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Dolor: Segn la International Asociation for the Study of Pain (IASP), es definido como una

experiencia sensorial o emocional desagradable, asociada a dao tisular real o potencial, o


bien descrita en trminos de tal dao. El dolor es, por tanto, subjetivo y existe siempre que un
paciente diga que algo le duele.
Los Receptores nerviosos o receptores nociceptivos, terminaciones libres de fibras nerviosas
localizadas en tejido cutneo, en articulaciones, en msculos y en las paredes de las vsceras
que captan los estmulos dolorosos y los transforman en impulsos.
Existen tres tipos:
Mecanoreceptores: estimulados por presin de la piel.
Termoreceptores: estimulados por temperaturas extremas.
Receptores polimodales: responden indistintamente a estmulos nociceptivos, mecnicos,
trmicos y qumicos.
El proceso del dolor se inicia con la activacin y sensibilizacin perifrica donde tiene lugar la
transduccin por la cual un estmulo nociceptivo se transforma en impulso elctrico. La fibra
nerviosa estimulada inicia un impulso nervioso denominado potencial de accin que es
conducido hasta la segunda neurona localizada en el asta dorsal de la mdula, estamos
hablando de la transmisin.
NOCICEPTIVO Trmino que hace referencia al mecanismo de transduccin (activacin del
receptor) y conversin de una forma de energa (trmica, mecnica o qumica) en una forma
accesible (impulso nervioso) a las regiones superiores del sistema nervioso central, implicadas
en la percepcin de la sensacin dolorosa.
Fiebre: La fiebre como un mecanismo de valor en la sobrevivencia del husped infectado.
Tambin se define como Elevacin de la temperatura corporal por encima del valor normal,
que oscila entre los 36 y 37 C. Tambin reciben el nombre de fiebre aquellas enfermedades
infecciosas cuyo sntoma capital es la fiebre.
Agentes inductores y sustancias neuroqumicas
La reaccin febril suele presentarse como resultado de la exposicin del cuerpo a
microorganismos infectantes, complejos inmunitarios u otras causas de inflamacin. Esta
reaccin se inicia por los efectos de agentes inductores externos (bacterias, polen, polvos,
vacunas, cuerpos nitrados de fenol, protenas o productos de desintegracin de stas) o por
toxinas polisacridos producidas por bacterias.
Inflamacin :Es una reaccin compleja en el tejido conjuntivo vascularizado de carcter
protector cuyo objetivo final es liberar al organismo la causa inicial de la lesin celular
(microorganismos patgenos-toxinas) y las consecuencias (clulas- restos necrticos.
Su finalidad es destruir, atenuar o mantener localizado el agente patgeno, tambin iniciar una
cadena de acontecimientos que ayuden a curar y reconstruyan el tejido lesionado, y por ultimo
evitar que las infecciones se propaguen de forma incontrolada.
AINE: Los frmacos antiinflamatorios no esteroideos son un gran grupo de medicamentos que
alivian el dolor (analgsicos) y reducen los efectos de la fiebre (antipirticos), as como el
efecto de reducir la inflamacin cuando se utiliza durante algn tiempo.

Si los usas en dosis completas de manera regular, los ANIEs ayudan a bloquear las acciones de
las sustancias qumicas del cuerpo que se encargan de mediar las inflamaciones asociadas a
muchas formas de artritis.
CLASIFICACIN DE LOS AINES

Salicilatos

cido
acetilsaliclico
Clonixinato de
lisina
Clonixina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o cido
saliclico

Derivados
indol-acticos

Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida

Derivados ariloacticos

cidos enlicos

Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco

Oxicanes:
Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina

Pirazolonas:
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dipirona)

Mecanismo de accin
Aunque la mayora de los compuestos de este grupo comparten las tres acciones que los
definen (analgsico, antiinflamatorio y antitrmico) su eficacia relativa para cada uno de ellos
puede ser diferente.

Los principales efectos teraputicos y muchas de las reacciones adversas de los


AINES pueden explicarse por su efecto inhibidor de la actividad de la
ciclooxigenasa, enzima que convierte el cido araquidnico que se encuentra en
las membranas celulares en endoperoxideos cclicos inestables
Los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos, algunos de estos
eicosanoides participan en grados diversos en los mecanismos patgenos de la
inflamacin, el dolor y la fiebre, por lo que la inhibicin de su sntesis por los
AINES sera responsable de su actividad teraputica, dicha inhibicin es
igualmente responsable de los efectos adversos que se presentan
La presencia de 2 isoformas de ciclooxigenasa con localizacin y funcin
diferente,
la ciclooxigenasa 1, con caractersticas constitutivas, su actividad tiene que ver
con las prostaciclinas y el tromboxano A2 en el control de las funciones
fisiolgicas,
la ciclooxigenasa 2, tiene caractersticas de enzima inductible en determinadas
clulas en el curso de los procesos inflamatorios.
La mayora de los AINES actualmente disponibles inhiben de manera no
selectiva la actividad de ambas isoformas

OJO al LEER LA EXPLICACION VER LA IMAGEN ASI SE ENTIENDE MEJOR

Mecanismo de accin antiinflamatoria Los AINES inhiben la prostaglandinas y los


tromboxanos los que promueven el proceso inflamatorio por la vasodilatacin y la quimiotaxis,
asi como inhiben los proceso de adhesin los que afecta a FAP, IL8, LEUCOTRIENO B, as como
en citocinas como la IL1 Y FNT-a
Mecanismo de accin analgsica El mecanismo de analgesia de los AINES se debe por
inhibicin directa en la sntesis de prostaglandinas y como no descartar efectos
antinociceptivos
Mecanismo de accin antipirtica Un signo comn de los procesos febriles es la liberacin de
IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas incrementan la sntesis de prostaglandinas que estas a su vez
incrementan el amp ciclico, estimulando al hipotlamo para incrementar la temperatura Los
AINES suprimen la PGE en el hipotalamo, en especial la IL1
Otro mecanismo de accin Es la alteracin de la funcin plaquetaria, en el cual evita la
formacin de tromboxanos de la agregacin plaquetaria.
Acciones farmacolgicas con inters teraputico
Accin analgsica: La actividad antilgica de los AINE es de intensidad moderada o media;
alcanzan un techo analgsico claramente inferior al de los analgsicos opioides, pero frente a
stos presentan como ventaja que no alteran el sensorio o la percepcin, lo cual resulta, en
conjunto, en una utilizacin clnica menos comprometida.
Accin antitrmica: La fiebre es una respuesta autonma, neuroendocrina y conductual
compleja y coordinada que se desencadena ante la existencia de una infeccin, lesin tisular,
inflamacin, rechazo de tejidos, tumores, etc., y sirve a una doble finalidad: alertar acerca de
una situacin anmala y potencialmente lesiva, y poner en marcha una serie de mecanismos
fisiolgicos para la defensa del organismo
Accin antiinflamatoria: La inflamacin es una de las respuestas fisiopatolgicas
fundamentales con las que el organismo se defiende frente a agresiones producidas por gran
variedad de estmulos (p. ej., infecciones, lesiones de diversa ndole, procesos isqumicos,
interacciones antgeno-anticuerpo, etc.), aunque, en ocasiones, su exageracin y persistencia
no parezca que sirve a tal propsito. La respuesta inflamatoria puede dividirse, al menos,en
tres fases en las que intervienen mecanismos diferentes:
a) fase aguda, cuyos signos distintivos son la vasodilatacin local y el aumento de la
permeabilidad capilar;
b) fase subaguda, en la que se produce una infiltracin leucocitaria y de clulas
fagocticas, y

c) fase crnica, en la cual existen signos de degeneracin y fibrosis en los tejidos


afectados.
Accin antiagregante plaquetaria: Es una accin que no comparten todos los AINE, aunque
sea consecuencia de su efecto inhibidor de la COX-1. Reviste especial inters teraputico en el
caso del AAS debido, probablemente, al hecho de que su efecto inhibidor de la COX es
irreversible. Esta inhibicin, que en la mayora de las clulas del organismo se solventa con la
sntesis de nuevas molculas de COX, cobra un especial protagonismo, teraputico o
indeseable, en las plaquetas.
Accin uricosrica: La accin uricosrica es consecuencia de la inhibicin del transporte de
cido rico desde la luz del tbulo renal hasta el espacio intersticial. Se trata de un proceso de
competencia en el transporte de cidos orgnicos que slo es apreciable con algunos AINE (p.
ej., dosis elevadas de salicilato, fenilbutazona y sulfinpirazona).
Efectos adversos
Digestivo:

Cardiovascular:
Dolor abdominal
Nauseas
Diarrea
anorexia
erosiones/ ulceras gstricas
hemorragias del tubo
digestivo
perforacin/obstruccin

Plaquetas:

cierre del conducto arterioso


infarto del miocardio
apopleja
trombosis

tero:

prolongacin de la gestacin
inhibicin del trabajo de parto

SNC:
inhibicin de la activacin de
plaquetas
propensin a las equimosis
ms riesgos de hemorragias

Renal:

cefaleas
vrtigo
mareos
confusin

Hipersensibilidad:
retencin de sal y agua
edema
menos eficacia de
antihipertensores
menos eficacia de diurticos
hiperpotasemia
menos excrecin de urato
(cido acetilsaliclico)

rinitis vasomotora
edema angioneurotico
asma
rubefaccin
hipotensin.

Fenmenos de hipersensibilidad: Reacciones de hipersensibilidad que adoptan formas


variadas (rinitis alrgica, urticaria, erupciones, asma, hipotensin o shock anafilctico)
Reacciones hematolgica: La frecuencia es baja, algunas de las reacciones estn
relacionadas con las propiedades farmacolgicas (hemorragias) o con condiciones
especiales de los pacientes (episodios hemolticos), no obstante, la mayora de las

reacciones hematolgicas se deben a fenmenos en los que intervienen mecanismos


inmunitarios
Actividad uterina y fetal: Dada la importancia de las prostaglandinas en la actividad
uterina de las fases del embarazo y en la maduracin del cuello, su inhibicin puede, al
menos tericamente, reducir la actividad uterina y prolongar el parto. Por idntico motivo,
puede facilitar el cierre del ductus arterioso en el feto, estos hechos se deben considerar
en las ltimas fases del embarazo
Farmacocintica

De una manera general, estos agentes suelen ser bien absorbidos tras su
administracin por va oral. Poseen un bajo volumen de distribucin (< 0,2
l/Kg), aunque pueden penetrar al lquido sinovial (algunos incluso presentan
tendencia a acumularse en el mismo, la cual constituye una propiedad
deseable en ciertas circunstancias clnicas).
En general, se trata de cidos dbiles y suelen presentar una alta unin a
protenas plasmticas (> 90%), sobre todo con la albmina
La eliminacin de los AiNEs se produce generalmente por medio del
metabolismo heptico y excrecin renal de los correspondientes metabolitos
inactivos
Aunque la mayora de los AINES se usa preferiblemente por va oral, existen
algunas preparaciones y/o formas alternativas de administracin, incluyendo
algunas de tipo parenteral y tpico
Las preparaciones tpicas se presentan como geles, sprays o parches,
logrndose concentraciones musculares semejantes a las conseguidas con la
administracin sistmica, mientras que las concentraciones plasmticas
generalmente no sobrepasan el 10 %.

LA VIDA MEDIA DE LOS AINE ES MUY VARIABLE POR LO QUE SE LOS DIVIDE EN TRES GRUPOS
vida media corta (menos de 6 horas): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno,
ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno.
vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.
vida media larga (ms de 10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
SALICILATOS
Acciones analgsica, antitrmica y antiinflamatoria El fundamento de estas acciones se ha
expuesto en apartados anteriores. El AAS, como ya se ha indicado, acetila e inhibede forma
irreversible las COX, mientras que la accin inhibidora de stas por los salicilatos no acetilados
es reversible.
Acciones metablicas A las dosis utilizadas en la mayora de sus indicaciones clnicas, los
salicilatos no interfieren de forma significativa con los procesos metablicos esenciales
Caractersticas farmacocinticas
La farmacocintica de los salicilatos es compleja por los siguientes motivos:

a) la dosificacin y duracin del tratamiento es funcin de su uso clnico especfico: como


antiagregantes (dosis muy bajas y consumo crnico) o como analgsicos-antitrmicos
(dosis intermedias y consumo puntual o discontinuo)
b) la existencia de gran diversidad de formas galnicas, con caractersticas de liberacin y
absorcin del principio activo diferente
c) la diferente cintica del AAS y del ion salicilato que de l se deriva, y d) la existencia de
un metabolismo saturable, que afecta a la semivida en forma dependiente de la dosis
cido Acetilsaliclico (aspirina): Vida media (2-4 horas), Posologa, 100 mg/da

Reacciones adversas: Hipersensilidad (alrgicas): rash, rinitis, broncoespasmo.


Sndrome de reye. Sangramiento gastrointestinal.

Interacciones con otros frmaco: Agente trombolitico, anticoagulante,


antidiabticos orales.
Diflunisal (Dolobid): Vida media (8-12 horas), Posologa, 250-500 mg cada 8-12 h

Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales: nuseas, vmitos, dispepsia,


dolor gastrointestinal, diarrea, estreimiento y flatulencia.Trastornos Psiquitricos:
somnolencia, insomnio.Trastornos del sistema Nervioso Central: Mareos.
Interacciones con otros frmacos Indometacina (hemorragia fatal),
anticoagulantes orales (ajustar dosis), hidroclorotiazida, paracetamol
C. Aspirina Sus efectos analgsicos y antiinflamatorios son 4-5veces mas potentes.
Su efecto antipirtico es ms dbil. menos efectos adversos plaquetarios.
PARAAMINOFENOLES

Son derivados de la anilina. De todos ellos el ms utilizado es el paracetamol o


acetaminofn, metabolito activo de la fenacetina, retirada hace aos del mercado por su
asociacin con la nefropata analgsica

Acciones farmacolgicas: paracetamol en sentido estricto no es un AINE, ya que


carece, al menos desde un punto de vista clnico, de actividad antiinflamatoria. Sin
embargo, posee una eficacia antitrmica y analgsica comparable a la del AAS,
aunque, obviamente, es menos eficaz que ste en dolores de origen inflamatorio.
Caractersticas farmacocinticas

Se absorbe de forma rpida y casi por completo en el intestino delgado con una
biodisponibilidad dependiente de la dosis de entre el 75 y el 90%.
La velocidad de absorcin depende fundamentalmente de la velocidad de vaciado
gstrico. La Cmax se alcanza en 30-90 min.
no se fija a protenas plasmticas
Es metabolizado hasta el 95% en el hgado

eliminado por la orina como conjugado con cistena y cido mercaptrico.

Acetaminofn Vida media (1-4 horas), Posologa, 10 a 15 mg/kg cada 4 h


Reacciones adversas: Drmicas: Prurito, rash cutneo, urticaria. Renales: necrosis tubular
renal.

Interacciones con otros frmacos: Barbitricos, primidona, diflunizol, fenotiazinas. A pesar de


su amplio uso y frecuente administracin junto a otros frmacos, la nica interaccin que
puede revestir
Importancia clnica es la que puede presentarse en administracin conjunta con
anticoagulantes orales. Aunque a dosis teraputicas el paracetamol no parece alterar la
coagulacin en la mayora de los pacientes tratados con anticoagulantes orales, parece
prudente controlar el tiempo de protrombina
(INR) al comienzo y al final de un tratamiento regular a dosis superiores a 2 g/da.
C. Aspirina: Efectos analgsico y antipirtico equivalentes a los de la aspirina.

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO


Es un conjunto de frmacos que comparten diversos sistemas cclicos (anillos indlicos,
pirrlicos o fenilos) que contienen molculas de cido actico. Existen diversas series
de derivados:
a) Indolactico: indometacina, acemetacina y proglumetacina.
b) Pirrolactico: sulindaco, ketorolaco y tolmetina.
c) Fenilactico: diclofenaco y aceclofenaco.
Indometacina (Cevimin) vida media (6 horas), posologa 25 mg 2 o 3 veces al da; 75-100 mg
por la noche

Reacciones adversas: Cefalea, mareo, aturdimiento, depresin, vrtigo y fatiga,


nuseas, vmitos, molestias epigstricas, dolor abdominal, estreimiento, diarrea,
ulceraciones en esfago, duodeno e intestino delgado.
Interaccions con otros frmacos: Diflunisal y cido acetilsaliclico
C. Aspirina Es 10 a 40 veces mas potente; su intolerancia limita su administracin

Sus acciones farmacolgicas son similares a las del AAS, presentan una poderosa actividad
antiinflamatoria, antitrmica y analgsica, aunque, curiosamente, una de sus reacciones
adversas ms frecuente sea la cefalea. Es uno de los ms potentes inhibidores de la sntesis de
PG. Su accin analgsica, independiente de su accin antiinflamatoria, se ejerce a niveles
central y perifrico. No es uricosrica, aunque es muy eficaz como antiinflamatorio en el
tratamiento agudo de la gota.Posee actividad antiagregante plaquetaria.
Caractersticas farmacolgicas

Por va oral se absorbe de forma rpida (tmax < 2 h) y casi completa (el 90% en 4
h), aunque su Cmax mx presenta una gran variabilidad interindividual, lo cual
quizs explique la especial sensibilidad de algunas personas a la aparicin de
cefaleas o aturdimiento.
Por va rectal, la absorcin es igualmente rpida
Se une a protenas plasmticas (90%) y tisulares. Es metabolizada por Odesmetilacin (50%), N-desacilacin y glucuronoconjugacin (10%).
El 10-20% se elimina sin metabolizar por secrecin tubular activa

Sulindac (Clinoril) vida media (7-18 horas), posologa, 150 a 200 mg 2 veces al da

Reacciones adversas Dolor gastrointestinal, dispepsia, nuseas con o sin vmitos,


diarrea, estreimiento, flatulencia, anorexia, espasmos gastrointestinales, rash,
prurito, mareos, cefaleas, nerviosismo, tinnitus, edema.
Interacciones con otros frmacos Anticoagulantes orales o hipoglucemiantes
orales

C aspirina Eficacia similar a la de la aspirina

Caractersticas farmacocinticas

Sufre una oxidacin y reduccin heptica a sulfona y sulfuro, adems de procesos


de conjugacin. La semivida del sulindaco es de unas 8 h y la del sulfuro de 16 h.

Etodolac (lodine) vida media ( 7 horas), posologa 200 a 400 mg 3-4 veces al da

Reacciones adversas Incluyen trastornos gastrointestinales, cefaleas, somnolencia,


vrtigos, tinnitus y rash cutneo.
Interacciones con otros frmacos Anticoagulantes, antihipertensivos,
antiagregantes plaquetarios, alcohol.
C. aspirina 100 mg de etodolac poseen eficacia similar a la de 650 mg de aspirina.

cido mefanamico (ponstan), vida media (3-4 horas), posologa 500 mg como dosis inicial
seguida de 250 mg cada 6 h

Reacciones adversas Diarrea, sangrado del recto, erupcin cutnea.


Interacciones con otros frmacos Litio y anticoagulantes

Meclofenamato vida media (2-3 horas), posologa 50-100 mg 4 a 6 veces al da


o
o
o

Reacciones adversas Nuseas, vmitos, gastritis, constipacin.


Interaccin con otros frmacos Coticosteroides, aspirina, etanol
C. aspirina Eficacia semejante a la de la aspirina.

Tolmetin vida media (5 horas), posologa 400-600 mg 3 veces al da

Reacciones adversas Cefalea, nuseas, flatulencia, diarrea, dispepsia, mareos


Interacciones con otros frmacos Antihipertensivo, litio, aspirina
C. aspirina Eficacia similar, en 25%.40% de los pacientes surgen efectos
adversos.

Ketorolaco vida media (4-6 horas), posologa 10 mg cada 4-6 h sin pasar de 40 mg/24 h

Reacciones adversas Aumento de peso, edema, astenia, mialgias,


hiponatremia, broncoespasmo
Interacciones con otros frmacos Furosemida, antihipertensivos inhibidores
de ECA
C. aspirina Antiinflamatorio deficiente pero analgsico potente

Diclofenac vida media (1-2 horas), posologa 50 mg 3 veces al da o 75 mg 2 veces al d

Reacciones adversas Flatulencia, anorexia, cefalea, temblor, pesadilla,


trombocitopenia.
Interacciones con otros frmacos Litio, diurtico, anticoagulantes, antidiabtico
C. aspirina Mas potente en general mejor tolerado
DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

Son derivados del cido fenilpropinico y, aunque sus estructuras qumicas sean
relativamente diferentes, forman un grupo bastante homogneo por sus caractersticas
farmacolgicas. El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo xito, en

consonancia con la escasa incidencia de reacciones adversas, promovi el desarrollo de


numerosas molculas: naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, dexketoprofeno,
flurbiprofeno, dexibuprofeno, piquetoprofeno y otros derivados de menor uso clnico. Las
diferencias principales entre los miembros de este grupo son, fundamentalmente,
farmacocinticas, ya que no difieren de manera significativa en sus acciones
farmacolgicas o reacciones adversas.
Ibuprofeno vida media (2-4 horas), posologa 5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 hs Adultos:
400 mg cada 6-8 hs, dosis mxima 3,2 g/da Enfermedades reumticas nios: 30-50
mg/kg/da cada 6-8 hs, mximo 2,4 g/da. Cierre de ductus (E.V.): 1ra dosis: 10 mg/kg,
2da y 3ra: dosis 5 mg/kg (tres dosis en total cada 24 hs, constituyen un curso completo
de ibuprofeno).

Reacciones adversas Cefaleas, somnolencia, taquicardia, palpitaciones,


vrtigo, constipacin, nuseas, vmitos, disturbios visuales, tinnitus.
Interaccion con otros frmacos Altera la adhesin plaquetaria. Disminuye el
efecto diurtico y natriurtico de la furosemida. Corticosteroides: aumento del
riesgo de sangrado digestivo.Anticoagulantes: aumento del efecto
anticoagulante
C. aspirina Equipotente.

Naproxeno vida media (14 horas), posologa > 2 aos: 5-10 mg/kg/da cada 12 hs
Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hs, dosis mxima: 1500 mg/da

Reaccin adversas Cefalea, infiltrados pulmonares, vrtigo, excitacin, somnolencia,


cistitis, prurito, rash, equimosis (inhibe la agregacin plaquetaria), broncoespasmo
Interacciones con otros frmacos Potencia toxicidad de: metotrexato. Inhibe efecto
natriurtico de: furosemida. Reduce efecto antihipertensor de: -bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmticas de: litio, hidantonas, anticoagulantes,
sulfonamidas, digoxina. Aumenta riesgo de I.R. con: IECA. Concentracin plasmtica
aumentada por: probenecid. Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores
selectivos de la COX-2 e ISRS
C. aspirina Potencia la accin y prolonga la vida media.

Fenoprofen vida media (2horas), posologa tratamiento del dolor leve a moderado:
Administracin oral; Adultos: la dosis recomendada es de 200 mg por va oral cada 4 a 6
horas, segn sea necesario. Para el alivio de los signos y sntomas de la artritis reumatoide
o de la osteoartritis: Administracin oral; Adultos: la dosis recomendada es de 400 a 600
mg administrados por va oral, 3 o 4 veces al da

Reaccin adversas dispepsia, estreimiento, y nuseas/vmitos. El dolor abdominal,


flatulencia, diarrea y anorexia se presentan con menos frecuencia. Elevaciones en
suero de las transaminasas, LDH, y fosfatasa alcalina. Las pruebas de la funcin
heptica elevadas ocurren hasta en el 15% de los pacientes.
Interacciones con otros frmacos aumento de los efectos adversos gastrointestinales
si el fenoprofeno se utiliza con otros AINES, etanol, corticosteroides o salicilatos. La
administracin concomitante de fenoprofen con warfarina puede dar lugar a la
prolongacin del tiempo de protrombina. administracin concomitante de cidofovir y
AINES est contraindicada debido a la posibilidad de aumentar la nefrotoxicidad. El
fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmticas y la vida media de
fenoprofen.
C. aspirina Potencia sus efectos adversos y disminuye sus concentraciones plasmticas

Ketoprofen vida media (2horas), posologa Ads. Oral: 50 mg/8-12 h, mx. 200 mg/da.
Comp. Liberacin prolongada: 200 mg/da. IM: 100-200 mg/da (5-15 das), obtenida
respuesta, pasar va oral.

Reaccin adversas Dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmitos


Interacciones con otros frmacos aumenta riesgo ulcerognico y hemorrgico
digestivo con: salicilatos, AINE, antiagregantes plaquetarios, corticoides, ISRS.
Incrementa riesgo de hemorragia con: pentoxifilina, trombolticos. Por Riesgo de fallo
renal con: diurticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II. Reduce
efecto antihipertensor de: -bloqueantes, IECA, diurticos.
C. aspirina Potencia los efectos adversos gastrointestinales.

Flurbiprofen vida media (6 horas), posologa Oral. 150-200 mg/da en 2-3 dosis, mx. 300
mg/da; retard: 200 mg/da. Rectal: 100 mg/12 h.

Reaccin adversas Nuseas, vmitos, dispepsias, hemorragia gastrointestinal,


ulceracin pptica y perforacin, diarrea, lceras bucales, urticaria, rash,
erupcin cutnea, angioedema
Interacciones con otros frmacos Reduce efecto diurtico de:
furosemida.Interfiere con el efecto de: anticoagulantes, ajustar dosis.

oxaprozina vida media (40-60 h.), posologa Oral. Artritis reumatoide: 1.200 mg/da (toma
nica). Artrosis: 1.200 mg/da, mantenimiento 600-1.200 mg. Mx. 26 mg/kg repartida en
varias tomas. Con bajo peso iniciar con 600 mg/da.Menores de 18 aos no hay datos. I.R. levemoderada reducir dosis inicial diaria, grave no utilizar. I.H. leve-moderada vigilancia al inicio
del tto., grave no utilizar

Reaccin adversas Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal,


erupcin cutnea, fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo, retencin
hdrica en hipertensos o con trastornos renales
Interacciones con otros frmacos Potencia toxicidad de: metotrexato,
hidantonas, sulfamidas, litio, digoxina, glucsidos cardiacos,
anticoagulantes.Efecto aditivo en inhibicin de agregacin plaquetaria con:
ticlopidina Aumenta riesgo de lcera gastrointestinal y hemorragias con: otros
AINE, pentoxifilina, corticosteroides, trombolticos. Reduce efectos de:
mifepristona. Inhibe efecto de: tiazidas, diurticos del asa y diurticos
inhibidores de potasio, -bloqueantes e IECA Potencia efecto hipoglucemiante
de: sulfonilureas

DERIVADOS DEL CIDO ENOLICO


Los oxicams son cidos enlicos que se introdujeron a finales de la dcada de 1970 como AINE
de vida media larga que permitan una sola toma diaria, algo ventajoso para el tratamiento de
procesos inflamatorios y dolorosos crnicos. Los ms utilizados son el piroxicam (cabeza del
grupo y el primero introducido en la actividad teraputica) y el meloxicam . Dentro de este
grupo se encuentran, asimismo,
el tenoxicam y el lornoxicam, de semividas larga y corta, respectivamente.
Piroxicam vida media (45-50 h), posologa Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/da. Revisar en 14 das
el beneficio y la tolerabilidad del tto.

Reaccin adversas Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento,


dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias epigstricas, molestias

abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis


ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensin e
insuf. cardiaca.
Interacciones con otros frmacos Riesgo de ulceracin o sangrado gastrointestinal
aumentado por: corticosteroides. Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado
por: ISRS, antiagregantes plaquetarios. Potencia efecto de: anticoagulantes como
warfarina. Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, Reduce la eficacia
de: IECA, ARA II, -bloqueantes, diurticos.Aumenta riesgo de hemorragia con:
trombolticos.
C. aspirina Equipotente; tal vez mejor tolerado, 20% de los pacientes presentan
efectos adversos

Meloxicam vida media (15-20 h), posologa No sobrepasar 15 mg/da. Utilizar dosis
efectiva ms baja y durante menos tiempo posible y reevaluar peridicamente

Reaccin adversa Nuseas, Dispepsia, nuseas, vmitos, dolor abdominal,


estreimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas; edema y dolor en el punto de la
inyeccin
.Interacciones con otros frmacos cto sinrgico con: otros AINE, incluyendo AAS >
3 g/da. Riesgo aumentado de hemorragia con: anticoagulantes orales,
trombolticos y antiagregantes plaquetarios. Reduce el efecto de: diurticos y otros
antihipertensivos. Disminuye efecto antihipertensivo de: -bloqueantes.Aumenta
nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolims. Disminuye eficacia de: dispositivos
intrauterinos
C. aspirina Moderada selectividad por COX-2 con dosis bajas

Nabumetona vida media (24 horas), posologa Oral. Ads.: 1 g/da, (dosis nica). Aumentar
hasta 1.500 mg o 2 g/da (dosis nica o fraccionada).

Reaccin adversa Nuseas, diarrea, vmitos, dolores epigstricos, alteraciones del


trnsito, lceras, perforaciones, colitis hemorrgicas, ulceraciones digestivas con o
sin hemorragia, hemorragia oculta o visible y anorexia.
Interacciones con otros frmacos Aumenta el riesgo de lcera o sangrado
gastrointestinal con: anticoagulantes orales del tipo dicumarnicos, antiagregantes
plaquetarios del tipo c. acetilsaliclico, corticoides orales, antidepresivos
inhibidores selectivos de la receptacin de serotonina (ISRS).Evitar la
administracin concomitante con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de
la ciclo-oxigenasa-2C. aspirina Moderada selectividad por COX-2 con dosis bajas
C. aspirina El frmaco presenta moderada selectividad por la COX-2, menores
efectos adversos GI
INHIBIDORES DE LA COX-2

Es un subgrupo de AINE que se introdujo en el tratamiento del dolor y la inflamacin


aportando la novedad de explotar un nuevo mecanismo de accin, la inhibicin selectiva de la
COX-2. Se haca nfasis en su capacidad de evitar los efectos secundarios ms frecuentes e
importantes (toxicidad gastrointestinal y renal, y problemas hemorrgicos) que acompaan de
forma casi inseparable a los AINE clsicos, respetando su eficacia analgsica y antiinflamatoria.
Celecoxib vida media (6-12 h), posologa Oral. Ads. Y ancianos: Artrosis y espondilitis
anquilosante: 200 mg/24 h 100 mg/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede
incrementar a 200 mg/12 h (artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/da en 1 o en 2 tomas
(espondilitis anquilosante)

Reaccin adversa .Sinusitis, infeccin del tracto respiratorio superior, infeccin del
tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertona; IAM;
HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia,
vmito, disfagia; erupcin, prurito; sntomas de tipo gripal, edema
perifrico/retencin de lquidos.
Interacciones con otros frmacos Aumenta concentraciones plasmticas de:
frmacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricclicos e inhibidores de la
recaptacin de serotonina, neurolpticos, antiarrtmicos, etc.).Reduce efecto de:
diurticos y antihipertensivos.Accin y toxicidad potenciada por: fluconazol.
Concentraciones plasmticas reducidas por: rifampicina, carbamazepina y
barbitricos.
C. aspirina Disminucin de los efectos adversos gastrointestinales y plaquetarios

Valdecoxib vida media (7-8 horas), posologa Oral. Utilizar dosis/da ms baja y duracin ms
corta posible. Reevaluar peridicamente especialmente en artrosis.
- Alivio sintomtico en tto. de artrosis o artritis reumatoide: 10 mg/da, mx. 20 mg; si a las 2
sem no hay beneficio considerar otras alternativas. 65 aos y < 50 kg, I.H. moderada: 10
mg/da.
- Dismenorrea primaria: 40 mg/da a demanda. Si fuera necesario el 1 er da de tto. se pueden
tomar 40 mg

Reaccin adversa . Sinusitis, infeccin tracto urinario, anemia, insomnio,


somnolencia, HTA, faringitis, tos, sensacin de plenitud abdominal, dolor
abdominal, ostetis alveolar, diarrea, dispepsia, eructacin, nuseas, sequedad de
boca, prurito, erupcin, edema perifrico
.Interacciones con otros frmacos Aumento del riesgo de complicaciones
hemorrgicas con: warfarina, anticoagulantes orales.Aumento del riesgo de
ulceracin gastrointestinal con: AAS, AINE.Aumento del riesgo de I.R. aguda con:
IECA, diurticos.Aumenta efecto nefrotxico de: ciclosporina, tacrolims.
C. aspirina Mayor incidencia de infarto y accidente cerebro vascular en personas
con injerto de derivacin

1.

DIFERENCIAS ENTRE ASPIRINA E IBUPROFENO

ASPIRINA

IBUPROFENO

1) se administra principalmente por va

1) se administra por va oral, rectal,

oral, pero tambin se hace va rectal

intravenosa y tpica

2) se usa para aliviar el dolor, la migraa 2) se emplea para reducir la fiebre, aliviar
y para mejorar la circulacin de la el dolor y como antiinflamatorio.
sangre
3) La frmula qumica de la aspirina es 3) La frmula qumica del ibuprofeno es
C9H8O4

C13H18O2.

Normas de utilizacin
Ante la abundancia de oferta de frmacos con propiedades parecidas es fcil sentirse
confundido a la hora de decidir su prescripcin. Es preciso, por tanto, tener algunos principios
bsicos: si la utilizacin va a ser aguda o crnica, si la aplicacin es con fines analgsicos o
eminentemente antiinflamatorios, y en este ltimo caso, si la inflamacin es simple o
complicada.
Dolor agudo La inmensa mayora de las molestias y dolores que surgen en el curso de nuestra
actividad cotidiana son tributarios del uso de AINE: las cefaleas, incluidas las jaquecas, las
artralgias de diversa ndole, las mialgias, las dismenorreas, los procesos inflamatorios agudo o
crnico (otitis, anexitis, abscesos, flemones) As, dolores postoperatorios de no excesiva
intensidad, dolores clicos como por ejemplo renales y dolores migraosos intensos pueden
responder bien a la administracin parenteral de AINE.
Dolor Crnico La utilizacin de los AINE est ntimamente asociada al tratamiento del dolor
crnico. El hecho de que no produzcan farmacodependencia ni alteracin del sensorio los
convierte en los frmacos ms utilizados. Las cefaleas tensinales y las jaquecas frecuentes, los
dolores provocados por procesos expansivos de evolucin no excesivamente rpida, los
dolores articulares de naturaleza reumtica, las neuralgias de diverso origen, etc., son
circunstancias que requieren un tratamiento antilgico con frecuencia prolongado.
En el nio
Su uso est plenamente justificado pero debern tenerse en cuenta ciertas peculiaridades:
1.
2.

3.

4.

La dosificacin se ajustar al peso del nio; deben seguirse las normas


estrictas que figuran en los prospectos de los medicamentos.
Existe una relacin entre sndrome de Reye y cido acetilsaliclico en las
infecciones virales, razn por la que es preferible utilizar paracetamol; si
ste resulta insuficiente, es aceptable recurrir a la alternancia con otro
AINE que no sea el cido acetilsaliclico.
La mayor vulnerabilidad del nio a los sedantes, o su menor capacidad
para expresar los efectos que producen, hace necesario extremar las
precauciones cuando se usan asociaciones.
La reaccionabilidad del nio ante los antihistamnicos suele ir dirigida ms
en el sentido de la excitacin que en el de la sedacin.