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Agonistas y Antagonistas

de los Receptores
Muscarnicos
Anticolinesterasas
Dr. Carlos A. Elizondo Omaa

Sntesis de ACh
Sntesis
Soma neuronal
Axones preterminales
Botones terminales

Estructura ACh

Grupo Ester

Grupo Alquilamina

Cabeza Cationica

Receptores Acetilcolina
1. Nicotnicos

Nm: Unin neuromuscular


Nn: Ganglios autnomos, SNC, Medula suprarrenal

2. Muscarnicos

M1: Encfalo y ganglios vegetativos


M2:Cardiaco
M3: Musculo liso, ojo, glndulas exocrinas, endotelio
M4:Glandulas salivales, encfalo, intestino delgado,
endotelio, tero
M5: Vaso sanguneo cerebral

ACh Sitios de Accin


Accin: 4 tipos de sinapsis
1. Sitios efectores autnomos inervados por
fibras parasimpticas posganglionares
2. Clulas ganglionares simpticas y
parasimpticas inervadas por fibras
autonmicas preganglionares (medula
suprarrenal)
3. Placa motriz del musculo esqueltico (nervios
motores)
4. Sinapsis en SNC, Importantes en la clnica:
hipocampo (Alzheimer); Cuerpo estriado
(Parkinson)

Estructura Sistema Nervioso


Autnomo y Somtico

Receptores Acetilcolina
Nicotnicos
SN Somtico

SN Simptico

SN Parasimptico

ACh

ACh
ACh
Msculo esqueltico

NA
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas

ACh
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas

Receptores Acetilcolina
Muscarnicos
SN Somtico

SN Simptico

SN Parasimptico

ACh

ACh

NA
Msculo esqueltico

Msculo
cardiaco, liso y
glndulas

ACh
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas

Sinapsis Colinrgica.

AGONISTAS RECEPTORES
MUSCARNICOS

Agonistas Receptores
Muscarnicos
1. Acetilcolina (ACh) y esteres sintticos
Betanecol
Metacolina
Carbacol

2. Alcaloides Colinomimticos naturales


Pilocarpina
Muscarina
Arecolina

3. Frmacos de sntesis (solo invest)


Oxotremorina

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Efecto parasimpaticomimtico
Acciones
muscarnicas = parasimpaticomimtico

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Sistema
cardiovascular:

Negativos

Receptores M2 M3
Vasodilatacin
Cronotrpico
Dromotrpico
Inotrpico

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Tracto
Gastrointestinal
Receptores M3, M2
Tono
Perstalsis
Secreciones
(glndula salivales, pncreas,
TGI)

Nausea, vomito,
diarrea, defecacin.

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Vas Urinarias
Receptores M3, M2
Peristaltismo
ureteral
Contraccin del
musculo vesical
Relaja esfnter
externo
Ereccin

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Vas respiratorias
Receptores M2, M3
Secrecin
bronquial
Broncoconstriccin

Piel
Receptores M3, M2
Sudoracin

Ojo
Receptores M3, M2
Miosis
Presin intraocular
Reflejo de
acomodacin
Secrecin de
glndulas
lagrimales

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Acetilcolina y Colinsteres Sintticos

Agonistas Receptores
Muscarnicos
BETANECOL
Ester sinttico
Aplicaciones
teraputicas
Estimulante musculo
liso intestinal y
vesical
Usos: hipotona
vesical, gastroparesia,
retencin urinaria no
obstructiva,
megacolon congnito,
atona y retencin
gstrica.

Dosis 10-20mg (3 o 4
veces x da)
V.O. Antes de los
alimentos
S.C. 2.5mg
Dosis mxima 50mg (4
veces x da)
Toxicidad
Atropina .5-1mg SC o IV
Adrenalina .3-1mg SC o IM

Contraindicado
Asma, Enf ulceropeptica,
Insuf. Coronaria,
hipertiroidismo

Agonistas Receptores
Muscarnicos
Alcaloides naturales y anlogos sintticos

Agonistas Receptores
Muscarnicos

PILOCARPINA
Alcaloide natural
Sialogogo
Usos: xerostoma postradiacin
Sd. Sjgren
Caliprene Tab 5mg
Dosis 5-10mg V.O. C/8hrs
Mxima 30mg/dia
Poco uso x colaterales
Contraindicado en asma y
glaucoma de ngulo
cerrado

Miotico
Glaucoma de ngulo
abierto
Concentracin .5 4%
Actividad 4-8 horas
Dretinof 2 y 4%
Instilar 1-2 gotas C/6h
Contraindicado en iritis y
uveitis, cx glaucoma

ANTAGONISTAS
RECEPTORES
MUSCARNICOS

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Anticolinrgicos o Antimuscarinicos
Impiden la accin de ACh al bloquear por
fijacin (competitiva) los receptores
muscarnicos.
A nivel de musculo liso, cardiaco, clulas
ganglionares, ganglio perifrico y SNC
Producen poco bloqueo a nivel de
receptor nicotnico (poco efecto en la
unin neuromuscular)

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Efectos:
Secrecin salival y
bronquial
Broncodilatacin
Sudacin
Midriasis y cicloplejia
Frecuencia cardiaca
Inhiben miccin
Motilidad tubo
digestivo, tono
gastrointestinal y
secrecin gstrica

Efecto Parasimpaticoltico
o anticolinergico

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Atropina
Escopolamina
Ipratropio
Tiotropio
Ciclopentolato
Aminas
terciarias
Tropicamida
Pirenzepina
AF-DX 116
Selectivos
Metroctamina
Amonio
Cuaternario

Alcaloides belladona

Sustitutos
sintticos y
semisintticos de
los alcaloides de
la belladona

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Atropina
Poco efecto en SNC: No
sedacin
Uso clnico
Dosis .5 1mg dosis total
Presentacin: 1mg/1ml
Atropisa

Escopolamina
Gran efecto SNC:
sedacin
Suero de la verdad
Poco uso clnico
Cinetosis

1. SNC: depresin, inquietud, irritabilidad, somnolencia, amnesia, fatiga,


desorientacin, alucinaciones y delirio
2. Ojo: Midriasis y ciclopleja (Contraindicado en Px con glaucoma)
3. Corazn: taquicardia, favorece conduccin AV (Dosis .4-.6mg) utilidad
en asistolia, bloqueo AV completo, bradicardia nodal o sinusal grave.
4. Vas respiratorias: inhiben secrecin nariz, boca, faringe y bronquios.
Contrarresta los efectos de los mediadores de la inflamacin Utilidad
ASMA, EPOC, Medicacin preanestsica
5. TGI: Disminuye secrecin gstrica

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Mecanismo de Accin
Antagonismo competitivo

Administracin: VO/ SC/ IV/ IM/ Buena


absorcin por mucosas
Pasan BHE y Placentaria
T1/2: 4 horas
Metabolismo heptico 50% y eliminacin
renal 50% inalterado

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Toxicidad
Mas vulnerables nios y ancianos
Rubor atropinico
Fiebre atropinica
Excitacin notable, delirio psicosis,
convulsiones, coma
Manejo: sintomtico (Diazepam,
friegas con alcohol)
Antdoto: Fisostigmina 1mg SC

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Bromuro de Ipratropio
Efectos broncodilatador sin actuar sobre el
barrido mucociliar
Dosis teraputicas no actual fuera de vas
respiratorias, absorcion <1%, T1/2: 3horas
Usos: EPOC (ATROVENT) y en combinacin
con salbutamol (COMBIVENT) en ASMA
Presentaciones: Aerosol y solucin para
nebulizacin
Efecto mximo: entre 30 y 90 minutos

Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Pirenzepina
Uso infrecuente
Ulcera pptica

AF-Dx116
Actividad M2
Arritmias bradicardicas

Tropicamida y Ciclopentolato
Midriticos

ANTICOLINESTERASAS

Anticolinesterasas
Sustancias que prolongan la
existencia de la ACh despus de su
descarga en las terminaciones
nerviosas
Inhiben la accin de la
Acetilcolinesterasa en sitios de
receptores colinrgicos
Resultado incremento ACh
Efecto Parasimpaticomimtico

Sinapsis Colinrgica

Anticolinesterasas
Accin corta
Edrofonio

Reversibles

Uso Clnico
Accin intermedia
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina

Insecticidas
No reversibles

Uso Toxico
Gas Nervioso

Anticolinesterasas

Anticolinesterasas
Principales efectos teraputicos
Ojo: miosis, bloqueo del reflejo de
acomodacin, Glaucoma
TGI: Favorecen un tono saludable en
esfago, aumento en la actividad
motora intestinal
Unin Neuromuscular: prolongacin del
tiempo de despolarizacin del potencial
de la placa terminal

Anticolinesterasas
Fisostigmina = Eserina
nico Natural
Tx. Glaucoma de ngulo abierto
Tx. Intoxicacin por atropina
Tx. Sobredosis de rimantadina
Absorcin: TGI, mucosas y Tejido
subcutneo, Pasa BHE, Metabolismo
heptico y esterasas plasmticas,
Eliminacin renal, T1/2: 2hrs.

Anticolinesterasas
Neostigmina
Tx. Mistenia Gravis, Atona vesical, leo postquirrgico
Absorcin oral mala, Admon. SC/ IV/ IM/ T1/2: 1-2hrs,
Eliminacin renal, Metabolismo heptico
Dosis .5-2mg
Prostigmine Sol. Iny. 0.5mg

Piridostigmina
Usos similares a neostigmina con una quinta parte de su
potencia. Dosis en Miastenia Gravis 30-60mg
Admon. VO/ Parenteral
Metabolismo heptico
T1/2: 3-6Hrs
Mestinon Tab 60mg

Anticolinesterasas
Edrofonio:
IV/ IM
Accin Rpida (60seg) y corta (5-15min)
Usos: Miastenia Gravis (diagnostico), Arritmias (taquicardia
auricular)
Interaccin con Digitalicos

Demecario
Glaucoma de ngulo abierto, estrabismo
T1/2: 4-8hrs

Ecotiopato o Ecotiofato
Glaucoma, estrabismo, larga accin

Amebonio
Miastenia gravis, dosis 2.5-5mg, T1/2: 4-8hrs

Anticolinesterasas
Tx. Alzheimer
Donezepil
Galantamina
Rivastigmina
Tacrina

Anticolinesterasas
No Reversibles
Insecticidas
rgano-fosforados
TEPP
Dimpilato
Malatin
Dimetoato
Fentin
Clorpirifos
Paraoxn
Paratin

Gases Nerviosos
Tabn
Sarn
Somn

Anticolinesterasas
No Reversibles
Importancia toxicolgica
80% de las intox. por plaguicidas
Exposicin:
Drmica
Pulmonar
Oral

Dosis letal 3-5mg/Kg

Anticolinesterasas
No Reversibles
Intoxicacin Aguda
Cuadro Clnico: miosis, dolor ocular,
congestin conjuntival, disminucin de
la visin, hipotensin, sibilancias,
rinorrea, nausea, vomito, diarrea, clico,
fatiga, debilidad, fasiculaciones,
parlisis, ataxia, habla farfullante,
convulsiones, coma.
5min a 24hrs = Muerte

Anticolinesterasas
No Reversibles
Tratamiento
Atropina
2-4mg IV cada 5-10 min hasta que reviertan los sntomas
(sequedad de mucosas o taquicardia)

Pralidoxima (Protopam o 2-Pam)


Reactivador de la colinesterasa
Dosis 1-2g IV y menores de 12 aos 20-50mg/kg
Aplicar en 100-200cc de Sol. Fisiolgica para 30 min.
Previa atropinizacin

Acta en 5-15min.
Usar dentro de las primeras 24 horas
Metabolismo heptico, No pasa BHE
Eliminacin renal 80-90% inalterado, T1/2: 70-80min
Otro uso sobredosis de anticolinesterasicos

Anticolinesterasas
No Reversibles
Intoxicacin crnica por
organofosforados
Polineuritis
Trastornos sensoriales y motores
(parlisis flcida inicial seguida de
parlisis espstica)
Recuperacin tarda incompleta
No Tratamiento

Anticolinesterasas
Reversibles
Carbamatos (insecticidas, plaguicidas, fungicidas)
Dosis Letal 10-12mg/kg
Mesurol, Lance, Multamat, Lannate,
Primin, Propoxur
Cuadro Clnico: Igual pero reversible
rpidamente.
Tratamiento
Atropina
No usar 2-PAM

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