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B-bloqueadores

Para nosotros hablar de b-bloqueadores necesariamente


tenemos que hablar de los receptores adrenrgicos ya que la
funcin de los b-bloqueadores es precisamente bloquear los
receptores
b-adrenrgicos, estos receptores se van a
clasificar en b1 y b2 entonces nosotros vamos a tener
puntualmente una cascada que nos va a llevar a unas rutas
especficas, una ruta clsica y una ruta no clsica que nos
van a servir como punto de partida a nivel cardiaco
especficamente a nivel de las miofibrillas por la accin del
calcio en un efecto muy puntual el cronotropismo y el
inotrotropismo positivo cuando hablamos de este tipo de
medicamentos estamos hablando de una accin muy
especfica a nivel del musculo cardiaco al trabajo cardiaco.
los B1 son posinacticos y se encuentran en el miocardio
bsicamente que es lo que mas nos interesa en este
momento pero cuando nosotros hablamos tienen efecto en la
conduccin del corazn en el aparato yustaglomerural
asociado a la renina y los adipocitos entonces vamos a tener
que estn relacionados con grasa con el metabolismo de la
oxidacin de los lpidos , estos receptores cuando son
estimulados ellos pueden producir varias caractersticas
importantes en nuestro organismo:
1 cronotropismo e inotropismo positivo en la ruta clsica
despus de la activacin de los receptores b-1 puntualmente
2 aumentan la velocidad del corazn por que estn asociados
con el sistema de conduccin.
3 favorecen la secrecin de renina como activador indirecto
de el sistema reina, angiotensina-aldosterona.
4 activa la lipolisis y beta oxidacin.

Cuando yo tengo una sustancia parecida a un receptor B-1 yo


voy a tener una actividad que agoniza o hace un efecto
similar a el receptor B-1 lo que quiere decir que van a causar
efecto
similar
a
los
mencionados
anteriormente
mencionados ; entonces cuando yo tengo un paciente con
hipertensin o con falla cardiaca una de las cosas que yo
busco precisamente es disminuir el esfuerzo del corazn ya
vimos ayer cuando vimos otro tipo de medicamento que el
cronotropismo y el inotropismo positivos me favorecen a la
contractibilidad y de paso a mayor trabajo cardiaco, cuando
aumentamos su velocidad de conduccin el corazn va su
sstole, su distole o su siclo cardiaco van a ser mas rpido de
una u otra manera voy a tener un retorno venoso entre
comillas mejor dependiendo de la calidad de corazn que
tengamos, todo esto se asocia a la secrecin de renina y de
paso a la retencin de agua y electrolitos por esta razn
tendremos mayor gasto cardiaco y esto me va a favorecer de
una u otra manera la presin arterial; entonces cuando yo
busco un grupo de medicamentos
B-bloqueadores
Es un grupo de medicamentos que van a bloquear los
receptores B-1 o B-2 que lo vamos a ver ahora, de inmediato
podemos pensar que si yo tengo un medicamento que
bloquea un receptor que cuando es estimulado me favorece
el inotropismo, el cronotropismo, la conduccin y el sistema
renina angiotensina aldosterona yo voy a decir que tengo un
Antagonismo por esta razn hablamos B-bloqueadores pero
cuando yo tengo un medicamento que se une a los receptores
hablamos de agonismo .
Los B-2 a diferencia de la B-1 son pre sinpticos y pos
sinptico, aumentan la liberacin de noradrenalina endgena
en la sinapsis se encuentran en el musculo liso ( utero,
gastrointestinal etc ) vemos que estos tienen menor afinidad

por los el musculo cardiaco que los receptores B-1 eso nos
lleva que cuando hablamos de B-bloqueadores debemos
pensar en que receptor vamos a trabajar
Desde el punto de vista fisiolgico cuales son los efectos que
vamos a tener:
Corazn y grandes vasos en el nodo sionouricular van los
receptores B1 Yb2 van a aumentar la FC siendo el receptor B1 el mas afn a la FC, A nivel de los ventrculos aumenta la
contractibilidad, con base en esto nosotros decimos que los
receptores B favorecen la contraccin, conduccin y mejora la
capacidad cardiaca en un momento dado estoy hablando de
un paciente normal sin problemas cardiacos, que no tiene una
hipertensin entonces cuando esto se convierte en un
problema por automatismo, por problemas de mal
funcionamiento cardiaco, por una insuficiencia cardiaca, por
una cardiopata asociada a una hipertrofia, por una
cardiopata congnita, por una cardiopata isqumica una
anguina de pecho etc, esto deja de ser normal y hay es
cuando nosotros debemos medicar al paciente, los B2 son
vasodilatadores, me van a producir contractibilidad, a nivel
heptico directamente asociados al metabolismo, a nivel de
pncreas B-2, a nivel de adipocitos B-1 se asocia a lipolisis, a
nivel de los bronquios los B-2son bronco dilatadores, a nivel
renal liberacin de renina que se va a ver reflejada en el
aumento de la retencin de agua aumento de la retencin de
electrolitos por liberacin de aldosterona de manera indirecta,
con esta introduccin nosotros podemos decir cuando vamos
a usar un B-bloqueador y vamos a ver que son excelentes
medicamentos en pacientes con hipertensin
B-BLOQUEABORES
Mecanismos de accin : bloquean los receptores B, se unen
selectivamente a los receptores B produciendo un

antagonismo positivo y reversibles, es importante esta


palabra por que si yo necesito en un momento dado retirar el
medicamento y si fuera irreversible lo matamos por que la
adrenalina la necesitamos, la noradrena la necesitamos
necesito la aldosterona, necesito esas funciones bsicas.
Yo voy a tener una accin directa, la pregunta es donde
actalos ieca donde actan los ara2, donde actan los calcio
antagonista y donde actan los B-bloqueadores
Si yo les pregunto a ustedes Los ieca mas b-bloqueadores en
pacientes hipertensos son clnicamente bien indicados, esto
es verdadero, si yo le digo que utilizara usted est mescla en
pacientes
con hipertensin leve hay si ocurrira lo que
Carranza est pensando que potencializo el efecto y le tiro la
tencin al paciente por el piso generndole hipotensin
Yo tengo muchos sitios donde puedo reducir la hipertensin
pero al finalidad siempre va a estar dirigida a la aldosterona
Los B-bloqueadores se van a clasificar en beta y alfa,
selectivos, no selectivos dependiendo la necesidad de su
paciente usted los va a dar.
No selectivo: produce bloqueo selectivo de los receptores b1
y b2 , no es ideal en pacientes con asma por que nos va a
bloquear el receptor B-2 que es el broncodilatador.
Selectivos: son ms selectivos por los receptores B-1 que por
loa B-2 estos si los puedo utilizar en pacientes con asma
Efectos:
1disminuye la FC
2 disminuyen fuerza de contraccin
3 reducen la liberacin de renina
4 inhiben la lipolisis

Farmacocintica esto lo traigo para que ustedes lo lean y se lo


revisen no es obligatorio saberlo
Hay unos lipofilicos, via oral, llegan al sistema nervoso y
puede causar problemas asociados
Hay hidrfilos ustedes quieren saberlos pueden buscarlo, se
absorben de forma incompleta , su eliminacin es renal
Vida media de 6 24 horas
1 Indicaciones
2 Hipertensin
3 falla cardiaca
4 Arritmias cardiacas
5 Profilaxis de angina de pecho
6 Cardiomiopata obstructiva hipertrfica
7 hipertiroidismo
EFECTOS ALBERSOS
1 insuficiencia cardiaca
2 paro cardiaco
3 bloqueo auriculobentricular
4Broncoespasmo asma y EPOC (relativo)
5 hipersensibilidades
6 diabetes (relativo)
7Embarazo (relativo)
8Bradicardia
No se puede consumir alcohol ni cimetidina

Buscar relacin entre cimetidina y b-bloqueador


Propanolol bloqueador no selectivo
Labolor
Indolor
Timodol (glaucoma)
Selectivo
Metropolol
Isoprolor
Alfa y beta bloqueadores
Alfa: carbevirol

Conclusiones de los b-bloqueadores


1 bloquean los receptores b
2 disminuyen el trabajo cardiaco
3disminuyeb la conduccin
4 disminuyen la renina
5 Lipolisis
6 Gluconeognesis
7 Contraindicaciones en feocromositoma
incapaz de bloquear las catecolaminas)

(medicamento

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