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INTRODUCCION

Desde el punto de vista genrico, la Farmacologa se define como la ciencia


que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los
organismos vivos.
Desde el punto de vista mdico, la Farmacologa se define como la
ciencia que estudia la interaccin de los frmacos o medicamentos en los
seres vivos, o como la ciencia que estudia la historia, origen, propiedades
fsicas

qumicas,

mecanismos

de

presentacin,

accin,

efectos

absorcin,

bioqumicos

distribucin,

fisiolgicos,

biotransformacin

excrecin, as como el uso teraputico y de otra ndole de los frmacos,


entendindose como tales a las sustancias o agentes qumicos que pueden
prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
En esta ocasin observamos, discutiremos y estableceremos posibles
conclusiones sobre la accin de ciertos frmacos que acta a nivel del
sistema nervioso; la prctica de laboratorio se desarrollara sobre ratones de
laboratorio, al ser estos animales dciles y fciles de administrar los
frmacos a observar, adems la accin farmacolgica se manifiesta con mas
prontitud a comparacin de otros animales; se pondr especial nfasis en
las reacciones adversas y ver como una modificacin de la dosis
teraputica,

puede

variar

drsticamente

declinando en toxicidad para el organismo.

las

accin

farmacolgica,

ANESTESIA LOCAL

OBJETIVOS
GENERAL:
Permitir, al alumno, la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas
que le permitan definir y explicar
diferentes

modalidades

la

correctamente la anestesia local, sus


accin,

mecanismos

de

accin

manifestaciones adversas de los anestsicos locales.

EXPECFICOS:
Al final de la prctica, el alumno:
-

Explica, correctamente, la anestesia local y sus diferentes tipos.

Define, correctamente, la farmacocintica, la farmacodinamia y la


farmacosognosia de los diferentes anestsicos locales.

Explica, correctamente, la forma de potenciar la anestesia local


.
1. BUPIVACAINA

Descripcin
La bupivacana es un anestsico local de larga duracin de la clase de las
amidas, utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de
la accin de la bupivacana es rpido (1 a 0 minutos) y su duracin
significativamente ms prolongada que la de otros anestsicos locales
(entre 3 y 9 horas).

Mecanismo de accin
Como todos los anestsicos locales, la bupivacana produce un bloqueo de
la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio.
Esta

reduccin

de

la

permeabilidad

disminuye

la

velocidad

de

despolarizacin de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad


elctrica. El bloqueo producido por la bupivacana afecta todas las fibras
nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autnomas que en las
sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el
contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue
mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o submucosa en las
proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacana
sobre la funcin motora dependen de la concentracin utilizada: en el caso
de la bupivacana al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que
las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.
Farmacocintica
La absorcin de la bupivacana desde el lugar de la inyeccin depende de la
concentracin, va de administracin, vascularidad del tejido y grado de
vasodilatacin de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyeccin.
Algunas formulaciones de bupivacana contienen un vasoconstrictor para
contrarrestar los efectos vasodilatadores del frmaco, prolongando la
duracin del efecto al reducir el paso a la circulacin sistmica. Despus de
una inyeccin caudal, epidural o por infiltracin en un nervio perifrico, los
niveles mximos de bupivacana se consiguen en 1 a 10 minutos. La
bupivacana

se

distribuye

todos

los

tejidos,

observndose

altas

concentraciones en todos los rganos en los que la perfusin sangunea es

elevada

(hgado,

pulmn,

corazn

cerebro).

La

bupivacana

es

metabolizada en el hgado y eliminada en la orina. Slo el 5% de la dosis


administrada se excreta como bupivacana nativa. La semi-vida de
eliminacin es de 3.5 2 horas en los adultos y de 8.1 horas en los
neonatos.
Efectos secundarios
A las dosis clnicas recomendadas y con las tcnicas anestsicas adecuadas
no han sido observados efectos secundarios importantes. Las reacciones
alrgicas

la

bupivacana

son

muy

raras.

No

se

han

descrito

metahemoglobinemias. Los efectos secundarios postanestesia epidural o


caudal por sobredosificacin o dificultades en la tcnica anestsica pueden
inducir alto o total bloqueo espinal, retencin urinaria, incontinencia fecal,
analgesia persistente, parestesia y parlisis de las extremidades inferiores,
dolor de cabeza, lumbalgia, hipotensin.
Al igual que con los otros anestsicos locales, debido a una excesiva
dosificacin,

una

rpida

absorcin,

la

inadvertida

inyeccin

intravascular, pueden presentarse sntomas de intoxicacin que implican al


sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las reacciones del SNC
se caracterizan por adormecimiento de la lengua, ligera prdida de
conciencia, desvanecimiento, visin borrosa y temblores, seguidos por
somnolencia, convulsiones, inconsciencia y, posiblemente, paro respiratorio.
Las reacciones cardiovasculares se caracterizan por hipotensin y depresin
miocrdica y pueden ser el resultado de la hipoxia debida a convulsiones o
bien a un efecto directo.
LIDOCANA
La

lidocana

es

un

anestsico

local

muy

utilizado

tambin

como

antiarrtmico. Se clasifica como un antiarrtmico Ib, un grupo que incluye la


mexiletina, la tocainida y la fenitona. Administrada por va parenteral, la
lidocana es un agente antiarrtmico utilizado para el tratamiento de las
arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Aunque la lidocana
ha sido histricamente utilizado como un agente antiarrtmico de primera
lnea para las arritmias ventriculares, la lidocana ahora se considera una
segunda opcin por detrs de otros agentes alternativos como la

amiodarona. La lidocana ha demostrado ser ineficaz para la profilaxis de


arrhthmias en pacientes post-infarto de miocardio.
La lidocana es un anestsico local tipo amida y se utiliza en forma de
pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tpico, como una solucin oral, y
como una inyeccin para la anestesia local. La lidocana se ha utilizado
como un anestsico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el frmaco fue
utilizado por primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilacin
ventricular.
Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos de lidocana son el
resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a travs de los
canales rpidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el
perodo de recuperacin despus de la repolarizacin. La lidocana suprime
el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duracin del
potencial de accin en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no
inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El frmaco suprime
despolarizaciones espontneas en los ventrculos por inhibicin mecanismos
de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isqumico.
La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida,
que se alarga, y no posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus
efectos anestsicos mediante el bloqueo reversible de la conduccin
nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio,
al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio.
Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que
aumenta el umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas
las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonmicas, sensoriales y
motoras, con la disminucin de los efectos en el orden inverso. La prdida
de la funcin nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura,
el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es necesaria
una penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva,
lo que se consigue mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va
subcutnea, intradrmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o
ganglios que abastecen el rea a ser anestesiada.

Farmacocintica: La lidocana se puede administrar por va tpica, por va


oral y por va intravenosa. La lidocana es absorbida casi por completo tras
la administracin oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso
en el hgado, resultando en una biodisponibilidad sistmica de slo el 35%.
Aunque la lidocana no se administra por va oral, cierta absorcin sistmica
es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas
Acciones farmacolgicas. La lidocana produce una anestesia ms rpida,
ms intensa, de mayor duracin y ms extensa que una concentracin igual
de procana. Es de eleccin en el caso de individuos sensibles a anestsicos
locales tipo ster.
Toxicidad. Los efectos adversos de la lidocana que se observan al
incrementar la dosis consisten en somnolencia, zumbidos de odos,
disgeusia, mareos y fasciculaciones. Conforme se incremente la

dosis,

sobrevendrn convulsiones, coma y depresin respiratoria. Suele producirse


depresin cardiovascular de importancia clnica con concentraciones sricas
de lidocana que producen efectos notables en el SNC. Los metabolitos de
xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden contribuir a la
produccin de algunos de estos efectos adversos.

LISTA DE MATERIALES

Bupivacaina

Jeringas de tuberculina

Ratoncitos blancos

Hoja de bistur

Tabla pequea

Alcohol

DISCUSIONES Y CONCLUSION

La bupivacaina su comienzo de accin y su efecto es mucho mas


prolongado a comparacin con otros anestsicos locales, siendo sus
manifestaciones adversas mas complicadas, razn por la cual debera
tenerse sumo cuidado al tratar pacientes que necesiten este
anestsico.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

Florez, Jess; Farmacologa humana; 5ta edicin. Editorial Elsevier


Masson.

Goodman Gilman, Alfred; Las bases farmacolgicas de la teraputica,


10ma edicin. Editorial Mc Graw-Hill.

Katzung, Bertram; Farmacologa bsica y clnica; 7ma edicin

http://www.iqb.es

http://www.wikipedia.org