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TEMA 15: FRMACOS ANALGSICOS, ANTITRMICOS o

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS AINES


Grupo numeroso de frmacos, quizs los ms usados incluso sin consejo mdico.
Tienen en comn su mecanismo de actuacin.
CLASIFICACIN:
1. Salicilatos:
2.
3.
4.

5.

6.

- Ac. Acetilsaliclico
- Diflunisal
Paraminofenoles:
- Paracetamol
Pirazolona y afines:
- Fenilbutazona
- Metamizol
Derivados del ac. Propionico:
- Ibuprofeno
- Ketoprofeno
- Naproxeno
Derivados del ac. actico:
- Indometacina
- Ketorolaco
- Sulindaco
Oxicams:
- Droxicam
- Piroxicam
- Indoxicam
- Tenoxicam

7.- Derivados del ac. Antralalnico:


- Ac. Mefenmico (prcticamente sin uso)
MECANISMO DE ACTUACIN:
Inhiben la actividad de la enzima ciclo oxigenasa (COX), este enzima convierte el ac.
araquidnico en Endoquierxidos ciclicos los cuales se transforman en prostaglandinas y en
tronboxanos, es decir, si se inhibe este enzima, el ac. araquidnico no se transforma y se
inhibe la accin de prostaglandinas y tromboxanos.
Cada frmaco AINE tiene unas caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas por
lo que un paciente puede reaccionar mejor a un determinado frmaco y un frmaco ser ms
eficaz que otro dependiendo del tejido o de la actividad donde existe dolor o inflamacin. Si
las prostaglandinas contribuyen al dolor sern grandes analgsicos. Igual ocurre con la
inflamacin.
Son frmacos analgsicos, antiinflamatorios y antitrmicos y actan nicamente cuando
existe fiebre actuando por vasodilatacin perifrica, la sudoracin. Se cree que es un
efecto a nivel del hipotlamo a nivel central.
ACIDO ACETILSALICLICO
Farmacocintica:
Se absorbe bien por va oral, la biodisponibilidad es mayor del 80 %. La unin a
protenas plasmticas es del 80 90%, se distribuye bien generalmente por mecanismos
pasivos dependientes del pH.

El ac. acetilsaliclico se convierte en ac. Saliclico, metabolito que es activo.


Tiene una vida media entre 20 30 minutos. El ac. saliclico tiene una vida media entre
3 6 horas en una administracin nica.
Si la administracin es crnica y de dosis elevadas se puede provocar un gran de la
vida media llegando a 15 30 horas. Esta prolongacin se produce por saturacin de las
enzimas de conjugacin. El AAS y su metabolito, se eliminan poco en forma activa. Cuando
la orina tiene un pH igual o menor de 8, la depuracin se cuadriplica. Eliminacin a nivel
renal.
ACCIONES:
- Accin analgsica, es moderada y ser + o eficaz en funcin de las
prostaglandinas.
- Accin antiinflamatoria, pero necesita dosis mayores que para la analgesia.
- Accin antipirtica siempre que el paciente tenga fiebre. Estos frmacos producen
una sudoracin general que produce una bajada de la temperatura, produciendo una
vasodilatacin, debido todo ello a una accin central mediada por el hipotlamo.
- Accin antiagregante plaquetaria derivada de la inhibicin dela produccin de
troboxanos. Se requieren dosis pequeas. A altas dosis es rico-srico, es decir, inhibe la
reabsorcin activa de cido rico. A dosis bajas, inhiben la secrecin de ac. rico en el
tbulo renal.
- Acciones metablicas:
Altera metabolismo de la glucosa la utilizacin de glucosa y la produccin
de lactato.
Interfiere la produccin de ATP a nivel mitocondria, esto explica la hipertermia
que se desarrolla por sobredosificacin.
Los salicilatos, a dosis altas, estimulan el centro respiratorio creando
hiperventilacin, esto crea alcalosis respiratoria y como compensacin se crea una
acidosis metablica para provocar posteriormente una depresin del centro
respiratorio y dar una acidosis respiratoria.
RAM:
- Molestias gastrointestinales con ardor, dolor y microhemorragias digestivas. La
intensidad de esta reaccin es mxima con acetilsaliclico y principalmente en forma de
comprimidos o tabletas.
- Reacciones de hipersensibilidad como erupcin o asma bronquial. Una intoxicacin
moderada de salicilatos cursa con cefaleas, vrtigos confusin, dificultan APRA audicin,
un de la sudoracin y sed.
La sobredosificacin aguda cursa con:
- Hiperventilacin (que conlleva alcalosis respiratoria y como contrapartida una
acidosis metablica)
- de glucosa
- Deshidratacin
- Alteraciones neurologas (agitacin convulsiones, coma)
- Pequeas hemorragias que son, tanto, por accin antiagregante como por la
actividad hipoprotombinemia.
- El paciente puede presentar incluso convulsiones y coma.
El tt de una intoxicacin conlleva hidratar al paciente y alcalinizacin dela orina. El lavado
gstrico se har en funcin del tiempo transcurrido desde la ingesta.

Indicaciones:
- Analgsicos tanto en dolores neurlgicos, dentarios, tumorales en 1 estadios, por
infecciones (otitis, sinusitis) y dolores postoperatorios y posparto cuando sean moderados
- Artritis
- Fiebre reumtica
Uso como antiinflamatorio (dosis de 4-6 gramos / da)
- Tendinitis
- Antipirticos
- Profilcticos de la agregacin plaquetaria en enfermos tromboemblicos. (60-200
mg /da)
Contraindicaciones:
- Pacientes con enfermedades gastroduodenales (hernias, lceras)
Se recomienda un uso cauteloso en personas mayores por las hemorragias digestivas y en
nios pequeos por el peligro de aparicin el sndrome de REYE que es un sndrome
ocasional que cursa con una hepatoencefalopata de pronstico grave y se asocia al uso de
AAS en nios de 12-14 aos. (la aspirina infantil tampoco est recomendada, sta se est
comenzando a utilizar en el tromboembolismo).
Este frmaco debe administrarse como mucho en cuatro tomas diarias, no ms. (500mg)
PARACETAMOL
Tiene caractersticas muy especiales en cuanto a su mecanismo de actuacin.
Dependiendo del tejido crea una estimulacin de la sntesis de prostaglandinas como es a
nivel d la mucosa gstrica; pueden no afectar la sntesis de prostaglandinas como es a nivel
de pulmn y/o plaquetario o puede inhibir la sntesis de prostaglandinas.
A nivel gstrico no crea los inconvenientes de los salicilatos porque las prostaglandinas
tienen un papel protector, sin embargo pueden crear RAM como:
- Lesiones a nivel renal como todos los AINEs
- A dosis altas, crea mareos, excitacin, lesiones cutneas y a veces leucopenias.
En casos de intoxicacin es difcil de reconocer y crea necrosis heptica complicada
generalmente con lesiones renales, cardiacas y pancreticas. Pueden pasar 1 2 das sin
existir sntomas y posteriormente se comprueba que hay grande de transaminasas
indicador de lesin heptica. En un primer momento pueden existir vmitos.
Para su tt usamos N-acetilcisteina para la intoxicacin por paracetamol.
Ventajas:
- Menores reacciones de hipersensibilidad
- No daa mucosa gstrica
- No tiene accin antiagregante
- Capacidad analgsica igual a los salicilatos, pero carece de accin antiinflamatoria.
Se utiliza como analgsico y antitrmico, posee la misma accin que el AAS.
METAMIZOL (DIPIRONA)
Es buen analgsico y antitrmico, su accin analgsica tiene techo, + de 2 gr no
consiguen mayor analgsica. Una cantidad de dipirona superior a 2 gr produce la misma
analgesia y ms efectos adversos. Es el mejor antitrmico que actualmente existe (Nolotil).
La actividad analgsica se considera mayor que la del paracetamol y del AAS y ejerce
una accin relajante de fibra muscular lisa por lo que se usa en clicos, bien solo o
asociados a anticolinrgicos o espasmolticos. Se absorbe bien por va oral no afectando
demasiado a nivel de mucosa gstrica a no ser q se esfuercen las dosis.
Inconvenientes:
- Riesgo de agranulocitosis
- Riesgo de anemia aplsica.

La incidencia de RAM es baja, pero cuando sucede es grave.


En intoxicacin aguda, produce convulsiones, coma y parada respiratoria y cardiaca con
cuadros de insuficiencia heptica.
FENILBUTAZONA
Actividad analgsica, antitrmica pero sobre todo destaca su accin antiinflamatoria.
Tambin es uricosurica.
Inconvenientes:
- Alteraciones hematolgicas (trombopenias)
- Alteraciones digestivas: dolor, ardor, hemorragias gstricas
- Edemas
- Lesiones hepticas
- Retencin de Na+ y H2O que pueden crear edemas
Indicaciones:
- Principalmente como antiinflamatorios (artritis rumatoide, espondilitis)
- En ataques agudos de gota por ser antiinflamatorio y rico-srico.
INDOMETACINA
Poderosa capacidad antiinflamatoria, antitrmica y analgsia. Tamben es antiagregante
plaquetaria. Aunque no es rico-srica es eficaz en tt agudo de la gota.
Tiene abundantes RAM, destacan:
- Acciones neurolgicas
Cefaleas
Aturdimiento
Vrtigos
Mareos
*En ocasiones se evita administra el frmaco antes de acostarse
- Alteraciones digestivas
- Alteraciones hemolticas del tipo de agranulocitosis
- Alteraciones renales
- Retencin de Na+ y H2O
Se usa principalmente como antiinflamatorio tanto en artritis como en gota.
IBUROPROFENO, KETOPROFENO Y NAPROXENO
Todos ejercen acciones similares. Son analgsicos, antiinflamatorios, antitrmicos y
antiplaquetarios. Su potencia cambia de unos a otros.
Se absorben por va oral con biodisponibilidades altas, su unin a protenas plasmticas
es alta, difunden muy bien pasando barrera placentaria y alcanza [ ] baja en leche materna.
Estos frmacos tienen una menor incidencia en alteraciones gastrointestinales que los
salicilatos. Tiene tambin menor incidencia de alteraciones hematolgicas que el metamizol
y crean menos molestias neurolgicas que la Indometazina, por lo que son los AINES ms
usados.
RAM:
- Alteraciones neurolgicas : cefaleas
- Alteraciones digestivas
- Reacciones alrgicas, pero + del tipo erupciones drmicas.
- tiempo de hemorragia.

Indicaciones:
- Analgsicos y antiinflamatorios por tanto se usan en: artritis, gota y dolor moderado.
SULINDACO
Tiene la ventaja de que no inhibe las prostaglandinas renales a dosis en que ya lo
hace en otros sistemas. Su eleccin se produce en personas con problemas de flujo renal.
Es buen antiinflamatorio, analgsico, antitrmico y antiagregante plaquetario. Su
principal reaccin adversa es a nivel digestivo y neurolgico.
KETOROLACO
Tiene mayor capacidad analgsica que antiinflamatoria, tambin tiene actividad
antitrmica y antiagregante plaquetaria. Se absorbe bien por va oral y se excreta por va
renal un 80% metabolizado.
RAM:
- Somnolencia
- Alteraciones gstricas:

- Nauseas
- Dolor gastrointestinal
- Diarreas
- Alteraciones neurolgicas: mareos y vrtigos
- tiempo de hemorragia
- Edemas
El ketorolato en dolor moderado se ha comprobado que 30 mg son superiores a 6 mg de
morfina por lo que se usa en dolores postoperatorios con buenos resultados.
No debe usarse en tt prolongados, han existido muertes por insuficiencia heptica y
otras complicaciones por su uso prolongado.
DROXICAM
Tiene como caracterstica una vida media muy alta, ya que tienen abundante circulacin
enterohepticas. Ms fcil y cmodo de administrar.
RAM:
- Localizacin gastrointestinal principalmente
- Alteraciones renales
- Alteraciones hepticas
Se les utiliza principalmente como antiinflamatorios.
La enzima COX tiene 2 subtipos:

- COX-1
- COX-2
La mayor parte de las prostaglandinas que se sintetizan en una reaccin inflamatoria se
debe a la induccin dela COX-2 por lo que si queremos una accin exclusivamente
antiinflamatoria debemos buscar frmacos con alta selectividad sobre la COX-2. Tambin se
cree que los efectos de alteraciones gastrointestinales y efectos renales e deben a la
inhibicin de la COX-1, por tanto dentro de poco la clasificacin delos AINEs se har en
funcin de su inhibicin sobre la COX-1 o la COX-2.
Se sabe que como inhibidores no selectivos de la COX se encuentra:
- cido acetilsaliclico
- Indometacina
- Ibuprofeno
- Piroxicam

Hoy se tiende a usar como antiinflamatorios frmacos del tipo de la N IMESULIDA o


que tienen mayor selectividad sobre la COX-2 por lo que no inhiben
prostaglandina a nivel renal y gstrico. Tampoco tienen efectos antiagregantes plaquetarios
y por ello se pueden usar en enfermos con tt anticoagulantes o deben someterse a ciruga.
Estos frmacos, se usan como analgsicos en dolores moderados
MELOXICAM

DIFERENCIAS CON LOS OPICEOS


Accin analgsica
Eficacia
Preferencia relativa

Otras acciones

AINEs
Perifrica
Moderada
Dolor reumtico

OPIACEOS
Central
Intensa

Cefaleas, mialgias

Dolor visceral

Artralgias
Antiinflamatorio

Antidiarrea

antiemticos

antitusgeno

En procesos cancerosos se usa principalmente los AINEs y cuando no hacen efecto se


usan los opiceos, cuyo objetivo es eliminar el dolor.