NTCebrim/CFF N 02/2013: Uso recreacional dos inibidores da fosfodiesterase-5 (sildenafila, tadalafila,

vardenafila e lodenafila): um novo problema para a sade pblica?

Centro Brasileiro de Informao sobre Medicamentos

Cebrim/CFF

Nota Tcnica n. 02/2013

Uso

recreacional

Data de publicao: 18 de outubro de 2013.

dos

inibidores

da

fosfodiesterase-5

(sildenafila, tadalafila e vardenafila): um novo problema para a

sade pblica?
O que so os inibidores da fosfodiesterase-5 (iPDE5)?

No homem, durante o estmulo sexual, ocorre liberao fisiolgica de

xido ntrico no corpo cavernoso do pnis, o qual, em sequncia, ativa a
enzima guanilato ciclase. Isto resulta no aumento da concentrao de
monofosfato de guanosina cclico (GMPc), que o gatilho para o relaxamento
do msculo liso. Essa cascata bioqumica facilita o aumento do fluxo sanguneo
e produz a ereo (tumescncia) peniana. A sildenafila, tadalafila, vardenafila e
lodenafila potencializam esse processo porque inibem a fosfodiesterase-5
(PED5), enzima responsvel pela degradao do GMPc no corpo cavernoso,
da serem chamados de inibidores da fosfodiesterase-5 (iPDE5)1.
H 11 tipos de enzimas fosfodiesterase (PDEs), todas com funo de
degradao de monofosfato de adenosina cclico (AMPc) para monofosfato de
adenosina (AMP), e, de GMPc para monofosfato de guanosina (GMP). As
PDEs esto amplamente distribudas no organismo, com atividade varivel em
diferentes tecidos. A PDE5 encontrada na musculatura lisa do corpo
cavernoso, no msculo esqueltico, no msculo liso visceral e vascular, nos
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tecidos cerebelar e pancretico, nas plaquetas, nos rins e nos pulmes. A

PDE1 encontrada no corao, a PDE6 na retina e a PDE11 no msculo
esqueltico. A inibio destas isoenzimas pode levar a efeitos adversos
variados. Por exemplo, a inibio da PDE6, envolvida na fototransduoa que
ocorre na retina, responsvel pela viso azul, ou cianopsia 2. Dessa forma, os
distrbios visuais so quase exclusivamente associados com a sildenafila, que
um fraco inibidor da fosfodiesterase 6. J a dor lombar um efeito adverso
que predomina entre os usurios de tadalafila, que possui afinidade aumentada
pela PED 11 2. A presena da PDE5 nos pulmes tambm explica o uso dos
iPDE5 no tratamento dos pacientes com hipertenso pulmonar.
Em 1998, foi introduzida no mercado a sildenafila (Viagra), primeiro
frmaco da classe dos iPDE5 utilizado no tratamento da disfuno ertil
masculina1.
Pelo fato de no estimularem a cascata de eventos, mas, impedirem um
passo catablico, os iPDE5 no interferem na habilidade de produzir a ereo.
Portanto, necessria a estimulao sexual para que o medicamento seja
efetivo; isto caracteriza os iPED5 como facilitadores, e no, provocadores da
ereo1.

O que disfuno ertil?

Disfuno ertil, tambm conhecida como impotncia sexual masculina,

definida como a inabilidade persistente de obter e/ou manter uma ereo
peniana firme o suficiente para permitir um desempenho sexual satisfatrio3.

Fototransduo um fenmeno de transduo do sinal foto-qumico envolvendo protenas de

membrana, sistemas de 2 mensageiro, e, por fim, uma forma diferente de transmisso do potencial
eltrico celular. Disponvel em: http://fisiologia.med.up.pt/Textos_Apoio/outros/Fototransducao.pdf

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Mais do que uma estrutura corprea, componente do sistema reprodutor

masculino, o pnis tem significao social4. Assim, a disfuno ertil significa
que o poder do homem est abalado, com prejuzo para a masculinidade e
virilidade, e assume ainda o sentido de falncia do organismo 4.
A disfuno ertil condio comum em homens maduros e idosos, com
prevalncia no Brasil, em 2003, de 45,1% (31,2% mnima, 12,2% moderada e
1,7% completa), conforme dados obtidos a partir de estudo transversal
realizado em uma amostra de 2.862 pessoas de 18 grandes cidades
brasileiras5.
Segundo resultados deste estudo, os homens com dificuldades de
ereo, quando comparados queles sem esta disfuno, tiveram: menos
informao sobre sexo durante a infncia (20,7% versus 13,2%; p < 0,001);
mais dificuldades no incio da vida sexual (32,9% versus 24,8%; p < 0,001);
mais queixa de falta de desejo sexual (3,0% versus 0,6%; p < 0,001);
ejaculao rpida mais frequentemente (30,4% versus 21,6%; p < 0,001);
qualidade de vida sexual insatisfatria ou muito insatisfatria (8,9% versus
3,6%; p < 0,001); vnculos menos estveis com suas parceiras (23,2% versus
14,7%; p < 0,001) e mais casos extraconjugais (54,6% versus 49,6%; p < 0,01).
Esses podem ser considerados possveis fatores de risco para a doena5.
Alm da idade avanada, h outros fatores de risco associados
prevalncia da disfuno ertil, como por exemplo a diabetes mellitus tipo 2, o
sedentarismo, os distrbios relacionados ao sono, a obesidade, as sndromes
metablicas e tambm as doenas crnicas relacionadas aos rins, fgado e
pulmes6.
Algumas

substncias

tambm

podem

estar

envolvidas

no

desenvolvimento da disfuno ertil, entre as principais, certos medicamentos

que

agem no sistema nervoso

central, como

por exemplo,

alguns

antidepressivos e antipsicticos; medicamentos utilizados para o tratamento da

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hipertenso,

como

diurticos

tiazdicos,

beta-bloqueadores;

alm

de

substncias psicotrpicas como a maconha, cocana, opioides, lcool e

nicotina6.

Tratamento da disfuno ertil

Por ser a disfuno ertil estigmatizante para o homem, o medicamento

surge como uma forma de auxili-lo a manter uma ereo suficiente, a fim de
que possa estabelecer uma relao sexual satisfatria7. Porm, importante
salientar que a eficcia dos iPED5 depende da existncia de desejo sexual.
Assim, a ereo peniana pode no acontecer ou no se sustentar se o desejo
estiver ausente8.
Antes de indicar o tratamento com medicamento para o homem com
queixa de disfuno ertil, recomendvel uma avaliao clnica para
investigao das causas subjacentes a essa condio e, com isto, selecionar a
terapia mais apropriada para cada paciente3.
Alguns estudos clnicos recentes tm demonstrado que a adoo de
hbitos de vida saudveis, como parar de fumar, reduzir o consumo de lcool e
praticar

atividades

fsicas,

alm

de

diminuir

risco

de

problemas

cardiovasculares, pode trazer benefcio adicional para o tratamento da

disfuno ertil6.
Como exemplo de abordagem teraputica no farmacolgica, empregase a terapia sexual, que efetiva nos casos em que identificada a origem
psicognica e, geralmente, envolve reeducao sexual e terapia psicolgica
com o parceiro6.
Entre as possveis abordagens teraputicas adotadas ao longo dos
anos, o uso de iPDE-5, por via oral, o que tem apresentado maior sucesso

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teraputico3.

Por

isso,

tais

medicamentos

so

considerados

terapia

farmacolgica de primeira linha .

Como segunda opo, podem ser empregadas injees intracavernosas
autoaplicveis, de frmacos vasoativos. A terceira opo constituda por
prteses penianas, que podem ser maleveis, articulveis e inflveis4.

Uso imprprio de inibidores da fosfodiesterase-5

Basicamente, o uso dos iPDE5 no recomendado para homens que

no apresentem qualquer tipo de dificuldade em ter ou manter uma ereo
peniana. Todavia, pesquisas j identificaram o uso imprprio (sem indicao
mdica) ou excessivo dos iPDE5, com o propsito de intensificar o
desempenho sexual em pessoas que no tm distrbios relacionados
disfuno ertil4,9.
Um estudo brasileiro, realizado em instituies privadas de ensino de
So Paulo, entrevistou 360 estudantes, com idades entre 18 e 30 anos. Entre
os entrevistados, 53 afirmaram j ter utilizado algum iPDE5 sem prescrio
mdica, mesmo no apresentando qualquer grau de disfuno ertil. Entre os
principais motivos citados pelos participantes estavam a curiosidade, a
possibilidade de potencializar a ereo, evitar a ejaculao precoce e aumentar
o prazer3.
Outro estudo identificou que, no contexto do uso imprprio dos iPED5,
encontravam-se o desejo de melhorar o desempenho sexual, e, at mesmo, o
uso recreativo, juntamente com a ingesto de substncias ilcitas, como a
cocana e o Ecstasy1,8,10. Desta forma, os iPDE5 passaram a compor o rol de
medicamentos conhecidos como drogas de estilo de vida7. Eles so vistos
como ferramentas de conforto, felicidade e para o bom desempenho sexual
masculino8.
5

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Smith & Romanelli (2005) relataram tambm o aumento do uso dos

iPED5 por homens portadores do vrus da imunodeficincia humana (HIV) em
relaes homossexuais. Alm da possibilidade da transmisso do vrus HIV,
interaes

potencialmente

fatais

podem

ocorrer

entre

sildenafila

medicamentos antirretrovirais inibidores de protease, como por exemplo,

aumento do risco de efeitos adversos provocados pelos iPED5: hipotenso,
sncope, efeitos visuais e priapismo.
Em outro estudo, observou-se que as razes dadas para o uso desses
medicamentos foram: indicao de conhecidos, dificuldades prvias de
conseguir ereo, insegurana, impressionar a parceira, diverso e o motivo
mais comum, a curiosidade9.
Entre os benefcios buscados pelos usurios desses medicamentos,
esto: obter uma ereo mais rgida, prolongar a durao do tempo da relao
sexual, aumentar a confiana em si mesmo, melhorar a ejaculao e garantir
maior nmero de relaes sexuais sucessivas9.
No Brasil, a dispensao de medicamentos, em farmcias e drogarias,
sem a exigncia da prescrio mdica, corrobora para o uso imprprio dos
inibidores da PED5.
Outro fato que atua como um facilitador e motivador para o uso abusivo
a venda de medicamentos sujeitos prescrio mdica em sites clandestinos
na internet1.
Enfim, os iPDE5 passaram a ser vistos como uma ferramenta que ir
ajudar o indivduo a recuperar a autoestima7. A popularidade desses
medicamentos se d pela crena de que a vida sexual pode ser melhorada de
forma rpida e fcil7.

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Quais os riscos associados ao uso dos inibidores da fosfodiesterase-5?

Os efeitos adversos relacionados aos iPED5 relatados com maior

frequncia so: cefaleia, rubor, dispepsia, congesto nasal, distrbio visual e
mialgia2.
Enquanto a maioria dos efeitos adversos parece ser benigna,
evidenciado

por

dezenas

de

milhes

de

prescries

dispensadas

mundialmente, h relatos de efeitos mais relevantes, como convulses,

enxaqueca e outras alteraes neurolgicas2.
Os efeitos adversos mais comuns decorrentes do uso da sildenafila so:
cefaleia (16%), rubor (10%) e dispepsia (7%). Alteraes da viso, incluindo
sensibilidade luz e presena de tons azuis na viso, ocorrem em cerca de 3%
dos pacientes, particularmente naqueles que recebem doses de 100 mg.
Erees prolongadas, que se estendem por mais de 6 horas (priapismo)
tambm foram relatadas com o uso desse frmaco1. Esses efeitos adversos
so tambm verificados com outros iPDE5. Porm, a afinidade menor da
tadalafila pela PED6, teoricamente, diminui a chance dos efeitos visuais. Esse
frmaco, no entanto, tem afinidade aumentada pela PED 11, comumente
encontrada na musculatura esqueltica de outros rgos. Pacientes que
referem mialgia e dor nas costas podem ter essas queixas relacionadas a esse
mecanismo1.
A inibio da PDE5, presente nos vasos sanguneos, produz hipotenso.
Dessa forma, a sildenafila no deve ser utilizada por homens em que a
atividade

sexual

no

seja

recomendada

em

razo

de

condies

cardiovasculares que os coloquem em risco de desenvolver hipotenso1.

Apesar de a sildenafila apresentar bom perfil de segurana, casos de
morbidade e mortalidade associados a eventos cardiovasculares so
notificados desde o seu lanamento no mercado1.
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Alm disso, o uso concomitante dos PED5 com substncias ilcitas pode
levar o usurio a ter cefaleias intensas e prolongadas, alm de erees
dolorosas1. O uso concomitante de Ecstasy com sildenafila (Viagra), por
exemplo, pode provocar desmaios, sncopes, e, em alguns casos, erees
extremamente prolongadas, com leso da musculatura peniana11.
Portanto, o uso abusivo e recreacional dos iPDE5 torna os usurios
susceptveis s reaes adversas conhecidas e pode ocasionar a exacerbao
dos efeitos txicos devido superdosagem muitas vezes utilizada. Potenciais
interaes farmacolgicas, perigosas e algumas vezes fatais, podem advir do
uso concomitante dos inibidores da PED5 com outros medicamentos (exemplo:
nitratos orgnicos) e com substncias ilcitas, como a cocana, a maconha, a
cetamina e o Ecstasy.

Consideraes Finais

No h comprovao cientfica de que o uso de inibidores da

fosfodiesterase-5, sildenafila, tadalafila, vardenafila e lodenafila, oferea
benefcio relevante a indivduos no portadores de disfuno ertil. Por outro
lado, o uso desses medicamentos est associado a efeitos adversos que
podem ser graves, como sncopes, convulses e leses graves na musculatura
peniana. Os homens que usam tais medicamentos sem orientao mdica e
farmacutica deveriam rever essa conduta para evitar problemas graves
prpria integridade fsica. Os profissionais que trabalham em farmcias e
drogarias deveriam cumprir a legislao sanitria vigente, segundo a qual a
apresentao da prescrio mdica para dispensao dos iPDE5 obrigatria.

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Elaborao: Alessandra Russo de Freitas, Carolina Cunha de Oliveira, Raiane Diniz Oliveira e
Rogrio Hoefler.
Reviso: Alessandra Russo de Freitas, Rogrio Hoefler e Tarcsio Jos Palhano.