GLUCOBAY

Comprimidos
(Acarbosa)

FORMA FARMACUTICA
Y FORMULACIN:
Cada comprimido contiene:

Acarbosa

50 mg

100 mg

Excipiente, c.b.p.

1 comprimido

1 comprimid

INDICACIONES TERAPUTICAS:

Diabetes mellitus tipo 2: Como monoterapia, cuando el tratamiento no farmacolgico resulta insuficiente, o en combinote
farmacolgicas para el control de la hiperglucemia (por ejemplo: sulfonilureas, biguanidas, insulina, etctera).
Diabetes mellitus tipo 1: Como coadyuvante del tratamiento en asociacin con dieta e insulina.

Prevencin de la diabetes mellitus tipo 2: En el tratamiento de pacientes con prediabetes (intolerancia a la glucosa*) y sn
con la dieta y el ejercicio fsico.

Prevencin del riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes mellitus tipo 2: Sndrome metablico o en pacientes con
glucosa).
Definicin de intolerancia a la glucosa segn la ADA (American Diabetes Association):
Glucemia en ayuno = 100 y < 126 mg/dl.
Glucemia posprandial a las 2 horas = 140 y < 200 mg/dl.

* Se define como una concentracin plasmtica de glucosa, a las 2 horas despus de una carga de 75 g de glucosa anhidra, de e
y valores en ayuno de entre 100-125 mg/dl (5.6 y 7.0 mmol/L).
Ref: Lancet 2002; 359:2072-2077
JAMA. 2003; 290: 486-494

El estudio STOP-NIDDM demostr que acarbosa puede utilizarse como alternativa junto con los cambios de estilo de vid
diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con intolerancia a la glucosa.
Igualmente el estudio STOP-NIDDM seala que el tratamieto de los pacientes con intolerancia a la glucosa con acarbosa

del riesgo cardiovascular y de riesgo de desarrollar hipertensin.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocintica: La farmacocintica de acarbosa se ha investigado despus de la administracin oral de la sustancia m

Absorcin: La absorcin de acarbosa se marc con material radiactivo.

Un promedio de 35% de la radiactividad total (suma de la sustancia inhibidora y de todos los productos de degradacin),
primeras 96 horas, por lo que el grado de absorcin representar, como mnimo, una cifra anloga.

El curso de la concentracin de la radiactividad total absorbida en el plasma se caracteriza por dos picos. El primero, con
equivalentes de acarbosa de 52.2 15.7 g/L a las 1.1 + 0.3 horas, coincide con los datos sobre el curso de la concentrac
26.9 g/L al cabo de 2.1 1.6 horas). El segundo pico de 586.3 282.7 g/L por trmino medio, se obtiene a las 20.7 5.2
A diferencia de la radiactividad total, las concentraciones plasmticas mximas de la sustancia inhibitoria resultan entre

El segundo pico, que aparece a las 14-24 horas, se atribuye a la absorcin de los productos de degradacin bacteriana d
del intestino.
Distribucin: El volumen de distribucin relativo de acarbosa en los voluntarios sanos, calculado a partir del curso de la
0.4 mg/kg p.c. por va I.V.) supone 0.32 kg/L de peso corporal

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de GLUCOBAY nicamente es de 1 a 2%. Este porcentaje extremadamente bajo

la sustancia inhibitoria es deseable, debido a que acarbosa acta nica y localmente en el intestino. Por lo tanto, la biodi
efecto teraputico.

Excrecin: La vida media de eliminacin de acarbosa es 3.7 2.7 horas en la fase de distribucin y 9.6 4.4 horas en la f
acarbosa excretada en la orina es 1.7% de la dosis administrada. En las heces, se elimina 51% de acarbosa en 96 horas.

Farmacodinamia: El principio activo de los comprimidos de GLUCOBAY es acarbosa, un seudotetrasacrido de origen m

GLUCOBAY se utilizan para tratar la prediabetes y la diabetes mellitus tipo 1 y tipo 2.
En todas las especies analizadas, acarbosa ejerce su actividad en el tracto intestinal. La accin de GLUCOBAY se debe
intestinales (a-glucosidasas), que intervienen en la degradacin de disacridos, oligosacridos y polisacridos.

Esto da lugar a un retraso dependiente de la dosis en la absorcin de los carbohidratos, por lo anterior, la glucosa llega c
espaciada a la sangre. De esta forma, GLUCOBAY reduce y retarda la elevacin posprandial de la glucemia.

GLUCOBAY disminuye las concentraciones anormalmente altas de hemoglobina glucosilada. Como resultado del balan
intestino, las oscilaciones circardianas de la glucemia durante el da se reducen y los valores promedio de glucemia dism

El estudio clnico STOP NIDMM (Estudio para Prevenir la Diabetes Mellitus tipo 2, antes diabetes Mellitus No Insulinodepe
aleatorio, controlado con placebo, doble-ciego (tratamiento de 3 a 5 aos, promedio 3.3) en sujetos con intolerancia a la g
que acarbosa reduce el riesgo relativo de desarrollar diabetes tipo 2 en 25%. En estos pacientes, la incidencia de eventos
significativamente (49%), mientras que la incidencia de infarto de miocardio se redujo significativamente (91%).

Estos efectos se confirmaron a travs de un metanlisis de siete estudios controlados con placebo (total: 2,180 paciente
con placebo) sobre el tratamiento de la diabetes de tipo 2 con acarbosa. El riesgo de cualquier acontecimiento cardiovas
en 24% y el del infarto del miocardio en 64%. Estos dos cambios mostraron diferencia estadsticamente significativa.

CONTRAINDICACIONES: GLUCOBAY est contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada a l

componentes de la formulacin. Alteraciones intestinales crnicas asociadas con diversos problemas de digestin y abs
pueden empeorar por mayor formacin de gas en el intestino (por ejemplo, sndrome de Roemheld, hernias de gran tama

duodenal). GLUCOBAY est contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa (depuracin renal de creatinina

PRECAUCIONES GENERALES: En algunos casos se observan elevaciones asintomticas de las enzimas hepticas

vigilancia de las enzimas hepticas durante los 6 a 12 primeros meses de tratamiento. En los casos evaluables, estos cam
tratamiento con acarbosa.
La seguridad y eficacia de GLUCOBAY en pacientes menores de 18 aos no ha sido establecida.

Efectos sobre la capacidad de conduccin y uso de maquinaria: No se dispone de datos sobre la alteracin de la capacid
uso de maquinaria con acarbosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: GLUCOBAY no deber administrarse

no se dispone de informacin de estudios clnicos controlados sobre su uso en mujeres embarazadas.

Despus de la administracin de acarbosa marcada radiactivamente a ratas en periodo de lactancia, se encontr una peq
leche de las ratas. An no se han realizado investigaciones correspondientes en humanos. Sin embargo, debido a que lo
han sido identificados en los lactantes, en principio, es recomendable no prescribir acarbosa durante el periodo de lacta

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A continuacin se enlistan las reacciones adversas de acarbosa con

controlados con placebo, organizadas por categora de frecuencia de acuerdo con CIOMS II (base de datos de estudios c
placebo: acarbosa n = 8,595; placebo n = 7,287; status: febrero 10, 2006).

Muy comn

Comn

Poco comn

Raro

Muy raro

> 10%

= 1% a < 10%

= 0.1% a < 1%

= 0.01% a < 0.1%

< 0.01%

Descripcin clnica

Trastornos del sistema hematopoytico y linftico

Cambios en el conteo

Tromboc
de clulas sanguneas

Trastornos del sistema inmune

Reaccio

alrgicas
Reacciones severas

eritema,
de hipersensibilidad

exantem

urticaria

Trastornos vasculares

Sntomas vasculares
Edema
no especficos

Trastornos gastrointestinales

Sntomas gastrointestinales

Flatulencia

Diarrea

Nusea,

Suboclu

Dolor

vmito,

intestina

abdominal

dispepsia

leo*, ne

Trastornos hepatobiliares

Elevacin
Reacciones hepticas

transitoria de

Ictericia

Hepatitis

enzimas hepticas

* Reacciones adversas reportadas despus de la comercializacin (status: diciembre 31, 2005).

Casos individuales de hepatitis fulminante con resultado fatal han sido reportados en Japn. La relacin con acarbosa n

Las reacciones adversas de tipo intestinal, pueden intensificarse si no se prescribe una dieta para pacientes diabticos.
alteraciones intestinales, adicional a la adherencia de la dieta para diabtico, la dosis deber reducirse temporal o perma

En pacientes que reciben una dosis diaria de 150 a 300 mg acarbosa/da, raramente se han observado alteraciones, clnic
de funcionamiento heptico (tres veces por arriba del rango de lmite normales). Los valores anormales pueden ser trans
acarbosa (vase Precauciones generales).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Durante la administracin de Glucobay, el consu

alimentos que contienen azcar, a menudo pueden producir molestias abdominales o diarrea como resultado de la ferme
colon.
GLUCOBAY tiene efecto antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por s slo.

Durante la administracin concomitante de GLUCOBAY con otros medicamentos que contengan sulfonilureas, metform
disminuir hasta el rango de hipoglucemia, lo cual puede requerir ajuste de la dosis de sulfonilurea, metformina o insulina
En casos individuales puede ocurrir hipoglucemia severa.

En caso de hipoglucemia severa, se deber considerar que la sacarosa (azcar comn) se descompone ms lentamente
tratamiento con acarbosa, por lo que, la sacarosa es inadecuada para contrarrestar la hipoglucemia, y por tanto, deber u
I.V., de acuerdo con la severidad).

En casos individuales, GLUCOBAY puede afectar la biodisponibilidad de la digoxina, por lo que puede requerirse el ajus

Se deber evitar el consumo concomitante de colestiramina, antidiarreicos y preparados de enzimas digestivas debido a
efecto de GLUCOBAY.
No se ha observado ninguna interaccin con la dimeticona/simeticona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que se encuentran t

(150 a 300 mg/da), rara vez se han presentado elevaciones clnicamente relevantes de las aminotransferasas (3 veces po
Esto se normaliza al suspender el medicamento, por lo tanto, se sugiere monitorear estas enzimas a intervalos regulares

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNES

Toxicidad severa: Los estudios de toxicidad aguda tras la administracin oral e intravenosa de la acarbosa se han basad
resultados de estos estudios de toxicidad aguda se resumen en el cuadro siguiente:

Especie

Va

DL50

Intervalo

de administracin

UIS/kg(3)

de confianza para p <

Sexo

Ratn

M(1)

Oral

>

1000,000

Ratn

I.V.

>

500,000

Rata

Oral

>

1000,000

Rata

I.V.

478,000

(421,000-546,000)

Rata

H(2)

I.V.

359,000

(286,000-423,000)

Perro

MyH

Oral

>

650,000

Perro

MyH

I.V.

>

250,000

1)

Machos.

(2)

Hembras.

(3)

65,000 UIS corresponden a aproximadamente 1g del producto

(UIS = Unidades Inhibidoras de la Sacarosa).

Sobre la base de estos resultados, acarbosa se puede describir como una sustancia atxica si se administra en dosis n
alcanzar ni siquiera despus de administrar dosis de 10 g/kg. Es ms, no hubo ningn sntoma de intoxicacin de ningun
intervalo posolgico investigado.
Esta sustancia es tambin prcticamente atxica cuando se administra por va intravenosa.

Toxicidad subcrnica: Se han realizado estudios de tolerabilidad en ratas y perros por periodos de 3 meses. En ratas, ac
50450 mg/kg por va oral. Todos los parmetros hematolgicos y clnicos permanecieron sin cambio en comparacin con
histopatolgicos subsecuentes, no demostraron evidencia de dao en las diferentes dosis.

En perros, se han investigado dosis de 50-450 mg/kg por va oral. En comparacin con un grupo control, se demostraron
corporal de la especie, en la actividad de a-amilasa plasmtica y en la concentracin plasmtica de urea.

El desarrollo del peso corporal de todos los grupos de dosificacin se modific, al administrar una cantidad diaria const
grupales medios descendieron de manera caracterstica en las primeras 4 semanas del estudio. Tras aumentar la cantida
500 g/da en la 5 semana del estudio, los animales mantuvieron el mismo peso. Estos cambios pueden ser interpretados
efecto farmacodinmico de la sustancia examinada como consecuencia de un desequilibrio en la alimentacin isocalric
no representa un efecto txico real. El incremento leve en la concentracin de urea tambin se puede interpretar como u
tratamiento, es decir, de una situacin catablica propiciada por el adelgazamiento. La disminucin en la actividad de la
asimismo como un efecto farmacodinmico.

Toxicidad crnica: Se han realizado estudios de la toxicidad crnica con ratas, perros y hmsters; el tratamiento se aplic
semanas, respectivamente. Adems de investigar el dao causado por la administracin crnica, en los estudios con rat
posibles efectos cancergenos.
Carcinogenicidad: No se ha demostrado evidencia de potencial carcinognico con acarbosa.

Teratogenicidad: Se realizaron estudios para evaluar el efecto teratognico en ratas y conejos usando dosis de 0, 30, 120
tratamiento fue administrado del 6o al 15o da de gestacin, y del 6o al 18o da de gestacin en conejos. No se encontr e
las especies estudiadas. Asimismo, no se observ infertilidad en ratas hembra o macho a dosis de 540 mg/kg/da. La adm
540 mg/kg/da durante la etapa de desarrollo fetal y lactancia en ratas no present efecto en el proceso del parto. No exis
acarbosa durante el embarazo y la lactancia en humanos.

Mutagenicidad: De acuerdo con los estudios de mutagenicidad, no existe evidencia de efectos genotxicos de acarbosa.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Dosis habitual recomendada: La dosis debe ajustarse individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad difieren de un
Posologa recomendada acarbosa 50 mg
*Siempre junto con el primer bocado del alimento

Dosificacin

Desayuno*

Comida*

1a. semana

2a. semana

3a.-6a. semana

50 mg

50 mg

50 mg

Si fuera necesario ajustar dosis

7a.-9a. semana

50 mg

50 mg + 50 mg

* Valorar glucemia de ayuno posprandial.

Algunos pacientes pueden requerir 100 mg con cada uno de los 3 alimentos.

Se sugiere incrementar la dosis en intervalos de 4-8 semanas. Si se presentan sntomas gastrointestinales considerables
la dieta, no se debe aumentar la dosis. La dosis promedio en pacientes mexicanos es de 150 mg de acarbosa al da (corre
GLUCOBAY de 50 mg tres veces al da*), con el primer bocado de cada alimento.
Posologa y modo de administracin para prevenir la diabetes tipo 2 en los pacientes con intolerancia a la glucosa:

Dosis recomendada: 3 x 100 mg. El tratamiento se iniciar con una dosis de 50 mg al da y se incrementar hasta 3 x 100
Modo de administracin: Los comprimidos de GLUCOBAY se deben masticar y/o deglutir con el primer bocado
* Ref: Adaptado de: Diabetes Reviews 1998; 6 (2): 132-145.

de cada alimento (desayuno, comida y cena). Tambin se pueden ingerir enteros con un poco de agua con el primer boca

Adultos mayores (> 65 aos): No se requiere el ajuste de la dosis en la frecuencia posolgica segn la edad del paciente
Nios: (Vase Advertencias y precauciones).

Alteracin de la funcin heptica: No es necesario ajustar la dosis de los pacientes con alteraciones previas de la funci
Insuficiencia renal: (Vanse Contraindicaciones).

Duracin del tratamiento: No se prev que pueda existir alguna restriccin para el uso de GLUCOBAY en forma crnica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando GLUCOB

alimentos que contienen carbohidratos (polisacridos, oligosacridos o disacridos), la sobredosis puede provocar mete

Si la sobredosis de comprimidos de GLUCOBAY se ingiere al margen de las comidas, quiz no se observen tantos snto

En casos de sobredosis, se deber evitar la administracin de bebidas o alimentos que contienen carbohidratos (polisac

por las siguientes 4 a 6 horas.

PRESENTACIONES:
Caja con 30 comprimidos de 50 mg.
Caja con 30 comprimidos de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en l

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al
alcance de los nios. Informacin exclusiva
para mdicos. Consrvese a una temperatura
a no ms de 30C y en lugar seco. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. No se use
despus de su fecha de caducidad.
Hecho en Mxico por:

BAYER DE MXICO, S. A. de C. V.
Miguel de Cervantes Saavedra No. 259
Col. Granada C. P. 11520 Mxico, D. F.
Reg. Nm. 458M93, SSA
JEAR-083300415D0067/RM2008
INFORMACIN NUEVA