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TEMA
Presentacin
Orientacin de la materia
Objetivo del curso
tica profesional
Campo de accin
Farmacia y su relacin con otras ciencias
Formas farmacuticas
Receta
Etiqueta Marbete
Incompatibilidades
Soluciones Farmacuticas
Clasificacin de soluciones acuosas segn la va y modo de administracin
Soluciones acuosas que contienen sustancias voltiles
Soluciones acuosas edulcoradas
Soluciones de solventes no acuosos y mezclas de solventes
Soluciones viscosas
Suspensiones
Estudio biofarmacutico de los medicamentos por va oral
Magmas y leches
Emulsiones
Estudio biofarmacutico de la difusin percutnea
Formas farmacuticas semislidas
Clasificacin y propiedades de las bases de ungentos
Cataplasmas, pastas y cremas
Estudio biofarmacutico de los medicamentos administrados por va rectal
Supositorios
PGINA
3
4
5
6
11
13
23
24
36
37
47
53
55
57
59
70
71
76
84
85
90
92
94
96
97
101
103
105
111
112
114
PRESENTACIN
Estos apuntes son un esfuerzo, que hemos realizado pensando nicamente en
el mejoramiento de la enseanza de esta materia, puesto que consideramos
que el profesional de la Farmacia debe contar con conocimientos
especializados y estar entrenado para disear las formulaciones que
eventualmente puedan servir de base para mejorar los medicamentos con los
que se cuenta actualmente.
En este trabajo se especifican tareas para el estudiante que sern de utilidad y
que agregadas a la parte experimental de la materia le permitirn aprender
haciendo, habilitndolo, y mejorando sus perspectivas de manejo de
substancias as como proporcionndole paulatinamente seguridad en el trabajo
personal y en equipo que realiza.
Los consideramos como una base elemental para que los estudiantes puedan
superar sin dificultad y que les sirva para desarrollar las actividades
propuestas, permitindoles aprender la materia en forma activa integrando los
conocimientos adquiridos en su curricula anterior para una homogenizacin de
criterios sobre todo en los trminos tradicionales y los innovadores, sin
embargo no suplen la investigacin bibliogrfica, que deber realizarse.
ORIENTACIN DE LA MATERIA
En el debate que se ha dado en los ltimos aos del papel que debe jugar el
profesional farmacutico en el equipo de salud se ha llegado a algunas
conclusiones, una de stas es que la receta magistral debe ser entendida como
una alternativa teraputica especial para un enfermo determinado y representa
las ventajas siguientes: El medicamento magistral permite personalizar el
tratamiento ya que cada prescripcin es formulada de acuerdo a las
necesidades farmacoteraputicas individuales de cada enfermo, se prepara a
la dosis justa, se formula la forma farmacutica ms adecuada sin colorantes y
conservadores, se prepara segn la condicin clnica de cada paciente, evita la
automedicacin, tiene una influencia psicolgica positiva sobre el paciente lo
que permite potenciar el efecto placebo de los frmacos.
stas aseveraciones hechas por los representantes del Colegio Nacional de
Qumicos Farmacuticos Bilogos Mxico, A.C. aportan algunas ideas que nos
permiten abonar a la justificacin de la tecnologa farmacutica II; tambin los
datos en cuanto a la preferencia de la sociedad para usar medicamentos
personalizados y que se ha reflejado en un aumento de pacientes que acuden
a tratamientos de la medicina alternativa, situacin que es comprensible por el
prestigio milenario de la misma pero que representa una preocupacin para los
profesionales de la salud por que las formulaciones han sido tomadas de la
farmacia pero en algunos casos no cuentan con las especificaciones de calidad
necesarias.
La Tecnologa Farmacutica II esta orientada a la elaboracin de productos
magistrales y oficinales principalmente, y las bases tericas para la
elaboracin de las Especialidades Farmacuticas o innovadoras.
Es adems la conexin entre la Tecnologa I y la Tecnologa III se ubica en el
8 semestre, ltimo semestre del tronco comn de la carrera de Qumico
Farmacobiologo, su fin principal es que el estudiante adquiera la habilidad para
elaborar medicamentos galnicos y oficinales con tica profesional y de
calidad.
Siguiendo la secuencia del rea de farmacia con las ctedras de Control de
Calidad, Fisicoqumica farmacutica (estabilidad), Bioestadstica y Operaciones
Unitarias, Tecnologa III, Anlisis Numrico; se llegar al desarrollo de una
forma farmacutica o cosmtica tradicional o innovadora.
etiqueta,
medicamento
herbolario,
medicamento
homeoptico,
acondicionamiento, biodisponibilidad, condicin sanitaria, denominacin
distintiva, denominacin genrica, envase primario, envase secundario,
insumos, lote, tercero autorizado, receta mdica.
Anota las abreviaturas de los siguientes trminos
Atmsfera, microgramo, microlitro, micrmetro, micromol, Bao Mara, bao
vapor, cuanto baste para, cuentas por minuto de radiactividad, unidad de
actividad hemoltica del complemento, dosis infectiva en cultivos celulares al
50.0 por ciento, dosis letal media, dosis letal equivalente, dosis letal mnima,
densidad ptica, espectro de absorcin en la regin infrarroja, espectro de
absorcin en la regin ultravioleta, humedad relativa, intracerebral,
intramuscular, intraperitoneal, intravenosa, gradiente de distribucin, molar,
masa en masa, masa en volumen, miliequivalente, mtodo general de anlisis,
masa molecular, milimolar, milinormal, mtodo de anlisis en productos
biolgicos, normal, Pascal, partes por billn, partes por milln, revoluciones por
minuto, solucin colorida, solucin indicadora, solucin reactivo, sustancia de
referencia, unidad de endotoxina, unidades formadoras de colonias, Unidad
internacional, Unidades Internacionales de antitoxina, volumen en volumen. Si
encuentras otras que consideres importantes antalas.
1.5 CAMPO DE ACCIN
Estos son algunos ejemplos del campo de accin del profesional farmacutico.
Farmacuticos en la Industria: el rea de ventas generalmente es
considerada como una de las formas de ingreso de los farmacuticos a la
Industria, el representante de ventas llamado Representante de servicios
mdicos y agente de propaganda mdica, visita a farmacuticos, mdicos,
enfermeras, dentistas y veterinarios, con muestras de los productos de sus
compaas. El objetivo de las visitas es proporcionar a los distintos
profesionales, suficiente informacin completa acerca de un producto como
para estimular su utilizacin, prescripcin o recomendacin por parte del
especialista sanitario apropiado.
Las compaas farmacuticas ofrecen a stos profesionales excelentes
paquetes de beneficios adicionales, y percepcin econmica comparable con
otros empleos de la prctica farmacutica.
Farmacuticos en la Investigacin y desarrollo: esta rea de la Industria es
adecuada en especial para los farmacuticos con una formacin cientfica.
Esta prctica ha contribuido al mejoramiento de la salud de la humanidad.
La investigacin de nuevos frmacos y medicamentos involucra desde su
descubrimiento, hasta los estudios de Fase I, II, III, as como su transformacin
en medicamento y en Especialidad Farmacutica. La remuneracin econmica
de este profesional es alta y por lo general requiere de estudios de Postgrado
para ejercerla.
Farmacuticos de la Produccin y Control de calidad: stos con frecuencia
ocupan puestos gerenciales, son responsables de prever las necesidades de la
compaa y planificar las instalaciones de la planta, los equipos y el personal
necesarios para cumplir con las metas de produccin en la empresa. Tienen a
su cargo el establecimiento y la administracin de los procedimientos de
fabricacin y sus controles. Generalmente stos profesionales requieren de
ttulos superiores a la licenciatura. En Mxico los Q.F.B. que se encuentran en
la Industria generalmente trabajan en el Laboratorio de Control de Calidad, se
-6
1 microlitroL)
1 mililitro (Ml)
1 centilitro (cL)
1 decilitro (dL)
1 litro (L)
1 decalitro (daL)
1 hectolitro (hL)
1 kilolitro (kL)
= 0.0000001L
= 0.001 L
= 0.01 L
= (0.1 L)
= (1.0 L)
= (10.0 L)
= (100.0 L)
= (1000.0 L)
Escrpulos
= 288
= 24
=3
1 Escrpulo
Minims
= 61,440
= 7,680
480
= minims 60
Granos
= 5,760
= 480
= 60
= gr 20
Pesos de boticario
g
g
g
Volumen mtrico
240 mL
120 mL
60 mL
30 mL
15 mL
8 mL
5 mL
2.5 Ml
Medidas de volumen
1 mililitro = 16.2 minims
1 onza lquida =29.6 mL
1 pinta = 473 mL
1 galn = 3,790 mL
Medidas de peso
1 kilogramos = 2.20 lb avoir
UNIR
Mezclar
Disolver
Hinchar
Suspender
Emulsionar
Mezclar de fusin
Amasar
DAR FORMA
Triturar
Granular
Comprimir
Vaciar
TRANSMITIR CALOR
Calentar
Enfriar
Fundir
Solidificar
Calentar: es aportar calor para elevar la temperatura de los lquidos sin cambio
en el estado de agregacin.
Enfriar: es extraer calor para disminuir la temperatura de lquidos o sustancias
fundidas con o sin cambio del estado de agregacin.
Fundir: es llevar sustancias slidas y semislidas al estado lquido por medio
de un aporte de calor.
Solidificar: es llevar una substancia en fusin al estado slido o semislido por
extraccin de calor.
Ejemplo de la secuencia que pueden tener las diferentes operaciones
bsicas en la fabricacin de una tableta y en la que se pueden utilizar para su
compresin diversos equipos
Obtencin de un comprimido mediante granulacin hmeda
ACTIVIDAD No. 6 PARA EL ALUMNO
A partir de las deficiones proporcionadas acerca de las operaciones unitarias,
investiga lo siguiente:
1.- Medios filtrantes
a.
Caractersticas de los instrumentos y material para separar lquidos de
slidos
b.
Aplicaciones
2.- Medios para transmitir calor
a.
Caractersticas de los aparatos para generar y aplicar calor.
b.
Aplicaciones
3.- Medios de fragmentacin
a.
Caractersticas de los instrumentos para disminuir el
tamao de partcula
b.
Aplicaciones
3.- Tipos de agentes levigantes
a.
Caractersticas fisicoqumicas
b.
Usos tecnolgicos
c.
Ejemplos
4.- Tipos de agentes emulsificantes
a.
Caractersticas fisicoqumicas
b.
Usos tecnolgicos
5.- Tipos de agentes suspensores
a.
Caractersticas fisicoqumicas
b.
Usos tecnolgicos
6.- Agentes modificadores de la viscosidad
a.
Caractersticas fisicoqumicas
b.
Usos tecnolgicos
7.- Lquidos de extraccin
a.
Tipos de solventes y mezclas de lquidos de extraccin
para la extraccin de principios activos.
b.
Dependiendo de la solubilidad, que tipo de principios
activos de vegetales extraen los solventes.
2.4. Estabilidad
3. FORMAS FARMACUTICAS.
Forma farmacutica: Es la forma en que se expende el producto farmacutico.
Mezcla de uno o ms principios activos con o sin aditivos que presentan
caractersticas fsicas para su adecuada dosificacin, conservacin,
administracin y biodisponibilidad. La preparacin de formas farmacuticas que
responden a las exigencias de exactitud, dosificacin, acabado exterior,
estabilidad y seguridad de accin, son el cometido de un farmacutico. Debe
estar capacitado para elaborar preparados medicamentosos segn
indicaciones de las recetas consignadas en las Farmacopeas y Formularios as
como toda clase de recetas mdicas, incluso las que precisan determinaciones
especiales. La obtencin de reactivos y material de diagnstico de laboratorio
en farmacias, hospitales, laboratorios clnicos, es igualmente parte del campo
de tareas del farmacutico. La demanda de medicamentos con parmetros
constantes, buena estabilidad, fcil aplicacin etc. Solo puede satisfacerse
respetando los conocimientos cientficos. Tecnologa es la ciencia de las
regulaciones cientfico-tcnicas de los procesos de produccin. Asegura la
aplicacin de los conocimientos ms modernos para alcanzar por medio de
modificaciones con fundamentos cientficos de los mtodos de produccin, la
ms alta efectividad. La tecnologa farmacutica se ocupa de la elaboracin y
transformacin de sustancias medicamentosas en formas farmacuticas.
Las formas farmacuticas se realizan desde que el mdico prescribe un
medicamento magistral, por lo que histricamente ha sido importante conocer
la relacin entre el mdico y el farmacutico en la dispensacin de los
medicamentos, lo cual se puede analizar comprendiendo el significado del
siguiente texto, que nos habla sobre la receta.
3.1 RECETA
Se entiende por receta mdica un documento normalizado por el cual los
facultativos mdicos, legalmente capacitados, prescriben la medicacin al
paciente para su dispensacin por las farmacias.
La palabra receta deriva del latn rcipe (recibe) y segn otros del preceptum
(prescripcin). Clsicamente comprende las siguientes partes:
Inscripcin (que es una manifestacin de las creencias del mdico) Es una
invocacin religiosa y va desde una simple cruz hasta las iniciales I.H.S. ( in oc
signo), de los cristianos, o D.O.M. de los judos.
Preposicin. Es la abreviatura R (rcipe), imperativo dirigido al farmacutico si
se receta en latn. O Dp. (Despchese), si se hace en castellano.
Asignacin o prescripcin. Consta de los nombres propios de los
medicamentos y sus cantidades expresadas en nmero arbigo, o mejor en
letra: si van en gotas se escriben en nmeros romanos. Debe escribirse la
receta con letra clara, evitando abreviaturas. Hay algunas de uso corriente que
pueden seguirse usando: H.s.a. (hgase segn arte) o aa (a partes iguales)
Cuando las cantidades recetadas sean superiores a la mxima, habr que
subrayarse o incluir esa cantidad entre admiraciones, con el fin de informar
al farmacutico que no se trata de un error, de todas formas, la ley le da
derecho a rechazarla y, si el facultativo insiste en que se despache, debe poner
rectificada, a peticin del farmacutico, despchese bajo mi responsabilidad, se
firma de nuevo y quedar archivada.
Los medicamentos en la asignacin segn su importancia se clasifican en:
base (remedium cardinale) que es el frmaco fundamental o principio activo,
coadyuvante (remedium adjuvans), que refuerza o mejora las propiedades
farmacodinmicas de la base; excipiente o vehculo (remedium corrigens)
aquella substancia que mejora el sabor o caracteres organolpticos de la
frmula.
Suscripcin. Constituye el conjunto de indicaciones que el mdico hace al
farmacutico para la preparacin de la receta. Que generalmente aparece
como H.s.a. luego se pone la forma en que se desea administrar el remedio
(pldoras, grageas, etc.)
La signatura o instruccin contiene todos los datos pertinentes de cmo el
paciente ha de tomar la medicina. Hay que precisar la cantidad por toma, dosis
global en 24 horas, forma de tomar el medicamento (antes, durante o despus
de la comida), nmero de das que debe tomar el medicamento, y que
alimentos y hbitos no son compatibles con el medicamento, etc.
La receta mdica constar de dos partes como requisitos legales: el cuerpo de
la receta, destinado al farmacutico y el volante de instrucciones, para el
paciente.
Existen recetas especiales.
Las recetas de estupefacientes y psicotrpicos, que se ajustarn a las
condiciones particulares que determinan su legislacin especial y las recetas
de los Servicios de Salud Pblica.
En todas las recetas deber incluirse
El nombre y dos apellidos del mdico prescriptor
La poblacin y direccin donde ejerza. La referencia a establecimientos,
instituciones y organismos pblicos solamente podr figurar en las
recetas oficiales de los mismos.
Fecha 07/05/08
Rx
Aceite de ricino
Goma arbiga
Alcohol
Jarabe de cerezas
40 mL
c.b.p.
15 mL
20 mL
Agua destilada
100 mL
DEA___________________
H.S.
Gastroenterlogo, Luis Tapia Amezcua, R.F.P. 592827, C.D.E.
3211137
Miembro del Colegio de Gastroenterlogos, A.C.
Calle Gertrudis Bocanegra # 720 Col. centro C.P. 58000,
PACIENTE: Jorge Luis Tena Daz Barriga
Edad 49 (ao de nacimiento 1955)
Asignacin o prescripcin
R. Principio activo: Sulfato de codena-------0.18 g
Coadyuvante: Cloruro amnico-----------------3.6 g
Correctivo: Jarabe de Ipecacuana-------------12.0 g
Excipiente: Jarabe de regaliz---------------------36 g
Suscripcin Mzclese H.s.a.
Instruccin: Una cuchara de caf cada dos horas mientras persista la tos
DR. TAPIA AMEZCUA
Fecha 09/08/08
Rx
Laboratorios Rugby
J. Thompson 0/00/00
DEA___________________
I.H.S.
Gastroenterlogo,
Luis
Tapia
Amezcua,
R.F.P.
3211137
Miembro del Colegio de Gastroenterlogos, A.C.
Calle Gertrudis Bocanegra # 720 Col. centro C.P. 58000,
592827,
C.D.E.
Para uso
1.
2.
Oral
Vaginal
1) Oftlmico
1) Tpico
1) Oral
1) Tpico
Emulsin
Espuma
Gel
Grageas
Granulado
Jalea
Jarabe
Linimento
Locin
vulo
Pasta
Polvo
Soluciones
1) Tpico
1) Oral
1)Tpico
1.
Tpico
1) Vaginal
1.
2.
Bucal
Externo
(Tpico)
1.
2.
Oral.
Inyectable
Tpico
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Oral
Inyectable
Ocular
Tpico
Enema
tico
3.
soluciones estriles.
Supositorios
Preparado
slido
a
temperatura
1. Rectal
ambiente, que contiene el o los principios
2. Uretral
activos o aditivos; de forma cnica,
cilndrica o de bala, destinado a
introducirse en el recto o uretra. Se
funde, ablanda o se disuelve a
temperatura corporal.
Suspensin
Sistema disperso compuesto de dos
1. Oral
fases, las cuales contienen l o los
2. Inyectable
principios activos o aditivos. Una de las
3. Enema
fases, la continua o la externa es
4. Tpico
generalmente un lquido o un semislido
5. Ocular
y la fase dispersa o interna, esta
constituida de slidos (principios activos)
insolubles, pero dispersables en la fase
externa, en el caso de inyectables deben
ser estriles.
Tabletas
o Preparado slido que se obtiene por
1. Oral.
comprimidos compresin o moldeado, que contiene l
2. Bucal
o los principios activos y aditivos.
3. Vaginal
Generalmente de forma discoide, plana,
ranurado y de tamao variado y que,
cuando sea necesario, puede ser
cubierto por una pelcula que no modifica
la forma original. Existen variedad de
tabletas tales como: efervescentes,
sublinguales, de accin y liberacin
prolongada, vaginales, multicapa y
masticables
Trocisco
o Preparacin slida de forma circular, 1) Bucal
pastilla
cuadrada u oblonga, que contiene l o
los principios activos y aditivos, fabricada
por moldeo con azcar y esta destina a
disolverse lentamente en la boca.
Ungento
o Preparacin de consistencia blanda que
1. Tpico.
pomada
contiene el los principios activos o
2. Ocular
aditivos incorporados a una base
apropiada que le da masa y consistencia.
Se adhiere y aplica en la piel y mucosas.
Esta base puede ser liposoluble o
hidrosoluble, generalmente es anhidra o
con un mximo de 20% de agua, tambin
se denomina ungento hidroflico cuando
contiene una base lavable o removible
con agua.
ACTIVIDAD No. 8 PARA EL ALUMNO
Define los siguientes trminos y sus sinnimos, anota al menos 5 ejemplos de
sustancias que se consideren como tales:
Calamina
(farmacolgica)
___________________________________________
Benzocaina
0.75g--------Acido saliclico
0.75----------Acido benzoco
1.5g----------Alcanfor
1g-------------Salicilato de metilo
6gotas-------Talco
26g-----------___________________________________________
Acetaminofn
300 mg --------------P.V.P.
22.5 mg--------------Lactosa
61.75 mg------------Alcohol
4.5 mg --------------Ac. Esterico
9 mg-----------------Talco
13.5 mg--------------Almidn de maz
43.25 mg------------__________________________________________
Blsamo del Per
5g-----------Azufre coloidal
5g-----------Acido saliclico
3g-----------Lanolina
12g---------Aceite de ricino
5g------------
__________________________________________
Gluconato de potasio
Sabor de uva
Sacarina sdica
Metilparabeno
Propilparabeno
Carboximetilcelulosa sodica 1% cbp
Agua purificada
56g-------------10 gotas------30mg---------0.18g---------0.02g---------360ml--------170ml---------
___________________________________________
Aceite de ricino
45 ml---------Tween 80
3.8g-----------Span 20
0.7g-----------Azucar
85g------------Agua purificada cbp
100ml---------Aceite de naranja
20 gotas------3.3 ETIQUETA O MARBETE
1. Nombre comercial------------- ROBITUSSIN
2. Forma farmacutica---------- trociscos o pastillas cuadretos
3. Formulacin
Contiene:
Mentol
Jarabe de maz
Aceite de eucalipto
FD & C Rojo 40
Sacarosa
Metillparabeno
Benzoato de sodio
Pectina
Saborizantes Cereza
Almidn
Excipiente c.b.p. 1 pastilla.
4. Fabricado por Pas de origen ------EUA
5. Importado por ---------------------------Mxico, D.F. CP 03100
6. Domicilio fiscal---------------------------Santiago Tapia #80
7. Cdigo de barra--------------------------7501201201025
8. Va de administracin-------------------Oral
9. Forma de administracin---------------Disolver lentamente en la boca
10. Reacciones secundarias------------- Ligera anestesia en la lengua
11. Dosis
------------------------------- Cada dos horas una, mximo 8 en 24
horas
12. No. de lote------------------------------- 00035/02/2000.
13. Fecha de caducidad------------------ 5 Abril de 2008.
14. Indicaciones -----------------------------Antisptico y refrescante
15. Contraindicaciones.----------------------No se use en personas menores de 6
aos
4. INCOMPATIBILIDADES
Se entiende por incompatibilidades las alteraciones degradativas de un
preparado farmacutico que pueden ser provocadas por interacciones entre
dos o ms componentes. Son alteraciones no intencionadas que afectan a la
accin o que hacen que no pueda garantizarse una dosificacin exacta o que
influencian el aspecto tan negativamente que el preparado farmacutico haya
de ser rechazado por razones estticas. Si aparece una alteracin degradativa
solamente al cabo de algn tiempo de almacenamiento se habla de
inestabilidad. No resulta posible una separacin clara entre incompatibilidades
e inestabilidades sino que ms bien ambos fenmenos deben contemplarse en
conjunto. Las alteraciones provocadas por los factores ambientales (agentes
externos, como luz, aire, humedad, temperatura) hay que alinearlas con las
inestabilidades. Se consideran tambin inestabilidades las degradaciones que
se manifiestan al cabo de meses o aos, pero que tienen causas internas: por
ejemplo: accin microbiana en los jarabes que conduce a la formacin de
hongos, degradacin de una solucin de adrenalina por oxidacin.
Primitivamente se entenda por incompatibilidades solamente aquellas de los
componentes que aparecan en la fabricacin de preparados farmacuticos,
como licuefaccin, alteracin del sabor u olor, coloracin, desprendimiento de
gas, precipitacin, gelificacin, etc. Hoy se renen estos fenmenos bajo el
concepto de incompatibilidades manifiestas. Son alteraciones comprobables
por ensayos organolpticos. Junto a ellas se utiliza el concepto introducido por
Czetsch_Lindenwald. Incompatibilidad larvada para las interacciones no
reconocibles visualmente(invisibles u ocultas. Su comprobacin resulta posible
solamente por el ensayo de liberacin o de actividad. Existen transiciones
tambin entre las incompatibilidades manifiestas y labradas. Todas las
incompatibilidades son siempre dependientes de la concentracin. Esto quiere
decir que 2 sustancias que a baja concentracin no se influencian
apreciablemente son compatibles, pero a mayores concentraciones pueden ser
incompatibles. Mediante alteraciones de la concentracin algunas
incompatibilidades larvadas pueden volverse manifiestas y viceversa. Las
interacciones que conducen a incompatibilidades se producen entre principios
activos entre s, principios activos y coadyuvantes, coadyuvantes entre s,
principios activos y coadyuvantes con los materiales del envase o del cierre,
contaminaciones de las sustancias utilizadas con principios activos y
coadyuvantes. El nmero de problemas de incompatibilidades y estabilidad
crece continuamente. Para los farmacuticos es una gran responsabilidad el
reconocer a tiempo y evitar las incompatibilidades que puedan aparecer. Un
trabajo consciente significa que no llegue a manos de los pacientes ningn
medicamento insuficientemente dosificado o parcial o totalmente desprovisto
de actividad. Adems se evitan as las prdidas de medicamentos muy
valiosos.
+1
+
4
TURBIDEZ
Ph 3.8
TURBIDEZ ELIMINADA
Ph 5.5
+2
2. Incompatibilidades qumicas
a.
Formacin de sales o compuestos poco solubles: en algunas soluciones
pueden aparecer turbideces o precipitaciones causadas por las sales poco
solubles cuyo producto de solubilidad se supera, formadas por reacciones entre
iones. La condicin previa para la obtencin de tales sales poco solubles es un
primer lugar la suficiente afinidad de los componentes entre s, y en segundo
una velocidad de reaccin que corresponda al tiempo que estn en contacto y
una baja solubilidad del producto de reaccin.
b.
5. SOLUCIONES FARMACUTICAS
5.1 SOLUCIONES
Son sistemas dispersos que constan al menos de dos componentes. Las ms
frecuentes son soluciones lquidas. En ellas de denomina disolvente al
dispersante, que es el componente mayoritario. El componente disperso, la
sustancia disuelta, puede ser slido, lquido o gas. Hay soluciones: slido en
lquido (azcar en agua), lquido en lquido (alcohol agua), gas en lquido
(amonio en agua), gas en gas (aire), lquido en slido (amalgamas)
Si su tamao de partcula es menor de 1 nm se dice entonces que es una
solucin verdadera. La sustancia disuelta se encuentra entonces en dispersin
molecular o inica. Las soluciones verdaderas son homogneas. Sus
propiedades fsicas son iguales en todos sus puntos y constituyen una nica
fase.
5.2. Solubilidad
Es la capacidad o grado en que se disuelve el soluto en un solvente y se
disuelve desde cantidades casi imperceptibles a cantidades relativamente
grandes pero para cualquier soluto la solubilidad tiene un valor constante a
temperatura constante.
La solubilidad se estandariza a travs de experimentacin y se encuentra
reportada en la farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos en la siguiente
tabla:
Trmino
Muy soluble
Libremente soluble
De 1 a 10
Soluble
De 11 a 30
Poco soluble
De 31 a 100
Ligeramente soluble
De 101 a 1000
Definicin de isotonicidad
Importancia en la preparacin de soluciones oftlmicas y parenterales
Describe un mtodo para calcular la isotonicidad en una preparacin
farmacutica.
Proporciona un ejemplo.
Soluciones
oficiales
preparadas
por simple
solucin
Nombre oficial
Concentracin
o dosis
Solucin de Yodo 2% de yodo
U.S.P.
2.4% yoduro de
sodio en agua
Solucin de violeta de 1% de violeta
genciana U.S.P.
de genciana en
solucin
hidroalcohlica
10%
de (alcohol)
Usos
Comentarios
Antisptico
local
Usado en la
piel
y
en
ciruga
En
infecciones
causadas por
bacterias
Grampositivas
y
algunos
hongos
Como
emoliente en
cosmticos y
formas
farmacuticas
Antiinfeccioso
local
No se use
en
va
parenteral
En
el
tratamiento
de
conjuntivitis
Soluciones
preparadas
por reaccin
qumica
Solucin de perxido Se prepara por
de hidrgeno U.S.P.
descomposicin
del perxido de
Bario con cido
fosfrico
o
sulfrico a dar
una
concentracin
de 3%
Solucin
de Por electrlisis
Antisptico
Puede
en
reas liberar
10
supurativas
veces
volmenes
de oxgeno
Desinfectante No usar a
y
blanqueador
este
porcentaje
de dilucin
en
uso
teraputico
Soluciones
preparadas de
polvos secos
por
reconstitucin
Oxacilina sdica para 250 miligramos
solucin U.S.P.
de
oxacilina
sdica por 5 ml
de
solucin
reconstituida en
100 ml.
Solucin oftlmica de
cloramfenicol U.S.P.
(cloromicetn
oftlmico)
25
ml
de
cloramfenicol en
buffers
de
borato
Antibacterial
Una
vez
preparada la
solucin es
estable por
una semana
en
refrigeracin
Antibacterial
La solucin
en
el se prepara
tratamiento
agregando
de
agua
conjuntivitis
destilada al
polvo para
hacer
una
solucin al
0.5%
Soluciones
preparadas
para tabletas
Tabletas de halozona 4 miligramos de
para solucin
halozona
Tabletas
de 60, 125 y 300
permanganato
de miligramos de
potasio para solucin permanganato
de potasio
Desinfectante
de
agua
potable
Como
antisptico
local
De una a
dos tabletas
por litro
En piel y
mucosas de
0.04 al 1%
tamao del volumen que se va a preparar, para poder hacer una agitacin
activa y disolucin rpida, cuando no se agita, el frasco debe estar
acostado. Ejemplos, jarabe para la tos como el de codena.
3. Adicin de un lquido medicinal al jarabe: Se usa ste mtodo en los casos
que se agregan extractos fluidos, tinturas resinas etc. U otros lquidos
medicamentosos suelen formar precipitados por el contenido de alcohol,
jarabe de naranja, de limn, etc.
4. Precolacin: por este mtodo se hace pasar con lentitud agua purificada o
una solucin acuosa a travs de un lecho de sacarosa cristalizada para que
la disuelva y forme un jarabe. Se usa un percolador con las precauciones
necesarias este mtodo es muy utilizado a nivel industrial para obtener
jarabe simple, jarabe de cereza por que resulta ms econmico.
Los jarabes pueden contener otro tipo de azcares como la dextrosa cuando se
preparan cidos fuertes como el Iodhdrico que obscurecen mucho el
preparado.
Tambin existen jarabes artificiales libres de azcar que se usan como
sustitutos en personas diabticas o que no pueden consumir muchas caloras y
se les llaman jarabes no nutritivos
Ejemplo:
CMC sdica Alginatos gomas ----------------------1.5%. Agente espesante
Aspartame o fenilalanina.---------------------------------- c.s. Agente endulzante
Glicerina
----------------------------------------------- c.s. Agente conservante
No se d a diabticos, ciclamatos ni sacarina.
Jarabe de sorbitol U.S.P. sorbitol 70% p/p no irrita a las membranas de la boca
y garganta y no contribuye a la formacin de caries, se metaboliza y se
convierte en glucosa que no se absorbe rpidamente como la sacarosa, un
exceso en el consumo de sorbitol puede ser laxante.
Los jarabes oficiales deben preservarse en frascos bien secos, esterilizados de
antemano en cantidad para consumirse en no ms de 4 a 6 semanas, bien
tapados y almacenados en sitio fresco y obscuro. Tambin en la actualidad se
les permite adicionarles sustancias conservadoras para impedir el desarrollo de
bacterias, y hongos como glicerina, cido benzoco, metilparabeno.
8.3 MIELES O MELITUS
Son preparados, lquidos viscosos muy parecidos a los jarabes pero que como
base se emplea la miel. Las mieles dejaron de usarse cuando se empezaron a
usar los jarabe pero la tendencia mundial es a volver a stas formas
farmacuticas.
ACTIVIDAD No. 16 PARA EL ALUMNO
Menciona tu opinin sobre el uso antiguo y actual de las formas farmacuticas
expuestas en el captulo 8.
Solvente
Agua
Solvente
Etanol
Solvente
Mezcla etanol-agua
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Soluble fcilmente
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Solubles
(en
parte Muy
difcilmente
coloidal)
soluble
y Muy difcilmente soluble
Muy
soluble
Difcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Almidn
Difcilmente soluble
Celulosas
Pectinas (coloidal)
Soluble
Albminas (coloidal)
Sales inorgnicas
Soluble
Soluble
Muy
difcilmente
soluble
Muy
difcilmente
soluble
Muy
difcilmente
soluble
(precipitacin)
Difcilmente soluble
INDICE
TEMA
PGINA
Presentacin 3
Orientacin de la materia 4
Objetivo del curso 5
tica profesional 6
Campo de accin11
Farmacia y su relacin con otras ciencias13
7
Formas farmacuticas23
Receta24
Etiqueta Marbete36
Incompatibilidades37
Soluciones Farmacuticas47
Clasificacin de soluciones acuosas segn la va y modo de administracin53
Soluciones acuosas que contienen sustancias voltiles55
Soluciones acuosas edulcoradas57
Soluciones de solventes no acuosos y mezclas de solventes59
Soluciones viscosas70
Suspensiones71
Estudio biofarmacutico de los medicamentos por va oral76
Magmas y leches84
Emulsiones85
Estudio biofarmacutico de la difusin percutnea90
Formas farmacuticas semislidas92
Clasificacin y propiedades de las bases de ungentos94
Cataplasmas, pastas y cremas96
Estudio biofarmacutico de los medicamentos administrados por va rectal97
Supositorios101
Formas farmacuticas slidas103
Comprimidos105
Grageas111
Formas farmacuticas de accin prolongadas112
Bibliografa114
PRESENTACIN
Estos apuntes son un esfuerzo, que hemos realizado pensando nicamente en
el
mejoramiento de la enseanza de esta materia, puesto que consideramos que
el
profesional de la Farmacia debe contar con conocimientos especializados y est
ar
entrenado para disear las formulaciones que eventualmente puedan servir de
base
para mejorar los medicamentos con los que se cuenta actualmente.
7
ORIENTACIN DE LA MATERIA
En el debate que se ha dado en los ltimos aos del papel que debe jugar el
profesional farmacutico en el equipo de salud se ha llegado a algunas conclusi
ones,
una de stas es que la receta magistral debe ser entendida como una alternativ
a
teraputica especial para un enfermo determinado y representa las ventajas
7
Esta actividad ser socializada en el grupo discutindose las razones por las cu
ales
se consideraron determinantes los avances seleccionados por cada alumno par
a
llegar a la conclusin como grupo.
1.2 TICA PROFESIONAL EN EL EJERCICIO DE LA FARMACIA.
Los conceptos ticos del profesional farmacutico son muy parecidos en su ese
ncia
desde el tiempo de Hipcrates hasta nuestros das como puede verse en esta
porcin del Juramento de Hipcrates y el Juramento farmacutico actual,
Juramento de Hipcrates
A nadie suministrar ninguna droga mortfera, por ms que sta me fuer
e
pedida, ni dar consejo que pueda acarrear la muerte. Me rehusar as mi
smo a
prescribir a mujer alguna supositorio destructor, sino, por lo contrario,
conservar mi vida y mi arte sin mancha ni pecado.
Y al Juramento Farmacutico de la Asociacin Americana de Colegios de
Farmacia:
Juramento del farmacutico
En este momento, juro dedicar mi vida profesional al servicio de la huma
nidad
a travs de la profesin de farmacia. Habr de considerar como mis
preocupaciones primarias el bienestar de la humanidad y el alivio del
sufrimiento humano. Har uso de mis conocimientos y habilidades en la
medida de mi capacidad para servir al pblico y a otros profesionales de l
a
salud.
Har todo lo posible para estar al tanto de los desarrollos y mantener la
competencia profesional en mi profesin de la farmacia y dar mi respald
o al
cumplimiento de tales leyes. Mantendr los niveles ms altos de conducta
moral y tica. Hago este juramento voluntariamente con plena conciencia
de la
confianza y la responsabilidad con las cuales soy habilitado por el
pblico.
Difieren en que el juramento Hipocrtico hace hincapi en la lealtad colegial a l
a
profesin, y el Juramento Farmacutico destaca el deber social del
farmacutico.
7
b.Fuentes
secundarias
Contienen informacin a partir de alguna o de todas las fuentes primarias:
Informacin de segunda mano, ms accesible. Ejemplo, bibliografas, folletos, li
stas,
enciclopedias, diccionarios, manuales como el Handbook vademcum, guas y
anuarios, Indices como Current contents, Resmenes, abstracts.
c.Fuentes terciarias
Son aquellas que derivan de uno de los dos grupos mencionados previamente.
Representan un compuesto de informacin proveniente de esas fuentes, incluy
en
guas especializadas para la literatura las cuales dirigen al usuario directament
e a las
fuentes secundarias.
BIBLIOGRAFA OFICIAL
Farmacopeas y formularios. Es un libro y su complemento que contiene las lista
s de
sustancias medicinales y descripciones, pruebas y frmulas para prepararlas,
seleccionados por una autoridad reconocida oficialmente, Secretara de salud e
n
Mxico.
The National Formulary NF
Diario Oficial
7
Brithes Pharmacopeia
The Pharmaceutica, CODEX
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos FEUM
Servicios computados.
La informacin que existe en las farmacopeas y su organizacin son de la sigui
ente
manera:
Monografas de la USP
I Los nombres de las substancias se expresan de la siguiente manera:
a.Por el nombre marginal o de ndice
b.Por el ttulo oficial en ingls
c.Por el ttulo oficial en latn
d.Por su sinnimo
e.Por su nombre botnico
f.Por su frmula estructural
g.Frmula estructural
h.Frmula simblica
i.Definicin oficia
j.Descripcin oficial
k.Solubilidad
l.Pruebas de identidad y de pureza
m.Procedimientos de ensayo
n.Dosificacin
o.Tamaos usuales
p.Rotulacin
1 micrmetro (m)
1 milmetro (mm)
= 0.001 m
1 centmetro
= 0.01 m
1 decmetro
= 0.1 m
1 metro (m)
= 1.0 m
1 decmetro (dm)
= 10.0 m
1 hectmetro (hm)
= 100.0 m
1 kilmetro (km)
= 1000.0 m
-9
-6
= 0.0000001L
1 mililitro (Ml)
= 0.001 L
1 centilitro (cL)
= 0.01 L
1 decilitro (dL)
= (0.1 L)
1 litro (L)
= (1.0 L)
1 decalitro (daL)
= (10.0 L)
1 hectolitro (hL)
= (100.0 L)
1 kilolitro (kL)
= (1000.0 L)
pintas
Onzas
lquidas
Dracmas lquidas
Minims
Cong =
=8
= 128
= 1,024
= 61,440
= 0.1
= 16
= 128
= 7,680
Onzas lq.
=8
480
Dracmas lquidas
= minims 60
Libra
Onza
s
Dracmas
Escrpulos
Granos
1 lb
=
12
= 96
= 288
= 5,760
1
onza
=8
= 24
= 480
1 Dracma
=3
= 60
= gr 20
Escrpulo
Pesos avoirdupois
Pesos de boticario
Libra
Onzas
Granos
1 lb
= 16
7000
Oz l
= gr 437.5
= 0.000001 g
1 miligramo mg
= 0.001
1 centigramo cg
= 0.01
1 decigramo dg
= 0.1
1 gramo g
= 1.0
1 decagramo dag
= 10.0
1 hectogramo hg
= 100.0
1 kilogramo Kg
= 1,000.0
Pintas
Onzas
lquidas
Dracmas lquidas
Minims
Cong =
=8
= 160
= 1,280
= 76,800
= 0.1
= 20
= 160
= 9,600
Onzas lq.
=8
480
Dracmas lquidas
= minims 60
Volumen mtrico
1 vaso de agua
240 mL
1 tasa de t
120 mL
1 vaso de vino
60 mL
2 cucharadas soperas
30 mL
1 cucharada sopera
15 mL
1 cucharada de postre
8 mL
1 cucharadita de t
5 mL
cucharadita de t
2.5 Ml
Medidas de longitud
1 metro = 39.4 pulgadas
1 pulgada = 2.54 cm = 25.4 mm
1 micrn = 1/1,000 mm = 10 m = 1/25,400 pulgadas
6
Medidas de volumen
1 mililitro = 16.2 minims
1 onza lquida =29.6 mL
1 pinta = 473 mL
1 galn = 3,790 mL
Medidas de peso
1 kilogramos = 2.20 lb avoir
1 libra avoir = 454 g
1 onza avoir = 28.4 g
1 onza de boticario = 31.1 g
1 libra de boticario = 373 g
1 gramo = 15.4 gr
1 grano = 64.8 mg
c.Nombre comn
d.Parte utilizada
e.Naturaleza qumica
f.Accin farmacolgica
g.Uso teraputico
UNIR
DAR FORMA
TRANSMITIR
CALOR
Tamizar
Mezclar
Triturar
Calentar
Extraer
Disolver
Granular
Enfriar
Prensar
Hinchar
Comprimir
Fundir
Filtrar
Suspender
Vaciar
Solidificar
Colar
Emulsionar
Centrifugar
Mezclar de fusin
Separar
Amasar
Sedimentar
Decantar
Evaporar
Concentrar
Destilar
Secar
centrfuga.
Evaporar: es eliminar completamente el disolvente de la solucin de un slido
mediante aporte de calor
Concentrar
: es separar parcialmente el disolvente de una solucin transfiriendo el
mismo al estado gaseoso hasta alcanzar una determinada concentracin en la
solucin
Destilar: es separar una mezcla de lquidos o una solucin por evaporacin y
posterior condensacin del vapor.
Secar
: es eliminar lquidos, generalmente agua, de slidos, lquidos o sustancias
gaseosas o mezclas de sustancias.
Secado de gases: se realiza en una torre de sacado con un agente desecante
slido
Secado de slidos: se realiza con aire seco, por aporte de calor o con
desecantes.
Unir: es juntar sustancias en el estado y formas deseadas en uno o ms sistem
as
homogneos.
Mezclar: es repartir uniformemente dos o ms sustancias entre s por medio de
procesos fsicos.
Hinchar: es unir un slido en un lquido sin que se obtenga una solucin.
Emulsionar
: es unir dos lquidos no miscibles entre s repartindose un lquido en el
otro en forma de pequeas gotas.
Mezclar en fusin:
es unir componentes slidos o semislidos que han sido llevados
previamente al estado lquido.
Amasar: es unir componentes slidos con lquidos o componentes semislidos
en
masas plsticas, principalmente por accin de fuerzas de cizalla.
Dar forma: es convertir la forma previa de las sustancias en otra dada y
reproducible
Triturar
: es dividir los slidos en partculas hasta un tamao de grano fino o muy fino
por aplicacin de fuerzas externas por presin, percusin, abrasin o
aplastamiento.
Granular: es aglomerar sustancias finamente divididas mediante presin o por
impregnacin con un lquido o aglutinante.
Comprimir
: es dar forma a masas en granos o polvo, apelmazndolas por accin de
7
la presin.
Vaciar: es dar forma a un fundido o dispersin depositndolo en un molde en el
cual
solidifica.
Transmitir calor: transmitir calor es cambiar el contenido calorfico de las sust
ancias
en base a una modificacin de la temperatura.
Calentar
: es aportar calor para elevar la temperatura de los lquidos sin cambio en el
estado de agregacin.
Enfriar: es extraer calor para disminuir la temperatura de lquidos o sustancias
fundidas con o sin cambio del estado de agregacin.
Fundir
: es llevar sustancias slidas y semislidas al estado lquido por medio de un
aporte de calor.
Solidificar
: es llevar una substancia en fusin al estado slido o semislido por
extraccin de calor.
Ejemplo de la secuencia que pueden tener las diferentes operaciones bsicas e
n la
fabricacin de una tableta y en la que se pueden utilizar para su compresin div
ersos
equipos
Obtencin de un comprimido mediante granulacin hmeda
3. FORMAS FARMACUTICAS.
Forma farmacutica: Es la forma en que se expende el producto farmacutico.
Mezcla de uno o ms principios activos con o sin aditivos que presentan
Fecha 07/05/08
Rx
Aceite de ricino
40 mL
Goma arbiga c.b.p.
Alcohol 15 mL
Jarabe de cerezas 20 mL
Agua destilada 100 mL
Mezcle y haga emulsin
Instrucciones para el paciente: tomar dos cucharadas al acostarse cuando la situacin lo
requiera en el caso
de estreimiento
DEA___________________
Rx
Fecha 09/08/08
Laboratorios Rugby
J. Thompson 0/00/00
Surtir de nuevo: 0
Nm.
DEA___________________
I.H.S.
Gastroenterlogo, Luis Tapia Amezcua, R.F.P. 592827, C.D.E. 3211137
Miembro del Colegio de Gastroenterlogos, A.C.
Calle Gertrudis Bocanegra # 720 Col. centro C.P. 58000,
7
Para uso
Cpsulas
Cuerpos huecos(pequeos
1.Oral
receptculos), obtenidos por
2.Vaginal
moldeamiento de gelatina,
pudiendo ser de textura dura o
blanda; dentro de los cuales se
dosifican el los principios
activos y aditivos (excipientes) en
forma slida (mezcla de polvos o
microgrnulos) o lquida. Las
cpsulas lquidas estn
constituidas por dos secciones
que se unen posteriormente a su
dosificacin (se pueden volver a
abrir con facilidad); las cpsulas
blandes estn constituidas por
una sola seccin y son selladas
despus de su dosificacin
(stas no se abren despus de
haber sido selladas). Ambas se
fabrican en varios tamaos y
formas, en el caso de las
cpsulas blandas se pueden
administrar tambin por va
vaginal. Tanto las cpsulas duras
como las blandas pueden ser de
liberacin controlada, en el caso
de las segundas tambin se
pueden presentar de tipo
Espuma
agua/aceite o aceite/agua y
pueden presentarse como
semislidos o lquidos. El o los
principios activos y aditivos
pueden estar en la fase externa o
interna
Preparacin semislida
1) Vaginal
constituda por dos fases: una
lquida que lleva el o los
principios activos o aditivos y otra
gaseosa que lleva gas propulsor
para que el producto salga en
forma de nube.
Gel
1.Oral
2.Tpica
Grageas
Granulado
Polvo
(Tpico)
1.Oral.
2.Inyectable
3.Tpico
Soluciones
Supositorios
Suspensin
1.Oral
2.Inyectable
3.Enema
4.Tpico
5.Ocular
Tabletas o
comprimidos
1.Oral.
2.Bucal
3.Vaginal
1.Oral
2.Inyectable
3.Ocular
4.Tpico
5.Enema
6.tico
Trocisco o pastilla
Indica que tipo de forma farmacutica en base a las definiciones oficiales (pom
ada,
jarabe, tableta, etc.) se refieren las siguientes formulaciones anexando a cada
componente la funcin tecnolgica y/o accin farmacolgica para las que han si
do
agregadas en las cantidades sealadas.
Ejemplo
Emulsin antisolar
Diobenzona 2.7g--------------------PRINCIPIO ACTIVO, FILTRO SOLAR (farmacolgica)
xido de zinc 4.5g--------------COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA
(farmacolgica)
Calamina
(farmacolgica)
___________________________________________
Benzocaina0.75g--------Acido saliclico0.75----------Acido benzoco1.5g----------Alcanfor1g-------------Salicilato de metilo6gotas-------Talco26g------------
___________________________________________
Acetaminofn 300 mg --------------P.V.P. 22.5 mg--------------Lactosa 61.75 mg------------Alcohol 4.5 mg --------------Ac. Esterico 9 mg-----------------Talco 13.5 mg--------------Almidn de maz 43.25 mg------------__________________________________________
Blsamo del Per5g-----------Azufre coloidal5g-----------Acido saliclico3g-----------Lanolina12g---------Aceite de ricino5g-----------7
__________________________________________
Gluconato de potasio
56g-------------Sabor de uva
10 gotas------Sacarina sdica
30mg---------Metilparabeno
0.18g---------Propilparabeno
0.02g---------Carboximetilcelulosa sodica 1% cbp360ml--------Agua purificada170ml---------
___________________________________________
Aceite de ricino45 ml----------
7. Cdigo de barra--------------------------7501201201025
8. Va de administracin-------------------Oral
9. Forma de administracin---------------Disolver lentamente en la boca
10. Reacciones secundarias------------- Ligera anestesia en la lengua
11. Dosis
------------------------------- Cada dos horas una, mximo 8 en 24
horas
12. No. de lote------------------------------- 00035/02/2000.
13. Fecha de caducidad------------------ 5 Abril de 2008.
14. Indicaciones -----------------------------Antisptico y refrescante
15. Contraindicaciones.----------------------No se use en personas menores de 6
aos
16. Marca registrada--------------------------Reg. No. 6229 SSA
17. Contenido neto y precio----------------- 16 pastillas, $ 22.00
ACTIVIDAD No. 10 PARA EL ALUMNO
Revisar un marbete de Especialidad Farmacutica y otro de un Medicamento
Genrico intercambiable y analizar si el contenido se apega a las disposiciones
legales establecidas, discutir las diferencias.
4. INCOMPATIBILIDADES
1. Incompatibilidades fsicas
a) Alteraciones de viscosidad o consistencia en preparados que contengan
hidrocoloides orgnicos e inorgnicos. Pueden observarse en preparados
farmacuticos que contengan derivados de celulosa semisintticos, sustancias
naturales como tragacanto, goma arbiga, alginato o derivados del cido poliac
rlico
que pueden ser provocadas por los siguientes agentes: Influencia de los alcoho
les, el
etanol y el glicerol en bajas concentraciones puede producir una elevacin de l
a
viscosidad en carboximetilcelulosa sdica, metil celulosa y dextrina. A altas
concentraciones puede provocar una cada de la viscosidad. Esta situacin dep
ende
del grado de polimerizacin, de la calidad y de la concentracin de las sustanci
as
macromoleculares. Puede llegarse a la floculacin si se agregan otros disolvent
es
como la acetona.
b) Influencia de los cambios de pH: algunos hidrocoloides son sensibles al pH.
En
general se llega alterando el pH a una cada de la viscosidad. As reaccionan p
or
ejemplo los preparados con goma arbiga o tragacanto muy sensibles a la adici
n de
cidos o bases (a pH 4 y 8 cada de la viscosidad) en la siguiente tabla se
Goma arbiga
Tragacanto
Alginato
Preparados de cido
poliacrlico
Derivados semisintticos
de celulosa
PH Optimo
de
viscosidad
7
7-8
6-7
6-8
3-11
+1
+
4
general una viscosidad menor que los productos de partida. Por ejemplo:
SOLUCIN DE PECTINA Ph 3.2
SOLUCIN DE GELATINA
Ph 5.5
TURBIDEZ
Ph 3.8
TURBIDEZ ELIMINADA
Ph 5.5
+2
o
de codena, hidrocloruro de morfina, nitrato de estricnina, hidrocloruro de
papaverina, hidrocloruro de quinina, etc., pero tambin el hidrocloruro de
procana producen turbideces o precipitaciones con soluciones de yoduro y
bromuro potsico, pues el hidroyoduro o hidrobromuro son difcilmente
solubles. Adems se obtienen sales insolubles por reaccin de sales de
alcaloides con iones citrato, salicilato, tanato, benzoato y acetato. Otros
compuestos como cafena-salicilato sdico, cafena-benzoato sdico,
teobromina sdica-salicilato sdico producen precipitados poco solubles, por
ejemplo con cido tnico.
c.Formacin
d.Precipitacin
Cloruro de aluminio
Sulfato de aluminio
Bromuro amnico
Cloruro amnico
Hidrocloruro de aneurina
cido ascrbico
cido brico
Fosfato de codena
cido lctico
Hidrocloruro de papaverina
Hidrocloruro de pilocarpina
Salicilato de fisostigmina
Hidrocloruro de procana
Hidrocloruro de tetracana
Resorcina
Cloruro de zinc
Sulfato de zinc
PH
aproximado
de una
solucin al 1%
4
4
5
5
3
2.5
5
4.5
2.5
4
4
5
5.5
5
5
4
4
PH aprox. de una
solucin 1%
10
8
11.5
9
9.5
8
8
11.5
9
e.Precipitacin
a soluciones salinas saturadas o casi saturadas otra sal que contiene un ion
comn con la primera, puede llegarse a sobrepasar el producto de solubilidad
y a que se produzca una precipitacin por adicin de un in comn
(precipitacin por salado) Por ejemplo: cuando las soluciones que contienen
cloruro se hacen isotnicas con cloruro sdico. Una de las causas podra ser
que se fijen molculas de disolvente a la sal aadida de las que la otra sal no
puede disponer entonces para mantenerse en solucin. La precipitacin por
salado juega un gran papel en la coagulacin de coloides lipoflicos.
f.Reacciones redox: al mezclar agentes oxidantes o reductores con
medicamentos sensibles a la oxidacin o la reduccin aparecen
frecuentemente incompatibilidades. Se llegan a formar mezclas explosivas
entre el clorato de potasio y el carbn, los azcares y taninos, el
permanganato de potasio con glicerol y alcohol. Sin embargo la mayor parte
de las reacciones de oxidacin transcurren lentamente y se exteriorizan en
coloraciones. La utilizacin de tamices metlicos conduce a incompatilibidades
en ocasiones. Se producen reacciones de oxidacin tambin con productos
naturales como la goma arbiga por las enzimas que contiene (oxidasas y
macromolcula.
a.Degradacin por la formacin de quelatos complejos: el alcohol polivinlico
forma con el tetraborato sdico y cido brico complejos de quelacin que
conducen a una elevacin de la viscosidad, esto sucede en soluciones
oftlmicas tamponadas que contengan alcohol plivinlico.
b.Inactivacin por emparedamiento: se ha observado que algunas bases de
pomadas producen emparedamiento en los principios activos, evitando que se
libere.
5. Incompatibilidades fisiolgicas
Slo aparecen por interaccin de los medicamentos o coadyuvantes con el
organismo humano o animal, suelen ser por: disminucin de la actividad por
antagonismo, potenciacin por sinergismo, adicin o sumacin o efectos txico
s por
una combinacin improcedente. Tambin a las reacciones de alergia o irritacin
se
consideran incompatibilidades fisiolgicas.
Se pueden enumerar algunas experiencias para evitar incompatibilidades pero
es
importante reconocer que en la mayor parte de los casos se trata de procesos
de
transcurso complejo o bien an no aclarados que frecuentemente pueden evitar
se
con medidas estabilizadoras, es vlido en general que deben utilizarse en lo po
sible
solamente sustancias puras en las formulaciones medicinales para evitar de
antemano las incompatibilidades por las contaminaciones contenidas.
Se debe as mismo utilizar compuestos estables por ejemplo en el caso del
cloramfenicol se usa el ster de cloramfenicol que es estable en solucin de ci
do
fosfrico. Se debe elegir el coadyuvante adecuado, por ejemplo en las pomada
s se
utiliza un emulsionante no iongeno. En sustancias formadoras de micelas se u
tilizan
bases anhidras o de bajo contenido en agua. El pH se debe ajustar al ptimo p
ara
cada formulacin, y siempre debe elegirse la Forma farmacutica adecuada par
a el
principio activo y sus coadyuvantes, si el principio activo no es estable o presen
ta
incompatibilidades en solucin pueden hacerse tabletas o polvos.
Se debe considerar la proteccin de los medicamentos en la preparacin o por
el
7
5. SOLUCIONES FARMACUTICAS
5.1 SOLUCIONES
Son sistemas dispersos que constan al menos de dos componentes. Las ms
frecuentes son soluciones lquidas. En ellas de denomina disolvente al dispersa
nte,
que es el componente mayoritario. El componente disperso, la sustancia disuelt
a,
puede ser slido, lquido o gas. Hay soluciones: slido en lquido (azcar en ag
ua),
lquido en lquido (alcohol agua), gas en lquido (amonio en agua), gas en gas (
aire),
lquido en slido (amalgamas)
Si su tamao de partcula es menor de 1 nm se dice entonces que es una solu
cin
verdadera. La sustancia disuelta se encuentra entonces en dispersin molecula
ro
7
Libremente
soluble
Soluble
De 1 a 10
Poco soluble
De 31 a 100
Ligeramente
soluble
Muy ligeramente
soluble
Prcticamente
insoluble
De 101 a 1000
De 11 a 30
De 1001 a 10000
Ms de 10000.
a) Soluciones saturadas cuando hay un equilibrio entre las molculas del slido
y el
lquido, de las dos fases.
b) Soluciones sobresaturadas: cuando se preparan conteniendo una cantidad
mayor
de Soluto, que para una saturada, con influencia de la temperatura y nos sirven
principalmente en la cristalizacin.
c) Soluciones diluidas: el soluto se encuentra en una gran cantidad de
solvente.
d.Soluciones porcentuales: las que contienen 1 g del soluto por cada 100 ml de
solvente. Estas son las ms usadas en farmacia, las porcentuales y se expresa
n:
% peso/volmen, % P/V, W/V, gramos de soluto en 100 mililitros de solvente,%
volmen/volmen % V/V, mililitros de soluto en 100 mililitros de solvente, %
peso/peso, % p/p, gramos de soluto en 100 gramos de solvente.
Miliequivalentes, meq para las soluciones normales.
Los cidos diluidos en solucin acuosa U.S.P. se despachan en concentracin
de
10% p/v, excepto el cido actico que es al 6%.
1.Factores que modifican la velocidad de disolucin
a) La temperatura: En forma general la solubilidad aumenta al aumentar la
temperatura sin embargo algunas substancias ms solubles en fro que en calo
r
(metilcelulosa) y en algunos casos se produce calor en el proceso de solucin
(exotermoreaccin), se afecta la solubilidad y estabilidad de la solucin, por est
o se
reporta la solubilidad a 25C (termodinmica)
b) Tamao de partcula: a menor tamao mayor velocidad
7
Son las que dependen del nmero de partculas del soluto en solucin sean
molculas o iones, grandes o pequeos y son:
a.Elevacin de la presin osmtica
b.Disminucin de la presin de vapor
c.Elevacin del punto de ebullicin.
d.Disminucin del punto de congelacin.
Nos sirven para preparar soluciones isotnicas.
ACTIVIDAD No.11 PARA EL ALUMNO
Investiga lo siguiente, tomando en cuenta las propiedades coligativas de las
soluciones.
Definicin de isotonicidad
Importancia en la preparacin de soluciones oftlmicas y parenterales
Describe un mtodo para calcular la isotonicidad en una preparacin
farmacutica.
Proporciona un ejemplo.
7
Cmo se prepara una solucin de cido brico que sea isotnica con las
lgrimas?
6.Para preparar un colirio de sulfato de atropina se debe considerar la isotonicid
ad
y agregar una sal, si la concentracin del sulfato de atropina debe ir al 1% Qu
5.
Soluciones
oficiales
preparadas
por simple
solucin
Nombre oficial
Concentracin o dosis
U
s
o
s
Comentarios
A
nti
s
pti
co
lo
ca
Usado en la piel y en
ciruga
Solucin de
violeta de
genciana U.S.P.
1% de violeta de genciana en
solucin hidroalcohlica 10% de
(alcohol)
Solucin de
sorbitol U.S.P.
Soluciones
preparadas por
simple solucin
con esterilizacin
l
A
nti
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ci
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l
C
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y
h
u
m
ec
ta
nt
e
En infecciones causadas
por bacterias Grampositivas y algunos hongos
Como emoliente en
cosmticos y formas
farmacuticas
Solucin de
cloruro de sodio
U.S.P.
C
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Solucin
oftlmica de
sulfato de Zinc
U.S.P.
A
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u
nti
vit
is
Soluciones
preparadas
por
reaccin
qumica
Solucin de
perxido de
hidrgeno U.S.P.
Antisptico en reas
supurativas
P
u
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lib
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1
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7
s
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g
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n
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Solucin de
hipoclorito de
sodio N.F.
Desinfectante y
blanqueador
N
o
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p
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Antibacterial
U
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pr
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p
ar
Soluciones
preparadas
de polvos
secos por
reconstituc
in
Oxacilina sdica
para solucin
U.S.P.
7
a
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la
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lu
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ta
bl
Solucin
oftlmica de
cloramfenicol
U.S.P.
(cloromicetn
oftlmico)
25 ml de cloramfenicol en buffers
de borato
Antibacterial en el
tratamiento de
conjuntivitis
e
p
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al
0.
5
%
Soluciones
preparadas
para
tabletas
Tabletas de
halozona para
solucin
4 miligramos de halozona
Desinfectante de
agua potable
Tabletas de
permanganato de
potasio para
solucin
Como antisptico
local
D
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0.
0
4
7
al
1
%
Algunas de las soluciones oficiales se preparan por simple solucin con esterili
zacin
para usos especiales como:
a.Soluciones oftlmicas (colirios)
b.Anticoagulantes para mezclar con sangre
c.Soluciones fisiolgicas
parenteral (inyecciones)
Tambin se incluyen soluciones acuosas que dependiendo de la va y modo de
administracin reciben diferentes nombres:
povidona 1% U.S.P.
6.4 COLUTORIOS
El colutorio es una solucin acuosa que la mayora de las veces se usa en form
a de
enjuague bucal para lograr efecto desodorante, refrescante o antisptico, pued
en
contener alcohol, glicerina, edulcorantes sintticos como cloruro de cetulpiridino
, son
bastante eficaces para reducir las concentraciones bacterianas y los olores en l
a
boca por breve tiempo, ejemplo cepacol, astringosol, listerline, se diluyen antes
de
usarse.
6.6 SOLUCIONES NASALES
Suelen ser soluciones destinadas a administrarse en las vas nasales en gotas
como
roco, deben ser isotnicas con la secrecin nasal, y con el pH para lo que se ut
ilizan
buffers para mantener pH 5.5. a 6.5, contienen drogas de accin simpaticomim
tica
local como la efredina o nafozolina, para reducir la congestin nasal, tambin p
ueden
contener antibiticos, antihistamnicos y contra el asma.
6.7 SOLUCIONES TICAS O PREPARADOS AURALES
Comprenden principios activos como anestsicos locales como benzocana,
antibiticos, neomicina, antiinflamatorios, cortisona en solventes agua o glicerin
ay
7
8.1 JUGOS
El jugo se prepara por expresin de frutas maduras frescas y se usan para hac
er
jarabes que se emplean como vehculos. El jugo extrado recientemente se pre
serva
con cido benzoco y se deja a temperatura ambiente varios das 35 hasta que las
pectinas naturales se destruyen por accin enzimtica o se les agrega pectinaz
a
para poder obtener un filtrado claro.
Los sabores artificiales han sustituido a muchos de los jugos de frutas naturales
ya
que son ms fciles de incorporar y tienen mayor estabilidad.
Ejemplo. Jugo de cerezas, de zarzamora. Se machacan las cerezas, zarzas, bi
en
lavadas sin pednculos y sin deshuesar, se le agrega cido benzoco, al 0.1% y
se
deja reposar a temperatura ambiente de 35 das hasta que una pequea porcin de
jugo filtrado, d una solucin clara cuando se mezcla con medio volumen de alc
ohol,
ste jugo de zarzamora tiene accin astringente.
El jugo de limn es antiescorbtico, el jugo de arndano agrio se usa contra alg
unas
infecciones de vas urinarias.
Las soluciones acuosas dulces son: jugos, jarabes, mieles, (contienen azcare
s,
polioles y polisacridos)
8.2 JARABES
Los jarabes son soluciones concentradas, (dulces y viscosas) de un azcar
(sacarosa) en agua o en otro lquido acuoso, cuando solo se usa agua purificad
ay
sacarosa al 85% p/v se conoce como jarabe simple.
Cuando el preparado de jarabe simple contiene alguna sustancia medicamento
sa
limn, etc.
4.Precolacin: por este mtodo se hace pasar con lentitud agua purificada o un
a
solucin acuosa a travs de un lecho de sacarosa cristalizada para que la
disuelva y forme un jarabe. Se usa un percolador con las precauciones
necesarias este mtodo es muy utilizado a nivel industrial para obtener jarabe
simple, jarabe de cereza por que resulta ms econmico.
Los jarabes pueden contener otro tipo de azcares como la dextrosa cuando se
b) Elxires
Historia. El primer elixir publicado en 1859 agente endulzante conteniendo azc
ar en
su frmula, antes se les llam elixires a una gran variedad de sustancias con
tendencias mgicas como el elixir de la vida y la piedra filosofal de los
alquimistas.
En el siglo 8 se aplic este trmino a preparaciones medicamentosas lquidas
ms
parecidas a las tinturas, En 1883 Lloyd, public su libro de elxires que contiene
283
frmulas de ellos, en la actualidad existen 19 elxires en el N.F. XIII y 9 en la U
SP
XVIII.
El decremento de uso de elxires se debe a que muchos de los nuevos
medicamentos son insolubles en agua o de soluciones hidroalcohlicas o son
inestables en ellas, sin embargo con los avances tecnolgicos la popularidad d
e este
tipo de preparados que ha disminuido los ltimos 30 aos se puede aumentar e
n el
futuro.
Definicin. Los elxires son lquidos de soluciones hidroalcohlicas edulcorados
de
sabor agradable claros y que se usan como soporferos y vehculos para susta
ncias
medicamentosas. Los componentes principales de un elxir es el agua, el etano
l,
jarabes, glicerina, propilenglicol, sorbitol, agentes soporferos, conservadores.
El contenido de alcohol etlico de los elxires es muy variable y va desde 3 a 5
%
como el elixir de benzaldehdo, hasta un 23-25% como el elixir aromtico, esta
variacin es en relacin con usarlo como recurso para aumentar la solubilidad.
La glicerina y el jarabe se agregan para aumentar la solubilidad del agente med
icinal
y con fines edulcorantes, el propilenglicol y el sorbitol se usan como sustitutos d
e la
glicerina.
Clasificacin
7
Sustancia
Solvente
Agua
Solvente
Etanol
Solvente
Mezcla etanol-agua
Bases de alcaloides
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Sales de alcaloides
Difcilmente soluble
Soluble fcilmente
Fcilmente soluble
Glicsidos
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Substancias amargas
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Taninos
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Aceites esenciales
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Blsamos, resinas
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Tipos de azcares
Fcilmente soluble
Soluble
Soluble
Muclagos
Difcilmente soluble
Almidn
Difcilmente soluble
Celulosas
Pectinas (coloidal)
Soluble
Difcilmente soluble
Albminas (coloidal)
Soluble
(precipitacin)
Difcilmente soluble
Sales inorgnicas
Soluble
Difcilmente soluble
Difcilmente
soluble-soluble
Principios activos
Sustancias lastre
etc.
Resinas: Las resinas naturales son exudados slidos o semislidos de plantas
o
insectos que viven de plantas qumicamente son terpenos oxidados de aceites
voltiles de plantas se preparan por percolacin con alcohol por ejemplo resina
de
7
Almidn -----------------100 g
cido benzoco---------2 g
Agua----------------------200 ml
Glicerina---------------- 700 ml
Se prepara por solucin con ayuda de calor (Bao de arena) se usa como
emoliente.
9.4 LINIMENTOS.
Los linimentos son soluciones o mezclas de diversas sustancias medicamentos
as en
aceite soluciones alcohlicas de jabn o emulsiones se aplican por va externa
o
tpica mediante friccin o frotacin en el rea afectada por lo que se les llamab
a
embrocaciones. Se facilita la friccin y masaje por la base oleosa jabonosa y tie
nen
una accin suave. Los linimentos alcohlicos se usan generalmente como
rubefacientes, astringentes ligeros, contrairritantes y penetran ms que los oleo
sos,
tambin pueden actuar como cubierta protectora y no deben aplicarse en reas
contusas o escoriadas. Los linimentos dentales que son sustancias activas que
se
frotan en las encas se duda de su utilidad y han dejado de ser oficiales los
linimentos se preparan de acuerdo a las caractersticas fsicas y qumicas de su
s
componentes.
Ejemplo
Linimento blanco:
Cloruro de amonio----12.5 Mzclese el cido Oleico y la trementina ms solucin de
amonaco con 45 ml. de agua agtese el cloruro de amonio a la emulsin y se
mezclan.
Sal de amoniaco -------45
Acido Oleico----------------85 ml
Esencia de trementina---250
Agua ---------------------625 ml.
Hay linimentos con sustancias antipruriginosas, astringentes, emolientes,
analgsicas, y se clasifican de acuerdo al principio activo de la frmula como el
de
7
VISCOSAS
11. SUSPENSIONES
Definicin, agentes suspensotes, estabilidad y clasificacin.
Fisicoqumicamente, se define suspencin un sistema de dos fases que consist
e en
un slido insoluble finamente diluido, disperso en un slido, un lquido o un
gas.
En farmacia se incluye el estado de subdivisin del slido insoluble que abarca
desde partculas que sedimentan poco a poco en reposo hasta partculas coloid
ales
el lmite inferior de tamao de partculas es ms o menos 0.1 micra definindos
e
farmacuticamente como suspenciones los preparados que contienen slidos
7
conservador adecuado.
6.Para producir una suspensin satisfactoria hay que conocer el comportamient
o de
las partculas en los lquidos, de los agentes suspensores, de los soporferos, y
colorantes, o sea que para que la suspensin sea estable se requiere de la
dispersin adecuada de la droga en el medio suspensor. Para obtener el tama
o
de partcula adecuado se puede por: molienda en seco, antes de hacer la
suspensin, molienda hmeda de suspensiones terminadas con molinos
coloidales y homogenizadores para reducir las aglomeraciones de partculas
tambin se pueden obtener partculas secas pequeas y uniformes por secado
de
rocos, precipitacin controlada con ultrasonido y micropulverizacin mediante
abrasin con energa lquida. Para asegurar que las partculas sean mojadas p
or
el medio dispersante se debe usar un agente tensoactivo si la fase dispersa es
hidrfoba y agregar un agente suspensor en el medio acuoso o se puede agreg
ar
el agente suspensor seco con las partculas de las drogas y triturar despus co
n
el diluyente.
La eleccin del agente suspensor adecuado depende del uso interno o externo
de los
productos, de los medios para prepararlos y del tiempo que estarn almacenad
os los
productos.
Para uso interno se pueden usar metilcelulosa, goma de acacia, alginato de so
dio y
goma de tragacanto, como agentes suspensores
7
Glicerina
2-10% (dispersante)
Cloruro de calcio-------------------0.5 g (viscosante)
trietanolamina --------------------1.6 ml (neutralizante)
Hidroxibenzoato de metilo-------0.2 g (conservante)
Agua c.s.p. -------------------------100 ml (fase continua)
cloruro o agluconato de sodio----0.5 g(aumenta la viscosidad)
(NOTA: Los conservantes se disuelven en agua caliente)
JALEA DE CARBMERO
7
Carbapol 934-------------- 2g
Trietanolamina------------1.6 ml
Parabenos-----------------0.2 g
Agua---------------------c.b.p. 100 ml
Nota: los conservantes se disuelven en agua caliente y los gelificantes se dejan
hinchar o se incorporan por agitacin.
b) Geles bifsicos
Cuando la masa gelificada consiste en una red de pequeas partculas individu
ales
se clasifica como un sistema bifsico (ej. Gel de hidrxido de aluminio) y si el ta
mao
de las partculas de la fase dispersa es relativamente grande a veces se les lla
ma
(leche o magmas como magma de bentonita).
Los geles y magmas suelen ser tixotrpicos porque forman semislidos en repo
so y
se vuelven lquidos al agitar (lo que se debe indicar en la etiqueta) El gel de hid
rxido
de aluminio se puede preparar por reaccin de una sal soluble de aluminio Cl
SO
con amonaco, carbonato o bicarbonato de sodio. Debindose tomar en cuenta
el
orden de adicin de los reactivos, el pH de la sal, la temperatura de precipitaci
n, la
concentracin de reactivos, y el envejecimiento del gel, de manera que cada 10
0g
de gel de hidrxido de aluminio equivalen a 3.6 o 4.4 g de xido de aluminio.
Pueden contener esencia de menta, glicerina, sorbitol, sacarina y conservadore
s, el
sorbitol y manitol (polioles mejoran la estabilidad de stos geles) no producen r
ebote
cido.
11.2 LOCIONES.
Pueden ser suspensiones o dispersiones lquidas, para aplicacin externa en el
4
cuerpo ejem. Locin de calamina, la USP reconoce otro tipo de locin que son l
as
reas inflamadas.
Se puede agregar sustancias para obtener diferentes acciones bentonita como
suspensor y protector, metilcelulosa aumentar el tiempo de contacto con el re
a
afectada, glicerina humectante, alcohol secante y refrescante,
Los dermatlogos prescriben lociones con sustancia de accin anestsica y
antisptica, astringente, germicida, protectores y filtros solares, antihistminicos
,
esteroides, y el aspecto cosmtico es muy importante. Las lociones se pueden
preparar si son en suspencin; triturando primero los componentes slidos con
poco
lquidos hasta formar una pasta suave y agregar cuidadosamente la fase lquid
a
remanente. Las mezcladoras y homogenizadores de alta velocidad se usan par
a
producir mejores dispersores.
Tambin se pueden preparar por interaccin qumica en lquido. Las lociones ti
enden
a separarse o estratificarse estando en reposo largo tiempo por lo que deben
rotularse agtese antes de usarse y para uso externo y tambin debe
agregarse conservador.
ESTUDIO BIOFARMACUTICO DE LOS MEDICAMENTOS POR VA ORAL
La va oral ha sido elegida por la naturaleza para absorber substancias, para el
mantenimiento de la vida. De las vas de administracin de frmacos es la ms
utilizada porque es automedicada, por su aceptacin, por su comodidad, por se
r ms
baratos los medicamentos que se administran por esta va, etc. Los criterios de
eleccin se deben a que: es el nico tratamiento para problemas digestivos, co
mo
afecciones locales del aparato digestivo algunas parasitosis, inflamaciones,
ulceraciones, an si el medio gstrico destruye los principios activos se evita us
ando
recubrimientos gastroresistentes o presentando al principio activo en su forma
hidrfoba no se utiliza cuando las enzimas proteolticas del aparato digestivo pu
eden
destruir los principios activos, cuando las enzimas de la flora intestinal inactivan
al
principio activo cuando hay interacciones entre el principio activo y ciertos
constituyentes.
No se utiliza cuando existen imperativos farmacocinticos, si el principio activo
para
ser eficaz debe alcanzar rpidamente un nivel sanguneo elevado, su absorcin
deber ser rpida, puede sta va no proporcionar la concentracin eficaz en el
tiempo requerido, que el principio activo sea biotransformado por la pared intest
inal
el efecto de primer paso heptico, el aclaramiento heptico puede traducirse e
n
una transformacin que da lugar a metabolitos inactivos,:
EL COEFICIENTE DE EXTRACCIN HEPTICA
Q= Q (conc. Sangunea preheptica Concentracin Sangunea posheptica/ Conc.
s
Sangunea preheptica
Q
es el caudal sanguneo a nivel del hgado (de uno a dos litros por minuto segn
los
individuos)
Se observa que los medicamentos que tienen un Q elevado tienen una
biodisponibilidad absoluta mediocre.
Influencia del coeficiente de extraccin heptica
Si las enzimas hepticas, responsables del metabolismo del principio activo pu
eden
saturarse, el coeficiente ser muy influido por la velocidad de acceso de este
principio activo al hgado. Ser proporcionalmente ms elevado si el acceso al
hgado es lento. Si la forma activa del principio activo es su forma no metaboliz
ada
entonces ser poco activo. Este factor es importante en particular en formas de
s
liberacin lenta.
Histofisiologa del tracto gastrointestinal
La boca est constituida por la mucosa y la secrecin salival, en la parte superi
or de
la lengua la absorcin es prcticamente nula, se llevan a cabo la secrecin sali
val y
movimientos de masticacin.
Absorcin por la boca: toda substancia introducida en la boca se mezcla
instantneamente con la saliva y la saliva se secreta a razn de 500 a 1000 mls
por
da el pH es ligeramente cido, 6. 77.0 en humano. Contiene ptialina que hidroliza
almidones, contiene: lisozima, maltasa y mucina que no influyen en la liberaci
n del
principio activo, la vascularizacin sangunea se realiza a travs de la arteria lin
gual
tener lugar una secrecin psquica, el estmago solo contiene un poco de lquid
o
ligeramente cido. De todo esto se deduce la necesidad de ingerir un vaso de a
gua
con cualquier forma oral slida
en ayunas, con el fin de acelerar la disgregacin y el
trnsito de frmacos.
Variabilidad biolgica la secrecin gstrica puede tener lugar como respuesta a
una
estimulacin vagal, un buen olor, una aspecto atrayente, por lo que en administ
racin
enteral deben tomarse en cuenta tambin stos factores.
La condicin de administracin es importante:
1.Con o sin agua (disolucin ms rpida, disminucin de la acidez por dilucin,
aceleracin del trnsito, en caso de que el paciente est en ayunas.
3.Antes o durante una comida, al principio o al final: la acidez y la secrecin de l
os
fermentos proteolticos se eleva al final de la comida. Otros factores de gran
importancia son:
1.El pH del medio gstrico es de 1- 3
2.Consistencia del contenido gstrico
3.La viscosidad del jugo gstrico es importante y la absorcin de
un vaso de agua, despus de la toma de un medicamento en
ayunas la hace disminuir de manera favorable para su dilucin.
4.Permanencia en el estmago
Factores que influyen sobre la evacuacin gstrica: el periodo de permanencia
en el
estmago es de 10 minutos hasta 4 horas segn el bolo alimenticio y aumenta
con el
volumen contenido, la consistencia, la acidez, el contenido en grasas, producto
s de
carne y los azcares, la hipertonicidad de las soluciones salinas o azucaradas, l
as
emociones (puesto que provocan el cerrado del ploro), la posicin sobre el lad
o
izquierdo, aumentan el periodo en el estmago.
Vascularizacin del estmago
Las arterias y venas que irrigan el estmago conducen la sangre hacia el hgad
o
mediante la vena porta hacia la que convergen los frmacos absorbidos en el
estmago, pasan por el hgado donde pueden ser eventualmente metabolizado
sy
posiblemente inactivados
Intestino delgado
Descripcin anatmica: se compone de: duodeno que es fijo es pequeo,
desemboca en el canal de Wirsung que proviene del pncreas y el coldoco qu
e
procede de la vescula biliar y del hgado vertiendo la bilis en el aparato digestiv
o. El
yeyuno y
el leon tienen 6 metros de largo, sus funciones son la absorcin, y la
secrecin de substancias, la llegada de substancias procedentes del estmago
al
duodeno provoca el cierre del ploro, los movimientos intestinales y las secrecio
nes el
duodeno y las primeras partes del yeyuno tienen una funcin secretora domina
nte
mientras que las segundas partes del yeyuno y el leon poseen una funcin de
7
hidrosoluble, que el vehculo sea hidromiscible, permite que se disuelva con los
jugos
digestivos. Si el principio activo es poco hidrosoluble se puede aumentar su
solubilidad mediante: la modificacin de la constante dielctrica del vehculo po
r
adicin de disolventes hidromiscibles (polietilenglicol, glicerina) Tambin se pue
de
aumentar la hidrosolubilidad al disolver un principio activo muy liposoluble en u
n
vehculo hidrodispersable del tipo de los aceites interesterificados, transformar
el
principio activo en forma hidrosoluble: por salificacin, por formacin de
combinaciones, por solubilizacin micelar.
En formas farmacuticas en solucin como: jarabes, elxires y extractos es de
inters tomar en cuenta factores como la viscosidad, que el principio activo se li
bere
de la formulacin y se disuelva, el retraso del vaciamiento gstrico provocado c
on un
gran contenido de azcar o acidez del vehculo, pueden ser factores determina
ntes
en la velocidad a la que se presenta el efecto.
En algunas formas farmacuticas el principio activo est disperso, en stas la
liberacin del principio activo, se llevar a cabo en dos fases
a) Una difusin del principio activo de la fase dispersa hacia la fase continua qu
e
depender del coeficiente de biparticin, del tamao de las microgotas, y de la
viscosidad de la fase dispersante.
b) Una difusin de la fraccin del principio activo, disuelto en la fase continua a
travs de la membrana biolgica.
Aunque es una solucin se agregan agentes espesantes y es ms viscosa, est
as
substancias pueden reaccionar con el principio activo, y ocasionar menor
absorcin.
En resumen la rapidez de liberacin del principio activo. En una emulsin estar
en
funcin del equilibrio entre las dos propiedades siguientes:
a) La absorbibilidad del principio activo disuelto de la fase continua
b) La velocidad del paso del principio activo de la fase dispersa a la fase contin
ua,
permitiendo una recarga de esta a medida que tiene lugar la absorcin. Con la
presencia de un agente tensoactivo: se consigue una solubilizacin micelar del
principio activo, en la fase acuosa, aumentando su solubilidad segn la naturale
za y
la concentracin del agente tensoactivo se puede modificar el coeficiente de re
parto
del principio activo entre las dos fases de la emulsin. Se tiene entonces un do
ble
equilibrio.
tamao de las partculas, debern ser pequeas y pertenecer as, con los estud
ios
suficientes de floculacin.
Principio activo en estado lquido o semilquido
Las cpsulas blandas que contienen un lquido son intermedios entre las forma
s
orales lquidas y las formas orales slidas. Se distinguen cuatro casos: principio
activo disuelto, en un vehculo graso o en un vehculo hidromiscible (PEG), prin
cipio
activo en suspensin: en un vehculo graso, o hidromiscible.
Cpsulas blandas
Al problema de la biodisponibilidad de un principio activo en solucin o en
suspensin se aade el de la apertura de la cubierta de gelatina. La cubierta de
gelatina se disuelve lentamente, se perfora, se deshace y deja difundir su conte
nido
lquido el tiempo de ruptura es de 4-7 minutos.
Factores que influyen en la apertura de cpsulas blandas
El tipo de gelatina A y B y su fuerza de gelificacin, cuanto ms fuerte es, ms l
enta
en su disolucin la velocidad de disolucin de la gelatina es ms rpida en med
io
cido, la pepsina no activa la degradacin de la gelatina reciente, solo cuando
es
envejecida.
Principio activo en suspensin para disolverse, el principio activo, en suspensi
n
deber mojarse por los fluidos digestivos, en un vehculo hidromiscible, la disol
ucin
es completa. Cuando el frmaco esta en suspensin oleosa, deber ser dispers
ado
en los lquidos del aparato digestivo esto se logra con aceites autoemulsionable
s,
tensoactivos y disminuyendo la viscosidad.
Formas slidas de lo simple a lo complejo
El polvo se debe mojar para que se disuelva el principio activo, si es una cpsu
la o
sello la cubierta debe romperse, en primer lugar aglutinada o comprimida debe
existir
una destruccin de la estructura coherente de la forma, una disgregacin o
desintegracin para alcanzar el estado de polvo. Existen en los polvos fuerzas
de
cohesin que son: fuerzas electrostticas (de Van Der Waals), provienen de la
friccin por el movimiento, entre mayor es la energa acumulada, mayor es la
facilidad de aglomeracin. Fuerzas de adhesin: son ocasionadas por el
acondicionamiento para la formulacin, el acondicionamiento tomar en cuenta:
porosidad del polvo, carcter ms o menos hidrfilo o hidrfobo de los principio
s
activos, forma, estado de la superficie, porosidad de las partculas, humedad de
l
polvo mezclas de los productos pulverulentos. Se adicionan algebraicamente
tomando en cuenta su carcter hidrfilo, su poder de humectacin, por ejemplo
una
substancia muy hidrfoba se puede mezclar con almidn por su alto poder de
humectacin o con lactosa que es hidrosoluble.
Cpsulas duras
La liberacin del principio activo, en las cpsulas se desarrolla en diversos tiem
pos:
Apertura de la cpsula de gelatina que depende de tamao de la cpsula, pH
gstrico, temperatura, posibilidad de interaccin entre la gelatina y el contenido,
el
envejecimiento y las condiciones de almacenamiento.
La liberacin depende de la humectacin y dispersin del polvo: que a su vez
7
cuanto menor sea el tamao de partcula del principio activo. Los adyuvantes s
on:
diluyentes; cada uno tiene sus propiedades y se deben valorar en el desarrollo
de la
formulacin, los ms comunes son la lactosa y almidn. Las cpsulas tambin
llevan, Agentes de desmoranamiento: estos recubren ms o menos el polvo y e
vitan
aglomeraciones, en general son hidrfobos como el estearato de magnesio y el
talco
y los hidrosolubles son el benzoato sdico o el laurilsulfato magnsico. Estos a
gentes
se agregan ms para facilitar su fabricacin que para aumentar la
biodisponibilidad.
Tecnologa de fabricacin
Se pueden encapsular: polvos, granulados, suspensiones, el tipo de mquina q
ue
induce una compactacin ms o menos grande del polvo en el interior de la cp
sula
de gelatina, podr interferir de manera importante sobre la disolucin del princip
io
activo sobre todo si ste es poco hidrfilo.
Tecnologa de fabricacin
Las mquinas que trabajan por enrase compactan poco los polvos. Las mquin
as
que llenan con un sistema dosificador de compresin producen en la cpsula u
n
aglomerado coherente, compacto de polvo y una capa de aire lo aislar ms o
menos de las paredes. El llenado, si condiciona la biodisponibilidad.
Los comprimidos
Las mezclas de polvos o los granulados podrn ser comprimidos para darles la
forma
comprimida, con mucho, la ms utilizada de las formas orales. La liberacin en
el
organismo de los principios activos, contenidos en un comprimido precisa la
destruccin de la estructura (disgregacin o desintegracin) de ste, en la gran
mayora de los casos.
La disgregacin
Existen tres tipos de disgregacin:
Macrogranular: este tipo se da cuando el granulado ha sido de malas condicion
es de
fabricacin, microgranular, se da si, el comprimido explota en grandes fragment
os
que se disgregan secundariamente y sedimentan liberando una nube de partcu
las
finas micronizadas, de aspecto coloidal, el aspecto en su disolucin es lechosa
en
partculas finas.
Factores de formulacin
Fuerza de compresin y porosidad de la masa del comprimido.
grandes, son densas y viscosas por lo que no hace falta agregar agente suspe
nsor.
Las magmas se pueden preparar por simple hidratacin como la magma de be
ntonita
o por reaccin qumica como la leche de magnesia y la leche de bismuto, tiene
n un
sabor salino desagradable que se enmascara con cido ctrico al 0.1%, con 0.0
5%
de mezcla de aceites voltiles. La mayor parte de las magmas y leches son par
a uso
interno, aunque la magma de bentonita se usa principalmente como agente
suspensor deben rotularse con
agtese antes de usarse, no deben congelarse.
11.4 Mezclas o mixturas.
7
d.Aumentar
la viscosidad de la emulsin.
7
e.Ser
7
Denominaciones
Laurilsulfato de sodio
Oleato de potasio
Oleato de sodio
ter luarlico de polioxietilenglicol
Monolaurato de sorbitano polihidroxietilnico
ter cetlico de polioxietilenglicol
Monopalmitato de sorbitano
polihidroxietilnico
ter oleico de polioxietilenglicol
ter estearlico de polioxietilenglicol
Monoleato de sorbitano polihidroxietilnico
Estearato de polioxietilenglicol
Monoestearato de sorbitano
polihidroxietilnico
ter cetlico de polioxietilenglicol
ter estearlico de polioxietilenglicol
ter oleico de polioxietilenglicol
ter laurilico de polioxietilenglicol
Monolaurato de sorbitano
Monopalmitato de sorbitano
ter cetlico de polioxietilenglicol
ter estearlico de polioxietilenglicol
ter oleico de polioxietilenglicol
Monoestearato de sorbitano
Estearato de dietilenglicol
Monolaurato de Propilenglicol
Monoleato de sorbitano
Estearato de glicerol
Estearato de sorbitano
Estearato de Propilenglicol
Triestearato de sorbitano
Alcohol cetlico
Alcohol oleco
Tetraestearato de sorbitano
Lmites
HLB
0-3
4-6
7-9
8-18
13-15
10-18
HLB (Griffin)
40.0
20.0
18.0
16.9
16.7
15.7
15.6
HLB (Davies)
40.0
20.0
18.0
10.8
19.4
7.9
17.5
15.3
15.3
15.0
15.0
14.9
6.3
7.0
15.8
8.5
16.5
12.9
12.4
12.4
9.7
8.6
6.7
5.3
4.9
4.9
4.7
4.7
4.5
4.3
3.8
3.5
3.4
2.1
1.0
1.0
0.5
3.7
3.0
4.5
8.5
6.6
2.0
1.0
5.7
4.6
0.7
3.9
1.8
2.1
1.3
1.0
0.3
Uso
Agentes antiespuma
Agentes emulsificantes
agua/aceite
Agentes humectantes
Agentes emulsionantes
aceite/agua
Detergentes
Agentes solubilizantes
Si el HLB necesario para preparar una emulsin aceite/agua (ac/ag) es 14. Usa
ndo
4.5 g de la mezcla de Span 20 y Tween 80 como emulsionantes, calcule el nm
ero
de gramos necesarios de cada uno para preparar la emulsin.
8.6
1.0
14
5.4
15
buena oclusin por lo que se usan para aplicar sobre las lesiones hmedas y s
u
alrededor por su consistencia pesada imparten cierta proteccin y evitan el uso
de
vendajes en ocasiones las pastas se pueden eliminar de la piel con facilidad co
n
vaselina lquida o aceite vegetal o mineral (pasta lasar) de las pastas ms usad
as
tenemos la de xido de zinc tambin se llaman pastas hidrogeles de glicerina
almidn y pectina. Apsitos glicerogelatinas con pectina tragacanto son aplicaci
ones
externas parecidos a los ungentos y se usan como protectores ejemplo la gas
a
vaselinada que se prepara agregando 60 g de vaselina blanca estril, fundida a
20 g
de gasa estril cortada de antemano. Tambin se usan antibacterianos tpicos
en
apsitos.
7
12. 6 CREMAS
Las cremas son emulsiones lquidas viscosas o semislidas de aceite en agua
o
agua en aceite, farmacuticamente se clasifican como bases lavables con agua
(emulsificada) descritas en ungentos, en mucosas deben ser estriles.
Cremas: se preparan con el procedimiento de calentamiento bifsico (ya explic
ado
para la elaboracin de emulsiones) Conservadores para bases y ungentos se
agregan conservadores antimicrobianos para mantener la potencia y la integrid
ad del
producto y para proteger la salud y la seguridad del consumidor. La USP indica
que
los productos aplicados tpicamente deben estar libres de P. Auriginosa y S.
Aureus.
12.7 Emplastos (Parches)
Son sustancias para aplicacin externa preparadas con materiales de consisten
cia
que se adhieran a la piel y se fijan a un apsito. Tienen la finalidad de proveer
proteccin y sostn o producir una accin oclusiva y de maceracin para que el
medicamento este en ntimo contacto con la piel. Los emplastos suelen adherir
se a la
piel por medio de un material adhesivo el cual se debe desprender dejando la
superficie limpia. Curitas, etc.
ACTIVIDAD No. 22 PARA EL ALUMNO
12. SUPOSITORIOS
Definicin, clasificacin rectales, uretrales, vaginales, etc.) bases para supositor
ios
mtodos de preparacin, almacenamiento y envasado.
Los factores para la absorcin de drogas por va rectal, son el vehculo del
supositorio, pH en el sitio de absorcin pKa de la droga, grado de ionizacin y l
a
liposolubilidad y tambin hay que tomar en cuenta la fisiologa rectal.
El recto mide 150 mm de longitud y termina en la abertura anal, en ausencia de
materia fecal contiene una pequea cantidad de lquido pH de 7.2 ms o meno
sy
que vara con el pH de la droga.
El epitelio rectal es lipode y el recto se halla rodeado por las venas hemorroidal
es
inferiores, media y superior, solo la vena superior va al sistema porta por lo que
la
absorcin y distribucin biolgica de la droga son modificadas por su situacin
en el
recto ya que por lo menos una porcin de la droga absorbida en el recto puede
pasar
directamente a la vena cava inferior y evitar el hgado en el primer paso.
Los supositorios son preparados slidos de diversos pesos y formas por lo gen
eral
medicados que se introducen en el recto, vagina o uretra, preparado de manera
que
despus de su insercin los supositorios se funden o disuelven en los lquidos
de la
un peso de 2g para adulto y por mitad para nios, aunque se administran droga
s, de
efectos sistmicos como sedantes, tranquilizantes, analgsicos, antipirticos y
se
usan tambin para un efecto local para las hemorroides y para estimular la
defecacin. Supositorios vaginales, vulos, son de forma ovoide o globulosos
con
un peso de 5g destinados a administrarse por va vaginal generalmente para un
a
accin local, antisptica, antimictica, antiparacitaria.
Supositorios uretrales. Candelillas. Son preparados cilndricos de 5 mm de di
metro
y 50 mm de largo para mujeres y 125 mm de longitud para hombres y con un p
eso
de 2 g para mujeres y 4 para hombres por su dificultad de administracin son u
na
forma medicamentosa inusual y es raro conseguirlas.
Vehculos o bases de supositorios. Deben ser:
1.No txicos ni irritantes para las mucosas.
2.Ser compatibles con una variedad de drogas
3.Fundirse a la temperatura corporal, o disolverse en los lquidos rectales
4.Ser estable en almacenamiento.
Los ms tradicionales son: aceite de teobroma, manteca de cacao, que no es
miscible con los lquidos acuosos de las mucosas pero se funde a la temperatur
a
corporal sin embargo por ser de origen natural existe mucha variabilidad de un l
ote a
otro y por su polimorfismo (existe en ms de una forma cristalina alfa y beta), s
e
debe tener cuidado al preparar los supositorios porque si se calientan a ms de
60
vara disminuyendo el punto de fusin tambin influye para disminuir el punto d
e
fusin a 30 algunas drogas como el hidrato de cloral y habr que agregar algu
na
cera para elevar el punto de fusin.
Bases solubles o dispersables.
Son vehculos ms recientes y son miscibles con agua, tienen la ventaja de que
no
dependen de un punto de fusin cercano a la temperatura corporal y es ms f
cil su
Material de partida
Humidificante
Agregado
Medios auxiliares
tcnicos
desmenuzamiento
Tratamiento
posterior
Mezcla de
polvo
Agua, etanol
Hmedo
desmigajable
Tamiz
sacudimiento
Secado
tamizado
compresin
Secado
tamizado
Placa
perforada
Compresin
Secado
tamizado
Solucin de
adhesivo
Hmedodesmigajable
o plstico
Tamiz
Sacudimiento
Secado
tamizado
compresin
Secado
tamizado
Placa
perforada
Compresin
Secado
tamizado
Superficie
Rugosa, sin
grietas
Forma externa
Redondeado
a elipsoidal
Producto final
Granulado
Muy
agrietada
irregular
Alargado,
cilndrico,
abastonado
Granulado
Menos
agrietada
irregular
Alargado,
abastonado
Rugoso, sin
grietas
Muy agrietado,
irregular
Redondeado
o elipsoidal
Granulado por
Granulado
Alargado,
cilndrico,
abastonado
Granulado por
por
compresin
Menos
agrietado
irregular
Alargado
abastonado
Granulado por
Designacin del
grupo
por
sacudimiento
Granulado de
corteza
compresin
placa
perforada
13.2 COMPRIMIDOS
Los comprimidos (tabletas) pertenecen al gran grupo de los medicamentos con
forma
especial. No solamente estn dosificados en cantidades determinadas para usa
rse
de una sola vez (ampollas, polvos dosificados), sino que adems han sido lleva
dos a
una forma adecuada, supositorios, vulos vaginales, barras, tabletas. l darle f
orma
exige en la mayor parte de los casos la adicin de sustancias apropiadas para
el fin
que se persigue.
Los primeros comprimidos fueron preparados por el qumico ingls William
Brockedon (1843) a partir de bicarbonato potsico, introducindose el procedim
iento
en la tecnologa farmacutica como patente de Brockedon. Se han comprimido
en
tiempos posteriores muchas otras sustancias segn esta patente adicionando
adhesivos. La produccin se realiza principalmente a escala industrial con mq
uinas
de alto rendimiento.
Las tabletas son preparados dosificados, slidos, generalmente en forma de cili
ndro
plano con ambas caras planas o biconvexas, pueden tener impresas su design
acin,
la dosis, una marca apropiada para su identificacin y un surco o una cruz para
que
puedan dividirse fcilmente, estas normas son anlogamente vlidas para los
comprimidos que constan de varias capas o recubiertos. Las tabletas cuya form
ay
tamao exteriores son difciles de distinguir pueden llevar incorporado un colora
nte
adecuado para evitar confusiones. Pueden tener otra forma distinta a la cilndric
a, por
ejemplo los comprimidos para la garganta para chupar resulta preferible la form
a
rectangular y para las tabletas vaginales en algunos casos la forma elipsoidal. L
os
comprimidos con ambas caras planas se preparan frecuentemente con las arist
as
truncadas para que resulten ms resistentes a las tensiones mecnicas en el
envasado y en el transporte. La forma biconvexa se utiliza si el ncleo ha de ir
7
cido esterico y sus sales de calcio y magnesio y una mezcla de 90% de talco
y el
10% de estearato magnsico.
Principales coadyuvantes para comprimir
Grupo
Funcin
Ejemplos
Excipientes y rellenos
Lubricantes
Almidones, especialmente de
patata, lactosa, mezcla de
ambos, celulosa microcristalina,
sacarosa, dixido de silicio
dispersado
Talco, estearatos de
mangensico y clcico, polvo
deslizante (pulv. Lubrificans)
dixido de silicio dispersado
Talco siliconado, cido esterico,
estearatos magnsico y clcico
Desmoldeantes
Desintegradores
Antidesintegradores, retrasadores
de la disolucin
Mantenedores de la humedad
Lquido de granulacin
Retraso de la disgregacin o de
la disolucin, especialmente en
tabletas para chupar, bucales y
de implantacin
Evitar un secado excesivo
Disolvente como formador de
corteza
Soluciones de aglutinantes
(solucin de aditivo)
Almidones, en especial en el de
patata, derivados de celulosa
(celulosa micrcristalina) pectina,
alginatos.
Sacarosa, goma arbiga,
dextrina, grasas hidrogenadas,
cido esterico, parafina.
Glicerol, almidn
Agua, etanol, mezcla de ambos,
n-propanol, metanol
Solucin de gelatina (5-6%),
muclago de almidn (3-10%)
muclago de celulosa (2-8%)
7
Complicaciones
Insuficiente exactitud de
dosificacin, desviacin de masa
Insuficiente dureza de
comprimidos
Causas
La matriz no se llena
uniformemente, el granulado
demasiado grueso o irregular
El granulado contiene demasiado
polvo
No desliza en la tolva
Presin demasiado baja
demasiado
Poco adhesivo al granular
Posibilidades de eliminacin
Triturar el granulado por tamiz,
regranular
Tamizar, regranulacin del polvo
Elevar adicin de deslizante
Elevar presin
Regranulacin con adicin de
adhesivo
Nebulizar agua o glicerol-agua al
2%
Aadir lubricante
Secado de la masa
Elevar presin
Pulir los punzones
Aadir lubricante
Secado de la masa
Regranular con adicin de
adhesivo
Aadir adsorbentes
Compresin directa
Disminuir la presin
Aadir disgregador
Regranular aadiendo ms masa
Disminuir la presin
Nebulizar agua o glicerol-agua al
2%
Adicin de adhesivo o una
precompresin
Glicerol 5 g
III. Solucin de gelatina al 4% segn necesidades
Agregacin: la mezcla I se coloca sobre el tamiz IX y se humedece uniformeme
nte
con la solucin II. En caso de que sea necesario pueden aadirse mayores
cantidades de III.
Granulado: segn las necesidades con tamiz IV y V o con tamiz V y VI.
Almacenamiento: en recipientes bien cerrados.
13.3 GRAGEAS
Se ha generalizado en los ltimos aos recubrir los comprimidos con capas de
diferentes composiciones, las razones por lo que se hace son teraputicas, (se
pueden administrar con mayor facilidad, si llevan medicamentos incompatibles
entre
s se pueden agregar en diferente capa, las capas protegen del jugo gstrico
situacin que dio lugar a la existencia de las grageas), tcnicas, (el recubrimien
to
sirve para proteger los medicamentos incorpodados de los agentes externos co
mo la
luz el aire la humedad, de la abrasin y contra los esfuerzos mecnicos) y de
naturaleza psicolgica (al paciente le es ms agradable el terminado de la
gragea).
La tcnica del grageado se considera un arte que se hereda de padres a hijos
y las
tecnologas automatizadas se basan en la experiencia de reconocidos
grageadores.
Las grageas son comprimidos recubiertos con medicamentos dosificados, provi
stos
de un recubrimiento coherente uniforme y destinados a ingerirse sin dividir. Tod
as las
grageas constan por tanto por lo menos de 2 partes, el ncleo y la envoltura. El
ncleo contiene en la mayor parte de los casos el principio activo mientras la
envoltura est compuesta de coadyuvantes inertes. Sin embargo, es posible re
cubrir
un pequeo ncleo inerte con una envoltura que contenga sustancia activa. En
algunas grageas para la garganta se aplica el mentol de este modo. Hay un ter
cer
grupo que puede contener el principio activo tanto en el ncleo como tambin e
n
capas de la envoltura aplicadas por diferentes mtodos. Las grageas ms norm
ales
7