CONCEITOS BSICOS DE

FARMACOLOGIA

Disciplina de Farmacologia
Profa. MsC. Cludia Raquel Zamberlam

 Definio
FARMACOLOGIA

Histrico

Conceitos bsicos
Farmacocintica
Farmacodinmica
Farmacoterapia

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

Phrmakon: grego = frmaco, droga

lgos = estudo

A cincia que estuda as interaes entre

os compostos qumicos com o organismo
vivo ou sistema biolgico, resultando em
um efeito malfico (txico) ou benfico
(medicamento).

Tempo Emprico
No havia mtodo:
Dissecao e combinaes.
1600 aC: Papiros Egpcios.

1550 aC: Papiro de bers:

700 frmulas,
Complexas preparaes;
Compostos do reino mineral, vegetal, animal.
Doenas de pele, ginecolgicas, sequelas de
aborto, anemias.
Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes
animais, leite de grvidas, livro velho fervido..

Tempo Emprico
Tratamento de feridas com carne
crua e suturas.
Mel para evitar infeces.
pio usado para aliviar a dor.
Alho e cebola usados
regularmente, acreditavam
aliviar sintomas de asma.
Politesmo: crena na origem espiritual das
doenas, tratamentos apenas paliativos.
Inquisio proibio do uso do corpo humano.

Tempo Emprico
Grcia:
Discrides (90-20 aC): 1 Farmacopeia - 600
plantas/1000 medicamentos.
Mitrdates IV (132- 63aC): Toxicologia e
Imunoterapia (veneno pequenas doses).
Hipcrates (medicina), Scrates (Cicuta).
Galeno (130-200dC): Pai da Farmcia - cura
dependia da associao de muitos
medicamentos, as doenas atingiam sempre
mais de um rgo ao mesmo tempo. Contrrio
se cura pelo contrrio.
Contribuies indianas e chinesas.

Tempo Emprico
FARMACOLOGIA

Avicena (1037) uso da cnfora, lcool, noz vmica

e erva cidreira Cnones medicina rabe.
Paracelso (1500) se ops a Avicena e Galeno,
defendeu o uso de poucos ingredientes. A dose
faz o veneno.
Sertrner (1803) isolou a substncia responsvel
pela ao hipno-analgsica do pio (ltex da
papoula), qual deu o nome de morfina. Foi o
primeiro de uma longa srie de princpios ativos
isolados a partir de vegetais.

Tempo Cientfico
FARMACOLOGIA

Franois Magendie (1830) introduziu o conceito

de investigao sistemtica da ao das drogas:
derivados dos alcaloides: morfina, codena,
estrictina e quinina.
Samuel Hahnemann (1835) alemo criador da
homeopatia semelhante cura semelhante.
Farmacologia como Cincia (1850) Rudolph
Buchheim- 1. laboratrio de farmacologia
experimental, classificao dos medicamentos por
analogia e farmacodinmica.

Tempo Cientfico
FARMACOLOGIA

Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia

com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difuso e
sistematizao da farmacologia experimental.
Claude Bernard (1870) Mecanismo de ao de
drogas Estricnina e Curare, usado pelos indgenas da
Amaznia (envenenar flechas).
Louis Pasteur- doenas infecciosas, preparou vacinas
novos frmacos: imunidade artificial.
Hoffman (1877) sintetizou c. Saliclico.
Langley (1905) conceito de receptor como molcula
endgena.

Tempo Cientfico
FARMACOLOGIA

Paul Erlich (1908) ideia de usar balas

mgicas seletivas contra microorganismos,
descobriu Salvarsan (1910) contra Sfilis e
Neosalvarsan (1912).
Fleming (1929) descobre penicilina- o 1.
Antibitico natural. Chain (1940) purifica.
Domagk (1985) Sulfamida Prontosil bactrias gram positivas
Woods (1940) mecanismo de ao das
sulfamidas.

Tempo Cientfico
FARMACOLOGIA

Waksman (1952) descobriu a estreptomicina

tuberculose.
Henry e Dale (1936) terminaes nervosas
parasimpticas liberam acetilcolina.
James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e
Cimetidina.
Arvid Carlsson (2000)- Dopamina movimentos,
Parkinson.
Paul Greengard (2000)- mecanismo de ao da
Dopamina
Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados
protena G e b-adrenrgicos.

Conceitos bsicos
FARMACOLOGIA

Remdio Todo e qualquer procedimento que

promova sade, podendo haver ou no o uso de
substncias qumicas.
Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma
enfermidade.
Ex: atividade fsica; viagens; lazer; alimentao
regrada; massagens; repouso, etc.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Medicamento- Produto que contem 1 ou mais

princpios ativos para tratar ou prevenir um
determinado problema de sade, visando obter
efeitos benficos, destinadas a curar, diminuir
prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.
Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)
Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol
(prevenir)

Conceitos
FARMACOLOGIA

Frmaco- ou princpio ativo. Substncia qumica

de estrutura qumica definida utilizados no
diagnstico, tratamento e profilaxia de doenas,
que produzem um efeito no organismo vivo.
Ex: Ampicilina antibitico impede a sntese da
parede bacteriana (peptdeoglicano)
Ex: Fenitona anticonvulsivante impede
potenciais de ao desordenados.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Droga- Qualquer substncia qumica conhecida

ou no, no componente alimentcio e da dieta,
que possa agir sobre um organismo vivo,
produzindo alteraes (malficas ou benficas).
Ex: LSD Dietilamina do cido Lisrgico
Efeito alucingeno = no tem fim teraputico
Morfinas podem ser utilizadas com fins ilcitos
Cogumelo - Psilocybe mexicana no se conhece
efeitos teraputicos portanto so usados com
fins ilcitos.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Dose:
Quantidade do medicamento necessria para
promover alteraes no organismo.
Dosagem:
Inclui a dose, a frequncia de administrao e
a durao do tratamento.
Posologia:
o estudo das dosagens do medicamento com
fins teraputicos.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Dose: quantidade de frmaco capaz de provocar

alteraes no organismo, pode ser eficaz (DE), letal
(DL), ataque ou de manuteno.
DE dose capaz de produzir o efeito teraputico
desejado, podendo ser classificada em mnima eficaz
(DME) e mxima tolerada (DMT).
DL a dose capaz de causar mortalidade.
Em ambos os casos (DE e DL) a eficcia pode ser
determinada em porcentagem:
DE50 a dose eficaz em 50% dos tecidos ou
pacientes.
DL50 a dose letal para 50% da populao estudada
(animais)

Curva dose-resposta
FARMACOLOGIA

A razo entre DL50 e DE50 = segurana do frmaco

Janela
teraputica

A DE = produz o efeito teraputico desejado

Conceitos
FARMACOLOGIA

ndice teraputico: relao entre a DL50 e a

DE50, pode ser um indicativo da segurana do
frmaco.
Janela teraputica: faixa entre a dose mnima
eficaz e mxima eficaz. a extenso de tempo
em que a concentrao do frmaco exerce o
efeito desejado desde o pico at no exercer
mais o efeito.

Janela teraputica
FARMACOLOGIA

Concentrao Mnima
Efetiva (CME)

Concentrao Mxima
Tolerada (CMT),

O frmaco est causando efeito farmacolgico pois ultrapassou CME

Janela teraputica
FARMACOLOGIA

O frmaco NO est causando efeito farmacolgico pois no

ultrapassou CME

Janela teraputica
FARMACOLOGIA

O frmaco est causando efeito farmacolgico pois atingiu CME

Janela teraputica
FARMACOLOGIA

O frmaco est causando efeito farmacolgico pois ultrapassou

CME mas est causando EFEITO TXICO

Janela teraputica
FARMACOLOGIA

O frmaco est causando efeito farmacolgico pois ultrapassou

CME e NO TXICO pois no ultrapassou CMT.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Meia Vida Biolgica (t 1/2): o tempo que o

frmaco precisa para sua concentrao
diminuir 50% na corrente sangunea.
exemplo:
Da substncia A administrado 100 mg: t 1/2 =
10 h, ento em 10 horas ter 50 mg na
corrente sangunea. Em mais 10 horas ter na
corrente sangunea 25 mg e assim por diante.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Eficcia: mxima resposta que o medicamento

capaz de produzir.
Dependncia: fsica e psicolgica.
Tolerncia: necessita aumentar dose para obter
efeito, pode acompanhar dependncia.

Conceitos
FARMACOLOGIA

Frmulas magistrais:
So preparaes elaboradas nas farmcias de
manipulao, seguindo uma prescrio mdica,
que especifica os componentes, as quantidades
e a forma farmacutica.
Especialidades farmacuticas:
So os produtos industriais, de composio
uniforme e registrada junto ao ministrio da
sade.

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Viabiliza o uso clnico

mecanismos de
ao

caminho percorrido

preparo, purificao
e conservao.
obteno
identificao e
isolamento dos
princpios ativos

estimular ou deprimir o
sistema imune

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Farmacocintica:
Estuda o caminho percorrido pelo frmaco no
organismo animal.
So as etapas que a droga sofre desde a
administrao at a eliminao: ADME
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Eliminao

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Farmacodinmica:
Estuda os mecanismos de ao frmacos no
organismo para promover um efeito. (Como age)
Ex: AAS inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2.
Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatria.

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Farmacognosia:
Obteno, identificao e isolamento dos
princpios ativos passveis de uso teraputico.
Imunofarmacologia:
Ao teraputica de algumas substncias
(vacinas, medicamentos) que podem estimular ou
deprimir o sistema imune.

Farmacotcnica:
Preparo, purificao e conservao dos
medicamentos.

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Farmacologia Clnica: Cincia e prtica do uso

racional de medicamentos
- Testes pr-clnicos: animais de laboratrio:
- Toxicidade aguda, subaguda e crnica; efeitos
txicos, carcinognicos, mutagnicos e teratognicos.

- Testes clnicos: em humanos superviso

mdica tica:
-

Fase 1: peq. N indivduos saudveis

Fase 2: n seleto pacientes doentes
Fase 3: testes extensivos
Comercializao
Farmacovigilncia (efeitos colaterais, tolerncia)

Divises da Farmacologia
FARMACOLOGIA

Farmacoteraputica:
Uso de medicamentos e outros meios para
para o tratamento das enfermidades, bem como
para a preveno, tratamento e diagnstico das
doenas (cirurgias, radioterapia).

Teraputica:
a cincia e arte de tratar o doente, aliviar seu
sofrimento, quando possvel cur-lo e sempre
confort-lo.

Teraputica
FARMACOLOGIA

I-Tratamento especfico- Diagnstico especfico

II-Tratamento de suporte
Medicao sintomtica, alimentao, repouso,
controle do ambiente e outras medidas.
III- Placeboterapia
Palavra de origem latina (agradar). Em
farmacoterapia, refere-se ao do
medicamento que no decorrente de sua ao
famacolgica.

Teraputica
FARMACOLOGIA

Deve ser:
Planejada, segura e conveniente, prover uma
boa cooperao do paciente;
Personalizada variao entre indivduos
Sensata e racional disponibilidade dos
medicamentos plano realista;
Fatores que determinam a escolha:
Idade e sexo;
Caractersticas fsicas: altura, massa corporal;
Dieta e estado nutricional;
Fatores genticos, respostas anteriores, efeitos
indesejveis, fertilidade, gravidez,
amamentao, cooperao do paciente.

Placebo
FARMACOLOGIA

Substncia qumica inerte, usadas em testes

clnicos como substitutos incuos ou para
controlar problemas clnicos especficos.

Uso clnico:
Controla os ensaios clnicos, destacando os
efeitos verdadeiros das drogas.
O placebo pode ser utilizado como
instrumento psicolgico no controle de
sintomas de origem emocional
Como medida provisria antes de se
estabelecer um diagnstico preciso.

Variao biolgica
FARMACOLOGIA

Cada paciente um caso diferente.

Idade, fatores genticos, estados fisiolgicos,
patologias e interaes medicamentosas,
Reaes idiossincrsicas (diferenas
genticas e/ou imunolgicas).
Na farmacologia humana, ainda devemos
considerar os componentes psquicos e
culturais do paciente (influncia dos
medicamentos e placebo)

FARMACOLOGIA

Relao Risco-Beneficio

Demonstra a racionalidade de utilizar ou

no determinada droga em um paciente.
Risco
(efeitos
adversos,
custo,
inconvenincia da administrao)

X
Benefcio (Reduo da morbidade,
melhora da qualidade de vida, eficcia,
facilidade da administrao)
38

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

1. Identificar alvos de drogas

2. Identificar as vias pelas quais as drogas so
modificadas no organismo
3. Drogas como ferramenta para estudar
determinada funo biolgica normal ou anormal.

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

Os mtodos usados pela farmacologia

no so prprios, mas tomados de
emprstimos a outras cincias.
Ela depende, em particular, da fisiologia
para a pesquisa das modificaes
morfolgicas e funcionais determinadas
pelas
substncias
txicas
e
medicamentosas nos organismos animais
ou vegetais.
40

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

Apia-se tambm na patologia, para o estudo

da
ao
daquelas
substncias
em
organismos doentes.
Os conhecimentos de botnica e zoologia
servem de muito ao farmacologista, visto que
numerosos medicamentos so elaborados
por animais ou vegetais (alcalides,
glicosdeos, hormnios, antibiticos, etc).
41

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

Vale-se igualmente da qumica analtica para

conhecer os meios de extrair tais
medicamentos em estado quimicamente
puro.
A qumica orgnica e a fisiologia
combinadas,
permitem
pesquisar
as
transformaes experimentadas por essas
substncias e os agrupamentos moleculares
responsveis pelo seu modo de atuar.
42

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

No estudo dos mecanismos de ao das

drogas, verificou-se que determinadas
respostas
dependem
de
fatores
hereditrios.
Da cooperao, nesse campo, com os
geneticistas
originou-se
a
farmacogentica, preciosa colaboradora
da farmacodinmica.
43

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

A interveno dos fenmenos genticos

importante no que toca as idiossincrasias,
ou seja, as reaes peculiares de um
indivduo a determinados medicamentos.

44

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

As
pesquisas
relativas
aos
fenmenos
de
resistncia
a
medicamentos so relevantes no
tratamento de doenas infecciosas e
neoplsicas por meio de antibiticos
e agentes quimioterpicos.

45

Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

Os mtodos biofsicos tm sido teis

farmacologia para apreciar fatos
farmacolgicos de ordem geral, com
os referentes absoro, distribuio
e eliminao dos medicamentos.

46

FARMACOLOGIA

NOMENCLATURA
DAS DROGAS

47

Nomenclatura
FARMACOLOGIA

Uma nica droga pode possuir uma

variedade de nomes e pertencer a vrias
classificaes.
Na maioria das vezes o nome qumico do
composto no utilizado, por ser muito
grande ou de difcil memorizao e
pronuncia.

48

Nomenclatura
FARMACOLOGIA

A
nomenclatura
mundialmente
recomendado a genrica.
No Brasil utiliza-se a Denominao
Comum Brasileira (DCB).
Internacionalmente
utiliza-se
a
Denominao Comum Internacional
(DCI)
49

Nomenclatura
FARMACOLOGIA

Ao longo dos anos a indstria

farmacutica procurou vincular a droga a
um nome comercial, com fins meramente
comerciais (p. ex. Diclofenaco sdico
Voltaren)

50

Sistema de classificao
FARMACOLOGIA

A Unio Internacional de Farmacologia

(IUPHAR) e a Organizao Mundial de Sade
(WHO), aconselham a classificao das drogas
da seguinte forma:
Classe Farmacoteraputica (o qu)
Classe Farmacolgica (como)
Mecanismo Molecular
Natureza Qumica
Nome Genrico
Fonte
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Classificao
FARMACOLOGIA

Exemplo - Atropina:
Classe Farmacoteraputica: Espasmoltico
Classe Farmacolgica: Antagonista
Muscarinico
Mecanismo Molecular: Antagonista
competitivo nos receptores M1, M2
Natureza Qumica: Alcalide atropnico
Nome Genrico: Atropina
Fonte: Vegetal da famlia das Solanaceae
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Ao dos
Medicamentos

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AO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA

Local de atuao
produz efeito

REAES QUMICAS :
molculas dos frmacos com
molculas das clulas

efeito
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AO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA

LOCAL
age no ponto de aplicao.
ex: pomadas

SISTMICA
age longe do ponto de aplicao
ex: dipirona
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AO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA

ATIVAR SISTEMAS FISIOLGICOS

ex: Cardiotnicos
INATIVAR SISTEMAS FISIOLGICOS
ex: anti-hipertensivos
SUBSTITUIR SUBSTNCIAS
ex: reposio hormonal

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AO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA

DIRETA
- age diretamente nos mecanismos fisiolgicos do
usurio. Ex: antihipertensivos.
INDIRETA
- age em algum elemento que est interferindo no
funcionamento normal do hospedeiro. ex:
antibiticos
PARADOXAL
- oposta ao mecanismo de ao ex: BZD em
crianas ou idosos (estimula); metifenidato em
crianas com TDH (inibe).
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EFEITO DOS MEDICAMENTOS

FARMACOLOGIA

PRINCIPAL:
- de acordo com a indicao ou ao desejada.
COLATERAL OU SECUNDRIOS:
- diferentes do efeito desejado, ocorrem junto
com a adm das drogas associados doses
normais.
TXICOS:
- so dose-dependentes.
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FARMACOLOGIA

Seletividade

Particularidade da ao de uma
droga sobre um nico sitio receptor,
ou rgo ou sistema orgnico.

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FARMACOLOGIA

Bem vindo ao maravilhoso

mundo da Farmacologia!!!!

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