ANTIMICOTICOS

DOUGLAS TENORIO
ODO603-5
FARMACOLOGIA 2

Frmacos Antimicticos Sistmicos para

infecciones generalizadas.
Las infecciones micticas humanas han
aumentado de manera notoria en incidencia e
intensidad en aos recientes, sobre todo por los
avances en la ciruga, tratamiento del cncer,
de pacientes con trasplantes de rganos slidos
y mdula sea, de los afectados por la
infeccin por VIH. Estos cambios han
producido un
mayor nmero de pacientes con riesgo de
infecciones micticas.

ANFOTERICINA B

Farmacocintica
Mal absorcin tubo digestivo,
amplia distribucin en los
tejidos y se excreta por la orina.

Uso Clnico
Enfermedades micticas
sistmicas.- Anfotericina B.VI dosis 0.5 a 1mg/kg/da)
Administracin local o
tpica: lceras cornales,
queratitis micticas usar gotas

Mecanismo de Accin
La anfotericina B se une a los
esteroles de las membranas
celulares tanto de los hongos como
humanas, deteriorando la integridad
de las mismas.

Actividad Antimictica
Acta sobre levaduras de
importancia clnica, hongos que
causan micosis drmicas y los
mohos patgenos.

Efectos Adversos
Toxicidad en relacin con la
administracin en solucin:
fiebre, escalofros, cefaleas,
espasmos, vmitos
Toxicidad acumulativa:
Dao renal(acidosis tubular renal
y prdida importante de potasio
y magnesio)
nefrotoxicidad

ANTIMICOTICOS

FLUCITOSIN

Farmacocintica
Buena absorcin y penetracin de todos
los compartimentos de lquidos
corporales y cefalorraqudeo.
Excrecin: Filtracin glomerular

Mecanismo de Accin
La flucitosina penetra en las clulas de
los hongos donde es desaminada a
fluoruracilo mediante una enzima
denominada citosina desaminasa.
Uso Clnico
Tratamiento combinado de la
flucitosina con Anfotericina B para
meningitis criptoccica Itraconazol
para las cromoblastomicosis.

Dosis
VO 100 a 150 mg/kg/da
pacientesfuncin renal normal

TRATAMIENTO
ANTIMICTICO TPICO
La nistatina es un macrlido polinico similar
a la anfotericina B. solo se usa de manera tpica se
encuentra en cremas, ungentos, supositorios y otras
formas farmacuticaspara aplicaciones en la piel y
mucosas.
Presenta poca toxicidad
Se activa con casi todas las levaduras del gnero candida.
Indicaciones: algodoncillo bucofarngeo, candidiasis
vaginal e infecciones intertriginosas por candida

Compuestos azlicos tpicos:

clotrimazol y miconazol, estos dos
pueden usarse sin receta, normalmente se usan para la
vulvovaginal
Tratamiento de algodoncillo bucal
En forma decrema son utiles para la dermatofitosis
La absorcin es minima y los efectos adversos son raros

Alilaminas tpicas:
La terbinafina y la naftifina son alilaminas que se
encuentran como cremas tpicas, eficaces para
el tratamiento de las tias crural y corporal

Efectos Adversos
Resultado del metabolismo (flora intestinal).
Toxicidad mdula sea con anemia, leucopenia y
trombocitopenia. Enterocolitis txica

Compuestos sinteticos que se pueden clasificar como:

1. Imidazoles:
miconazol y clotrimazol
Referenciacetoconazol,
Bibliogrfica
Referencia
Bibliogrfica
2. Triazoles:
itraconazol,
fluconazol, voriconazolBsica
y
Bertran G
Katzung, (2011).Farmacologa
y clnica. 11va edicin.McGraw Hill Interamericana. Editorial SA Mexico DF. Vol.1., pp 835-844
Bertran
G Katzung, (2011).Farmacologa Bsica y clnica. 11va edicin.McGraw
Hill Interamericana.
Editorial SA Mexico DF.
posaconazol
COMPUESTOS
AZLICOS
Vol.1., pp 835-844

Mecanismo Accin
Su actividad antimictica es producto de la disminucin
de la sntesis de ergosterol por inhibicin de las enzimas
del citocroma P450 del hongo. Los imidazoles muestran
un menor grado de selectividad que los compuestos
triazlicos que contribuye a su mayor incidencia de
interacciones farmacolgicas y efectos secundarios.
La resistencia a los compuestos azlicos ocurre por
mecanismos mltiples

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL
Dosis: 100 a 400mg/da
La absorcin del frmaco aumenta por la presencia de
alimentos y un pH bajo.
La absorcin del frmaco aumenta por presencia de
alimentos y un ph bajo.
Actan con unas enzimas nicrosmicas hepticas
Penetra mal al lquido cefaloraquideo
Para el tratamiento por hongos dimorfos de
histoplasma, blastomyces y sporothrix

Alto grado de hidrosolubilidad y buena

penetracin alliquido cefaloraquideo.
Presenta menor interacciones farmacolgicas.
Dosis: 100 a 800mg/da
Tratamiento: meningitis criptoccica, se usa
frecuentemente para el tratamiento de candidiasis
mucocutnea.
Este frmaco no muestra actividad contra
Aspergillus u otros hongos filamentosos

Efectos Adversos

Lo ms frecuente: afeccin
gastrointestinal relativamente menor
La mayora causa anomalas en las
enzimas hepticas y rara vez hepatitis
clnica

CETOCONAZOL
Es un frmaco donde los compuestas es
menos selectivo para el P450 de los
hongos

Interacciones
Los frmacos azolicos afectan al
sistema de enzimas del citocroma
P450
Son susceptibles a interacciones
farmacolgicas

Son pptidos cclicos grandes enlazados con un cido graso de

cadena larga
Caspofungina, micafungina y anidulafungina
Presengtan actividad contra candida y aspergillus pero no
contra c. neoformans o frmacos causales de zigomicosis y
mucormicosis

POSACONAZOL
Dosis: 800mg/dia dividida en 3 o 4 tomas
La absorcin mejora cuando se toma con alimentos ricos en grasa
Se dsitribuye rpidamente por los tejidos y da como resultado
cifras tisulares altas y concentraciones sericas bajas.
Tiene una amplia actividad contra la mayor parte de levaduras del
genero candida y aspergillus
Tratamiento de rescate en la aspergilosis invasora, para la
profilaxis de infecciones por leucemia y para trasplante de
medula sea

Farmacocinetica

EQUINOCANDINAS

FRMACOS ANTIMICTICOS
SISTMICOS PARA
INFECCIONES

GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
Solo en presentacin intravenosa.
1) La Caspofungina se administra como dosis
nica de carga de 70mg seguida por la dosis
diaria de 50mg. Esta es hidrosoluble, su vida
media es de 9 a 11h y sus metabolitos se
excretan por via renal y por tubo digestivo.
2) La micafungina tiene vida media de 11 a
15h, su dosis es de 150mg/da para tratar la
esofagitis por candida, 100mg/dia para la
candidemia y 50mg/da para profilaxis de
infecciones micoticas
3) La anidulafungina tiene vida media de 24 a
48h, su dosis es de 100mg en el primer da y
continua con 59mg/da durante por lo menos
14 das

Mecanismo Accin
Actan sobre la pared mictica por
inhibicin de la sntesis de glucanos B, lo
que causa fragmetacin de la pared de la
clula micotica y por ende su muerte.

Presentan efectos gastrointestinales

menores y rubor
Se debe evitar la combinacin de
caspofungina con ciclosporina
La micafungina aumenta las
concentraciones sricas de nifedipina,
ciclosporina y sirolimus

Es un fungisttico insoluble, derivado de penicillium.

Tratamiento sistmico de las dermatofitosis
Se administra en forma de microcristalina a dosis de
1g/da
La absorcin es mejor con cidos grasos
Esta se deposita en la piel de formacin donde se une
a la queratina y protege de nuevas infecciones.
Se debe administra de 2 a 6 semanas para las
infecciones de piel y pelo
Los efectos adversos son: sndrome alrgico similar a
la enfermedad del suero, hepatitis e interacciones
farmacolgicas con warfarina y fenobarbital

Usos Clnicos
1) La caspofungina se usa para el tratamiento
de infecciones diseminadas y
mucocutaneas por candida, asi como para
el tratamiento antimictico emprico
durante la neutropenia fbril. Ha sustituido
a la anfottericina B
2) La caspofungina tiene autorizacin
durante el uso en la aspergilosis invasora
para tratamiento de rescate en pacientes
3) La micafungina, candidemia y la
profilaxis de infecciones por candida

TERBINAFINA
Es una alilamina sintetica, se encuentra en
presentaciones orales a dosis de 250mg/da para
tratar la dermatofitosis, onicomicosis.
Es un mediacemnto queratoflico que es fungicida.
Interfiere con la biosntesis del ergosterol,
interactua con el P450, inhibe a la enzima mictica
epoxidasa de escualeno
Efectos adversos: molestias gaatrointestinales,
cefalea

Referencia Bibliogrfica
Bertran G Katzung, (2011).Farmacologa Bsica y clnica. 11va edicin.McGraw Hill Interamericana. Editorial SA Mexico DF.
Vol.1., pp 835-844