Introduccin

Los receptores son estructuras en las cuales existen clulas capaces de

responder con una gran sensibilidad a seales especficas del entorno, y de
transferir la informacin recibida a terminales nerviosos aferentes al SNC que
corresponden a axones de neuronas sensitivas. El proceso que hace que el
receptor sensorial responda de un modo til al estmulo se denomina
transduccin sensorial.
La informacin llega al sistema nervioso suministrado por los receptores
sensitivos que detectan estmulos de este tipo como el tacto, el sonido, la luz,
el dolor, el fro, y el calor.
La accin de las hormonas a nivel celular comienza con la reunin de esta con
su receptor especfico. Las hormonas pueden clasificarse por la ubicacin de su
receptor y por la naturaleza de la seal o del segundo mensajero usado para
mediar la accin hormonal dentro de la clula. Se han definido ciertos nmeros
de estos segundos mensajeros, se han avanzado bastante en la dilucidacin de
la forma en que las hormonas trabajan intracelularmente, en particular
respecto a la regulacin de la expresin de genes especficos.
En 1905, el mdico ingls Ernest Henry Starling, utiliz por primera vez la
palabra hormona (del griego hormon - excitante) para designar los
mensajeros qumicos producidos por las glndulas y transportados en la
sangre. Otro trmino menos usado es incretas o increciones en
contraposicin a excretas o excreciones.

Receptores

1. Definicin
Son protenas complejas situadas ya sea en la superficie o en el interior de las
clulas. La unin de comunicacin intercelular al receptor provoca cambios en
la clula (inicos, metablicos, transcripciones) que terminaran por generar la
activacin de los mecanismos celulares involucrados en el efecto biolgico. As
como no hay orador sin pblico, estas molculas receptoras son tan relevantes
para la funcin de comunicacin como los propios mediadores qumicos
(llamados tambin ligando naturales en relacin con sus receptores) que las
impactan.
La modificacin de los mecanismos de recepcin por medios farmacolgicos o
por procesos patolgicos es relevante desde el punto de vista clnico.
El papel sobresaliente de los receptores en los mecanismos fisiolgicos de
comunicacin celular se refleja en su participacin, ante su alteracin
funcional, en la gnesis de trastornos, tanto endocrinos como nerviosos.
Asimismo numerosos frmacos acta mediante su unin (ligando articulare) a
receptores para distintos mediadores qumicos, a los que pueden activar
(efecto agonista) como inactivar (efecto antagnico).
Los receptores presentan caractersticas, presentan caractersticas comunes,
con independencia del mediador qumico que los impacta.
Los receptores para mediadores qumicos presentan caractersticas generales,
que son:

Unin reversible, con afinidad (apetencia del receptor por su ligando

natural) elevada.
Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores
Especificidad para el ligando natural
Especificidad en su distribucin tisular
Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador
Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

Afinidad: la unin reversible del ligando por su receptor se define por la

reaccin
H + R -> HR

Donde H es el ligando, R el receptor y HR el complejo ligando-receptor. Tanto la

asociacin de H +R como la disociacin de HR tiene una velocidad

caractersticas, propia de cada interaccin ligando receptor. La gran afinidad

del receptor por su ligando, reflejada por una constante de asociacin mucho
mayor que la disociacin, hace que el termino de la derecha sea
preponderante. Adems, la constante de asociacin es inversamente
proporcional a la concentracin del ligando en el medio. De ello se deduce que
la afinidad de un receptor hormonal por su ligando ser mucho mas elevada
que la de un receptor neuronal por su neurotransmisor, dado que la
concentracin del mediador qumico es mucho mas elevada en el espacio
sinptico. La elevada afinidad del receptor por su ligando permite que este
actu, a pesar de estar presente en concentraciones muy bajas.

2. Caractersticas

 Los receptores para mediadores qumicos presentan caractersticas

generales, que son:

Unin reversible, con afinidad (apetencia del receptor por su ligando

natural) elevada.
Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores
Especificidad para el ligando natural
Especificidad en su distribucin tisular
Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador
Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

3. Propiedades

Excitabilidad: Capacidad de reaccionar ante un estimulo nervioso, al

relacionar un rea especfica del cerebro con una reaccin tanto corpral
o emocional.

Especificidad: Reaccin nerviosa ante un estmulo determinado

Adaptacin: Persistencia ante un estmulo en donde el receptor

disminuye la reaccin nerviosa.

Codificacin: Si hay mayor intensidad en el estimulo, el receptor enva

mayor nmero de impulsos nerviosos por unidad de tiempo

Entre otras tenemos:

Son transductores de energa.
Son sensibles slo a una forma de energa.
Son sensibles a pequeas intensidades de energa amplificando la
seal hacia el sistema nervioso.

4. Cualidades de una sensacin

La sensacin, tambin conocida como procesamiento sensorial, es la recepcin
de estmulos mediante los rganos sensoriales. Estos transforman las distintas
manifestaciones de los estmulos importantes para los seres vivos de forma
calrica, trmica, qumica o mecnica del medio ambiente en impulsos
elctricos y qumicos para que viajen al sistema nervioso central o hasta el
cerebro para darle significacin y organizacin a la informacin. Esto,
dependiendo de la particular forma de procesamiento de cada ser vivo
(percepcin).
Dentro de una nica modalidad podemos identificar diferentes cualidades: la
luz consiste en colores; el olfato, en olores; el gusto, en sabores; el sonido, en
tonos; las sensaciones cutneas, en tacto, presin, calidez, frio, dolor. No
podemos describir las cualidades de la sensacin si no es por comparacin con
alguna otra cualidad; son esencialmente psicolgicas. En algunos casos, sin

embargo, la diferenciacin de las cualidades tiene una base anatmica o

fisiolgica, como la especializacin de los receptores. Algunos ejemplos son los
tres tipos de conos en la retina, los diferentes tipos de bulbos gustativos y las
manchas y ampollas del laberinto. Otras bases pueden implicar el
solapamiento de reas receptoras, o ciertas combinaciones de neuronas
aferentes de receptores separados espacialmente. Nuestros conocimientos
aunque extensos para explicar en su totalidad todas las cualidades de la
sensacin.
5. Estructura Anatmica y Fisiolgica
En la figura se puede observar las cinco regiones o dominios proteicos
conocidos respectivamente como A, B, C, D y E. Algunos receptores,
como los ERs y los RAR, tienen un dominio llamado F, cuya funcin no es
clara pero se le atribuye acciones inhibitorias.
En la regin amino terminal se localizan los dominios A/B que presentan
secuencias poco conservadas (100 a 500 aminocidos). Los dominios
A/B les confieren especificidad a los receptores. Dentro del dominio B se
localiza una secuencia conocida como funcin de activacin
transcripcional 1 que es la independiente de ligando.
El dominio C es el ms altamente conservado (aprox. 68 aa.) y es el
dominio de unin DNA. En este dominio se encuentran 9 cistenas, 8 de
las cuales se unen a zinc formando dos estructuras que se conocen
como dedos de zinc, que permiten la unin de la protena con el DNA.
La regin D tiene secuencias poco conservadas pero importantes, ya
que este dominio permite el cambio conformacional del receptor al
unirse con la hormona, es decir tiene una funcin de bisagra.
El dominio E se localiza en la regin carboxilo terminal, que es el mas
largo y tambin presenta una secuencia altamente conservada (entre
225 y 285 aa.). Este dominio permite la unin del ligando u hormona
que se realiza a travs de 12 estructuras helicoidales que forman una
bolsa para la unin del ligando.
En la regin E tambin se encuentra la funcin de activacin 2.
Otras funciones adicionales atribuidas a este dominio son la asociacin
con las protenas de choque trmico y la dimerizacin del receptor.

6.

Clasificacin
a) Por su anatoma:
Receptores Encapsulados:
Corpsculo de Meissner
Son receptores encapsulados presentes en la piel sin pelo, ms
abundante en la yema de los dedos de la mano, labios y otros puntos
donde la discriminacin tctil debe ser especialmente satisfactoria.
Poseen campos receptores pequeos y pueden emplearse en discriminar
entre dos puntos. Son fundamentalmente responsables de la capacidad
para reconocer exactamente que punto del cuerpo es tocado y tambin
en la textura de los objetos. Son receptores de adaptacin rpida que
codifican discriminacin de un punto, localizacin precisa, golpes y
vibracin. Responden con el movimiento de la piel, pero no cuando el
estimulador esta quieto. La frecuencia de descarga de los potenciales
aumenta con velocidad del movimiento del estimulo, por lo que tambin
se llaman receptores de velocidad. La informacin se transmite de
forma rpida a travs de fibras nerviosas mielinica del tipo II o A.

Corpsculos de Krause:

Son receptores encapsulados en forma de bulbo, presentes en la dermis,

el tejido subcutneo, la mucosa de los labios y parparos, y los genitales
externos. Detectan el tacto fino y vibracin de baja frecuencia. Son
receptores de adaptacin rpida y la informacin se transmite a travs
de las fibras nerviosas mielinicas del tipo II o A, velocidad rpida.
Corpsculo de Pacini
Son receptores encapsulados, en forma de capas de cebolla, situado en
las capas subcutneas de la piel, musculo, articulaciones, glndulas
mamarias y genitales externos. Se estimulan por presin, vibracin de
alta frecuencia, estiramiento y por el movimiento muy rpido de los
tejidos. Son los de adaptacin ms rpida y como responden ante los
cambios de velocidad de los estmulos, se han denominado tambin
sensores de aceleracin. Pueden detectar cambios en la velocidad el
estimulo y codificar la sensacin de vibracin histolgica u otros cambios
extremadamente rpidos en el estado mecnico de los tejidos. Esta
informacin la conducen fibras mielinicas del tipo II o A.
Corpsculo de Rufini
Son receptores que forman las terminaciones ramificadas en forma
multiple, encapsuladas. Se ubican en la zona profunda de la dermis y en
capsulas articulares. Tienen campos receptores extensos y se estimulan
cuando la piel se estira, en particular en sentido paralelo de la superficie.
El estimulo puede localizarse a cierta distancia de los receptores .Se
adaptan muy escasamente, y por ello son importantes en la sealizacin
de estados de deformacin de la piel y tejidos mas profundos, como
seales de tacto groserao y continuo y seales de presin y rotacin
articular. La informacin es conducida por las fibras mielinicas del tipo II
o A.
Husos musculare:
Constituyen grupos de fibras musculares especiales que se encuentran
entre las fibras esquelticas y situadas de forma paralela a ellas. Cuando
la parte central se distiende, de forma brusca, o de forma progresiva,
estos husos se estimulan. La informacin es conducida por fibras
nerviosas mielinicas del tipo Ia, la velocidad muy rpida y por las fibras
nerviosas mielinicas del tipo II. Los husos musculares aportan
informacin relativa de los cambios de longitud muscular. Estos
receptores son de adaptacin lenta.
Organos tendinosos de Golgi

Estos se encuentran situados en la unin entre tendones y musculos. Se

estimulan cuando la tensin es excesiva, y la informacin es conducida
por fibras nerviosas mielinicas del tipo Ib o A, de velocidad rpida. Al
igual que los husos musculares, son de adaptacin lenta.
Los receptores no encapsulados:
Terminaciones nerviosas libres:
Las terminaciones nerviosas libres se distribuyen ampliamente en todo
el cuerpo. Estn presenten entre las clulas epiteliales de la piel, la
cornea y el tubo digestivo y en tejidos conectivos como la dermis, la
fascia, los ligamentos, las capsulas articulares, tendones, el periostio, el
pericondrio,
los conductos haversianos del hueso, la membrana
timpnica y la pulpa dental, adems de en el musculo.
Las fibras nerviosas aferentes de las terminaciones nerviosas libres son
mielinicas o amielinicas. Los estrenos terminales esta desprovistos de
vaina de mielina y no hay clulas de Schwann que cubran sus puntas.
La mayora de estas terminaciones detectan el dolor, mientras que otras
detectan el tacto protopatico, la presin y las sensaciones de cosquilleo
y posiblemente frio y calor.
Discos de Merkel
Los discos de Merkel se encuentran en la piel glabra, por ejemplo en las
puntas de los dedos, y en los folculos pilosos. La fibra nerviosa ms
profunda de la epidermis, llamada clula de Merkel. En la piel con pelo
hay conjuntos de discos de Merkel, conocidos como cpulas tctiles, en
la epidermis entre los folculos pilosos. Los discos de Merkel son
receptores del tacto de adaptacin lenta que transmiten informacin
acerca del grado de presin ejercida sobre la piel, por ejemplo, cuando
se sostiene una lapicera.

Receptores
de
folculos
pilosos. Las fibras nerviosas se enrollan alrededor del folculo en su vaina
de tejido conectivo externa por debajo de la glndula sebcea. Algunos
ramos rodean el folculo mientras que otros discurren paraleles a su eje

mayor. Muchos filamentos axonicos desnudos terminan entre las clulas

de la vaina radicular externa. La curvatura del pelo estimula al receptor
del folculo, que pertenece al grupo de los mecanorreceptores que se
adaptan rpidamente. Mientras que el perlo permanece doblado el
receptor esta silencioso pero cuando el pelo es liberado se inicio otra
salva de impulsos nerviosos

b) Por su funcin:
Receptores de Membrana Intracelular:
Los mensajeros liposolubles atraviesan la membrana lipidica y se
unen a protenas receptoras especficas del ncleo o, en algunos
casos, en el citoplasma. El complejo mensajero (hormona)receptor se une a porciones de ADN con secuencias especificas,
denominadas elementos de respuesta hormona (HRE).La unin
puede aumentar o disminuir la expresin del gen, modificando la
sntesis proteica, y alterando, en ultimo extremo, procesos
metablicos generales. Ejemplo de este mecanismo es utilizado
por las hormonas asteroideas o tiroides para actuar sobre una
clula diana.

Receptores de Membrana:
Asociadas a canales inicos: La unin del mensajero altera la
conformacin del receptor-canal, y modifica el flujo de iones que pasan a
su travs

Asociadas a protenas G: En ellos, la unin del mensajero activa

una protena G asociada, que a su vez activa o inhibe un sistema
enzimtico y regula la formacin de segundos mensajeros o acta
sobre los canales inicos.
Existen mas de cien molculas que funcionan a atreves de este
tipo de receptores, y hay descritas unas 20 protena G distintas.
Con Actividad enzimtica intrnseca: Son receptores que presentan
actividad enzimtica en la porcin proteica orientada
intracelularmente
(guanilatociclasa,
tirosincinasa,
tirosinfosfatasa,serin / treonincinasas).
Asociadas a enzimas: Cuando el receptor es activado interacciona
con enzimas (tirosincinasas), las cuales modifican al receptor
fosforilandolo y permitiendo la accin enzimtica de este.

7. Mecanismo de accin
Los diversos receptores pueden excitarse siguiendo alguno de los siguientes
modos de generar potenciales de receptor:
A.

Por deformacin mecnica del receptor, que estire su membrana y

abra los canales inicos

B.

Por la aplicacin de un producto qumico a la membrana, que

tambin abra los canales inicos
C.
Por un cambio de la temperatura de la membrana, que
modifique su permeabilidad
D.
Por los efectos de la radiacin electromagntica, como la luz que
incide sobre un receptor visual de la retina, al modificar directa o
indirectamente las caractersticas de la membrana del receptor y
permitir el flujo de iones a travs de sus canales.
Hay que admitir que estos cuatro medios de excitar a los receptores guardan
una correspondencia general con los diferentes tipos de receptores sensitivos
conocidos. En todos los casos, la causa bsica en el cambio en el potencial de
membrana es una modificacin en la permeabilidad de la membrana del
receptor, que permite la difusin inica con mayor o menor facilidad a travs
de la membrana y variar as el potencial transmembrana.
8. Neurorreceptores
Receptores de transmisin sobre o cerca de los terminales presinpticos que
son sensibles a la liberacin del los transmisores liberados por la propia
terminal.
9. Receptores presinapticos
En casi todas las sinapsis hay receptores en el terminal presinaptico. Por lo
general son receptores para el neurotransmisor liberado en esa sinapsis
(autorreceptores), y se activan por un aumento en la concentracin del
transmisor en el espacio sinapticco. Ello genera acontecimientos que provocan
una reduccin de la liberacin o la sntesis del neurotransmisor o ambas. De
este modo la sinapsis tiene un servomecanismo negativo que permite calcular
la cantidad de neurotransmisor liberado.

10. Potencial de receptor

Los potenciales electrotnicos son variaciones de diferencias de potencial que
se producen entre el interior y el exterior de las membranas celulares cuando
existe una corriente catdica o andica. Algunas caractersticas de los
potenciales electrotnicos son los siguientes:

Son locales y no se propagan.

Son subumbrales: esto es que no superan el valor umbral en el cual se

dispara un potencial de accin.

Son pasivos: esto quiere decir que no cambia la polaridad de la

membrana.

Son sumables en el tiempo y en el espacio.

Su amplitud vara, decrece en el tiempo y espacio, a diferencia de un

potencial de accin en una celula nerviosa en el cual la amplitud es
constante.

Puede ser hiperpolarizante o despolarizante. En caso de ser

hiperpolarizante nunca se llegar a dar un potencial de accin; en caso
de ser despolarizante, si la sumatoria espacial y temporal supera el
potencial umbral se dar el potencial de accin.

Es importante, ya que una vez superados los +15 mV originar un potencial de

accin
11. Autorreceptores
A pre-synaptic neuron (left) releases a neurotransmitter, here noradrenaline (norepinephrine), into the synaptic cleft. Una neurona
presinptica (izquierda) libera un neurotransmisor, aqu no adrenalina (no
repinefrina), en la hendidura sinptica. There the transmitter acts on the
receptors of the post-synaptic neuron (right), but also on autoreceptors of the
pre-synaptic neuron. All, el transmisor acta sobre los receptores de la
neurona post-sinptica (derecha), sino tambin en autorreceptores de la
neurona presinptica. Activation of these autoreceptors typically inhibits
further release of the neurotransmitter. La activacin de estos autorreceptores
normalmente inhibe la liberacin de ms del neurotransmisor.
Un autorreceptores es un receptor situado en presinptica de las clulas
nerviosas membranas y sirve como parte de un circuito de retroalimentacin
en la transduccin de seales . Es sensible slo a los neurotransmisores o las
hormonas que son liberadas por la neurona en cuya membrana se encuentra
autorreceptores.
Cannicamente, una neurona presinptica libera el neurotransmisor a travs
de una hendidura sinptica para ser detectados por los receptores en la
neurona postsinptica. Autorreceptores en la neurona presinptica tambin
detectar este neurotransmisor y, a menudo la funcin de controlar los
procesos internos de la clula, inhibiendo la liberacin ms general, o la

sntesis del neurotransmisor. "Autorreceptores parecen funcionar como una

especie de vlvula de seguridad para reducir la liberacin cuando la
concentracin del neurotransmisor en la hendidura sinptica es muy alto." Por
lo general son las protenas G-receptores acoplados (en lugar de los canales
inicos gated-emisor ) y actuar a travs de un segundo mensajero .
Autorreceptores se puede situar en cualquier parte del cuerpo de la clula:
cerca de la terminal en el axn , en el soma , o en las dendritas .
A modo de ejemplo, norepinefrina liberada de simpata neuronas pueden
interactuar con la alfa-2A y 2C receptores alfa para inhibir la libertad
norepinefrina neural. acetylcholineparasympathetic Del mismo modo, la
acetilcolina liberada de parasimptico neuronas pueden interactuar con
muscarnicos-2 y los receptores muscarnicos-4 para inhibir la acetilcolina
liberada neural. -adrenergic autoreceptorsympathetic peripheral nervous
system Un ejemplo atpico viene dado por la autorreceptores -adrenrgicos en
el sistema nervioso simptico perifrico , que acta para aumentar la liberacin
del transmisor.

12. Receptores Metabotropicos

Liberan mensajeros intracelulares (AMPcclico, CA y fosfolpidos). Cuando el

receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilatociclasa
y el ATP se transforma en AMPcclico. Una vez ha actuado, es destruido por la
fosfodiesterasa. EL AMPcclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1
protena.
Los receptores de Ca+2, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal de
Ca+2, entra Ca+2 extracelular y se junta a la protena calmodulina, formando la
calmodulina-Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una protena.
El receptor de membrana, cuando recibe el neurotransmisor, activa la PLC
(fosfolipasa C). La PLC acta sobre los fosfolpidos de membrana
(concretamente sobre el fosfotidilinositol) y se derivan 2 productos (inositol
trifosfato [IP3] y diacilglicerol). El inositol trifosfato acta sobre el retculo
endoplasmtico liberando el Ca+2intracelular. El diacilglicerol, en presencia de
Ca+2, activa la proteinquinasa que fosforila la protena y da lugar a la respuesta
postsinptica.

1. Si el receptor es inotrpico slo abre o cierra canales. Hay receptores que

ponen en marcha protenas G. El neurotransmisor acta sobre el receptor, que
activa una protena G, que activa la adenil ciclasa y que transforma el ATP en
AMPcclico. Este AMPcclico puede actuar sobre el canal de membrana,
abrindolo. Son canales inicos operados por vas metablicas activadas por
protena G. Cuando se fosforila el canal, se abre.
2. El neurotransmisor y el receptor provocan que la protena G active la PLC y
active el fosfatidil inositol dando (IP 3 y diacilglicerol), que libera el Ca +2 y la
proteinquinasa fosforila la protena del canal y se abre.

3. El neurotransmisor estimula el receptor, que provoca que la protena G abra

el canal.
Los recientes avances sobre el conocimiento de la farmacologa de los
receptores de los aminocidos excitatorios permiten la aplicacin del
conocimiento fino de su papel en la etiologa de las enfermedades
neurodegenerativas y su tratamiento. Los receptores ionotrpicos de los
aminocidos excitatorios pueden ser divididos en dos largas familias: la familia
del receptor NMDA y la familia de los receptores AMPA y KAINATO. Los estudios
de clonaje de receptores han mostrado que hay un largo nmero de
potenciales subtipos de receptores en ambas familias. Han sido desarrollados
antagonistas para los receptores NMDA los cuales pueden interactuar como

mnimo con cuatro sitios del receptor, reconocidos como drogas

independientes. Para los receptores AMPA y KAINATO, dos clases de
antagonistas han sido bien identificados.

Razonable potencia, selectividad y penetracin cerebral son las propiedades

fundamentales que presentan los antagonistas que se conocen actualmente
para stos sitios y comprenden tambin la inhibicin de la liberacin del cido
glutmico presinptico, como puede ser el Riluzole. La capacidad del cido
glutmico para matar neuronas por su excitotoxicidad ha sido
ampliamentedemostrada.
La acetilcolina como neurotransmisor, acta sobre los receptores nicotnicos
(acta igual que la nicotina del tabaco) y sobre los receptores muscarnicos
(acta por setas). Los receptores colinrgicos son Muscarnico (M1),
Muscarnico (M2) y el nicotnico. Los receptores muscarnicos se pueden
bloquear con atropina (se extrae de la Atropa belladona). El curare
(dextrotubocuranina) bloquea la sinapsis colinrgica entre el msculo
esqueltico.
El mismo neurotransmisor, a veces polariza y, a veces, despolariza
dependiendo del receptor y los canales que operen el receptor. En la sinapsis
colinrgica, se coge cido actico y se esterifica. La colina + Co-A + cido
actico dan acetilcolina, que se libera en el espacio sinptico y acta sobre el

receptor nicotnico y muscarnico (M1-M2). El enzima acetilcolinesterasa

hidroliza el ster de acetilcolina y libera colina y acetato. Despus es recaptado
y se vuelve a formar acetilcolina.
De todas las sinapsis, se tiene que conocer el neurotransmisor, la biosntesis y
la degradacin del neurotransmisor. La dopamina, noradrenalina y adrenalina
provienen de la fenilalanina que, mediante la fenilalaninahidroxilasa, le
introduce un OH y forma la tiroxina, que mediante la tiroxinahidroxilasa le
introduce otro OH y forma la dihidroxifenilalanina. Se descarboxila (se saca
COO mediante la carboxilasa) y se forma la dopamina (neurotransmisor de las
neuronas dopaminrgicas). Si se le introduce otro OH, se forma la
noradrenalina
o
norepinefrina
(neurotransmisor
de
las
neuronas
noradrenilaninrgicas). Por accin de una N-metil transferasa se forma la
epinefrina o adrenalina (neurotransmisor de las neuronas adrenrgicas).

13. Receptores Ionotropicos

Son Receptores canales inicos regulados por un ligando. Son protenas que
tienen un sitio de unin a un ligando especfico (el mensaje) y presentan, al

mismo tiempo, un poro o canal en su estructura. En este grupo se ubican los

receptores nicotnicos, los GABAA, los ionotrpicos a glutamato.
Est estrechamente relacionado con los canales inicos. Cuando un NT se une
a un canal hay un intercambio de iones producindose un potencial. Es un
receptor de R rpida. La estructura tiene 5 subunidades, y forman una protena
dejando un canal para el intercambio de iones. Tiene un ligamiento de unin
con diferentes sustancias endgenas, los NT. Algunos receptores ionotrpicos
son: nicotnicos; receptor de ACH que se une a la nicotina, Gaba A, Glicina,
Glutamato, SHT3 (muchos para la serotonina).

14. Receptores sensoriales

Clasificacin de receptores sensitivos
I.

Mecanorreceptores
a. Sensibilidades tctiles de la piel (epidermis y dermis).
i. Terminaciones nerviosas libres
ii. Bulbos Terminales
1. Discos de Merkel
2. Otras variedades
iii. Terminaciones en ramillete
1. Terminaciones de Ruffini
iv. Terminaciones encapsuladas
1. Corpsculos de Meissner
2. Corpsculos de Krause
v. Terminaciones nerviosas del pelo
b. Sensibilidad de los tejidos profundos

i. Terminaciones nerviosas libres

ii. Terminaciones en ramillete
1. Terminaciones de Ruffini
iii. Terminaciones encapsuladas
1. Corpsculos de Pachi
2. Otras variedades
iv. Terminaciones en los msculos
1. Husos musculares
2. Receptores de Golgi de los tendones
c. Audicin
i. Receptores cocleares del sonido
d. Equilibrio
i. Receptores vestibulares
e. Presin arterial
i. Barorreceptores de los senos carotdeos y la aorta
II.
Termorreceptores
a. Del fro
i. Receptores del fro (Krause)
b. Del calor
i. Receptores del calor (Ruffini)
III.
Nociceptores
a. Del dolor
i. Terminaciones nerviosas libres
IV.
Receptores electromagnticos
a. De la visin
i. Bastones
ii. Conos
V.
Quimiorreceptores
a. Del gusto
i. Receptores de las papilas gustativas
b. Olfatorios
i. Receptores del epitelio olfatorio
c.
Del
oxgeno en sangre arterial CLASIFICACIN DE LOS RECEPTORES
TABLA
SENSORIALES i. Receptores de la aorta y los cuerpos carotdeos
d. Osmolalidad
EXTEROCEPTORES
INTEROCEPTORES
i. Probables neuronas en los ncleos suprapticos o en su
proximidad
MECANORRECEPTORES
TACTO, PRESIN
e. CO2 en sangre
PROPIOCEPTORES
i. Receptores del bulboOIDO,
raqudeo
o de su superficie y de la
VIBRACIN
EQUILIBRIO,
aorta y los cuerpos carotdeos
PRESIN
f. Glucosa, aminocidos y cidos grasos en sangre
QUIMIORRECEPTORES
GUSTO, OLFATO
RECEPTORES DE O2CO2 y
i. Receptores del hipotlamo
pH
OSMORRECEPTORES
TERMORRECEPTORES
FOTORRECEPTORES
NOCICEPTORES

TEMPERATURA

TEMPERATURA

RETINA
DOLOR

DOLOR

Los receptores sensoriales son clulas especializadas en la captacin de

estmulos, que representan la va de entrada de la informacin en el sistema
nervioso
de
un
organismo.
Los receptores pueden ser neuronas algo modificadas, las cuales reciben el
nombre de clulas sensoriales primarias; o clulas no nerviosas, clulas
sensoriales secundarias, quienes se ponen en contacto qumica o
elctricamente con las neuronas. Estas clulas sensoriales secundarias se
concentran, frecuentemente, en estructuras denominadas rganos sensoriales.
Los rganos sensoriales, en los seres humanos y otros animales, son los
rganos especializados para recibir estmulos del exterior y transmitir el
impulso a travs de las vas nerviosas hasta el sistema nervioso central donde
se procesa y se genera una respuesta.
Los cinco sentidos son el odo, la vista, el olfato, el gusto y el tacto, aunque los
cientficos contabilizan ms de 15 sentidos adicionales, debido a que las
sensaciones generales de las necesidades del organismo, como la sed, el
hambre, la fatiga y el dolor, tambin se consideran sentidos.

Segn el tipo de estimulo que reciben, los receptores se pueden

clasificar en:

Quimiorreceptores

Se excitan al ponerse en contacto con sustancias qumicas por aire o agua, y se

encuentran en los sentidos del gusto y del olfato. Tambin se encuentran en los
senos carotdeos y articos, quienes captan los cambios de PH en la sangre.

Mecanoreceptores

Reciben la informacin de tipo mecnico, es decir, responden al contacto, a las

diferencias de presin, a la fuerza de gravedad, etc. Existen mecanorreceptores
especializados, por ejemplo, los estatorreceptores informan sobre la posicin
del
equilibrio,
y
los
fonorreceptores
perciben
las
ondassonoras.

Termoreceptores
Se especializan en procesar la informacin sobre los cambios de temperatura,
algunos
perciben
el
fro
y
otros
el
calor.
Son terminaciones nerviosas libres. Los receptores al fro son terminaciones de
fibras mielticas de pequeo tamao (tipo Adelta) y los receptores al calor son
fibras amielnicas (tipo C). Los receptores al fro se estimulan cuando la
temperatura de la piel es menor de 37 grados, y los receptores al calor cuando
la
temperatura de la
piel supera los
37 grados.

Fotorreceptores o Receptores electromagnticos:

Reciben los fotones (cuantos de luz) y transforman la energa electromagntica

en impulsos nerviosos. Tienden a concentrarse en rganos ms o menos
complejos: los ojos simples (hombre) o los compuestos (artrpodos). En la
retina se encuentran los fotorreceptores, conos y bastones, encargados de
captar la luz. Las seales procedentes de los fotorreceptores llegan a las
clulas ganglionares a travs de una red de interneuronas.

Esquema de un omatidio de Drosophila mostrando las clulas fotorreceptoras

que lo componen. r: rabdmero (paquete de microvellocidades que posee cada
clula fotorreceptora); R1-8: las ocho clulas fotorreceptoras que conforman un
omatidio; p.c: clulas pigmentarias (rodean normalmente a los omatidios y
desaparecen al ser stos disociados). B. Corte transversal de un omatidio,
mostrando los rabdmeros (r) de 7 de los 8 fotorreceptores (el octavo
fotorreceptor es ms corto) y parte del resto de cada una de estas clulas.

Nociceptores

Detectan un estmulo que puede producir dao en el organismo y producen la

sensacin del dolor. Son terminaciones libres en la piel, que pueden ser de
varios tipos:

Nociceptores mecanorreceptores

Son terminaciones de fibras mielnicas de pequeo dimetro (Adelta). Se

estimulan por una presin intensa sobre la piel (por ejemplo, un pellizco o un
pinchazo). Una presin dbil estimula los mecano receptores de Merkel y
produce sensacin de tacto, si la presin es ms intensa tambin estimula los
nociceptores y produce dolor.

Nociceptores termorreceptores

Una temperatura extrema de fro o calor (por encima de 50 grados, o por

debajo de 0) estimula estos nociceptores que son terminaciones libres de fibras
mielnicas de pequeo dimetro (Adelta).

Nociceptores polimodales

Se estimulan indistintamente por estmulos nociceptivos mecnicos (presin

intensa), trmicos (temperaturas extremas) y qumicos (substancias qumicas
que se liberan en la piel cuando se produce una lesin, como potasio, cidos o
mediadores de la inflamacin como la bradikinina). Estos receptores son
terminaciones de fibras amielnicas (tipo C).

Tambin existen nociceptores en las vsceras, que son fibras de tipo C,

principalmente. Responden a distintos tipos de estmulo segn de que vscera
se trate, por ejemplo en las vsceras huecas (intestino, urteres) el dolor se
produce sobre todo por distensin de la pared. Algunas vsceras (el cerebro, o
el parnquima heptico) no tienen nociceptores, y no son sensibles al dolor.
La sensacin dolorosa, al contario que otros tipos de sensibilidad, no se atena
con la estimulacin repetida sino que al contrario se hace ms intensa, y esto
se denomina hiperalgesia. La hiperalgesia se debe en parte a un mecanismo
perifrico (los nociceptores en la piel se vuelven ms sensibles por la liberacin
de factores de inflamacin, como las prostaglandinas) y en parte a un
mecanismo central (la sinapsis en la mdula espinal entre las fibras aferentes y
las neuronas espinotalmicas se potencia con la estimulacin repetida)

Vas

Las fibras de gran dimetro (propiocepcin y tacto) ascienden en la mdula

espinal por los cordones posteriores, hacen sinapsis en los ncleos de los
cordones posteriores, luego la informacin va al tlamo, y de ah a la corteza
somatosensorial primaria o SI (circunvolucin poscentral).

Las fibras de pequeo dimetro (dolor y temperatura) hacen sinapsis con

neuronas espinotalmicas en el asta posterior de la mdula, estas neuronas
originan la va espinotalmica que asciende al tlamo, y desde el tlamo esta
informacin va a la corteza, en parte a la corteza somatosensorial primaria,
pero tambin a otras regiones relacionadas con las emociones, como la
circunvolucin cingular anterior.

Corteza

La informacin sobre la posicin y el tacto, y una parte de la informacin

trmica y dolorosa, se dirige desde el tlamo a la corteza somatosensorial
primaria o SI, en la circunvolucin postcentral, que incluye las reas de
Brodman 3a, 3b, 1 y 2.
15. Receptores Hormonales
Un receptor de la hormona es una protena receptora en la superficie de una
clula o en su interior que se une a una determinada hormona. La hormona
provoca muchos cambios que tendr lugar en la clula.
La unin de las hormonas a los receptores de la hormona a menudo
desencadena el comienzo de una seal biofsicos que pueden conducir a
nuevas vas de transduccin de seal , el disparo o la activacin o la inhibicin
de los genes

Importancia de Receptores hormonales:

Porque es un compuesto qumico orgnico formado en el interior de una

glndula o de una clula que acta excitando o inhibiendo las funciones
orgnicas, es decir, tiene funcin de regulacin.
Coordinar o regular alterando la velocidad de las reacciones metablicas.

Organizacin de receptores e internalizacin:

En estado normal la mayora de los receptores de membrana estn
distribuidos en la membrana celular, y luego de unirse a su ligando hormonal,
comienzan a agregarse en algn sitio de la membrana celular; primeramente
esta agregacin es limitada, formando dimeros y esto quizs sea ser
importante en la sealizacin inicial; luego el estado de agregacin se
intensifica, surgen agregaciones mayores y finalmente se produce el fenmeno
de la internalizacin del complejo hormona-receptor-membrana, para la
mayora de los receptores la internalizacin ocurre a travs regiones
especializadas de la membrana llamados pozos recubiertos que estn situados
en la membrana intracelular; recubiertos por claritina. Se produce una
desaparicin de los receptores de la membrana de las clulas efectoras con
una consecuente desensibilizacion a nuevos estmulos hormonales, al menos
por un periodo de tiempo determinado, esto es el llamado periodo refractario.
Los pozos recubiertos se invaginan y forman vesculas endosmicas las cuales
estn recubiertas por vesculas endosomales o receptomas, son acidificados
y fusionados con lisosomas, en medio cido, el ligando se desva del receptor

y ocurre la degradacin y el receptor reciclado va hacia la membrana celular y

lo hace con la capacidad de unirse al ligando. Un receptor puede hacer ms de
50 ciclos y regresar a la membrana celular luego de su degradacin mientras
que la degradacin de la hormona dura solo minutos la del receptor puede
durar horas o das. Para algunas hormonas la degradacin del receptor
constituye el proceso de sealizacin; el grado de internalizacin del receptor
parece estar regulado por factores intrnsecos o extrnsecos del propio
receptor.
16. Receptores de serpentina
Receptores de 7 helices (receptores en serpentina) Estos receptores forman un
grupo grande de protena de membrana que transfieren la seal de la hormona
o
del transmisor con ayuda de las protenas G a protenas efectoras, las que a su
vez modifican la concentracin de iones y de segundos mensajeros
Rodean a la membrana celular varias veces. En este caso, la rodea siete veces,
enroscndose como una serpiente, alternando bucles citosolicos y
extracelulares. Los terminales N del receptor quedan expuestos al fluido
extracelular, mientras que las terminaciones C residen en el citosol. Adems, la
procin extracelular de este tipo de receptor acoplado a protena G posee un
nico sitio de unin para la hormona.
Las protenas G tienen una estructura heterotrimerica, es decir, estn formadas
por tres subunidades: alfa, beta, y gamma y pueden ser del tipo estimulador Gs
o inhibidor G1.
El bucle citosolico del receptor conectado entre la quinta y sexta hlice
transmembrana es especifico para un determinado tipo de protena G.De esta
forma se tiene un mtodo verstil para unir diferentes mensajeros a diferentes
vas de transduccin de la seal .Al unirse a la hormona al receptro, este bucle
activa a la protena G actuando como un interruptor tipo ON y OFF
molecular, cuyo estado depende de la unin de esta a GTP o a GDP.
De las tres subunidades de la protena G, es la subunidad alfa la encargada del
interruptor. Esta subunidad puede unirse a difosfato de guanosina( GDP) o a
guanosintrifosfato GTP. Cuando se une se activa. Por tanto, la actividad
estimuladora o inhibidora reside en la subunidad alfa de la protena Gn que se
denomina alfa s, cuando es estimuladora y alfa 1 si es inhibidora.

17. Enfermedades de los receptores

La neurotransmisin colinrgica a nivel del sistema nervioso central regula
sueo, vigilia y memoria. Dos situaciones clnicas ilustran el rol de la
acetilcolina en el SNC:
- Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de
Alzheimer y otras demencias. La inhibicin de la enzima que cataliza la
degradacin
de
acetilcolina
(acetilcolinesterasa)
produce
una
concentracin aumentada de acetilcolina a nivel sinptico, potenciando
de esta manera la neurotransmisin colinrgica.
- Las drogas con actividad anticolinrgica pueden causar encefalopatas
agudas, tales como delirios o estados confusionales agudos. Algunas
drogas de venta libre como la difenhidramina (un antihistamnico) puede
producir un bloqueo colinrgico capaz de llevar a una descompensacin
de dficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con
enfermedad de Alzheimer).

La miastenia grave es un desorden autoinmune caracterizado por

debilidad muscular debido a un dficit de la transmisin neuromuscular,
en la que est implicada la acetilcolina. Los pacientes con miastenia
grave muestran anticuerpos a los receptores colinrgicos nicotnicos. Se
cree que estos anticuerpos reaccionan con el receptor inhibiendo su
funcin, ya sea su capacidad para captar la acetilcolina, ya sea no
experimentando los cambios de conformacin que permiten la entrada
del sodio.

Receptores al glutamato y aminoacidos excitadores

El L-Glutamato es el principal neurotransmisor excitator del sistema
nervioso central de los mamferos y acta tanto a travs de receptores
acoplados a canales inicos (receptors ionotrpicos) como a receptores
acoplados a protenas G (metabotrpicos). La activacin de estos
receptores es la responsable de la transmisin sinptica excitadora y de
muchas formas de plasticidad sinptica que se cree estn implicadas en
los procesos del aprendizaje y de la memoria. La sospecha de que los
receptores para glutamato, especialmente los de la familia NMDA estn
implicados en desrdenes neurodegenerativos y neurotxicos, epilepsia
e isquemia cerebral y la conocida neurotoxicidad por envenamiento con

cido domoico y el latirismo (producido por la ingestin del cido boxalil-diaminopropinico, un anlogo del AMPA, presente en el altramuz)
ha aumentado el inters en desarrollar compuestos que puedan actuar
sobre estos receptores.

Receptores para glicinaLa glicina es un aminocido neutro cuya

distribucin est mucho ms localizada que la del GABA. La glicina inhibe
la descarga de las neuronas motoras de la mdula espinal y del tronco
enceflico, pero slo tiene un dbil efecto sobre las neuronas de la
corteza cerebral. Ms de un 50% de las sinapsis inhibitorias en la mdula
espinal usan la glicina como inhibidor, utilizando el GABA las
restantes.La glicina es sintetizada por la serina hidroximetiltransferasa ,
una enzima presente en las mitocondrias de las neuronas motoras de la
mdula a partir de la serina, almacenndose en las vesculas sinpticas.
Una vez liberada en la hendidura sinptica, la glicina es eliminada
rpidamente por transportadores especficos. Las mutaciones en algunas
de estas transportadoras provoca la acumulacin de glicina en el lquido
cefalorraqudeo y en la sangre dando origen a la hiperglicinemia no
cetsica, una enfermedad neonatal caracterizada por retraso mental,
consulviones y somnolencia.

Dopamina: la dopamina es producida por la accin de la DOPAdescarboxilasa sobre la DOPA. La dopamina est ampliamente
distribuda por todo el cerebro, pero predomina en la sustancia negra del
encfalo, rea que desempea un importante papel en los movimientos
corporales. En la enfermedad de Parkinson, las neuronas
dopaminrgicas de la sustancia negra degeneran produciendo la
disfuncin caracterstica de esta enfermedad. La enfermedad de
Parkinson se trata con DOPA o administrando agentes que impiden la
degradacin de las catecolaminas.

Histamina: la histamina es una amina bioactiva ampliamente

difuncidad en el organismo. Inicialmente se encontr en los mastocitos y
plaquetas en respuesta a reacciones alrgicas. Ms tarde, se descubri
su papel fundamental en la secrecin gstrica de cido, y ms
recientemente seha implicado como neurotransmisor. La histamina es
producida a partir de la histidina por accin de la histidina
descarboxilasa. Tanto la histamina como la enzima que la produce se
encuentran en el hipotlamo, desde donde neuronas histaminrgicas
envan sus seales a casi todas las regiones del encfalo y de la mdula
espinal.

Serotonina: la serotonina es producida en dos pasos a partir del

triptfano, aminocido esencial que no es fabricado en el organismo. El
triptfano de la dieta es captado por un transportador de la membrana
plasmtica en hidroxilado gracias a una triptfano hidroxilasa para ser
seguidamente descarboxilado. La serotonina se localiza en grupos
discretos de neuronas en las regiones del rafe de la protuberancia y el
tronco enceflico superior. Las neuronas dopaminrgicas han sido
implicadas en la regulacin del sueo.

Hormonas
1. Definicin
Las hormonas son los mensajeros qumicos del cuerpo. Viajan a travs del
torrente sanguneo hacia los tejidos y rganos. Surten su efecto lentamente y,
con el tiempo, afectan muchos procesos distintos, incluyendo:

Crecimiento y desarrollo
Metabolismo: cmo el cuerpo obtiene la energa de los alimentos que
usted consume

Funcin sexual

Reproduccin

Estado de nimo

Las glndulas endocrinas, que son grupos

especiales
de
clulas,
producen
las
hormonas.
Las
principales
glndulas
endocrinas son la pituitaria, la glndula
pineal, el timo, la tiroides, las glndulas
suprarrenales y el pncreas. Adems de lo
anterior, los hombres producen hormonas en
los testculos y las mujeres en los ovarios.
Las hormonas son potentes. Se necesita
solamente una cantidad mnima para
provocar grandes cambios en las clulas o
inclusive en todo el cuerpo. Es por ello que
el exceso o la falta de una hormona
especfica pueden ser serios.
2. Clasificacin
Segn su composicin qumica
Protenas y polipptidos
Los pptidos y/o protenas son una forma qumica muy comn en las
hormonas. Se caracterizan por ser protenas secretables y se suelen sintetizar
por el proceso de la sntesis proteica la cual se da
en los ribosomas unidos al retculo endoplasmtico
y
se
producen
precursores
llamados
preprohormonas. Luego atraviesa las ribofarinas que
forman una especie de canal en la membrana del
retculo y queda as la prohormona. Finalmente se
transfieren al aparato de Golgi y son empacadas en
vesculas, antes de su liberacin en forma de
estallidos con lo que se permite la rpida
secrecin de gran cantidad de hormona. Como
ejemplo de estas hormonas tenemos a: insulina,
oxitocina, vasopresina, paratohormona, glucagon,
etc.

Esteroideas
Las hormonas esteroideas se suelen transportar en la sangre por diferentes
tipos de protenas. Entran en las clulas por difusin simple y en el interior
existen receptores especficos que son los que determinan la entrada de la

hormona en esa clula. Estos receptores son protenas de alta afinidad por las
hormonas esteroideas, que entran en el citoplasma. Estas se derivan
biosinteticamente del colesterol, todas las clulas que producen estas
hormonas pueden sintetizarlo, pero la mayor parte lo captan de las
lipoprotenas circulantes.
Se producen reacciones similares y sencillas, pero repetidas continuamente,
es un proceso largo, donde las reacciones que ocurren son: Reacciones
catalizadas por desmolasas, eliminan fragmentos
carbonados; Reacciones
catalizadas por hidrolasas; y Reacciones catalizadas por deshidrogenadas.
Derivados de aminocidos
En este caso, el principal aminocido del cual se derivan hormonas es la
Tirosina. La glndula tiroides produce dos hormonas relacionadas, la
triiodotironina, T3, y la tiroxina, T4, que estimulan el metabolismo en la
mayora de los tejidos. Estas hormonas, que no son polares, son
transportadas en la sangre por protenas transportadoras del plasma,
principalmente globuliinas de unin de tiroxina, pero tambin la prealbmina
y la albmina. Estas hormonas pasan las membranas de sus clulas diana y
se unen a protenas especficas del citosol. El complejo protena-hormona
parece ser que no atraviesa el ncleo, y por tanto parece ser que este
complejo mantiene una reserva intracelular de las hormonas. El verdadero
receptor es una protena no histnica del ncleo. La unin de estas hormonas
a este receptor estimula varios factores de transcripcin, dando lugar a un
aumento en la velocidad de sntesis de numerosas enzimas metablicas.
Derivados de cidos grasos
Corresponden a las prostaglandinas, la prostaciclinas y el leucotrieno, que son
sintetizadas en clulas de mltiples rganos y ejercen sus efectos en las
mismas
clulas
que
las
producen.
Estas se unen a los receptores de la membrana exterior.
Por su efecto biolgico
La hormonas pueden actuar de distintas maneras, bsicamente actan sobre
los sistemas enzimticos, sobre la permeabilidad de las membranas y sobre
los genes.
Sobre los sistemas enzimticos
Es el ms utilizado por las hormonas proteicas por ser de elevado peso
molecular y no poder atravesar la membrana molecular, generalmente las

hormonas transportadas por el torrente sanguneo se unen a un receptor que

las transporta hasta el sitio donde van a cumplir su funcin.
Sobre la permeabilidad de las membranas
En este caso la hormona modifica la permeabilidad de la membrana celular
permitiendo el paso de sustancias desde el exterior hasta el interior. Un
ejemplo de ello se observa cuando la insulina permite el paso de glucosa
hacia el cerebro.
Sobre los genes
Este mecanismo de accin es el ms utilizado por las hormonas esteroideas,
que penetran la clula por su bajo peso molecular. El receptor en este caso se
encuentra a nivel del ncleo.

3. Mecanismos de Accin
a. M.A: Hormonas Polipeptdicas:
Se liberan al espacio intersticial y luego pasan al torrente sanguneo.
Estmulo de un receptor de superficie. Despolarizacin de membrana
plasmtica
Aumento de la concentracin del AMPc
INSULINA
La insulina acta en varias reacciones celulares. Primero, se une a
receptores especficos que se encuentran en las clulas efectoras, la
interaccin que se produce entre esta sustancia y sus receptores va
seguida de la disminucin de los niveles intracelulares de AMPc. La
insulina una vez unida a sus receptores impide el aumento de AMPc
provocado por el glucagn y las catecolaminas y modera los niveles
hepticos de AMPc. Por lo tanto, una de las acciones de la insulina es
modular la actividad de las hormonas dependientes del AMPc.

Cuando se une a los receptores tambin

facilita la penetracin de la glucosa y de
aminocidos a las clulas del tejido adiposo y
muscular
por
medio
de
diferentes
mecanismos. En este caso, la insulina
interviene de manera indirecta en el
transporte de los cidos grasos por la clula
adiposa, puesto que estimula la produccin
de lipoprotenlipasa, una enzima que tambin
estimula la hidrlisis de los triglicridos
plasmticos.
Este polipptido tambin influye de manera
significativa en las vas metablicas que
siguen tanto la glucosa, los aminocidos y los
cidos grasos despus de la penetracin en
la clula. Bsicamente, la insulina:

Estimula las vas que dan lugar a la

produccin de energa a partir de la
glucosa, a una acumulacin de energa
en forma de glucgeno y de grasas.
Estimula la sntesis de diversos tipos de protenas, al mismo tiempo
que interfiere en sus vas de degradacin.
Interfiere en la gluconeognesis.
Acta como antagonista con las acciones mediadas por el AMPc.
Aumenta la captacin celular de sodio, potasio y de fosfato
inorgnico, independientemente de la utilizacin de la glucosa.
Estimula la sntesis de mucopolisacridos.

GLUCAGON
Es una hormona secretada por las clulas alfa de los Islotes de
Langerhans cuando disminuye la glicemia y cumple varias funciones
diametralmente opuestas a la insulina. Eleva la concentracin
sangunea de glucosa.
Degrada el glucgeno heptico y aumenta la glucogenia heptica.
Sus efectos principalmente se manifiestan slo cuando su
concentracin aumenta muy por encima del mximo habitual medido
por la sangre.
Activa la lipasa de las clulas adiposas, con lo que aumenta la
disponibilidad de cidos grasos para su consumo energtico.
- Estimula la contraccin cardiaca.
- Aumentan el flujo sanguneo de algunos tejidos, sobre todo en
los
riones.

- Favorecen la secrecin biliar.

- Inhiben la secrecin de HCl en el estmago.

b. M.A: Hormonas esteroides

Difusin a travs de la membrana celular.

Transferencia por la membrana nuclear hacia el
ncleo y unin a la
protena receptor.
Interaccin del complejo hormona-receptor con DNA
nuclear.
Sntesis de RNA mensajero.
Transporte del RNA a los ribosomas.
Sntesis proteica en el citoplasma que lleva a una
accin celular especfica. Si bien es cierto que las
hormonas esteroides entran a la mayora de las
clulas por difusin, en algunos casos puede existir
transporte activo.

c. M.A: Prostaglandina
La accin de las prostaglandinas est relacionada con cambios en el AMP
cclico; en unos sistemas la misma prostaglandina es capaz de estimular
la adenilciclasa, caso en el cual estimula la funcin celular y en otros es
capaz de inhibirla, manifestndose por depresin de sus funciones. La
intensidad de accin de diferentes prostaglandinas sobre la adenil
ciclasa no es igual. Recientemente se demostr que la PGI2 y el
tromboxano TXA2tienen un efecto ms potente sobre el AMP y el GMP
cclicos que las PGEs. LaPGI2 tiene un efecto ms potente sobre la adenil
ciclasa de las plaquetas que la PGE1. Existe evidencia que la PGI1 es la
sustancia natural que se une con ms avidez al receptor. El tromboxano
A2 es un inhibidor de la formacin del AMPc mediado por la PGE1 a nivel
de las plaquetas. En vista de que el bloqueo de del tromboxano A2 por el
imidazol inhibe, no slo la liplisis y la formacin del AMPc mediadas por
catecolaminas, se ha sugerido que el tromboxano A2 es el punto de
unin entre el receptor y la adenil ciclasa.
4. Propiedades
Para que una hormona pueda ejercer su accin no es necesario que se
manifieste en grandes concentraciones, sino que stas se asemejan a los
catalizadores biolgicos actuando en concentraciones pequesimas y
generando respuestas altamente intensas y especficas. Las concentraciones
en sangre pueden variar desde 1 picogramo (millonsimo de millonsimo de

gramo) hasta unos cuantos microgramos (millonsimos de gramo) por mililitro

de sangre.
Existen hormonas que son vertidas casi inmediatamente luego de originado el
estmulo especfico y reaccionan con la misma rapidez en sus clulas blanco,
tal es el caso de la adrenalina, noradrenalina, insulina, glucagn, etc. De igual
manera, una vez finalizada su accin, son catalizadas rpidamente
convirtindose en productos inactivos. Otras hormonas, en cambio, necesitan
un tiempo ms prolongado para desarrollar su accin total, como por ejemplo
la hormona del crecimiento (STH), hormonas tiroideas, hormonas esteroideas.
El vertido de las hormonas hacia la sangre, generalmente no implica
uniformidad. Existen algunas que son secretadas cclicamente como las
hormonas ovricas en cada ciclo sexual femenino, STH, cortisol, testosterona; y
otras como la insulina o calcitonina estimuladas por incrementos en la
concentracin sangunea de glucosa o calcio respectivamente.
A. Actividad: Las hormonas actan en concentraciones muy pequeas; una
baja cantidad de hormonas es capaz de generar respuestas notablemente
intensas.
B. Vida Media: debido a su actividad biolgica, las hormonas deben ser
degradadas y convertidas en productos inactivos, pues su acumulacin en el
organismo tendra efectos dainos. El tiempo de duracin depende de cada
tipo de hormona y puede oscilar entre segundos y das.
C. Velocidad y Ritmo de Secrecin: En general, la secrecin de la hormona
es un proceso que no mantiene velocidad uniforme y sostenida. En algunos
casos, la glndula de origen vierte la hormona a la circulacin en respuesta a
estmulos del ambiente o del medio interno.
D. Especificidad: Una de las propiedades ms notables de las hormonas es su
gran especificidad de accin. Una hormona determinada slo acta sobre
ciertas clulas que constituyen su blanco u objetivo.
La hormona es vertida a toda la circulacin y alcanza a todos los tejido; sin
embargo, su accin se ejerce nicamente a nivel de un nmero ilimitado de
clulas en las cuales provoca un tipo definido de respuesta.
5. Interaccin Hormona Receptor
La especificidad de las hormonas y su capacidad para identificar el blanco son
posibles gracias a la presencia de receptores en las clulas efectoras. Estos
receptores son macromolculas o asociaciones macromoleculares a las cuales
la hormona se fija selectivamente en virtud de una estrecha adaptacin
conformacional o complementariedad estructural. Al unirse la hormona
correspondiente, induce en ellos un cambio conformacional inicindose los
eventos determinantes del efecto final. Cada receptor suele ser muy especfico

para una nica hormona; ello determina el tipo de hormona que actuar sobre
un tejido particular.
Las localizaciones de los receptores para los diferentes tipos de hormonas son
en general los siguientes:
Los receptores que se encuentran en o sobre la superficie de la
membrana celulares son principalmente
especficos para hormonas
proteicas, peptdicas y catecolamnicas (adrenalina, y noradrenalina).
Los receptores para las diferentes hormonas esteroideas se encuentran
casi en su totalidad en el citoplasma.
Los receptores para las hormonas metablicas tiroideas (tiroxina y
tryodotironna) se encuentran en el ncleo, se cree que por estar situados
en- asociacin con uno o ms cromosomas.
El problema fundamental de la endocrinologa molecular es poder dilucidar el
conjunto de mecanismos por los cuales la formacin del Complejo Hormona
-Receptor origina en etapas sucesivas la respuesta biolgica.
En este complejo (HR), el R presenta las siguientes caractersticas
destacables:
a) Adaptacin inducida. A semejanza de la unin sustrato-enzima, la
fijacin de la hormona al receptor implica una adaptacin estructural
recproca de ambas molculas.
b)

Saturabilidad. El nmero de receptores existentes en una clula es

limitado; si se representa en un sistema de coordenadas la cantidad de
hormona fijada a receptores en una porcin determinada de tejido en
funcin de la concentracin de hormona, se obtiene una curva hiperblica.

c)

Reversibilidad. La unin hormona-receptor es reversible.

D) Afinidad. La capacidad de fijacin del receptor a un ligando est dada por

la afinidad, que es determinada por las propiedades moleculares del
receptor
6. Hormonas Hipofisarias: Clasificacin
A nivel de la hipfisis antero o adeno hipofisiaria:
GH: crecimiento.
ACTH: suprarrenal, adenocorticotropa.
TSH: estimulante del tiroides.

 LTH: prolactina, acta sobre las mamas, estimulando la produccin de

leche.
FSH y LH: gonadotropina, acta sobre los testculos y los ovarios.
La hipfisis produce LSH (estimulante de los melanocitos), acta sobre
los melanocitos de la piel para producir melanina.

7. Biosntesis y Regulacin{on Secretora

La regulacin de hormonas en general incluye tres partes importantes:

Heterogeneidad de la hormona.

Regulacin hacia arriba y hacia abajo de los receptores.

Regulacin de la adenil-ciclasa.

Los factores de crecimiento son producidos por expresin local de genes.

Operan por unin a receptores en la membrana celular. Los receptores
generalmente contienen un componente intracelular con tirosina-quinasa.
Otros factores actan a travs de segundos mensajeros, tales como el AMPc y
el
fosfoinositol.
Las hormonas se sintetizan en clulas especializadas, que con frecuencia se
organizan en estructuras llamadas glndulas endocrinas, que vierten su
producto al torrente circulatorio. Hay muchas hormonas que se sintetizan en
clulas especializadas, pero no estn agrupadas en estructuras determinadas:
la insulina (clulas beta de los Islotes L del pncreas) y el glucagn (clulas
alfa de los islotes L del pncreas). El pncreas no es glndula endocrina sino
exocrina por su papel en la digestin.
Una vez sintetizada y transportada por el torrente sanguneo, la hormona es
detectada por clulas que presentan receptores especficos para esa
hormona, son receptores de naturaleza proteica, situados en el exterior o
interior de la membrana plasmtica. Tras la interaccin hormona receptor se
pone en marcha un mecanismo de transmisin de informacin que va a
manifestarse en la modificacin de determinadas acciones fisiolgicas o
metablicas.
La intensidad de la accin de una hormona depende de varios factores:

Velocidad de sntesis.

Velocidad de segregacin.

Velocidad de degradacin en el interior de las clulas que la producen.

Transporte.

Disponibilidad de receptores en las clulas tanto, cualitativamente,

cuantitativamente como a nivel de sensibilidad.

Vida media de la hormona, tiempo que permanece sin degradarse fuera

de las clulas que la sintetizan.

8. Efectos biolgicos ms importantes

A. TESTOSTERONA
Tiene bsicamente dos acciones sobre el msculo esqueltico:
1.- Una accin Indirecta estimulando la liberacin de GH (hormona del
crecimiento) y de somatomedinas (IGF-1) que mejoran los procesos de
reparacin y sntesis de protenas, por tanto un incremento del anabolismo
proteico y de protenas contrctiles.
2.- Una accin ms directa sobre los factores nerviosos que estimulan el
aumento de la accin de los receptores de los neurotransmisores y
favorece tambin la transformacin de las fibras musculares en fibras tipo
II, ms fuertes, menos resistentes y con mayor capacidad glucoltica.
B. INSULINA
Permite disponer a las clulas del aporte necesario de glucosa para los
procesos de sntesis con gasto de energa. De esta glucosa, mediante
gluclisis y respiracin celular se obtendr la energa necesaria en forma
de ATP. Su funcin es la de favorecer la incorporacin de glucosa de la
sangre hacia las clulas: acta siendo la insulina liberada por las clulas
beta del pncreas cuando el nivel de glucosa en sangre es alto.
El glucagn, al contrario, acta cuando el nivel de glucosa disminuye y es
entonces liberado a la sangre. Por su parte, la Somatostatina, es la
hormona encargada de regular la produccin y liberacin tanto de glucagn
como de insulina. La insulina se produce en el Pncreas en los "Islotes de
Langerhans", mediante unas clulas llamadas Beta. Una manera de

detectar si las clulas beta producen insulina, es haciendo una prueba,

para ver si existe pptido C en sangre. El pptido C se libera a la sangre
cuando las clulas Beta procesan la proinsulina, convirtindola en insulina.
Cuando slo entre un 10% y un 20% de las clulas Beta estn en buen
estado, comienzan a aparecer los sntomas de la diabetes, pasando
primero por un estado previo denominado luna de miel, en el que el
pncreas an segrega algo de insulina.
C. GH-SOMATOTROFINA
Estimula varios procesos metablicos en todas las clulas, pero una de las
acciones mejor entendidas, es la produccin de IGF-1. La GH estimula la
expresin de este gen en todos los tejidos. En la mayora de ellos, el IGF-1
ejerce acciones autocrinas y paracrinas, pero el hgado secreta
activamente IGF-1 hacia la circulacin.
Hasta hace mucho se crea que este gen era responsable de muchas de las
acciones de GH in vivo. Datos ms recientes muestran que el IGF-1
circulante debe ser considerado ms como un marcador de la accin de
GH en el hgado que como un mecanismo por el cual la GH ejerce sus
efectos. Al respecto, hay fuertes evidencias de un rol central de IGF-1 en el
mantenimiento de la masa muscular esqueltica y en la hipertrofia y se ha
postulado que la falta de IGF-1 sea una de las causas por las cuales el
msculo esqueltico pierda masa y fuerza con el transcurso de la edad.
- Efectos:
*Anablico: Cumple actividades anablicas crticas para la homeostasis
metablica.
La principal accin de la GH es estimular la sntesis de protenas. Es al
menos tan poderosa como la testosterona, y sus efectos individuales son
aditivos o posiblemente sinergsticos. Adems para estimular la sntesis
proteica, la GH simultneamente moviliza grasa por accin lipoltica
directa.
Parece ms probable que estimule la sntesis de protena a travs de la
movilizacin de transportadores de aminocidos, en una manera anloga a
los transportadores de glucosa e insulina. El efecto promotor del
crecimiento de la GH requiere de numerosos factores, incluyendo efectores
nutricionales (principalmente protenas), reguladores hormonales (Ej.
Insulina y hormona tiroidea), factores especficos de tejidos y factores
genticos. De hecho cuando se utiliza STH por va exgena, como las
necesidades del organismo de las otras hormonas aumentan; (tiroides,
insulina, cortico-esteroides, gonadotrofina, estrgenos) esto produce un
verdadero desequilibrio en el delicadsimo sistema de regulacin hormonal.
*Efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos: Ejerce acciones
semejantes a las que realiza la insulina, que aumenta la captacin y la

utilizacin de glucosa y aminocidos durante las comidas. Sin embargo, los

efectos opuestos ejercidos por la GH y la insulina, son de gran relevancia
fisiolgica.
*Efecto lipoltico: Que se opone a los efectos lipognicos de la insulina, y
moviliza cidos grasos para su uso como fuente de combustible durante el
ayuno.

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Escuela Profesional de Medicina

RECEPTORES Y HORMONAS
Humana

CURSO:
FISIOLOGIA

DOCENTE:

JESS CABRERA SALINAS

ALUMNA:
CLAUDIA FERNNDEZ LLONTOP

CICLO:
II

TRUJILLO PER
2011