CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS u

OPIOIDES

MORFINA
Mecanismo de accin
Derivado fenantrnico (accin estimulante del msculo liso, e hipnoanalgsica),
principal alcaloide del opio, la morfina acta como agonista de los receptores opiceos
en el SNC, especialmente en los receptores mu y en menor grado en los kappa. Se
piensa que los receptores mu son los mediadores de la anestesia supraespinal,
depresin respiratoria y euforia; y que los kappa intervienen en la analgesia espinal,
miosis y sedacin, los opioides originan vasodilatacin perifrica, reducen la
resistencia perifrica e inhiben la respuesta de los barorreceptores
Los opioides imitan la accin de las endorfinas produciendo una inhibicin de la
actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarizacin neuronal
con supresin de la descarga espontnea y respuestas evocadas. Los opioides
tambin interfieren en el transporte transmembrana de iones calcio y acta en la
membrana presinptica interfiriendo con la liberacin del neurotransmisor.
Indicaciones:

Dolor severo agudo.

Dolor severo en pacientes terminales.
Dolor severo asociado a procedimientos quirrgicos.
Dolor asociado a infarto agudo de miocardio.
Coadyuvante en el alivio de la disnea en edema pulmonar agudo.

Dosificacin:
Adultos:
Dolor:

Solucin inyectable intramuscular o subcutnea: 5 a 20 mg cada 4 horas.

Generalmente 10 mg de manera inicial. O solucin inyectable intravenosa: 2.5
a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua estril para inyeccin, en 4 a 5 minutos.
Solucin inyectable por infusin: 1 a 2 mg/h sin sobrepasar los 100 mg.
Cpsulas de liberacin prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas va oral
La dosis mxima por da de 360 mg.

Dolor asociado a infarto de miocardio:

5 mg por va intravenosa lenta (1 mg/min) seguido por 2.5 a 5 mg si fuera necesario
cada 5 minutos.
Va intravenosa por infusin: 0.8 a 10 mg/h ajustndolo en funcin de la respuesta a
un mximo de 80 mg/h.
Edema pulmonar agudo:
2.5 a 5 mg va intravenosa lenta (1 mg/min)
Nios de 12 a 16 aos (40 a 50 Kg):
10 a 20 mg. Dosis mxima por da de 60 a 120 mg.
Nios mayores de 6 meses:

Va intramuscular: 0.1 a 0.2 mg/kg cada 3 a 4 horas segn necesidad. No debe

sobrepasarse la dosis unitaria de 15 mg.
Va intravenosa: 0.05 a 0.1 mg/kg cada 3 a 4 horas aplicado lentamente.
Va intravenosa por infusin: 10 a 30 mcg/Kg/hora

Pautas de tratamiento especiales:

Nios y adultos mayores: Iniciar con dosis ms bajas de las recomendadas debido al
efecto depresor sobre el sistema respiratorio.
En pacientes con problemas hepticos y renales: Debe considerarse una reduccin
de la dosis.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la morfina u otros opiceos.

Depresin respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad heptica aguda.
Pancreatitis.
Feocromocitoma.

leo paraltico.
Aumento de la presin intracraneal.
Arritmias cardiacas.
Hipotensin arterial hipovolmica.
Alcoholismo agudo.
Delirium tremens.
Estados convulsivos.

Precauciones y Advertencias:
a. Generales:
La inyeccin intravenosa rpida puede causar reacciones anafilactoideas por lo que
debe tenerse especial cuidado al administrarla. Debe tenerse disponible equipo para
ventilacin artificial y medicamentos antagonistas de los opiceos.
Tener precaucin al utilizar en pacientes: que reciben frmacos que deprimen el
Sistema Nervioso Central, con adenoma de prstata, hipertrofia prosttica o estenosis
uretral (puede provocar retencin urinaria), disfuncin de la vescula biliar (produce
contracciones de la vescula biliar), enfermedad inflamatoria intestinal severa (riesgo
de megacolon txico), hipotiroidismo (mayor riesgo de depresin respiratoria y del
Sistema Nervioso Central), elevacin de la presin intracraneal o lesin cerebral (eleva
an ms la presin del lquido cefalorraqudeo).
La interrupcin brusca del tratamiento en pacientes con dependencia fsica puede
precipitar un sndrome de abstinencia.
Debe tenerse especial precaucin en personas con historia o tendencia al abuso de
drogas.
Puede tener un efecto aditivo cuando se usa en conjunto con el alcohol, otros
opiceos o drogas ilcitas que pueden causar depresin del sistema nervioso central
porque se puede presentar depresin respiratoria, hipotensin, sedacin profunda,
coma o muerte.
Puede presentarse un cierto grado de sedacin y obnubilacin con el uso de morfina.
Puede afectarse la capacidad fsica y psquica de quienes lo utilizan, lo que puede
afectar de forma adversa la capacidad para conducir vehculos o utilizar mquinas.
b. Dependencia y tolerancia:
La administracin repetida de morfina puede producir dependencia y tolerancia que
se caracteriza por la necesidad de aumentar progresivamente la dosis, con
dependencia psquica y fsica.
Existe dependencia y tolerancia cruzada entre opiceos que acten en los mismos
receptores del dolor.
La dependencia suele ocurrir despus de 1 a 2 semanas de administrar dosis
teraputicas, aunque puede presentarse a los 2 o 3 das.
La interrupcin

c.- Sndrome de abstinencia:

Puede presentarse sndrome de abstinencia al suspender bruscamente el
tratamiento y tambin despus de la administracin de un antagonista opiceo
(naloxona) o de un agonista/antagonista (pentazocina) a pacientes con dependencia a
opiceos.
Este sndrome est caracterizado por bostezos, lagrimeo, rinorrea, sudoracin,
midriasis, temblor, anorexia, inquietud, vmito, fiebre, hipertensin arterial y diarrea.
Embarazo y parto:
No debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario y
se cuente con medios para el manejo del parto y atencin perinatal de recin nacidos
opiceo dependiente.
La morfina intravenosa puede reducir la fuerza, duracin y frecuencia de las
contracciones intrauterinas lo que resulta en una prolongacin del parto.
La morfina atraviesa la placenta y puede ocasionar depresin respiratoria del
neonato, por lo que debe tenerse disponible equipo de resucitacin y naloxona para
revertir la depresin respiratoria inducida por el narctico en el neonato.
Puede producirse dependencia fsica en el feto, lo que ocasiona sntomas de
abstinencia en el neonato tales como irritabilidad, convulsiones, llanto excesivo,
hiperreflexia, fiebre, vmitos, temblores, incremento de las heces y diarrea.
Lactancia:
La morfina es excretada en la leche materna lo que puede causar sedacin en los
infantes.
El uso en madres lactantes debe ser individualizada de acuerdo a la situacin clnica.
Efectos secundarios:
El efecto adverso ms serio es la depresin respiratoria
Los ms frecuentes son sedacin, nuseas y vmitos, estreimiento y sudoracin.
Tambin se pueden presentar palpitaciones, taquicardia, bradicardia, hipotensin
ortosttica, enrojecimiento facial, mareos, vrtigo, confusin, euforia, alucinaciones,
obnubilacin, dolor de cabeza, cambios del humor, ansiedad, boca seca, disfagia,
visin borrosa o cambios en la visin, miosis, disminucin de la libido, rash, prurito,
urticaria, espasmo uretral, prdida de peso, edema, rigidez muscular.
Interacciones:

El uso conjunto de morfina con alcohol etlico produce potenciacin mutua de la

toxicidad, con aumento de la depresin central.
Antidiarreicos antiperistlticos pueden aumentar el riesgo de estreimiento
severo, as como la depresin del sistema nervioso central.

No se recomienda utilizar junto con antihipertensivos o diurticos que

produzcan hipotensin.
Medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central pueden
ocasionar aumento de los efectos y producir depresin respiratoria e
hipotensin.
Pueden potenciarse los efectos de los anestsicos, hipnticos, barbitricos y
sedantes.
Los medicamentos psicotrpicos, antihistamnicos, antiemticos, para la
enfermedad de Parkinson, pueden aumentar los efectos secundarios
anticolinrgicos de los opiceos.
Se puede aumentar el efecto de los relajantes musculares y producir aumento
de la depresin respiratoria.
El ritonavir puede aumentar la concentracin de los analgsicos opiceos
(excepto la metadona).
Los inhibidores de la MAO potencian la accin de la morfina.
El uso concomitante con la cimetidina puede precipitar apnea y confusin
porque inhibe el metabolismo de los analgsicos opiceos.

Sobredosis:

La sobredosis con morfina se caracteriza por depresin respiratoria con o sin

depresin del sistema nervioso central.
Otros sntomas son somnolencia, hipotensin, bradicardia, fallo circulatorio,
flacidez muscular, debilidad severa, nerviosismos, confusin, mareos severos,
alucinaciones, convulsiones.
El edema pulmonar es causa frecuente de muerte por sobredosis en adictos.
El tratamiento primario debe ser restablecer la va area y ventilacin. Deben
emplearse medidas de soporte en el manejo del shock circulatorio y edema
pulmonar. En caso de arritmias y fallo cardiaco pueden ser necesarios la
desfibrilacin y el masaje cardiaco.
La naloxona es un antdoto especfico para el manejo de la depresin
respiratoria, por lo que debe utilizarse nicamente cuando esta se presente.
Debe utilizarse con mucha precaucin en aquellas personas que se conozca o
sospeche tienen dependencia fsica a la morfina porque puede precipitarse un
sndrome de abstinencia agudo.