Вы находитесь на странице: 1из 3

Obat Anti Bakteri Penghambat Sintesis

Asam Nukleat
Mei 29, 2010
Sintesis Asam Nukleat pada Bakteri
Pteridin + Asam p-aminobenzoat (dihidropteroat sintetase)> Asam dihidropteroat >
Asam dihidrofolat (dihirofolat reduktase)> Asam tetrahidrofolat > purin, pirimidin
> DNA terrelaksasi (DNA girase)> DNA superkoil
Antibiotik
Sulfonamid
Sulfadiazin
Sulfametoksazol

Trimetoprim

5-Nitroimidazol
Metronidazol

Kuinolon
Asam Nalidiksat

Tinidazol

Norfloksasin

Rifampisin

Siprofloksasin

Sulfonamid merupakan obat pertama yang efektif bagi penyakit sistemik, penggunaan
tunggalnya (dahulu) bagi infeksi saluran kemih akibat bakteri gram (-) dan gram (+). Tapi,
peranan sulfonamid mulai menurun akibat banyak bakteri yang resisten dan sudah banyak
ditemukan antibiotik yang lebih sedikit efek sampingnya. Efek samping sulfonamid seperti
ruam (sering), gagal ginjal dan diskrasia darah, agranulositosis, anemia aplastik, anemia
hemolitik (terutama pada pasien dengan defisiensi G6PD), (kadang) demam
Sulfonamid, bersifat bakteriostatik, merupakan analog struktural asam p-amino benzoat yang
penting bagi sintesis asam folat pada bakteri, sehingga sulfonamid secara kompetitif
menghambat enzim dihidropteroat sintetase bakteri dan mencegah produksi folat yang
dibutuhkan untuk sintesis DNA.
1. Sulfadiazin diabsorbsi baik secara oral.
2. Sulfadiazin dalam kombinasi dengan pirimetamin digunakan pada infeksi
toxoplasma gondii
Trimetoprim bekerja dengan menghambat dihidrofolat reduktase, bersifat toksik selektif
karena afinitasnya 5000x lebih besar daripada afinitas terhadap enzim manusia. Banyak
digunakan pada infeksi saluran kemih, kadang digunakan pada infeksi saluran pernapasan,
tetapi mempunyai aktivitas yang relatif buruk untuk melawan Streptococcus pneumonia dan
Streptococcus pyogenes
Trimetoprim diabsorbsi dengan baik secara oral dan efektif . Pemakaian Kotrimoksazol
(kombinasi antara trimetoprim dan sulfametoksazol) saat ini terbatas untuk mengobati

pasien pneumonia Pneumocystis carinii dan toxoplasmosis karena efek samping hampir sama
dengan Sulfonamid
5-Nitroimidazol, berspektrum luas dan aktif melawan bakteri anaerob dan beberapa
protozoa. Obat berdifusi ke dalam organisme dimana gugus nitro dikurangi sehingga dapat
menghambat dan/atau merusak sintesis DNA.
1. Metronidazol, diabsorbsi baik secara oral dan dapat diberikan secara intravena. Aktif
melawan sebagian besar bakteri anaerob, termasuk Bacteroides. Merupakan obat
pilihan pada infeksi protozoa (Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas
vaginalis). Efek samping meliputi gangguan gastrointestinal
2. Tinidazol mempunyai durasi kerja lebih panjang. Berguna pada giardiasis (dimana
metronidazol dosis tinggi mungkin tidak ditoleransi dengan baik)
Kuinolon, merupakan bakterisida karena menghambat lepasnya untai DNA yang terbuka
pada proses superkoil dengan menghambat DNA girase (enzim yang menekan DNA bakteri
menjadi superkoil). Untuk memasukkan DNA untai ganda yang panjang kedalam sel bakteri,
DNA diatur dalam loop (DNA terrelaksasi) yang kemudian diperpendek oleh proses
superkoil. Sel eukariotik tidak mengandung DNA girase. Sifat penting dari Kuinolon adalah
penetrasinya yang baik ke dalam jaringan dan sel (bandingkan dengan Penisilin),
efektivitasnya bila diberikan secara oral, dan toksisitasnya relatif rendah
1. Asam Nalidiksat adalah kuinolon pertama yang ditemukan memiliki aktivitas
antibakteri, tapi Asam Nalidiksat tidak mencapai kadar antibakteri sistemik dan
sampai saat ini hanya digunakan pada infeksi saluran kemih.
2. Norfloksasin tidak mempunya aktivitas sistemik, terkonsentrasi dalam urin dan
merupakan obat lini kedua pada infeksi saluran kemih
3. Siprofloksasin merupakan agen antibakteri spektrum luas. Diabsorbsi baik secara
oral dan dapat secara intravena. Dieliminasi oleh ginjal dan (sebagian besar) dalamm
bentuk yang tidak berubah. Siprofloksasin mempunyai substituent 6-fluoro yang
sangat memperkuat potensi antibakteri melawan bakteri gram (+) dan terutama bakteri
gram (-) (E. coli, P.aeruginosa, Salmonella, Campylobacter). Efek samping jarang
terjadi, meliputi mual, muntah, ruam, pusing, dan sakit kepala. Konvulsi bisa terjadi
karena kuinolon merupakan antagonis asam -aminobutirat (GABA).
Rifampisin menghalangi transkripsi RNA pada banyak bakteri dengan menghambat
polymerase RNA yang tergantung DNA. Resistensi terhadap rifampisin cepat terjadi, tetapi
dengan kombinasi dengan obat lain, penting untuk terapi tuberculosis.
Artikel Terkait Diatas
Obat Anti Bakteri Penghambat Sintesis Dinding Sel (kategori Farmakologi)
Referensi
Neal M. J., 2006, At a Glance Farmakologi Medis Edisi Kelima, Jakarta: Erlangga