You are on page 1of 18

Sediaan:

- Tablet 2 mg, 5 mg, 10 mg


- Injeksi 5 mg/ml
- Gel rektal (suposituria) 2 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Cara Kerja Obat:
Diazepam merupakan turunan bezodiazepin. Diazepam atau biasanya dikenal dengan
Valium merupakan sebuah turunan narkoba. Diazepam disebutkan termasuk dalam
golongan psikotropika. Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan
asam gamma-aminobutirat (GABA) sebagai mediator pada sistim syaraf pusat.
Dimetabolisme menjadi metabolit aktif yaitu N-desmetildiazepam dan oxazepam. Kadar
puncak dalam darah tercapai setelah 1 - 2 jam pemberian oral. Waktu paruh bervariasi
antara 20 - 50 jam sedang waktu paruh desmetildiazepam bervariasi hingga 100 jam,
tergantung usia dan fungsi hati.
Indikasi:
Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, gangguan kecemasan,
tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, spasme otot,
tremor, delirium.
-

Kontraindikasi:
Penderia hipersensitif
Bayi dibawah 6 bulan
Wanita hamil dan menyusui
Depress pernapasan
Glaucoma sudut sempit
Gangguan pulmoner akut
Keadaan Phobia

Dosis:
- Antiansietas, Antikonvulsan:
Dewasa: 2-10 mg 2-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat sekali sehari.
Anak-anak > 6 bulan: 1-2,5 mg 3-4 kali sehari.
IM, IV (Dewasa): 2-10 mg, dapat diulang dalam 3-4 jam bila perlu.
- Status Epileptikus:
IV: 5-10 mg, dapat diulang tiap 10-15 menit total 30 mg, program pengobatan ini dapat
diulang kembali dalam 2-4 jam (rute IM biasanya digunakan bila rute IV tidak tersedia).
IM, IV (Anak-anak > 5 tahun) : 1 mg tiap 2-5 menit total 10 mg, diulang tiap 2-4 jam.
IM, IV (Anak-anak 1 bulan 5 tahun) : 0,2-0,5 mg tiap 2-5 menit sampai maksimum 5
mg, dapat diulang tiap 2-4 jam.
Rektal (Dewasa) : 0,15-0,5 mg/kg (sampai 20 mg/dosis).
Rektal (Geriatrik) : 0,2-0,3 mg/kg.
Rektal (Anak-anak) : 0,2-0,5 mg/kg.
- Relaksasi Otot Skelet

Dewasa: 2-10 mg 3-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat satu kali sehari. 22,5 mg 1-2 kali sehari diawal pada lansia atau pasien yang sangat lemah.
IM, IV (Dewasa) : 5-10 mg (2-5 mg pada pasien yang sangat lemah) dapat diulang
dalam 2-4 jam.
- Putus Alkohol
Dewasa: 10 mg 3-4 kali pada 24 jam pertama, diturunkan sampai 5 mg 3-4 kali sehari.
IM, IV (Dewasa) : 10 mg di awal, keudian 5-10 mg dalam 3-4 jam sesuai keperluan.
-

Peringatan dan Perhatian:


Jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau menjalankan mesin selama minum
obat ini.
Ansietas atau ketegangan karena stress kehidupan sehari-hari biasanya tidak
memerlukan pengobatan dengan ansiolitik.
Keefektifan dalam pengobatan jangka lama (lebih dari 4 bulan) belum diuji secara klinis
sistematik.
Penggunaan jangka lama dapat menyebabkan ketergantungan pada obat
Pada penderita lemah dan lanjut usia dianjurkan dengan dosis efektif terkecil.
Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan pulmoner kronik, penderita fungsi hati
dan ginjal kronik.
Hentikan pengobatan jika terjadi reaksi-reaksi paradoksikal seperti keadaan hiper
eksitasi akut. ansietas. halusinasi dan gangguan tidur.
Efek Samping:
Efek samping yang sering terjadi, seperti : pusing, mengantuk
Efek samping yang jarang terjadi, seperti : Depresi, Impaired Cognition
Efek samping yang jarang sekali terjadi,seperti : reaksi alergi, amnesia, anemia,
angioedema, behavioral disorders, blood dyscrasias, blurred vision, kehilangan
keseimbangan, constipation, coordination changes, diarrhea, disease of liver, drug
dependence, dysuria, extrapyramidal disease, false Sense of well-being, fatigue,
general weakness, headache disorder, hypotension, Increased bronchial secretions,
leukopenia, libido changes, muscle spasm, muscle weakness, nausea, neutropenia
disorder, polydipsia, pruritus of skin, seizure disorder, sialorrhea, skin rash, sleep
automatism, tachyarrhythmia, trombositopenia, tremors, visual changes, vomiting,
xerostomia
Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
SEDIAAN
tablet, injeksi dan gel rectal, dalam berbagai dosis sediaan.
Beberapa contoh nama dagang diazepam dipasaran yaitu Stesolid, Valium, Validex dan
Valisanbe, untuk sediaan tunggal dan Neurodial, Metaneuron dan Danalgin, untuk
sediaan kombinasi dengan metampiron dalam bentuk sediaan tablet.
EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi, seperti : pusing, mengantuk

Efek samping yang jarang terjadi, seperti : Depresi, Impaired Cognition


Efek samping yang jarang sekali terjadi,seperti : reaksi alergi, amnesia, anemia, angioedema,
behavioral disorders, blood dyscrasias, blurred vision, kehilangan keseimbangan, constipation,
coordination changes, diarrhea, disease of liver, drug dependence, dysuria, extrapyramidal
disease, false Sense of well-being, fatigue, general weakness, headache disorder, hypotension,
Increased bronchial secretions, leukopenia, libido changes, muscle spasm, muscle weakness,
nausea, neutropenia disorder, polydipsia, pruritus of skin, seizure disorder, sialorrhea, skin rash,
sleep automatism, tachyarrhythmia, trombositopenia, tremors, visual changes, vomiting,
xerostomia.
MEKANISME KERJA
Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi
terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. Pada
reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya
interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini
kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka
sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya
jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya,
kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.
INDIKASI
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang
berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan dan dapat menyerang
secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat
digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam digunakan
sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain

Analisis Diazepam dalam Darah


22.49 LANSIDA 1 comment

Diazepam (Valium) merupakan turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7choro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, rumus kimianya
biasa ditulis dengan C23H27N. Senyawa golongan psikotropika ini berbentuk kristal agak
kekuningan yang tidak larut air. Nama brand diazepam dalam sediaan tunggal antara
lain Valium, Valisanbe, Validex dan Stesolid dengan kemasan 2 mg, 5 mg dan 10
mg. Ada juga dalam sediaan campuran/kombinasi seperti Metaneuron, Danalgin
dan Neurodial.
Diazepam termasuk obat antiansietas, antikonvulsan, dan sedatif. Mempunyai
Indikasi untuk status epileptikus, ansietas atau insomnia, konvulsi akibat keracunan,
kejang demam, dan sebagai obat penenang.
Uji farmakokinetika menunjukkan absorpsi diazepam dengan cepat secara lengkap
setelah pemberian peroral dengan konsentrasi puncak dalam plasma yang dicapai
pada menit ke 15-90 pada dewasa dan menit ke-30 pada anak-anak. Bioavailabilitas
obat dalam bentuk sediaan tablet adalah 100%. Range t1/2 diazepam antara 20-100
jam dengan rata-rata t1/2nya adalah 30 jam, sedang waktu paruh bervariasi antara 20
- 50 jam.
Didalam tubuh, diazepam dimetabolisme menjadi metabolit aktif yaitu Ndesmetildiazepam dan oxazepam. Sedang waktu paruh desmetil-diazepam bervariatif
sampai 100 jam tergantung usia dan kondisi fungsi hati.
Cara penetapan kadar diazepam dalam darah adalah dengan menggunakan metode
HPLC (High Performance Liquid Chromatography). Prinsip cara uji diazepam ini adalah
dengan mengekstraksi menggunakan pelarut atau campuran pelarut yang sesuai.
Kemudian sampel yang sudah melalui proses preparasi selanjutnya diinjeksikan ke
sistem HPLC.
Bahan Preparasi :

Rumus Bangun Diazepam


1. Bufer fosfat 10 mM, yang dibuat dengan melarutkan 680 mg KH2PO4 dalam 1
liter air, pH diatur 2,6 dengan menambah asam orto-fosfat pekat.
2. Bufer ammonia, dibuat dengan ammonium sulfat jenuh yang diencerkan dengan
air hingga konsentrasi 25% lalu pH-nya diatur 9,5 dengan ammonia 25%.
3. Kloroform
4. Isoropanol
5. n-heptan
6. Tetrahidrofuran (THF)
7. Metanol
8. Air
Peralatan yang dipakai :
1. Seperangkat alat HPLC
2. Neraca analitik
3. pH-meter
4. Alat sentrifuge
Prosedur Penyiapan (preparasi) Larutan Sampel :
1. Sebanyak 2 mL darah atau 2 mL plasma ditambah dengan 2 mL buffer ammonia,
5 mL campuran kloroform-isopropanol-n-heptan dengan perbandingan 60:14:26.

2. Campuran digojog secara horizontal selama 10 menit, lalu disentrifus dengan


kecepatan 2800 xg selama 10 menit.Lapisan organic (bagian bawah)
dipindahkan dan diuapkan sampai kering di bawah vakum pada suhu 45 0C.
3. Residu dilarutkan kembali dalam 100 L fase gerak lalu disentrifus lagi dengan
kecepatan 2800 xg selama 5 menit.
4. Alikuot supernatannya diambil untuk diinjeksikan ke dalam system HPLC.

Cara Penetapan
1.

Dibuat kurva baku diazepam dengan menggunakan matriks plasma yang bebas
diazepam pada kisaran konsentrasi 1-100 g/mL atau pada kisaran konsentrasi
yang memberikan reson detektor yang linier.

2. Masing-masing konsentrasi diinjeksikan dengan sistem HPLC seperti dibawah


dan diulangi sebanyak 3 kali.
3. Dihitung persamaan kurva baku y = a+bx; dimana y = luas kromatogram dan x =
konsentrasi baku yang diinjeksikan.
4. Sebanyak 50 L alikuot supernatan diinjeksikan ke dalam sistem HPLC dan
dicatat luas kromatogramnya.
5. Injeksikan sampel dengan replikasi sebanyak 4 kali dan dihitung nilai rata-rata
luas kromatogramnya.
Sistem kromatografi yang digunakan :
1. Kolom

: NovaPack C18 (300 x 3,9 mm)

2. Fase gerak

: Metanol-THF-bufer fosfat (65:5:30)

3. Suhu kolom

: 300C.

4. Kecepatan alir : 0,8 mL/menit


5. Detektor

: spektrofotometer UV 229 nm

6. Volume injeksi : 50 L.
Perhitungan Kadar

Nilai rata-rata luas kromatogram sampel (y) dimasukkan ke dalam persamaan kurva
baku yang diperoleh untuk selanjutnya dihitung konsentrasi diazepam yang ada dalam
sampel darah.

Psikotropika dibedakan menjadi 4 golongan yaitu :


1.
Psikotropika golongan 1
: yaitu psikotropika yang digunakan untuk tujuan
pengobatan dengan potensi ketergantungan yang sangat kuat.
contohnya : LSD, MDMA, dan mascolin.
2.
Psikotropika golongan 2
: yaitu psikotropika yang berkhasiat tetapi tetap
dapat menimbbulkan ketergantungan.
contohnya : metamfetamin dan sabu-sabu
3.
Psikotropika golongan 3
: yaitu psikotropika dengan efek ketergantungan
sedang dan kelompok hepnotik relatif.
contohnya : phenolbarbital, amolbarbital
4.
Psikotropika golongan 4
ringan.

: yaitu psikotropika yang efek ketergantungannya

contohnya : diazepam inhrazepam, dan alerazolam.


METODOLOGI PERCOBAAN
2.1. Alat dan Bahan
Alat-alat yang digunakan adalah plat tetes, gelas ukur, dan pipet tetes .
Bahan yang digunakan adalah tablet diazepam, marquis, Zimmerman dan asam
klorida.
2.2. Konstanta Fisik
Senyawa

BM

TD

TL

Ket
H2SO4

98,07 gr/mol

290 C

10C

Korosif
CH3OH

32,04 gr/mol

64.5 C

105 C

Mudah Menguap

Keamanan = sangat korosit, berbahaya apabila kontak dengan kulit dan mata
2.3. Cara Kerja

Pembuatan Pereaksi marquis

10 ml asam asetat glasial ditambahkan 8-10 tetes formaldehid 40%

Dicampur 5 tetes larutan dengan 15 tetes asam sulfat pekat

Pembuatan pereaksi Zimmerman

100 ml methanol ditambahkan 1 gram 2.3 dinitrobenzen

Ditambahkan kalium hidorksida 15%

Tablet diazepam
-

Diambil sedikit sampel dimasukan dalam plat tetes

Ditambahkan sedikit demi sedikit pereaksi marquis

Jika terbentuk warna ungu positif adanya diazepam

Tablet diazepam
-

Diambil sedikit sampel dimasukan dalam plat tetes

Ditambahkan sedikit demi sedikit pereaksi zimmerman

Jika terbentuk warna ungu kemerahan hingga sampai jingga positif adanya
diazepam
Tablet diazepam
-

Diambil sedikit sampel masukan dalam plat tetes

Ditambahkan sedikit demi sedikit asam klorida

Jika terbentuk warna kuning positif adanya diazepam

Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. Merupakan senyawa Kristal tidak berwarna atau agak
kekuningan yang tidak larut dalam air. Secara umum , senyawa aktif benzodiazepine dibagi
kedalam empat kategori berdasarkan waktu paruh eliminasinya, yaitu :

1.Benzodiazepin ultra short-acting

2.Benzodiazepin short-acting, dengan waktu paruh kurang dari 6 jam. Termasuk


didalamnya triazolam, zolpidem dan zopiclone.

3.Benzodiazepin intermediate-acting, dengan waktu paruh 6 hingga 24 jam. Termasuk


didalamnya estazolam dan temazepam.

4.Benzodiazepin long-acting, dengan waktu paruh lebih dari 24 jam. Termasuk


didalamnya flurazepam, diazepam dan quazepam.
Dipasaran, diazepam tersedia dalam bentuk tablet, injeksi dan gel rectal, dalam berbagai

dosis sediaan. Beberapa nama dagang diazepam dipasaran yaitu Stesolid , Valium, Validex
dan Valisanbe, untuk sediaan tunggal dan Neurodial, Metaneuron dan Danalgin, untuk
sediaan kombinasi dengan metampiron dalam bentuk sediaan tablet.
MEKANISME KERJA
Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi
terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. Pada
reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya
interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini
kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka
sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya
jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya,
kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.
PROFIL FARMAKOKINETIKA

t : Diazepam 20-40 jam, DMDZ 40-100 jam. Tergantung pada variasi subyek. t
meningkat pada mereka yang lanjut usia dan bayi neonatus serta penderita gangguan
liver. Perbedaan jenis kelamin juga harus dipertimbangkan.

Volume Distribusi : Diazepam dan DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg. Juga meningkat


pada mereka yang lanjut usia.

Waktu untuk mencapai plasma puncak : 0,5 2 jam.

Distribusi dalam Darah : Plasma (perbandingan dalam darah) Diazepam 1,8 dan
DMDZ 1,7.Ikatan Protein : Diazepam 98 99% dan DMDZ 97%.Didistribusi secara
luas. Menembus sawar darah otak. Menembus plasenta dan memasuki ASI.

Jalur metabolisme : Oksidasi

Dimetabolisme terutama oleh hati. Beberapa produk metabolismenya bersifat aktif


sebagai depresan SSP.

Metabolit klinis yang signifikan : Desmetildiazepam (DMDZ) , temazepam &


oksazepam.

PENGGUNAAN TERAPI
Indikasi
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang
berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan dan dapat menyerang
secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat
digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam digunakan
sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.

Kontraindikasi
1.Hipersensitivitas
2.Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain
3.Pasien koma
4.Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya
5.Nyeri berat tak terkendali
6.Glaukoma sudut sempit
7.Kehamilan atau laktasi
8.Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)
EFEK SAMPING & PERHATIAN
Efek Samping
Sebagaimana obat, selain memiliki efek yang menguntungkan diazepam juga memiliki efek
samping yang perlu diperhatikan dengan seksama. Efek samping diazepam memiliki tiga
kategori efek samping, yaitu :
1.Efek samping yang sering terjadi, seperti : pusing, mengantuk
2.Efek samping yang jarang terjadi, seperti : Depresi, Impaired Cognition
3.Efek samping yang jarang sekali terjadi,seperti : reaksi alergi, amnesia, anemia,
angioedema, behavioral disorders, blood dyscrasias, blurred vision, kehilangan
keseimbangan, constipation, coordination changes, diarrhea, disease of liver, drug
dependence, dysuria, extrapyramidal disease, false Sense of well-being, fatigue, general
weakness, headache disorder, hypotension, Increased bronchial secretions, leukopenia,
libido changes, muscle spasm, muscle weakness, nausea, neutropenia disorder,

polydipsia, pruritus of skin, seizure disorder, sialorrhea, skin rash, sleep automatism,
tachyarrhythmia, trombositopenia, tremors, visual changes, vomiting, xerostomia.
Perhatian
Peringatan peringatan yang perlu diperhatikan bagi pengguna diazepam sebagai berikut :
1.Pada ibu hamil diazepam sangat tidak dianjurkan karena dapat sangat berpengaruh pada
janin. Kemampuan diazepam untuk melalui plasenta tergantung pada derajat relativitas
dari ikatan protein pada ibu dan janin. Hal ini juga berpengaruh pada tiap tingkatan
kehamilan dan konsentrasi asam lemak bebas plasenta pada ibu dan janin. Efek samping
yang dapat timbul pada bayi neonatus selama beberapa hari setelah kelahiran disebabkan
oleh enzim metabolism obat yang belum lengakp. Kompetisi antara diazepam dan
bilirubin pada sisi ikatan protein dapat menyebabkan hiperbilirubinemia pada bayi
neonatus.
2.Sebelum menggunakan diazepam harap kontrol pada dokter terlebih dahulu.
3.Jika berusia diatas 65 tahun dosis yang diberikan tidak boleh terlalu tinggi karena dapat
membahayakan jiwa pasien tersebut. Usia lanjut dapat mempengaruhi distribusi,
eliminasi dan klirens dari benzodiazepine.
4.Obat ini tidak diperbolehkan diminum pada saat membawa kendaraan karena obat ini
menyebabkan mengantuk.
5.Pada pasien yang merokok harus konsultasi pada dokter lebih dahulu sebelum
menggunakan diazepam, karena apabila digunakan secara bersamaan dapat menurunkan
efektifitas diazepam.
6.Jangan menggunakan diazepam apabila menderita glukoma narrowangle karena dapat
memperburuk penyakit

7.Katakan pada dokter jika memiliki alergi.


8.Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi CNS atau koma, depresi pernafasan,
insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis, dan sleep apnoea
9.Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan otot serta penderita gangguan hati
atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.
10.Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik atau obsesional states.
INTERAKSI OBAT
Obat-obat :
1.Alkohol, antidepresan, antihistamin dan analgesik opioid pemberian bersama
mengakibatkan depresi SSP tambahan.
2.Simetidin, kontrasepsi oral, disulfiram, fluoksetin, isoniazid, ketokonazol, metoprolol,
propoksifen, propranolol, atau asam valproat dapat menurunkan metabolisme diazepam,
memperkuat kerja diazepam.
3.Dapat menurunkan efisiensi levodopa.
4.Rifampicin atau barbiturat dapat meningkatkan metabolisme dan mengurangi efektifitas
diazepam.
5.Efek sedatifnya dapat menurun karena teofilin.
6.Ikatan plasma dari diazepam dan DMDZ akan direduksi dan konsentrasin obat yang bebas
akan meningkat, segera setelah pemberian heparin secara intravena.
7.Diazepam yang diberikan secara oral akan sangat cepat diabsorbsi stelah pamberian
metoclorpropamida secara intravena. Perubahan motilitas dari gastrointestinal juga
memberikan pengaruh terhadap proses absorbsi.

8.Benzodiazepin tidak digunakan bersamaan dengan intibitor protease-HIV, termasuk


alprazolam, clorazepate, diazepam, estazolam, flurazepam, dan triazolam.
RUTE & DOSIS PEMBERIAN
-Antiansietas, Antikonvulsan.
1.PO (Dewasa) : 2-10 mg 2-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat sekali sehari.
2.PO (anak-anak > 6 bulan) : 1-2,5 mg 3-4 kali sehari.
3.IM, IV (Dewasa) : 2-10 mg, dapat diulang dalam 3-4 jam bila perlu.
-Pra-kardioversi
IV (Dewasa) : 5-15 mg 5-10 menit prakardioversi.
-Pra-endoskopi
1.IV (Dewasa) : sampai 20 mg.
2.IM (Dewasa) : 5-10 mg 30 menit pra-endoskopi.
-Status Epileptikus
1.IV (Dewasa) : 5-10 mg, dapat diulang tiap 10-15 menit total 30 mg, program
pengobatan ini dapat diulang kembali dalam 2-4 jam (rute IM biasanya digunakan
bila rute IV tidak tersedia).
2.IM, IV (Anak-anak > 5 tahun) : 1 mg tiap 2-5 menit total 10 mg, diulang tiap 2-4 jam.
3.IM, IV (Anak-anak 1 bulan 5 tahun) : 0,2-0,5 mg tiap 2-5 menit sampai maksimum 5
mg, dapat diulang tiap 2-4 jam.
4.Rektal (Dewasa) : 0,15-0,5 mg/kg (sampai 20 mg/dosis).
5.Rektal (Geriatrik) : 0,2-0,3 mg/kg.
6.Rektal (Anak-anak) : 0,2-0,5 mg/kg.

-Relaksasi Otot Skelet


1.PO (Dewasa) : 2-10 mg 3-4 kali sehari atau 15-30 mg bentuk lepas lambat satu kali
sehari. 2-2,5 mg 1-2 kali sehari diawal pada lansia atau pasien yang sangat lemah.
2.IM, IV (Dewasa) : 5-10 mg (2-5 mg pada pasien yang sangat lemah) dapat diulang
dalam 2-4 jam.
-Putus Alkohol
1.PO (Dewasa) : 10 mg 3-4 kali pada 24 jam pertama, diturunkan sampai 5 mg 3-4 kali
sehari.
2.IM, IV (Dewasa) : 10 mg di awal, keudian 5-10 mg dalam 3-4 jam sesuai keperluan.
OVER DOSIS
-Keracunan benzodiazepin dapat menyebabkan lemahnya kesadaran secara cepat. Koma yang
mendalam atau manifestasi lain depresi beratpada fungsi batang otak yang terganggu, pada
keadaan ini pasien seperti tidur dan dapat sadar sesaat dengan rangsangan yang cepat. Pada
keadaan ini biasanya disertai sedikit atau tanpa depresi pernapasan, curah dan irama jantung
tetap normal pada saat anoxia atau hipertensi berat. Toleransi benzodiazepin terjadi dengan
cepat, keadaan sering kembali pada saat konsentrasi obat dalam darah tinggi kemudian dapat
diikuti dengan terjadinya koma. Pada overdosis akut selama pemulihannya dapat terjadi ansietas
dan insomnia, yang dapat berkembang menjadi withdrawal syndrome (gangguan mental akibat
penghentian penggunaan zat psikoaktif), dapat pula diikuti dengan kejang yang hebat, ini dapat
terjadi pada pasien yang sebelumnya menjadi pemakai kronik.
-Sejak tahun 1980-1989, 1576 keracunan fatal di Inggris dihubungkan dengan penggunaan
benzodiazepin. 891 kasus dihubungkan dengan over dosis benzodiazepin sendiri dan 591 kasus

lainnya over dosis terjadi karena dikombinasikan dengan alkohol. Perbandingan tingkat kematian
dengan data penulisan resep pada periode yang sama, untuk menghitung indeks kematian karena
keracunan per sejuta resep, pada individu yang overdosis benzodiazepin memberikan kesan
keracunan yang relatif berbeda. sStudi terakhir dari 303 kasus keracunan benzodiazepin
didukung oleh perbedaan penemuan dalam menilai keracunan akibat overdosis benzodiazepin
yang relatif aman.
-Pada over dosis benzodiazepine, penanganan secara umum dengan monitoring pernaafasan dan
tekanan darah. Reaksi muntah diinduksi (selama 1 jam) bila pasien tetap sadar. Mempertahankan
keluar masuknya udara adalah hal yang penting apabila pasien dalam keadaan tidak sadar. Tidak
ada keuntungan khusus dengan pengosongan lambung, pemberian arang aktif (carbo adsorben)
untuk mereduksi absorbsi. Flumazenil, merupakanantagonis spesifik reseptor benzodiazepine,
diindikasikan untuk penanganan parsial atau menyeluruh pada efek sedative benzodiazepine dan
digunakan pada keadaan over dosis benzodiazepine.
TOKSISITAS
Efek toksis dapat terjadi bila konsentrasi dalam darah lebih besar dari 1,5 mg/L; kondisi
fatal yang disebabkan oleh penggunaan tunggal diazepam jarang ditemukan, tetapi dapat terjadi
bila konsentrasi dalam darah lebih besar dari 5 mg/L.
LD50 oral dari diazepam adalah 720 mg/Kg pada mencit dan 1240 mg/Kg pada tikus.
Pemberian intraperitoneal pada dosis 400 mg/Kg menyebabkan kematian pada hari keenam
setelah pemberian pada hewan coba, monyet.