You are on page 1of 19

FARMACOLOGA RESPIRATORIA

(Toms Neira 22/ Agosto)


Introduccin: Por qu el kinesilogo debe saber frmaco del aparato respiratorio?
(Ejemplo:) Una seora EPOC, con cierto grado de fibrosis pulmonar derivado de un
frmaco llamado amiodarona, con insuficiencia cardiaca. Su familia quera tener en su
casa tena enfermera, kinesilogo, paramdicos, y tenerla hospitalizada en casa,
porque el hecho de llevarla a la clnica provocaba que la seora pudiese infectarse y
morir, ya que ella no tena un sistema inmune que pudiera atacar la infeccin, y
sabemos que los hospitales estn llenos de bichos.
El kinesilogo esta encarga de resolver las crisis obstructivas

sabemos que la obstruccin bronquial es tri-factorial:


- hipersecrecin
- broncoespasmo
- inflamacin
Cuando la seora estaba muy obstruida llamaban al kine, quien le realizaba maniobras
de KTR, la nebulizaba, pero no lograba nada, de echo la seora se obstrua ms, se
colocaba ms ciantica y con mayor dificultar respiratoria, entonces terminaba
llamando a URM (urgencias). Llegaba el mdico y le colocaba cidoten endovenoso
(betametasona, un corticoides) y furosemida (diurtico), para sacarle un poquito de
agua y luego de un rato la seora de pona mejor.
Lo ms probable es que el componente inflamatorio (de edema de la va area) ,en
esta primera etapa haya sido mucho ms importante que el componente de bronco
espstico, y que el componente hipersecretor. Ya que entre mas KTR le haca, ms se
obstrua. La seora tena una gran cantidad de ruidos hmedos, pero toca y
toca y no expectoraba nada, porque el bronquio estaba tan apretado que
imposible que se pudiera sacar secrecin del bronquio, por lo que necesitaba
un corticoide de accin rpida (en este caso, el CIDOTEN)
Cuando uno se enfrenta a un PACIENTE OBSTRUIDO, lo ms probable es que tenga
muy aumentada la FR, mucha utilizacin de musculatura accesoria, espiracin
activa, labios fruncidos, mucha dificultad respiratoria, mucho ruido
respiratorio: sibilancias y roncus, y lo ms probable es que el principal
componente sea de inflamacin, de edema.
Luego de uno o dos das, cuando la inflamacin disminua, la seora toca, expectoraba
y se llenaba de secreciones y ah las tcnicas kinsicas eran efectivas y despejaban la
va area.
EN UNA PRIMERA ETAPA, LA OBSTRUCCIN BRONQUIAL ES MUY INFLAMATORIA (EN UN
ADULTO) POR ENDE EN KINE NO ES MUCHO LO QUE HACE, YA QUE EN ESTA ETAPA
NECESITARA UN TTO FARMACOLOGICO IMPORTANTE, Y EN LA SEGUNDA ETAPA CUANDO
LA INFLAMACION YA VA DISMINUYENDO, Y LA PACIENTE COMIENZA A GENERAR TOS
HUMEDA Y PRODUCTIVA, DONDE ADEMAS COMIENZA A ESPECTORAR, LAS KTR SERAN
EL PRINCIPAL TTO.
Entonces: el doctor le pona furosemida (para sacar el agua que se acumulaba en la
congestin pulmonar) + cidoten, mientras el kine en la primera etapa le
administraba 4 puff de salbutamol cada 20 minutos, que es la TERAPIA DE
RESCATE EN ADULTO, de hecho se le pueden colocar hasta 6 puff de
salbutamol cada 20 minutos. (2 puff c/ 10 min en nios.

Si no tiene IDM, se puede nebulizar con berodual o salbutamol en aerosol c/ 20 min,


junto con un ventilador mecnico no invasivo, y suspenda maniobras kinsicas.
Mientras estaba con el cidoten endovenoso, la nebulizaba o puffeaba cada 20 minutos.
(TODO ESTO PARA RESCATE)
El mdico le dejaba corticoides orales, prednisona 0,5 mg/kg de peso (por ende,
lograba mas o menos 40 mg/da) por 7das, en dosis decreciente para ir retirando el
frmaco de forma decreciente, por la estimulacin de las glndulas suprarrenales.
(Se puede administrar hasta 60 mg/da de prednisona).
En una segunda etapa, cuando el paciente ya se reverta, comenzaba con maniobras
kinsicas.
*El kine no solo tiene el podero de la sala IRA por sus tcnicas kinsicas, sino tambin
por su conocimiento respiratorio.

FRMACOS
Broncodilatadores (MEDICAMENTOS ALIVIADORES/DE RESCATE) tratan los
sntomas como disnea, sensacin de pecho apretado.
Simpticomimticos (trabajan a nivel simptico)
Anticolinergicos o parasimpaticoliticas (Broncodilatadores anticolinrgicos, que
bloquean el sistema parasimptico)
Inhibidores de la fosfodiesterasa: teofilina y derivados
Antiinflamatorios (MEDICAMENTOS CONTROLADORES) corticoesteroides
Antibiticos
Nos dimos cuenta que cuando la mam suspenda su corticoide inhalatorio a la
guagita de 3 aos, se exacerbaba.
Nos dimos cuenta que cuando el nio asmtico de 12 aos no llevaba su aerocmara al
colegio porque le daba vergenza, le daban crisis ms frecuente.
Nos dimos cuenta que el paciente EPOC no logra, o no entiende la tcnica del puff, nos
dimos cuenta que se empezaba a exacerbar.
Con esto entendemos que el tratamiento farmacolgico es extremadamente
importante.
(Los antibiticos no los veremos pero es importante que los conozcan)

SIMPTICOMIMTICOS:
Actan a nivel del sistema simptico, estimulando la produccin de adrenalina y
noradrenalina. Activan receptores que van a liberar adrenalina y
noradrenalina. (Actan como agonistas del sistema simptico, estimulando
directamente receptores adrenrgicos o estimulando la produccin de noradrenalina en
las terminaciones simpaticas)
El sistema simptico tiene diferentes tipos de receptores adrenrgicos alfa (), beta ()
y dopaminergicos (PREGUNTA DE CERTAMEN):

Receptores alfa su principal efecto es la vasoconstriccin, son frmacos


vasopresores Estos receptores se encuentran ubicados en la arteriola.
(vasocontriccion, relajacin intestinal y midriasis)

Receptores Beta produce principalmente efectos fisiolgicos en los sistemas


circulatorio y respiratorio:
Receptores Beta 1 Actan a nivel cardiaco provocando aumento de la FC y
aumento de la contractilidad cardiaca (aumenta contractilidad, automatismo y
velocidad de conduccin).
Receptores Beta 2 Se encuentran en el msculo liso bronquial y provocan
broncodilatacin, a la vez actan en el sistema circulatorio generando
vasodilatacin.
Receptores dopaminergicos actan a nivel renal, a travs del neurotransmisor
dopamina, produciendo vasodilatacin de los territorios renal, mesentrico,
coronario y cerebral.
Algunos frmacos simpaticomimticos van a actuar sobre receptores beta 2
adrenrgicos, por ello al salbutamol se les denomina beta2 adrenrgico, porque
actan a nivel de la musculatura lisa, brocodilatando.
RECEPTORES B2 ADRENERGICOS:

Se estimulan los receptores beta2


de la va area, lo que ocasiona
principalmente un incremento del
adenosn monofosfato cclico que al
inhibir la fosforilacin de la miosina,
reduce el calcio inico intracelular.

SON LOS BRONCODILATADORES MAS

La contraccin muscular a nivel de todo msculo est mediada por el calcio, entonces
si hay calcio, puedo contraer, si no hay calcio puedo vasodilatar o broncodilatar. Beta 2
favorece la disponibilidad de los iones de calcio. (los frmacos Beta 2 adrenrgicos
estimulan el sistema simptico, por ende BRONCODILATAN)
EFECTOS DE LOS BETA 2 ADRENERGICOS:
1.- Relajan el msculo liso (broncodilatan), adems de bloquear la bronco-contricin
inducida por diferentes estmulos.
2.-Inhiben la liberacin de sustancias pro-inflamatorias, PERO NO ES UN FARMACO
ANTIINFLAMATORIO aunque disminuyen sustancias pro-inflamatorias eliminadas por el
mastocito. No tienen injerencia en la inflamacin crnica, pero puede tener cierta
injerencia en la inflamacin a travs de la inhibicin de la liberacin del mastocito.
3.- Mejora la funcin cardiovascular, disminuyendo el trabajo del ventrculo derecho,
por la reduccin de la resistencia vascular pulmonar.
TIPOS DE B2 ADRENERGICOS (aprender salbutamol, salmeterol y fenoterol):

Inicial: inicio de accin (lo que se demora en actuar)


Se han encontrado estudios que dicen que el inicio de accin del salbutamol es de 30
sg (casi al minuto tiene genera el efecto broncodilatador/paciente comienza a mostrar
mejoria) por ende si queremos rescatar al paciente utilizamos este B2 adrenergico
debido a que genera una accin de manera ms rpida.
Salbutamol en efecto dura 4 a 6 horas, por ende se le debe recetar al paciente para
uso cada 4 a 6 horas. (Algunos doctores lo receta cada 8 horas lo que est mal porque
deja al paciente con 2 horas sin efecto broncodilatador). Este medicamento se demora
alrededor de dos horas en lograr el efecto mximo, luego mantiene ese efecto mximo
durante dos horas, y las ltimas dos horas decae el efecto, entonces cuando se
administra cada 4 horas mantienes al paciente en las dosis de salbutamol en su
mximo efecto broncodilatador. (Por ende no tiene sentido dejarlo cada 3 horas o cada
2 horas, si su mximo se logra cada 4 horas), Entonces cuando el paciente est muy
obstruido lo dejas cada 4 horas, cuando ya est mejor, pero no lo quieres dejar sin el
efecto broncodilatador, lo dejas cada 6 horas. (el mximo efecto se cumplira a las 4
horas, y las ltimas 2 horas va decayendo y es cuando lo vuelvo a pufear)
POR ENDE, SI EL BEBE ESTA CON MUCHA OBSTRUCCIN dejamos el salbutamol cada
4 horas para mantenerlo en el peak de efecto broncodilatador.
HAY BETA 2 ADRENERGICOS DE EFECTO LARGO Y BETA 2 ADRENERGICOS DE
EFECTO CORTO
Salmeterol demora 10 a 20 minutos en actuar por ende no me sirve para ocuparlo de
rescate por ende el paciente estara 10 minutos ahogado

QUE RECEPTORES OCUPAN LOS B2 ADRENERGICOS? RECEPTORES BETA 2.

Al salbutamol se le atribuye efecto beta1, por ende aumenta la FC. Algunos dicen que
el salbutamol es muy taquicardizante. Cuando se administra directamente a la boca,
el deposito pulmonar es muy poco, el deposito sistmico es mucho mayor, produciendo

taquicardia. Ahora, si utiliza una aerocmara, el depsito pulmonar ser


mayor, el depsito sistmico ser menor y no provoca tanto efecto adverso.
Pero aun as el salbutamol por tener un efecto beta-1, no se le deja a
pacientes cardipatas
(En espirmetra en el caso de un paciente cardipata el broncodilatador que se utiliza
es el bromuro de ipatropio)
Efectos adversos que tienen los frmacos dependiendo que estimulen. (No lo va a
preguntar)
- : Hipertensin, cefalea
- 1: Taquicardia, palpitaciones
- 2 : Temblor muscular, hipokalemia, estimulacin SNC, retencin de

orina, arritmias
SEGN SU VIDA MEDIA, los frmacos se pueden clasificar:
VIDA MEDIA CORTA: salbutamol y terbutalina. Son usados en rescate en crisis
o exacerbaciones
VIDA MEDIA LARGA: salmeterol y formoterol, se crea para los sntomas de los
pacientes con asma persistente, para los sntomas que se mantienen durante el
da, para el control sintomtico del paciente, no para el rescate. Solo se
administra de forma pautada, asociados a corticoides en pacientes con asma
persistente moderada-grave que no responden solo a corticoides y en
pacientes con EPOC que no responden al TTO con broncodilatadores de corta
duracin.
En el caso de un paciente que est en crisis y que sea cardipata, utilizamos
nebulizacin con Berodual, el cual es una duplicidad de un frmaco, que es el
fenoterol, que no tiene tanto efecto beta-1
Nebulizacin con berodual, en peditrico
- 0,5 mL de frmaco
- 3,5 mL de suero fisiolgico
Nebulizacin con berodual, en adulto:
- 1 mL de frmaco
- 3 mL de suero fisiolgico

SALBUTAMOL (SABA short acting b2 agonist)

Inicio de accin en 30 sg,


efecto mximo se
alcanza hasta las 2
horas, y el efecto se
mantiene por 4 horas (y
la duracin mxima de 3

Nebulizacin con salbutamol, en adulto:


- 0,5 mL de frmaco (por efecto taquicardizante)
- 3,5 mL de suero fisiolgico.
*el profe lo ha hecho con 1 ml de salbutamol y 3 ml de suero fisiolgico
*Estudios dicen que el IDM es mucho mejor que el nebulizador tipo jet para rescatar a
los pacientes
EFECTOS ADVERSOS (no los preguntar, pero es importante saberlo):
*Lo importante es saber administrarlo
- Escasos efectos colaterales incluso usados minuto a minuto como en las crisis.
- Taquicardia / arritmias. (arritmogenico)
- Hipoxemia por efecto vasodilatador que aumenta la perfusin de zonas mal ventiladas
del pulmn (es raro de ver, nunca lo ha visto, solo est en la literatura)
- Hipocalemia estimulacin de la secrecin de insulina
- Temblor inicial es por estmulo sobre musculatura estriada y no es causada por
estmulo de receptores B1.

*bropil y arolin son buenos, sinasmal el profe no lo recomienda (depender del frmaco
y el propelente que tenga el IDM, ya que los que tienen hidroflurarcanen tienen mejor
deposito pulmonar que son mejor que los antiguos CFC.)

SALMETEROL (long acting beta 2 agonist LABA):


Se puede administrar a travs de IDM y tambin mediante polvos secos.
Es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenrgicos. (En comparacin al
salbutamol que tiene efectos en beta-1 y beta-2).
Tiene vida media larga, una cadena da carbono mucho ms grande que el salbutamol,
tiene efecto 12 horas para controlar sntomas. (PERO NO SIRVE DE RESCATE)

GENERALMENTE, SE UTILIZA COMBINADO


EFECTOS:
- Ofrece una proteccin mas efectiva contra la broncocontriccion inducida por
histamina y produce una broncodilatacion de mas larga duracin
- Las pruebas in vitro han demostrado es un inhibidor potente y de larga
duracin de la liberacin de mediadores derivados de los mastocitos desde
el pulmon humano, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D2
(INHIBE LA LIBERACION DE CELULAS PRO-INFLAMATORIAS
- Inhibe la respuesta de la fase precoz y tardia de alrgenos inhalados,
persistiendo por sobre 30 horas despus de una dosis nica cuando el efecto
broncodilatador ya no es evidente
- La dosis nica con salmeterol atenua la hiperactividad bronquial
*Ojo, los corticoides disminuyen la inflamacin crnica, inhibiendo al eosinfilo y al
macrfago pero los LABA tienen un efecto sobre el mastocito, que inhibe la liberacin
de clulas pro-inflamatorias, es decir, tiene un efecto antiinflamatorio, poquitito, pero
tendra. A partir de ello los farmacuticos descubrieron que la suma de salmeterol +
corticoides tena un mejor efecto que uno por si solo y se cre el SEREVENT,
que est en IDM y en polvos secos.

FORMA DE USAR EL POLVO SECO: (video accuhaler)


El inhalador tiene una cantidad de dosis en tu interior, giramos el inhalador para
pulverizar la capsula que contiene el frmaco (hace click para romperla), debe estar
horizontal ya que al colocarlo vertical se cae el contenido. (tiene una cantidad de
dosis el frmaco viene pulverizado, se destruye la capsula que lo contiene). El
depsito del inhalador de polvo seco es mayor que el IDM.
TECNICA INHALATORIA DE UN PACIENTE ADULTO: Votar aire coloco la boca en
el inhalador, aspire el medicamento y haga apnea durante 5 seg. para lograr
sedimentacin enjuagar boca para evitar candidiasis, hongos.
*a los nios despus de usar la aerocamara tambin debemos ensearle a enjuagarse
la boca y botar contenido
Efecto del salmeterol: (pas de largo la diapo)
Ofrece una proteccin ms efectiva contra la broncoconstriccin inducida por
histamina y produce una broncodilatacin de ms larga duracin.
INDICACION DE SALMETEROL:
Proporciona una broncodilatacin de accin prolongada (12 h) en los casos de
obstruccin reversible de las vas respiratorias ocasionada por asma y EPOC.
Es adecuado para administrarse 2 veces al da, como tratamiento regular a largo
plazo para controlar y prevenir los sntomas diurnos o nocturnos, pero en vista de que
su accin es ms lenta (10 a 20 min), no debe emplearse para el alivio de los sntomas
asmticos agudos
Indicado para prevenir el broncoespasmo y reducir la frecuencia de exacerbaciones
(paciente sufre menos disnea nocturna) agudas del asma. (Complemento al
tratamiento antiinflamatorio)
BREXOTIDE (LABA):
Salmeterol + corticoides brexotide
Brexotide trae fluticasona como corticoide + Salmeterol como beta2 de
efecto largo
Este es el frmaco que le entregan a los pacientes EPOC y
asmticos en sala ERA.
(En algunos frmacos difiere la dosis de fluticasona, 125 microgramos en
uno, 250 microgramos en otro. Generalmente los pacientes adultos
utilizan los de 250 microgramos y los pacientes peditricos los de 125
microgramos)
*es beneficioso para el paciente porque este se agrega 2 puff de coticoide
en la maana

y 2 puff en la noche, o se puede dejar 1 puff en la maana y otro en la noche y los


horarios de los corticoides y salmeterol son los mismos por ende para que se apliquen
de inmediato y el paciente no se le olviden las dosis se cre este medicamento.
INDACATEROL (LABA):
Se utiliza en pacientes EPOC severos, con su funcin pulmonar muy deteriorada.
Es una capsula que se coloca en el espacio, luego se cierra el dispositivo, ste
pulveriza y el paciente lo inhala (con la misma tcnica inhalatoria del polvo seco)
Es un beta2 de efecto largo, pero es de alto costo.
(aprox 70 mil pesos)
Se inhala una vez al da.
A demostrado tener efectos sobre la mortalidad.

OTROS TERBATULINA, FORMOTEROL, FENOTEROL


BERODUAL:
El berodual es la mezcla de un beta2 adrenergico + anticolinrgico, es decir, fenoterol +
bromuro de ipratropio, que es un anticolinrgico. Se encuentra en puff y para nebulizador.
Para nebulizar en un peditrico utilizamos 0,5 de frmaco+ 3,5 de suero.
Para nebulizar en adulto utilizamos 1 ml de frmaco y 3 ml de suero.
*Este s es un frmaco que se utiliza para NEBULIZACIN DE RESCATE

SE PUEDE UNIR UN LABA CON UN SABA? si se hizo, y el frmaco se llama


combivent pero ya casi no se utiliza. El salbutamol es un frmaco SOS, en cambio el
salmeterol no es SOS si no que sintomtico por ende el paciente siempre se inhalaba
los 2 y el hecho de pufearse mucho con salbutamol hace que los receptores B2 se
modulaban y se necesitaban ms dosis para lograr el efecto adrenrgico. (RECORDAR
QUE EL SALBUTAMOL ES UN FARMACO DE CRISIS POR ENDE NO SE AGREGA
CUANDO EL PACIENTE ESTA ESTABLE)

ANTICOLINERGICOS:
*Es importante que nuestro sistema respiratorio tenga un control parasimptico
(control vago normal),sea es importante que el msculo liso bronquial tenga un tono,
sobre todo en la va area de pequeo calibre, porque es inestable y no tiene cartlago,
si no hay un buen tono del msculo liso se puede colapsar.
Si usted toce, la va area de gran calibre, si no hay un buen tono de la musculatura
lisa se puede colapsar, aunque tenga cartlago.
Entonces es lgico que nuestro sistema respiratorio normal tenga un control
colinrgico, un control parasimptico, es normal que nuestra va area tenga
protectoramente un buen tono muscular (como sistema de proteccin), pero existen
pacientes como el
EPOC que tiene un efecto parasimptico mucho ms
aumentado, tiene un tono vagal mucho ms aumentado (tono muscular
mucho mas aumentado), entonces los frmacos anticolinrgicos lo que hacen es
inhibir de forma competitiva al receptor de la acetilcolina.

RECEPTOR
M
En la musculatura lisa hay receptores
llamados receptores muscarinicos, (que en la
musculatura
estriada
se
denomina
nicotnicos), que se debe unir a la acetilcolina,
que es un neurotransmisor que contrae la
La estimulacin
nervio anticolinrgico
vago produce la
musculatura
lisa. Eldel
frmaco
liberacin
de
acetilcolina
de
las
terminaciones
tiene la misma forma que la acetilcolina,
se
nerviosas,
que
activa
los
receptores
une al receptor, entonces viene la acetilcolina
del msculo
liso
y muscarnicos
no encuentra receptores
libres,
por yellodeel las
glndulas
produciendo
broncoconstriccin
y secrecin de moco.
anticolinrgico es un competidor de la
* Los frmacos anticolinrgicos bloquean de forma competitiva el efecto de la
acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del rbol bronquial

produciendo broncodilatacin.
Los anticolinrgicos
BRONCOCONTRICCIN
efecto
que
los
broncodilatadores de

NO BRONCODILATAN SI NO QUE EVITAN LA


por eso es que son broncodilatadores de menor
beta2
adrenrgicos.
(anticolinergicos
son
menor efecto que los b2 adrenergicos)

Si tenemos salbutamol y bromuro de ipratropio, que utilizamos para


salvar SOS? Salbutamol, porque es un beta2 adrenrgico con mayor
poder broncodilatador que el anticolinrgico.
Se sabe que el sistema parasimptico (el sistema colinrgico) va a inervar a la
musculatura lisa, provocando un aumento del tono, una broncocontriccin, y

tambin hay un efecto sobre el epitelio, sea sobre la glndula mucosa, es


decir, el sistema parasimptica provoca una BRONCOCONTRICCIN Y UN
AUMENTO DE LA SECRECIN BRONQUIAL, por ende un frmaco anticolinrgico
disminuye la cantidad de secreciones, seca secreciones. (bloquea la produccin
de moco)
El frmaco antimuscarinico ideal para tratar las enfermedades de las vas
areas debera bloquear los receptores muscarinicos MI los M3 del musculo
liso bronquial, sin bloquear los receptores M2.
Existen 3 farmacos estructuralmente similares a la atropina con
efecto broncodilatador:
- Bromuro de ipratropio (1982)
- Bromuro de oxitropio(1990)
- Bromuro de tiotropio(2002)
-

El bromuro de ipratropio tiene efecto brocodilatador corto y el


bromuro de tiotropio es de efecto brocodilatador largo
Como se encontr que el EPOC tiene una funcin pulmonar bastante mala, que
su efecto B2 es poco (osea, que si puffeamos a este paciente, el VEF1 va a
aumentar muy poco ya que revertir su obstruccin bronquial casi ni se logra
con el salbutamol, es muy poco significativa. Esto a la vez lo podemos
observar en la misma espirometria). Se encontr que como el EPOC tiene
UN TONO VAGAL MUCHO MAYOR, se beneficia ms que de un beta2, se
beneficia de un anticolinrgico, para disminuir los sntomas.
BROMURO DE IPATROPIO (short acting muscaric antagonist SAMA)
Vias de administracin:
Nebulizador e IDM

Farmacodinamica:
NOMBRE COMERCIAL
Este bloqueo ocasiona una reduccin de la sntesis de guanosinmonofosfato
cclico, sustancia que en las vas areas reducen la contratilidad de los
musculos lisos, por sus efectos sobre el calcio intracelular
Farmacocintica (inhalatorio):
-inicio de accin: segundos a 5 minutos especialmente en V.A mayores
-Efecto mximo: 1 hora
-duracion: 6 hrs (similar a la del salbutamol)
Efectos:
-broncodilatacin
-no posee efectos antiinflamatorios

BROMURO DE TIOTROPIO (long acting muscaric antagonist LAMA)


FARMACO SPIRIVA RESPIMAT es un anticolinergico de efecto largo. Esta en
handihaler donde colocamos la capsula, esta se pulveriza y se pulveriza y hay
otro dispositivo de spiriva que se activa girndolo y que tiene una tecnologa
que simula nebulizacin, tiene un deposito pulmonar mucho mayor que
cualquier otro
El bromuro de tiotropio es un agente anticolinergico sintetico cuaternario de
accin prolongada, con una gran afinidad hacia los receptores M1 y M3. Tiene
una
mayor
duracin
broncodilatadora,
lo
que
permite
su
administracin en una sola dosis al dia.
El tiotropio es 10 veces mas potente que el
ipatropio y su efecto se produce lentamente
(se alcanza el 50% del efecto mximo a los
35 min, frente a los 8 min del ipatropio)
pero dura 6-7 veces ms.
Los trabajos de laittner el al, permitieron
establecer la dosis de tiotropio en 18 ug,
una vez al dia, que se administra mediante
la inhalacin de polvo seco.
En handihaler debemos colocar la capsula,
en cambio el otro formato trae las dosis
BROMURO DE GLICOPIRRONIO (long acting muscarinic antagonits
LAMA)

Anticolinergico que aun est en


EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTICOLINERGICOS:
estudio, no ha mostrado mayor
Sequedad bucal.
ventaja que otros
Mal sabor de boca.
Broncoconstriccin paradjica, al ser utilizado mediante nebulizacin
(hipotonicidad de las soluciones NBZ y los aditivos antibacterianos).

INHIBIDORAS DE LA FOSFODIESTERASA:

TEOFILINAS (METILXANTINAS)
Teofilina es una metilxantina relacionada con el acido urico
Por ende, tiene efecto
Inhibe la fosfodiesterasa y disminuye la degradacin del AMPc
broncodilatador
Baja el nivel de calcio intracelular

Inhibe receptores de adenosina en el mastocito


Estimula el centro respiratorio (Su accin es estimula el centro
respiratorio (la musculatura respiratoria, ej. el diafragma), sobre todo
para pacientes EPOC SEVEROS que hace apnea)
Estimula la musculatura respiratoria aumentando la contractilidad
diafragmtica
Estabiliza las clulas cebadas
Disminuye la presin de la circulacin menor
Accin miocardica inotropa (+)
Accin diurtica leve

ANTIINFLAMATORIOS:
LOS GLUCOCORTICOIDES:

PPT: Los glucocorticoides se acoplan con un


receptor de membrana citoplasmtica
especfico entrando en las clulas blanco.
Este
complejo
receptor-corticoide
es
transferido al ncleo donde se une a la
cromatina y aumenta o inhibe la regulacin
de
genes
que
son
inducidos
especficamente por corticoides, y asi los
corticoides
modulan
la
sntesis
de
protenas. Dentro de ellas la macrocortina
(lipocortina) que inhibe la fosfolipasa A2,
con lo cual modulan la liberacin de acido
araquidonico,
bloqueando
Cmo actan los corticoides esteroidales? Lo que hacen
es unirse
atravesar la
la produccin
membrana de
Su efecto
antiinflamatorio
es muy potente,
ya que ACTUAN
A NIVEL
LAnucleo de la
bilipidica, se unen
a un receptor,
este complejo
receptor-corticoide
ingresa
dentroDE
del
celula unindose a la cromatina provocando laCELULA
inhibicin la sntesis de sustancias pro inflamatorias
(inhibiendo la fosfolipasa A2 y por ende toda la cascada del acido araquidonico) y promueve la
liberacin de sustancias antiinflamatorias.

EFECTOS CLINICOS:

El frmaco de primera eleccin en un tipo A se utiliza un SAMA (anticolinergico


de efecto corto) o un SABA (B2 adrenrgico de efecto corto), como opcin
puede usar un LAMA o un LABA. Fjense que el epoc tipo C comienza a utilizar
un corticoide inhalatorio sumado a un LABA.