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BRONCODILATADORES

Son frmacos capaces de relajar el msculo liso de las vas respiratorias.


Simpticomimtico Beta 2
Clasificacin :
1.-No selectivos (Beta1 y 2) : isoprenalina (o isoprotetrenol), adrenalina (o
epinefrina), hexoprenalina y efedrina.
2.-Selectivos Beta 2 ( corta duracin de accin : salbutamol (o albuterol),
terbutalina, fenoterol, , orciprenalina ( o metaproterenol) , carbuterol, procaterol. y reproterol. Su
estructura qumica no es catecolamnica, los derivados con , estructura de catecolamina como la
isoetarina o el rimiterol, carecen de inters clnico.
3.-Selectivos Beta 2 (larga duracin de accin) : salmeterol y formoterol , la
lipofilia explica su larga duracin de accin.
Mecanismo de accin
Acta a nivel de los receptores Beta del msculo liso pulmonar activandolos, de esta manera
implica la estimulacin de la adeniclciclasa y el consiguiente aumento de los niveles
intracelulares de AMPc, luego activa la proteincinasas dependientes del AMPc, sobre todo la
proteicinasa A, produciendo la relajacin a travs de mecanismos directos (inhibicin de la
cinasa de la miosina de cadena ligera e indirectos (secuestro del Calcio en el retculo
sarcoplsmico y/o salida de calcio). Otros posible efectos, son : inhibicin de la liberacin de
neurotransmisores (acetilcolina) y mediadores ( histamina de mastocitos, factor de necrosis
tumoral alfa por macrfagos), reduccin de la permeabilidad microvascular y aumento del
aclaramiento mucociliar.
Efectos faramacolgicos
Son los broncodilatadores ms utilizados y eficaces en la prctica clnica.
Se debe usar siempre agonistas que sean selectivos
La respuesta broncodilatadora es similar en personas normales que en las asmticas
Reacciones adversas
Con los noselectivos : taquicardia, palpitaciones y con menor frecuencia arritmias cardiacas,
nervisismo, insom,nio, cefalea, temblor fino, calambres musculares, e hipopotasemia. Deben
usarse con precaucin en pacientes con cardiopata isqumica, (Posibles arritmias ventriculares).
Hipertensin, tirotoxicosis y diabetes (cetoacidosis). Algunos pacientes presentan
hipersensibilidad a estos frmacos.
Administracin : la va inhalatoria es la va de eleccin mediante aerosoloes dosificadores.,
nebulizadores.
METILXANTINAS
Aminofilina y teofilina
Mecanisnmo de accin
Actan inhibiendo en forma no selectiva a la fosfodiesterasa (PDE) de los nucletidos clcicos
AMPc y GMPc, con el consiguiente aumento intracelular. En el caso de la teofilina tiene escasa
activididad inhibitoria de PDE, sin embargo son antagonistas de la adenosina ,un mediador que
produce broncoconstriccin a travs de los purinoreceptores.Adems de producir
broncoconstriccin inhiben la liberacin de mediadores, disminucin de la premeabilidad
vascular, aumento del transporte mucociliar y mejora de la contractilidad diafragmtica.

Efectos adversos
Digestivos : nuseas, vmitos, diarrea, dipepsia , irritacin gstrica.
Cardiovasculares : Tauqicaradia, arritmias
Sistema nervioso : excitacion, insomnio, cefalea, acfenos, convulsiones
AMINOFILILINA
Grupo farmacolgico :
xantinas
Grupo teraputico :
Broncodilatador
Mecanismo de accin :
La aminofilina es un profrmaco de la teofilina, relaja directamente el
msculo liso bronquial y los vasos sanguneos, contrarresta el broncoespasmo, aumenta la velocidad de
flujo y la capacidad vital pulmonar. Inhibe las fosfodiesterasas,aumenta la concentracin de AMPc.
Estimula el centro respiratorio bulbar, incerementa su sensibilidad al dixido de carbono, reduce la
intensidad y frecuencia de los perodos de apnea.
Vida media : 10 horas para la terofilina
Absorcin : solo se administra E V
Distribucin : se distribuye en todos los lquidos intracelulares como teofilina, esta se une a las protena
plasmticas en un 60 %. Atravieza la placenta y se excreta por la leche materna.
Metabolismo : heptico
Excrecin :
renal 10 % como teofilina sin alterar, en neonatos prematuros hasta 50 %
renal sin metabolizar
Contraindicaciones : hipersensibilidad a la aminofilina, a otras xantinas y a etendiamina. Epilepsia sin
tratamiento, cardiomiopata severa..
Efectos adversos : palpitaciones, hipertensin, taquicardia ventricular. I C C . Contracciones musculares,
cefalea, convulsiones, irritabilidad, nerviosismo , cambios en el comportamiento. Polipnea, taquipnea,
paro respiratorio
Interacciones con otros frmacos : El alopurinol disminuye la depuracin de las xantinas, Mayor riesgo
de arritmias con anestsicos voltiles. El FB , CBZ , DFH, primidona y RFM incrementan el
metabolismo de las xantinas. Los betabloqueadores adrenrgicos antagonizan los efectos de las xantinas.
Incrementa la excrecin de litio, con corticoides riesgo de hiponatremia .

ANTIMUSCARINICOS
Bromuro de Ipratropio
Inhiben al subtipo M3 localizado en el mscuilo liso de las vas respiratorias, al
cual,antagonizan competitivamente en forma no selectiva, que es el responsable de la
broncoconstriccin colinrgica (anticolinrgico). Inhibiran la liberacin de mediadores por el
mastocito.
Tiempo de vida media : 3 a 4 hrs.
Se administra directa mente en el rbol bromquial, es mal absorvido en la mucosa respiratoria y
en el tubo digestivo.
Se une a las protena en menos de un 20 % y se metaboliza a novel heptico. No atravieza la B H
E
Se excreta por va fecal en un 90 % inalterado. Si es absorvido se elimina por orina o la bilis.
Efectos adversos : hipotensin , palpitaciones, cefalea, nerviosismo, mareos, visin borrosa ,
glaucoma, xerotoma.
Interacciones : los beta aderenergicos yu las xantinas potencian su accin
Con anticolinrgicos riesgo de efectos aditivos.
INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS

Zileuton Zanfilucast,