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Tabletas y Comprimidos

Teoras y Tecnologas

Tabletas o Comprimidos

Segn la USP XXIV, son formas dosificadas slidas que


contienen sustancias medicamentosas, con o sin
diluyentes apropiados. Pueden ser clasificadas de
acuerdo al mtodo de manufactura, como tabletas
comprimidas o tabletas moldeadas.

Caractersticas de los comprimidos


FSICAS:
forma; tamao, peso, color.
(adultos, nios, efervescentes, masticables,
etc.)
De MANUFACTURA:
MANUFACTURA Homogeneidad de
tamaos, formas, resistencia mecnica, etc.
BIOFARMACUTICAS:
BIOFARMACUTICAS Dosificacin
(exacta +- permitido); Desintegracin
(liberacin particular); Disolucin (liberacin
molecular)

Ventajas

Tecnolgicas:
Fabricacin no es muy
compleja no requiere
exigencias muy rigurosas y
especiales.
Equipos: de fcil
manipulacin.
Uso: es de lo ms simple,
no es traumatizante,
No constituye un gran
riesgo.
Mayor estabilidad.
Fciles de manipular

Desventajas

Tecnolgicas: resulta difcil


comprimir slidos hmedos.
Uso difcil: pacientes con
afecciones bucofarngeas o
en estado de coma, nios.
Econmica-teraputica,
Requiere mayores
cantidades de p.a.
Biofarmacutico: Requiere
mayor tiempo de liberacin
del p.a.

VENTAJAS DE LAS TABLETAS

Tiene la mejores caractersticas, de dosificacin


y una menor variabilidad de contenido.
Menor costo
Livianas y compactas
Fciles de envasar y transportar
Pueden identificarse fcilmente, incluyendo
monogramas en los cuos.
Presentan mejores propiedades de estabilidad
qumica, mecnica y microbiolgica
Son formas farmacuticas que se adaptan
fcilmente a la produccin en gran escala

DESVENTAJAS DE LAS TABLETAS

Resistencia de algunos principios activos a la


compresin
Principios activos con pobre humectabilidad,
bajas propiedades de disolucin o gran
dosificacin, pueden dificultar o imposibilitar la
formulacin y manufactura de Tabletas.
Principios activos con sabores amargos, olores
desagradables o sensibles al oxgeno, pueden
requerir una encapsulacin o recubrimiento
previo o posterior a la compresin.

TIPOS DE TABLETAS

Generalmente se elaboran por


compresin.
Tabletas sin recubrimiento:
Son las de uso comn que se
conocen.
Tabletas con recubrimiento:
Son las que van a conformar el
ncleo para las grageas.
Tabletas de compresin
mltiple.
Tabletas de liberacin
controlada: Son aquellas en
las que mediante un
tratamiento del granulado, se
regula la liberacin del principio
activo. Existen de liberacin
retardada, sostenida y repetida.

Tabletas per orales:


Liberan el principio activo a
nivel gastrointestinal.

Tabletas Orales: Liberan


en la boca;(antispticas,
sub-linguales, etc.)

Tabletas Parenterales: Se
les considera a los slidos o
tabletas para mezcla con el
solvente y para implante
Tabletas Intracavidad
antispticas.

Tipos de tabletas

Orales, Masticables, Chupables (deben ser


edulcoradas y saborizadas)
Sublinguales
Solubles
Dispersables
Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y cido
ctrico o cido tartrico como desintegrante)
Masticables
Vaginales

Elaboracin de Medicamentos: Aspectos


Farmacotcnicos
Lo principal es la formulacin de sus componentes:
1. Principio activo
2. Diluyentes
3. Aglutinantes (va hmeda)
4. Desintegrantes/ Agentes promotores de la
disolucin
5. Lubricantes
6. Glidantes
7. Saborizantes, agentes edulcorantes
8. Colorantes (Pigmentos, lacas)
9. Agentes humectantes

UNA TABLETA DEBE REUNIR LAS


SIGUIENTES CARACTERSTICAS

Exactitud de dosis.
Homogeneidad de sus componentes.
Constancia de forma y peso.
Tiempo de desintegracin adecuado.
Resistencia a la abrasin

EXCIPIENTES
Fluidez
Compactabilidad
No higroscpico
Baja sensibilidad al lubricante
Buena tableteabilidad

EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS:


CRITERIOS DE ELECCIN

Excipientes:
Estabilidad y compactibilidad con otros excipientes y p.a.
Caract. tecnolgicas: Disponibilidad, Uniformidad lote a lote
Diluyentes:
Compresibilidad, Compactibilidad, Fluidez, Capacidad de
dilucin
Lubricantes:
Fluidez del polvo para llenado, Disolucin del p.a.,
Biodisponibilidad
Desintegrantes:
Disolucin del p.a., Biodisponibilidad

AGLUTINANTES:
1.
2.
3.
4.
5.

Facilitan la manufactura,
Confieren propiedades de cohesividad y fluidez.
La naturaleza y concentracin del aglutinante,
Grado de humectacin de las partculas individuales y
Distribucin del aglutinante a travs de la masa.
- Almidones: ( 5 al 10 % ).
- Gelatina: (5 al 10%)
- Celulosas
- Pectina
- Polivinilpirrolidona
- Alginato de sodio
- Polietilenglicoles 4,000 y 6,000 - Dextrinas
- Carbopol
- Agar-agar

DESINTEGRANTES:
1.

Los mejorar la capilaridad, adsorben humedad y se esponjan:


Almidn de maz y papa ( 5 al 20% ).
Carboximetilaminopectina-Na (1 %).
Glicolato sdico de almidn ( 1 10% )
El cido algnico, sus sales y derivados.
PVP (Polivinil pirrolidona) Cross Linked ( 2% ).

Sustancias que hierven con desprendimiento de gas por


efecto de la humedad:
Combinaciones de bicarbonato de sodio con cido ctrico o
tartrico.

Sustancias que aumentan humectabilidad:


Polisorbatos conocidos como Tween (20, 40, 60, 80),
Alkilsulfatos como lauril sulfato do sodio, cetil sulfato de
sodio.

LUBRICANTES
Deslizantes: ( partcula partcula o grnulo grnulo)
- Dixido de silicio coloidal ( 1% ), - Talco,
- Almidn,
- Sacarosa,
- Acido brico,
- Benzoato de sodio ( 0,5 - 5%).
Lubricantes propiamente dichos: ( metal metal )
- Estearato de magnesio y calcio ( 1% - 5% ),
- Parafina,
- Acido esterico,
- Carbowax 4000.
Antiadherentes: ( grnulo metal, y tableta metal )
- Almidn,
- Estearatos,
- Leucina,
- Sacarosa,
- Talco.

DILUYENTES:
1. Rellenos:
Aumentan el volumen en dosis pequeas (5% - 100% )
- Lactosa,
- Almidn,
- Sacarosa,
- Manitol,
- Sorbitol,
- Inositol
- Celulosa.
2. Absorbentes:
- Fosfato de calcio,
- Talco,
- Almidn,
- Sacarosa,
3. Colorantes: ( FDA )
4. Saborizantes:
5. Edulcorantes:

Algunos excipientes

Acetato de PVP.
Agente para controlar la liberacin de p.a. Independiente del
pH y de la concentracin.
Hidroxipropilmetilcelulosa.
Formador de pelcula, agente estabilizante, agente
suspensor, aglutinante de tabletas y viscosante.
Carboximetilcelulosa
Agente cobertor, desintegrante de tabletas y cpsulas,
aglutinante
Dioxido de silicio coloidal :SiO2
adsorvente, suspensor, desintegrante de tabletas; aumenta el
flujo, aumenta la viscosidad.
Glicolato sdico de almidn
Agente desintegrante de tabletas y cpsulas
Metilparabeno, propilparabeno
Agente conservador antimicrobiano.

ELABORACION DE TABLETAS
PROCESO DE MANUFACTURA

COMPRESIN DIRECTA

GRANULACIN

Granulacin Seca

Granulacin
Granulacin
Aglutinacin
Aglutinacin

Granulacin Hmeda

Granulacin
Granulacin
Costrosa
Costrosa

Granulacin
Granulacin
Nebulizacin
Nebulizacin

COMPRESIN DIRECTA

Economiza tiempo, equipos, energa y espacio,


Elimina problemas en los procesos de
granulacin debido al calentamiento, humedad y
presin,
Permite una desintegracin en partculas
primarias de medicamento,
Reduce la variabilidad de tamaos de partculas
en la formulacin total,
Provee mayor estabilidad fsica (disolucin) y
qumica al envejecer.

Consideraciones a tener en cuenta:

Naturaleza crtica de la materia prima (mismas


caractersticas de lote a lote)
Dificultad en el logro de la densidad y dureza de tabletas
con alta dosis de p.a.,
Distribucin no homognea de medicamentos con dosis
bajas, debido al mezclado o manejo posterior ( puede
necesitar una orden particular de mezclado ),
Necesidad de tamaos de partculas ms grandes, para
medicamentos con altas dosis, para asegurar fluidez
(disminucin de la velocidad de disolucin), (puede requerir
deslizante),
Sensibilidad de las mezclas a la sobre lubricacin
(disminucin de la velocidad de disolucin, puede necesitar
tensioactivos),
Necesidad de un dispositivo de ayuda para alimentacin y/o
precompresin de medicamentos con altas dosis.
Limitaciones en la coloracin.

Aditivos para Compresin Directa

Derivados celulsicos (aglutinantes).


Almidones (desintegrantes)
Lactosa Spray dried (deslizante y
compresibilidad),
Dixido de silicio (regulador del flujo),
Polivinilpirrolidona (ligante y
desintegrante),
Tabletting mass, Ludipress (mezclas
registradas de excipientes)

GRANULACIN
Ventajas:
Mayor capacidad de cohesin,
Mejor fluidez,
Uniformidad fsica, mecnica y de biodisponibilidad,
Requisitos que debe cumplir un buen granulado:
Ser lo ms regular posible en forma y color.
Presentar un grado de dispersin de tamao de grano lo
ms estrecho posible y no contener mas del 10% de
polvo libre.
Presentar suficiente resistencia mecnica.
No estar demasiado seco o hmedo (3 - 5 %).
Disolverse bien en agua.

GRANULACIN SECA

Requiere pre-compresin o doble compresin .


Consiste en preparar un TABLETON, (sin dureza y dosis
especificada),
Se granula a partir del TABLETON.

Ventajas:

Para componentes sensibles a la humedad o


temperatura,
Constituyentes con buenas propiedades cohesivas,
Permite una desintegracin en partculas primarias de
medicamento

GRANULACIN HMEDA
Ventajas:
Se obtienen partculas ms hidroflicas,
Es posible elegir la forma y el tamao de
los grnulos,
Permite recubrir grnulos, Mejor fluidez,
Desventajas:
Requiere numerosas operaciones,
Es ms costosa.

GRANULACIN POR AGLUTINACIN:

Solucin de gelatina (2-5%),

Engrudo de almidn (5-20%),

Muclago de goma arbiga (10-15%).


GRANULACIN COSTROSA:
Permite una mejor distribucin del aglutinante alrededor de las
partculas a manera de pelcula o costra.

Mezclas hidroalcohlicas
Polivinilpirrolidona con alcohol, amoxicilina en
etanol

GRANULACIN POR NEBULIZACIN:


Las partculas se recubren por aspersin o micronizacin. Se
puede realizar varias operaciones en el proceso como mezclado,
granulado y secado (lecho fluido).

Operaciones en el proceso (mezclado, granulado y secado)


Cubierta de grnulos

PROCESO DE COMPRESION
TABLETADORAS
EXCNTRICAS:
Produccin en pequea
escala, (1 000 10 000
tab./h dependiendo del N
de punzones.
Platina y matriz fija;
punzones y tolva
movibles.

TABLETEADORAS ROTATORIAS:

Produccin en gran escala. (20,000- 500,000 tab/h).


Tolva fija, matriz y punzones movibles (rotan).
Renen mejor los requisitos de compresin, presentan
una distribucin uniforme de fuerzas de los punzones;
una etapa de precompresin,
que permite un
reacondicionamiento primario de los grnulos para la
compresin final.
Los dos punzones participan comprimen con la misma
fuerza por lo tanto, las tabletas presentan
uniformidad
estructural,
de
dureza
y
de
desintegracin.
Su funcionamiento, es ms suave y menos ruidoso.

Mquinas
tableteadoras
rotatorias

PROBLEMAS EN LA OPERACIN
DE COMPRESIN
PESO ERRATICO
No hay uniformidad en el peso de las Tabletas.
Falta de uniformidad de los grnulos
Exceso de finos (desintegrantes, lubricantes,
grnulos pulverizados).
Lubricacin deficiente del granulado, lo cual
lleva a un flujo errtico.
En Tabletas excntricas el punzn inferior
puede estar flojo.
Por vibraciones bruscas de la tolva

LAMINADO O DECAPADO:
Capping

Durante la eyeccin. el casquete o la mitad superior de la


tab. se separa (capping o decapado). Puede ocurrir das
despus de elaboradas.
Se presenta porque los grnulos son muy frgiles, la
presin excesiva que al pulverizar los grnulos,
engendra finos.
Al haber escaso grnulo y no producirse forjado.
Grnulos secos o hmedos originan con facilidad este
problema,

PEGADO

La adhesin a los punzones o matriz del


granulado o de los finos.
La humedad en el granulado o en la
superficie metlica de punzones y matriz.
La lubricacin insuficiente o excesiva con
materiales de bajo punto fusin, produce
pegado con suma facilidad.
La poca o excesiva presin tambin son
causas de pegado.

GOLPETEO DE LA MAQUINA DE
COMPRIMIR

Los golpeteos o traqueteos de la mquina de


comprimir que son muy frecuentes.
Tienen su origen en un ruido de rozamiento,
causado por la adhesin de la masa de tabletas
a la pared de la matriz o a la cabeza del punzn
inferior.
Producto de la excesiva humedad del granulado,
el efecto insuficiente de los lubricantes o
tambin, el asentamiento inexacto o el desgaste
del sistema de compresin.

Ensayos de Calidad
CARACTERES ORGANOLPTICOS:

Son rpidos y estn sujetos a la experiencia o


pericia del inspector: apariencia visual, color, olor,
textura y sabor.

CARACTERES GEOMTRICOS

Estas pruebas son exigencias del laboratorio, se


realizan a pie de mquina.

CARACTERES MECANICOS

Son referentes de si la Tab. resistir el manipuleo,


envasa-do, transporte y almacenamiento.

Ensayos

Friabilidad. Se le conoce como resistencia a


la abrasin.
Variacin de Peso.
Tiempo de desintegracin
Disolucin (biodisponibilidad). Se determina
tiempo de disolucin y velocidad de cesin
del principio activo.

EQUIPO DE DISOLUCIN SEGN USP XXV

Equipo de Disgregacin.