Farmakokinetik

Acyclovir
Rute administrasi: IV, oral atau
a.
topical. BA 20%.
b.
Distribusi: keseluruh tubuh, cairan
serebrospinal, ASI, dan
c.
plasenta. PB 9-33%.
Metabolisme: Acyclovir sebagian
dimetabolisme menjadi produk
yang tidak aktif.
Ekskresi: urine terjadi melalui
filtrasi glomerular dan sekresi
tubular.

Farmakodinamik

Indikasi

HSV-1, HSV-2 baik local sistemik

(termasuk keratitis herpetic,
herpetic ensefalitis, herpes
genitalia, herpes neonatal, dan
herpes labialis.) dan infeksi VZV.
Karena kepekaan acyclovir

Gancyclovir
BA <10% gunakan IV
1) Absorbsi: oral buruk
2) Distribusi: seluruh jaringan dan
cairan tubuh
3) Ekskresi: tidak berubah dalam.
Half life eliminasi 2,5-4,5 jam

Foscarnet
Absorpsi pada konsentrasi
puncak plasma 589 mM (60 mg /
kg 8jam), 623 mM (90 mg / kg
12jam). Distribusi Bound
Protein: 14-17%. Volume
distribusi: 0,41 L / kg (60 mg /
kg 8jam), 0,52 L / kg (90 mg / kg
12jam). Eliminasi setengahhidup 4 jam (60 mg / kg 8jam),
3,3 jam (90 mg / kg 12jam),
Ginjalizin: 5,6 L / jam.

Valacyclovir
BA 3-5x asiklovir (54%) dan
waktu paruh eliminasinya 2-3
jam, waktu paruh intraselnya 1-2
jam.
Diabsorpsi di dalam saluran
pencernaan.
Distribusi: PB 15%. plasenta.
Metabolisme: hepar dan usus
halus. Kurang dari 1% dari dosis
valasiklovir ditemukan di urine
selebihnya dieliminasi sebagai
asiklovir.

Ganciclovir merupakan suatu

synthetic guanine nucleoside yang
analog dengan aktivitasnya terhadap
cytomegalovirus (CMV).
Ganciclovir secara kompetitif
menghambat pengikatan
deoxyguanosine triphosphate
dengan DNA polymerase sehingga
akan menghambat sintesis dari DNA
virus.

Menghambat aktivitas situs

pirofosfat, mengikat virusspesifik DNA polymerase dan
transcriptases sebaliknya, aktif
terhadap CMV, HSV-1, dan
HSV-2.

Merupakan ester L-valil dari

acyclovir. Secara cepat diubah
menjadi acyclovir setelah
pemberian oral, mencapai kadar
serum tiga atau lima kali lebih
tinggi dari acyclovir oral dan
mendekati hasil dari pemberian
ayclovir intravena. Sehingga
akan menghambat sintesis DNA
dan replikasi dari aktivitas virus
HSV tipe 1 dan tipe 2 serta virus
vericella-zoster.

Ganciclovir sistemik diindikasikan

untuk pengobatan infeksi
cytomegalovirus, khususnya retinitis
CMV pada pasien immunosupresi.
Ganciclovir juga efektif untuk
mengobati beberapa infeksi HSV

HSV, VZV, CMV

Retinitis CMV, pasien dengan
AIDS, Herpes simpleks pada
pasien dengan resistensi asiklovir
yang immune compromised

terhadap VZV kurang

dibandingkan dengan HSV
dosis VZV
Kontraindikasi

Interaksi Obat

Efek Samping

hipersensitif acyclovir., ibu

hamil dan menyusui, serta
penderita gagal ginjal.

Probenecid ekskresi urin.

Resiko kegagalan ginjal
bertambah bila dinkomsumsi
bersamaan dengan obat yang
nephrotoxic.

Topical 00> gatal atau eritema.

Pada administrasi peroral dapat
menyebabkan sakit kepala, diare,
mual dan muntah. Gangguan
fungsi ginjal dapat timbul pada
dosis tinggi atau pasien dehidrasi
yang menerima obat secara
intravena

yang resistant terhadap acyclovir.

Digunakan untuk cytomegalovirus
infection dan cytomegaloviral
retinitis
hipersensitif, ibu hamil dan
menyusui, neutrofil <500 sel/mm3,
platelet <25.000/mm3, kerusakan
ginjal dan juga anak-anak.

Hipersensitivitas, gangguan
ginjal

risiko toksisitas ginjal +

ceftriaxone, ciclosporin dan obat
nephrotoxic lainnya.
risiko neutropenia +
mycophenolate.

efek dari acefylline. Dengan

myelosuppressant dapat
meningkatkan efek toksik

Gangguan hematologis, depresi

sumsum tulang, gangguan GI,
demam, rash, iritasi pada tempat
injeksi; dapat juga mempengaruhi
cardiovaskuler, susunan saraf pusat,
respirasi, urogenital.
Efek samping yang paling
berbahaya dari ganciclovir adalah
granulocytopeniadan
thrombocytopenia yang tidak selalu
reversible bila penggunaan obat
dihentikan.

Hipersensitivitas valacyclovir
dan acyclovir

Demam, mual, anemia, muntah,

diare, fungsi ginjal menurun,
sakit kepala, kejang, depresi,
kebingungan, kegelisahan,
pusing, Hypoesthesia, ruam,
ketidakseimbangan elektrolit
(terutama kalium, kalsium,
magnesium, danfosfor)

Mual, muntah, diare, dan sakit

kepala jarang dilaporkan terjadi,
Pruritus dan rasa terbakar.
Reaksi psikiatri seperti
berhalusinasi, gelisah terutama
dalam pemberian dosis tinggi.
Potensi keparahan dapat
menyebabkan hepatitis dan gagal
ginjal. Penderita AIDS yang
menerima dosis tinggi
valacyclovir secara terus
menerus mengalami kenaikan
serangan intoleransi
gastrointestinal dan juga
trombosis mikroangiopati seperti
purpura trombosis
trombositopeni dan gejala

uremia-hemolitik.
Dosis

1) herpes genital: 5x200mg tablet

5-10 hari
2) herpes zoster 4x400mg sehari.
3) krim ophthalmic 3% dan krim
5% untuk herpes labialis 5-6 kali
sehari selama 5-10 hari. Untuk
herpes ensefalitis, HSV berat lain
nya dan infeksi VZV digunakan
acyclovir intravena 30mg/kgBB
perhari

Dewasa : 5mg/kg setiap 12 jam

selama 14-21 hari
Untuk pasien dengan kerusakan
ginjal : 1,25mg/kg

renitis CMV 60 mg / kg IV 14-21

hari, infus IV selama setidaknya
60 menit. Pemeliharaan: 90-120
mg / kg IV per hari, infus IV
selama setidaknya 60-90 menit.
Diindikasikan untuk Herpes
simpleks opsi 1: 40 mg / kg IV
14-21 hari, infus IV selama
setidaknya 60 menit. Opsi 2: 4060 mg / kg IV 14 -21 hari, infus
IV selama setidaknya 60 menit.

Untuk herpes genital per oral 2

kali sehari 500 mg tablet selama
10 hari. Untuk herpes zoster 3
kali sehari 2 tablet 500 mg
selama 7 hari.