


solucin

EUMOVATE (Glaxo) Comercial

crema

0,1% $13,96

15 ml

0,05% $2,35

Metilprednisolona aceponato

ADVANTAN (Bayer) Comercial


crema
crema
solucin
solucin

15 g
15 g
20 ml
20 g

0,1%
0,1%
0,1%
0,1%

$7,4
$7,88
$10,56
$11,3

DERMOSUPRIL (Roemmers)
Comercial

Prednicarbato

crema
emulsin

DERMATOP (Sanofi Aventis) Comercial

15 g
120ml

0,1% $4,9
0,05% $13.94

9.1.2.3. CORTICOIDES
POTENTES
sona

DIPROCEL (Schering Plough) Comercial


30 g
30 g
30 g
60 ml

0,05%
0,05%
0,05%
0,05%

$4,88
$5,43
$5,49
$
9,69

CNMB
CNMB
CNMB
CNMB

Furoato de Mometasona

MOMETASONA (Ecuaquimica) Genrico

crema
crema

10 g
15 g

0,1% $7,72
0,1% $11,59

MOMETASONA (Genfar) Genrico


crema
locin

15 g
30 ml

0,1% $7,91
0,1% $16,61

MOMETASONA (Bag) Genrico


crema

10 g

0,1% $14,78

DERMOSONA (Saval) Comercial


crema

10g

0,1% $7.72

ELOMET (Schering Plough) Comercial


ungento
crema
locin

15 gr
15 gr
10 gr

0,1% $12,37
0,01% $15,72
0,1% $24,97

MOMATE (Glenmark) Comercial


crema

15 gr

0,1% $6,99

MOMETZONA (Gutis) Comercial


crema

15 gr

tubo 10 g
tubo 15 g

0,25% $1,25
0,25% $6,67

Propionato de fluticasona

FF Dipropionato de Betameta-

ungento
gel
crema
locin

crema
crema

0,1% $15,76

CUTIVATE (Glaxo) Comercial


crema

15 g

0,05% $9,65

FF Valerato de Betametasona

BETAMETASONA (Genfar) Genrico


ungento
crema

40 g
40 g

0,05% $2,43
0,1% $2,83

BETAMETASONA (Merck) Genrico


ungento

40 g

0,05% $4,52

9.1.2.4. CORTICOSTEROIDES MUY


POTENTES
-El representante de este grupo es
el clobetasol propionato, un corticoide sinttico anlogo de la prednisolona.
Contraindicaciones
-Infecciones primarias del sitio a
tratar.
-Menores de 12 aos.
-No debe ser aplicado en cara y en
regiones intertriginosas.
-El riesgo de presentar efectos adversos sistmicos con este grupo
de corticosteroides es mucho mayor debido a su alta absorcin.

CORTICOIDES TPICOS

-Reacciones locales como: irritacin, sequedad, hipo pigmentacin, hipertricosis, infecciones secundarias, dermatitis alrgica de
contacto pueden ocurrir ms frecuentemente con vendaje oclusivo
y con tratamiento a largo plazo, por
lo que se recomienda un monitoreo continuo dependiendo el caso.
-El uso prolongado de este compuesto puede provocar atrofia de
la epidermis y tejido subcutneo.
Administracin
-Debe ser aplicado en el rea afectada dos veces en el da. No se recomienda su uso continuo por un
perodo superior a dos semanas.
-En dermatosis de cuero cabelludo aplicar solucin capilar una
vez al da. Si no hay mejora en un
perodo de 4 semanas, reevaluar
el diagnstico y sustituir el tratamiento por un corticosteroide tpico menos potente.

277

dermatolgicas muy especficas y


no deben utilizarse indiscriminadamente en ausencia de un diagnstico apropiado.
-Pese al uso extendido de las combinaciones de corticoides y antibiticos, la evidencia es escasa
y no concluyente en relacin a si
incrementan la eficacia de los antibiticos o antifngicos tpicos.
-Las combinaciones tpicas de
cido fusdico con hidrocortisona
o betametasona para el tratamiento de dermatitis atpica son tiles
cuando se sospecha de una infeccin estafiloccica sobreaadida
y en casos de eczema persistente.
Hidrocortisona + cido Fusdico

FUCIDIN H (Roche) Comercial

crema
15 gr $9,69

Acido fusidico
0,2%
Hidrocortisona
0,1%

Clobetasol Propionato

Dexametasona + Neomicina
Sulfato + Clotrimazol

CLOBETASOL (Ecuaquimica) Genrico

BAYCUTEN N (Bayer) Comercial


crema

25 g

0,05% $2,75

EUMOVATE (Glaxo) Comercial


crema

15 g

0,05% $3,93

DERMOVATE (Glaxo) Comercial


locion capilar
crema

60 ml
30 g

0,05% $5,05
0,05% $9,36

CORTOPIC (Chile) Comercial


crema

25 g

0,05% $7,48

CLOBEZAN (Chalver) Comercial


crema

25 g

0,05% $8,79

LOBEVAT (Stiefel) Comercial


crema

30 g

0,05% $13,39

CLOB-X (Galderma) Comercial


shampoo

118ml

0,05% $40.21

9.1.2.5 CORTICOSTEROIDES DE
POTENCIA LEVE COMBINADOS
Introduccin
-Aunque existen preparados de
corticoides combinados con antibiticos, su administracin solo
es apropiada para indicaciones

crema
20 gr $9,1

Clotrimazol
1%

Neomicina Sulfato
0,5%

Dexametasona
0,04%

Dexametasona + Gentamicina
Sulfato + Clotrimazol

NOTIDERM (Magma) Comercial

crema
10 gr $2,74

Dexametasona
0,04%

Clotrimazol
1%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Dexametasona + Dobesilato de
Calcio + Lidocana

DOXIPROCT PLUS (Quifatex) Comercial


pomada
t ubo 12 gr + aplicadores $6,8

dobesilato de calcio
4%

Dexametasona
0,025%

lidocaina
2%

Dexametasona + Ciprofloxacina

CIPRODEX (Ecuaquimica) Comercial


solucin
7,5 ml $9,12

Ciprofloxacina
0,3%

Dexametasona
0,1%

278

CORTICOIDES TPICOS

solucin

Ciprofloxacina

Dexametasona

5 ml $10,27
0,3%
0,1%

Prednisolona + Clioquinol

YOSIPREM (Laboratorios ECU)


Comercial

crema

Prednisolona

Clioquinol

16 g $0,91
0,5%
0,5%

Prednisolona + Neomicina Sulfato

NEOPREM (Laboratorios ECU)


Comercial

crema
16 g $1,03

Neomicina Sulfato
0,5%

Prednisolona
0,5%

LAMODERM (Lamosan) Comercial


crema

Neomicina Sulfato

Prednisolona

5 g $1,28
0,5%
0,5%

crema
15 g $2,02

Neomicina Sulfato
0,5%

Prednisolona
0,5%
pomada

Neomicina Sulfato

Prednisolona

Benzocana

5 g $2,44
0,4%
0,3%
1%

9.1.2.6 CORTICOIDES
POTENTES COMBINADOS
Dipriopionato de Betametasona +

Clotrimazol

BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL
(Ecuaquimica) Genrico

crema
15 g $1,33

Dipropionato de Betametasona 0,05%

Clotrimazol
1%

LOTRIDERM (Schering Plough)


Comercial

crema
20 g $2,90

Dipropionato de Betametasona 0,05%

Clotrimazol
1%

Dipropionato de Betametasona

+ Gentamicina Sulfato + Clotrimazol


TRIDERM (Schering Plough)
Comercial

crema
30 g $4,30

Dipropionato de Betametasona 0,06%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Clotrimazol
1%

NODIAL (Quilab) Comercial

crema
10 gr $2,66

Dipropionato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Clotrimazol
1%

Dipropionato de Betametasona
+ Gentamicina Sulfato

DIPROGENTA (Schering Plough)


Comercial

crema
15 g $2,37

Dipropionato de Betametasona 0,005%

Gentamicina Sulfato
0,1%
crema
30 g $4,24

Dipropionato de Betametasona 0,005%

Gentamicina Sulfato
0,1%

MIXGEN (Chile) Comercial

crema
15 g $2,68

Dipropionato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Dipropionato de Betametasona
+ cido saliclico

DIPROSALIC (Schering Plough)


Comercial

ungento
30 g $4,62

Dipropionato de Betametasona 0,064%

Acido saliclico
3%
solucin
60 ml $10,05

Dipropionato de Betametasona 1,868%

Acido saliclico
0,059%

Dipropionato de Betametasona
+ calcipotriol

DAIVOBET (Roche) Comercial

ungento
30 g $24,36
Dipropionato de Betametasona 0,064%
Calcipotriol
0,005%

Valerato de Betametasona +
Neomicina Sulfato + Clotrimazol
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL +
NEOMICINA (Genfar) Genrico
crema
20 g $2,17

Valerato de Betametasona 0,05gr

Neomicina Sulfato
0,83gr
Clotrimazol
1gr
crema
40 g $1,9

Valerato de Betametasona 0,05gr

Neomicina Sulfato
0,83gr
Clotrimazol
1gr

TRIGENTAX (Chalver) Comercial

crema
40 g $6,69

Valerato de Betametasona 0,04%

Neomicina Sulfato
0,05%

Clotrimazol
1%

CORTICOIDES TPICOS

279

crema
20 g $3,7

Valerato de Betametasona 0,04%

Neomicina Sulfato
0,05%
Clotrimazol
1%

9.1.3. medicamentos
para la inflamacin y
el dolOr

Valerato de Betametasona +
Gentamicina Sulfato + Clioquinol
+ Tolnaftato

Introduccin
-Los preparados a base de antiinflamatorios no esteroidales (AINEs)
son utilizados para problemas crnicos osteo-articulares o en traumatismos; su eficacia es limitada.
-Los preparados combinados deberan usarse lo menos posible,
por ausencia de eficacia demostrada y aumento del riesgo de efectos
adversos.

DERMAFEN (Ariston) Comercial

crema
15 g $3,19

Valerato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Clioquinol
1%

Tolnaftato
1%

GERMIDERM (Ecuarowe) Comercial


crema
15 g $3,38

Valerato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Clioquinol
1%
Tolnaftato
1%

QUADRIDERM (Schering Plough)


Comercial
crema
20 g

Valerato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

Clioquinol
1%
Tolnaftato
1%

BICORPAN (Gutis) Comercial

crema
15 g

Valerato de Betametasona 0,05%

Gentamicina Sulfato
0,1%

tolnaftato
1%

yodoclorohidroxiquinoleina 1%

$4,32


$5,47


Valerato de Betametasona +
Acido Fusdico

FUCICORT (Custer) Comercial

crema
15 g $9,08

Valerato de Betametasona 0,1%

acido fusidico
2%

Fluocinonida + Neomicina

Sulfato

TOPSYN POLIVALENTE (Grunenthal)


Comercial
crema
15 g $2,8

Fluocinonida
0,05%

Neomicina Sulfato
0,35%

Acetonido de triamcinolona +

Neomicina Sulfato + Gramicidina


+ Nistatina
PANDERM (Julpharma) Comercial
crema
15 g $3,4

Acetonido de triamcinolona 0,1%

Neomicina Sulfato
0,25%

Gramicidina
0,025%

Nistatina
100000 U.I.

Efectos adversos
-Irritacin de la piel con AINEs y
pomadas que generen calor.
-Reacciones alrgicas de contacto
o foto-alrgicas, que pueden inclusive llegar a ser permanentes,
principalmente con AINES como
etofenamato, piroxicam y en espe