Daniel Pazmio

Farmacutica

Qumica

Universidad Central del Ecuador

Facultad de Ciencias Qumicas
Bioqumica II
Nombre: Daniel Pazmio
Tema:
VENENOS QUE INTERVIENEN EN EL METABOLISMO
1. Objetivos:
Entender cmo se produce y como interviene en el metabolismo de
dichos venenos en el organismo vivo con criterios de
biotransformacin en el organismo.
Saber cul es la importancia de reconocer el mecanismo bioqumico
para una posible defensa de la clula a un efecto extrao.
2. Introduccin:
El metabolismo consiste en el conjunto de transformaciones que sufre un txico en
el organismo, su objetivo final el formar un compuesto hidrosoluble, algo txico y
fcilmente eliminable. Por tanto la biologa de la transformacin es un proceso que
conlleva dos implicaciones necesarias:
Destruye la sustancia del organismo
Baja considerablemente la toxicidad de la sustancia.
Una sustancia que son solubles en una solucin apolar por ejemplo, los
insecticidas organoclorados resultara complicado abandonar el organismo
humano ya que siempre encontrara una membrana lipoide en la que disolverse a
fin a su naturaleza como lipoflico. Por esta causa es necesario realizar una
modificacin qumica en la molcula del txico en la que se introducen grupos
polares, o en su defecto involucrar un tensioactivo no toxico hacindolo menos
liposoluble y ms hidrosoluble, de manera que se facilita su con ayuda de los
riones hacia la orina.
Los hepatocitos junto con el retculo endoplasmtico en conjunto de reacciones
metablicas se llevan a cabo fundamentalmente en la fraccin microsomal
heptica No obstante, existen otros sistemas enzimticos, que se encuentran en el
SNC, rin, pulmn, intestino, aunque en menor proporcin que en el hgado.
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(Bello, Jos 2001).

2. Metabolismo de los txicos:

Como punto de partida se dice para reducir la posibilidad de que las

sustancias produzcan un efecto toxico es necesario disminuir la cantidad de
sustancia que llega en forma activa al organismo adems de disminuir el tiempo
de la presencia de esta sustancia en sus distintos destinos como su sitio de
accin, varios almacenes de depsito donde se puede acumular el compuesto
(hgado, riones, tejido adiposo y tejido seo) y diversos organismos para su
metabolismo lo anterior se logra disminuyendo la extensin de toxico e ampliando
la velocidad de su eliminacin.
(Castro, C. 2012)
Estos mecanismo se agrupan en dos conjuntos llamados Biotransformacion
fase I y Biotransformacion fase II.
La fase I transforma las sustancias extraas convirtindola en sustratos de
las enzimas de la fase II al mismo tiempo que los hace mshidrfilos. La fase II
son reacciones de conjugacin en las cuales un metabolito con enlaces de alta
energa sede un grupo funcional al xenobiotico o el producto transformado en la
Fase I.
El resultado que se logra con las reacciones de la fase II es una mayor
solubilidad en agua del xenobiotico tales como la Sulfatacin(consiste en la
transferencia de un grupo sulfato de PAPS (3-fosfoadenosil-5-fosfosulfato) a un
grupo hidroxilo o amino en el xenobitico), Glutationizacin,Glucuronidacin y
Metilacin.
Normalmente el organismos posee diversas defensas adecuadas para manejar la
agresin qumica para esto cuenta con enzimas de las dos fases ya mencionadas,
la presencia de antioxidantes que eliminan radicales libres adems reducen
especies toxicas y protenas plasmticas que ligan los txicos en el plasma
sanguneo impidiendo su difusin hacia los tejidos.

3. Movimiento de las toxinas en el organismo

Las toxinas siempre han sido metabolizadas desde que las primeras clulas, de
manera que los mecanismos de desintoxicacin han estado siempre presentes en
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los seres vivos. El agua y el alimento no tratado, as como el aire, contienen

muchas sustancias que no son necesarias para la vida y que pueden ser txicas;
aun el oxgeno en cantidades elevadas es txico.
(Patio N, 2014)
Cuando las toxinas ingresan al organismo, interaccionan en el nivel celular con
un receptor especfico, que suele ser una protena. Cuando la concentracin de la
sustancia dentro de la clula es grande, los sitios receptores se saturan y se
produce una respuesta txica mxima; cuando la concentracin es baja, la
respuesta es menor. Esta relacin permite establecer a los toxiclogos qu dosis
produce el efecto deseado sin ser txica, para fines teraputicos.

Figura1: Muestra una sustancia qumica a una dosis de 100 unidades produce la
muerte del 50% de la poblacin tratada (LD50), mientras que la dosis efectiva est
entre 2 y 10 unidades y la dosis txica se encuentra hacia las 20 unidades.
4. La toxicidad ocurre cuando todas las defensas han sido vencidas.
Al grupo de caminos que comprenden la suma de procesos por los cuales
un organismo somete a una sustancia extraa a un cambio qumico para proceder
con su eliminacin se le denomina metabolismo conocido ms descriptivamente
como la tranformacin biolgica, esta busca que las sustancias liposolubles sean
hidrosolubles de manera que facilite su eliminacin, debido a que una sustancia
liposolubles jams podra abandonar al organismo ya que esta siempre
encontrara una membrana lipoide en la cual disolverse por esto la importancia del
cambioqumico que se genera en el metabolismo.
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(Repetto, M. 2014)
3. Efecto de los barbitricos:
La duracin del efecto de los barbitricos
de tres procesos: redistribucin, metabolismo y
excrecin renal, todos ellos contribuyen a reducir la
concentracin plasmtica del barbitrico,
retirndolo de su sitio de accin en el
sistema nervioso central. La redistribucin
desempea un papel importante en barbitricos
accin ultracorta.

depende

de

Con excepcin del barbital, todos los

barbitricos se biotransforman en el hgado;
se excretan los productos metablicos en la orina y muy poco por las heces. Los
tiobarbituricos (tiopental) tienen una duracin muy corta debido a su rpida
redistribucin.
Despus de su redistribucin, el tiopental se metaboliza en el hgado muy
lentamente. En cambio, los barbitricos de accin prolongada se distribuyen muy
lentamente en el sistema nervioso central debido a su parcial ionizacin al pH
corporal. Se metabolizan en el hgado por oxidacin en el C5 (sistema
microsomico enzimtico del hgado). El 35% se excreta, sin cambios en la orina.
Los tiobarbituricos son destruidos tanto por el hgado como por los tejidos extra
hepticos, y este ltimo proceso es ms rpido (oxidacin tisular).
El fenobarbital y el barbital, no son metabolizados, principalmente por enzimas
microsomicas hepticas en el retculo endoplasmatico.
La velocidad con que se metaboliza depende de la especie:
Pentobarbital
Tiopental
Ser humano
4%h
Perro
15%h
Caballo
50%h
Oveja
49%h
15%h
TablaN 1: que muestra la velocidad en funcin a su grado de metabolizacin
en diferente especie incluida al ser humano.
Se han descrito cuatro rutas en la biotransformacion:

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Oxidacin de los radicales en el C5, donde los productos resultantes son

alcoholes polares, cetonas, fenoles o cidos carboxlicos sin actividad
hipntica
N-dealquilacion. Por esta va el perro convierte el metorbital y el
mefobarbital en barbital y fenobarbital
Desulfuracin de los tiobarbituricos. Se refiere al reemplazo del azufre del
tiobarbiturico por un oxigeno de lo cual se deriva el oxibarbiturico
correspondiente
Destruccin del anillo del acido barbitrico. Se refiere a la destruccin
hidroltica del anillo del acido barbitrico
4. Conclusiones:
Si el metabolito resulta ms toxico que el compuesto de origen se le
denomina a esta actividad Bioactivacin debido a que si estos
metabolitos se acumulan y vencen las defensas las defensas del
organismo sucedera que pueden producir un dao que se manifieste
en una respuesta toxica.
Se pudo identificar los diferentes mecanismos que contribuyen al
metabolismo o transformacin es importante debido que permite
comprender los mecanismos de biotrasformacin de dos fases por
los cuales los tejidos se defienden de los txicos como los
barbitricos que logran penetrar y tambin con en algunas ocasiones
logran incrementar las toxicidad de las sustancias extraas en el
interior del cuerpo.

5. Bibliografa:
Repetto, Manuel (1988). Toxicologa Fundamental. Barcelona:
Cientfico-Mdica.
Nicandro Mendoza Patio: Farmacologa mdica. Consultado el 11
de julio de 2014
Bello, Jos (2001). Fundamentos de ciencia toxicolgica. Madrid:
Daz de Santos, S.A. p. 341-365.
Castro, Carlos. 2012, Introduccin a
carbohidratos, EdiCard Mexico, pag 21-22)
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metabolismos

de

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