FARMACOLOGÍA 2º “A”

INTRODUCCIÓN
Las crisis epilépticas son una alteración funcional cerebral autolimitada, debida a una actividad anómala y
excesiva de neuronas corticales, además de la falta de inhibición neuronal.
CLASIFICACIÓN DE CONVULSIONES EPILÉPTICAS
Según su localización: focales, locales o parciales
 Idiopáticas
 Criptogénicas
 Sintomáticas
De carácter generalizado Sindromas especiales
 Idiopáticas  Sx de Lennox-Gastaut
 Criptogénicas  Sx de West
 Sintomáticas
CLASIFICACIÓN CRISIS EPILÉPTICAS
Parciales: simples, complejas, secundariamente generalizadas.
Generalizadas: ausencias típicas o atípicas, mioclónicas, tónicas, clónicas, tonicoclónicas, atónicas, espasmos
infantiles.
La descarga de un proceso epiléptico se inicia, en el caso de las parciales, en un foco o grupo de neuronas
anómalas; en la generalizada se inicia de forma dispersa. Una persona padece epilepsia cuando presenta 2 o
más crisis epilépticas con lapsos entre sí de 24 horas.
Las epilepsias primarias o idiopáticas, tanto generales como locales, parecen tener relación con alteraciones
de los canales iónicos dependientes de voltaje. Son epilepsias secundarias debido a mutaciones que alteran la
migración neuronal.
Se denominan crisis parciales cuando no hay pérdida de conciencia, y complejas cuando si la hay.
CARBAMAZEPINA CarpinR, CarbezinaR
La carbamazepina es un iminoestilbeno, derivado triciclico.
FD: limita la activación repetitiva de potenciales de acción inhibiendo la entrada de Na+, haciendo más lenta la
recuperación de la repolarización, bloqueando selectivamente las descargas de alta frecuencia.
Bloquea el flujo de Ca+ y Na+ al interior de la neurona.
FC:
Abs; oral lenta e incompleta
Meta: hepático CYP3A4, metabolito activo; 10, 11 epoxi-carbamazepina
Distr: general
Excr: renal
T ½: 10 – 20 hrs
INDICACIONES TX:
 Convulsiones tonicoclónicas generalizadas
 Crisis parciales y complejas (de elección para epilepsia parcial)
 Neuralgia del trigémino
 Neuralgia del glosofaríngeo
 Sx de Lennox-Gastaut
 Trastorno bipolar
 Dolor neuropático
Rx SECUNDARIAS:
 Hipersensibilidad
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 Nausea - Cefalea - Mareos

 Somnolencia - Diplopía
 Incoordinación - Vértigo - Ataxia
 Astenia - Secreción inadecuada de ADH
 Visión borrosa - Hiponatremia
 Aplasia medular en pacientes con politerapia antiepiléptica
CONTRAINDICACIONES:
 Crisis de ausencia típicas y atípicas
 Mioclonías
 Convulsiones febriles
 Hipersensibilidad - IH - IR
 Embarazo - Lactancia
INTERACIONES FARMACOLOGICAS:
+ valproato, eritromicina, propoxifeno= aumentan niveles del metabolito activo.
+ fenitoina, fenobarbital = reduce niveles de carbamacepina y aumentan los del metabolito activo.
+ anticonceptivos orales, ciclosporina, corticoides, psicofármacos = reduce niveles de estos.
DOSIS
A: inicio 200 mg/día; usual 600-800 mg/día en 2 tomas
N: inicio 4-5 mg/kg/día; usual 10-30 mg/kg/día en dos tomas
PRESENTACION
Tabs, Compr 200, 400 mg Tabs mastic 100 mg Susp 2 gr/ 100 ml
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ACIDO VALPROICO/ VALPROATO
Se halla relacionado estructuralmente con el GABA. Se
usa como antiepiléptico, analgésico y antimaníaco. Es
de amplio espectro frente a diversos tipos de epilepsia.
FARMACODINAMIA:
i
Bloquea los canales de Na+, facilita la acción de GABA BIBLIOGRAFÍA
aumentando su síntesis y reduciendo su degradación al
inhibir la acido succínico deshidrogenasa y la GABA 
i
Lorenzo-Velázquez B, Serrano JS. Velázquez
transaminasa. Así se inhibe la generalización de la crisis. Farmacología básica y clínica. Ed. Panamericana. Pp
FARMACOCINETICA: 907-922
 Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman y Gilman Las
Abs: oral buena y rápida
bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.
Distr: general Ed. Mc Graw Hill. 2007. Pp 1273-1285
Met: hepático CYP2C9  Thompson PLM. Diccionario de especialidades
Excr: renal farmacéuticas. 2006
T ½: 6 - 18 hrs
INDICACIONES TX:
 De 1ª elección en epilepsia generalizada idiopática
 Crisis de ausencia
 Crisis mioclónicas y tonicoclónicas generalizadas
 Crisis parciales
 Profilaxis de convulsiones febriles
 Sx de Lennox-Gastaut
 Sx de West
Rx SECUNDARIAS
 Somnolencia - Confusión - Hipersensibilidad
 Anorexia - Nausea - Vomito - Dispepsia
 Estreñimiento
 Sedación - Ataxia - Temblor
 Agitación - Alopecia - Aumento de peso
CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad
 IR - IH
 Embarazo (rel)
INTER. FARMACOLOGICAS:
 Aumenta la concentración de fenobarbital y
lamotrigina
 Potencia la acción del alcohol, benzodiacepinas,
barbitúricos.
+ fenitoina, fenobarbital, carbamacepina = reducen
niveles de valproato.
DOSIS
A: inicio 500 mg/día; usual 1000 – 2000 mg/día en dos
tomas
N: inicio 15 mg/kg; usual 20 -40 mg/kg/día
PRESENTACION
Caps 125 mg Compr 250, 500 mg Tabs lib. prol. 500 mg