Alprazolam

Alprazolam

Nombre (IUPAC) sistemtico

8-cloro-1-metil-6-fenil-4H[1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepina

Identificadores

Nmero CAS

28981-97-7

Cdigo ATC

N05BA12

PubChem

2118

DrugBank

APRD00280

ChemSpider

2034

Datos qumicos

Frmula

C17H13N4Cl

Peso mol.

308.765

Farmacocintica

Biodisponibilidad 80-90%

Metabolismo

heptico, va citocromo P450 3A4

Vida media

liberacin inmediata: 11.2 horas;1 liberacin

prolongada: 10.7-15.8 h2

Excrecin

renal

Datos clnicos

Nombre comercial Aceprax, Alplacin, Alplax, Alprocontin, Alzam,

Alzolam, Ansielix, Anzilum, Apo-Alpraz,
Bayzolam, Calmol, Emeral, Helex, Kalma,
Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol,
Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tafil, Tagut, Tensium,
Tranax, Tranquinal, Trankimazin, Trika,

Xycalm, Xanax, Xanor, Zamoprax, Zolam,

Zopax

Estado legal

Vas de adm.

oral

Aviso mdico

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El alprazolam es un frmaco derivado de las benzodiazepinas que se utiliza para el

tratamiento de los estados de ansiedad, especialmente en las crisis de angustia como
la agorafobia, ataques de pnico y estrs intenso. Tiene un efecto hipnforo (favorecedor del
sueo a corto plazo) y acta disminuyendo la excitacin del cerebro. Tambin posee
cualidades antidepresivas, ya que su estructura se asemeja a la de los antidepresivos
tricclicos por el anillo triazol agregado a su estructura qumica. Adems tiene propiedades
sedantes-hipnticas y anticonvulsivas, pero el efecto ms notable es el ansioltico. Sin
embargo, debido a su potencial adictivo y por el desarrollo detolerancia tras un perodo
relativamente breve, de pocas semanas, se recomienda su administracin solo en
tratamientos de corta duracin. Se trata de una benzodiazepina de alta potencia y de
eliminacin rpida (semivida breve) y este factor se ha relacionado con una mayor gravedad
del sndrome de abstinencia tras su descontinuacin.3
ndice
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1Farmacologa

2Farmacocintica y mecanismo de accin

3Indicaciones

4Dispensacin

5Precauciones y advertencias
o

5.1Efectos adversos

5.2Interacciones

6Presentaciones

7Vase tambin

8Referencias

9Enlaces externos

Farmacologa[editar]
El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillotriazol unido a su
estructura, y sus efectos son diez veces ms potentes que el conocido diazepam pero con una
vida media de eliminacin ms corta.4 Est indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis
de ansiedad), trastorno de pnico, ansiedad con sntomas de depresin y crisis de angustia y
ocasionalmente para los ataques convulsivos.

Farmacocintica y mecanismo de accin[editar]

El alprazolam deprime el sistema nervioso central, tambin se une al receptor GABA A que es
responsable de mediar los efectos de cido gamma-aminobutrico (GABA) en el cerebro sobre
el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitacin tanto cortical como lmbica.
El receptor GABAA est constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores
GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades,
asimismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo ms importante, diferentes actividades en
lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.
Clnicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresin delsistema nervioso
central dependiendo de la dosis variando desde las mnimas alteraciones hasta la hipnosis.

Absorcin: tras una dosis, el frmaco es rpidamente absorbido alcanzando picos en

suero entre 1 y 2 horas despus de la administracin oral, administrado va sublingual la
absorcin y efectos se presentan en un lapso de tiempo de 4 horas aproximadamente

Distribucin: se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la

dosis se une a protenas plasmticas.

Metabolismo: se metaboliza en el hgado para ser transformado en alfahidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos

Eliminacin: su vida media de eliminacin es de 12 a 15 h y el tracto urinario es la

principal va de eliminacin y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos
sin actividad farmacolgica

Indicaciones[editar]
El alprazolam est indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad,
tensin, trastorno de pnico, temores, aprensin, dificultad de concentracin, insomnio,
hiperactividad autonmica e irritabilidad. Tambin puede prescribirse en ansiedad asociada a
otros padecimientos como sndrome de colon irritable, y controla la agitacin provocada por la
abstinencia del alcohol.

Dispensacin[editar]
El Alprazolam est disponible en pases occidentales bajo los siguientes nombres comerciales
(de fantasa):5

Aceprax, Alplacin, Alplax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Ansielix, Anzilum, Apo-Alpraz,

Bayzolam, Calmol, Emeral, Helex, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol, NuAlpraz, Pacyl, Restyl, Tafil, Tagut, Tensium, Tranax, Tranquinal, Trankimazin, Trika,
Xycalm, Xanax, Xanor, Zamoprax, Zolam, Zopax

En diciembre de 2013, anticipndose al recatalogado del alprazolam al Esquema 8 en

Australia, Pfizer Australia anunci la retirada de la marca Xanax en Australia (no ms
comercializado).6

Precauciones y advertencias[editar]
Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar tomar este
medicamento. Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ngulo estrecho
o miastenia gravis. Al igual que con las dems benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por
la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratgeno. Como regla
general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se est bajo tratamiento con
alprazolam. El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el
medicamento sea menos eficaz.
Las personas menores de 18 aos deben evitar tomar este medicamento. El alprazolam
produce dependencia fsica y psicolgica por lo que se recomienda acogerse a un programa
de reduccin controlada bajo control mdico por el riesgo de ataques convulsivos si se
suspende bruscamente el tratamiento, los sntomas de abstinencia pueden ser peores si se
toman ms de 4 mg al da.4
Es importante recordar que es recomendable que el alprazolam as como cualquier otra
benzodiazepina sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo
de generar tolerancia y dependencia fsica por el consumo a largo plazo. Los posibles
sntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsin de los sentidos, disforiay en raros
casos psicosis y convulsiones.7 8

Efectos adversos[editar]
Somnolencia, sedacin, xerostoma (boca seca, infrecuente),9 ataxia, habla
ralentizada10 ataxia, desinhibicin11confusin, cambios en la libido12 constipacin,13 14 diarrea,
nuseas, vmitos, visin borrosa, ictericia (muy raro),15alucinaciones (raro)16 reacciones
paradojales (manias, agitacin, hiperactividad17 18 19 aumenta la excitacin,agresin20 ideas
suicidas (raro)21 22 23 24 ), retencin urinaria (infrecuente)25

Interacciones[editar]
El alprazolam potencia los efectos depresores de
las fenotiazinas, barbitricos, alcohol, psicotrpicos, anticonvulsivantes, antihistamnicos y
otros frmacos que por su naturaleza misma producen depresin del sistema nervioso central,
y su mezcla, puede llegar a ocasionar la muerte por fallo cardio-respiratorio, segn tolerancia
del consumidor, a ambos o ms desequilibradores del mismo sistema.

Presentaciones[editar]
El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0,25, 0,50, 1, 1,5 y 2 mg; y
en forma lquida como solucin oral de 1 mg = 1 mL (25 gotas) y 0,5 mg/5 mL (75 gotas).