UNIVERSIDAD MICHOACANA

DE SAN NICOLAS DE HIDALGO

Escuela de Enfermera y Salud Pblica

Farmacologa General
3 semestre
M. en C. Anna Karenina Prado Coronado

UNIDAD I

GENERALIDADES DE LA
FARMACOLOGA

La palabra farmacologa
Procede del Griego:
Farmakon = frmaco
Logos = estudio

Conceptos Importantes
Frmaco: toda sustancia qumica que modifica algn
proceso biolgico
Medicamento: frmaco que se usa para prevenir o
tratar alguna enfermedad
Accin farmacolgica: interaccin de un frmaco con
su receptor
Efecto farmacolgico: manifestacin clnica de la
accin farmacolgica

Farmacologa
Es la ciencia que estudia:
a) el perfil de la actividad biolgica que poseen
las sustancias qumicas,
b) todo lo relacionado a su origen o fuente,
c) constituyentes
d) propiedades qumicas o fsicas,

e) efectos deseables e indeseables,

f) farmacocintica
y
farmacodinamia,
relacin estructura-actividad y
g) farmacometra.

h) asimismo, la dosis, el intervalo de

dosificacin,
i) vas de administracin
j) usos o indicaciones teraputicas y
contraindicaciones.

El deseo de tomar medicinas es quiz la

caracterstica ms importante que distingue al
hombre de los animales 1894.

Sir William Osler (1849-1919)

Padre de la Medicina Moderna

Desarrollo histrico
Dos periodos:
Inicial (antigedad-edad media):
Observaciones empricas en el empleo de
medicamentos naturales sin purificar
Moderno: Investigaciones experimentales
sobre lugar y modo de accin de las drogas

Antigedad
Cdigo de Hammurabi (2000 a.C.): Babilonia, describe el uso
de diversas plantas
Papiro Medico de Smith (1600 a.C.): Egipto, mtodos
teraputicos codificados
Papiro de Ebers (1500 a.C.): Egipto, describe uso de aceite de
recino, opio, sulfato de cobre, etc.
Hipcrates (460-370/77 a.C.): Corpus Hipocraticum: Funda
teraputica sencilla; las fuerzas naturales del organismo
encierran en si mismas la fuente de curacin de las
enfermedades. Recomienda alimento, ejercicio, reposo, clima
y pocos medicamentos, solo para ayudar a las fuerzas
naturales.

Evolucin de la Farmacia
Teofastro de Efesos (370-285 a.C.): Clasifica las plantas
y usos teraputicos Historia de las Plantas
Discorides (40/57-90 d.C.): Funda la materia medica
antigua y describe 600 plantas, 300 minerales y sus
usos en su libro Universa Medicina
Galeno (135-201 d.C.): Contraria contrars curanter
Ley de los contrarios. El tratamiento con sustancias que
producen reacciones contrarias a si mismas. Sus ideas
duraron 14 siglos ya que fue quien hablo de los 4
elementos (tierra, aire, fuego, agua) los 4 humores
(sangre, flema, bilis amarilla y negra) en la teora de los
humores cuya alteracin ocasionaba una enfermedad.

Edad Media
Rhazes (859-923): Persia, 200 libros, entre
ellos tratados de teraputica
Avicena (980-1037): Bagdad, escribe el
Canon 5 libros, el 5 describe 750 drogas
Maimnides (1135-1204): Medico judo que
escribe un tratado sobre medicamentos y
venenos y da consejos higinicos de los
genitales y sistema gastrointestinal

Edad Moderna
Paracelso (1493-1541): Medico suizo. Se proclama en
contra de Galeno; basa sus ideas en la observacin
experimental y recomienda un medicamento especifico
para una enfermedad especifica como el mercurio en
la sfilis. El cuerpo humano esta integrado por
compuestos qumicos, y la enfermedad es un
desarreglo que debe tratarse con agentes qumicos
Harvey (1578-1697): Describe la circulacin sangunea,
la administracin intravenosa y sus efectos biolgicos,
dando inicio al estudio cientfico de las ciencias
medicas
Withering (1740-1799): Medico ingles, estudia la
digital y funda la farmacologa clnica

 Sertuner (1783-1841): Farmacutico alemn, asla la

morfina del opio. Se inicia la farmacologa como
disciplina independiente al obtener los qumicos
compuestos puros y metas experimentales.
Magendie (1783-1853/5): Fisilogo francs, funda la
farmacologa experimental y estudia la accin de
sustancias en animales. El punto de accin de un
frmaco podra estar en estructuras especificas del
organismo.
Orfila (1787-1853): Medico espaol-frances, estudia
matemticas, qumica y medicina; escribe un tratado
sobre venenos minerales, vegetales y animales
(toxicologa general).

 Bernard (1813-1878): Fisilogo francs, alumno de

Magendie, estudia el curare, estricnina, nicotina,
anestsicos generales, opio y cloral. Describi el
principio general de que en los organismos
superiores el medio interno tiende a un
equilibrio (homeostasis)

Bucheim (1820-1878): Estudia las reacciones

fisicoqumicas entre clula y frmaco
Schmiedeberg (1838-1921): Medico alemn,
funda la farmacologa como disciplina; es el
primer profesor de la misma y funda la
primera revista farmacolgica

 Langley (1852-1926) y Ehrlich (1854-1915): Fisilogo

ingles y medico qumico, independientemente,
concluyen que para que una sustancia activa
produzca su efecto debe combinarse con un
componente especial de la clula o sustancia
receptora. El ultimo funda la quimioterapia (uso de
sustancias qumicas como agentes infecciosos)
Fleming (1882-1955): Bacterilogo ingles, descubre
la penicilina como contamnate de sus cultivos de
estafilococos
Clark (1885-1941): medico y farmaclogo ingles
funda la farmacologa molecular

 Abel (1857-1938): asla hormonas como adrenalina

Domagk (1895-1964): bacterilogo alemn describe
las sulfonamidas
Florey (1898-1968): en 1940 descubre el poder
teraputico de la penicilina y con ello abre el
horizonte al estudio de los antibiticos
Loewi (1921): demuestra que la transmisin nerviosa
es a base de sustancias qumicas. El estimulo de
nervio vago libera acetilcolina que interacta con
receptores en el corazn y produce bradicardia

Accin Farmacolgica
Se refiera a la modificacin que produce una droga
en las diferentes funciones del organismo

Efecto farmacolgico
Se refiere a la manifestacin de una accin
farmacolgica en un paciente

Tipos de accin farmacolgica

Los medicamento administrados en el organismo
actan modificando las acciones propias de cada
aparato o sistema, pero no producen nuevas
funciones que el organismo no posee.
Estimulacin: aumento de la funcin de las clulas
de un rgano o sistema (cafena estimula el SNC)
Depresin: disminucin de la funcin de las clulas
de un rgano o sistema (diazepam deprime en forma
selectiva el SNC)

 Irritacin: es la estimulacin violenta de las clulas,

rgano y sistema con alteraciones de la nutricin,
crecimiento y morfologa de las clulas (yodo
cutneo produce irritacin)
Reemplazo: es la sustitucin de una secrecin que
falta en el organismo por una hormona
correspondiente (insulina en los diabticos existe un
defecto en la produccin por lo que se administra
exgenamente)
Accin antiinfecciosa: consiste en atenuar o
disminuir a los m.o productores de infecciones
(antibiticos)

Ramas de la farmacologa
Farmacocintica: Estudia la absorcin, distribucin,
biotransformacin y eliminacin de las drogas. El
organismo sobre las drogas
Farmacodinamia: estudia los efectos bioqumicos
fisiolgicos y mecanismo de accin de los frmacos.
La droga sobre el organismo
Farmacognosia: estudia el origen, caracteres,
estructura anatmica y qumica de las drogas
naturales (fuente botnica)
Farmacotecnia: se ocupa de la preparacin y
distribucin de las drogas

 Farmacoterapia: se ocupa del uso de frmacos

destinados a evitar y tratar enfermedades
Farmacologa clnica: estudia las acciones
farmacolgicas en el hombre sano y enfermo, as
como la evaluacin de las drogas en el tratamiento
de las enfermedades
Farmacologa molecular: estudia la relacin entre la
estructura qumica y su actividad biolgica
Toxicologa: estudia los venenos y los efectos
adversos de los medicamentos

ndice Teraputico
IT: constituye una medida del margen de seguridad de un
medicamento
Se expresa numricamente como una relacin entre la dosis del
medicamento que causa la muerte (dosis toxica o DT) o un efecto
nocivo en una proporcin "x" de la muestra expuesta y la dosis que
causa el efecto teraputico deseado (dosis efectiva o DE) en la
misma o mayor proporcin "y" de la muestra
IT= DT50/DE50
Donde el nmero 50 = al 50% de la poblacin

El margen de seguridad es mayor cuando el valor del ndice

teraputico es alto, por tanto es recomendable el consumo del
medicamento

Margen de seguridad
Medida experimental, donde DL= dosis letal en la
mitad de la poblacin tratada y DE = dosis efectiva en
la mitad de la poblacin tratada

MS= DL50 / DE50

UNIDAD II

FARMACODINAMIA

Receptores

Los frmacos son administrados para que

tengan un efecto sobre el organismo. La
mayora de los frmacos cumplen su accin al
unirse con un receptor .

 Un frmaco es una sustancia que afecta a la funcin

fisiolgica de una manera especial.
La mayora de las drogas son efectivas porque se
unen a determinadas protenas .
Estas pueden ser : receptores, enzimas, canales
inicos y protenas transportadoras.
La especificidad es recproca. Un frmaco solo se une
a una determinada protena y estas reconocen solo
determinadas clases de frmacos.

Unin de un frmaco con su receptor

Las fuerzas que gobiernan la interaccin entre los

tomos y entre las molculas son la base de las
interacciones entre los frmacos y sus receptores
Se describe cuatro tipos de enlace:
a. Fuerzas de Van der Walls
b. Uniones de hidrgeno
c. Uniones inicas
d. Uniones covalentes

Fuerzas de van der walls

Son fuerzas dbiles de enlace, presentes en

innumerables compuestos y que actan entre todos
los tomos que estn en cercana mutuamente.

 Cuando el frmaco y su receptor pueden estar en

estado comn, esas fuerzas adquieren enorme
importancia. Cuanto ms especfica es la molcula,
mayor es la contribucin de estas fuerzas.

Uniones de hidrgeno

Muchos tomos de hidrgeno poseen una carga

positiva parcial en la superficie, y forman enlaces con
tomos de oxgeno y de nitrgeno cargados
negativamente. Al actuar a mayores distancias que
las fuerzas de Van der Walls no es importante un
acercamiento de las molculas para lograr su efecto.

 Estos enlaces junto con las fuerzas de

Van der Walls, constituyen la masa de
casi todas las interacciones entre
frmaco y receptor.

Uniones inicas

Los enlaces de este tipo se forman entre iones con

carga opuesta, por ejemplo acetilcolina positivo y
cloruro negativo.
Estos tipos de enlace se disocian reversiblemente a
temperatura del cuerpo.

Uniones covalentes

Estos enlaces se forman cuando un mismo par

de electrones es compartido por tomos
adyacentes y de ellos depende la cohesin de
las molculas orgnicas. No son comunes en
farmacologa.

 Debido a su fuerza y a la dificultad de

reversin o de ruptura que los caracteriza,
los frmacos con este tipo de mecanismos
poseen efecto prolongado.
Los organofosforados, son ejemplos de
sustancias que forman estos enlaces. Estos
compuestos tienden a ser txicos .

Interacciones Medicamentosas
Cuando se administran varios frmacos al mismo
tiempo en un mismo paciente, debido a la
combinacin de las drogas, las respuestas a estas
pueden ser:
Independientes unas de otras
El efecto puede ser mayor (Sinergismo)
El efecto puede ser menor (Antagonismo)

Sinergismo
Aumento de la accin farmacolgica por de una
droga por accin de otra, esto sucede cuando se
trata de drogas con accin similar
Sinergismo de suma: cuando la respuesta obtenida
por la accin combinada de 2 drogas es igual a la
suma de sus efectos individuales
Sinergismo de potenciacin: cuando la respuesta
obtenida es mayor que la correspondiente a la
administracin de las drogas por separado

Antagonismo
Es la disminucin o anulacin de la accin farmacolgica
de una de las drogas por accin de la otra.
Antagonismo competitivo: cuando una droga de
estructura semejante se une a los receptores de otra e
impide que la segunda se una para llevar a cabo su efecto
(ejem: acetilcolina atropina)
Antagonismo no competitivo: cuando 2 drogas
quimicamente diferentes ocupan cada una su receptor
pero dan lugar a efectos opuestos y se anulan
mutuamente ( ejem: histamina- adrenalina)

Antdoto
Sustancia que es capaz de impedir o inhibir la accin
de un toxico:
Qumico: cuando 2 drogas se unen en el organismo y
se convierten en un compuesto inactivo, por lo que
se anula la accin farmacolgica y toxica
Farmacolgico: la capacidad que tiene una sustancia
para producir una accin farmacolgica opuesta a la
de un veneno, pero sin actuar directamente sobre el
(ambos antagonismos)

Acumulacin y Tolerancia
La respuesta a dosis diversas dependen en gran
parte de caractersticas especiales del metabolismo
medicamentosos , como:
Acumulacin: cuando se administran medicamentos
con intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de administrar la otra
(semidesintegracin prolongada)
Tolerancia: es una resistencia exagerada del
individuo de carcter duradero para responder a la
dosis ordinaria de una droga

Puede ser:
Tolerancia de especie: se refiere a determinado
individuo u especie que es relativamente insensible a
cierta droga (conejo atropina)
Tolerancia congnita: tolerancia natural del ser vivo
a ciertas drogas (lactosa)
Tolerancia adquirida: la que se produce en un
individuo por el empleo continuo de una droga y se
caracteriza por la necesidad de un aumento
progresivo de la dosis para producir un efecto
determinado (drogadiccin)
Tolerancia cruzada: tolerancia a una droga que se
extiende a otras qumicamente relacionadas
(alcohlicos otras drogas represoras del SNC)

Intolerancia o Hipersensibilidad
Es una respuesta muy exagerada de un individuo a la
dosis ordinaria de un medicamento
Ejemplo: la succinilcolina es un bloqueante
neuromuscular que provoca relajacin muscular
durante la anestesia general, y puede producir
parlisis en los msculos respiratorios

Taquifilaxia
Es la respuesta que va disminuyendo
progresivamente hasta llegar a no producir ninguna
accin farmacolgica

Caractersticas de los frmacos

Afinidad: la medida de probabilidad de que una
molcula de una droga interactu con su receptor
para formar el complejo frmaco-receptor
Ejemplo: acetilcolina y propionilcolina, la ultima se
necesita en mas concentracin para generar el
mismo efecto, puesto que la primera se une mas
rpido

 Potencia: la medida de la cantidad relativa de una

droga que se necesita para producir un efecto
teraputico deseado. Es decir en cuanto mas baja
sea la dosis necesaria para producir el efecto mayor
ser la potencia del medicamento
Ejemplo: naproxeno (mas potente) aspirina (menos
potente)

 Eficacia: la capacidad de un frmaco para producir

un efecto teraputico deseado
Ejemplo: famotidina y ranitidina el primero es mas
potente pero ambos son eficaces
Actividad intrnseca: consiste en la medida de
efectividad del complejo frmaco receptor

Farmacologa clnica
Analiza las propiedades y el comportamiento de los
frmacos cuando son aplicados a un ser humano
concreto, sano o enfermo. Algunos efectos
farmacolgicos
solo
pueden
estudiarse
adecuadamente en seres humanos; sin embargo, por
razones ticas, tcnicas o legales, la seleccin de
medicamentos debe basarse, en parte, en su
valoracin en animales.

Farmacocintica
Y Farmacodinamia

ABDE

1 2 molculas

In vitro

Ensayos Clnicos
Se emplean diferentes tcnicas:
Tcnica Cruzada: Se alterna en el mismo paciente la
administracin de un frmaco y un placebo en
diferentes tiempos para valorar la participacin de
los factores psicolgicos en el efecto atribuido a la
droga. El paciente no sabe cuando se administra uno
u otro. SE EVITA LA VARIABILIDAD BIOLOGICA,
porque el paciente se compara con l mismo.

 Tcnicas a Ciegas o Enmascaramiento: Alguno de lo

involucrados en la investigacin no conocen cul es
el producto que se est administrando, si placebo o
frmaco, hasta el final del ensayo. EVITA EL EFECTO
PLACEBO.

 A simple ciegas: Una de las partes involucradas

habitualmente el paciente, desconoce el tratamiento
que se le administrara. Reduce la subjetividad del
paciente.
A doble ciegas: Tanto los pacientes como los
investigadores desconocen el tratamiento que se le
est administrando a cada paciente.

 A triple ciegas: El paciente, el investigador y el

analista de los datos no conocen el tratamiento que
fue asignado a cada paciente. Se utiliza cuando las
variables clnicas que se deben evaluar pueden ser
interpretadas
de
maneras
diferentes.

 A ciegas por un tercero: La evaluacin la realiza otro

mdico que no est involucrado en el seguimiento y
control
de
los pacientes, y que ignora la medicacin
administrada, se utiliza cuando las circunstancias no
permiten enmascarar los tratamientos

 Por cada frmaco aprobado por la FDA:

6200 compuestos son investigados inicialmente,

21 compuestos son evaluados por su perfil toxicolgico,
7 compuestos son estudiados en humanos, y
3 compuestos son probados en Fase III.

Este proceso dura aproximadamente 13 a 18 aos.

Cuesta aproximadamente US$350 millones

UNIDAD III

FARMACOCINTICA

Farmacocintica
Estudia los procesos y factores (ADBE) que junto
con la dosis determinan la concentracin de
frmaco en su sitio de accin y, en
consecuencia, la intensidad de sus efectos en
funcin del tiempo

TRANSPORTE A TRAVES DE
MEMBRANA
Bicapa de fosfolpidos que
rodea a la clula.
Representa el lmite entre el
medio extracelular y el
intracelular.
Esta compuesta por
protenas, lpidos y glcidos.
La entrada y salida de todo
tipo de molculas , tanto
desechos hacia el exterior,
como la aportacin de
materia y energa hacia el
interior.

FUNCIN DE LA MEMBRANA
Este paso a travs de la membrana plasmtica
se realiza de dos formas, con gasto energtica
o sin energa.
La funcin bsica de la membrana celular es
mantener el medio intracelular diferenciado
del entorno. La combinacin de transporte
activo y pasivo hace de la membrana celular
una barrera selectiva que permite a la clula
diferenciarse del medio.

PASO DE LAS DROGAS A TRAVES

DE MEMBRANAS CORPORALES
Para que una droga
llegue al lugar donde
debe actuar debe
atravesar varias
membranas corporales que
actan como barreras
biolgicas que de modo
selectivo, inhiben el
paso de las molculas
del frmaco.

 La membrana celular es
muy permeable a las
sustancias solubles en
grasa, es decir que
permite el paso libre de
estas sustancias al
interior de la clula.

MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
LOS FARMACOS
Los medicamentos pueden penetrar las
membranas celulares mediante dos tipos de
mecanismos de transporte:
Transporte pasivo
Transporte activo

TRANSPORTE ACTIVO
Cuando se requiere gasto de energa, en
forma de ATP, para que la sustancia pueda
atravesar la membrana.
Tipos:
Primario
secundario

 PRIMARIO
Cuando el transporte est ligado directamente a una
reaccin qumica como la hidrlisis de ATP.

SECUNDARIO
Donde la traslocacin de la especie en contra del
gradiente electroqumico est acoplada al transporte
de otra especie a favor de dicho gradiente.

 Uniporte cuando slo se

transporta
una
sola
molcula.
Simporte
cuando
se
transportan dos molculas
a la vez en el mismo
sentido.
Antiporte
cuando
se
transportan dos molculas
en sentido opuesto.

TRANSPORTE PASIVO
Cuando no se requiere energa para que la
sustancia cruce la membrana plasmtica
Tipos:
Difusin simple
Difusin facilitada

 DIFUSION SIMPLE
Es la transferencia de una
sustancia a travs de la gradiente
de concentracin
DIFUSION FACILITADA
Se trata de un mecanismo que no
requiere
energa,
y
en
consecuencia el movimiento de
las sustancias en cuestin no se
produce en contra del gradiente
de concentracin