GABAPENTINA

1. Nombres comerciales
Fanatrex, Gabapin, Gabrion,

2. Forma de Presentacin
Comp. Recubiertos / cpsulas: 100 - 300 -

400 600 mg

3. Grupo PSIQUIATRA Y NEUROLOGA

4. Subgrupo TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA
5. Mecanismo de accin: Reduce la liberacin de los monoamino neurotransmisores y aumenta
el recambio de GABA en varias reas cerebrales.

6. Farmacocintica.

Se absorbe por va oral y apenas se metaboliza en los seres humanos,

eliminndose principalmente por la orina. Su vida media es de 5 a 7 horas.

7. Dosis y va de administracin
El uso de gabapentina se recomienda para adultos y nios mayores de 12 aos de edad. La
gabapentina se administra va oral con o sin alimentos. En los estudios clnicos controlados, el
intervalo de las dosis eficaces fue de 900 a 1,800 mg/da.

8. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. en enfermos renales y en ancianos. No es

recomendable en mujeres embarazadas.

9. Efectos adversos.

Somnolencia, mareos, ataxia, fatiga.

VALPROATO
1. Nombres comerciales
Logical; Depakene; Exibral; Valcote
2. Forma de Presentacin
Jarabe: 50 mg/ml, cps. de 250 mg, comp. de 200-400-500 mg

3. Grupo PSIQUIATRA Y NEUROLOGA

4. Subgrupo TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA
5. Mecanismo de accin: Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminocidos
excitadores y modifica la conductancia del potasio..
6. Farmacocintica Se absorbe con rapidez y por completo despus de su administracin oral.
Alcanza una concentracin plasmtica mxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si
viene en comprimidos entricos o si se ingiere con alimentos.
Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo heptico; menos del 5% se excreta sin cambios. La
vida media del frmaco es de casi 15 horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros
antiepilpticos.7. Dosis y va de administracin
7. Dosis y va de administracin
Status epilpticus (E.V., S.N.G., Rectal): 20 mg/kg/dosis.
Infusin: 1-4 mg/kg/hora.
Mantenimiento (V.O.): 15 - 50 mg/kg/da cada 8 hs, dosis mxima : 90 mg/kg/da.
8. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crnica, disfuncin grave del hgado o
pncreas,
9. Efectos adversos.
Anemia, aumento de peso; temblor, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, cefalea;
sordera ; nuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con
dosis); hemorragia; lesin heptica; estado de confusin, agresividad, agitacin, trastornos de la
atencin.

CARBAMAZEPINA

La carbamazepina es un frmaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de nimo utilizado,

principalmente, para controlar las crisis epilpticas y el trastorno bipolar.
1. PRESENTACION:
Carbamazepina

200 mg

2. FARMACOCINETICA
La absorcin de este tipo de medicamento es lenta y variable, pero se absorbe casi por
completo en el tracto gastrointestinal. Tiene una alta unin a protenas (entre el 55% y el
59% en nios y 76% en adultos), por lo que tiene mltiples interacciones medicamentosas.
Se metaboliza en el hgado.

3. EFECTOS

Visin borrosa
Cefalea continua,
Escuchar o percibir
frecuencia menor o
Mareo
Aumento de la
convulsivas
Falta de Apetito
Somnolencia
Debilidad

ADVERSOS

los sonidos a una

mayor que la normal
frecuencia de crisis

FENITONA
1. Caractersticas generales
La fenitona se introdujo en la prctica clnica en
sido el antiepilptico ms usado en las crisis
secundariamente generalizadas.

1938 y
parciales

ha
y

2. Mecanismo de accin
La fenitona acta fundamentalmente bloqueando los canales de sodio. Tambin tiene un efecto
sobre las corrientes de calcio e inhibe la liberacin de neurotransmisores excitadores dependientes
del voltaje, as como la accin de la calmodulina y segundos mensajeros.
3. Farmacocintica

Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorcin.

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 a 12 horas.

Tiempo en alcanzar la concentracin estable: Vara con las concentraciones plasmticas, hasta
28 das.

Concentraciones plasmticas teraputicas: De 10 a 20 g/ml.

Unin a las protenas: Del 70 al 95%.

Vida media de eliminacin: De 7 a 42 horas. Mucha variacin interindividual e intraindividual.

Depende en parte de los ttulos plasmticos, a mayores concentraciones, mayor vida media
por saturacin de los sistemas enzimticos.

Metabolismo y excrecin: Metabolizada en el hgado por el citocromo P450. Se excreta por el

rin.

4. Interacciones farmacolgicas
La fenitona es el frmaco antiepilptico que presenta ms problemas de interacciones debido a los
fenmenos de saturacin enzimtica, que hacen que su cintica no sea lineal a partir de ciertas
concentraciones
plasmticas,
su
alta
unin a protenas y su metabolizacin heptica mediante el citocromo P450. Con carbamazepina y
fenobarbital hay una interaccin compleja, ya que induce y compite en el metabolismo heptico, por
lo
que
las
concentraciones
de
fenitona
pueden aumentar o descender cuando se administra con estos antiepilpticos.El valproato desplaza
la fenitona en su unin a las protenas e inhibe su metabolismo heptico. Con el valproato puede
haber una transitoria elevacin de ttulos plasmticos, que por la redistribucin despus se
normalizan o incluso descienden. La vigabatrina produce una cada de las concentraciones de
fenitona de un 25% en muchos pacientes.
Las concentraciones de fenitona estn afectadas por un amplio nmero de frmacos, especialmente
cuando son elevadas. La amiodarona puede aumentar los ttulos de fenitona hasta en un 100 a un
200%.
La fenitona es un potente inductor enzimtico y, por tanto, puede disminuir las concentraciones de
otros frmacos antiepilpticos, como carbamazepina, etosuximida, felbamato, lamotrigina,
primidona,
tiagabina
y
topiramato.
Asimismo,
presenta efectos variables sobre el valproato y el fenobarbital. Las interacciones importantes en
clnica se dan con anticoagulantes orales, corticoides, teofilina, furosemida y praziquantel.
5. Eficacia
Al igual que el fenobarbital, su introduccin en clnica se bas en estudios abiertos no controlados.
Posteriormente se han realizado ensayos controlados comparativos con otros antiepilpticos que han
demostrado su eficacia en crisis parciales y crisis tnico-clnicas, sobre todo secundariamente
generalizadas (nivel de certeza I). La fenitona no ha demostrado eficacia en ausencias y en
mioclonas, y en un nmero reducido de pacientes puede aumentar las crisis (nivel de certeza IV).
6. Dosificacin

Adultos: Dosis inicial de 100 a 200 mg/da, hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 100 a
300 mg/da en una o dos dosis.

Nios: Dosis inicial de 5 mg/kg hasta llegar a 4-8 mg/kg de mantenimiento.

7. Efectos secundarios
La gran experiencia sobre su uso hace que los efectos secundarios sean bien conocidos: ataxia,
vrtigo, letargia, sedacin, cefalea, discinesia, encefalopata aguda, exantema, fiebre, discrasia
hemtica, hiperplasia gingival, carencia de folatos, anemia megaloblstica, deficiencia de vitamina K,
disfuncin tiroidea, disminucin de inmunoglobulinas, depresin, hirsutismo, neuropata perifrica,
osteomalacia, hipocalcemia, disfuncin hormonal, prdida de libido, conectivopata, pseudolinfoma,
hepatitis, vasculitis, miopata y alteraciones de coagulacin.
8. Contraindicaciones:

Insuficiencia heptica, anemia aplsica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la

fenitona, pacientes hipersensibles a los compuestos de accin efedrnica, pacientes con
padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.