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de los Receptores
Muscarnicos
Anticolinesterasas
Dr. Carlos A. Elizondo Omaa
Sntesis de ACh
Sntesis
Soma neuronal
Axones preterminales
Botones terminales
Estructura ACh
Grupo Ester
Grupo Alquilamina
Cabeza Cationica
Receptores Acetilcolina
1. Nicotnicos
2. Muscarnicos
Receptores Acetilcolina
Nicotnicos
SN Somtico
SN Simptico
SN Parasimptico
ACh
ACh
ACh
Msculo esqueltico
NA
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas
ACh
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas
Receptores Acetilcolina
Muscarnicos
SN Somtico
SN Simptico
SN Parasimptico
ACh
ACh
NA
Msculo esqueltico
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas
ACh
Msculo
cardiaco, liso y
glndulas
Sinapsis Colinrgica.
AGONISTAS RECEPTORES
MUSCARNICOS
Agonistas Receptores
Muscarnicos
1. Acetilcolina (ACh) y esteres sintticos
Betanecol
Metacolina
Carbacol
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Efecto parasimpaticomimtico
Acciones
muscarnicas = parasimpaticomimtico
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Sistema
cardiovascular:
Negativos
Receptores M2 M3
Vasodilatacin
Cronotrpico
Dromotrpico
Inotrpico
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Tracto
Gastrointestinal
Receptores M3, M2
Tono
Perstalsis
Secreciones
(glndula salivales, pncreas,
TGI)
Nausea, vomito,
diarrea, defecacin.
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Vas Urinarias
Receptores M3, M2
Peristaltismo
ureteral
Contraccin del
musculo vesical
Relaja esfnter
externo
Ereccin
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Vas respiratorias
Receptores M2, M3
Secrecin
bronquial
Broncoconstriccin
Piel
Receptores M3, M2
Sudoracin
Ojo
Receptores M3, M2
Miosis
Presin intraocular
Reflejo de
acomodacin
Secrecin de
glndulas
lagrimales
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Acetilcolina y Colinsteres Sintticos
Agonistas Receptores
Muscarnicos
BETANECOL
Ester sinttico
Aplicaciones
teraputicas
Estimulante musculo
liso intestinal y
vesical
Usos: hipotona
vesical, gastroparesia,
retencin urinaria no
obstructiva,
megacolon congnito,
atona y retencin
gstrica.
Dosis 10-20mg (3 o 4
veces x da)
V.O. Antes de los
alimentos
S.C. 2.5mg
Dosis mxima 50mg (4
veces x da)
Toxicidad
Atropina .5-1mg SC o IV
Adrenalina .3-1mg SC o IM
Contraindicado
Asma, Enf ulceropeptica,
Insuf. Coronaria,
hipertiroidismo
Agonistas Receptores
Muscarnicos
Alcaloides naturales y anlogos sintticos
Agonistas Receptores
Muscarnicos
PILOCARPINA
Alcaloide natural
Sialogogo
Usos: xerostoma postradiacin
Sd. Sjgren
Caliprene Tab 5mg
Dosis 5-10mg V.O. C/8hrs
Mxima 30mg/dia
Poco uso x colaterales
Contraindicado en asma y
glaucoma de ngulo
cerrado
Miotico
Glaucoma de ngulo
abierto
Concentracin .5 4%
Actividad 4-8 horas
Dretinof 2 y 4%
Instilar 1-2 gotas C/6h
Contraindicado en iritis y
uveitis, cx glaucoma
ANTAGONISTAS
RECEPTORES
MUSCARNICOS
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Anticolinrgicos o Antimuscarinicos
Impiden la accin de ACh al bloquear por
fijacin (competitiva) los receptores
muscarnicos.
A nivel de musculo liso, cardiaco, clulas
ganglionares, ganglio perifrico y SNC
Producen poco bloqueo a nivel de
receptor nicotnico (poco efecto en la
unin neuromuscular)
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Efectos:
Secrecin salival y
bronquial
Broncodilatacin
Sudacin
Midriasis y cicloplejia
Frecuencia cardiaca
Inhiben miccin
Motilidad tubo
digestivo, tono
gastrointestinal y
secrecin gstrica
Efecto Parasimpaticoltico
o anticolinergico
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Atropina
Escopolamina
Ipratropio
Tiotropio
Ciclopentolato
Aminas
terciarias
Tropicamida
Pirenzepina
AF-DX 116
Selectivos
Metroctamina
Amonio
Cuaternario
Alcaloides belladona
Sustitutos
sintticos y
semisintticos de
los alcaloides de
la belladona
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Atropina
Poco efecto en SNC: No
sedacin
Uso clnico
Dosis .5 1mg dosis total
Presentacin: 1mg/1ml
Atropisa
Escopolamina
Gran efecto SNC:
sedacin
Suero de la verdad
Poco uso clnico
Cinetosis
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Mecanismo de Accin
Antagonismo competitivo
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Toxicidad
Mas vulnerables nios y ancianos
Rubor atropinico
Fiebre atropinica
Excitacin notable, delirio psicosis,
convulsiones, coma
Manejo: sintomtico (Diazepam,
friegas con alcohol)
Antdoto: Fisostigmina 1mg SC
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Bromuro de Ipratropio
Efectos broncodilatador sin actuar sobre el
barrido mucociliar
Dosis teraputicas no actual fuera de vas
respiratorias, absorcion <1%, T1/2: 3horas
Usos: EPOC (ATROVENT) y en combinacin
con salbutamol (COMBIVENT) en ASMA
Presentaciones: Aerosol y solucin para
nebulizacin
Efecto mximo: entre 30 y 90 minutos
Antagonistas Receptores
Muscarnicos
Pirenzepina
Uso infrecuente
Ulcera pptica
AF-Dx116
Actividad M2
Arritmias bradicardicas
Tropicamida y Ciclopentolato
Midriticos
ANTICOLINESTERASAS
Anticolinesterasas
Sustancias que prolongan la
existencia de la ACh despus de su
descarga en las terminaciones
nerviosas
Inhiben la accin de la
Acetilcolinesterasa en sitios de
receptores colinrgicos
Resultado incremento ACh
Efecto Parasimpaticomimtico
Sinapsis Colinrgica
Anticolinesterasas
Accin corta
Edrofonio
Reversibles
Uso Clnico
Accin intermedia
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Insecticidas
No reversibles
Uso Toxico
Gas Nervioso
Anticolinesterasas
Anticolinesterasas
Principales efectos teraputicos
Ojo: miosis, bloqueo del reflejo de
acomodacin, Glaucoma
TGI: Favorecen un tono saludable en
esfago, aumento en la actividad
motora intestinal
Unin Neuromuscular: prolongacin del
tiempo de despolarizacin del potencial
de la placa terminal
Anticolinesterasas
Fisostigmina = Eserina
nico Natural
Tx. Glaucoma de ngulo abierto
Tx. Intoxicacin por atropina
Tx. Sobredosis de rimantadina
Absorcin: TGI, mucosas y Tejido
subcutneo, Pasa BHE, Metabolismo
heptico y esterasas plasmticas,
Eliminacin renal, T1/2: 2hrs.
Anticolinesterasas
Neostigmina
Tx. Mistenia Gravis, Atona vesical, leo postquirrgico
Absorcin oral mala, Admon. SC/ IV/ IM/ T1/2: 1-2hrs,
Eliminacin renal, Metabolismo heptico
Dosis .5-2mg
Prostigmine Sol. Iny. 0.5mg
Piridostigmina
Usos similares a neostigmina con una quinta parte de su
potencia. Dosis en Miastenia Gravis 30-60mg
Admon. VO/ Parenteral
Metabolismo heptico
T1/2: 3-6Hrs
Mestinon Tab 60mg
Anticolinesterasas
Edrofonio:
IV/ IM
Accin Rpida (60seg) y corta (5-15min)
Usos: Miastenia Gravis (diagnostico), Arritmias (taquicardia
auricular)
Interaccin con Digitalicos
Demecario
Glaucoma de ngulo abierto, estrabismo
T1/2: 4-8hrs
Ecotiopato o Ecotiofato
Glaucoma, estrabismo, larga accin
Amebonio
Miastenia gravis, dosis 2.5-5mg, T1/2: 4-8hrs
Anticolinesterasas
Tx. Alzheimer
Donezepil
Galantamina
Rivastigmina
Tacrina
Anticolinesterasas
No Reversibles
Insecticidas
rgano-fosforados
TEPP
Dimpilato
Malatin
Dimetoato
Fentin
Clorpirifos
Paraoxn
Paratin
Gases Nerviosos
Tabn
Sarn
Somn
Anticolinesterasas
No Reversibles
Importancia toxicolgica
80% de las intox. por plaguicidas
Exposicin:
Drmica
Pulmonar
Oral
Anticolinesterasas
No Reversibles
Intoxicacin Aguda
Cuadro Clnico: miosis, dolor ocular,
congestin conjuntival, disminucin de
la visin, hipotensin, sibilancias,
rinorrea, nausea, vomito, diarrea, clico,
fatiga, debilidad, fasiculaciones,
parlisis, ataxia, habla farfullante,
convulsiones, coma.
5min a 24hrs = Muerte
Anticolinesterasas
No Reversibles
Tratamiento
Atropina
2-4mg IV cada 5-10 min hasta que reviertan los sntomas
(sequedad de mucosas o taquicardia)
Acta en 5-15min.
Usar dentro de las primeras 24 horas
Metabolismo heptico, No pasa BHE
Eliminacin renal 80-90% inalterado, T1/2: 70-80min
Otro uso sobredosis de anticolinesterasicos
Anticolinesterasas
No Reversibles
Intoxicacin crnica por
organofosforados
Polineuritis
Trastornos sensoriales y motores
(parlisis flcida inicial seguida de
parlisis espstica)
Recuperacin tarda incompleta
No Tratamiento
Anticolinesterasas
Reversibles
Carbamatos (insecticidas, plaguicidas, fungicidas)
Dosis Letal 10-12mg/kg
Mesurol, Lance, Multamat, Lannate,
Primin, Propoxur
Cuadro Clnico: Igual pero reversible
rpidamente.
Tratamiento
Atropina
No usar 2-PAM