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UNIDAD I
INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA
Logros educativos
Al final de la unidad el alumno predice el comportamiento farmacocintico y farmacodinmico
de los frmacos (principios activos) considerando su interaccin con las membranas biolgicas
y de barreras tisulares en el cuerpo humano.
Farmacocintica y Farmacogentica
1. Describe las caractersticas principales de las vas de administracin de frmacos.
2. Compara las ventajas y desventajas de las diferentes vas de administracin de
frmacos a los pacientes
3. Explica los principios que gobiernan el paso de los frmacos a travs de las
membranas biolgicas y de barreras tisulares en el cuerpo humano.
4. Describe el recorrido de los frmacos a travs del organismo desde su administracin
hasta su eliminacin.
5. Interpreta una curva de evolucin del nivel plasmtico a travs del tiempo.
6. Define los principales parmetros farmacocinticas: biodisponibilidad, volumen de
distribucin, vida media y depuracin.
7. Describe los mecanismos de metabolismo y excrecin de los frmacos.
8. Identifica a la depuracin (clearance) como el parmetro farmacolgico que caracteriza
la eficiencia de la eliminacin.
9. Identifica los factores que modifican la concentracin de los frmacos en el organismo
(efecto del pH, influencia de la edad, estado de salud, metabolismo de primer paso,
constitucin gentica) en situaciones clnicas particulares.
10. Calcula la dosis farmacolgica adecuada para los casos presentados.
Farmacodinamia
1. Diferencia los diversos mecanismos de sealizacin celular utilizados por los frmacos.
2. Describe los mecanismos de regulacin de los receptores y su importancia para los
esquemas teraputicos.
3. Predice las consecuencias de la interaccin frmaco-receptor para la bioqumica,
fisiologa y metabolismo intracelular
4. Explica la relacin entre la concentracin de un frmaco y su respuesta
5. Explica los conceptos de agonismo, antagonismo y agonismo parcial
6. Explica los conceptos de potencia y eficacia o actividad intrnseca
7. Describe los mecanismos de accin de las drogas no mediadas por receptores.
8. Identifica los factores que modifican el mecanismo de accin de los frmacos en el
organismo en situaciones clnicas particulares
Farmacocintica y Farmacogentica
I. Clculo de dosis en farmacologa
1. Calcular el volumen a administrar de una solucin de Pentobarbital, cuya
concentracin es 70mg/ml y la dosis es de 35mg/kg a un conejo cuyo peso es de
1200g,
Procedimiento:
a) Calcular la dosis de pentobarbital para el conejo segn su peso, esto se realiza con una
regla de tres simple.
Dosis de Pentobarbital: 30mg/Kg de peso
35mg ----------------1000g peso
X ----------------- 1200g peso
X= 42mg (sta es la dosis segn el peso del animal)
b) Calcular el volumen a administrar segn la dosis calculada.
Concentracin del Frmaco: 70mg/ml
70mg -------------1ml
42 mg ------------ x
X= 0.6ml (ste es el volumen a administrar)
EJERCICIOS:
I. Dosficacin a partir de la regla de tres simple:
1. Un nio de 12 kg de peso llega a la emergencia y luego de su evaluacin recibe el
diagnstico de dermatitis alrgica, se le indica clorfeniramina a una dosis de 0.35
mg/kg/da, dividido en 4 administraciones. La presentacin es en frasco de 120 ml,
cada 5 ml contienen 2.5 mg del principio activo. Qu volumen le corresponde en
cada administracin?
2. Un paciente adulto mayor debe recibir ciprofloxacina 0.75 g dividido en 2 dosis , la
presentacin del producto es 500 mg a diluirse en 4 ml de agua destilada. Qu
concentracin presenta el producto diluido y que volumen le corresponde en cada
administracin?
3. Un infante de 8 kg de peso con diagnstico de meningitis debe recibir 100 mg/kg/da
de ceftriaxona, la presentacin es en frasco de 1g, con 5 ml de agua destilada para
disolver. Qu concentracin presenta el producto diluido y que volumen le
corresponde en cada administracin?
4. Un adulto mayor de 75 aos y 60 kg de peso debe recibir amikacina en dos
administraciones al da, la dosis usual es de 15 mg/kg/da. Qu volumen le
corresponde al da y en cada administracin?
5. Un nio de 20 kg requiere amoxicilina a dosis de 40mg/kg/da repartido en tres dosis.
Si la suspensin de amoxicilina viene de 250mg/5ml, cuntos ml requiere el nio cada
8 horas?
6. Se requiere administrar cido valproico a dosis de 15mg/kg/da repartido en tres dosis
a un paciente de 45kg. Si se cuenta con tabletas convencionales de 250mg, cuntas
tabletas debe tomar el paciente cada 8 horas?
II. Dosificacin a partir de la superficie corporal (SC): es la forma ms precisa y cientfica,
ya que muchos fenmenos fisiolgicos guardan una mayor correlacin con la superficie
corporal, se emplea para quimioterpicos y medicamentos de margen teraputico estrecho.
Para calcular una dosis infantil se puede usar la siguiente expresin:
Dosis = SC nio (m2) x Dosis adulto/1.73 m2
7. Calcule la dosis de pentobarbital necesaria para un nio de 0.6 m 2 de SC. Dosis en
adultos 50-100 mg.
8. Calcule la dosis de cido valproico que debe recibir un nio de 0.4 m 2 de SC. Se sabe
que la dosis en adultos es de 60mg/kg/da y el peso de referencia es 70 kg.
II. Estudio de Casos
Caso-1.VAN 2016 Un nio de 4 aos de edad, recibe su segunda dosis de refuerzo de vacuna
(contra la difteria, tos convulsiva y ttano, DPT), y para evitar la fiebre y el dolor, el Mdico
Pediatra, prescribe paracetamol en solucin oral a una concentracin de 100 mg/5 mL, y a la
dosis de 10 mg/kg de peso corporal, indicando a la madre que se le administre condicional al
malestar y a la fiebre.
a. Calcular el volumen que se debe administrar al nio, si su peso corporal es de 20 kg.
b. Seale los procesos ms importantes de la absorcin y metabolismo del paracetamol
Caso. Gilberto. Un paciente varn de 30 aos de edad, recurre a la emergencia hospitalaria,
luego de consumir una dosis estndar de 500 mg de paracetamol. Al realizar los exmenes de
laboratorio, se encuentra que las transaminasas se encuentran elevadas (ms del doble del
valor normal); al anlisis molecular, la CYP450 esta elevada y el cido glucurnico disminuido.
Siendo el diagnstico sndrome de Gilbert, susceptible a la toxicidad por paracetamol. En base
al enunciado, desarrolle las siguientes preguntas de aplicacin:
a) Qu tipo de isoenzimas CYP450, se encuentran elevadas en el sndrome de Gilbert.
LABORATORIO N 1
ANLISIS DE LOS PARMETROS FARMACOCINTICOS
CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE CONOCER ANTES DEL EXPERIMENTO:
1. Vas de administracin
2. Determinantes de la Absorcin, Biodisponibilidad, Volumen de distribucin,
3. Biotransformacin y eliminacin de frmacos
4. Intervalo de dosis
5. rea Bajo la Curva ( ABC )
6. Tmx
7. Cmx
Pharmatutor: Desarrollador por Daniel Keller para el FFVFF Zurich. Institute of Pharmacology of
Zurich University. El programa se basa en las ideas de Robert D. Curves. Otago University New
Zeland. 1987-1991.
El PharmaTutor se acompaa de una serie de ejercicios que guiarn al estudiante a lo largo de
los experimentos. Los modelos empleados en este programa son sencillos, por lo que no se
debe esperar un comportamiento cien por ciento similar al de la vida real. Los experimentos
estn diseados para ensear algunos principios bsicos de la farmacologa.
Este programa ha sido desarrollado para reemplazar los experimentos en animales durante los
laboratorios de farmacologa para los estudiantes de ciencias de la salud. Algunas de la curvas
estn ligeramente fuera de escala debido a la baja resolucin de la pantalla, no obstante son
correctas en su forma general.
LOGROS
1. Explica los principios farmacocinticos que regulan el paso de los frmacos (principios
activos) a travs de las membranas biolgicas y de barreras tisulares en el cuerpo
humano, desde su administracin, absorcin, distribucin, metabolismo hasta su
eliminacin.
2. Describe los parmetros farmacocinticos y farmacodinmicos de inters en clnica.
I.
Simulaciones Farmacocinticas
a. La imagen muestra la distribucin y eliminacin de frmacos en un modelo de cintica
simple. El frmaco puede ser administrado por va oral o parenteral. En este modelo es
importante evaluar las diferencias en las curvas de los niveles plasmticos de la droga
frente al tiempo.
b. Las curvas resultantes pueden ser modificadas alterando la eliminacin del frmaco
con una insuficiencia renal simulada. Muchas drogas o sus metabolitos se depuran del
organismo a travs de los riones.
c. Analice los modelos que se presentan y compare las curvas, fundamente sus
respuestas.
Ejercicios.
Figura 1:
Figura 2:
Comentario fundamentado
de
la
Determinantes
de
Biodisponibilidad
la
Determinantes
distribucin
de
la
Determinantes
Eliminacin
de
la
Determinantes
bajo la curva
del
rea
Tmx
Cmx
Comentario fundamentado
de
la
Determinantes
de
Biodisponibilidad
la
Determinantes
distribucin
de
la
Determinantes
Eliminacin
de
la
Determinantes
bajo la curva
Tmx
Cmx
del
rea
UNIDAD II:
FARMACOLOGA DE LOS ANALGSICOS, ANTI INFLAMATORIOS, CORTICOIDES Y
ANTIHISTAMNICOS
LOGRO DE LA UNIDAD
Al final de la unidad el estudiante describe la farmacocintica, farmacodinamia y reacciones
adversas de los frmacos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), antiinflamatorios
esteroideos, analgsicos y antihistamnicos, identificando los criterios de su uso teraputico
racional.
1.1 Objetivos Especficos:
A. Analgsicos Opioides y Antagonistas
Describe los efectos de la estimulacin de los receptores opioides subtipos Mu-,
Kappa- y Delta.
Describe el perfil de la morfina, incluyendo reacciones adversas e interacciones.
Identifica las diferencias farmacolgicas entre la morfina y la meperidina, fentanilo.
Identifica los agonistas opioides que son metabolizados a morfina y sus diferencias con
esta ltima.
Describe las caractersticas de la tolerancia y dependencia a opioides, as como el
sndrome de abstinencia a opioides.
Describe los sntomas y el uso de naloxona en la sobredosis de morfina y herona.
Compara los efectos analgsicos de la morfina con los AINEs.
*Frmacos a considerar:
Agonistas: CODEINA, HIDROCODONA,
TRAMADOL, fentanilo, herona, difenoxilato.
Antagonistas. NALOXONA
MEPERIDINA,
MORFINA,
OXICODONA,
*Frmacos a considerar:
BECLOMETASONA, HIDROCORTISONA (CORTISOL), DEXAMETASONA, PREDNISONA,
triamcinolona
D. Antihistamnicos
Describe el mecanismo de accin de los antihistamnicos en los receptores subtipo H1
Identifica los efectos teraputicos y secundarios de los antihistamnicos H1
*Frmacos a considerar:
Agonistas H1: cetirizina
LORATADINA, prometazina
CLORFENIRAMINA,
FEXOFENADINA,
DIFENHIDRAMINA,
UNIDAD III:
FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO - ANTICONVULSIVANTES
LOGROS
Al final de la unidad el estudiante describe la farmacocintica, farmacodinamia,
acciones teraputicas, interacciones medicamentosas y reacciones adversas de los
frmacos agonistas y antagonistas colinrgicos y adrenrgicos, identificando los
criterios de su uso racional.
Al final de la unidad el estudiante describe la farmacocintica, farmacodinamia,
reacciones adversas e interacciones de los frmacos anticonvulsivantes, identificando
los criterios de su uso racional.
1.1 Objetivos Especficos:
AGONISTAS COLINRGICOS
Describe el inicio de accin de la anti-colinestersicos, vas de administracin y
duracin de accin, indicando los sitios y tipo de enlace con la enzima.
Describe los efectos de la acumulacin de la acetilcolina en los receptores
muscarnicos y nicotnicos en la periferia y sistema nervioso central.
Explica el mecanismo de accin por medio del cual la pralidoxima reactiva la AChE
fosforilada.
Indica los usos teraputicos de los anticolinestersicos.
Describe los principales efectos adversos e interacciones de loa agonistas colinrgicos
* Frmacos a considerar:
Fisostigmina, NEOSTIGMINA, EDROFONIO, Piridostigmina, PRALIDOXIMA
ANTAGONISTAS COLINRGICOS
Describe el mecanismo de accin de los frmacos antagonistas muscarnicos
Explica su uso teraputico en la broncoconstriccin, sialorrea y mareos.
Explica su uso teraputico para producir midriasis y ciclopegia.
Describe los principales efectos adversos de los antagonistas muscarnicos
(xerostoma, visin borrosa, fotofobia, taquicardia, glaucoma, molestias urinarias y
confusin mental).
Sealar los principales efectos adversos e interacciones de los antagonistas
muscarnicos.
* Frmacos a considerar:
ATROPINA, Escopolamina, IPRATROPIO
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
Describe las diferencias entre las acciones de los frmacos adrenrgicos directos e
indirectos.
Explica el mecanismo de accin de los adrenrgicos de accin indirecta.
Seala los usos teraputicos de los agonistas adrenrgicos de accin indirecta.
Seala los efectos adversos e interacciones principales de los agonistas adrenrgicos
indirectos
* Frmacos a considerar:
Efedrina, Pseudoefedrina, anfetamina, metanfetamina, tiramina, cocana
AGONISTAS ALFA ADRENRGICOS DIRECTOS
AGONISTAS ADRENRGICOS ALFA 1
Explica el uso de los agonistas adrenrgicos alfa 1 en el tratamiento de la congestin
nasal, hipotensin, shock.
Describe los efectos adversos e interacciones principales de los agonistas alfa 1.
* Frmacos a considerar:
EPINEFRINA, NOREPINEFRINA, fenilefrina
transduccin
de
seal/
+
+
transduccin
de
seal/
Acetilcolina
dosis
alta
+
bloqueador
ganglionar
Acetilcolina
dosis alta sin
bloqueador
ganglionar
TAREA: CASOS APLICATIVOS
1. Fernando de 55 aos es trado a la emergencia por sus familiares quienes lo encontraron
hace 6 horas inconciente en su cuarto junto a una botella vaca con olor a insecticida, al
exmen presenta frecuencia cardaca de 52 lpm, Presin Arterial: 60/30 mmHg, dificultad
respiratoria, sudoracin intensa, salivacin aumentada y miosis, as como espasmos
musculares ocasionales. Usted diagnostica un shock colinrgico y decide iniciar atropina IV.
1. Qu efecto tiene el aumento de la acetilcolina en el sistema cardiovascular?
2. Qu efecto tiene el aumento de la acetilcolina sobre el sistema respiratorio?
3. Cul es el mecanismo de accin de la atropina en este caso?
2. Jos acude a consulta por presentar hace 01 semana debilidad muscular ms intensa por las
tardes caracterizada por debilidad en manos, se le cae la taza de la mano, se le cierran los
prpados., no presenta valores anormales en sus signos vitales, ni otras alteraciones. Refiere
haber sido diagnosticado con una infeccin viral hace 03 semanas
1. Cul es el mecanismo principal responsable de los sntomas de esta enfermedad?
2. Qu droga se emplea para confirmar/descartar el diagnstico de esta enfermedad?
3. Cul es el mecanismo de accin de las drogas empleadas para diagnstico y tratamiento
en este caso?
COMENTARIOS Y CONCLUSIONES:
Efecto
sobre la
PA
Efecto
sobre la
FC
Epinefrina
Norepinefrin
a
B. Experimento 2. Efecto del bloqueo adrenrgico alfa sobre la actividad de epinefrina y
norepinefrina en la funcin cardiovascular.
Figura 2. Bloqueo alfa y agonistas simpticos
Norepinefrina
Bloqueador beta
D. Experimento 4. Efecto del bloqueo alfa y beta sobre la accin del isoproterenol en la
funcin cardiovascular.
Figura 4. Bloqueo alfa y beta y efecto del isoproterenol sobre la funcin cardiovascular.
transduccin
de
Isoproterenol +
Bloqueador alfa
Isoproterenol +
Bloqueador beta
seal/
Describe los principales efectos adversos e interacciones de cada clase, enfatizando el efecto
inductor de la rifampicina sobre la CYP3A4.
- Describe las indicaciones teraputicas de cada clase.
- Describe el papel y uso de diversos frmacos en el tratamiento de las infecciones por
Staphylococcus aureus resistente a meticilina.
Quinolonas
Frmacos Sugeridos: Ciprofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, moxifloxacina, ofloxacina
Rifamicinas
Frmacos Sugeridos: Rifampicina
Nitroimidazoles
Frmacos Sugeridos: Metronidazol
Sulfonamidas e Inhibidores de la Dihidrofolato Reductasa
Frmacos Sugeridos: Cotrimoxazol, trimetoprima, sulfametoxazol
Otros: Nitrofurantona, Daptomicina
Semana 3
Antimicobacterianos, Antivirales y Antiretrovirales, Antimicticos. Enfermedades Infecciosas
Endmicas del Per.
3.1. Antivirales
Objetivos Especficos:
- Describe el mecanismo de accin y las propiedades farmacocinticas de los antivirales
- Sealar los principales efectos adversos y las interacciones de los antivirales.
- Sealar las indicaciones teraputicas de los antivirales (influenza, hepatitis, citomegalovirus)
Frmacos sugeridos: Aciclovir, ganciclovir, oseltamivir, ribavirina.
Antirretrovirales:
Objetivos Especficos:
- Describe el mecanismo de accin de los frmacos anti-HIV, basados en su blanco
farmacolgico.
- Describe los principales efectos secundarios e interacciones de los frmacos anti-HIV,
enfatizando las reacciones que involucran induccin o inhibicin del sistema CYP450.
- Identifica las combinaciones preferidas para el tratamiento de las infecciones por HIV y la
Terapia Antirretroviral de Alta Actividad o TARGA
Frmacos sugeridos:
- Inhibidores Nuclesidos de la Transcriptasa Inversa: Abacavir, Lamivudina, Tenofovir,
Zidovudina, Emtricitabina, didanosina (ddI), estavudina (D4T)
- Inhibidores No nuclesidos de la Transcriptasa Inversa: Efavirenz, Nevirapina
- Inhibidores de la Proteasa del HIV-1: Atazanavir, Ritonavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir,
saquinavir
- Inhibidores de Fusin: Enfuvirtide
3.2. Antimicticos
Objetivos Especficos
- Describe el mecanismo de accin de cada clase de antimictico.
- Describe los principales efectos adversos e interacciones de los antimicticos, enfatizando las
interacciones del ketoconazol y griseofulvina.
- Identifica las principales indicaciones teraputicas de los antimicticos.
Frmacos Sugeridos: Anfotericina B, Caspofungina, Fluconazol, Itraconazol, Terbinafina,
ketoconazol, griseofulvina, nistatina, flucitosina.
3.3. Frmacos para el tratamiento de la TBC
Objetivos Especficos
- Describe los frmacos antituberculosos y Explica su mecanismo de accin.
- Describe el perfil farmacocinticas de los frmacos antituberculosos
- Describe los efectos adversos de los frmacos antituberculosos
- Describe los esquemas de tratamiento de la TBC en Per.
- Describe el surgimiento de la resistencia a los frmacos antituberculosos.
Frmacos Sugeridos: Isoniazida, Rifampicina, Etambutol, Pirazinamida, Estreptomicina
3.4. Frmacos para la Malaria, Bartonellosis, Lesihmaniasis, Lepra, Parasitosis
Objetivos Especficos:
a.
b.
11. MM de 24 aos, estudiante de medicina, acude a su consulta, pues refiere malestar general,
cefalea y fiebre hasta 40 sobre todo por las tardes hace 1 semana, ha disminuido de peso
alrededor de 3 kilos en dos semanas, en el desarrollo de la historia refiere consumir alimentos
en la va pblica. Le realiza los estudios hematolgicos, pide aglutinaciones para tifoidea y
enva una muestra para hemocultivo. Las aglutinaciones resultan positivas para Fiebre
Tifoidea.
a. Indique los microbios ms probables causantes de esta afeccin.
b. Indique las drogas de utilidad en este caso
c. Seleccione racionalmente al representante de la familia o grupo farmacolgico ms adecuado
para esta paciente, fundamente con su mecanismo de accin, eficacia clnica demostrada en
nuestro medio, efectos adversos e interacciones.
12. Paciente de 38 aos, sexo masculino, refiere serologa positiva para VIH desde 1992. Recibi
tratamiento con indinavir + zidovudina, y cotrimoxazol pero lo abandon al poco tiempo por
diarrea intratable y acumulacin de la grasa corporal que interferan con su trabajo.
Exmenes auxiliares: Hematocrito 24%, hemoglobina 8.5 g%, GB: 4.100/mm 3, PMN 67%,
linfocitos 28%. VES 130 mm/h, creatinina 0,72 mg%, azoemia 0,24 g%. Funcional
heptico: discreta elevacin de la fosfatasa alcalina (FA) de 185 mU/ml Linfocitos CD4: 370
cel/mm3, linfocitos CD8: 900 cel/mm 3. ndice CD4/CD8: 0,4 (normal 2,2). Carga viral: 51.985
copias RNA viral/ml (4,72 log).
a. Indique los microbios ms probables causantes de esta afeccin.
b. Indique las drogas de utilidad en este caso
c. Seleccione racionalmente al representante de la familia o grupo farmacolgico ms adecuado
para esta paciente, fundamente con su mecanismo de accin, eficacia clnica demostrada en
nuestro medio, efectos adversos e interacciones.
13. Una paciente de 24 aos seropositivo acude a su consulta para evaluacin pues refiere haber
notado manchas blanquecinas en la boca, las mismas que son dolorosas al querer
desprenderlas, al examen se encuentra lesiones compatibles con candidiasis oral. Los
exmenes de laboratorio indican aumento de la carga viral y disminucin de su recuento de
linfocitos CD4. Decide modificar el regimen antirretroviral a TARGA y adicionar fluconazol.
a. Indique los microbios ms probables causantes de esta afeccin.
b. Indique las drogas de utilidad en este caso
c. Seleccione racionalmente al representante de la familia o grupo farmacolgico ms adecuado
para esta paciente, fundamente con su mecanismo de accin, eficacia clnica demostrada en
nuestro medio, efectos adversos e interacciones.
14. Paciente mujer de 25 aos, vive en La Perla Callao, es vendedora de pescado, acude al
hospital por presentar fisuras interdigitales, descamacin de la planta del pie con vesculas, y
manifiesta que dichas lesiones son muy pruriginosas y levemente dolorosas. El mdico al
evaluarla diagnostica Infeccin del pie por Tinea Pedis (pie de atleta).
a. Indique los microbios ms probables causantes de esta afeccin.
b. Indique las drogas de utilidad en este caso
c. Seleccione racionalmente al representante de la familia o grupo farmacolgico ms adecuado
para esta paciente, fundamente con su mecanismo de accin, eficacia clnica demostrada en
nuestro medio, efectos adversos e interacciones.
15. Paciente D.A.F varn de 36 aos, asmtico y consumidor de drogas, presenta debilidad
general y en los ltimos meses ha perdido 6 kilos de peso. Una prueba reciente de VIH ha
sido negativa. El se administra prednisona oral 20 mg por da, adems refiere no presentar
alergias medicamentosas. Presenta temperatura corporal de 38C y al examen fsico se
observa ronquidos bilaterales sobre campos apicales del pulmn. Al realizar la radiografa
pulmonar se observa infiltrado apical derecho. Se presume que el diagnostico sea
tuberculosis.
a. Indique los microbios ms probables causantes de esta afeccin.
b. Indique las drogas de utilidad en este caso
c. Seleccione racionalmente al representante de la familia o grupo farmacolgico ms adecuado
para esta paciente, fundamente con su mecanismo de accin, eficacia clnica demostrada en
nuestro medio, efectos adversos e interacciones.