OBAT ANTI MIKROBA

KATA PENGANTAR
Puji dan syukur penulis mengucapkan kehadirat Allah SWT yang elah memberikan taufik dan
hidayah-Nya sehingga penulis dapat menyelesaikan makalah farmakologi ini dengan judul
Obat Anti Mikroba .
Makalah ini disusun untuk memenuhi tugas yang diberikan oleh dosen mata kuliah
farmakologi. Dalam penyusunan makalah ini, penulis banyak mengalami hambatan dan
kesulitan. Namun, berkat bimbingan, bantuan dan dorongan moril dari berbagai pihak,
akhirnya makalah ini dapat diselesaikan
Sehubungan dengan hal tersebut, perkenankanlah penulis menyampaikan ucapan terima kasih
kepada:
1. Lesi Oktavia, S.Farm. Apt. ( dosen pembimbing )
2. Reci Emilia
3. Nanik manda sari
4. Teman sekelompok
Penulis menyadari bahwa makalah ini jauh dari sempurna, oleh karena itu penulis
mengharapkan kritik dan saran yang bersifat membangun demi kesempurnaan makalah ini.
Penulis mengharapkan semoga makalahini dapat bermanfaat bagi pembaca umumnya dan
bagi tenaga keperawatan khususnya
Belui, juni 2009
Penulis

OBAT ANTI MIKROBA

1. Definisi
Antimikroba (AM) adalah obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yang merugikan
manusia. Dalam pembicaraan di sini, yang dimaksudkan dengan mikroba terbatas pada jasad
renik yang tidak termasuk kelompok parasit.
Antibiotik ialah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi, yang dapat
menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain. Banyak antibiotic dewasa ini dibuat
secara semisintetic atau sintetik penuh. Namun dalam praktek sehari-hari AM sintetik yang
tidak diturunkan dari produk mikraba juga sering digolongkan sebagai antibiotik.
Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab infeksi pada manusia
digantungkan harus memilki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin.
2. Aktifitas Antimikroba
Berdasarkan anti sifat toksisitas selektif, aktifitas antimikroba terbagi dua yaitu aktifitas
bakteriostatik dan aktifitas bakterisit. Kadar minimal yang diperlukan untuk menghambat
pertumbuhan mikrobaatau membunuhnya, masing-masing dikenal sebagai kadar hambat

minimal (KHM) dan kadar bunuh minimal (KBM).

Sifat antimikroba dapat berbeda satu dengan lainnya. Umpamanya pensilin G bersifat aktif
terutama terhadap bakteri gram positif, sedangkan baktiri gram negative tidak peka terhadap
penisilin G.
3. Mekanisme Kerja Antimikroba
Pemusnahan mikroba dengan antimikroba yang bersifat bakteri ostatik masih tergantung dari
kesanggupan reaksi daya tahan tubuh hospes. Peranan namanya kontak antara mikroba
dengan antimikroba dalam kadar efektif juga sangat menentukan untuk mendapatkan efek
khususnya pada tuberkulostatik.
Berdasarkan mekanisme kerjanya antimikroba dibagi kedalam lima kelompok, yaitu:
1. yang mengganggu metabolisme sel mikroba
2. yang menghambat sintetis dinding sel mikroba
3. yang mengganggu termiabilitas membrane sel mikroba
4. yang mengambat sintetis protein sel mikroba
5. yang menghambat sintetis atau merusak asam nukleat sel mikroba
4. Resistensi
Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh
antimikroba sifat ini dapat merupakan suatu mekanisme alamiah untuk bertahan hidup.
Factor yang menentukan sifat resistensi atau sensitifitas mikroba terhadap AM terdapat pada
elemen yang bersifat genetic. Sifat genetic dapat menyebabkan suatu mikroba sejak awal
resisten terhadap suatu antimikroba. Contahnya bakteri gram negative yang resisten terhadap
penisilin G.
Mikroba yang semula peka terhadap suatu antimikroba, dapat berubah sifat genetiknya
menjadi tidak atau kurang peka. Perubahan sifat genetic terjadi karena kuman memperoleh
elemen genetic yang membawa sifat resisten.
5. Efek Samping
Efek samping penggunaan AM dapat dikelompokkan menurut reaksi alergi, reaksi
indiosinkrasi, reaksi toksit, serta perubahan biologig dan metabolic pada hospes.
Reaksi alergi
Reaksi alergi dapat ditimbulkan oleh semua antibiotic dengan melibatkan system imun tubuh
hospes. Terjadinya tidak bergantung pada besarnya dosis obat.
Reaksi idiosinkrasi
Gejala ini merupakan reaksi abnormal yang diturunkan secara genetic terhadap pemberian
antimikroba tertentu. Sebagai contah, sepuluh persen pria berkulit hitam akan mengalami
anemia yang moletik berat bila mendapat primaquin ini disebabkan mereka kekurangan
enzim.
Reaksi toksik
AM pada umumnya bersifat toksik-selektif, tetapi sifat mirolatif. Efek toksik pada hospes
dapt ditimbulkan oleh semua jenis AM. Yang mungkin dapat dianggap relative tidak toksik
sampai kini ialah golongan penisilin. Dalam menimbulkan efek toksik, masing-masing AM
dapat memiliki predileksi terhadap organ atau system tertentu pada tubuh hospes.
Perubahan biologic dan metabolic
Pada tubuh hospes, baik yang sehat maupun yang menderita infeksi, terdapat populasi
mikroflora normal. Dengan keseimbangan ekologik, populasi mikroflora tersebut biasanya
tidak menimbulkan sifat pathogen. Penggunaan AM, terutama yang berspektrum lebar, dapat
mengganggu keseimbangan ekologik mikroflora normal tubuh dapat terjadi disaluran cerna,
nafas dan kelamin, dan pada kulit. Pada beberapa keadaan perubahan ini dapat menimbulkan

super infeksi. Mikroba penyebab super infeksi biasanya ialah jenis mikroba yang menjadi
dominant pertumbuhnannya akibat penggunaan AM, umpamanya kandidiasis sering timbul
sebagai akibat penggunaan antibiotic berspektrum lebar, khususnya tetrasiklin.
6. factor penderita yang mempengaruhi farmakodinamik dan farmakokinetik
selain dipengaruhi oleh aktifitas antimikroba, efek farmakodinamik dan sifat
farmakokinetiknya, efektifitas AM, dipengaruhi juga oleh berbagai factor yang terdapat pada
pasien.
Umur. Neonatus pada umumnya memilki organ atau system tubuh yang belum berkembang
sepenuhnya. Umpamanya fungsi glukuronidasi oleh hepar belum cukup lancar, sehingga
memudahkan terjadinya efek toksit oleh kloramfenikol. Fungsi ginjal sebagai alat ekskresi,
juga belum lancar sehingga memudahkan terjadinya efektoksit oleh obat yang eliminasinya
terutama melalui ginjal. Orang yang berusia lanjut sering kali mangalami kemunduran fungsi
organ atau system tertentu, sehingga reaksi tubuh terhadap pemberian obat berubah, baik
dalam segi farmakodinamik maupun segi farmakokinetik.
Kehamilan. Pemberian obat pada ibu hamil harus disertai pertimbangan kemungkinan
terjadinya efek samping pada ibu maupun janin. Ibu hamil pada umumnya lebih peka
terhadap pengaruh obat tertentu, termasuk AM.
Genetic. Adanya perbedaan ginetik antar ras dapat menimbulkan perbedaan reaksi terhadap
obat.
Keadaan patologik tubuh hospes. Keadaan patologik tubuh hospes dapat mengubah
farmakodinamik dan farmakokinetik AM tertentu keadaan fungsi hati dan ginjal penting
diketahui dalam pemberian obat, termasuk pemberian AM, sebab kedua organ tersebut
berpengaruh besar pada farmakokinetik obat. Sirosis hati atau gangguan faalhati yang berat
dapat meningkatkan toksisitas tetrasiklim, memperpanjang waktu paruh eliminasi linkomisin,
meningkatkan kadar kloramfenikol dalam darah sehingga menimbulkan bahaya toksik.
7. Sebab Kegagalan Terapi
Kepekaan kuman terhadap AM tertentu tidak menjamin efektifitas klinis. Factor berikut dapat
menjadi penyebab kegagalan terapi:
1. Dosis yang kurang
2. Masa terapi yang kurang
3. Adanya factor mekanik
4. Masalah dalam menetapkan etiologi
5. factor farmakokinetik
6. Pilihan AM yang kurang tepat
7. Factor pasien
8. Penggunaan Antimikroba Di Klinik
A. Indikasi
Penggunaan terapeutik AM di klinik bertujuan membasmi mikroba penyebab infeksi.
Penggunaan AM ditentukan berdasarkan indikasi dengan mempertimbangkan factor-faktor
berikut:
1. Gambaran klinik penyakit infeksi
2. Efekterapi AM pada penyakit infeksi
3. Antimikroba dapat dikatakan bukan merupakan obat penyembuh peyakit infeksi dalam arti
kata sebenarnya.
B. Pilihan antimikroba dan posologi
Pilihan antimikroba

Setelah dokter menetapkan perlu diberikan AM pada pasien, langkah berikutnya ialah
memilih jenis AM yang tepat, serta menentukan dosis dan cara pemberiannya. Dalam
memilih jenis AM yang tepat harus dipertimbangkan factor sensitifitas mikrobanya terhadap
AM, keadaan tubuh hospes, dan factor biaya pengobatan.
Fosologi antimikroba
Efek terapi yang optimal sangat dipengaruhi oleh tercapainya kadar AM pada tempat infeksi.
Factor-faktor yang perlu diperhatikan dalam menentukan dosis ialah umur, berat badan,
fungsi ginjal, fungsi hati dan lain-lain. Kadar ini ditentukan juga oleh penyerapannya.
Penyerapan AM tertentu dapat terhambat dengan adanya zat lin, misalnya apsopsi tetrasiklin
terhambat bila diberikan bersama preparat besi.
C. Kombinasi antimikroba
Yang digunakan menurut indikasi yang tepat dapat memberi manfaat klinik yang besar.
Terapi kombinasi AM yang tidak terarah akan meningkatkan biaya dan efek samping,
menseleksi galur kuman yang resisten terhadap banyak antimikroba, dan tidak meningkatkan
efektifitas terapi.
Indikasi penggunaan kombinasi
Dalam garis besarnya, ada emapat indikasi penggunaan kombinasi tidak tetap, yaitu:
1. pengobatan infeksi campuran
2. pengobatan awal pada infeksi berat yang etiologinya belum jelas
3. mendapatkan efek sinergi
4. memperlambat timbulnya resistensi
D. profileksis antimikroba
Di Amerika sekitar 30-50 % antibotik diberikan untuk tujuan profilaksis. Seringkali
pemberian profilaksis ini merupakan penggunaan AM yang berlebihan. Secara garis besar
profilaksis AM untuk kasus bukanbedah diberikan untuk tiga tujuan:
1. Melindungi seseorang yang terpajan
2. Mencegah infeksi bacterial sekunder pada seseorang yang sedang menderita penyakit lain
3. Mencegah endokarditis pada pasien kelainan katuk atau struktur jantung lain yang akan
menempuh prosedur yang sering menimbul bacteremia.
Untuk profilaksis kasus bedah berlaku prinsip sebagai berikut:
1. Penggunaan AM untuk profilaksis selalu harus dibedakan dari penggunaan untuk terapi
pada kasus bedah
2. Pemberian profilaksis AM hanya diindikasikan untuk tindakan bedah tertentu yang sering
disertai infeksi pasca bedah, atau yang membawa akibat bila terjadi infeksi pasca bedah
3. AM yang dipakai harus sesuai dengan jenis kuman yang potensial menimbulkan infeksi
pasca bedah
4. Cara pemberian biasanya IV/IM
5. Pemberian dilakukan pada saat induksi anestesi, tidak dibenarkan pemberian yang lebih
dini dan biasanya hanya diberikan satu sampai dua dosis pemberian profilaksis lebih dari 24
jam tidak dibenarkan.

http://julianto10.blogspot.com/2009/06/obat-antimikroba.html Rabu, 10 Juni 2009

Kamis, 24 Maret 2011

AntiMikroba

MEKANISME KERJA DAN SPEKTRUM PENGHAMBAT

MIKROBA

1.

TETRASIKLIN
Merupakan salah satu obat antimikroba yang menghambat sintesis protein
mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein.
Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada
bakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta
sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada
sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA
menjadi ribosom 70S.
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang
Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan
antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu
penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama
ditemukan

adalah

Klortetrasiklin

yang

dihasilkan

oleh

Streptomyces

aureofaciens. Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus.

Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga
dapat

diperoleh

dari

spesies

Streptomyces

lain.

Kemudian

ditemukan

Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara

semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies
Streptomyces lain.
Mekanisme kerja dan spectrum penghambat
Golongan

tetrasiklin

menghambat

sintesis

protein

bakteri

pada

ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotik ke dalam

ribosom bakteri gram negatif; pertam yang disebut difusi pasif melalui kanal
hidrofilik, kedua ialah sistem transport aktif. gram negatif; pertama yang disebut
difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah

antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika

Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek
tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat
berkembang biak.
Tetrasiklin memperlihatkan spektrum antibakteri luas yang meliputi kuman
gram-positif dan negatif, aerobik dan anaerobik. Selain itu juga aktif terhadap
spiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia, legionela dan protozoa tertentu.Pada
umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme
kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masingmasing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah
yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika
yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis
protein kuman. Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama
(sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari
aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang
cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin. Tetrasiklin terutama
digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea. Tetrasikin juga dapat
digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan, sinus, telinga
bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.

2.

KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces
venezuelae. Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang
kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun
1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang
fatal.
Mekanisme kerja dan spectrum penghambat
Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Obat
ini terikat pada ribosom sub unit 50s dan menghambat enzim peptidil
transferase sehingga ikatan peptida tidak terbentuk pada proses sintesis protein
kuman.

Kloramfenikol

kloramfenikol

bersifat

kadang-kadang

bakteriostatik.

bersifat

bakterisid

Pada

konsentrasi

terhadap

tinggi

kuman-kuman

tertentu. Spektrum anti bakteri meliputi D.pneumoniae, S. Pyogenes, S.viridans,

Neisseria, Haemophillus, Bacillus spp, Listeria, Bartonella, Brucella, P. Multocida,

C.diphteria, Chlamidya, Mycoplasma, Rickettsia, Treponema, dan kebanyakan
kuman anaerob.
Resistensi
Mekanisme resistensi terhadap kloramfenikol terjadi melalui inaktivasi
obat oleh asetil transferase yang diperantarai oleh faktor-R. Resistensi terhadap
P.aeruginosa. Proteus dan Klebsiella terjadi karena perubahan permeabilitas
membran yang mengurangi masuknya obat ke dalam sel bakteri. Beberapa
strain D. Pneumoniae, H. Influenzae, dan N. Meningitidis bersifat resisten; S.
Aureus

umumnya

sensitif,

sedang

enterobactericeae

banyak

yang

telah

resisten.Obat ini juga efektif terhadap kebanyakan strain E.Coli, K. Pneumoniae,

dan P. Mirabilis, kebanyakan Serratia, Providencia dan Proteus rettgerii resisten,
juga kebanyakan strain P. Aeruginosa dan S. Typhi
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, kloramfenikol diserap dengan cepat. Kadar
puncak dalam darah tercapai hingga 2 jam dalam darah. Untuk anak biasanya
diberikan dalam bentuk ester kloramfenikol palmitat atau stearat yang rasanya
tidak pahit. Bentuk ester ini akan mengalami hidrolisis dalam usus dan
membebaskan

kloramfenikol.Untuk

pemberian secara parenteral

diberikan

kloramfenikol suksinat yang akan dihidrolisis dalam jaringan dan membebaskan

kloramfenikol.Masa paruh eliminasinya pada orang dewasa kurang lebih 3 jam,
pada bayi berumur kurang dari 2 minggu sekitar 24 jam. Kira-kira 50%
kloramfenikol dalam darah terikat dengan albumin. Obat ini didistribusikan
secara baik ke berbagai jaringan tubuh, termasuk jaringan otak, cairan
serebrospinal dan mata.Di dalam hati kloramfenikol mengalami konjugasi,
sehingga waktu paruh memanjang pada pasien dengan gangguan faal hati.
Sebagian di reduksi menjadisenyawa arilamin yang tidak aktif lagi. Dalam waktu
24 jam, 80-90% kloramfenikol yang diberikan oral diekskresikan melalui ginjal.
Dari seluruh kloramfenikol yang diekskresi hanya 5-10% yang berbentuk aktif.
Sisanya terdapat dalam bentuk glukoronat atau hidrolisat lain yang tidak aktif.
Bentuk aktif kloramfenikol diekskresi terutama melalui filtrat glomerulus
sedangkan metaboltnya dengan sekresi tubulus.
Pada gagal ginjal, masa paruh kloramfenikol bentuk aktif tidak banyak
berubah sehingga tidak perlu pengurangan dosis. Dosis perlu dikurangi bila

terdapat gangguan fungsi hepar.Interaksi dalam dosis terapi, kloramfenikol

menghambat botransformasi tolbutamid fenitoin, dikumarol dan obat lain yang
dimetabolisme oleh enzim mikrosom hepar. Dengan demikian toksisitas obatobat ini lebih tinggi bila diberikan berasama kloramfenikol. Interaksi obat dengan
fenobarbital

dan

rifampisin

akan

memperpendek

waktu

paruh

kloramfenikolsehingga kadar obat menjadi subterapeutik.

3.

ERITROMISIN
Eritromisin dighasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Aktif

terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang
biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire,
infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi
Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore.

Mekanisme kerja

Menghambat sintesis DNA-dependent protein bakteri sehingga akan

mengubah perpanjangan tahapan sintesis; berikatan dengan 50S subunit
ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada transpeptidase sel
bakteri.

Aktivitas Antimikroba

Eritromycin efektif terhadap organisme-oragnisme gram positif, terutama

pneumokokkus, sterptokokkus, dan corynebacteria, dalam konsentrasi plasma
sebesar 0,02 mg/mL. Selain itu mycoplasma, legionella, Chlamydia trachomatis,
C psittaci, C pneumonia, helicobacter, listeria, dan mycobacteria tertentu, juga
rentan terhadap ertromycin. Demikian pula organism-organisme gram negative,
seperti spesies neisseria, Bordetella pertussis, Batonella henselae, dan B

quintana (agen-agen penyebab pada penyakit catscratch dan angiomatosis

basiler),

beberapa

spesies

rickettise,

Tropenome

pallidum,

serta

spesies

campylobacter. Sekalipun demikian, Haemophilus influenza agak kurang rentan.

Hambatan sintesis protein terjadi melalui ikatan ke RNA ribosom 50S. Sintesis
protein terhambat karena reaksi-reaksi translokasi aminoasil dan hambatan
pembentuk awal.

Resistensi

Resistensi terhadap ertromycin biasanya dikode oleh plasmid. Terdapat 3

mekanisme yang telah dikenal :
1. Penurunan permeabilitas membrane sel atau pengaliran keluar (efflux)
yang aktif
2. Produksi esterase (oleh enterobacteriaceae) yang menghidrolisi makrolida.
3. Modifikasi situs ikatan ribosom (disebut juga preoteksi ribosom) oleh
mutasi kromosom atau

oleh

metilase

pengganti atau

penginduksi

makrolida.

4. KLINDAMISIN
Klindamisin digunakan untuk infeksi bakteri anaerob. Seperti infeksi
pada saluran nafas, septikemia, dan peritonitis. Untuk pasien yang sensitif
terhadap penisilin Klindamisin juga dapat digunkan untuk infeksi bakteri aerobik.
Klindamisin juga dapat digunakan untuk infeks pada tulang yang disebabkan
Staphylococcus aureus. Sediaan topikalnya dalam bentuk Klindamisin posfat
digunakan untuk jerawat yang parah.
Klindamisin efektif untuk infeksi yang disebabkan mikroba sebagai berikut :

Bakteri aerobik gram positif seperti golongan Staphylococus dan Streptococus

(pneumococcus)

Bakteri anaerobik gram negatif termasuk golongan Batericoides dan

Fusobacterium

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Klindamisin menghambat sintesa protein organisme dengan mengikat

subunit ribosom 50S yang mengakibatkan terhambatnya pembentukan ikatan
peptida.
Klindamisin diabsorbsi dengan cepat oleh saluran pencernaan. Kerja klindamisin
juga sama dengan eritromisin yaitu mengikat secara ireversibel pada tempat sub
unit 50S ribosom bakteri, sehingga menghambat langkah translokasi sintesis
protein.

Spektrum

antibakterinya

menyerupai

linkomisisn

klindamisin lebih aktif. Obat ini aktif terhadap

hanya

in

vitro

S.aureus, D.pneumoniae,

Str.pyogenes, Str.anaerobic, Str.viridans dan Actinomyces israelli. Obat ini juga

aktif terhadap Bacteroides fragilis dan kuman anaerob lainnya.

5.PENISILIN

Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Memiliki cincin -laktam

yang diinaktifkan oleh enzim -laktamase bakteri. Aktif terutama pada bakteri
gram (+) dan beberapa gram (-). Contoh : amoksisilin, ampisilin. Untuk
meningkatkan ketahanan tahap laktamase, penambahan senyawa untuk
memblokir & menginaktivasi -laktamase. Misal : Amoksisilin + asam
klavulanat, Ampisilin + sulbaktam, Piperasilin + tazobakta. Penisilin (Penicillin
atau PCN) dalah sebuah kelompok antibiotika -laktam yang digunakan dalam
penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif.
Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari
kelompok penisilin. Saat ini tersedia penisilin yang terbagi menjadi empat
kelompok berdasarkan pada spektrum aktivitasnya, yaitu penisilin alami,
penisilin

tahan

penisilinase,

Kelompok antibiotik

yang

aminopenisilin,
paling banyak

dan

penisilin

spektrum luas.

dipakai sehari-hari adalah dari

golongan -laktam dan Aminoglikosida. Berikut akan diuraikan sifat-sifat utama

dari masing-masing kelompok :
Golongan -laktam :
Yang termasuk dalam kelompok ini adalah :

Penicilin

Sefalosporin

Monobaktam

Karbapenem

Imipenem
Cara Kerja

: Antibiotika dari golongan ini bekerja pada dinding sel kuman .

Salah satu sifat penting

dari

golongan

betalaktam adalah

adanya

kemungkinan kepekaan terhadap enzim betalaktamase yang diproduksi oleh

kuman-kuman tertentu. Enzim betalaktamase dapat merusak cincin betalaktam
pada antibiotik tersebut. Kepekaan terhadap enzim betalaktamase ini berbeda
antara jenis-jenis antibiotika. Antibiotik jenis betalaktam tertentu juga dapat
menghambat

kuman

yang

memproduksi

betalaktamase

Imipenem,

Karbepenem, Meropenem)
Ada berbagai jenis penisillin :

Penisillin spektrum sempit

Penisillin untuk Stafilokokus : Metisilin Kloksasilin,Flukloksasilin,

: Penicillin G, Benzatin Penicillin

Kelompok ini stabil terhadap betalaktamase.

Penisillin Spektrum Lebar

: Ampisilin, Amoksilin

Kelompok ini peka terhadap betalaktamase, dapat di pakai untuk gram positif
dan gram negatif yang tidak memproduksi betalaktamase.

Penisilin Antipseudomonas

: Tikarsilin, Sulbenisilin, Carbenisilin, Piperasilin

Inhibitor betalaktamase

: Sul baktam, Monobaktam, Asam Klavulanat ,

Karbepenem, Imipenem, Meropenem

Beberapa sediaan antibiotik merupakan gabungan antara antibiotik betalaktam
dengan inhibitor betalaktamase, misalnya :

Amoksisilin Clavulanic acid

Ampisilin Sulbactam

Cefoperazon Sulbactam

Ticarsilin Tazaobactam

6. SEPALOSPORIN
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik
Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan
menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi
transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.
Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi
spektrum masing-masing derivat bervariasi.
Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase,
sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut :
1.

Generasi ke I
Yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan sefazolin, sefradin,
sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram positif,
tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan Pseudomonas.
Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.

2.

Generasi ke II
Terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim lebih aktif
terhadap

kuman

Gram-negatif,

termasuk

H.influenza,

Proteus,

Klensiella,

gonococci dan kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak
kuat tahan-laktamase. Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif (Staph dan
Strep) lebih kurang sama.

3.

Generasi ke III
Sefoperazon,sefotaksim,

seftizoksim,

seftriaxon,

sefotiam,

sefiksim,

sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat

dan lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya
seftazidim. Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya
terhadap stafilokok jauh lebih rendah.
4.

Generasi ke IV
Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten terhadap
laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.
Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi,
pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan
yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan
infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai
dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya
mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk
hal tersebut diatas.
Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :
1. Cefadroxil

dan

Cefalexin

,Obat

golongan

Cefalosporin

ini

yang

digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri

pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini tidak
efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.
2. Cefazolin ,Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan
penyakit pada infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ
pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran
kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau
luka.
3. Cephalotin , Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk
mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan

lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan

septikemia.
4. Cefaclor dan Cefixim ,Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang
menyebabkan berbagai macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi
pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
5. Cefamandol,

Ceftizoxim

dan

Ceftriaxon

,Cefalosporin

ini

menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit

pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.
6. Cefmetazol ,Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan
pertama terhadap gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram
negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P.
mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan
melawan kuman gram negatif.
7. Cefoperazon dan Ceftazidim ,Obat Sefalosporin ini menghilangkan
bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi termasuk paru-paru,
kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih.
8. Cefprozil ,Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media,
infeksi jaringan lunak dan saluran nafas.
9. Cefuroxim ,Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang
disebabkan oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan
infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit.
10.Cefotaxim ,Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada
ginjal (pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis,
pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan
lunak.
11.Cefotiam ,Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif
dan positif, tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap
aeruginosa.

Pseudomonas

12.Cefpodoxim

,Obat

Sefalosporin

ini

menghilangkan

bakteri

yang

menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis,

Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.
13.Cefepim

,Obat

Sefalosporin

ini

menghilangkan

bakteri

yang

menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan

saluran kemih.
14.Cefpirom

,Obat

Sefalosporin

ini

menghilangkan

bakteri

yang

menyebabkan berbagai macam infeksi pada darah atau jaringan, paruparu dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.

7.

POLIMIKSIN
Spesies dalam genus bacillus menghasilkan suatu kelompok antibiotik

yang memiliki banyak sifat biologis dan kimiawi yang sama. Polimiksin dihasilkan
oleh Bacillus polymixa. Polimiksin aktif terhadap banyak bakteri gram negatif
termasuk Pseudomonas aeruginosa, yang seringkali menyebabkan infeksi pada
saluran kemih atau pada orang-orang yang menderita luka bakar yang parah.
Basitrasin aktif terhadap bakteri gram positif tetapi tidak terhadap gram negatif;
antibiotik ini sangat beracun sehingga penggunaanya dibatasi sebagai obat luar
saja. Polimiksin juga beracun bila digunakan secara internal; tetapi telah
diformulasikan beberapa siapan yang sesuai untuk penggunaan parenteral, yaitu
melalui suntikan subkutan (dibawah kulit), intravenus (didalam pembuluh darah)
atau intramuskular (didalam otot).

8. BASITRASIN

Basitrasin adalah antibiotika polipeptida topikal yang berasal dari isolasi

strain Tracy-I Bacillus subtilis, yang dikultur dari penderita dengan fraktur
compound yang terkontaminasi tanah. Basi ini diturunkan dari Bacillus, dan
trasin berasal dari penderita yang mengalami fraktur compound (Tracy).
Basitrasin adalah antibiotika polipeptida siklik dengan komponen multipel (A,B
dan C). Basitrasin A adalah komponen utama dari produk komersial dan yang

sering digunakan sebagai garam zinc. Basitrasin mengganggu sintesis dinding

sel bakteri dengan mengikat atau menghambat. Defosforilasi suatu ikatan
membran lipid pirofosfat, pada kokus gram positif seperti stafilokokus dan
streptokokus. Kebanyakan organisme gram negatif dan jamur resisten terhadap
obat ini. Sediaan tersedia dalam bentuk salep basitrasin dan sebagai basitrasin
zinc, mengandung 400 sampai 500 unit per gram. Basitrasin dihasilkan oleh B.
substilis. Antibiotik-antibiotik ini secara kimiawi digolongkan kedalampolipeptide.

Basitrasin topikal efektif untuk pengobatan infeksi bakteri superfisial pada

kulit seperti impetigo, furunkolosis, dan pioderma. Obat ini juga sering
dikombinasikan dengan polimiksin B dan neomisin sebagai salep antibiotika
tripel yang dipakai beberapa kali sehari untuk pengobatan dermatitis atopi,
numularis, atau stasis yang disertai dengan infeksi sekunder. Sayangnya, aplikasi
basitrasin topikal memiliki resiko untuk timbulnya sensitisasi kontak alergi dan
meski jarang dapat menimbulkan syok anafilaktik.

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Basitrasin menghambat sintesis struktur dinding sel bakteri dan dapat
mempengaruhi integritas membran sitoplasma. Sedangkan polimiksin merusak
struktur

dinding

sel.

Antibiotik

itu

bergabung

dengan

membran

sel,

menyebabkan disorientasi komponen-komponen lipoprotein serta mencegah

berfungsinya membran sebagai perintang osmotik.

9. NISTATIN

Struktur Nistatin

- Nama &

: C47H75NO17

Struktur Kimia
- Sifat

: Tiap mg nistatin mengandung tidak kurang dari 4400 unit

Fisikokimia

aktivitas. Obat ini bersifat higroskopis, serbuk berwarna

kuning hingga coklat bercahaya, dengan bau seperti
sereal, sangat sedikit larut dalam air (efektif dalam
bentuk suspensi), sedikit larut dalam alkohol, metanol, npropil alkohol, dan n-butil alkohol; tidak larut dalam
kloroform, eter dan benzen.

- Keterangan

: Nistatin adalah antibiotik antifungi yang dihasilkan oleh

Streptomyces noursei

Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang

- Candistin

- Enystin

- Fungatin

- Kandistatin

- Mycostatin

- Nymiko

- Nistatin (Generik)

Indikasi
Candidiasis, infeksi vaginal, infeksi oral, infeksi kulit. Nistatin terutama
digunakan untuk infeksi Candida albicans pada kulit, dan membran mukosa
termasuk candidiasis esophagus dan intestinal
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Peroral, pada intestinal cadidiasis 500.000 unit setiap 6 jam , pada infeksi
berat diberikan dosis ganda; anak-anak 100.000 unit 4 kali sehari. Profilaksis ,
1.000.000 unit satu kali sehari , neonatus 100.000 unit sekali sehari. Catatan :
tidak diizinkan untuk pengobatan candidiasis pada neonatus
Farmakologi
Absorbsi : topikal : tidak ada yang dapat menembus membran mukosa
atau masuk dalam kulit; oral : absorbsi jelek. Waktu untuk mencapai kadar
puncak,

serum:

gejala

infeksi

candidiasis

berkurang

jam Ekskresi : Feses (dalam bentuk obat tidak berubah)

dalam

24

72

Stabilitas Penyimpanan
Sediaan nistatin dapat menjadi rusak oleh panas, cahaya, kelembaban
atau udara. Nistatin suspensi oral dan tablet harus disimpan dalam wadah yang
tertutup rapat, tidak tembus cahaya. Tablet oral dan suspensi oral : simpan pada
suhu kamar yang terkontrol 15C hingga 25C. Paparan tablet terhadap suhu
lebih dari 40C dan penyimpanan suspensi oral pada suhu dingin harus dihindari
Serbuk nistatin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, kedap cahaya dan
disimpan pada suhu 2 - 8C. Penyiapan suspensi oral nistatin yang tidak
mengandung pengawet, harus segera digunakan sesudah

pencampuran.

Sediaan melalui vagina : simpan dalam refrigerator ; lindungi dari temperatur

ekstrim, udara lembab dan cahaya.

10. AMFOTERISIN B

Pada dasawarsa terakhir, di seluruh dunia disinyalir adanya peningkatan

luar biasa kasus infeksi oleh jamur. Kasus infeksi seperti infeksi mukosa mulut,
bronchia, usus, vagina dan lain-lain oleh Candida albicans. Penyebaran jamur ini
mungkin

disebabkan

oleh

sangat

meningkatnya

pengunaan

antibiotik

berspektrum luas dimana-mana sehingga merusak keseimbangan biologi flora

kuman normal. Secara umum infeksi jamur dibedakan atas infeksi jamur
sistemik/dalam tubuh dan infeksi jamur topikal/kulit. Di bawah ini akan dibahas
mengenai obat jamur untuk infeksi jamur sistemik. Pada infeksi umum, jamur
tersebar di tubuh atau mengakibatkan infeksi dalam organ tubuh, yang kadangkadang

dapat

membahayakan

jiwa

Amfoterisin

B.

Obat

ini

dapat

menghambat aktivitas Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans,

Coccidioides

immitis,

beberapa

spesies

Candida,

Torulopsis

glabrata,

Rhodotorula, Blastomyces dermatitis, Paracoc braziliensis, beberapa strain

Aspergillus,

Sporotrichum

schenckii,

Microsporum

audiouini

Trichophyton.

http://nusabiounkhair.blogspot.com/2011/03/antimikroba.html

dan

spesies