Analgsicos

Que es un analgsico
Es la sustancia que suprime o disminuye la sensacin dolorosa sin que se provoque
una prdida de la conciencia

analgescos opiaceos
(narcoticos)
clasificacion de los
farmacos
analgesicos no
opiaceos

tienen una accin

central sobre los
receptores
opiaceos,cambiando
la percepcin del
dolor
acutan inhibiendo
las prostaglandinas
como los
antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)

Analgsicos no narcticos
No tienen propiedades narcticas, no producen sedacin, somnolencia
ni euforia y no causan adiccin.
Son menos potentes que cualquier opiceo, pero tienen capacidad
antipirtica.(antitrmicos)
Se emplean en el tratamiento de dolores de escasa intensidad,
habitualmente no viscerales (artralgias, mialgias, cefaleas)
Dolor Es una experiencia sensorial y emocional desagradable con dao
tisular o potencial o descrito en trminos de dicho dao.
El dolor es una experiencia individual
Una sensacin
Evoca una emocin y esta es desagradable
Habitualmente existe un estimulo nocivo que produce dao tisular o
eventualmente lo producir.

Acido acetilsaicilico
Acciones:
analgesico
antiinflamatorio
antiplaquetario.uricosurica.

antipirtico,

Indicaciones:
Alivio de dolor no viseral ligero o moderado, cefalea,migraas,
atralgias, mialgias, enfermedades con fiebre aguda (no se administre
en nios y adolecentes)
Dismenorrea, dolor reumatico, gota, tratamiento aniplaquetario
Farmacocinecia
se absorbe rpidamente por el tracto digestivo, las concentraciones
intragstricas y el pH del jugo gstrico afectan su absorcin.
Se hidroliza de manera parcial primer paso a travs del hgado y se
distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo. Se une
poco a las protenas del plasma, pero debe ser administrada con
precaucin a pacientes tratados con frmacos que se fijan fuertemente
a las protenas del plasma, como es el caso de los anticoagulantes y
antidiabticos orales.
La aspirina se metaboliza en 99 % a salicilato y otros metabolitos.
La vida media de eliminacin del plasma es de 15 a 20 min. En la leche
materna (como salicilato): vida media de 3,8 a 12,5 h despus de una
sola dosis de 600 mg de cido acetilsaliclico.
La eliminacin es renal, principalmente como cido saliclico libre y
como metabolitos conjugados, en la leche materna se elimina como
salicilato: de 5 a 8 h despus de ingerir la madre una dosis nica de
650 mg de cido acetilsaliclico

Contraindicaciones
hipersensibilidad a salicilatos u otros AINE. lcera gastroduodenal o
hemorragia gastrointestinal reciente. Nios y adolescentes menores de 16
aos debido a riesgo de sndrome de Reye. Hemofilia y otros trastornos
hemorrgicos
diclofenaco

Antiinflamatorio, no esteroideo, analgsico, antipirtico.

Indicaciones: dolor de intensidad moderada con importante componente
inflamatorio ( citica aguda, clico nefrtico, dolor)

Mecanismo de accin
Accion principal es inhibicin de la prostaglandinas, principales
mediadores dela inflamacion.
Farmacocintica: despus de una dosis oral, el diclofenaco se
absorbe en 100% despus de la administracin.alrededor del 50% de
la dosis absorbida es disponible sistmicamente.
El tiempo de accion de una dosis de 6 a 8 horas
La vida media del diclofenaco corresponde a 1-3horas.
Por via oral y rectal sufre metabolismo.
El tiempo de accion de una dosis de 6 a 8 horas
La vida media del diclofenaco corresponde a 1-3horas.
Diclofenaco
se elimina a travs del metabolismo y la posterior
excrecin urinaria y la biliar.Aproximadamente el 65% de la dosis se
excreta en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis como
conjugados de diclofenaco
Contraindicaciones
Se puede desarrollar ulceras ppticas en pacientes con predisposicin
a ello.
Pueden producir alteraciones de la funcin plaquetaria.
Sangrado en pacientes con predisposicin

Paracetamol
Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el snc
y bloquea la generacin del impulso doloroso a nivel perifrico, acta
sobre el centro del hipotlamo.

Indicaciones
Para aliviar varios dolores leves como:
Cefalea
Contractura muscular
Clicos menstruales
Tratamiento de fiebre, ocasionada por infecciones virales, fiebre pos
vacunacin.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad
No se debe administrar por periodos prolongados.
Insuficiencia hepato celular grave reacciones adversas:
Hepatotoxicidad
Toxicidad renal hipoglucemia
Dermatitis alrgica,
Si se toma mas de 3 semanas puede
hgado

causar hepatotoxicidad en el

Farmacocintica
Despus de la administracin oral el paracetamol se absorbe rpida y
completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones
plasmticas mximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no
estn del todo relacionadas con los mximos efectos analgsicos.
Se metaboliza en el hgado.

Se elimina por la orina.

Efetos adversos
En sobredosis aguda, puede ocurrir necrosis heptica , necrosis tubular
renal.
Los alcohlicos crnicos pueden tener un riesgo elevado de toxicidad
heptica.
Ocasionalmente,
urticarianas.

ocurren

reacciones

cutneas

eritematosas

Sobre trombocitopenia slo hay informes dispersos; se ha producido

con sobredosis; puede ser una reaccin inmune
Metamizol
Acta sobre el dolor y la fiebre
prostaglandinas pro inflamatorias al
prostaglandina sintetiza

reduciendo la sntesis de
inhibir al actividad de la

El metamizol sdico posee accin analgsica,

Acta a 3 niveles: 1) perifrico, 2) medular, 3) trmico, A niveles de los
receptores perifricos, se fija hacindolos refractarios a la recepcin y
transmisin del estmulo doloroso.
Su efecto antipirtico acta en los receptores del centro
termorregulador, producindose prdida de calor por vasodilatacin
perifrica y sudoracin
Farmacocintica
se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal despus de su
administracin oral, a los 30 minutos de su administracin se registra
su mxima concentracin srica, se fija a las protenas plasmticas en
un 15-20% y se distribuye satisfactoriamente en todos los tejidos del
organismo, principalmente cuando hay mayor proporcin de agua.
alcanza una concentracin mxima de 1 a 1,5 h por va intramuscular.
La vida media de eliminacin es alrededor de 7 h y los metabolitos son
totalmente eliminados en la orina: 71 % de la dosis administrada.

Contraindicaciones
hipersensibidad a pirazolonas. Antecedentes de reacciones alrgicas
(rinitis, urticaria o asma) inducidas por cido acetilsaliclico u otros
AINE.
Antecedentes de granulocitosis por medicamentos y anemia aplsica.
Infantes menores de 3 meses o con peso inferior a 5 kg, debido a la
posibilidad de trastornos de la funcin renal. Insuficiencia heptica o
renal grave. lcera pptica activa.

Ketorolaco
Indicaciones:
Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el
postoperatorio y en traumatismos musculo esquelticos; dolor causado
por el clico nefrtico.

Farmacocintica
La indisponibilidad del ketorolaco oral es de 90%
I.M. es del 100%. Se distribuye de forma selectiva por el organismo; se
difunde poco a travs de las barreras hematoenceflica y mamaria,
pero lo hace con facilidad en la placenta.
La accin analgsica aparece al cabo de 10 min (I.M.) o 30-60 min
(oral), alcanza su efecto mximo al cabo de 1.2-3 horas (I.M.)
La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Se une a las protenas
plasmticas en 99%. Slo 40% de la dosis es metabolizada en el
hgado dando lugar a metabolitos prcticamente inactivos. Es
eliminado por la orina en 93% de la dosis. Su vida media es de 4-6
horas.

Contraindicaciones
En pacientes con lcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva
reciente o antecedentes de lcera gastroduodenal o hemorragia
digestiva.
En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los
pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o
deshidratacin.
durante el parto,En pacientes con hipersensibilidad demostrada al
ketorolaco, en pacientes con antecedentes de alergia al cido
acetilsaliclico u otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas.
Por su efecto antiagregante plaquetario, est contraindicado como
analgsico profilctico antes o durante la intervencin quirrgica, dado
el riesgo de la hemorragia.
Inhibe la funcin plaquetaria, est contraindicado en pacientes con
hemorragia cerebro vascular posible o confirmada, pacientes
sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia,
pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de
hemorragia.
est contraindicado para administracin epidural o intratecal, pues
contiene alcohol. No administrar en nios en el postoperatorio de
amigdalectoma.
Clonixinato de lisina
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Est indicado como analgsico y antiinflamatorio en pacientes que
cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones de tejidos blandos,
cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones
ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y de ciruga general. Dolor por
traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias,
lumbalgias miositis, poliartritis y periartritis.
Farmacocintica y farmacodinamia
CLONIXINATO DE LISINA es un analgsico no narctico derivado del
cido antranlico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa
responsable de la sntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE

y PGF 2 son responsables directas de la estimulacin de los

neurorreceptores del dolor; al bloquear su produccin evita la
captacin de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa,
intensidad y localizacin.
Tambin se ha demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la
bradicinina y PGF 2 ya producidas, por lo que se considera como un
antagonista directo de los mediadores del dolor.
Se absorbe rpida y totalmente en el estmago iniciando su actividad
dentro de los primeros 15 a 30 minutos despus de ingerida,
alcanzando concentraciones sricas mximas a la hora de su
administracin. No se deposita en la mucosa gstrica, por ello tiene un
mnimo ndice ulcerognico. Se distribuye ampliamente en todos los
tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel heptico y se elimina por
va urinaria.
Contraindicaciones
Se recomienda monitorizar los pacientes hipertensos cuando se inicie
un tratamiento con este frmaco.
Se clasifica dentro de la categora de riesgo en el embarazo. Se debe
administrar durante los dos primeros meses del embarazo. Adems, no
se recomienda el uso de AINES durante el ltimo trimestre debido a los
efectos adversos potenciales sobre el feto tales como un cierre
prematuro del ductus arteriosus, disfuncin renal o heptica o
hemorragias gastrointestinales
Se desconoce si pasa a la leche materna en cantidades significativas ni
se sabe el efecto que podra producir en el lactante. Se recomienda
abstenerse de la lactancia durante un tratamiento con este frmaco.
No se dispone de estudios clnicos con clonixinato de lisina en nios
menores de 12 aos, por lo tanto su uso est contraindicado en ellos.
El clonixinato de lisina no se debe administrar en pacientes con
antecedentes de broncospasmo, plipos nasales, angioedema o
urticaria ocasionados por la administracin de cido acetilsaliclico u
otros antiinflamatorios noesteroidicos, debido a que pueden producirse
reacciones de hipersensibilidad.

ANTICONVULSIVANTES
CONVULSION
Convulsin se define como un fenmeno paroxstico (brusco y violento),
ocasional, involuntario que puede inducir a alteracin de la conciencia,
movimientos anormales o fenmenos autonmicos tales como cianosis o
bradicardia y obedece a una descarga neuronal anormal en el sistema
nervioso central (SNC).
EPILEPSIA
Epilepsia es un estado patolgico crnico, de etiologas mltiples, que se
caracteriza por la repeticin de fenmenos paroxsticos inducidos por una
disfuncin brusca de las neuronas cerebrales.
Estas pueden ser primarias, criptogenticas o secundarias en su origen. En
general, las convulsiones se identifican con epilepsia, por ser consecuencia
de alteracin neuronal del SNC, pero no todo lo que convulsiona es epilepsia.
Existen tambin episodios de naturaleza paroxstica, que pueden producir
alteraciones de conciencia y movimientos anormales, pero no son de origen
epileptiformes o por descarga del SNC. Estos son ms numerosos pero
difciles de diferenciar con las convulsiones epilpticas y no obedecen al
tratamiento con drogas anticonvulsivantes.
TIPOS DE CONVULSIONES
Parciales
Las convulsiones parciales (focales), son aquellas en que el primer signo
clnico y electroencefalogrfico indica una activacin neuronal inicial de una
parte de un hemisferio cerebral. Si la conciencia no se altera, se clasifica
como parcial simple. (Epilepsia rolndica). Si el paciente no responde
normalmente al estmulo aplicado, se denomina parcial compleja (Epilepsia
temporal). Estas ltimas, a su vez, pueden comenzar como simples y
hacerse complejas o ya desde su inicio presentar alteracin de conciencia.
Las convulsiones focales, pueden tambin generalizarse secundariamente. A
su vez, las convulsiones se subdividen segn su sintomatologa
predominante, en: motoras (versivas), somatosensoriales (gusto),
autonmica (sensacin epigstrica), psquica ("dj-vu").

Generalizadas
Las convulsiones generalizadas son aquellas en que los signos clnicos y
electroencefalogrficos indican compromiso hemisfrico bilateral. La
alteracin de conciencia es inicial cuando la hay y los signos motores son
generalizados. stas a su vez se subdividen en ausencias (tpica y atpica),
mioclnicas, clnicas, tnicas, tnico-clnicas y atnicas.
ANTICONVULSIVANTES
Los frmacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo heterogneo de
agentes que tratan de modificar los procesos implicados en el desarrollo de
las crisis convulsivas, favoreciendo la inhibicin sobre la excitacin, con el fin
de detener o prevenir la aparicin de la actividad convulsiva.

FENITOINA

FENOBARBITAL

ACIDO VALPROICO

CARBAMAZAPINA

DIAZEPAM

MIDAZOLAM

FENITOINA
Es altamente efectiva en crisis parciales y generalizadas. Tambin es de
utilidad en estatus epilpticos. En cambio no ha demostrado su utilidad en
ausencias y mioclonas.

MECANISMO DE ACCIN PRINCIPAL

Boqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje.
FARMACOCINTICA

 Biodisponibilidad oral: 95%. Las distintas presentaciones farmacolgicas de

la fenitona difieren en la biodisponibilidad y tasa de absorcin.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 12 horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: hasta 28 das.
Unin a protenas plasmticas: 90%.
Rango teraputico de concentraciones plasmticas: 10 - 20 g/ml.
Vida media plasmtica: 7 - 42 horas. Depende en parte de las
concentraciones plasmticas, a mayores concentraciones mayor vida media.
Metabolizacin: en el hgado por el sistema enzimtico del citocromo P450.
Excrecin: renal. 42 Gua SEOM Uso de los Frmacos

FENOBARBITAL
El fenobarbital inhibe las crisis inducidas por electroshock mximo y por
pentilentetrazol. Eleva el umbral de estmulo y limita la propagacin de la
actividad del foco epileptgeno.

MECANISMO DE ACCION
Su mecanismo de accin anticonvulsivo se intenta explicar teniendo en
cuenta que aparece en dosis ms bajas que las sedantes y que no se
desarrolla tolerancia para este efecto.
ABSORCION Y ELIMINACION
La absorcin es rpida y completa. No se han identificado problemas
significativos en la biodisponibilidad. La eliminacin renal tiene relativamente
poca importancia, por lo menos para las droga madre sin cambios, ya que el

despeje es principalmente por metabolismo heptico. Sin embargo, cuando

el metabolismo es lento, el despeje renal se vuelve importante (por ejemplo
en casos de sobredosis y en recin nacidos).
ACIDO VALPROICO
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, parciales, mioclnicas menores y
acinticas. Es especialmente til en las crisis de ausencia. La formulacin
intravenosa es eficaz en el control de las crisis y en el estatus epilptico.
MECANISMO DE ACCIN PRINCIPAL
Potenciacin de la accin inhibidora del GABA y bloqueo de los canales de
sodio.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: cercana al 100%. Su absorcin puede enlentecerse
por la comida.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 13 minutos - 2 horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: 2 - 3 das. Unin a protenas
plasmticas: 85 - 95%.
Rango teraputico de concentraciones plasmticas: 50 - 100 g/ml, pero la
eficacia no se correlaciona con los ttulos plasmticos.
Vida media plasmtica: 6 - 15 horas.
Metabolizacin: en el hgado, mediante beta-oxidacin seguida de una
glucuronizacin.
Excrecin: Menos del 4% es eliminado sin cambios en la orina.

CARBAMAZEPINA
Crisis parciales con o sin generalizacin secundaria, neuralgia del trigmino y
del glosofarngeo.

MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 75% - 85%.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 8 horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: 21 - 28 das.
Unin a protenas plasmticas: 75%.
Rango teraputico de concentraciones plasmticas: 4 - 12 g/ml.
Vida media plasmtica: 8 - 60 horas.
Metabolizacin: en el hgado por el citocromo P-450, siendo autoinducible
por la propia carbamazepina. Su principal metabolito activo es el 10,11epxido, responsable de los principales efectos secundarios.
Excrecin: renal.
DIAZEPAM
INDICACIONES
Sedacin consciente: Intervenciones diagnsticas y teraputicas.
Premedicacin e induccin de la anestesia: para aliviar la tensin y la
ansiedad antes de la ciruga.
Excitacin: tratamiento de los estados de excitacin asociados con trastornos
psiquitricos.
Efecto anticonvulsivante: tratamiento del estado epilptico y del ttanos.
Ginecologa y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar el
trabajo de parto.
Miorrelajante: como complemento para aliviar el espasmo muscular reflejo
debido a trauma local y para combatir la espasticidad que proviene del
deterioro de las inter neuronas espinales y supra espnales.

Accin Farmacolgica:
El principio activo de diazepam pertenece al grupo de los tranquilizantes
benzodiazepnicos, sustancias que tienen propiedades ansiolticas y
antineurticas, psicosedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del
msculo estriado y uterino), anticonvulsivantes y potencializadoras de
hipnticos, anestsicos y analgsicos. Se sabe actualmente que estos
efectos se basan en un refuerzo de la accin del cido gama-aminobutrico
(GABA), principal neurotransmisor inhibidor, en el cerebro.
Farmacocintica:
Absorcin: La absorcin de la inyeccin i.m. es completa, aunque no siempre
ms rpida que con la administracin oral.
Distribucin: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporcin a
las protenas pasmticas (diazepam: 98%), pasan tanto la barrera
hematoenceflica como la placentaria y se hallan igualmente en la leche
materna donde alcanzan la dcima parte de la concentracin plasmtica
materna. El volumen de distribucin en estado de equilibrio es de 0,8-1,0
l/kg. La vida media de distribucin es de hasta 3 horas.
Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos
farmacolgicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam,
temazepam y oxazepam.
Eliminacin: La curva de eliminacin del diazepam despus de la
administracin i.v. es bifsica: comprende una fase de distribucin inicial
rpida y extensa seguida de otra de eliminacin terminal prolongada (vida
media de hasta 48 horas). La vida media de eliminacin del metabolito
activo N-desmetil-diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus
metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo
sus formas conjugadas. El despeje de diazepam es de 20-30 ml/minuto.
Metabolismo: La transformacin metablica de clonazepam se produce por
hidroxilacin oxidativa y reduccin del grupo 7-nito, con formacin de
compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar
nuevos metabolitos. El principal metabolito es 7-amino-clonazepam, con
escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, adems, otros
cuatro metabolitos, pero en menor proporcin.
En un plazo de 4-10 das, se elimina por la orina el 50-70% de la
radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces,
el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados.
Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado.
MIDAZOLAM

El midazolam ejerce una accin sedante e hipntica de rpido comienzo y

breve duracin. Tiene asimismo propiedades ansiolticas,
anticonvulsivantes y miorrelajantes.

Farmacocintica:
Absorcin: Se absorbe rpida y completamente despus de la administracin
oral. Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de
aproximadamente 40%.
Distribucin: Las concentraciones plasmticas disminuyen en dos fases con
vidas medias de 0,3-0,5 horas (fase de distribucin) y de 1,5-3,5 horas (fase
de eliminacin); 96-98% del midazolam se liga a las protenas plasmticas. El
volumen de distribucin oscila entre 0,7-1,2 l/kg.
Eliminacin: El midazolam se elimina por va metablica. Los metabolitos
formados son sometidos a conjugacin con cido glucurnico y eliminados
como glucurnidos por va renal.
Metabolismo: El midazolam se metaboliza rpida y completamente; 30-50%
del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a
travs del hgado.
El principal metabolito farmacolgicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam,
cuya vida media de eliminacin es ms breve que la de la sustancia madre.
No se registra acumulacin de midazolam o de sus metabolitos activos en
administracin prolongada una vez por da.